Właściwości farmakodynamiczne
Metoprolol Biofarm ZK 47,5 mg
Metoprolol Biofarm ZK to selektywny beta1-adrenolityk o działaniu hamującym wpływ katecholamin na serce, co skutkuje zmniejszeniem częstości akcji serca, pojemności minutowej, kurczliwości mięśnia sercowego oraz obniżeniem ciśnienia tętniczego. Forma bursztynianu metoprololu w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu zapewnia stabilne stężenie leku w osoczu, co poprawia wybiórczość działania beta1-adrenolitycznego i minimalizuje ryzyko działań niepożądanych, takich jak bradykardia czy osłabienie kończyn. Lek może być stosowany u pacjentów z obturacyjną chorobą płuc w terapii skojarzonej z beta2-adrenomimetykami, umożliwiając bezpieczne leczenie schorzeń kardiologicznych u chorych z chorobami układu oddechowego.
- dławica piersiowa
- kołatanie serca spowodowane czynnościowymi zaburzeniami pracy serca
- nadciśnienie tętnicze
- profilaktyka migreny
- profilaktyka ponownego zawału serca po przebytej ostrej fazie zawału mięśnia sercowego
- profilaktyka zgonu z przyczyn sercowych
- stabilna objawowa niewydolność serca
- zaburzenia rytmu serca
Właściwości farmakodynamiczne
Metoprolol Biofarm ZK należy do grupy farmakoterapeutycznej selektywnych leków beta-adrenolitycznych (kod ATC: C 07 AB 02). Jest to substancja o selektywnym działaniu na receptory beta1-adrenergiczne, która wywołuje pożądany efekt terapeutyczny przy znacznie niższych dawkach niż te wymagane do zablokowania receptorów beta2-adrenergicznych.1
Mechanizm działania
Metoprolol charakteryzuje się jedynie nieznacznym działaniem stabilizującym błony komórkowe i nie wykazuje właściwości agonistycznych. Jego główny mechanizm działania polega na zmniejszaniu lub hamowaniu pobudzającego działania katecholamin na serce, zwłaszcza tych uwalnianych w odpowiedzi na stres fizyczny lub psychiczny.2
Efekty hemodynamiczne
Działanie farmakodynamiczne metoprololu prowadzi do kilku kluczowych efektów hemodynamicznych:
- Zmniejszenie częstości akcji serca (ograniczenie tachykardii)
- Zmniejszenie pojemności minutowej serca
- Redukcja kurczliwości mięśnia sercowego
- Obniżenie ciśnienia tętniczego krwi
Powyższe efekty stanowią podstawę działania terapeutycznego leku w różnych wskazaniach kardiologicznych.3
Właściwości formy o przedłużonym uwalnianiu
Forma bursztynianu metoprololu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu (Metoprolol Biofarm ZK) wykazuje bardziej wyrównane stężenie w osoczu i skuteczność działania (hamowanie receptorów beta1-adrenergicznych) w porównaniu do tradycyjnych form tabletek z selektywnymi beta1-adrenolitykami. Stabilne stężenie leku w osoczu zapewnia lepszą wybiórczość klinicznego działania beta1-adrenolitycznego.4
Dodatkową korzyścią formy o przedłużonym uwalnianiu jest minimalizacja ryzyka działań niepożądanych, które mogą być związane z występowaniem nagłych wzrostów stężenia leku w osoczu, takich jak bradykardia czy osłabienie kończyn.5
Zastosowanie w chorobach współistniejących
U pacjentów z objawami obturacyjnej choroby płuc, metoprolol może być stosowany w terapii skojarzonej z lekami beta2-adrenomimetycznymi, co umożliwia leczenie schorzeń kardiologicznych u pacjentów z chorobami układu oddechowego.6
Wpływ na niewydolność serca
Skuteczność metoprololu w leczeniu niewydolności serca została potwierdzona w badaniu klinicznym MERIT-HF, które obejmowało 3991 pacjentów z niewydolnością serca w klasie II-IV według NYHA i frakcją wyrzutową poniżej 40%. Pacjentom podawano metoprolol w skojarzeniu ze standardowym leczeniem stosowanym w niewydolności serca, które obejmowało:<sup data-drug="Metoprolol Biofarm ZK" data-section="Właściwości farmakodynamiczne" title="Badanie MERIT-HF (3991 pacjentów w klasie II-IV wg NYHA, frakcja wyrzutowa 7
- Leki moczopędne
- Inhibitory ACE
- Pochodne hydralazyny (przy braku tolerancji inhibitora ACE)
- Długo działające azotany
- Antagonistów receptora angiotensyny II
- Glikozydy nasercowe (w razie potrzeby)
Wyniki badania MERIT-HF wykazały znaczące korzyści kliniczne z zastosowania metoprololu, w tym zmniejszenie śmiertelności ogólnej o 34% [p = 0,0062 (wartość skorygowana); p = 0,00009 (wartość nominalna)]. Śmiertelność ze wszystkich przyczyn w grupie pacjentów przyjmujących metoprolol wyniosła 145 przypadków (7,2% na pacjenta rocznie) w porównaniu z 217 przypadkami (11,0%) w grupie otrzymującej placebo. Obliczone względne ryzyko wyniosło 0,66 z 95% przedziałem ufności 0,53-0,81.8
| Parametr | Grupa metoprololu | Grupa placebo | Względne ryzyko [95% CI] |
|---|---|---|---|
| Liczba zgonów | 145 | 217 | 0,66 [0,53-0,81] |
| Śmiertelność roczna | 7,2% | 11,0% | |
| Redukcja śmiertelności | 34% (p = 0,0062 – wartość skorygowana; p = 0,00009 – wartość nominalna) | ||
Kolejne rozdziały
Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.
Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.
- Dawkowanie i sposób podawania
- Działania niepożądane
- Interakcje leku
- Profil bezpieczeństwa leku
- Przeciwwskazania
- Przedawkowanie
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
- Skład i postać leku
- Specjalne ostrzeżenia
- Właściwości farmakodynamiczne
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- Wskazania do stosowania