Właściwości farmakodynamiczne leku Noradrenaline hameln 0,2 mg/ml

Noradrenaline hameln 0,2 mg/ml należy do grupy farmakoterapeutycznej leków wpływających na receptory adrenergiczne i dopaminergiczne, oznaczonej kodem ATC: C01CA03. Jest to preparat zawierający noradrenalinę, fizjologiczny hormon współczulnego układu nerwowego, ośrodkowego układu nerwowego oraz komórek chromafinowych rdzenia nadnerczy.¹

Mechanizm działania

Działanie noradrenaliny na układ sercowo-naczyniowy w dawkach stosowanych klinicznie wynika z jednoczesnego pobudzania receptorów beta1-adrenergicznych w sercu oraz receptorów alfa w naczyniach krwionośnych. Z wyjątkiem serca, działanie noradrenaliny jest wywierane przede wszystkim na receptory alfa.²

Profil receptorowy i porównanie z adrenaliną

Funkcje fizjologiczne noradrenaliny są tylko częściowo tożsame z funkcjami adrenaliny. Noradrenalina charakteryzuje się porównywalnie silnym działaniem na receptory α- i β1, przy jednoczesnym słabym wpływie na receptory β2. Ta specyfika receptorowa odpowiada za jej charakterystyczny profil farmakodynamiczny.³

Efekty naczyniowe

Najbardziej charakterystyczną właściwością noradrenaliny jest wywoływanie skurczu naczyń krwionośnych (działanie α-mimetyczne), który w przeciwieństwie do adrenaliny obejmuje również naczynia mięśni szkieletowych. Efekt ten prowadzi do wzrostu oporu obwodowego i znaczącego podwyższenia ciśnienia tętniczego.⁴

Efekty sercowe

Wpływ noradrenaliny na β1-receptory w sercu jest porównywalny z działaniem adrenaliny, jednakże efekt ten jest w znacznym stopniu maskowany przez wzrost ciśnienia tętniczego. Podwyższone ciśnienie tętnicze, poprzez aktywację baroreceptorów, prowadzi do przywspółczulnej bradykardii. Mimo to, po podaniu noradrenaliny należy spodziewać się wystąpienia tachykardii i arytmii.⁵

Efekty w zakresie perfuzji narządowej

Wzrost ciśnienia tętniczego wywołany przez noradrenalinę często prowadzi do zwiększenia przepływu krwi w obszarach objętych mechanizmem autoregulacji, takich jak ośrodkowy układ nerwowy i tętnice wieńcowe. Natomiast perfuzja nerek ulega zmniejszeniu.⁶

Efekty metaboliczne

W przeciwieństwie do adrenaliny, wpływ noradrenaliny na receptory β2, na przykład w mięśniach klatki piersiowej, jest niewielki. Również oddziaływanie na metabolizm węglowodanów i tłuszczów jest zauważalne jedynie przy zastosowaniu wyższych dawek farmakologicznych.⁷

Mechanizm działań niepożądanych

Większość działań niepożądanych przypisywanych leków sympatykomimetycznym, w tym noradrenalinie, wynika z nadmiernej stymulacji współczulnego układu nerwowego poprzez różne receptory adrenergiczne.⁸

Interakcje farmakodynamiczne

Połączenie noradrenaliny z antagonistami receptorów α lub lekami rozszerzającymi naczynia krwionośne może osłabić jej działanie podnoszące ciśnienie tętnicze oraz zmienić stosunek między α-mimetycznym zwężeniem naczyń a β1-mimetyczną stymulacją serca.⁹

Istotne efekty terapeutyczne

Z punktu widzenia terapeutycznego, kluczowe znaczenie ma działanie noradrenaliny we wstrząsie septycznym, gdzie istotną rolę odgrywa wzrost ciśnienia tętniczego, szczególnie w przypadku utraty napięcia naczyniowego. W przypadku istniejącej hipotensji obserwuje się również β1-agonistyczne działanie noradrenaliny na serce, które przejawia się efektem dodatnio inotropowym (zwiększenie siły skurczu) i dodatnio chronotropowym (zwiększenie częstości skurczów).¹⁰

Porównanie działania noradrenaliny na różne receptory adrenergiczne

Wpływ noradrenaliny na perfuzję różnych narządów

• Ośrodkowy układ nerwowy – zwiększenie przepływu krwi dzięki mechanizmowi autoregulacji
• Tętnice wieńcowe – zwiększenie przepływu krwi dzięki mechanizmowi autoregulacji
• Nerki – zmniejszenie perfuzji
• Mięśnie szkieletowe – zmniejszenie przepływu krwi z powodu skurczu naczyń