receptor beta1-adrenergiczny
Receptor beta1-adrenergiczny (β1-AR) to podtyp receptora adrenergicznego należącego do rodziny receptorów sprzężonych z białkiem G (GPCR). Jest on głównie zlokalizowany w sercu, gdzie stanowi około 75-80% wszystkich receptorów β-adrenergicznych. Mniejsze ilości receptorów β1 występują również w nerkach i adipocytach.
W sercu receptor β1-adrenergiczny odgrywa kluczową rolę w regulacji kurczliwości mięśnia sercowego (efekt inotropowy dodatni), częstości akcji serca (efekt chronotropowy dodatni) oraz szybkości przewodzenia impulsów elektrycznych (efekt dromotropowy dodatni). Aktywacja receptora następuje po związaniu z nim endogennych katecholamin – adrenaliny i noradrenaliny, z większym powinowactwem do noradrenaliny.
Stymulacja receptora β1-adrenergicznego prowadzi do aktywacji szlaku sygnałowego poprzez białko Gs, które aktywuje cyklazę adenylanową, zwiększając wewnątrzkomórkowe stężenie cAMP. To z kolei aktywuje kinazę białkową A (PKA), która fosforyluje różne białka komórkowe, w tym kanały wapniowe typu L, co prowadzi do zwiększonego napływu jonów wapnia do komórki i wzmożonej kurczliwości kardiomiocytów.
Blokowanie receptorów β1-adrenergicznych jest ważnym mechanizmem działania beta-adrenolityków, leków powszechnie stosowanych w leczeniu nadciśnienia tętniczego, niewydolności serca, zaburzeń rytmu serca oraz choroby wieńcowej. Leki te zmniejszają zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen i obniżają obciążenie serca.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Corectin 2,5 mg
Bisoprolol, składnik preparatu Corectin, jest selektywnym beta1-adrenolitykiem o wysokiej selektywności receptorowej, co minimalizuje wpływ na receptory beta2 i zmniejsza ryzyko działań niepożądanych związanych z oskrzelami i metabolizmem. Nie wykazuje wewnętrznego działania agonistycznego ani istotnego ujemnego działania inotropowego, co jest korzystne u pacjentów z dysfunkcją mięśnia sercowego. Po podaniu doustnym osiąga maksymalne działanie po 3-4 godzinach, a jego okres półtrwania wynosi 10-12 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Pełny efekt przeciwnadciśnieniowy obserwuje się po około 2 tygodniach terapii. W leczeniu dławicy piersiowej bisoprolol zmniejsza częstość skurczów serca, objętość wyrzutową i zużycie tlenu przez mięsień sercowy, poprawiając perfuzję tkanek poprzez redukcję oporu obwodowego.
aktywność reninowa osocza, antagonista receptora angiotensyny II, beta-adrenolityk wybiórczy, bradykardia, dawkowanie leku, dekompensacja niewydolności serca, dławica piersiowa, dysfunkcja mięśnia sercowego, działanie agonistyczne, działanie inotropowe ujemne, frakcja wyrzutowa, funkcja skurczowa lewej komory, inhibitor ACE, klasyfikacja NYHA, mięsień gładki oskrzeli, niedociśnienie, objętość wyrzutowa, opór obwodowy, opór oskrzelowy, pojemność minutowa, receptor beta1-adrenergiczny, receptor beta2, stabilizacja błon komórkowych, udar mózgu, zużycie tlenu przez mięsień sercowy - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Piramil Biso 2,5 mg + 2,5 mg
Piramil Biso to lek z grupy inhibitorów ACE i beta-adrenolityków (kod ATC: C09BX05), zawierający ramipryl i bisoprolol fumaran, stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego. Bisoprolol jest wysoce selektywnym antagonistą receptorów beta1-adrenergicznych, nie wykazującym działania agonistycznego ani stabilizującego błony komórkowe, co minimalizuje wpływ na receptory beta2 w oskrzelach i metabolizmie. Ramiprylat, aktywny metabolit ramiprylu, hamuje konwertazę angiotensyny, zmniejszając produkcję angiotensyny II i rozkład bradykininy, co prowadzi do rozszerzenia naczyń i obniżenia wydzielania aldosteronu. U pacjentów rasy czarnej odpowiedź na monoterapię inhibitorem ACE jest zwykle słabsza ze względu na niską aktywność reninową osocza. Bisoprolol osiąga maksymalne stężenie po 3-4 godzinach, z okresem półtrwania 10-12 godzin, zapewniając działanie przez 24 godziny, a pełny efekt przeciwnadciśnieniowy pojawia się po około 2 tygodniach. Ramipryl wykazuje działanie hipotensyjne po 1-2 godzinach, z maksymalnym efektem po 3-6 godzinach i pełnym działaniem terapeutycznym po 3-4 tygodniach stosowania.
aktywność reninowa osocza, aldosteron, angiotensyna, beta-adrenolityk, bradykinina, choroba wieńcowa, częstość akcji serca, dipeptydylokarboksypeptydaza I, dławica piersiowa, działanie hipotensyjne, działanie przeciwnadciśnieniowe, inhibitor ACE, kininaza II, konwertaza angiotensyny, kurczliwość mięśnia sercowego, nadciśnienie tętnicze, obciążenie następcze serca, objętość wyrzutowa, opór obwodowy, opór tętniczy obwodowy, pojemność minutowa serca, przesączanie kłębuszkowe, ramiprylat, receptor beta-adrenergiczny, receptor beta1-adrenergiczny, układ renina-angiotensyna-aldosteron, układ współczulny - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Sobycor 10 mg
Bisoprolol fumaranu, substancja czynna leku Sobycor, jest selektywnym beta1-adrenolitykiem o wysokiej selektywności względem receptorów β1, bez wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej i minimalnym wpływie na receptory β2, co ogranicza jego działanie na mięśnie gładkie oskrzeli i metabolizm. Mechanizm hipotensyjny bisoprololu wiąże się m.in. ze znacznym obniżeniem stężenia reniny w osoczu. W leczeniu dławicy piersiowej lek zmniejsza częstość akcji serca, zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen oraz objawy dławicowe. U pacjentów z chorobą wieńcową bez niewydolności serca obserwuje się redukcję częstości akcji serca, objętości wyrzutowej i pojemności minutowej serca oraz zmniejszenie zużycia tlenu przez mięsień sercowy, a długotrwała terapia prowadzi do obniżenia oporu obwodowego.
aktywność sympatykomimetyczna, antagonista receptora angiotensyny II, badanie CIBIS II, bisoprolol fumaran, bradykardia, choroba wieńcowa, częstość akcji serca, dławica piersiowa, echokardiografia, enalapril, frakcja wyrzutowa, inhibitor ACE, leczenie skojarzone, nadciśnienie tętnicze, nagły zgon, niedociśnienie, objętość wyrzutowa, opór obwodowy, pojemność minutowa serca, przewlekła niewydolność serca, receptor beta1-adrenergiczny, receptor beta2, renina, selektywny beta-adrenolityk, stabilizacja błony komórkowej, udar mózgu, zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Bisopromerck 5 5 mg
Bisoprolol jest selektywnym beta1-adrenolitykiem o wysokiej selektywności, przekraczającej zakres terapeutyczny, co przekłada się na korzystny profil bezpieczeństwa i tolerancji. Lek nie wykazuje wewnętrznego działania agonistycznego ani istotnego wpływu na stabilizację błon komórkowych, a także nie powoduje wyraźnego ujemnego działania inotropowego w dawkach terapeutycznych. Farmakokinetycznie bisoprolol charakteryzuje się okresem półtrwania 10-12 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę i utrzymanie efektu terapeutycznego przez ponad 24 godziny. Pełny efekt przeciwnadciśnieniowy osiągany jest po około 2 tygodniach systematycznego stosowania, co jest istotne dla planowania terapii. Mechanizm działania obejmuje hamowanie aktywności reninowej osocza oraz zmniejszenie oporu naczyniowego, prowadząc do normalizacji ciśnienia tętniczego.
aktywność reninowa osocza, beta-adrenolityk, bisoprolol, choroba wieńcowa, częstość skurczów serca, dławica piersiowa, działanie agonistyczne, działanie inotropowe, działanie przeciwdławicowe, efekt przeciwnadciśnieniowy, kurczliwość mięśnia sercowego, mięśnie gładkie oskrzeli, nadciśnienie tętnicze, objętość wyrzutowa, okres półtrwania w surowicy, opór naczyniowy, opór oskrzelowy, pojemność minutowa, przewlekła niewydolność serca, receptor beta1-adrenergiczny, receptor beta2, stabilizacja błon komórkowych, zużycie tlenu przez mięsień sercowy - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Corectin 5 5 mg
Bisoprolol, substancja czynna leku Corectin, jest selektywnym beta1-adrenolitykiem o wysokiej specyficzności wobec receptorów beta1-adrenergicznych, bez wewnętrznego działania agonistycznego i stabilizującego błony komórkowe. Jego niskie powinowactwo do receptorów beta2 minimalizuje ryzyko działań niepożądanych związanych z blokadą receptorów beta2, takich jak wzrost oporu oskrzelowego czy zaburzenia metaboliczne. Bisoprolol nie wykazuje istotnego ujemnego działania inotropowego, co jest korzystne u pacjentów z dysfunkcją mięśnia sercowego. Mechanizm hipotensyjny opiera się głównie na hamowaniu aktywności reninowej osocza, wpływając na układ renina-angiotensyna-aldosteron. Po podaniu doustnym maksymalne stężenie osiąga po 3-4 godzinach, a okres półtrwania wynosi 10-12 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę i utrzymanie efektu terapeutycznego przez ponad 24 godziny.
aktywność reninowa osocza, beta-adrenolityk wybiórczy, choroba wieńcowa, częstość skurczów serca, dławica piersiowa, działanie agonistyczne, działanie inotropowe ujemne, działanie przeciwdławicowe, działanie przeciwnadciśnieniowe, efekt hipotensyjny, mięśnie gładkie oskrzeli, nadciśnienie tętnicze, objętość wyrzutowa serca, okres półtrwania w surowicy, opór obwodowy, opór oskrzelowy, pojemność minutowa serca, przewlekła niewydolność krążenia, receptor beta1-adrenergiczny, receptor beta2, schorzenia układu sercowo-naczyniowego, stabilizacja błon komórkowych, układ renina-angiotensyna-aldosteron, układ współczulny - Leksykon substancji czynnych
Kwas acetylosalicylowy – Właściwości farmakodynamiczne
Kwas acetylosalicylowy (ASA) jest nieodwracalnym inhibitorem cyklooksygenazy-1 (COX-1), co prowadzi do zahamowania syntezy tromboksanu A2 (TXA2) w płytkach krwi, kluczowego mediatora agregacji i skurczu naczyń. Działanie to jest szczególnie efektywne w małych dawkach od 30 do 160 mg, które selektywnie hamują COX-1 w płytkach, minimalizując jednocześnie wpływ na śródbłonkową syntezę prostacykliny (PGI2). Efekt przeciwpłytkowy utrzymuje się przez czas życia płytek (7-10 dni), a dawki od 20 do 325 mg powodują zahamowanie aktywności enzymatycznej w zakresie 30-95%. ASA wydłuża czas krwawienia o około 50-100%, co jest istotne w profilaktyce powikłań miażdżycowych, zwłaszcza choroby niedokrwiennej serca. Optymalne hamowanie COX-1 przy minimalnym wpływie na COX-2 uzyskuje się stosując dawki 40-150 mg/dobę, co pozwala na skuteczną profilaktykę sercowo-naczyniową z ograniczeniem działań niepożądanych.
acetylacja cyklooksygenazy, agregacja płytek krwi, ból głowy napięciowy, choroba niedokrwienna serca, cyklooksygenaza-1, cyklooksygenaza-2, czas krwawienia, czynnik antyagregacyjny, dławica piersiowa, dysfagia, efekt antynocyceptywny, efekt przeciwbólowy, efekt przeciwgorączkowy, efekt przeciwzapalny, farmakodynamika, inhibitor cyklooksygenazy, krążenie wrotne, kwas acetylosalicylowy, kwas arachidonowy, mediator bólu, migrena, naczynia mózgowe, OUN, perfuzja mięśnia sercowego, powikłania miażdżycowe, profilaktyka sercowo-naczyniowa, prostacyklina, prostaglandyna E2, prostaglandyna I2, receptor beta1-adrenergiczny, ściana naczyń, skurcz naczyń krwionośnych, synteza prostaglandyn, tabletka dojelitowa, tromboksan A2, zapotrzebowanie tlenowe, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Ramizek Plus 2,5 mg + 1,25 mg
Ramizek Plus to preparat z grupy inhibitorów ACE (kod ATC: C09BX05), zawierający ramipryl i bisoprolol, które działają komplementarnie w regulacji ciśnienia tętniczego oraz terapii niewydolności serca. Bisoprolol jest wysoce selektywnym beta₁-adrenolitykiem, bez wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej, o okresie półtrwania 10-12 godzin, zapewniającym 24-godzinne działanie. Maksymalny efekt hipotensyjny bisoprololu osiągany jest po około 2 tygodniach, a jego mechanizm polega na blokadzie receptorów beta₁, co zmniejsza częstość akcji serca, objętość wyrzutową i zużycie tlenu przez mięsień sercowy. Ramipryl, poprzez aktywny metabolit ramiprylat, hamuje konwertazę angiotensyny, co prowadzi do zmniejszenia produkcji angiotensyny II i aldosteronu oraz zwiększenia stężenia bradykininy, skutkując rozszerzeniem naczyń i obniżeniem oporu obwodowego. Początek działania ramiprylu następuje po 1-2 godzinach, maksymalny efekt po 3-6 godzinach, a pełny efekt terapeutyczny osiągany jest po 3-4 tygodniach stosowania.
aktywacja neuroendokrynna, aktywność reninowa osocza, aktywność reniny, aktywność sympatykomimetyczna, aldosteron, angiotensyna, beta₁-adrenolityk, bradykinina, choroba niedokrwienna serca, choroba wieńcowa, ciśnienie napełniania komory, ciśnienie tętnicze, częstość akcji serca, degradacja bradykininy, dipeptydylokarboksypeptydaza I, dławica piersiowa, działanie inotropowe ujemne, efekt hipotensyjny, efekt z odbicia, glikozyd nasercowy, inhibitor ACE, kininaza II, klasyfikacja NYHA, konwertaza angiotensyny, kurczliwość, mięśnie gładkie oskrzeli, niewydolność serca, objętość wyrzutowa, okres półtrwania, opór dróg oddechowych, opór obwodowy, opór tętniczy obwodowy, parametry hemodynamiczne, pojemność minutowa serca, przesączanie kłębuszkowe, przewlekła niewydolność serca, ramiprylat, receptor beta-adrenergiczny, receptor beta1-adrenergiczny, receptor beta2, stabilizacja błon komórkowych, układ renina-angiotensyna-aldosteron, układ współczulny, wskaźnik sercowy, wydzielanie aldosteronu, zużycie tlenu - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – RABADA 10 mg + 5 mg
Lek RABADA to preparat łączący ramipryl, inhibitor ACE, oraz bisoprolol, selektywny beta1-adrenolityk, stosowany w terapii nadciśnienia tętniczego i chorób układu sercowo-naczyniowego. Ramiprylat hamuje konwertazę angiotensyny, zmniejszając produkcję angiotensyny II i rozkład bradykininy, co prowadzi do rozszerzenia naczyń i obniżenia ciśnienia tętniczego. Bisoprolol działa selektywnie na receptory beta1, zmniejszając częstość akcji serca i zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen, bez istotnego wpływu na receptory beta2, co minimalizuje ryzyko działań niepożądanych ze strony układu oddechowego i metabolicznego. Maksymalny efekt bisoprololu pojawia się po 3-4 godzinach, a pełne działanie hipotensyjne rozwija się po około 2 tygodniach stosowania. Ramipryl wykazuje działanie przeciwnadciśnieniowe utrzymujące się do 24 godzin po dawce, z pełnym efektem po 3-4 tygodniach terapii. Preparat jest dostępny w dawkach łączonych od 2,5 mg ramiprylu + 1,25 mg bisoprololu do 10 mg ramiprylu + 10 mg bisoprololu.
aktywność reninowa osocza, angiotensyna, antagonista receptora angiotensyny, badanie echokardiograficzne, bisoprolol, bradykardia, bradykinina, cholesterol HDL, choroba niedokrwienna serca, choroba wieńcowa, choroby układu sercowo-naczyniowego, cukrzyca typu 2, dipeptydylokarboksypeptydaza I, dławica piersiowa, działanie inotropowe ujemne, działanie sympatykomimetyczne, frakcja wyrzutowa, gospodarka wodno-elektrolitowa, hiperkaliemia, inhibitor ACE, kurczliwość mięśnia sercowego, mikroalbuminuria, nadciśnienie tętnicze, nefropatia cukrzycowa, niedociśnienie tętnicze, niewydolność serca, niewydolność serca klasy III NYHA, objętość wyrzutowa, opór dróg oddechowych, opór obwodowy, opór tętniczy obwodowy, ostra dekompensacja, ostre uszkodzenie nerek, pojemność minutowa serca, przebudowa mięśnia sercowego, przepływ osocza przez nerki, przewlekła niewydolność serca, ramipryl, ramiprylat, receptor beta-adrenergiczny, receptor beta1-adrenergiczny, receptor beta2, skurczowa niewydolność serca, udar mózgu, układ renina-angiotensyna-aldosteron, wskaźnik przesączania kłębuszkowego - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Blocard 10 mg
Bisoprolol, selektywny beta1-adrenolityk o długim okresie półtrwania 10-12 godzin, wykazuje brak wewnętrznego działania agonistycznego i minimalne powinowactwo do receptorów beta2. Po podaniu doustnym maksymalny efekt terapeutyczny osiąga po 3-4 godzinach, a pełne działanie przeciwnadciśnieniowe po około 2 tygodniach terapii. W chorobie wieńcowej bisoprolol zmniejsza częstość skurczów serca i objętość wyrzutową, redukując zużycie tlenu przez mięsień sercowy. W badaniach klinicznych dawka 10 mg/dobę bisoprololu wykazała skuteczność porównywalną do 100 mg atenololu lub metoprololu. Mechanizm działania opiera się na hamowaniu aktywności reninowej osocza i blokadzie receptorów beta1, co prowadzi do zwolnienia czynności serca i zmniejszenia kurczliwości mięśnia sercowego.
aktywność reninowa osocza, antagonista receptora angiotensyny, badanie echokardiograficzne, beta-adrenolityk wybiórczy, bradykardia, choroba wieńcowa, dekompensacja niewydolności serca, dławica piersiowa, działanie inotropowe ujemne, działanie przeciwnadciśnieniowe, frakcja wyrzutowa lewej komory, inhibitor ACE, klasyfikacja NYHA, mięśnie gładkie oskrzeli, nadciśnienie tętnicze, nagły zgon sercowy, niedociśnienie, okres półtrwania, opór naczyniowy obwodowy, przewlekła niewydolność serca, receptor beta1-adrenergiczny, receptory beta2, stabilizacja błon komórkowych, układ współczulny, zużycie tlenu - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Metocard ZK 95 mg
Metoprolol bursztynian, substancja czynna preparatu Metocard ZK dostępnego w dawkach 23,75 mg, 47,5 mg oraz 95 mg, jest selektywnym beta1-adrenolitykiem o przedłużonym uwalnianiu, co zapewnia stabilne stężenia leku w osoczu i równomierną blokadę receptorów beta1-adrenergicznych. Każda tabletka 95 mg metoprololu bursztynianu odpowiada 100 mg metoprololu winianu. Farmakodynamicznie metoprolol zmniejsza częstość akcji serca, pojemność minutową, kurczliwość mięśnia sercowego oraz obniża ciśnienie tętnicze, co stanowi podstawę jego skuteczności w leczeniu chorób układu sercowo-naczyniowego. Preparat charakteryzuje się minimalnym działaniem stabilizującym błony komórkowe i brakiem właściwości agonistycznych, co odróżnia go od innych beta-adrenolityków.
astma oskrzelowa, blokada receptorów beta1-adrenergicznych, bradykardia, ciśnienie tętnicze krwi, drożność dróg oddechowych, działanie beta1-adrenolityczne, działanie niepożądane, efekt hipotensyjny, katecholaminy, kurczliwość mięśnia sercowego, metoprolol bursztynian, metoprolol winian, obturacyjna choroba płuc, pojemność minutowa serca, produkt beta2-adrenomimetyczny, przewlekła obturacyjna choroba płuc, receptor beta1-adrenergiczny, receptor beta2-adrenergiczny, schorzenie układu sercowo-naczyniowego, stabilizacja błon komórkowych, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tachykardia, właściwość agonistyczna - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Concoram 10 mg + 5 mg
Produkt leczniczy Concoram, zawierający bisoprolol (fumaranu) i amlodypinę (bezylanu), wymaga szczególnej ostrożności w stosowaniu u kobiet w ciąży oraz karmiących piersią. Bisoprolol, jako beta-adrenolityk, może powodować zmniejszenie przepływu krwi przez łożysko, co wiąże się z ryzykiem opóźnienia wzrostu wewnątrzmacicznego, śmierci wewnątrzmacicznej, poronienia oraz porodu przedwczesnego. U płodu i noworodka obserwuje się ryzyko hipoglikemii oraz bradykardii. Amlodypina wykazuje toksyczność reprodukcyjną w badaniach na zwierzętach, a jej bezpieczeństwo w ciąży nie jest jednoznacznie potwierdzone. Stosowanie Concoramu w ciąży jest dopuszczalne jedynie w sytuacjach bezwzględnej konieczności, z monitorowaniem przepływu maciczno-łożyskowego oraz rozwoju płodu. Noworodki narażone na lek w okresie okołoporodowym wymagają ścisłej obserwacji przez pierwsze 3 doby życia.
amlodypina, antagonista wapnia, beta-adrenolityk, bezylan, bisoprolol, bradykardia, Concoram, fumaran, hipoglikemia, karmienie piersią, mleko kobiece, obniżony poziom glukozy, płodność, poród przedwczesny, przepływ krwi przez łożysko, receptor beta1-adrenergiczny, samoistne poronienie, śmierć wewnątrzmaciczna, toksyczność reprodukcyjna, układ maciczno-łożyskowy, wzrost wewnątrzmaciczny płodu, zmiany biochemiczne plemników, zwolnienie czynności serca - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Borez 2,5 mg
Bisoprolol fumaranu, substancja czynna leku Borez, jest selektywnym beta1-adrenolitykiem stosowanym w leczeniu nadciśnienia tętniczego, dławicy piersiowej oraz niewydolności serca. Charakteryzuje się wysoką selektywnością wobec receptorów beta1, co minimalizuje wpływ na receptory beta2 w mięśniach gładkich oskrzeli i metabolizm, a jego działanie przeciwnadciśnieniowe wiąże się ze znacznym obniżeniem aktywności reninowej osocza. W terapii dławicy bisoprolol zmniejsza częstość rytmu serca, kurczliwość mięśnia sercowego oraz zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen, co przekłada się na redukcję objętości wyrzutowej i pojemności minutowej serca. Długotrwałe stosowanie prowadzi do obniżenia oporu obwodowego, co dodatkowo wspomaga efekt terapeutyczny.
aktywność reninowa osocza, aktywność sympatykomimetyczna, antagonista receptora angiotensyny, badanie echokardiograficzne, beta-adrenolityk, bisoprolol fumaranu, bradykardia, choroba wieńcowa, dławica piersiowa, działanie przeciwdławicowe, efekt hipotensyjny, frakcja wyrzutowa lewej komory, inhibitor ACE, mięsień gładki oskrzeli, monoterapia, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie tętnicze, niewydolność serca, objętość wyrzutowa, opór obwodowy, ostra dekompensacja niewydolności serca, pojemność minutowa serca, przewlekła niewydolność serca, receptor beta1-adrenergiczny, receptor beta2-adrenergiczny, terapia skojarzona, udar mózgu - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – ACEBIS 2,5 mg + 2,5 mg
ACEBIS to lek z grupy inhibitorów ACE (kod ATC: C09BX05), zawierający ramipryl oraz bisoprolol, wykazujący synergistyczne działanie w terapii chorób układu sercowo-naczyniowego. Bisoprolol jest selektywnym beta1-adrenolitykiem o okresie półtrwania 10-12 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę, i działa poprzez blokadę receptorów beta-adrenergicznych w sercu, zmniejszając częstość akcji serca i zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen. Ramipryl, prolek przekształcany do ramiprylatu, hamuje konwertazę angiotensyny, co prowadzi do obniżenia stężenia angiotensyny II i aldosteronu oraz zwiększenia stężenia bradykininy, skutkując rozszerzeniem naczyń i obniżeniem oporu obwodowego. Maksymalny efekt hipotensyjny ramiprylu pojawia się po 3-4 tygodniach stosowania, a bisoprololu po około 2 tygodniach. U pacjentów z niewydolnością serca klasy II-IV wg NYHA oba składniki poprawiają hemodynamikę i zmniejszają śmiertelność oraz hospitalizacje, co potwierdzają badania CIBIS II i CIBIS III.
aktywność reninowa osocza, albuminuria, angiotensyna, badanie echokardiograficzne, beta-adrenolityk, bilans tlenowy, bradykinina, cholesterol HDL, choroba niedokrwienna serca, choroba wieńcowa, dipeptydylokarboksypeptydaza I, dławica piersiowa, drogi oddechowe, działanie inotropowe, frakcja wyrzutowa, hiperkaliemia, hipokaliemia, inhibitor ACE, kininaza II, konwertaza angiotensyny, mięsień gładki oskrzeli, mikroalbuminuria, nadciśnienie pierwotne, nadciśnienie samoistne, nadciśnienie tętnicze, nefropatia cukrzycowa, niedociśnienie tętnicze, niewydolność serca, obciążenie następcze, obciążenie wstępne, obwodowy opór tętniczy, ostra dekompensacja, ostre uszkodzenie nerek, pojemność minutowa serca, prolek, przebudowa mięśnia sercowego, przerost lewej komory, przesączanie kłębuszkowe, przewlekła choroba nerek, przewlekła niewydolność serca, ramiprylat, receptor beta1-adrenergiczny, skurczowa niewydolność serca, udar mózgu, układ renina-angiotensyna-aldosteron, układ sercowo-naczyniowy, zastoinowa niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego - Leksykon substancji czynnych
Dobutamina – Interakcje
Dobutamina, będąca agonistą receptorów β1-adrenergicznych, wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne z innymi lekami, które mają istotne znaczenie kliniczne, zwłaszcza u pacjentów w stanach krytycznych. β-adrenolityki, zwłaszcza kardioselektywne, antagonizują inotropowe działanie dobutaminy, co wymaga monitorowania parametrów hemodynamicznych i ewentualnej korekty dawki. Nieselektywne β-adrenolityki (np. propranolol) mogą powodować wzrost ciśnienia tętniczego i odruchową bradykardię, natomiast β-adrenolityki z działaniem α-adrenolitycznym (np. karwedilol) prowadzą do obniżenia ciśnienia krwi przez rozszerzenie naczyń. Współpodawanie dobutaminy z lekami rozszerzającymi naczynia (azotany, nitroprusydek sodu) wywołuje synergistyczny efekt zwiększający pojemność minutową serca i obniżający opór obwodowy, co może być korzystne w terapii niewydolności serca. Jednoczesne stosowanie inhibitorów ACE (np. kaptoprylu) zwiększa pojemność minutową serca, ale wiąże się z ryzykiem bólu w klatce piersiowej i zaburzeń rytmu, co wymaga ostrożności i monitorowania EKG.
atropina, azotan, beta-adrenolityk, ból w klatce piersiowej, bradykardia, choroba Parkinsona, cyklopropan, dobutamina, dopamina, działanie alfa-adrenolityczne, działanie beta-adrenergiczne, działanie beta-mimetyczne, działanie inotropowe, echokardiografia obciążeniowa, entakapon, glikogenoliza, halogenowy anestetyk, halotan, inhibitor ACE, inhibitor COMT, inhibitor MAO, inhibitor monoaminooksydazy, insulina, kaptopryl, karwedilol, krwotok wewnątrzczaszkowy, leczenie przeciwdławicowe, lek alfa-adrenolityczny, lek rozszerzający naczynia, lek sympatykomimetyczny, nieselektywny beta-adrenolityk, niewydolność serca, nitrogliceryna, nitroprusydek sodu, pirosiarczyn sodu, propranolol, przełom nadciśnieniowy, receptor beta1-adrenergiczny, środek wziewny, tachykardia, tiamina, zaburzenie rytmu serca, znieczulenie ogólne - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Alotendin 5 mg + 10 mg
Alotendin, zawierający bisoprolol (beta-adrenolityk) oraz amlodypinę (antagonista wapnia), niesie istotne ryzyko w kontekście ciąży i laktacji. Bisoprolol może zmniejszać perfuzję łożyska, co prowadzi do opóźnienia wzrostu wewnątrzmacicznego, śmierci wewnątrzmacicznej płodu, poronienia oraz porodu przedwczesnego. U płodu i noworodka obserwuje się ryzyko hipoglikemii i bradykardii, szczególnie w pierwszych 3 dniach życia. Amlodypina nie ma potwierdzonego bezpieczeństwa w ciąży, a badania na zwierzętach wykazały toksyczność przy dużych dawkach. W okresie laktacji amlodypina przenika do mleka matki w zakresie 3-7%, a w skrajnych przypadkach do 15% dawki matki, jednak wpływ na niemowlę pozostaje nieznany. Bisoprolol nie ma potwierdzonego przenikania do mleka. Z tego względu stosowanie Alotendinu w ciąży i podczas karmienia piersią jest przeciwwskazane, chyba że korzyści kliniczne przewyższają ryzyko, przy jednoczesnym monitorowaniu przepływu maciczno-łożyskowego oraz stanu płodu i noworodka.
amlodypina, antagonista wapnia, bisoprolol, bradykardia, dysfagia, hipoglikemia, lek beta-adrenolityczny, opóźnienie wzrostu wewnątrzmacicznego, perfuzja łożyska, poród przedwczesny, przepływ maciczno-łożyskowy, receptor beta1-adrenergiczny, samoistne poronienie, śmierć wewnątrzmaciczna płodu, zmiany biochemiczne plemników - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – ACEBIS 5 mg + 5 mg
Produkt ACEBIS, zawierający ramipryl i bisoprolol, łączy mechanizmy działania inhibitora ACE oraz selektywnego beta1-adrenolityka, co umożliwia kompleksowe leczenie chorób układu sercowo-naczyniowego. Bisoprolol, o okresie półtrwania 10-12 godzin, wykazuje selektywność wobec receptorów beta1, co minimalizuje wpływ na receptory beta2 i związane z nimi efekty metaboliczne oraz oskrzelowe. Ramiprylat, aktywny metabolit ramiprylu, hamuje konwertazę angiotensyny, zmniejszając produkcję angiotensyny II i rozkład bradykininy, co prowadzi do rozszerzenia naczyń i obniżenia wydzielania aldosteronu. W terapii nadciśnienia tętniczego ramipryl obniża ciśnienie tętnicze zarówno w pozycji leżącej, jak i stojącej, z początkiem działania po 1-2 godzinach i maksymalnym efektem utrzymującym się do 24 godzin, co pozwala na dawkowanie raz na dobę. Bisoprolol zmniejsza częstość akcji serca i zużycie tlenu przez mięsień sercowy, co jest korzystne u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca i nadciśnieniem.
aktywność reninowa osocza, aktywność sympatykomimetyczna, aldosteron, badanie echokardiograficzne, beta₁-adrenolityk, bradykardia, bradykinina, cholesterol HDL, choroba naczyń obwodowych, choroba niedokrwienna serca, choroba wieńcowa, ciśnienie rozkurczowe, ciśnienie skurczowe, cukrzyca typu 2, dipeptydylokarboksypeptydaza I, dławica piersiowa, działanie hipotensyjne, działanie inotropowe ujemne, frakcja wyrzutowa, glikozyd nasercowy, hiperkaliemia, inhibitor ACE, kininaza II, klasyfikacja NYHA, konwersja angiotensyny, konwertaza angiotensyny, lek moczopędny, mięśnie gładkie oskrzeli, mikroalbuminuria, nadciśnienie samoistne, nefropatia cukrzycowa, niedociśnienie tętnicze, niewydolność serca, obciążenie następcze, obciążenie wstępne, objętość wyrzutowa, obwodowy opór tętniczy, opór dróg oddechowych, ostra dekompensacja, ostre uszkodzenie nerek, pojemność minutowa serca, przebudowa mięśnia sercowego, przesączanie kłębuszkowe, przewlekła choroba nerek, receptor beta1-adrenergiczny, receptor beta2, skurczowa niewydolność serca, stabilizacja błon komórkowych, udar mózgu, układ renina-angiotensyna-aldosteron, zastoinowa niewydolność serca, zużycie tlenu, zwężenie naczyń - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Bisocard 5 mg
Bisoprolol fumaran, substancja czynna leku Bisocard, jest selektywnym β1-adrenolitykiem o wysokiej kardioselektywności, dostępnym w tabletkach powlekanych o dawkach 5 mg i 10 mg. Jego mechanizm działania obejmuje głównie blokadę receptorów β1-adrenergicznych w mięśniu sercowym, co prowadzi do zwolnienia czynności serca (efekt chronotropowy ujemny) oraz zmniejszenia siły skurczu mięśnia sercowego (efekt inotropowy ujemny). Bisoprolol redukuje aktywność reniny w osoczu, co przyczynia się do jego działania hipotensyjnego. W terapii nadciśnienia tętniczego i dławicy piersiowej lek zmniejsza zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen, a podczas długotrwałego stosowania obserwuje się obniżenie oporu obwodowego, co poprawia perfuzję tkanek.
aktywność reniny w osoczu, antagonista receptorów beta-adrenergicznych, badanie echokardiograficzne, bisoprolol fumaran, choroba niedokrwienna serca, dławica piersiowa, działanie hipotensyjne, efekt chronotropowy ujemny, efekt inotropowy ujemny, frakcja wyrzutowa, funkcja skurczowa, kardioselektywność, klasyfikacja NYHA, lek beta1-adrenolityczny, mięśniówka gładka oskrzeli, nadciśnienie tętnicze, nagła śmierć sercowa, niewydolność serca, niewydolność skurczowa, opór obwodowy, receptor beta1-adrenergiczny, receptor beta2-adrenergiczny, układ renina-angiotensyna - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Conaret 10 mg
Bisoprolol fumaran, substancja czynna preparatu Conaret, jest selektywnym beta1-adrenolitykiem o wysokim powinowactwie do receptorów beta1-adrenergicznych, bez wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej i istotnego wpływu na receptory beta2, co minimalizuje ryzyko zaburzeń metabolicznych i obturacji oskrzeli. Maksimum działania farmakologicznego osiąga po 3-4 godzinach od podania doustnego, a pełny efekt przeciwnadciśnieniowy pojawia się po około 2 tygodniach terapii. Bisoprolol zmniejsza częstość skurczów serca, objętość wyrzutową oraz pojemność minutową, co redukuje zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen, co jest szczególnie korzystne w leczeniu choroby niedokrwiennej serca. Długotrwałe stosowanie prowadzi do stopniowego obniżenia oporu obwodowego i hamowania aktywności reninowej osocza, co wspiera jego działanie przeciwnadciśnieniowe.
aktywność reninowa osocza, antagonista receptora angiotensyny, badanie echokardiograficzne, beta-adrenolityk, bradykardia, choroba niedokrwienna serca, choroba wieńcowa, dławica piersiowa, działanie inotropowe ujemne, działanie przeciwnadciśnieniowe, frakcja wyrzutowa lewej komory, inhibitor ACE, niedociśnienie, objętość wyrzutowa, opór obwodowy, ostra dekompensacja niewydolności serca, pojemność minutowa serca, przewlekła niewydolność serca, receptor beta1-adrenergiczny, receptor beta2-adrenergiczny, stabilizacja błon komórkowych, udar mózgu, zużycie tlenu - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Concoram 10 mg + 10 mg
Produkt leczniczy Concoram, zawierający bisoprolol (selektywny beta-adrenolityk) oraz amlodypinę (antagonista wapnia), wymaga szczególnej ostrożności w kontekście płodności, ciąży i karmienia piersią. Bisoprolol może powodować zmniejszenie przepływu krwi przez łożysko, co wiąże się z ryzykiem opóźnienia wzrostu wewnątrzmacicznego, śmierci wewnątrzmacicznej płodu, samoistnych poronień oraz porodu przedwczesnego. U noworodków obserwuje się ryzyko hipoglikemii i bradykardii. Amlodypina wykazuje toksyczność reprodukcyjną w badaniach przedklinicznych, a jej bezpieczeństwo w ciąży nie zostało jednoznacznie ustalone. W przypadku konieczności stosowania Concoramu w ciąży zaleca się ścisły monitoring przepływu maciczno-łożyskowego oraz rozwoju płodu, a także rozważenie alternatywnych terapii. Noworodki matek leczonych Concoramem powinny być obserwowane szczególnie w pierwszych 3 dobach życia.
amlodypina, antagonista wapnia, beta-adrenolityk, bisoprolol, bradykardia, Concoram, hipoglikemia, opóźnienie wzrostu wewnątrzmacicznego, poród przedwczesny, poronienie samoistne, przedział międzykwartylowy, przenikanie do mleka kobiecego, przepływ łożyskowy, przepływ maciczno-łożyskowy, receptor beta1-adrenergiczny, selektywny beta-adrenolityk, śmierć wewnątrzmaciczna płodu, toksyczność reprodukcyjna, zmiany biochemiczne plemników - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Metoprolol VP 50 mg
Metoprolol VP w dawce 50 mg, będący selektywnym antagonistą receptorów β1-adrenergicznych, znajduje zastosowanie w leczeniu schorzeń układu sercowo-naczyniowego, takich jak dławica piersiowa, nadciśnienie tętnicze, zespół hiperkinetyczny oraz tachyarytmie nadkomorowe i niektóre komorowe. W dławicy piersiowej lek zmniejsza zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen poprzez obniżenie częstości pracy serca i ciśnienia tętniczego, co jest korzystne w profilaktyce i terapii przewlekłej. W nadciśnieniu tętniczym Metoprolol VP redukuje ciśnienie tętnicze poprzez hamowanie receptorów β1, co prowadzi do zmniejszenia pojemności minutowej serca i napięcia układu renina-angiotensyna-aldosteron. W zespole hiperkinetycznym lek normalizuje rytm serca, łagodząc objawy takie jak kołatanie serca i drżenie rąk. W tachyarytmiach działa przeciwarytmicznie, zwalniając przewodzenie w węźle przedsionkowo-komorowym i zmniejszając automatyzm węzła zatokowo-przedsionkowego.
angina pectoris, antagonista receptorów beta-adrenergicznych, ból zamostkowy, częstoskurcz nadkomorowy, częstoskurcz zatokowy, dławica piersiowa, dławica wysiłkowa, komorowe zaburzenia rytmu, lek hipotensyjny, migotanie przedsionków, nadciśnienie tętnicze, napad dławicowy, niedokrwienie mięśnia sercowego, receptor beta1-adrenergiczny, tachyarytmia, trzepotanie przedsionków, tyreotoksykoza, układ renina-angiotensyna-aldosteron, układ sercowo-naczyniowy, węzeł przedsionkowo-komorowy, węzeł zatokowo-przedsionkowy, winian metoprololu, zespół hiperkinetyczny - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Runrapiq 300 mg
Landiolol, krótko działający i wysoce selektywny beta1-adrenolityk, stosowany w formie chlorowodorku do infuzji, wykazuje korzystny profil farmakodynamiczny w kontekście zastosowania u kobiet w ciąży. W badaniu klinicznym z udziałem 32 pacjentek poddawanych cesarskiemu cięciu, dawka 200 µg/kg masy ciała skutecznie tłumiła hemodynamiczną odpowiedź na intubację, bez istotnych działań niepożądanych oraz bez wpływu na wyniki noworodków ocenianych skalą Apgar po 1 i 5 minutach. Landiolol nie wpływa na skurcze macicy, co jest istotne w ciąży, a badania przedkliniczne nie wykazały negatywnego wpływu na reprodukcję. Mimo to, ze względu na potencjalne ryzyko hipoglikemii, niedociśnienia tętniczego i bradykardii u płodu i noworodka, zaleca się ostrożność i unikanie stosowania leku w ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne, z zapewnieniem ścisłego monitorowania maciczno-łożyskowego przepływu krwi, rozwoju płodu oraz stanu noworodka po porodzie.
arytmia, beta-adrenolityk, bradykardia, cesarskie cięcie, chlorowodorek, czas półtrwania, działanie niepożądane, farmakodynamika, hipoglikemia, intubacja dotchawicza, landiolol, niedociśnienie tętnicze, przepływ maciczno-łożyskowy, receptor beta1-adrenergiczny, roztwór do infuzji, Runrapiq, skala Apgar, skurcz macicy, stabilizacja hemodynamiczna - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Conaret 1,25 mg
Bisoprolol fumaranowy, substancja czynna leku Conaret, jest wysoce selektywnym beta1-adrenolitykiem o profilu farmakodynamicznym charakteryzującym się brakiem wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej oraz minimalnym powinowactwem do receptorów beta2-adrenergicznych. Lek działa głównie na receptory beta1 w mięśniu sercowym, co skutkuje zwolnieniem czynności serca, zmniejszeniem kurczliwości i redukcją zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen, bez istotnego wpływu na opór w drogach oddechowych czy procesy metaboliczne. Maksimum działania osiąga po 3-4 godzinach od podania, a pełne działanie przeciwnadciśnieniowe rozwija się po około 2 tygodniach. W leczeniu choroby wieńcowej bisoprolol zmniejsza częstość skurczów serca i objętość wyrzutową, co obniża pojemność minutową i zużycie tlenu przez mięsień sercowy. W nadciśnieniu tętniczym mechanizm działania obejmuje hamowanie aktywności reninowej osocza, co zmniejsza obciążenie następcze serca.
aktywność reninowa osocza, antagonista receptora angiotensyny, badanie echokardiograficzne, beta₁-adrenolityk, bisoprolol fumaranowy, choroba wieńcowa, częstość skurczów serca, dekompensacja niewydolności serca, dławica piersiowa, działanie inotropowe ujemne, działanie przeciwdławicowe, frakcja wyrzutowa lewej komory, inhibitor ACE, klasyfikacja NYHA, nadciśnienie tętnicze, obciążenie następcze serca, objętość wyrzutowa serca, opór dróg oddechowych, opór naczyniowy obwodowy, pojemność minutowa serca, przewlekła niewydolność serca, receptor beta1-adrenergiczny, receptor beta2-adrenergiczny, selektywny beta1-adrenolityk, stabilizacja błon komórkowych, udar mózgu, układ współczulny - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Concor 5 5 mg
Bisoprolol, substancja czynna leku Concor, jest selektywnym beta1-adrenolitykiem o wysokiej specyficzności wobec receptorów beta1-adrenergicznych, co minimalizuje wpływ na receptory beta2 w mięśniach gładkich oskrzeli i metabolizmie. Nie wykazuje wewnętrznego działania agonistycznego ani istotnego efektu stabilizującego błony komórkowe. Jego działanie obejmuje głównie ujemne działanie chronotropowe, zmniejszające częstość akcji serca i objętość wyrzutową, co prowadzi do redukcji pojemności minutowej i zużycia tlenu przez mięsień sercowy, szczególnie korzystne w leczeniu dławicy piersiowej. Maksymalny efekt terapeutyczny pojawia się po 3-4 godzinach od podania doustnego, a długi okres półtrwania (10-12 godzin) umożliwia dawkowanie raz na dobę. Pełny efekt przeciwnadciśnieniowy osiągany jest po około 2 tygodniach stosowania, związany z hamowaniem aktywności reninowej osocza i zmniejszeniem oporu obwodowego.
aktywność reninowa osocza, beta-adrenolityk selektywny, choroba wieńcowa, Concor, dławica piersiowa, działanie agonistyczne, działanie chronotropowo ujemne, działanie inotropowe, działanie przeciwnadciśnieniowe, miokardium, nadciśnienie tętnicze, nieselektywny beta-adrenolityk, objętość wyrzutowa serca, okres półtrwania, opór obwodowy, opór oskrzelowy, pojemność minutowa serca, przewlekła niewydolność serca, receptor beta1-adrenergiczny, receptor beta2, stabilizacja błon komórkowych, upośledzona funkcja skurczowa lewej komory - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Bisopromerck 10 10 mg
Bisoprolol, substancja czynna produktu Bisopromerck 10, to selektywny beta1-adrenolityk o dawce 10 mg, charakteryzujący się brakiem wewnętrznego działania agonistycznego oraz stabilizującego błony komórkowe. Jego wysoka selektywność wobec receptorów beta1 utrzymuje się w całym zakresie dawek terapeutycznych, co ogranicza wpływ na receptory beta2 w mięśniach gładkich oskrzeli i metabolizmie, minimalizując ryzyko działań niepożądanych ze strony układu oddechowego i metabolicznego. Bisoprolol wykazuje długi okres półtrwania wynoszący 10-12 godzin, co pozwala na dawkowanie raz na dobę, a maksymalny efekt terapeutyczny osiąga po 3-4 godzinach od podania. W leczeniu nadciśnienia tętniczego pełny efekt przeciwnadciśnieniowy rozwija się stopniowo, osiągając maksimum po około 2 tygodniach regularnej terapii.
aktywność reninowa osocza, beta-adrenolityk, bisoprololu fumaran, choroba wieńcowa, dławica piersiowa, działanie agonistyczne, działanie inotropowe ujemne, działanie przeciwnadciśnieniowe, kurczliwość mięśnia sercowego, mięśnie gładkie oskrzeli, nadciśnienie tętnicze, objętość wyrzutowa serca, okres półtrwania, opór obwodowy, opór oskrzelowy, pojemność minutowa, receptor beta1-adrenergiczny, receptor beta2, selektywność beta1, stabilizacja błon komórkowych, układ współczulny, zużycie tlenu przez mięsień sercowy - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – RABADA 5 mg + 2,5 mg
RABADA to lek łączący ramipryl, inhibitor ACE, oraz bisoprolol fumaran, selektywny beta1-adrenolityk, co zapewnia kompleksowe działanie przeciwnadciśnieniowe i kardioprotekcyjne. Ramipryl, poprzez aktywny metabolit ramiprylat, hamuje konwersję angiotensyny I do angiotensyny II oraz rozkład bradykininy, co prowadzi do rozszerzenia naczyń i zmniejszenia wydzielania aldosteronu. Bisoprolol wykazuje wysoką selektywność wobec receptorów beta1, minimalizując wpływ na receptory beta2, co ogranicza działania niepożądane ze strony układu oddechowego i metabolicznego. Bisoprolol obniża częstość akcji serca i zużycie tlenu przez mięsień sercowy, co jest korzystne w chorobie niedokrwiennej serca. Ramipryl i bisoprolol wykazują synergistyczne działanie w nadciśnieniu tętniczym i niewydolności serca, z potwierdzoną skutecznością w badaniach klinicznych, takich jak CIBIS II i AIRE. Działanie hipotensyjne ramiprylu pojawia się po 1-2 godzinach, maksymalne po 3-6 godzinach, utrzymując się do 24 godzin, natomiast bisoprolol osiąga maksymalny efekt po 3-4 godzinach, z okresem półtrwania 10-12 godzin, co pozwala na dobowe dawkowanie.
aktywność reninowa osocza, aktywność sympatykomimetyczna, aldosteron, bradykinina, choroba niedokrwienna serca, choroba wieńcowa, dipeptydylokarboksypeptydaza I, dławica piersiowa, działanie inotropowe ujemne, frakcja wyrzutowa lewej komory, hiperkaliemia, inhibitor enzymu konwertującego angiotensynę, kininaza II, konwersja angiotensyny, konwertaza angiotensyny, mikroalbuminuria, nadciśnienie samoistne, nefropatia cukrzycowa, niedociśnienie, opór obwodowy, ostre uszkodzenie nerek, przerost lewej komory serca, przewlekła niewydolność serca, ramiprylat, receptor beta1-adrenergiczny, receptory beta-adrenergiczne, selektywny beta-adrenolityk, stabilizacja błon komórkowych, udar mózgu, wskaźnik przesączania kłębuszkowego, zastoinowa niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego - Leksykon substancji czynnych
Karteolol – Przedawkowanie
Karteolol, beta-adrenolityk stosowany miejscowo w postaci kropli do oczu o stężeniu 2%, może przenikać do krwiobiegu w niewielkich ilościach, jednak istnieje ryzyko przedawkowania systemowego. Objawy toksyczności obejmują głównie zaburzenia sercowo-naczyniowe (bradykardia, niedociśnienie, blok przedsionkowo-komorowy, niewydolność serca, wstrząs kardiogenny, zatrzymanie akcji serca), oddechowe (skurcz oskrzeli, duszność, niewydolność oddechowa), metaboliczne (hipoglikemia, hiperkaliemia), neurologiczne (zawroty głowy, omdlenia, drgawki, śpiączka) oraz miejscowe reakcje oczne (podrażnienie spojówek, nadmierne łzawienie, zaburzenia widzenia). Mechanizmy toksyczności wynikają z blokady receptorów beta1- i beta2-adrenergicznych, a ryzyko powikłań jest szczególnie wysokie u pacjentów z chorobami układu oddechowego oraz sercowo-naczyniowego.
atropina, benzodiazepina, beta-adrenolityk, beta2-mimetyk, bradykardia, Carteol LP, czasowa stymulacja serca, drgawki, duszność, glukagon, hiperkaliemia, hipoglikemia, hipoperfuzja mózgowa, homeostaza glukozy, jałowy roztwór chlorku sodu, karteolol, krople do oczu, nadmierne łzawienie, niedociśnienie, niewydolność oddechowa, niewydolność serca, POChP, podanie doustne, podrażnienie spojówki, przedawkowanie systemowe, przedłużone uwalnianie, receptor beta1-adrenergiczny, receptor beta2-adrenergiczny, skurcz oskrzeli, wazopresor, wstrząs kardiogenny, zaburzenie przewodzenia przedsionkowo-komorowego, zatrzymanie akcji serca