kalcytriol
Kalcytriol to aktywna forma witaminy D3 (1,25-dihydroksycholekalcyferol), która powstaje w wyniku dwuetapowej hydroksylacji witaminy D3 – najpierw w wątrobie (do 25-hydroksycholekalcyferolu), a następnie w nerkach. Jest to hormon steroidowy odgrywający kluczową rolę w gospodarce wapniowo-fosforanowej organizmu.
Głównym działaniem kalcytriolu jest zwiększanie wchłaniania wapnia i fosforanów w jelicie cienkim oraz regulacja metabolizmu kostnego. Wpływa on na różnicowanie komórek osteoblastycznych i osteoklastycznych, a także oddziałuje na przytarczyce, hamując wydzielanie parathormonu. Kalcytriol wykazuje również działanie immunomodulujące, antyproliferacyjne oraz przeciwzapalne.
W praktyce klinicznej syntetyczny kalcytriol stosowany jest w leczeniu niedoczynności przytarczyc, osteodystrofii nerkowej, krzywicy witamino-D-zależnej typu I oraz osteoporozy. U pacjentów z przewlekłą chorobą nerek, zwłaszcza dializowanych, kalcytriol podaje się w celu kontroli wtórnej nadczynności przytarczyc i zaburzeń gospodarki mineralnej kości.
Powiązane wpisy
- Leksykon chorób i schorzeń
Krzywica – Leczenie
Leczenie krzywicy niedoborowej opiera się na suplementacji witaminy D (głównie D3) oraz wapnia, dostosowanej do wieku i nasilenia choroby. Stosuje się dwie metody podawania witaminy D: stopniową (5000-10000 IU/dobę przez 2-3 miesiące) oraz jednorazową („stoss therapy”) z dawką 600 000 IU podzieloną na 4-6 dawek. Po terapii początkowej zaleca się podtrzymującą suplementację witaminy D w dawce 400-1000 IU/dobę przez 3-6 miesięcy. Suplementacja wapnia wynosi zwykle 30-75 mg/kg masy ciała 2-3 razy dziennie, z dziennym spożyciem 1000-1500 mg. W przypadku hipokalcemii objawowej stosuje się dożylne podawanie glukonianu wapnia (5-20 mg/kg co 4-6 godzin) z monitorowaniem EKG. Leczenie uzupełnia umiarkowana ekspozycja na światło słoneczne oraz regularne monitorowanie biochemiczne (fosfataza alkaliczna, wapń, fosfor, PTH) i radiologiczne, które pozwalają ocenić skuteczność terapii.
burosumab, cholekalcyferol, choroba Denta, drut Kirschnera, ergokalcyferol, FGF23, fosfataza alkaliczna, glukonian wapnia, gwóźdź śródszpikowy, hipokalcemia, kalcydiol, kalcytriol, krzywica hipofosfatemiczna, krzywica niedoborowa, krzywica zależna od witaminy D, nietolerancja laktozy, osteotomia korekcyjna, przeciwciało monoklonalne, stabilizator zewnętrzny, suplementacja witaminy D, zespół Fanconiego - Leksykon chorób i schorzeń
Hiperparatyreoza – Patofizjologia i mechanizm
Hiperparatyreoza to zaburzenie endokrynologiczne charakteryzujące się nadmiernym wydzielaniem parathormonu (PTH) przez gruczoły przytarczyczne, co prowadzi do hiperkalcemii i powikłań kostnych oraz nerkowych. PTH reguluje homeostazę wapnia poprzez zwiększenie resorpcji wapnia i fosforanów z kości, zwiększenie zwrotnego wchłaniania wapnia w nerkach, zmniejszenie reabsorpcji fosforanów oraz stymulację produkcji kalcytriolu, co zwiększa wchłanianie wapnia w jelitach. Pierwotna hiperparatyreoza (PHPT) najczęściej wynika z gruczolaka przytarczyc (85%), rzadziej z hiperplazji (10-15%) lub raka (<0,5%). W PHPT dochodzi do utraty sprzężenia zwrotnego między wapniem a PTH, często związanej z nadekspresją cykliny D1, obniżoną ekspresją receptorów CaSR i witaminy D oraz mutacjami genów MEN1, CDC73 i RET. Wtórna hiperparatyreoza (SHPT) jest reakcją na hipokalemię, hiperfosfatemię i niedobór witaminy D, najczęściej w przebiegu przewlekłej choroby nerek (CKD), gdzie mechanizmy obejmują zmniejszenie GFR, hiperfosfatemię, niedobór kalcytriolu oraz wzrost FGF-23 i spadek białka Klotho, prowadząc do hiperplazji przytarczyc i zwiększonego wydzielania PTH.
1-alfa hydroksylaza, 25-dihydroksywitamina D, cyklina D1, czynnik wzrostu fibroblastów 23, gruczoł przytarczyczny, gruczoł tarczowy, gruczolak przytarczyc, hiperkalcemia, hiperkalciuria, hiperparatyreoza, hiperplazja przytarczyc, homeostaza wapnia, kalcytriol, kamica nerkowa, kanalik nerkowy, kinaza białkowa C, nefrokalcynoza, osteoklast, osteopenia, osteoporoza, parathormon, pierwotna hiperparatyreoza, przerost lewej komory, przewlekła choroba nerek, rak przytarczyc, receptor witaminy D, receptor wyczuwający wapń, sztywność tętnic, trzeciorzędowa hiperparatyreoza, wtórna hiperparatyreoza, złamanie patologiczne - Leksykon substancji czynnych
Alfakalcydol – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa alfakalcydolu wykazały istotne różnice w toksyczności ostrej w zależności od drogi podania. LD50 u myszy wynosi 440 μg/kg po podaniu doustnym oraz 52 μg/kg po podaniu dożylnym, co wskazuje na wyższą toksyczność przy podaniu pozajelitowym. Dla porównania, kalcytriol charakteryzuje się LD50 na poziomie 1350 μg/kg (doustnie u myszy) oraz 105 μg/kg (dożylnie u szczurów). Badania rozrodczości u szczurów i królików wykazały, że dawki alfakalcydolu w zakresie 0,3-0,9 μg/kg prowadziły do zmniejszenia liczebności miotów i masy urodzeniowej potomstwa, jednak bez obserwacji specyficznych wad rozwojowych. Brak jest natomiast danych dotyczących potencjalnego działania mutagennego i karcynogennego tej substancji, co stanowi istotne ograniczenie w ocenie pełnego profilu bezpieczeństwa.
aktywna forma witaminy D, alfakalcydol, dawka śmiertelna LD50, dawka terapeutyczna, działanie mutagenne, działanie mutagenne i karcynogenne, kalcytriol, masa urodzeniowa, mediana dawki letalnej, mutacje genetyczne, podanie doustne, podanie dożylne, procesy nowotworowe, rozwój płodowy, toksyczność ostra, zaburzenia rozwojowe, zmniejszenie liczebności miotu - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Alfadiol 1 mcg
Alfakalcydol, substancja czynna preparatu Alfadiol, jest syntetyczną pochodną witaminy D, która wymaga jedynie jednoetapowej aktywacji metabolicznej w wątrobie (hydroksylacja w pozycji 25) do aktywnego metabolitu kalcytriolu (1,25-dihydroksycholekalcyferolu). Ta właściwość stanowi istotną przewagę kliniczną u pacjentów z niewydolnością nerek, u których druga hydroksylacja w nerkach jest upośledzona lub zniesiona. Kalcytriol reguluje gospodarkę wapniowo-fosforanową poprzez zwiększenie absorpcji wapnia i fosforanów w jelitach, modulację reabsorpcji w nerkach oraz intensyfikację mineralizacji kości, co jest kluczowe dla utrzymania homeostazy wapniowej. Działanie molekularne kalcytriolu obejmuje indukcję syntezy białka transportującego wapń (CaBP), co ułatwia transport jonów wapnia do krążenia systemowego.
25-dihydroksycholekalcyferol, absorpcja wapnia, alfakalcydol, białko transportujące wapń, cholekalcyferol, czerwień koszenilowa, etylu parahydroksybenzoesan, gospodarka wapniowo-fosforanowa, homeostaza wapniowa, hormon D, hydroksyapatyt, hydroksylacja, kalcytonina, kalcytriol, kanalik nerkowy, mineralizacja kostna, niewydolność nerek, olej arachidowy, parathormon, przebudowa tkanki kostnej, reabsorpcja wapnia, receptor witaminy D, substancja pomocnicza, witamina D, witamina D3, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Ibuvit D3 2000 IU 2000 IU
Cholekalcyferol (witamina D3), klasyfikowany pod kodem ATC A11CC05, jest kluczowym regulatorem gospodarki wapniowo-fosforanowej, wymagającym dwuetapowej aktywacji metabolicznej: hydroksylacji w wątrobie do kalcyfediolu (25(OH)D) oraz w nerkach do kalcytriolu (1,25(OH)2D), który działa poprzez receptory steroidowe w jądrze komórkowym. Witamina D3 stymuluje wchłanianie wapnia i fosforu w jelicie cienkim, zwiększa osteolizę i aktywność osteoklastów w kościach oraz hamuje wydalanie wapnia i fosforu w nerkach. Aktywna forma witaminy D3 bezpośrednio hamuje wydzielanie parathormonu (PTH), a jej niedobór definiowany jest jako stężenie 25(OH)D w surowicy poniżej 20 ng/ml (<50 nmol/l), podczas gdy optymalne stężenia wynoszą 30-50 ng/ml (75-125 nmol/l).
25-hydroksycholekalcyferol, cholekalcyferol, cukrzyca ciążowa, gospodarka wapniowo-fosforanowa, hipotrofia wewnątrzmaciczna, homeostaza wapniowo-fosforanowa, kalcyfediol, kalcytriol, krzywica, marskość wątroby, mineralizacja kości, niedobór żywieniowy, niewydolność nerek, osteoklast, osteoliza osteoklastyczna, osteomalacja, parathormon, promieniowanie ultrafioletowe, przytarczyca, receptor steroidowy, rzucawka, wtórna nadczynność przytarczyc, złamanie kości - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Detriol 0,5 mcg
Lek Detriol zawierający kalcytriol dostępny jest w dawkach 0,25 μg oraz 0,5 μg w formie kapsułek miękkich. Terapia wymaga ścisłego monitorowania stężenia wapnia w surowicy (norma 9-11 mg/100 mL, tj. 2,25-2,75 mmol/L) oraz w moczu, a także odpowiedniego dobowego spożycia wapnia, które należy uzupełniać dietetycznie lub suplementacyjnie. W przypadku hiperkalcemii przekraczającej 1 mg/100 mL (0,250 mmol/L) powyżej normy, leczenie kalcytriolem powinno być natychmiast przerwane. Dawkowanie rozpoczyna się od 0,25 μg/dobę, z możliwością zwiększania dawki co 2-4 tygodnie o 0,25 μg, dostosowując ją do odpowiedzi klinicznej i biochemicznej. Maksymalna dawka nie powinna przekraczać 12 μg tygodniowo. Wskazania obejmują ciężką lub postępującą wtórną nadczynność przytarczyc z osteodystrofią nerkową, hipokalemię z niedoczynności przytarczyc oraz dziedziczną krzywicę hipofosfatemiczną (HPDR).
badania laboratoryjne, dawka podzielona, kalcytriol, kapsułki miękkie, krzywica hipofosfatemiczna, monitoring biochemiczny, niedoczynność przytarczyc, normokalcemia, odpowiedź kliniczna, osteodystrofia nerkowa, parametry biochemiczne, parathormon, stężenie wapnia, suplementacja wapnia, wapń, wapń w moczu, wtórna nadczynność przytarczyc, zaburzenia czynności wątroby, zadławienie - Leksykon substancji czynnych
Kalcytriol – Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Terapia kalcytriolem wymaga ścisłej kontroli stężenia wapnia w surowicy, ze względu na ryzyko hiperkalcemii, która może prowadzić do poważnych powikłań, takich jak zwapnienia naczyń, nefrokalcynoza oraz zwapnienia tkanek miękkich. Przerwanie leczenia jest konieczne, gdy stężenie wapnia przekroczy normę o 1 mg/100 mL (0,25 mmol/L) powyżej zakresu referencyjnego 9-11 mg/100 mL (2,25-2,75 mmol/L). Należy unikać jednoczesnego stosowania innych preparatów witaminy D, aby zapobiec hiperwitaminozie D. Szczególne ryzyko hiperkalcemii dotyczy pacjentów unieruchomionych, z sarkoidozą, kamicą nerkową w wywiadzie oraz leczonych tiazydowymi diuretykami. Istotne jest także monitorowanie diety i unikanie nadmiernego spożycia wapnia, a pacjentów i ich rodziny należy edukować w zakresie rozpoznawania objawów hiperkalcemii.
cholekalcyferol, ergokalcyferol, fosfataza alkaliczna, fosforany nieorganiczne, hiperkalcemia, hiperwitaminoza D, hipofosfatemia, homeostaza wapniowa, iloczyn wapniowo-fosforanowy, kalcytriol, kamica nerkowa, krzywica hipofosfatemiczna, leki tiazydowe, nefrokalcynoza, niewydolność nerek, normokalcemia, objawy hiperkalcemii, sarkoidoza, stężenie wapnia, witamina D, zwapnienie ektopowe, zwapnienie naczyń krwionośnych, zwapnienie tkanek miękkich, związki wiążące fosforany - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Vigantoletten 1000 25 mcg (1000 j.m.)
Cholekalcyferol (witamina D3, kod ATC: A11CC05) jest kluczowym prekursorem hormonu steroidowego, niezbędnym dla prawidłowej gospodarki wapniowo-fosforanowej oraz mineralizacji kości. Witamina D3 powstaje endogennie w skórze pod wpływem promieniowania UV, a następnie ulega dwustopniowej hydroksylacji: najpierw w wątrobie do kalcyfediolu (25-hydroksycholekalcyferolu), a następnie w nerkach do biologicznie aktywnego kalcytriolu (1,25-dihydroksycholekalcyferolu). Aktywne metabolity działają poprzez receptory steroidowe w jądrze komórkowym, modulując ekspresję genów odpowiedzialnych za wchłanianie wapnia i fosforanów oraz procesy mineralizacji kości.
25-dihydroksycholekalcyferol, cholekalcyferol, gospodarka wapniowo-fosforanowa, homeostaza wapniowo-fosforanowa, hormon steroidowy, kalcyfediol, kalcytonina, kalcytriol, krzywica, mineralizacja kości, mineralizacja tkanki kostnej, osteomalacja, parathormon, receptor steroidowy, wapnienie kości, wchłanianie wapnia, wchłanianie zwrotne wapnia, witamina D3 - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ibuvit D3 2000 IU 2000 IU
Cholekalcyferol (witamina D3) wykazuje niemal całkowite wchłanianie z przewodu pokarmowego, które jest zależne od obecności lipidów i kwasów żółciowych, co uzasadnia podawanie preparatu Ibuvit D3 2000 IU podczas głównego posiłku w celu optymalizacji biodostępności. Po absorpcji, witamina D3 jest magazynowana głównie w tkance tłuszczowej, a jej biologiczny okres półtrwania w postaci 25-hydroksycholekalcyferolu (25(OH)D3, kalcydiol) wynosi 2-3 tygodnie. Maksymalne stężenie 25(OH)D3 w surowicy osiągane jest z opóźnieniem, co determinuje długotrwałe działanie farmakologiczne witaminy D3.
25-dihydroksycholekalcyferol, 25-hydroksycholekalcyferol, biodostępność, cholekalcyferol, farmakokinetyka, hiperkalcemia, hydroksylacja w nerkach, hydroksylaza mikrosomalna, kalcydiol, kalcytriol, komórki tłuszczowe, kwasy żółciowe, okres półtrwania, przewód pokarmowy, witamina D3, wydalanie z żółcią, α-globulina - Leksykon chorób i schorzeń
Niedoczynność przytarczyc – Charakterystyka, pielęgnacja i opieka
Niedoczynność przytarczyc charakteryzuje się obniżonym poziomem parathormonu (PTH), co prowadzi do zaburzeń gospodarki wapniowo-fosforanowej, manifestujących się hipokalcemią i ryzykiem tężyczki oraz drgawek. Opieka nad pacjentem wymaga regularnego monitorowania stężeń wapnia i fosforu w surowicy, oceny pobudliwości nerwowo-mięśniowej, funkcji nerek oraz układu sercowo-naczyniowego, w tym EKG. Kluczowe jest utrzymanie stężenia wapnia w surowicy nieco poniżej normy oraz fosforu na górnej granicy normy lub nieznacznie podwyższonego, z produktem wapniowo-fosforanowym poniżej 55 mg²/dL², aby zapobiec powikłaniom takim jak nefrokalcynoza, kamica nerkowa, arytmie czy zaburzenia neurologiczne. Leczenie opiera się na doustnej suplementacji wapnia (węglan lub cytrynian wapnia) i witaminy D (kalcytriol), z możliwością stosowania magnezu, diuretyków tiazydowych oraz zastępowania parathormonu (Natpara) w przypadkach opornych. W ciężkiej hipokalcemii wskazane jest dożylne podanie wapnia oraz monitorowanie pracy serca i profilaktyka drgawek.
arytmia, diuretyki tiazydowe, gospodarka wapniowo-fosforanowa, hiperkalcemia, hiperkalciuria, hipokalcemia, kalcytriol, kamica nerkowa, nefrokalcynoza, niedoczynność przytarczyc, niewydolność nerek, parathormon, powikłania neurologiczne, poziom wapnia, poziom wapnia i fosforu, skurcze mięśniowe, suplementacja wapnia, tężyczka, USG nerek, węglan wapnia, zaburzenia poznawcze - Leksykon leków
Skład i postać leku – Vitamin D3 Meditop 10000 IU
Vitamin D3 MEDITOP 10 000 IU to preparat w formie tabletek zawierających 0,25 mg cholekalcyferolu, co odpowiada dawce 10 000 IU witaminy D3. Substancja czynna występuje w postaci suchych mikrokapsułek, które oprócz cholekalcyferolu zawierają składniki stabilizujące i poprawiające biodostępność, takie jak zmodyfikowana skrobia spożywcza, sacharoza, trójglicerydy nasyconych kwasów tłuszczowych o średniej długości łańcucha, sodu askorbinian oraz dl-alfa-tokoferol. Tabletki zawierają również substancje pomocnicze: celulozę mikrokrystaliczną, hydroksypropylocelulozę niskopodstawioną oraz krzemionkę koloidalną bezwodną, które wpływają na spójność, wiązanie i właściwości przepływowe proszku. Produkt jest pakowany w nieprzeźroczyste blistry, co chroni witaminę D3 przed degradacją światłem, a okres ważności wynosi 18 miesięcy od daty produkcji.
alfa-tokoferol, askorbinian sodu, biodostępność, celuloza mikrokrystaliczna, cholekalcyferol, gospodarka wapniowo-fosforanowa, hydroksypropyloceluloza, kalcytriol, koncentrat cholekalcyferolu, krzemionka koloidalna, mineralizacja kości, niezgodność farmaceutyczna, przeciwutleniacz, sacharoza, skrobia spożywcza, układ immunologiczny - Leksykon leków
Przedawkowanie – Detriol 0,5 mcg
Kalcytriol, aktywna forma witaminy D stosowana w preparacie Detriol, może wywoływać objawy zatrucia podobne do przedawkowania witaminy D, zwłaszcza przy jednoczesnym podawaniu dużych dawek wapnia i fosforanów. W terapii należy monitorować iloczyn stężeń wapnia i fosforanów (Ca × P), który nie powinien przekraczać 70 mg²/dL². U pacjentów dializowanych wysoki poziom wapnia w dializacie zwiększa ryzyko hiperkalcemii. Ostre zatrucie objawia się anoreksją, bólem głowy, wymiotami i zaparciami, natomiast przewlekłe zatrucie prowadzi do dystrofii, zaburzeń czucia, gorączki z pragnieniem, wielomoczu, odwodnienia, apatii, zahamowania wzrostu u dzieci oraz zakażeń dróg moczowych. Hiperkalcemia powyżej 3,2 mmol/L jest szczególnie niebezpieczna i może skutkować niewydolnością nerek, zwłaszcza przy prawidłowym lub podwyższonym stężeniu fosforanów.
anoreksja, apatia, arytmia, ból głowy, fosforany, gorączka, hemodializa przerywana, hiperkalcemia, iloczyn wapnia i fosforanu, kalcytriol, kortykosteroidy, nadciśnienie, niewydolność mięśnia sercowego, niewydolność nerek, nudności, odwodnienie, parestezje, płynna parafina, pochodna witaminy D, przewlekłe zatrucie, stężenie wapnia w osoczu, wielomocz, wymioty, zaburzenia czucia, zaburzenia propriocepcji, zaburzenia rytmu serca, zahamowanie wzrostu, zakażenie dróg moczowych, zaparcia, zwapnienia przerzutowe - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Cinacalcet Aristo 60 mg
Przed zastosowaniem leku Cinacalcet Aristo konieczne jest wykluczenie bezwzględnych przeciwwskazań, takich jak nadwrażliwość na cynakalcet lub substancje pomocnicze (laktoza i sód) oraz obecność hipokalcemii. Lek zawiera laktozę w ilości około 5 mg i sód około 0,1 mg w tabletce 60 mg, co jest istotne u pacjentów z nietolerancją laktozy lub na diecie niskosodowej. Hipokalcemia stanowi poważne zagrożenie, gdyż mechanizm działania cynakalcetu obniża stężenie parathormonu, co może pogłębić niedobór wapnia i wywołać tężyczkę, zaburzenia rytmu serca, drgawki, parestezje, a nawet zagrażać życiu. Przed rozpoczęciem terapii należy oznaczyć stężenie wapnia w surowicy i w przypadku hipokalcemii bezwzględnie odradza się stosowanie leku.
choroba przewodu pokarmowego, cynakalcet, drgawki, hipokalcemia, kalcytriol, lek wiążący fosforany, nadwrażliwość na substancję czynną, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, nietolerancja laktozy, parathormon, parestezje, reakcja nadwrażliwości, stan anafilaktyczny, suplementacja wapnia, tężyczka, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenie rytmu serca, zespół złego wchłaniania, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Detritin 4000 IU
Cholekalcyferol (witamina D3), będący prekursorem hormonów steroidowych, powstaje endogennie w skórze pod wpływem promieniowania UV, a następnie ulega dwustopniowej hydroksylacji w wątrobie (pozycja 25) i nerkach (pozycja 1), tworząc biologicznie aktywny 1,25-dihydroksycholekalcyferol. Aktywna forma witaminy D3 reguluje gospodarkę wapniowo-fosforanową poprzez stymulację wchłaniania wapnia i fosforanów w jelitach, modulację uwalniania wapnia z kości, hamowanie wydalania tych jonów w nerkach oraz bezpośrednie i pośrednie hamowanie wydzielania parathormonu (PTH). Suplementacja witaminy D3 jest konieczna w przypadku niedoborów, przy czym dawki poniżej 800 j.m. utrzymują prawidłowy poziom u osób bez niedoborów, natomiast wyższe dawki są wymagane w terapii niedoborów. Schematy dawkowania (dzienny, tygodniowy, miesięczny) wykazują podobną skuteczność terapeutyczną, choć większość danych klinicznych dotyczy dawkowania codziennego.
25-dihydroksycholekalcyferol, chłoniak, cholekalcyferol, choroba ziarniniakowa, gospodarka wapniowo-fosforanowa, hiperkalcemia, hiperkalciuria, hormon steroidowy, hydroksylacja nerkowa, hydroksylacja wątrobowa, idiopatyczna hiperkalcemia niemowląt, kalcydiol, kalcytonina, kalcytriol, osseina, parathormon, promieniowanie ultrafioletowe, promieniowanie UV, przytarczyce, wchłanianie kanalikowe, wchłanianie wapnia, witamina D3, wydalanie wapnia, zespół Williamsa-Beurena - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Detriol 0,5 mcg
Kalcytriol, aktywna forma witaminy D, wykazuje istotny wpływ na gospodarkę wapniowo-fosforanową, co wymaga ścisłego przestrzegania przeciwwskazań przed rozpoczęciem terapii lekiem Detriol (kapsułki miękkie zawierające 0,25 lub 0,5 µg kalcytriolu). Bezwzględne przeciwwskazania obejmują nadwrażliwość na kalcytriol, witaminę D lub substancje pomocnicze (w tym olej arachidowy), hiperkalcemię, hiperkalciurię, dziedziczną krzywicę hipofosfatemiczną z hiperkalciurią, podejrzenie hiperwitaminozy D oraz stany patologiczne związane z nieprawidłowym odkładaniem wapnia, takie jak zwapnienie przerzutowe, nefrokalcynoza i kamica nerkowa. Ze względu na zdolność kalcytriolu do zwiększania wchłaniania wapnia i jego mobilizacji z kości, stosowanie leku w tych stanach może prowadzić do poważnych powikłań metabolicznych i narządowych.
alergia na orzeszki ziemne, alkohol etylowy, dziedziczna krzywica hipofosfatemiczna, dziedziczna nietolerancja fruktozy, gospodarka wapniowo-fosforanowa, hiperkalcemia, hiperkalciuria, hiperwitaminoza D, kalcytriol, kamica nerkowa, nadwrażliwość, nefrokalcynoza, olej arachidowy, padaczka, sarkoidoza, sorbitol, tiazydowe leki moczopędne, witamina D, zaburzenia czynności nerek, zwapnienie przerzutowe - Leksykon substancji czynnych
Wapń – Właściwości farmakokinetyczne
Wapń, kluczowy pierwiastek mineralny, jest wchłaniany głównie w jelicie cienkim na drodze transportu aktywnego i biernego, z efektywnością 20-33% dla węglanu wapnia oraz 30-40% dla laktoglukonianu i chlorku wapnia. Wchłanianie jest modulowane przez kalcytriol (1,25-dihydroksycholekalcyferol), pH przewodu pokarmowego, skład diety oraz postać chemiczną soli wapnia. Transport aktywny obejmuje wiązanie jonów Ca przez białko CaBP, ich przenikanie do cytoplazmy z udziałem ATP-azy oraz uwalnianie do krwi przez Ca/Mg-ATP-azę. Fizjologicznie, u dzieci i kobiet w ciąży (zwłaszcza w III trymestrze) wchłanianie wapnia wzrasta o około 150-200 mg/dobę, natomiast u osób starszych, szczególnie kobiet pomenopauzalnych, obserwuje się zmniejszenie wchłaniania i zwiększone wydalanie z moczem, co sprzyja osteoporozie. Całkowite stężenie wapnia w surowicy wynosi 2,15-2,60 mmol/l, z czego około 50% stanowi wapń zjonizowany, 5-10% związany jest kompleksowo, a 40-45% z białkami osocza. Wapń jest wydalany głównie z moczem (przesączanie kłębuszkowe i reabsorpcja 97-98%), kałem (około 800 mg/dobę) oraz w niewielkim stopniu przez skórę (około 15 mg/dobę). W dializie otrzewnowej transport wapnia zależy od stężenia glukozy, objętości wlewu i stężenia wapnia w dializacie, z usunięciem do 160 mg wapnia/dobę w typowym schemacie CADO z roztworami glukozy 1,5% i 4,25% z wapniem 1,25 mmol/l.
25-hydroksycholekalcyferol, albuminy osocza, alkalizacja moczu, ATP-aza, białko CaBP, chlorek wapnia, cholekalcyferol, ciągła ambulatoryjna dializa otrzewnowa, cytrynian wapnia, demineralizacja kości, dializa otrzewnowa, dysfagia, hiperkalcemia, homeostaza wapniowo-fosforanowa, kalcemia, kalcytonina, kalcytriol, kwas acetylosalicylowy, laktoglukonian wapnia, niewydolność nerek, obieg jelitowo-wątrobowy, okres półtrwania, okres pomenopauzalny, osteoporoza, parathormon, pH przewodu pokarmowego, przesączanie kłębuszkowe, sól jodowo-bromowa, środek alkalizujący, transkalcyferyna, układ kostno-szkieletowy, wapń, wapń zjonizowany, wchłanianie wapnia, węglan wapnia, witamina D3 - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Calcium Sandoz + Vitamin D3 1000 mg + 880 IU
Produkt Calcium Sandoz + Vitamin D3 dostarcza 1000 mg jonów wapnia w formie węglanu wapnia oraz 22 µg (880 IU) cholekalcyferolu. Wapń charakteryzuje się ograniczoną biodostępnością (30-40% dawki absorbowanej głównie w proksymalnej części jelita cienkiego) i jest w organizmie głównie zmagazynowany w kościach (99%), gdzie występuje jako hydroksyapatyt. We krwi wapń występuje w trzech formach: 50% zjonizowanej (biologicznie czynnej), 5% w kompleksach z anionami oraz 45% związanej z białkami osocza. Wydalanie wapnia odbywa się przez nerki, przewód pokarmowy i pot, a jego homeostaza jest regulowana hormonalnie przez parathormon i witaminę D3, wpływając na filtrację i reabsorpcję kanalikową w nerkach.
1α-hydroksylaza, 25-hydroksylaza, białko osocza, biodostępność, cholekalcyferol, enterocyt, filtracja kłębuszkowa, hydroksyapatyt, kalcydiol, kalcytriol, krążenie jelitowo-wątrobowe, kwas żółciowy, lipaza trzustkowa, okres półtrwania, parathormon, regulacja hormonalna, wapń zjonizowany, wchłanianie kanalikowe, węglan wapnia, związek lipofilny - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Vigalex Forte 2000 IU
Cholekalcyferol (witamina D3), substancja czynna preparatu Vigalex Forte, jest prohormonem witaminy D, który ulega dwustopniowej aktywacji metabolicznej: hydroksylacji w wątrobie do kalcyfediolu (25-hydroksycholekalcyferolu) oraz w nerkach do kalcytriolu (1,25-dihydroksycholekalcyferolu), będącego biologicznie aktywną formą witaminy D. Kalcytriol reguluje gospodarkę wapniowo-fosforanową poprzez zwiększenie jelitowego wchłaniania wapnia i fosforanów, nasilenie zwrotnego wchłaniania wapnia w nerkach, hamowanie wydzielania parathormonu oraz promowanie mineralizacji tkanki kostnej. Niedobór witaminy D manifestuje się klinicznie jako krzywica u dzieci oraz osteomalacja u dorosłych. Preparat Vigalex Forte zawiera 20 mg proszku, co odpowiada 0,05 mg cholekalcyferolu (2000 IU) z 3,5 mg sacharozy.
cholekalcyferol, działanie plejotropowe, ekspresja genu, funkcja neurologiczna, gospodarka wapniowo-fosforanowa, gospodarka węglowodanowa, homeostaza wapniowo-fosforanowa, hydroksylacja, kalcyfediol, kalcytonina, kalcytriol, krzywica, marskość wątroby, mineralizacja tkanki kostnej, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, odpowiedź komórkowa i humoralna, osteomalacja, parathormon, promieniowanie ultrafioletowe, receptor steroidowy, regulacja ciśnienia tętniczego, układ immunologiczny, układ sercowo-naczyniowy, wchłanianie wapnia, wchłanianie zwrotne wapnia, wrażliwość na insulinę, zaburzenie wchłaniania jelitowego - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Calfos 0,266 mg
Preparat Calfos zawiera kalcyfediol jednowodny w dawce 0,266 mg (odpowiadającej 0,255 mg kalcyfediolu) i należy do grupy witamin D oraz ich analogów (kod ATC: A11CC06). Kalcyfediol jest metabolitem witaminy D3, powstającym w wyniku hydroksylacji w wątrobie, który następnie w nerkach przekształcany jest do aktywnej formy 1,25-dihydroksycholekalcyferolu (kalcytriolu). Aktywna witamina D reguluje gospodarkę wapniowo-fosforanową poprzez zwiększenie jelitowego wchłaniania wapnia i fosforanów, stymulację osteoblastów w kościach, nasilenie zwrotnego wchłaniania wapnia w nerkach oraz hamowanie wydzielania PTH przez przytarczyce, co sprzyja prawidłowej mineralizacji kości i utrzymaniu homeostazy wapniowej.
1-hydroksylaza, 25-hydroksywitamina D, badanie podwójnie zaślepione, białka osocza, cholekalcyferol, ergokalcyferol, gospodarka wapniowo-fosforanowa, grupa farmakoterapeutyczna, hormon przytarczyc, kalcyfediol, kalcyfediol jednowodny, kalcytriol, mineralizacja kości, niedobór witaminy D, osteoblast, promieniowanie UV, tkanka kostna, wchłanianie kanalikowe, witamina D - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Detritin 4000 IU
Detritin w dawce 40 mg cholekalcyferolu (4000 IU witaminy D3) wykazuje farmakokinetykę typową dla witaminy D3, rozpuszczalnej w tłuszczach. Wchłanianie zachodzi w jelicie cienkim z udziałem kwasów żółciowych i miceli, a transport w krwi odbywa się głównie w formie chylomikronów oraz w związku z białkiem wiążącym witaminę D (DBP). Dystrybucja obejmuje głównie wątrobę, gdzie zachodzi pierwsza hydroksylacja do 25-hydroksywitaminy D3 (kalcydiolu), oraz tkankę tłuszczową, która pełni funkcję magazynu. Metabolizm witaminy D3 jest dwuetapowy: w wątrobie powstaje 25(OH)D3, a w nerkach aktywna forma 1,25(OH)2D3 (kalcytriol). Po podaniu pojedynczej dawki maksymalne stężenie 25(OH)D3 osiągane jest po około 7 dniach, a jego okres półtrwania wynosi około 50 dni, co wskazuje na długotrwały efekt terapeutyczny i potencjalną kumulację metabolitów przy stosowaniu wysokich dawek.
25-dwuhydroksywitamina D3, 25-hydroksycholekalcyferol, 25-hydroksywitamina D3, białko wiążące witaminę D, biodostępność, cholekalcyferol, chylomikron, Cmax, glukuronidacja, hydroksylacja, jelito cienkie, kalcydiol, kalcytriol, kwas żółciowy, micele, okres półtrwania, T1/2, układ chłonny, witamina D3 - Leksykon substancji czynnych
Kalcyfediol – Wskazania do stosowania
Kalcyfediol (25-hydroksycholekalcyferol) jest aktywnym metabolitem witaminy D, powstającym w wątrobie z witaminy D3 i ulegającym dalszej hydroksylacji w nerkach do kalcytriolu – najbardziej aktywnej formy witaminy D. Odgrywa kluczową rolę w regulacji gospodarki wapniowo-fosforanowej oraz mineralizacji kości. Preparaty zawierające kalcyfediol dostępne na rynku polskim to Calfos (kapsułki miękkie zawierające 0,266 mg kalcyfediolu jednowodnego, odpowiadające 0,255 mg kalcyfediolu) oraz Devisol-25 (krople doustne o stężeniu 150 µg/ml, gdzie 1 kropla zawiera 5 µg kalcyfediolu). Calfos jest wskazany do leczenia niedoboru witaminy D u dorosłych z poziomem 25(OH)D < 25 nmol/l oraz w profilaktyce niedoboru u pacjentów z grup ryzyka, takich jak osoby z zespołem złego wchłaniania, przewlekłą chorobą nerek (CKD-MBD) czy osteoporozą. Devisol-25 stosuje się w leczeniu i zapobieganiu hipokalcemii, krzywicy i osteomalacji w chorobach wątroby, podczas terapii przeciwpadaczkowej i kortykoterapii, a także w osteodystrofii mocznicowej, niedoczynności przytarczyc oraz rodzinnej krzywicy hipofosfatemicznej.
biodostępność, celiakia, cholekalcyferol, choroba Leśniowskiego-Crohna, enzym wątrobowy, fenytoina, glikokortykosteroid, gospodarka wapniowo-fosforanowa, hiperfosfatemia, hipokalcemia, kalcyfediol, kalcytriol, karbamazepina, kortykoterapia, krzywica, krzywica hipofosfatemiczna, leczenie przeciwpadaczkowe, lek przeciwpadaczkowy, mineralizacja kości, mukowiscydoza, niedobór witaminy D, niedoczynność przytarczyc, niewydolność nerek, osłabienie mięśni, osteodystrofia mocznicowa, osteomalacja, osteoporoza, parathormon, przewlekła choroba nerek, przewlekła choroba wątroby, witamina D3, wtórna nadczynność przytarczyc, zaburzenie gospodarki wapniowo-fosforanowej, zaburzenie immunologiczne, zespół zaburzeń mineralnych i kostnych, zespół złego wchłaniania - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Vigalex Forte 2000 IU
Preparaty Vigalex, zawierające witaminę D, powinny być dawkowane zgodnie z wiekiem pacjenta oraz celem terapeutycznym, z uwzględnieniem zaleceń dotyczących dawek profilaktycznych i leczniczych. Vigalex Bio (1000 IU) jest wskazany dla dzieci od 6 lat z prawidłową masą ciała, natomiast Vigalex Forte (2000 IU) dla pacjentów od 11 lat. Dawki profilaktyczne wynoszą: 1000 IU/dobę dla dzieci 6-10 lat, 1000-2000 IU/dobę dla młodzieży 11-18 lat oraz dorosłych, a dla osób powyżej 75 lat 2000-4000 IU/dobę. W leczeniu wspomagającym osteoporozę u dorosłych zaleca się dawki 2000-4000 IU/dobę. Kobiety w ciąży powinny stosować preparat według indywidualnych zaleceń lekarskich. Stosowanie powyżej 3 miesięcy lub przekraczanie zalecanych dawek bez nadzoru lekarza jest niewskazane, podobnie jak łączenie z innymi źródłami witaminy D bez konsultacji medycznej.
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Detriol 0,5 mcg
Kalcytriol, aktywna forma witaminy D stosowana w preparatach Detriol (0,25 i 0,5 μg), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w surowicy w czasie 2-6 godzin przy dawkach 0,25-1,0 μg. Po absorpcji kalcytriol wiąże się z białkami osocza, co umożliwia jego transport do tkanek docelowych. Metabolizm zachodzi głównie w nerkach i wątrobie, gdzie enzym CYP24A1 katalizuje hydroksylację i utlenianie, prowadząc do powstania różnych metabolitów o zróżnicowanej aktywności biologicznej. Okres półtrwania eliminacji wynosi 3-6 godzin, jednak działanie farmakologiczne utrzymuje się przez 3-5 dni, co wynika z wpływu kalcytriolu na ekspresję genów. Eliminacja odbywa się głównie przez wydzielanie żółciowe z udziałem cyklu jelitowo-wątrobowego, co może przedłużać obecność leku w organizmie.
białka osocza, biodostępność leku, cykl jelitowo-wątrobowy, cytochrom P450, dawkowanie leku, Detriol, dystrybucja leku, hemodializa, hydroksylacja, kalcytriol, okres półtrwania, pęcherzyk żółciowy, procesy farmakokinetyczne, przewód pokarmowy, stan kliniczny, stężenie w surowicy krwi, wapń w surowicy, wątroba, witamina D, zespół nerczycowy