Właściwości farmakokinetyczne produktu Calcium Sandoz + Vitamin D3

Produkt Calcium Sandoz + Vitamin D3 zawiera dwie aktywne substancje – węglan wapnia dostarczający 1000 mg jonów wapnia oraz 22 mikrogramy cholekalcyferolu (witaminy D3), co odpowiada 880 IU. Obie substancje charakteryzują się odmiennym profilem farmakokinetycznym, który zostanie szczegółowo omówiony poniżej.¹

Farmakokinetyka wapnia

Wchłanianie

Proces wchłaniania wapnia z przewodu pokarmowego charakteryzuje się ograniczoną biodostępnością. Z całkowitej podanej dawki wapnia jedynie 30-40% ulega absorpcji, przy czym proces ten zachodzi głównie w proksymalnej części jelita cienkiego. Pozostała część węglanu wapnia przechodzi przez przewód pokarmowy bez wchłonięcia.²

Dystrybucja i metabolizm

Dystrybucja wapnia w organizmie charakteryzuje się wyraźną kompartmentalizacją. Zdecydowana większość, bo aż 99% całkowitej puli wapnia w organizmie, stanowi składnik mineralny kości i zębów, gdzie występuje głównie w postaci hydroksyapatytu. Tylko 1% całkowitego wapnia znajduje się w płynach wewnątrzkomórkowych i pozakomórkowych, co stanowi pulę aktywną metabolicznie.³

We krwi wapń występuje w trzech postaciach:

• Około 50% całkowitego wapnia we krwi występuje w postaci aktywnej, zjonizowanej (Ca²⁺) – jest to frakcja biologicznie czynna, biorąca udział w procesach fizjologicznych⁴
• Około 5% stanowią kompleksy wapnia z anionami, takimi jak cytryniany, fosforany lub inne związki – frakcja ta jest częściowo biodostępna⁵
• Pozostałe 45% wapnia związane jest z białkami osocza, głównie albuminami – frakcja ta stanowi rezerwuar wapnia, który może być uwalniany w razie potrzeby⁶

Wydalanie

Wapń jest wydalany z organizmu trzema głównymi drogami: z moczem, z kałem oraz poprzez pot. Eliminacja nerkowa wapnia zależy od dwóch kluczowych procesów: filtracji kłębuszkowej, podczas której jony wapnia przechodzą do moczu pierwotnego, oraz następującego po niej wchłaniania kanalikowego, które pozwala na reabsorpcję części wapnia z powrotem do krwi. Proces ten podlega ścisłej regulacji hormonalnej, głównie przez parathormon i witaminę D3.⁷

Farmakokinetyka witaminy D3 (cholekalcyferolu)

Wchłanianie

Cholekalcyferol (witamina D3) jako związek lipofilny wchłaniany jest w jelicie, gdzie proces ten zachodzi przy udziale kwasów żółciowych i lipazy trzustkowej. Skuteczne wchłanianie witaminy D3 wymaga obecności tłuszczów w spożywanym pokarmie.⁸

Dystrybucja i metabolizm

Po wchłonięciu z przewodu pokarmowego, witamina D3 transportowana jest w krwiobiegu przy udziale specyficznego białka transportowego (DBP – vitamin D binding protein). Następnie witamina D3 podlega dwuetapowej aktywacji metabolicznej:⁹

1. Pierwsza hydroksylacja – zachodzi w wątrobie, gdzie witamina D3 przekształcana jest przez enzym 25-hydroksylazę do 25-hydroksycholekalcyferolu (kalcydiol, 25(OH)D3). Jest to główna forma krążąca witaminy D w organizmie.
2. Druga hydroksylacja – ma miejsce głównie w nerkach, gdzie 25-hydroksycholekalcyferol ulega konwersji przez enzym 1α-hydroksylazę do 1,25-dihydroksycholekalcyferolu (kalcytriol, 1,25(OH)2D3), który jest biologicznie aktywnym metabolitem witaminy D3.

Witamina D3, która nie została poddana procesowi hydroksylacji, ulega magazynowaniu w tkankach obwodowych, głównie w mięśniach oraz tkance tłuszczowej. Stanowią one rezerwuar witaminy D3, który może być wykorzystany w okresach jej niedoboru w diecie.¹⁰

Wydalanie

Okres półtrwania witaminy D3 w osoczu jest stosunkowo krótki i wynosi kilka dni. Eliminacja witaminy D3 i jej metabolitów zachodzi dwiema głównymi drogami: z kałem (drogą żółciową) oraz w moczu. Metabolity witaminy D3 mogą podlegać krążeniu jelitowo-wątrobowemu, co wydłuża ich biologiczne działanie.¹¹

Interakcje farmakokinetyczne

Należy zauważyć, że składniki produktu Calcium Sandoz + Vitamin D3 wykazują wzajemne oddziaływanie farmakokinetyczne – witamina D3 zwiększa jelitowe wchłanianie wapnia poprzez indukcję syntezy białka wiążącego wapń w enterocytach. Z kolei odpowiedni poziom wapnia w organizmie wpływa na metabolizm witaminy D3, regulując aktywność enzymu 1α-hydroksylazy w nerkach, odpowiedzialnego za powstawanie aktywnej formy witaminy D3.