heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna
Heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna (HeFH) jest częściową postacią genetycznie uwarunkowanego zaburzenia metabolizmu lipidów, dziedziczonego w sposób autosomalny dominujący. Charakteryzuje się znacznym podwyższeniem stężenia cholesterolu LDL w osoczu z powodu mutacji jednego z alleli genów kodujących białka zaangażowane w metabolizm LDL, najczęściej receptora LDL (LDLR).
Pacjenci z HeFH wykazują dwu- do trzykrotnego wzrostu stężenia cholesterolu LDL w porównaniu do osób zdrowych, co prowadzi do przedwczesnej miażdżycy i zwiększonego ryzyka incydentów sercowo-naczyniowych. Klinicznie może manifestować się przez żółtaki ścięgien, rąbek rogówkowy oraz wczesne występowanie choroby wieńcowej, często przed 55. rokiem życia u mężczyzn i 60. rokiem życia u kobiet.
Diagnoza HeFH opiera się na kryteriach klinicznych (m.in. skale Dutch Lipid Clinic Network, Simon Broome), badaniach biochemicznych oraz analizie genetycznej. Leczenie obejmuje intensywną terapię hipolipemizującą, w tym statyny w wysokich dawkach, ezetymib oraz inhibitory PCSK9, a w przypadkach opornych na leczenie farmakologiczne – aferezę LDL. Wczesna identyfikacja i leczenie pacjentów z HeFH znacząco zmniejsza ryzyko sercowo-naczyniowe.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Simvachol 10 mg
Simvachol, zawierający symwastatynę, jest dostępny w dawkach 10 mg i 20 mg, a jego dawkowanie powinno być dostosowane do wskazań klinicznych, stanu pacjenta oraz stosowanych leków współistniejących. Standardowa dawka początkowa w hipercholesterolemii u dorosłych wynosi 10-20 mg raz na dobę, podawana wieczorem, z możliwością zwiększenia do 80 mg u pacjentów z ciężką hipercholesterolemią i wysokim ryzykiem sercowo-naczyniowym, przy czym zmiany dawki powinny następować co najmniej co 4 tygodnie. W homozygotycznej hipercholesterolemii rodzinnej zaleca się dawkę 40 mg raz na dobę jako terapię uzupełniającą, a w prewencji zdarzeń sercowo-naczyniowych u pacjentów z wysokim ryzykiem – 20-40 mg raz na dobę. U dzieci i młodzieży (10-17 lat) z heterozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną dawka początkowa to 10 mg, z zakresem do 40 mg na dobę, podawana wieczorem, przy czym doświadczenie w tej grupie jest ograniczone.
afereza LDL, amiodaron, amlodypina, cholesterol LDL, diltiazem, elbaswir, fenofibrat, fibraty, gemfibrozyl, grazoprewir, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hipercholesterolemia, hiperlipidemia, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, klirens kreatyniny, lomitapid, miopatia, powikłania sercowo-naczyniowe, preparaty wiążące kwasy żółciowe, prewencja sercowo-naczyniowa, skala Tannera, symwastatyna, terapia skojarzona, werapamil, zaburzenia czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ezehron Duo 30 mg + 10 mg
Ezehron Duo to lek łączący rozuwastatynę i ezetymib, wykazujący istotne interakcje farmakokinetyczne. Podanie 10 mg rozuwastatyny z 10 mg ezetymibu zwiększa AUC rozuwastatyny 1,2-krotnie. Rozuwastatyna osiąga Cmax po około 5 godzinach, ma biodostępność około 20%, jest silnie wiązana z białkami osocza (~90%) i wykazuje farmakokinetykę liniową z okresem półtrwania około 19 godzin. Metabolizm ograniczony (ok. 10% dawki), głównie przez CYP2C9, z aktywnym metabolitem N-demetylowym o 50% mniejszej aktywności. Wydalana głównie z kałem (90%) i w mniejszym stopniu z moczem (5%). U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (ClCr <30 ml/min) stężenia rozuwastatyny i jej metabolitu wzrastają odpowiednio 3- i 9-krotnie. U pacjentów z umiarkowaną niewydolnością wątroby (Child-Pugh 8-9) ekspozycja na rozuwastatynę wzrasta co najmniej dwukrotnie. Polimorfizmy genetyczne SLCO1B1 i ABCG2 mogą zwiększać ekspozycję na lek, co wymaga rozważenia modyfikacji dawki.
BCRP, biodostępność, cholesterol LDL, CYP2C9, cytochrom P450, farmakokinetyka liniowa, glukuronid ezetymibu, glukuronid fenolowy, glukuronidacja, hepatocyt, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hipercholesterolemia, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, klirens kreatyniny, krążenie jelitowo-wątrobowe, OATP-C, OATP1B1, okres półtrwania, polimorfizm ABCG2, polimorfizm SLCO1B1, reduktaza HMG-CoA, rozuwastatyna i ezetymib, sitosterolemia, skala Childa-Pugha, wychwyt wątrobowy - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Atrox 10 10 mg
Atrox (atorwastatyna) jest lekiem hipolipemizującym dostępnym w dawkach 10 mg, 20 mg, 40 mg oraz 80 mg, stosowanym w leczeniu zaburzeń lipidowych, takich jak hipercholesterolemia pierwotna, heterozygotyczna i homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna oraz hiperlipidemia złożona (typy IIa i IIb wg Fredricksona). Lek jest wskazany jako uzupełnienie diety i modyfikacji stylu życia w celu obniżenia cholesterolu całkowitego, LDL, apolipoproteiny B oraz triglicerydów, które są kluczowymi czynnikami ryzyka chorób sercowo-naczyniowych. Atrox jest również stosowany w prewencji pierwotnej u pacjentów dorosłych z wysokim ryzykiem sercowo-naczyniowym, w połączeniu z kontrolą innych czynników ryzyka, takich jak nadciśnienie, cukrzyca, palenie tytoniu, otyłość i niska aktywność fizyczna.
afereza cholesterolu LDL, apolipoproteina B, blaszka miażdżycowa, ból mięśniowy, cholesterol całkowity, cholesterol LDL, cukrzyca, dieta niskocholesterolowa, enzymy wątrobowe, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hipercholesterolemia, hipercholesterolemia pierwotna, hiperlipidemia złożona, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, lipidogram, miażdżyca, nadciśnienie tętnicze, nietolerancja laktozy, prewencja chorób sercowo-naczyniowych, ryzyko sercowo-naczyniowe, stan przedcukrzycowy, terapia hipolipemizująca, triglicerydy, zaburzenie gospodarki węglowodanowej, zaburzenie lipidowe - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Atorvastatin Aurovitas 40 mg
Lek Atorvastatin Aurovitas, dostępny w dawkach 10 mg, 20 mg oraz 40 mg w formie tabletek powlekanych, zawiera atorwastatynę w postaci trójwodnej soli wapniowej i jest wskazany do leczenia hipercholesterolemii pierwotnej oraz hiperlipidemii mieszanej typu IIa i IIb wg klasyfikacji Fredricksona. Stosowany jest jako uzupełnienie terapii dietetycznej w celu obniżenia całkowitego cholesterolu, cholesterolu LDL, apolipoproteiny B oraz triglicerydów. Lek znajduje zastosowanie u dorosłych, młodzieży i dzieci powyżej 10 roku życia, a także u pacjentów z homozygotyczną postacią rodzinnej hipercholesterolemii, gdzie może być stosowany jako terapia dodana do aferezy LDL lub jako alternatywa, gdy inne metody są niedostępne. Atorwastatyna jest również rekomendowana w prewencji pierwotnej chorób sercowo-naczyniowych u pacjentów z wysokim ryzykiem zdarzeń sercowo-naczyniowych, w połączeniu z modyfikacją stylu życia i kontrolą innych czynników ryzyka, takich jak nadciśnienie i glikemia.
afereza LDL, apolipoproteina B, atorwastatyna, cholesterol całkowity, cholesterol LDL, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hipercholesterolemia, hipercholesterolemia pierwotna, hiperlipidemia złożona, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, laktoza jednowodna, lecytyna sojowa, leczenie hipolipemizujące, nadwrażliwość na soję, nietolerancja laktozy, prewencja pierwotna, substancja czynna, terapia alternatywna, terapia skojarzona, triglicerydy - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Simvastatin Bluefish
Symwastatyna, jako inhibitor reduktazy HMG-CoA, niesie ryzyko miopatii objawiającej się bólami mięśni, tkliwością i osłabieniem, z podwyższeniem aktywności kinazy kreatynowej (CK) powyżej 10-krotnej górnej granicy normy. W ciężkich przypadkach może dojść do rabdomiolizy z ostrą niewydolnością nerek. Częstość miopatii jest dawkozależna: 0,03% przy 20 mg/dobę, 0,08% przy 40 mg/dobę i 0,61% przy 80 mg/dobę, a u pacjentów po zawale serca leczonych 80 mg/dobę wynosi około 1%. Szczególnie wysokie ryzyko występuje u pacjentów z allelem c.521T>C genu SLCO1B1 (do 15% u homozygot CC przy dawce 80 mg). Zaleca się ostrożność u pacjentów azjatyckiego pochodzenia, u których ryzyko miopatii przy dawce 40 mg wynosi 0,24%. Przed terapią należy oznaczyć aktywność CK, zwłaszcza u osób z czynnikami ryzyka (wiek >65 lat, płeć żeńska, niewydolność nerek, niedoczynność tarczycy, wcześniejsze toksyczne reakcje na statyny/fibraty). W przypadku bólu mięśni i podwyższonej CK (>5x GGN) należy przerwać leczenie. Rzadko obserwowano immunozależną miopatię martwiczą utrzymującą się po odstawieniu leku.
aminotransferaza alaninowa, aminotransferazy, białka transportujące OATP, działanie niepożądane, heterozygota, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hiperbilirubinemia, hipercholesterolemia ciężka, hipercholesterolemia rodzinna, hiperglikemia, immunozależna miopatia martwicza, inhibitor CYP3A4, inhibitor reduktazy HMG-CoA, kinaza kreatynowa, kwas symwastatyny, mioglobinuria, miopatia, niedoczynność tarczycy, niewydolność wątroby, powikłania sercowo-naczyniowe, rabdomioliza, śródmiąższowa choroba płuc - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Simvacard 40 40 mg
Simvacard (symwastatyna) jest dostępny w dawkach 10 mg, 20 mg i 40 mg w formie tabletek powlekanych, z zalecanym zakresem dawkowania od 5 do 80 mg na dobę, podawanych wieczorem w pojedynczej dawce. Dawkę należy dostosowywać indywidualnie co najmniej co 4 tygodnie, uwzględniając wskazania kliniczne i czynniki ryzyka. Maksymalna dawka 80 mg/dobę jest zarezerwowana dla pacjentów z ciężką hipercholesterolemią i wysokim ryzykiem sercowo-naczyniowym, u których niższe dawki nie przyniosły oczekiwanych efektów. W terapii hipercholesterolemii standardowa dawka początkowa wynosi 10-20 mg/dobę, z możliwością zwiększenia do 20-40 mg/dobę w przypadku konieczności redukcji LDL-C powyżej 45%. U pacjentów z homozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną dawka początkowa to 40 mg/dobę, stosowana jako uzupełnienie innych metod leczenia, z ograniczeniem do 40 mg/dobę przy jednoczesnym stosowaniu lomitapidu.
afereza LDL, amiodaron, amlodypina, cholesterol LDL, choroba wieńcowa, ciężka hipercholesterolemia, ciężka niewydolność nerek, diltiazem, elbaswir, fenofibrat, fibrat, gemfibrozyl, grazoprewir, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hipercholesterolemia, hiperlipidemia, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, klirens kreatyniny, LDL-C, leczenie hipolipemizujące, lomitapid, miopatia, powikłania sercowo-naczyniowe, preparaty wiążące kwasy żółciowe, rabdomioliza, skala Tannera, symwastatyna, umiarkowana niewydolność nerek, werapamil, zdarzenie wieńcowe - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Atostat 10 mg
Atorwastatyna, będąca selektywnym, kompetycyjnym inhibitorem reduktazy HMG-CoA, skutecznie hamuje biosyntezę cholesterolu w wątrobie, co prowadzi do zwiększenia liczby receptorów LDL na hepatocytach i intensyfikacji wychwytu LDL z osocza. W badaniach klinicznych wykazano, że atorwastatyna obniża stężenia cholesterolu całkowitego o 30-46%, LDL-C o 41-61%, apolipoproteiny B o 34-50% oraz triglicerydów o 14-33%, jednocześnie podnosząc poziom HDL-C i apolipoproteiny A1. Lek jest skuteczny u pacjentów z heterozygotyczną i homozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną, a także u osób z hipercholesterolemią mieszaną, w tym z cukrzycą typu 2. W badaniu REVERSAL atorwastatyna w dawce 80 mg/dobę wykazała istotne statystycznie zahamowanie progresji miażdżycy tętnic wieńcowych oraz znaczące obniżenie LDL-C z 3,89 mmol/l do 2,04 mmol/l (p<0,0001), cholesterolu całkowitego o 34,1% oraz CRP o 36,4% w porównaniu do prawastatyny.
apolipoproteina A1, apolipoproteina B, blaszka miażdżycowa, cholesterol całkowity, cholesterol HDL, cholesterol LDL, cholesterol VLDL, cukrzyca typu 2, dławica piersiowa, hepatocyt, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, inhibitor kompetycyjny, inhibitor reduktazy HMG-CoA, lipidy, lipoproteina niskiej gęstości, miażdżyca tętnic wieńcowych, mikroalbuminuria, ostry zespół wieńcowy, przemijający napad niedokrwienny, receptor LDL, receptor o wysokim powinowactwie, triglicerydy, udar krwotoczny, udar lakunarny, udar niedokrwienny, ultrasonografia wewnątrznaczyniowa, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Storvas CRT 80 mg
Lek Storvas CRT zawiera atorwastatynę w postaci soli wapniowej trójwodnej, dostępną w dawkach 10 mg, 20 mg, 40 mg oraz 80 mg, i jest wskazany do leczenia hipercholesterolemii pierwotnej, heterozygotycznej i homozygotycznej rodzinnej hipercholesterolemii oraz hiperlipidemii złożonej typu IIa i IIb. Terapia ma na celu redukcję poziomów cholesterolu całkowitego, LDL, apolipoproteiny B oraz triglicerydów, szczególnie u pacjentów z niewystarczającą odpowiedzią na leczenie dietetyczne i modyfikację stylu życia. W populacji pediatrycznej od 10. roku życia stosowanie leku wymaga szczegółowej oceny korzyści i ryzyka. W przypadku homozygotycznej postaci rodzinnej hipercholesterolemii, Storvas CRT może być stosowany jako terapia uzupełniająca lub alternatywna, zwłaszcza gdy inne metody, takie jak afereza LDL, są niedostępne.
afereza cholesterolu LDL, apolipoproteina B, atorwastatyna, cholesterol LDL, choroba sercowo-naczyniowa, cukrzyca, enzym wątrobowy, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hipercholesterolemia, hipercholesterolemia pierwotna, hiperlipidemia złożona, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, kinaza kreatynowa, laktoza jednowodna, mialgia, miażdżyca, miopatia, nadciśnienie tętnicze, niedobór laktazy, niestabilna dławica piersiowa, nietolerancja laktozy, otyłość, rewaskularyzacja naczyń wieńcowych, triglicerydy, udar mózgu, uszkodzenie mięśni, zawał mięśnia sercowego, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Rosuvastatin Krka 15 mg
Rozuwastatyna (Rosuvastatin Krka) wymaga indywidualnego dostosowania dawki w zależności od wskazań klinicznych, wieku pacjenta, funkcji nerek i wątroby oraz czynników genetycznych i etnicznych. Standardowa dawka początkowa u dorosłych z hipercholesterolemią wynosi 5-10 mg raz na dobę, z możliwością zwiększenia do 40 mg u pacjentów z ciężką hipercholesterolemią i wysokim ryzykiem sercowo-naczyniowym, przy czym dawki 30 i 40 mg wymagają nadzoru specjalisty ze względu na ryzyko działań niepożądanych. W prewencji zdarzeń sercowo-naczyniowych stosuje się dawkę 20 mg/dobę. U dzieci z heterozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną dawki początkowe to 5 mg/dobę, z maksymalnymi dawkami odpowiednio 10 mg (6-9 lat) i 20 mg (10-17 lat). W homozygotycznej hipercholesterolemii rodzinnej u dzieci dawka maksymalna wynosi 20 mg/dobę. U pacjentów powyżej 70. roku życia zaleca się dawkę początkową 5 mg bez konieczności dalszej modyfikacji ze względu na wiek.
atazanawir, BCRP, białko transportujące, choroba sercowo-naczyniowa, cyklosporyna, ekspozycja ogólnoustrojowa, farmakoterapia, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hipercholesterolemia, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, klirens kreatyniny, lopinawir, miopatia, OATP1B1, polimorfizm genetyczny, rabdomioliza, rodzinna hipercholesterolemia, rozuwastatyna, rytonawir, skala Child-Pugh, statyna, terapia rozuwastatyną, typranawir, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zdarzenie sercowo-naczyniowe - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Calipra 10 mg
Lek Calipra zawierający atorwastatynę w dawce 10 mg w postaci tabletek powlekanych jest wskazany do leczenia zaburzeń lipidowych, w tym hipercholesterolemii pierwotnej, hiperlipidemii mieszanej (typ IIa i IIb wg klasyfikacji Fredericksona) oraz homo- i heterozygotycznej hipercholesterolemii rodzinnej. Preparat skutecznie obniża stężenia cholesterolu całkowitego (TC), cholesterolu LDL (LDL-C), apolipoproteiny B oraz triglicerydów, stanowiąc uzupełnienie diety i modyfikacji stylu życia u pacjentów, u których metody niefarmakologiczne okazały się niewystarczające. Calipra jest również stosowana w profilaktyce pierwotnej zdarzeń sercowo-naczyniowych u dorosłych z wysokim ryzykiem pierwszego incydentu, wspomagając kontrolę innych czynników ryzyka, takich jak nadciśnienie tętnicze, cukrzyca czy palenie tytoniu.
afereza LDL, apolipoproteina B, atorwastatyna wapniowa, cholesterol całkowity, cholesterol LDL, cukrzyca, dieta niskocholesterolowa, dyslipidemia mieszana, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hipercholesterolemia pierwotna, hipercholesterolemia rodzinna, hiperlipidemia złożona, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, incydent sercowo-naczyniowy, klasyfikacja Fredericksona, miażdżyca, nadciśnienie tętnicze, nietolerancja laktozy, prewencja pierwotna, statyna, triglicerydy, zdarzenie sercowo-naczyniowe - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Atorvastatin Krka 60 mg
Atorvastatin Krka, dostępny w dawkach 30 mg, 60 mg oraz 80 mg, jest wskazany do leczenia hipercholesterolemii pierwotnej, heterozygotycznej i homozygotycznej rodzinnej hipercholesterolemii oraz hiperlipidemii złożonej (typy IIa i IIb wg klasyfikacji Fredricksona). Lek stosuje się jako uzupełnienie terapii dietetycznej u pacjentów dorosłych oraz dzieci i młodzieży powyżej 10. roku życia, u których modyfikacja stylu życia i metody niefarmakologiczne nie przynoszą wystarczających efektów. Głównym celem terapii jest obniżenie stężenia cholesterolu całkowitego, LDL, apolipoproteiny B oraz triglicerydów. W przypadku homozygotycznej rodzinnej hipercholesterolemii Atorvastatin Krka może być stosowany jako terapia wspomagająca aferezę LDL lub jako alternatywa, gdy inne metody są niedostępne. Warto zwrócić uwagę na zawartość laktozy jednowodnej w tabletkach: 175 mg w dawce 30 mg, 350 mg w dawce 60 mg oraz 467 mg w dawce 80 mg.
afereza LDL, apolipoproteina B, atorwastatyna, cholesterol LDL, ciśnienie tętnicze, glikemia, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hipercholesterolemia pierwotna, hiperlipidemia złożona, homozygotyczna rodzinna hipercholesterolemia, incydent sercowo-naczyniowy, klasyfikacja Fredricksona, laktoza jednowodna, prewencja pierwotna, terapia hipolipemizująca, triglicerydy, zdarzenie sercowo-naczyniowe - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Rosuvastatin Krka 10 mg
Rosuwastatyna (Rosuvastatin Krka) jest stosowana w leczeniu hipercholesterolemii oraz profilaktyce zdarzeń sercowo-naczyniowych, z dawką początkową u dorosłych wynoszącą 5 lub 10 mg raz na dobę, którą można zwiększyć po 4 tygodniach do maksymalnie 40 mg, przy czym dawki 30 mg i 40 mg są zarezerwowane dla pacjentów z ciężką hipercholesterolemią i wysokim ryzykiem sercowo-naczyniowym. W badaniach klinicznych profilaktyka zdarzeń sercowo-naczyniowych była prowadzona przy dawce 20 mg/dobę. U dzieci i młodzieży z heterozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną dawka początkowa wynosi 5 mg/dobę, z zakresem do 10 mg dla wieku 6-9 lat oraz do 20 mg dla wieku 10-17 lat. W przypadku homozygotycznej hipercholesterolemii rodzinnej u dzieci (6-17 lat) dawka początkowa to 5-10 mg/dobę, maksymalnie do 20 mg/dobę. U pacjentów powyżej 70. roku życia zaleca się dawkę początkową 5 mg/dobę bez konieczności dalszej modyfikacji. Lek można przyjmować niezależnie od posiłków, a terapia powinna być prowadzona równolegle ze standardową dietą obniżającą cholesterol.
atazanawir, białko transportujące, ciężka hipercholesterolemia, ciężkie zaburzenie czynności nerek, cyklosporyna, czynna choroba wątroby, ekspozycja ogólnoustrojowa, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hipercholesterolemia, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, klirens kreatyniny, lopinawir, miopatia, OATP1B1, polimorfizm genetyczny, rabdomioliza, rodzinna hipercholesterolemia, rozuwastatyna, rytonawir, skala Child-Pugh, statyna, terapia skojarzona, typranawir, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zdarzenie sercowo-naczyniowe - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Torvacard 10 10 mg
Torvacard, dostępny w dawkach 10 mg, 20 mg i 40 mg w formie tabletek powlekanych, jest stosowany w leczeniu hipercholesterolemii i prewencji chorób sercowo-naczyniowych. Początkowa dawka wynosi 10 mg raz na dobę, z możliwością stopniowego zwiększania co 4 tygodnie do maksymalnie 80 mg/dobę, w zależności od poziomu LDL-C, celu terapeutycznego oraz odpowiedzi pacjenta. Efekt terapeutyczny obserwuje się już po 2 tygodniach, a maksymalna odpowiedź po 4 tygodniach. U pacjentów z heterozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną dawkę można zwiększać do 80 mg/dobę lub stosować 40 mg atorwastatyny w skojarzeniu z lekami wiążącymi kwasy żółciowe. W przypadku homozygotycznej hipercholesterolemii rodzinnej dawki wahają się od 10 do 80 mg/dobę, stosując atorwastatynę jako terapię wspomagającą inne metody, np. aferezę LDL-C. U dzieci powyżej 10 roku życia z heterozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną zalecana dawka początkowa to 10 mg/dobę, z możliwością zwiększenia do 80 mg/dobę, przy monitorowaniu skuteczności i tolerancji.
afereza LDL, atorwastatyna, cholesterol LDL, choroby sercowo-naczyniowe, cyklosporyna, czynna choroba wątroby, dawka dobowa, dieta ubogocholesterolowa, elbaswir z grazoprewirem, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hipercholesterolemia, hiperlipidemia, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, lek przeciwwirusowy, leki wiążące kwasy żółciowe, letermowir, mieszana hiperlipidemia, pierwotna hipercholesterolemia, prewencja pierwotna, terapia hipolipemizująca, Torvacard, wirusowe zapalenie wątroby typu C, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zakażenie wirusem cytomegalii - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Sortis 20 20 mg
Atorwastatyna, inhibitor reduktazy HMG-CoA, skutecznie obniża stężenia lipidów, w tym całkowitego cholesterolu (o 30-46%), LDL-C (o 41-61%), apolipoproteiny B (o 34-50%) oraz triglicerydów (o 14-33%), jednocześnie zwiększając HDL-C i apolipoproteinę A1. Mechanizm działania polega na hamowaniu biosyntezy cholesterolu w wątrobie oraz zwiększeniu ekspresji receptorów LDL, co intensyfikuje wychwyt i katabolizm LDL. W badaniu REVERSAL, stosowanie atorwastatyny w dawce 80 mg/dobę u pacjentów z chorobą wieńcową skutkowało zatrzymaniem progresji miażdżycy tętnic wieńcowych, z redukcją LDL-C z 3,89 ± 0,7 mmol/l (150 ± 28 mg/dl) do 2,04 ± 0,8 mmol/l (78,9 ± 30 mg/dl). Ponadto, atorwastatyna obniżała stężenie CRP o 36,4%, co wskazuje na działanie przeciwzapalne. W badaniu MIRACL u pacjentów z ostrym zespołem wieńcowym, dawka 80 mg atorwastatyny wydłużała czas do wystąpienia złożonych zdarzeń sercowo-naczyniowych, redukując ryzyko o 16% (p=0,048).
apolipoproteina A1, apolipoproteina B, cholesterol HDL, cholesterol LDL, choroba wieńcowa, ciężka hipercholesterolemia, cukrzyca typu 2, dławica piersiowa, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, inhibitor reduktazy HMG-CoA, lipoproteina, makroalbuminuria, mewalonian, miażdżyca tętnic wieńcowych, mikroalbuminuria, nadciśnienie tętnicze, ostry zespół wieńcowy, receptor LDL, reduktaza HMG-CoA, retinopatia, triglicerydy, udar krwotoczny, udar lakunarny, udar mózgu, udar niedokrwienny, ultrasonografia wewnątrznaczyniowa, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ezehron Duo 15 mg + 10 mg
Farmakokinetyka leku Ezehron Duo, zawierającego rozuwastatynę (10 mg) i ezetymib (10 mg), wykazuje istotne cechy kliniczne. Rozuwastatyna osiąga Cmax po około 5 godzinach, z biodostępnością około 20% i objętością dystrybucji około 134 l; około 90% wiąże się z albuminą. Metabolizm rozuwastatyny jest ograniczony (~10%), głównie przez CYP2C9, z metabolitami N-demetylowymi (aktywność ~50% słabsza) i laktonowymi (nieaktywne klinicznie). Eliminacja odbywa się głównie z kałem (90%) i moczem (5%), z okresem półtrwania około 19 godzin. U pacjentów azjatyckich obserwuje się 1,3- do 2-krotne zwiększenie AUC i Cmax, a u osób z ciężką niewydolnością nerek (Clkr <30 ml/min) stężenia rozuwastatyny i jej metabolitu wzrastają odpowiednio 3- i 9-krotnie. Polimorfizmy genetyczne SLCO1B1 i ABCG2 mogą zwiększać ekspozycję na rozuwastatynę, co wymaga rozważenia modyfikacji dawki. Farmakokinetyka u dzieci i młodzieży z heterozygotyczną hipercholesterolemią jest porównywalna z dorosłymi.
białko transportowe OATP1B1, ciężka choroba nerek, ciężkie zaburzenia czynności nerek, cyklosporyna, glukuronid fenolowy, hemodializa, hepatocyt, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hipercholesterolemia, hipercholesterolemia rodzinna homozygotyczna, krążenie jelitowo-wątrobowe, kwas glukuronowy, łagodna niewydolność wątroby, polimorfizm genetyczny, reduktaza HMG-CoA, sitosterolemia, skala Childa-Pugha, stężenie maksymalne w osoczu, transporter błonowy OATP-C, umiarkowana niewydolność wątroby, wiek podeszły - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Lipegis 10 mg
Ezetymib jest lekiem hipolipemizującym, który selektywnie hamuje wchłanianie cholesterolu i fitosteroli w jelitach poprzez blokadę białka NPC1L1, co prowadzi do istotnego zmniejszenia stężenia cholesterolu całkowitego, LDL, apolipoproteiny B oraz trójglicerydów, przy jednoczesnym wzroście HDL. W badaniach klinicznych u dorosłych z hipercholesterolemią, ezetymib w dawce 10 mg/dobę, zarówno w monoterapii, jak i w skojarzeniu ze statynami (np. symwastatyną 40 mg), wykazał redukcję LDL o około 19-28% oraz poprawę profilu lipidowego bez wpływu na wchłanianie witamin rozpuszczalnych w tłuszczach i funkcję kory nadnerczy. W populacji pediatrycznej (6-17 lat) ezetymib również skutecznie obniżał LDL (do 49% w skojarzeniu ze statyną) i był dobrze tolerowany. W badaniu IMPROVE-IT u pacjentów po ostrym zespole wieńcowym, dodanie ezetymibu do symwastatyny 40 mg obniżyło LDL do średnio 53,2 mg/dl (1,4 mmol/l) i zmniejszyło ryzyko złożonych zdarzeń sercowo-naczyniowych o 6,4% (p=0,016) w porównaniu z samą symwastatyną. Podobne korzyści wykazano w badaniu SHARP u pacjentów z przewlekłą chorobą nerek, gdzie terapia skojarzona zmniejszyła ryzyko poważnych zdarzeń naczyniowych o 16% (p=0,001).
afereza LDL, apolipoproteina B, badanie dopplerowskie, białko C-reaktywne, białko NPC1L1, cholesterol HDL, cholesterol LDL, grubość kompleksu intima-media, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hipercholesterolemia, hipercholesterolemia pierwotna, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, lek hipolipemizujący, lek wiążący kwasy żółciowe, niestabilna dławica piersiowa, ostry zespół wieńcowy, poważne zdarzenie naczyniowe, przewlekła choroba nerek, przezskórna interwencja wieńcowa, rąbek szczoteczkowy jelita, rewaskularyzacja naczyń wieńcowych, statyna, trójglicerydy, udar krwotoczny, udar mózgu, witaminy rozpuszczalne w tłuszczach, współczynnik przesączania kłębuszkowego, zastoinowa niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego, zwężenie zastawki aortalnej - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Torvacard 40 40 mg
Torvacard (atorwastatyna) stosuje się w leczeniu pierwotnej hipercholesterolemii, mieszanej hiperlipidemii oraz w prewencji chorób sercowo-naczyniowych. Standardowa dawka początkowa wynosi 10 mg raz na dobę, z możliwością stopniowego zwiększania co 4 tygodnie do maksymalnej dawki 80 mg/dobę, w zależności od odpowiedzi klinicznej i docelowego stężenia LDL-C. U pacjentów z heterozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną dawkę początkową 10 mg można zwiększać do 40 mg, a następnie do 80 mg lub stosować terapię skojarzoną z lekami wiążącymi kwasy żółciowe. W przypadku homozygotycznej hipercholesterolemii rodzinnej dawka wynosi od 10 do 80 mg/dobę i atorwastatynę stosuje się jako leczenie wspomagające inne metody, np. aferezę LDL-C. U dzieci powyżej 10 roku życia z heterozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną dawka początkowa to również 10 mg/dobę, z możliwością zwiększenia do 80 mg/dobę pod ścisłym nadzorem specjalistycznym.
afereza LDL-C, aktywna choroba wątroby, atorwastatyna, cholesterol LDL, dieta ubogocholesterolowa, elbaswir z grazoprewirem, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hipercholesterolemia u dzieci, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, lek przeciwwirusowy, leki wiążące kwasy żółciowe, letermowir, mieszana hiperlipidemia, pierwotna hipercholesterolemia, prewencja pierwotna chorób sercowo-naczyniowych, profilaktyka zakażeń wirusem cytomegalii, terapia hipolipemizująca, wirusowe zapalenie wątroby typu C, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon chorób i schorzeń
Hipercholesterolemia rodzinnego występowania – Leczenie
Hipercholesterolemia rodzinna (FH) to genetyczne zaburzenie charakteryzujące się znacznym podwyższeniem poziomu LDL-C, co prowadzi do przedwczesnej miażdżycy i chorób sercowo-naczyniowych. Celem terapii jest redukcja LDL-C o co najmniej 50% od wartości wyjściowych oraz osiągnięcie poziomów poniżej 100 mg/dl (2,6 mmol/l) u dorosłych bez choroby sercowo-naczyniowej, poniżej 70 mg/dl (1,8 mmol/l) u pacjentów z chorobą sercowo-naczyniową lub cukrzycą typu 2, a u dzieci poniżej 135 mg/dl (3,5 mmol/l). Podstawą leczenia są statyny wysokiej intensywności (atorwastatyna 40-80 mg, rosuwastatyna 20-40 mg, simwastatyna), często w terapii skojarzonej z ezetimibem, który dodatkowo obniża LDL-C o 18%, a w połączeniu ze statynami o 60-70%. Inhibitory PCSK9 (alirokumab, ewolokumab, inklisiran) mogą zmniejszyć LDL-C o 40-60% u heterozygotycznych FH, natomiast u homozygotycznych FH stosuje się leki działające niezależnie od receptorów LDL, takie jak lomitapid, mipomersen i ewinakumab, oraz aferezę lipoprotein, która jest kluczowa w terapii tej ciężkiej postaci choroby.
afereza lipoprotein, alirokumab, apolipoproteina B, atorwastatyna, cholesterol LDL, cholestyramina, choroba sercowo-naczyniowa, cukrzyca typu 2, ewinakumab, ewolokumab, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hipercholesterolemia rodzinna, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, inhibitor wchłaniania cholesterolu, inhibitory PCSK9, inklisiran, interferencja RNA, kolesewelam, kolestypol, lek immunosupresyjny, lomitapid, miażdżyca, mipomersen, oligonukleotyd antysensowny, przeszczep wątroby, receptor LDL, reduktaza HMG-CoA, rosuwastatyna, sekwestrant kwasów żółciowych, simwastatyna, terapia genowa, terapia skojarzona, udar mózgu, zawał serca - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Atorvastatin Bluefish AB 20 mg
Atorwastatyna w postaci produktu Atorvastatin Bluefish AB powinna być dawkowana indywidualnie, uwzględniając wyjściowe stężenie LDL-C, cele terapeutyczne oraz odpowiedź pacjenta. Standardowa dawka początkowa wynosi 10 mg raz na dobę, z możliwością modyfikacji co 4 tygodnie lub dłużej, do maksymalnej dawki 80 mg/dobę. U pacjentów z pierwotną hipercholesterolemią i mieszaną hiperlipidemią dawka 10 mg jest zwykle wystarczająca, z efektem terapeutycznym widocznym po 2 tygodniach i maksymalnym po 4 tygodniach. W heterozygotycznej hipercholesterolemii rodzinnej dawka początkowa to również 10 mg/dobę, z możliwością zwiększenia do 40 mg, a następnie do 80 mg lub zastosowania terapii skojarzonej z lekami wiążącymi kwasy żółciowe. W homozygotycznej hipercholesterolemii rodzinnej dawki wahają się od 10 do 80 mg/dobę, stosując atorwastatynę jako leczenie wspomagające inne metody, np. aferezę LDL-C. U dzieci ≥10 lat z heterozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną dawka początkowa to 10 mg/dobę, z możliwością zwiększenia do 80 mg, przy modyfikacji co minimum 4 tygodnie. Atorwastatyna nie jest wskazana u dzieci poniżej 10 lat.
afereza LDL-C, atorwastatyna, cholesterol LDL, cyklosporyna, czynna choroba wątroby, dieta ubogocholesterolowa, elbaswir z grazoprewirem, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hipercholesterolemia, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, leki wiążące kwasy żółciowe, letermowir, mieszana hiperlipidemia, pierwotna hipercholesterolemia, prewencja pierwotna chorób sercowo-naczyniowych, terapia hipolipemizująca, wirus cytomegalii, wirusowe zapalenie wątroby typu C, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Atostat 40 mg
Atorwastatyna (Atostat) jest stosowana w leczeniu pierwotnej hipercholesterolemii, hiperlipidemii mieszanej oraz heterozygotycznej i homozygotycznej hipercholesterolemii rodzinnej. Standardowa dawka początkowa wynosi 10 mg raz na dobę, z możliwością modyfikacji co 4 tygodnie w zależności od stężenia LDL-C, celu terapeutycznego i odpowiedzi pacjenta. Maksymalna dawka dobowa to 80 mg. Efekt terapeutyczny obserwuje się po 2 tygodniach, a maksymalny po 4 tygodniach terapii. U dzieci powyżej 10 lat z heterozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną dawka początkowa również wynosi 10 mg/dobę, z możliwością zwiększenia do 80 mg/dobę pod nadzorem specjalisty. Lek można podawać niezależnie od posiłków, a u pacjentów z niewydolnością nerek nie jest wymagana modyfikacja dawki. W przypadku upośledzenia czynności wątroby stosowanie wymaga ostrożności, a lek jest przeciwwskazany przy aktywnej chorobie wątroby.
afereza LDL-C, atorwastatyna, Atostat, cholesterol LDL, czynna choroba wątroby, dieta ubogocholesterolowa, farmakoterapia, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hiperlipidemia, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, leczenie hipolipemizujące, leki wiążące kwasy żółciowe, pierwotna hipercholesterolemia, prewencja chorób sercowo-naczyniowych, prewencja pierwotna, stężenie LDL-C, upośledzenie czynności nerek, upośledzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Rosuvastatin Krka 5 mg
Lek Rosuvastatin Krka, zawierający rozuwastatynę wapniową w dawkach od 5 mg do 40 mg, jest wskazany do leczenia pierwotnej hipercholesterolemii (typ IIa i IIb), w tym rodzinnej heterozygotycznej oraz homozygotycznej hipercholesterolemii rodzinnej u pacjentów od 6. roku życia. Stosowany jest jako uzupełnienie diety i niefarmakologicznych metod leczenia, takich jak aktywność fizyczna i redukcja masy ciała, zwłaszcza gdy te metody nie przynoszą oczekiwanych efektów. W przypadku homozygotycznej hipercholesterolemii rodzinnej rozuwastatyna może być stosowana także jako uzupełnienie terapii aferezą LDL lub gdy inne metody są niewłaściwe lub niedostępne. Lek odgrywa również istotną rolę w prewencji pierwotnej dużych zdarzeń sercowo-naczyniowych u pacjentów z wysokim ryzykiem, będąc elementem kompleksowej strategii redukcji ryzyka sercowo-naczyniowego.
afereza LDL, dyslipidemia typu IIb, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hipercholesterolemia typu IIa, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, incydent sercowo-naczyniowy, mieszana dyslipidemia, nietolerancja laktozy, pierwotna hipercholesterolemia, profil lipidowy, profilaktyka sercowo-naczyniowa, rozuwastatyna wapniowa, statyna, zaburzenie lipidowe, zdarzenie sercowo-naczyniowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zaranta 30 mg
Rozuwastatyna, substancja czynna leku Zaranta, wykazuje farmakokinetykę charakteryzującą się maksymalnym stężeniem w osoczu po około 5 godzinach od podania doustnego oraz bezwzględną biodostępnością około 20%. Lek jest intensywnie wychwytywany przez wątrobę, z objętością dystrybucji około 134 l i wysokim (90%) wiązaniem z białkami osocza. Metabolizm rozuwastatyny jest ograniczony (~10% dawki), głównie przez CYP2C9, z udziałem CYP2C19, 3A4 i 2D6, a jej metabolity wykazują mniejszą lub brak aktywności klinicznej. Eliminacja odbywa się głównie z kałem (90% w postaci niezmienionej) oraz w mniejszym stopniu z moczem (5% niezmienionej substancji). Okres półtrwania wynosi około 19 godzin, a farmakokinetyka jest liniowa i stabilna po wielokrotnym podaniu. Nie obserwuje się istotnych różnic farmakokinetycznych związanych z wiekiem i płcią u dorosłych, a u dzieci i młodzieży z heterozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną ekspozycja jest porównywalna lub niższa niż u dorosłych.
ABCG2, BCRP, białko transportujące OATP1B1, biodostępność, CYP2C9, cytochrom P450, dyslipidemia, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, izoenzym 2C19, izoenzym 2D6, izoenzym 3A4, klirens osoczowy, LDL-C, lipoproteiny o niskiej gęstości, ludzki hepatocyt, N-demetylowana pochodna, okres półtrwania, pochodna laktonowa, polimorfizm genetyczny SLCO1B1, reduktaza HMG-CoA, rozuwastatyna wapniowa, skala Child-Pugh, stężenie maksymalne, transporter OATP-C - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Atozet 10 mg + 20 mg
Atozet to lek hipolipemizujący łączący ezetymib i atorwastatynę, działający poprzez podwójne hamowanie wchłaniania cholesterolu w jelitach oraz endogennej syntezy cholesterolu w wątrobie. Ezetymib selektywnie blokuje transporter NPC1L1, redukując wchłanianie cholesterolu o 54% w badaniach klinicznych, nie wpływając na absorpcję innych lipidów i witamin. Atorwastatyna jest kompetycyjnym inhibitorem reduktazy HMG-CoA, co prowadzi do zmniejszenia syntezy cholesterolu, zwiększenia liczby receptorów LDL i nasilonego katabolizmu LDL. W badaniach wykazano, że atorwastatyna obniża cholesterol całkowity o 30-46%, LDL-C o 41-61%, Apo B o 34-50% oraz triglicerydy o 14-33%, jednocześnie zwiększając HDL-C i Apo A1.
3-hydroksy-3-metyloglutarylo-koenzym A, apolipoproteina A1, apolipoproteina B, atorwastatyna, białko NPC1L1, cholesterol LDL, cholesterol nie-HDL, cukrzyca nieinsulinozależna, ezetymib, fitosterole, hepatocyt, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hipercholesterolemia, hipercholesterolemia nierodzinna, hiperlipidemia, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, inhibitor reduktazy HMG-CoA, lek modyfikujący stężenie lipidów, lipoproteiny HDL, lipoproteiny LDL, lipoproteiny VLDL, mewalonian, mieszana hiperlipidemia, pochodne kwasu fibrynowego, rąbek szczoteczkowy jelita, receptor LDL, reduktaza HMG-CoA, sterole, triglicerydy, żywice wiążące kwasy żółciowe - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Rosufy 20 mg
Przed rozpoczęciem terapii lekiem Rosufy zaleca się wdrożenie i kontynuację diety obniżającej stężenie cholesterolu. Dawkowanie rozuwastatyny powinno być indywidualnie dostosowane, z dawką początkową 5 lub 10 mg podawaną doustnie raz na dobę, zależnie od poziomu cholesterolu, czynników ryzyka sercowo-naczyniowego oraz tolerancji leku. Maksymalna dawka 40 mg jest zarezerwowana dla pacjentów z ciężką hipercholesterolemią wysokiego ryzyka, zwłaszcza z rodzinną hipercholesterolemią, u których dawka 20 mg nie przyniosła oczekiwanych efektów. W takich przypadkach konieczna jest ścisła kontrola i nadzór specjalisty. U dzieci z heterozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną dawki początkowe wynoszą 5 mg, z zakresem do 10 mg (6-9 lat) lub do 20 mg (10-17 lat), natomiast u dzieci z homozygotyczną postacią choroby dawka maksymalna to 20 mg. Nie zaleca się stosowania leku u dzieci poniżej 6 lat. U pacjentów powyżej 70 lat dawka początkowa to 5 mg, a u osób z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny <60 ml/min) również 5 mg, przy czym dawka 40 mg jest przeciwwskazana. Stosowanie leku jest przeciwwskazane u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami nerek oraz aktywną chorobą wątroby.
atazanawir, białko transportujące, ciężka hipercholesterolemia, cyklosporyna, dieta obniżająca cholesterol, ekspozycja ustrojowa, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hipercholesterolemia, hipercholesterolemia rodzinna, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, klirens kreatyniny, lopinawir, miopatia, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, polimorfizm genetyczny, prewencja sercowo-naczyniowa, rabdomioliza, rozuwastatyna, rytonawir, skala Child-Pugh, skala Tannera, statyna, typranawir - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Atorvastatin Medreg 80 mg
Atorvastatin Medreg, zawierający atorwastatynę w postaci trójwodnej soli wapniowej, jest lekiem z grupy statyn dostępnym w dawkach 10 mg, 20 mg, 40 mg oraz 80 mg. Wskazany jest do leczenia hipercholesterolemii pierwotnej (w tym heterozygotycznej rodzinnej) u dorosłych, młodzieży i dzieci powyżej 10 roku życia, a także hiperlipidemii złożonej typów IIa i IIb według klasyfikacji Fredricksona oraz homozygotycznej rodzinnej hipercholesterolemii jako terapia uzupełniająca. Lek skutecznie obniża stężenia cholesterolu całkowitego, LDL, apolipoproteiny B oraz triglicerydów, stosowany jest wyłącznie jako uzupełnienie diety i modyfikacji stylu życia, szczególnie u pacjentów pediatrycznych, gdzie farmakoterapia wdrażana jest po nieskuteczności metod niefarmakologicznych.
afereza cholesterolu LDL, apolipoproteina B, atorwastatyna, cholesterol całkowity, cholesterol LDL, choroba sercowo-naczyniowa, cukrzyca, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hipercholesterolemia, hipercholesterolemia pierwotna, hiperlipidemia złożona, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, laktoza jednowodna, leczenie hipolipemizujące, nadciśnienie tętnicze, nietolerancja laktozy, statyna, triglicerydy, zaburzenie gospodarki lipidowej, zdarzenie sercowo-naczyniowe - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Crestor 20 mg
Rozuwastatyna (Crestor) powinna być stosowana wraz z dietą obniżającą stężenie cholesterolu, a dawkowanie indywidualizowane zgodnie z wytycznymi klinicznymi, uwzględniając cel terapeutyczny i odpowiedź pacjenta. Dawka początkowa u dorosłych wynosi zwykle 5-10 mg raz na dobę, z możliwością zwiększenia po 4 tygodniach do maksymalnie 40 mg u pacjentów z ciężką hipercholesterolemią i wysokim ryzykiem sercowo-naczyniowym. Dawka 20 mg była stosowana w badaniach klinicznych dotyczących redukcji ryzyka sercowo-naczyniowego. U pacjentów powyżej 70. roku życia oraz u osób z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny <60 ml/min) zaleca się dawkę początkową 5 mg, przy czym stosowanie dawki 40 mg jest przeciwwskazane u tych grup. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami nerek oraz z aktywną chorobą wątroby lek jest przeciwwskazany. U pacjentów pochodzenia azjatyckiego oraz z określonymi polimorfizmami genetycznymi zwiększającymi ekspozycję na rozuwastatynę zaleca się dawkę początkową 5 mg i unikanie dawki 40 mg.
atazanawir, BCRP, białko transportujące, ciężka hipercholesterolemia, ciężkie zaburzenie czynności nerek, cyklosporyna, czynna choroba wątroby, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, klirens kreatyniny, lopinawir, miopatia, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, OATP1B1, polimorfizm genetyczny, rabdomioliza, rodzinna hipercholesterolemia, rozuwastatyna, rytonawir, skala Child-Pugh, statyna, typranawir, umiarkowane zaburzenie czynności nerek, zdarzenie sercowo-naczyniowe - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Simvasterol 40 mg
Symwastatyna (Simvasterol) jest dostępna w tabletkach o dawkach 10 mg, 20 mg i 40 mg, stosowana doustnie raz na dobę, wieczorem. Zakres dawkowania wynosi od 5 do 80 mg/dobę, z modyfikacją dawki nie częściej niż co 4 tygodnie. Dawka 80 mg jest zarezerwowana dla pacjentów z ciężką hipercholesterolemią i wysokim ryzykiem sercowo-naczyniowym, u których niższe dawki okazały się nieskuteczne. Standardowa dawka początkowa u dorosłych wynosi 10-20 mg/dobę, a u pacjentów wymagających znacznej redukcji LDL-C (>45%) 20-40 mg/dobę. U pacjentów z homozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną dawka początkowa to 40 mg/dobę, stosowana jako leczenie uzupełniające. W prewencji zdarzeń sercowo-naczyniowych u osób z wysokim ryzykiem zaleca się dawkę 20-40 mg/dobę. U dzieci i młodzieży (10-17 lat) z heterozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną dawka początkowa wynosi 10 mg/dobę, z możliwością zwiększenia do 40 mg/dobę, przy uwzględnieniu fazy dojrzewania według skali Tannera.
afereza LDL, amiodaron, amlodypina, bloker kanału wapniowego, cholesterol LDL, choroba wieńcowa, ciężka hipercholesterolemia, diltiazem, elbaswir, fenofibrat, fibrat, gemfibrozyl, grazoprewir, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hipercholesterolemia, hiperlipidemia, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, klirens kreatyniny, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwwirusowy, leki wiążące kwasy żółciowe, lomitapid, miopatia, prewencja sercowo-naczyniowa, skala Tannera, statyna, symwastatyna, werapamil, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Suvardio 40 mg
Przed rozpoczęciem terapii rozuwastatyną (Suvardio) u pacjentów z hipercholesterolemią należy wdrożyć standardową dietę obniżającą cholesterol, którą kontynuuje się podczas lecowania. Dawka początkowa u dorosłych wynosi zwykle 5 mg lub 10 mg raz na dobę, z możliwością zwiększenia po 4 tygodniach w zależności od odpowiedzi terapeutycznej i tolerancji. Maksymalna dawka to 40 mg, stosowana wyłącznie w szczególnych przypadkach, takich jak ciężka hipercholesterolemia, wysoki ryzyko sercowo-naczyniowe lub rodzinna hipercholesterolemia, pod ścisłą kontrolą specjalisty. W prewencji zdarzeń sercowo-naczyniowych skuteczna dawka to 20 mg/dobę. U pacjentów powyżej 70 lat zaleca się dawkę początkową 5 mg. U osób z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny <60 ml/min) dawka początkowa to 5 mg, a stosowanie 40 mg jest przeciwwskazane; u ciężkich zaburzeń nerek lek jest przeciwwskazany. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby (Child-Pugh 8-9) dawkę należy ograniczyć do 5-20 mg, a stosowanie u pacjentów z aktywną chorobą wątroby jest przeciwwskazane.
atazanawir, BCRP, białko transportowe, ciężka hipercholesterolemia, cyklosporyna, ekspozycja ustrojowa, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hipercholesterolemia, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, klirens kreatyniny, lopinawir, miopatia, OATP1B1, polimorfizm genetyczny, rabdomioliza, rodzinna hipercholesterolemia, rozuwastatyna, rytonawir, skala Childa-Pugha, statyna, typranawir, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zdarzenie sercowo-naczyniowe - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Calipra 10 mg
Produkt leczniczy Calipra (atorwastatyna) jest wskazany w leczeniu hipercholesterolemii pierwotnej, hiperlipidemii złożonej oraz w zapobieganiu chorobom układu krążenia. Dawkowanie rozpoczyna się standardowo od 10 mg raz na dobę, z możliwością zwiększenia dawki co 4 tygodnie do maksymalnie 80 mg/dobę, w zależności od wyjściowego stężenia cholesterolu LDL, celu terapeutycznego oraz odpowiedzi pacjenta. U pacjentów z heterozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną dawkę początkową 10 mg można zwiększać do 40 mg, a następnie do 80 mg lub włączyć lek wiążący kwasy żółciowe. W przypadku homozygotycznej hipercholesterolemii rodzinnej stosuje się dawki od 10 do 80 mg/dobę jako leczenie wspomagające. Efekty terapeutyczne obserwuje się już po 2 tygodniach, a maksymalną skuteczność po 4 tygodniach terapii. U dzieci i młodzieży powyżej 10 roku życia z heterozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną dawka początkowa wynosi również 10 mg/dobę, z możliwością zwiększenia do 80 mg/dobę, przy czym modyfikacje dawkowania powinny odbywać się co najmniej co 4 tygodnie. Preparat nie jest wskazany u dzieci poniżej 10 lat.
afereza LDL, atorwastatyna, cholesterol LDL, cyklosporyna, czynna choroba wątroby, dawka początkowa, dieta obniżająca stężenie cholesterolu, elbaswir z grazoprewirem, farmakoterapia, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hipercholesterolemia, hipercholesterolemia pierwotna, hiperlipidemia, hiperlipidemia złożona, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, lek przeciwwirusowy, lek wiążący kwasy żółciowe, letermowir, podanie doustne, profilaktyka pierwotna chorób układu krążenia, układ krążenia, wirus cytomegalii, wirusowe zapalenie wątroby typu C, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Atorvastatin Genoptim 80 mg
Atorvastatin Genoptim to preparat zawierający atorwastatynę w postaci soli wapniowej, dostępny w tabletkach powlekanych o dawkach 10 mg, 20 mg, 40 mg oraz 80 mg. Lek jest wskazany głównie w leczeniu hipercholesterolemii pierwotnej, hiperlipidemii złożonej (typ IIa i IIb według Fredricksona) oraz w profilaktyce zdarzeń sercowo-naczyniowych u dorosłych z wysokim ryzykiem pierwszego incydentu. Preparat stosuje się jako uzupełnienie terapii dietetycznej i innych metod niefarmakologicznych, a u pacjentów z homozygotyczną postacią rodzinnej hipercholesterolemii jako terapię dodaną do innych metod leczenia hipolipemizującego, np. aferezy LDL. Lek jest również dopuszczony do stosowania u dzieci i młodzieży od 10. roku życia z hipercholesterolemią pierwotną, w tym heterozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną.
afereza cholesterolu LDL, apolipoproteina B, atorwastatyna, cholesterol całkowity, cholesterol LDL, choroba sercowo-naczyniowa, ciężka hipercholesterolemia, czynnik ryzyka sercowo-naczyniowy, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hipercholesterolemia, hipercholesterolemia pierwotna, hiperlipidemia typu IIa i IIb, hiperlipidemia złożona, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, leczenie hipolipemizujące, parametry lipidowe, triglicerydy, zdarzenie sercowo-naczyniowe - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Storvas CRT 10 mg
Storvas CRT, zawierający atorwastatynę w dawkach 10 mg, 20 mg, 40 mg oraz 80 mg, jest wskazany w leczeniu hipercholesterolemii pierwotnej (w tym heterozygotycznej hipercholesterolemii rodzinnej) u dorosłych oraz dzieci i młodzieży od 10 roku życia, a także w hiperlipidemii złożonej typu IIa i IIb wg klasyfikacji Fredricksona. Lek stosuje się jako uzupełnienie terapii dietetycznej, zwłaszcza gdy modyfikacja stylu życia i inne metody niefarmakologiczne nie przynoszą oczekiwanych rezultatów. W przypadku homozygotycznej hipercholesterolemii rodzinnej, Storvas CRT jest stosowany jako terapia wspomagająca inne metody leczenia hipolipemizującego, takie jak afereza cholesterolu-LDL, lub jako monoterapia, gdy inne metody są niedostępne. Atorwastatyna skutecznie obniża stężenia cholesterolu całkowitego, LDL, apolipoproteiny B oraz triglicerydów, co przekłada się na redukcję ryzyka chorób sercowo-naczyniowych.
afereza cholesterolu LDL, apolipoproteina B, atorwastatyna, cholesterol całkowity, cholesterol LDL, choroba sercowo-naczyniowa, cukrzyca, dieta niskocholesterolowa, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hipercholesterolemia, hipercholesterolemia pierwotna, hiperlipidemia typu IIa i IIb, hiperlipidemia złożona, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, leczenie hipolipemizujące, nadciśnienie tętnicze, nietolerancja laktozy, profilaktyka sercowo-naczyniowa, triglicerydy - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Simorion
Symwastatyna, jako inhibitor reduktazy HMG-CoA, niesie ryzyko miopatii objawiającej się bólem, osłabieniem mięśni oraz wzrostem aktywności kinazy kreatynowej (CK) powyżej 10-krotnej górnej granicy normy. W ciężkich przypadkach może dojść do rabdomiolizy z ostrą niewydolnością nerek. Ryzyko to jest dawkozależne: częstość miopatii wynosi 0,03% przy 20 mg/dobę, 0,08% przy 40 mg/dobę oraz 0,61% przy 80 mg/dobę. U pacjentów po zawale serca przy dawce 80 mg/dobę miopatię stwierdzono u 1,0%, a u 20 mg/dobę u 0,02%. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów pochodzenia azjatyckiego oraz u nosicieli allelu SLCO1B1 c.521T>C, u których ryzyko miopatii jest istotnie wyższe (do 15% przy homozygotach CC). Przed rozpoczęciem terapii wskazane jest oznaczenie aktywności CK, zwłaszcza u osób starszych, z zaburzeniami nerek, niedoczynnością tarczycy czy wcześniejszymi działaniami niepożądanymi statyn. Leczenie należy przerwać, gdy CK przekracza 5-krotność górnej granicy normy lub przy nasilonych objawach mięśniowych.
aminotransferazy, antybiotyk makrolidowy, białko transportowe OATP, dysfagia, gen SLCO1B1, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hiperbilirubinemia, hipercholesterolemia, hipercholesterolemia rodzinna, IMNM, inhibitor BCRP, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, kinaza kreatynowa, kwas fusydowy, lek przeciwgrzybiczny, martwicza miopatia immunologiczna, miastenia, mioglobinuria, miopatia i rabdomioliza, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, powikłania sercowo-naczyniowe, rabdomioliza, śródmiąższowa choroba płuc, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Simvacard 20 20 mg
Symwastatyna, inhibitor reduktazy HMG-CoA, jest skutecznym lekiem hipolipemizującym stosowanym doustnie w leczeniu hipercholesterolemii i mieszanej hiperlipidemii. Po podaniu ulega aktywacji w wątrobie do formy beta-hydroksykwasu, która hamuje syntezę cholesterolu poprzez blokadę enzymu HMG-CoA reduktazy, co prowadzi do istotnego obniżenia stężenia LDL-C, umiarkowanego wzrostu HDL-C oraz redukcji triglicerydów. W badaniach klinicznych, takich jak HPS i 4S, stosowanie symwastatyny w dawkach 20-40 mg/dobę wykazało znaczące zmniejszenie ryzyka zgonu z przyczyn sercowo-naczyniowych, poważnych zdarzeń wieńcowych, udarów mózgu oraz konieczności rewaskularyzacji naczyń. W badaniu HPS u 20 536 pacjentów dawka 40 mg/dobę obniżyła śmiertelność całkowitą o 1,8% (12,9% vs 14,7%; p=0,0003) oraz ryzyko zgonów wieńcowych o 18% (5,7% vs 6,9%; p=0,0005). W badaniu 4S u pacjentów z cholesterolem całkowitym 212-309 mg/dl, symwastatyna zmniejszyła ryzyko zgonu o 30% i ryzyko zgonu z powodu choroby wieńcowej o 42%.
apolipoproteina B, beta-hydroksykwas, cholesterol HDL, cholesterol LDL, cholesterol VLDL, dławica piersiowa, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hipercholesterolemia, hiperlipidemia mieszana, inhibitor reduktazy HMG-CoA, lakton, lipoproteina LDL, lipoproteina VLDL, menarche, miopatia, nadciśnienie tętnicze, receptor LDL, reduktaza HMG-CoA, rewaskularyzacja naczyń obwodowych, rewaskularyzacja naczyń wieńcowych, triglicerydy, udar mózgu, udar niedokrwienny, zarostowa choroba tętnic, zawał mięśnia sercowego, zdarzenie wieńcowe - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Simvasterol 10 mg
Simvasterol, dostępny w dawkach 10 mg, 20 mg i 40 mg, jest stosowany w leczeniu hipercholesterolemii oraz profilaktyce zdarzeń sercowo-naczyniowych. Standardowa dawka początkowa wynosi 10-20 mg raz na dobę, podawana doustnie wieczorem, z możliwością modyfikacji co minimum 4 tygodnie do maksymalnej dawki 80 mg/dobę, z zastrzeżeniem, że dawka 80 mg jest zarezerwowana dla pacjentów z ciężką hipercholesterolemią i wysokim ryzykiem sercowo-naczyniowym. W przypadku homozygotycznej hipercholesterolemii rodzinnej zaleca się dawkę początkową 40 mg/dobę, stosowaną jako uzupełnienie innych metod terapii. U pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek nie jest wymagana zmiana dawkowania, natomiast u osób z klirensem kreatyniny <30 ml/min dawki powyżej 10 mg/dobę należy stosować ostrożnie. Dzieci i młodzież w wieku 10-17 lat z heterozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną rozpoczynają terapię od 10 mg/dobę, z zakresem dawkowania 10-40 mg/dobę, dostosowanym do celów terapeutycznych i stanu rozwojowego (Tanner II lub wyżej u chłopców, co najmniej rok po pierwszej miesiączce u dziewcząt).
afereza LDL, amiodaron, dieta niskocholesterolowa, elbaswir, fenofibrat, fibrat, gemfibrozyl, grazoprewir, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hipercholesterolemia, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, klirens kreatyniny, LDL-C, lomitapid, podawanie doustne, podeszły wiek, produkty wiążące kwasy żółciowe, skala Tannera, symwastatyna, umiarkowane zaburzenia czynności nerek, zdarzenie wieńcowe - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Zocor 20 20 mg
Lek ZOCOR, zawierający symwastatynę w dawkach 10 mg, 20 mg oraz 40 mg, stosowany jest doustnie raz na dobę, wieczorem, w zakresie dawkowania od 5 do 80 mg. Dawkę należy modyfikować co najmniej co 4 tygodnie, a maksymalna dawka 80 mg jest zarezerwowana dla pacjentów z ciężką hipercholesterolemią i wysokim ryzykiem sercowo-naczyniowym, gdy niższe dawki nie przynoszą oczekiwanych efektów. W hipercholesterolemii początkowa dawka wynosi zwykle 10-20 mg, z możliwością zwiększenia do 20-40 mg u pacjentów wymagających redukcji LDL-C powyżej 45%. W przypadku homozygotycznej hipercholesterolemii rodzinnej zaleca się dawkę początkową 40 mg, stosowaną jako terapia uzupełniająca. U dzieci i młodzieży (10-17 lat) z heterozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną dawka początkowa to 10 mg, z maksymalną dawką 40 mg. U pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek nie jest konieczna modyfikacja dawkowania, natomiast u osób z klirensem kreatyniny <30 ml/min dawka nie powinna przekraczać 10 mg, z zachowaniem szczególnej ostrożności.
afereza LDL, amiodaron, amlodypina, choroba wieńcowa, dieta niskocholesterolowa, diltiazem, elbaswir, fenofibrat, fibrat, gemfibrozyl, grazoprewir, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hipercholesterolemia, hiperlipidemia, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, klirens kreatyniny, lomitapid, miopatia, powikłania sercowo-naczyniowe, preparat wiążący kwasy żółciowe, skala Tannera, symwastatyna, terapia hipolipemizująca, werapamil, zaburzenie czynności nerek, zdarzenie sercowo-naczyniowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rosucard 10 mg
Rozuwastatyna, jako inhibitor reduktazy HMG-CoA, wykazuje specyficzne właściwości farmakokinetyczne istotne w leczeniu zaburzeń lipidowych. Po podaniu doustnym osiąga maksymalne stężenie w osoczu po około 5 godzinach, z bezwzględną biodostępnością około 20%. Lek charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji (~134 l) oraz wysokim wiązaniem z białkami osocza (~90%, głównie albuminami). Metabolizm rozuwastatyny jest niski (około 10%), głównie przez izoenzym CYP2C9, z mniejszym udziałem CYP2C19, CYP3A4 i CYP2D6. Główne metabolity to N-demetylowane pochodne o około 50% mniejszej aktywności oraz nieaktywne klinicznie pochodne laktonowe. Okres półtrwania eliminacyjnego wynosi około 19 godzin, a klirens osoczowy około 50 l/h (odchylenie 21,7%). Eliminacja odbywa się głównie z kałem (90% w postaci niezmienionej) oraz w mniejszym stopniu z moczem (5% w postaci niezmienionej). Farmakokinetyka leku jest liniowa, bez kumulacji przy dawkowaniu raz na dobę, a parametry nie ulegają zmianie po wielokrotnym podaniu.
białko BCRP, białko osocza, białko transportujące, białko transportujące OATP1B1, biodostępność, biotransformacja, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, dystrybucja tkankowa, farmakokinetyka liniowa, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, inhibitor reduktazy HMG-CoA, izoenzym cytochromu P450, klirens osoczowy, N-demetylowana pochodna, OATP-C, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pochodna laktonowa, polimorfizm genetyczny, reduktaza HMG-CoA, rozuwastatyna, skala Child-Pugh, stężenie w osoczu, zaburzenie lipidowe