metformina
Metformina to lek przeciwcukrzycowy z grupy biguanidów, stosowany jako lek pierwszego rzutu w leczeniu cukrzycy typu 2. Mechanizm działania metforminy polega na zmniejszeniu wątrobowej produkcji glukozy, zwiększeniu wrażliwości tkanek obwodowych na insulinę oraz zmniejszeniu wchłaniania glukozy w przewodzie pokarmowym.
Lek ten wykazuje korzystny wpływ na gospodarkę lipidową, prowadząc do redukcji stężenia triglicerydów i cholesterolu LDL. W przeciwieństwie do innych leków przeciwcukrzycowych, metformina nie powoduje przyrostu masy ciała, a często przyczynia się do jej redukcji, co jest dodatkową korzyścią u pacjentów z nadwagą i otyłością.
Najczęstsze działania niepożądane metforminy obejmują dolegliwości ze strony przewodu pokarmowego (biegunka, nudności, ból brzucha), które zazwyczaj mają charakter przejściowy. Najpoważniejszym, choć rzadkim powikłaniem jest kwasica mleczanowa, występująca głównie u pacjentów z przeciwwskazaniami do stosowania leku, takimi jak niewydolność nerek, wątroby czy serca.
Poza klasycznym zastosowaniem w cukrzycy typu 2, metformina znajduje zastosowanie w leczeniu zespołu policystycznych jajników (PCOS), a także w prewencji cukrzycy u osób z wysokim ryzykiem jej rozwoju. W ostatnich latach pojawiły się doniesienia o potencjalnym działaniu przeciwnowotworowym metforminy, co stanowi przedmiot intensywnych badań naukowych.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Symglic 6 mg
W leczeniu cukrzycy typu 2 glimepiryd stosuje się jako element terapii opartej na trzech filarach: diecie, aktywności fizycznej oraz monitorowaniu parametrów glikemii. Początkowa dawka glimepirydu wynosi 1 mg/dobę, podawana przed lub w trakcie obfitego śniadania. W przypadku niewystarczającej kontroli glikemii dawkę stopniowo zwiększa się co 1-2 tygodnie do 2 mg, 3 mg, 4 mg, a maksymalnie do 6 mg/dobę, przy czym dawki powyżej 4 mg przynoszą korzyści jedynie w wyjątkowych sytuacjach. Terapia skojarzona z metforminą lub insuliną wymaga utrzymania dotychczasowych dawek tych leków i wprowadzenia glimepirydu od małych dawek, z koniecznością ścisłej kontroli lekarskiej. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby stosowanie glimepirydu jest przeciwwskazane.
chlorpropamid, cukrzyca typu 2, doustny lek przeciwcukrzycowy, farmakoterapia, glimepiryd, hiperglikemia, hipoglikemia, insulinoterapia, kontrola glikemii, metformina, okres półtrwania leku, stężenie glukozy we krwi, terapia skojarzona z insuliną, terapia skojarzona z metforminą, wrażliwość na insulinę, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Skład i postać leku – Sademlip 50 mg + 1000 mg
Produkt leczniczy Sademlip dostępny jest w dwóch wariantach dawkowania, różniących się zawartością metforminy chlorowodorku: 850 mg oraz 1000 mg, przy stałej dawce sytagliptyny 50 mg w każdej tabletce powlekanej. Tabletki mają owalny kształt, różnią się kolorem (jasnopomarańczowy dla 850 mg metforminy i jasnoczerwony dla 1000 mg) oraz wymiarami (około 10×20 mm i 10,5×21 mm odpowiednio). Skład pomocniczy obejmuje m.in. powidon K30, sodu laurylosiarczan, celulozę mikrokrystaliczną, kroskarmelozę sodową oraz substancje tworzące otoczkę, takie jak hypromeloza i hydroksypropyloceluloza. Preparat jest dostępny w różnych formach opakowań, w tym blistrach standardowych, jednodawkowych oraz zbiorczych, co pozwala na elastyczne dostosowanie terapii do potrzeb pacjenta.
blister unit-dose, chlorowodorek metforminy, hydroksypropyloceluloza, hypromeloza, kroskarmeloza sodowa, metformina, niezgodność farmaceutyczna, odpad farmaceutyczny, okres ważności, plastyfikator, postać farmaceutyczna, powidon, środek rozpadowy, środek wiążący, substancja pomocnicza, substancja poślizgowa, substancja wypełniająca, sytagliptyna, tabletka powlekana, związek powierzchniowo czynny - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Jansitin 100 mg
Jansitin (sytagliptyna) jest doustnym inhibitorem dipeptydylopeptydazy 4 (DPP-4), który poprzez hamowanie enzymu DPP-4 zwiększa stężenie aktywnych inkretyn GLP-1 i GIP, co prowadzi do glukozależnego wzrostu wydzielania insuliny i hamowania sekrecji glukagonu. Mechanizm ten skutkuje ograniczeniem produkcji glukozy w wątrobie i poprawą kontroli glikemii u pacjentów z cukrzycą typu 2, bez zwiększonego ryzyka hipoglikemii, charakterystycznego dla pochodnych sulfonylomocznika. Sytagliptyna wykazuje wysoką selektywność wobec DPP-4, nie wpływając na enzymy DPP-8 i DPP-9, co korzystnie wpływa na profil bezpieczeństwa leku.
cukrzyca typu 2, enzym DPP-4, funkcja komórek beta, GIP, glimepiryd, GLP-1, glukoza na czczo, hemoglobina glikowana, hipoglikemia, HOMA-β, homeostaza glukozy, hormon inkretynowy, hydroliza, inhibitor DPP-4, interakcja farmakodynamiczna, komórki alfa trzustki, komórki beta trzustki, kontrola glikemii, leczenie skojarzone, lek hipoglikemizujący, metformina, parametr glikemiczny, pioglitazon, pochodna sulfonylomocznika, produkcja glukozy, reaktywność komórek beta, regulacja glikemii, stężenie glukozy, stosunek proinsuliny do insuliny, synteza insuliny, sytagliptyna, terapia skojarzona, test tolerancji glukozy, trudność w połykaniu, wydzielanie glukagonu - Leksykon leków
Interakcje leku – Ipinzan 50 mg + 850 mg
Produkt leczniczy Ipinzan, zawierający wildagliptynę i metforminę, charakteryzuje się stosunkowo niskim potencjałem interakcji farmakokinetycznych wildagliptyny, która nie jest metabolizowana przez enzymy CYP450 ani ich nie indukuje lub hamuje. Badania kliniczne nie wykazały istotnych interakcji z lekami przeciwcukrzycowymi (pioglitazon, metformina, gliburyd) oraz z digoksyną, warfaryną, amlodypiną, ramiprylem, walsartanem i symwastatyną. Jednakże, u pacjentów stosujących jednocześnie inhibitory ACE i wildagliptynę istnieje zwiększone ryzyko obrzęku naczynioruchowego. Metformina wymaga szczególnej ostrożności ze względu na ryzyko kwasicy mleczanowej, zwłaszcza przy spożyciu alkoholu, stosowaniu jodowych środków kontrastowych (przerwać metforminę na co najmniej 48 godzin po badaniu) oraz leków wpływających na czynność nerek (NLPZ, inhibitory ACE, antagoniści receptora angiotensyny II, diuretyki pętlowe). Konieczne jest monitorowanie czynności nerek i glikemii podczas terapii skojarzonej.
agonista receptora beta-2-adrenergicznego, amlodypina, antagonista receptora angiotensyny II, cukrzyca, cymetydyna, cytochrom P450, digoksyna, dolutegrawir, gliburyd, glikokortykosteroid, inhibitor ACE, inhibitor cyklooksygenazy, inhibitor transportera kationów organicznych, jodowy środek kontrastowy, kwasica mleczanowa, lek moczopędny, lek przeciwcukrzycowy, metformina, niesteroidowy lek przeciwzapalny, obrzęk naczynioruchowy, ostra niewydolność nerek, P-glikoproteina, pioglitazon, ramipryl, ranolazyna, sympatykomimetyk, symwastatyna, tiazyd, transporter nerkowy, walsartan, wandetanib, warfaryna, wildagliptyna - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Symgliptin
Symgliptin, inhibitor DPP-4, jest przeciwwskazany u pacjentów z cukrzycą typu 1 oraz w leczeniu kwasicy ketonowej. Istotnym ryzykiem związanym z terapią jest ostre zapalenie trzustki, objawiające się uporczywym, silnym bólem brzucha. W przypadku podejrzenia zapalenia trzustki konieczne jest natychmiastowe odstawienie leku oraz przeprowadzenie diagnostyki potwierdzającej lub wykluczającej tę jednostkę chorobową. Po potwierdzeniu rozpoznania nie należy ponownie włączać Symgliptinu. Szczególną ostrożność zaleca się u pacjentów z historią zapalenia trzustki. Hipoglikemia jest rzadko obserwowana w monoterapii lub w skojarzeniu z lekami niepowodującymi hipoglikemii (np. metformina, agoniści PPAR), natomiast ryzyko to wzrasta przy jednoczesnym stosowaniu insuliny lub pochodnych sulfonylomocznika, co wymaga rozważenia redukcji ich dawek.
agonista receptora PPAR, anafilaksja, cukrzyca typu 1, dializa otrzewnowa, filtracja kłębuszkowa, hemodializa, hipoglikemia, inhibitor DPP-4, kwasica ketonowa, martwicze zapalenie trzustki, metformina, obrzęk naczynioruchowy, ostre zapalenie trzustki, pemfigoid pęcherzowy, pochodna sulfonylomocznika, schyłkowa niewydolność nerek, sytagliptyna, zaburzenie czynności nerek, zespół Stevensa-Johnsona, złuszczająca choroba skóry - Leksykon leków
Interakcje leku – Pioglitazone Bioton 15 mg
Pioglitazon charakteryzuje się specyficznym profilem interakcji lekowych, które mają istotne znaczenie w terapii cukrzycy typu 2. Nie wpływa on znacząco na farmakokinetykę i farmakodynamikę leków takich jak digoksyna, warfaryna, fenprokumon, metformina, pochodne sulfonylomocznika, doustne środki antykoncepcyjne, cyklosporyna, leki blokujące kanał wapniowy oraz inhibitory reduktazy HMGCoA (statyny). W przypadku pochodnych sulfonylomocznika istnieje potencjalne zwiększenie ryzyka hipoglikemii ze względu na działanie farmakodynamiczne, jednak nie wymaga to modyfikacji dawkowania. Pioglitazon nie indukuje ani nie hamuje głównych izoenzymów cytochromu P450 (CYP1A, CYP2C8/9, CYP3A4), co minimalizuje ryzyko interakcji z lekami metabolizowanymi przez te enzymy.
choroba wieńcowa, cukrzyca typu 2, cyklosporyna, digoksyna, doustny środek antykoncepcyjny, działanie niepożądane, farmakokinetyka i farmakodynamika, fenprokumon, gemfibrozyl, glikemia, glukoneogeneza wątrobowa, hipoglikemia, inhibitor reduktazy HMGCoA, interakcja farmakologiczna, interakcja lekowa, izoenzym cytochromu P450, lek blokujący kanał wapniowy, lek immunosupresyjny, lek przeciwcukrzycowy, lek przeciwzakrzepowy, metformina, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca, pioglitazon, pochodna kumaryny, pochodna sulfonylomocznika, ryfampicyna, statyna, stężenie glukozy we krwi, warfaryna, zaburzenie rytmu serca - Leksykon leków
Skład i postać leku – Abmetfina XR 500 mg
Produkt leczniczy Abmetfina XR to tabletki o przedłużonym uwalnianiu zawierające 500 mg chlorowodorku metforminy, co odpowiada 390 mg metforminy jako substancji czynnej. Formuła tabletek umożliwia stopniowe i kontrolowane uwalnianie metforminy w przewodzie pokarmowym, co pozwala na utrzymanie stabilnego stężenia terapeutycznego oraz zmniejszenie częstości dawkowania, potencjalnie poprawiając komfort pacjenta. Tabletki są białe lub prawie białe, okrągłe, niepowlekane, z charakterystycznym wytłoczonym napisem „16” na jednej stronie i literą „C” na drugiej. Substancje pomocnicze obejmują karmelozę sodową, celulozę mikrokrystaliczną, hypromelozę, krzemionkę koloidalną bezwodną oraz magnezu stearynian, które wspierają właściwości fizykochemiczne i farmakokinetyczne leku.
celuloza mikrokrystaliczna, chlorowodorek metforminy, hypromeloza, interakcja chemiczna, karmeloza sodowa, kontrolowane uwalnianie, krzemionka koloidalna bezwodna, metformina, niezgodność farmaceutyczna, polimer hydrofilowy, przedłużone uwalnianie, przewód pokarmowy, środek poślizgowy, środek wiążący, stearynian magnezu, stężenie terapeutyczne leku, substancja czynna, system przedłużonego uwalniania, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, termin ważności, wypełniacz tabletek - Leksykon substancji czynnych
Akarboza – Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Akarboza, stosowana w leczeniu cukrzycy typu 2, działa poprzez hamowanie enzymów jelitowych rozkładających węglowodany złożone, co przekłada się na brak ryzyka hipoglikemii podczas monoterapii. Produkty takie jak Acarbose Aurovitas, Adeksa czy Glucobay w monoterapii nie wpływają istotnie na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, co jest kluczowe dla pacjentów wymagających pełnej sprawności psychomotorycznej, np. kierowców zawodowych czy operatorów maszyn. Brak hipoglikemii stanowi istotną przewagę kliniczną, minimalizując ryzyko zaburzeń świadomości i wydłużenia czasu reakcji podczas wykonywania czynności wymagających koncentracji.
Acarbose Aurovitas, Adeksa, akarboza, cukrzyca typu 2, enzymy jelitowe, epizod hipoglikemii, Glucobay, hipoglikemia, lek przeciwcukrzycowy, metformina, objawy hipoglikemii, osłabienie koncentracji, poziom glukozy, stężenie glukozy, sulfonylomocznik, terapia akarbozą, terapia skojarzona, węglowodany złożone, zaburzenia świadomości - Leksykon leków
Interakcje leku – Cognomem 20 mg
Memantyna, antagonista receptorów NMDA, wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Szczególnie istotne są interakcje z lekami dopaminergicznymi (np. L-dopa), które mogą ulec nasileniu, oraz z lekami antycholinergicznymi, gdzie memantyna może potęgować ich działanie. Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie memantyny z amantadyną ze względu na wysokie ryzyko psychozy farmakotoksycznej. Ponadto, stosowanie memantyny z ketaminą lub dekstrometorfanem zwiększa ryzyko działań niepożądanych związanych z antagonizmem receptorów NMDA. Memantyna może także osłabiać działanie barbituranów i neuroleptyków oraz modyfikować efekty leków zmniejszających napięcie mięśni szkieletowych, takich jak dantrolen i baklofen, co może wymagać dostosowania dawkowania. Wydalanie memantyny odbywa się głównie przez nerki za pośrednictwem kationowego systemu transportu, co powoduje potencjalne interakcje z lekami takimi jak cymetydyna, ranitydyna, prokainamid, chinidyna, chinina oraz nikotyna, które mogą zwiększać stężenia leków w osoczu. W przypadku hydrochlorotiazydu (HCT) obserwuje się zmniejszenie jego stężenia w surowicy, co może osłabiać działanie moczopędne i przeciwnadciśnieniowe. Z kolei u pacjentów stosujących warfarynę odnotowano pojedyncze przypadki zwiększenia INR, co wymaga ścisłego monitorowania parametrów krzepnięcia.
agonista receptora dopaminergicznego, amantadyna, antagonista receptorów NMDA, baklofen, chinidyna, chinina, cymetydyna, czas protrombinowy, dekstrometorfan, donepezil, enzym cytochromu P450, fenytoina, galantamina, gliburyd, hydrochlorotiazyd, hydrolaza epoksydowa, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, interakcja z alkoholem, ketamina, L-DOPA, lek antycholinergiczny, lek dopaminergiczny, lek moczopędny, lek przeciwzakrzepowy, metformina, międzynarodowy współczynnik znormalizowany, monooksygenaza flawinowa, neuroleptyk, ośrodkowy układ nerwowy, prokainamid, przekaźnictwo glutaminergiczne, psychoza farmakotoksyczna, ranitydyna, sulfotransferaza, układ glutaminergiczny, warfaryna, wydalanie nerkowe - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Valimar 500 mg
Metformina (Valimar 500 mg) stosowana w monoterapii w leczeniu cukrzycy typu 2 nie wywołuje hipoglikemii, co przekłada się na brak negatywnego wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Lek ten, dzięki mechanizmowi działania nieobniżającemu poziomu glukozy poniżej normy, nie powoduje zaburzeń psychomotorycznych, co jest istotne z punktu widzenia bezpieczeństwa farmakoterapii. W przypadku terapii skojarzonej metforminy z pochodnymi sulfonylomocznika, insuliną lub meglitynidami, ryzyko hipoglikemii wzrasta, co może prowadzić do zaburzeń koncentracji, spowolnienia reakcji, zaburzeń widzenia oraz senności, a tym samym obniża zdolność do bezpiecznego prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn.
cukrzyca typu 2, glikemia, hipoglikemia, insulina, komórki beta trzustki, lek przeciwcukrzycowy, meglitynidy, metformina, metformina chlorowodorek, metformina w monoterapii, objawy hipoglikemii, pochodne sulfonylomocznika, pomiar glikemii, sprawność psychomotoryczna, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, terapia skojarzona, wydzielanie insuliny, zaburzenia koncentracji, zaburzenia widzenia, zdolność prowadzenia pojazdów - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Jamesi 56,688 mg + 850 mg
Produkt leczniczy Jamesi, zawierający sytagliptynę (50 mg) oraz metforminę chlorowodorek w dawkach 850 mg lub 1000 mg, stosowany w terapii cukrzycy typu 2, zasadniczo nie wpływa lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania maszyn. Niemniej jednak, podczas stosowania sytagliptyny mogą wystąpić działania niepożądane takie jak zawroty głowy i senność, które mogą upośledzać te zdolności. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko hipoglikemii, zwłaszcza w terapii skojarzonej z pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliną, co może prowadzić do zaburzeń koncentracji, wydłużenia czasu reakcji, zaburzeń widzenia, a nawet utraty przytomności, stanowiąc poważne zagrożenie podczas prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn.
charakterystyka produktu leczniczego, cukrzyca typu 2, działania niepożądane, działanie hipoglikemizujące, hipoglikemia, insulina, metformina, monitorowanie glikemii, niedocukrzenie, pochodne sulfonylomocznika, senność, sytagliptyna, terapia skojarzona, utrata przytomności, zaburzenia koncentracji, zaburzenia widzenia, zawroty głowy - Leksykon leków
Skład i postać leku – Glucophage 1000 mg 1000 mg
Glucophage 1000 mg to lek w formie tabletek powlekanych, zawierający 1000 mg metforminy chlorowodorku, co odpowiada 780 mg metforminy w czystej postaci. Tabletki są białe, owalne, dwustronnie wypukłe, z rowkiem dzielącym umożliwiającym podział na połowy oraz oznaczone napisem „1000”. Substancje pomocnicze obejmują składniki rdzenia, takie jak Powidon K 30 (środek wiążący) i magnezu stearynian (substancja poślizgowa), oraz składniki otoczki (Opadry clear YS-1-7472) zawierające hypromelozę i makrogole 400 oraz 8000, pełniące funkcję plastyfikatorów. Okres ważności leku wynosi 4 lata, a przechowywanie możliwe jest w temperaturze pokojowej bez specjalnych wymagań.
blister PVC/Aluminium, butelka HDPE, film powlekający, hypromeloza, magnezu stearynian, makrogol, metformina, metforminy chlorowodorek, niezgodność farmaceutyczna, opadry, otoczka tabletki, plastyfikator, powidon, rdzeń tabletki, rowek dzielący, środek wiążący, substancja czynna, substancja pomocnicza, substancja poślizgowa, tabletka powlekana, zabezpieczenie przed dostępem dzieci - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Symformin XR
Symformin XR (metformina chlorowodorek) w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu wymaga szczególnej ostrożności ze względu na ryzyko wystąpienia kwasicy mleczanowej, zwłaszcza u pacjentów z ostrym pogorszeniem czynności nerek, niewydolnością serca, wątroby, odwodnieniem, czy stosujących leki nefrotoksyczne (np. NLPZ, diuretyki). Kwasica mleczanowa charakteryzuje się obniżeniem pH krwi poniżej 7,35, wzrostem stężenia mleczanów powyżej 5 mmol/l, zwiększoną luką anionową oraz podwyższonym stosunkiem mleczanów do pirogronianów. Wskazane jest regularne monitorowanie GFR, które powinno być oznaczane przed rozpoczęciem terapii i okresowo w trakcie leczenia; metformina jest przeciwwskazana przy GFR <30 ml/min. W przypadku zabiegów chirurgicznych, podania jodowych środków kontrastowych lub stanów nagłego pogorszenia funkcji nerek, lek należy tymczasowo odstawić, a wznowienie terapii możliwe jest po potwierdzeniu stabilnej czynności nerek i powrocie do prawidłowego odżywiania.
astenia, ból brzucha, choroba układu krążenia, choroba układu oddechowego, ciężka biegunka, duszność kwasicza, hipoglikemia, hipotermia, ketoza, kwasica mleczanowa, lek moczopędny, lek przeciwnadciśnieniowy, luka anionowa, meglitynid, metformina, nefropatia kontrastowa, neuropatia, niedobór witaminy B12, niedokrwistość, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewydolność serca, niewydolność wątroby, ostre pogorszenie czynności nerek, pochodna sulfonylomocznika, posocznica, skurcz mięśni, śpiączka, środek kontrastowy, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, wskaźnik przesączania kłębuszkowego, źle kontrolowana cukrzyca - Leksykon leków
Interakcje leku – Polsart Plus 80 mg + 25 mg
Produkt leczniczy Polsart Plus, zawierający telmisartan i hydrochlorotiazyd, wykazuje liczne interakcje farmakologiczne o istotnym znaczeniu klinicznym. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko zaburzeń elektrolitowych, zwłaszcza hipokaliemii i hiperkaliemii, które mogą być nasilone przez jednoczesne stosowanie diuretyków kaliuretycznych, inhibitorów ACE, diuretyków oszczędzających potas oraz suplementów potasu. Monitorowanie stężenia potasu w surowicy oraz EKG jest wskazane, zwłaszcza u pacjentów przyjmujących leki predysponujące do torsades de pointes, takie jak leki przeciwarytmiczne klasy Ia i III oraz niektóre leki przeciwpsychotyczne. Ponadto, jednoczesne stosowanie litu jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko zwiększenia jego toksyczności, a terapia digoksyną wymaga monitorowania stężenia digoksyny z powodu istotnego wzrostu jej poziomu w osoczu (maksymalnie o 49%).
allopurynol, amantadyna, amfoterycyna, amina presyjna, atropina, beta-adrenolityk, biperyden, cyklofosfamid, cyklosporyna, diazoksyd, digoksyna, diuretyk kaliuretyczny, diuretyk oszczędzający potas, dna moczanowa, działanie hiperglikemizujące, glikozyd naparstnicy, hiperkaliemia, hipokaliemia, hipomagnezemia, hipotonia ortostatyczna, inhibitor ACE, inhibitor COX-2, kolestypol, kolestyramina, kortykosteroid, kwas moczowy w surowicy, kwas salicylowy, kwasica mleczanowa, lek przeciwarytmiczny klasy Ia, lek przeciwarytmiczny klasy III, lek przeciwcukrzycowy, lek przeciwpsychotyczny, metformina, metotreksat, niedepolaryzujący środek zwiotczający, niedociśnienie, niedociśnienie ortostatyczne, niesteroidowy lek przeciwzapalny, noradrenalina, ostra niewydolność nerek, probenecyd, równowaga elektrolitowa, sól sodowa heparyny, środek antycholinergiczny, środek cytotoksyczny, stężenie litu w surowicy, sulfinpyrazon, telmisartan i hydrochlorotiazyd, torsades de pointes, układ renina-angiotensyna-aldosteron - Leksykon leków
Skład i postać leku – RANMET XR 500 mg
Ranmet XR to lek w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, zawierający metforminy chlorowodorek w dawkach 500 mg, 750 mg oraz 1000 mg, co odpowiada odpowiednio 390 mg, 585 mg i 780 mg metforminy. Tabletki różnią się wymiarami i oznaczeniami: 500 mg (16,5 x 8,2 mm, oznaczenie „XR500”), 750 mg (19,6 x 9,3 mm, oznaczenie „XR750”) oraz 1000 mg (21,1 x 10,1 mm, oznaczenie „XR1000”). Substancje pomocnicze, takie jak magnezu stearynian, krzemionka koloidalna bezwodna, powidon K30 oraz hypromeloza K100M, zapewniają odpowiednią spójność, właściwości przepływowe oraz mechanizm przedłużonego uwalniania leku.
hypromeloza, interakcja lekowa, krzemonka koloidalna bezwodna, magnezu stearynian, metformina, metforminy chlorowodorek, mieszanina tabletkowa, niezgodność farmaceutyczna, powidon, produkt leczniczy, przedłużone uwalnianie, substancja czynna, substancja pomocnicza, substancja poślizgowa, substancja wiążąca, tabletka niepowlekana, tabletka o przedłużonym uwalnianiu - Leksykon substancji czynnych
Glimepiryd – Wskazania do stosowania
Glimepiryd, pochodna sulfonylomocznika III generacji, jest wskazany w leczeniu cukrzycy typu 2 u pacjentów z zachowaną funkcją komórek beta trzustki, u których metody niefarmakologiczne (dieta, aktywność fizyczna, redukcja masy ciała) nie przyniosły wystarczającej kontroli glikemii. Lek dostępny jest w dawkach od 1 mg do 6 mg (w zależności od preparatu) i może być stosowany zarówno w monoterapii, jak i w terapii skojarzonej z metforminą lub insuliną, szczególnie w preparatach takich jak Amaryl, Glidiamid czy Glitoprel. Mechanizm działania polega na stymulacji wydzielania insuliny poprzez zamykanie kanałów potasowych zależnych od ATP w komórkach beta, co prowadzi do depolaryzacji błony i napływu jonów wapnia.
cukrzyca typu 2, depolaryzacja błony komórkowej, funkcja wydzielnicza, glimepiryd, hipoglikemia, insulina, insulinooporność, kanał potasowy ATP-zależny, komórki beta trzustki, kontrola glikemii, lek przeciwcukrzycowy, metformina, monoterapia cukrzycy, pochodna sulfonylomocznika, produkcja glukozy, terapia skojarzona - Leksykon leków
Działania niepożądane – Dagrafors 10 mg
Profil bezpieczeństwa dapagliflozyny (substancja czynna leku Dagrafors) został szczegółowo oceniony w licznych badaniach klinicznych obejmujących pacjentów z cukrzycą typu 2 (DECLARE, n=8574, średnia ekspozycja 48 miesięcy), niewydolnością serca z różną frakcją wyrzutową (DAPA-HF, n=2368, 18 miesięcy; DELIVER, n=3126, 27 miesięcy) oraz przewlekłą chorobą nerek (DAPA-CKD, n=2149, 27 miesięcy). Najczęściej zgłaszanym działaniem niepożądanym były zakażenia narządów płciowych, występujące u 5,5% pacjentów na dapagliflozynie 10 mg vs 0,6% w grupie placebo, z przewagą u kobiet (8,4%) nad mężczyznami (1,2%). Zakażenia miały zwykle łagodny lub umiarkowany przebieg i rzadko wymagały przerwania terapii. Rzadkie, ale poważne zdarzenia obejmowały zgorzel Fourniera (6 przypadków w badaniu DECLARE, 1 w grupie dapagliflozyny vs 5 w placebo). Hipoglikemia była związana głównie z jednoczesnym stosowaniem sulfonylomocznika lub insuliny, z częstością ciężkiej hipoglikemii w badaniu DECLARE 0,7% dla dapagliflozyny i 1,0% dla placebo. Zgłaszano również przypadki cukrzycowej kwasicy ketonowej (DKA), głównie u pacjentów stosujących insulinę.
cukrzyca typu 2, cukrzycowa kwasica ketonowa, dapagliflozyna, dyslipidemia, dysuria, hipoglikemia, hipotensja, hipowolemia, inhibitor SGLT2, martwicze zapalenie powięzi krocza, metformina, niedobór płynów, obniżony klirens kreatyniny, pochodna sulfonylomocznika, podwyższony hematokryt, przesączanie kłębuszkowe, przewlekła choroba nerek, stulejka, wielomocz, zakażenie grzybicze, zakażenie narządów płciowych, zakażenie układu moczowego, zapalenie sromu i pochwy, zapalenie żołędzi prącia, zgorzel Fourniera - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Metformin hydrochloride Biofarm 850 mg
Metformina, stosowana w monoterapii w dawce 850 mg (Metformin hydrochloride Biofarm), charakteryzuje się korzystnym profilem bezpieczeństwa, nie wywołując hipoglikemii ani nie wpływając negatywnie na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi maszyn. Jest to istotne dla pacjentów aktywnych zawodowo, którzy wymagają pełnej sprawności psychomotorycznej. W przypadku terapii skojarzonej z innymi lekami przeciwcukrzycowymi, takimi jak pochodne sulfonylomocznika, insulina czy meglitynidy, istnieje zwiększone ryzyko hipoglikemii, co może znacząco upośledzać zdolności psychomotoryczne i stwarzać zagrożenie podczas prowadzenia pojazdów lub obsługi maszyn.
chlorowodorek metforminy, cukrzyca typu 2, epizod hipoglikemii, funkcjonowanie psychomotoryczne, glikemia, glinidy, hipoglikemia, insulina, komórki beta trzustki, lek hipoglikemizujący, lek przeciwcukrzycowy, meglitynidy, metformina, monitorowanie glikemii, monoterapia, objawy hipoglikemii, pochodne sulfonylomocznika, sekrecja insuliny, stężenie glukozy we krwi, terapia skojarzona, węglowodany proste - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Metcrean XR 500 mg
Metcrean XR, zawierający metforminę chlorowodorek w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu (dawki 500 mg, 750 mg, 1000 mg), charakteryzuje się opóźnionym wchłanianiem w porównaniu do form o natychmiastowym uwalnianiu, z Tmax około 7 godzin (vs. 2,5 h). W stanie stacjonarnym Cmax i AUC nie rosną proporcjonalnie do dawki, a ekspozycja po jednorazowej dawce 2000 mg XR jest porównywalna z podwójną dawką 1000 mg IR. Zmienność farmakokinetyczna (Cmax, AUC) jest podobna dla obu form. Podanie na czczo zmniejsza AUC o ~30%, bez wpływu na Cmax i Tmax, natomiast podanie po posiłku zwiększa AUC o 77%, Cmax o 26% i wydłuża Tmax o około 1 godzinę (dotyczy dawki 1000 mg). Nie obserwowano kumulacji po wielokrotnym podawaniu do 2000 mg. Biorównoważność potwierdzono między dawkami 1500 mg w formie 750 mg i 500 mg oraz między 1000 mg w formie pojedynczej tabletki i dwóch tabletek 500 mg, zarówno na czczo, jak i po posiłku.
biorównoważność, ekspozycja systemowa, erytrocyt, klirens nerkowy, krwinka czerwona, maksymalne stężenie leku, metformina, metformina chlorowodorek, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą stężenia, preparat o natychmiastowym uwalnianiu, przesączanie kłębuszkowe, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, umiarkowana niewydolność nerek, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zmienność wewnątrzosobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Agartha DUO 50 mg + 1000 mg
Produkt leczniczy Agartha DUO, zawierający wildagliptynę (50 mg) i metforminę (850 mg lub 1000 mg), jest wskazany do leczenia cukrzycy typu 2, łącząc mechanizmy działania obu substancji dla synergistycznego efektu hipoglikemizującego. Wildagliptyna selektywnie hamuje enzym DPP-4, co zwiększa stężenie endogennych inkretyn GLP-1 i GIP, poprawiając wydzielanie insuliny i regulację glukagonu w zależności od glikemii, bez ryzyka hipoglikemii u osób z prawidłową glikemią. Metformina działa poprzez hamowanie glukoneogenezy i glikogenolizy w wątrobie, zwiększenie wrażliwości tkanek na insulinę oraz opóźnienie wchłaniania glukozy jelitowej, co skutkuje obniżeniem glikemii na czczo i po posiłku. Badania kliniczne wykazały, że terapia skojarzona wildagliptyną i metforminą istotnie redukuje HbA1c o 0,7-1,1% w porównaniu z placebo, przy jednoczesnym korzystnym wpływie na masę ciała i niskim ryzyku hipoglikemii.
badanie UKPDS, badanie VERIFY, cukrzyca typu 2, działanie hipoglikemizujące, gliklazyd, glikogenoliza, glimepiryd, GLP-1, glukoneogeneza, GLUT-1, GLUT-4, HbA1c, hipoglikemia, HOMA-β, insulina bazalna, komórki alfa trzustki, komórki beta trzustki, MACE, metformina, niewydolność serca, peptydaza dipeptydylowa-4, pioglitazon, pochodne sulfonylomocznika, profil bezpieczeństwa, terapia trójlekowa, transportery glukozy, wildagliptyna, wysepki Langerhansa, zawał mięśnia sercowego, żołądkowy peptyd hamujący - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Sitagliptin Grindeks
Stosowanie sytagliptyny, inhibitora DPP-4, w leczeniu cukrzycy typu 2 wymaga szczególnej ostrożności, zwłaszcza u pacjentów z historią zapalenia trzustki oraz zaburzeniami czynności nerek (GFR < 45 ml/min). Lek nie jest wskazany w cukrzycy typu 1 ani w kwasicy ketonowej. Najpoważniejszym działaniem niepożądanym jest ostre zapalenie trzustki, które może przebiegać z silnym bólem brzucha i wymaga natychmiastowego odstawienia leku oraz diagnostyki. W przypadku potwierdzenia zapalenia trzustki leczenie sytagliptyną nie powinno być kontynuowane. Ryzyko hipoglikemii jest niskie podczas monoterapii lub w skojarzeniu z metforminą i agonistami PPARγ, ale wzrasta przy jednoczesnym stosowaniu insuliny lub pochodnych sulfonylomocznika, co wymaga odpowiedniej korekty dawek tych leków.
agonista receptora PPARγ, anafilaksja, ciężka reakcja nadwrażliwości, cukrzyca typu 1, cukrzyca typu 2, filtracja kłębuszkowa, hipoglikemia, inhibitor DPP-4, insulina, kwasica ketonowa, martwicze zapalenie trzustki, metformina, obrzęk naczynioruchowy, ostre zapalenie trzustki, pemfigoid pęcherzowy, pochodna sulfonylomocznika, schyłkowa niewydolność nerek, sytagliptyna, wydalanie nerkowe, zapalenie trzustki w wywiadzie, zespół Stevensa-Johnsona, złuszczająca choroba skóry - Leksykon leków
Działania niepożądane – Daforbis 5 mg
Dapagliflozyna wykazuje dobrze udokumentowany profil bezpieczeństwa potwierdzony w licznych badaniach klinicznych obejmujących ponad 15 000 pacjentów z cukrzycą typu 2, niewydolnością serca oraz przewlekłą chorobą nerek. W badaniu DECLARE, z medianą ekspozycji 48 miesięcy (30 623 pacjento-lat), najczęściej obserwowanymi działaniami niepożądanymi były zakażenia narządów płciowych (5,5% vs. 0,6% placebo), głównie o łagodnym lub umiarkowanym nasileniu, częściej u kobiet. Hipoglikemia występowała głównie przy jednoczesnym stosowaniu pochodnych sulfonylomocznika lub insuliny, z częstością lekkiej hipoglikemii do 7,9% w grupie dapagliflozyny vs. 2,1% placebo (glimepiryd) oraz ciężkiej hipoglikemii do 1,0% (insulina). Zakażenia układu moczowego były nieznacznie częstsze (4,7% vs. 3,5%), a niedobór płynów zgłaszano u 1,1% pacjentów na dapagliflozynę i 0,7% na placebo, z ciężkimi zdarzeniami <0,2%. Cukrzycowa kwasica ketonowa występowała rzadko (27 vs. 12 przypadków na 17 160 pacjentów), głównie u osób leczonych insuliną. Martwicze zapalenie powięzi krocza (zgorzel Fourniera) było bardzo rzadkie (1 przypadek w grupie dapagliflozyny vs. 5 w placebo). Zmiany parametrów nerkowych, takie jak wzrost kreatyniny, obserwowano u 3,2% pacjentów na dapagliflozynę i 1,8% na placebo, zwykle przemijające i odwracalne, z większą częstością u pacjentów z eGFR 30-60 ml/min/1,73 m².
cukrzyca typu 2, cukrzycowa kwasica ketonowa, dapagliflozyna, EGFR, glimepiryd, hipoglikemia, hipotensja, hipowolemia, inhibitor SGLT2, martwicze zapalenie powięzi krocza, metformina, niedobór płynów, niewydolność nerek, niewydolność serca, obniżenie klirensu kreatyniny, obniżone przesączanie kłębuszkowe, odwodnienie, pochodna sulfonylomocznika, przewlekła choroba nerek, sitagliptyna, stulejka, zakażenie grzybicze, zakażenie narządów płciowych, zakażenie układu moczowego, zapalenie sromu i pochwy, zapalenie żołędzi prącia, zawroty głowy, zgorzel Fourniera - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Jansitin Duo 50 mg + 850 mg
Jansitin Duo to złożony doustny lek hipoglikemizujący, łączący sytagliptynę (inhibitor DPP-4) oraz metforminę, stosowany w terapii cukrzycy typu 2. Sytagliptyna działa poprzez selektywne hamowanie enzymu DPP-4, co zwiększa stężenia inkretyn GLP-1 i GIP, prowadząc do wzrostu wydzielania insuliny i redukcji glukagonu w warunkach hiperglikemii, bez ryzyka hipoglikemii przy normoglikemii. W badaniach klinicznych monoterapia sytagliptyną obniżała HbA1c oraz glukozę na czczo i po posiłku, z efektem widocznym już po 3 tygodniach, bez istotnego przyrostu masy ciała i z częstością hipoglikemii porównywalną do placebo. Poprawa funkcji komórek beta potwierdzona była wskaźnikami HOMA-β oraz stosunkiem proinsuliny do insuliny.
agonista receptora PPARγ, analog amyliny, biguanid, cukrzyca typu 2, dipeptydylopeptydaza 4, funkcja komórek beta, glimepiryd, glukagon, glukagonopodobny peptyd-1, glukoza na czczo, hemoglobina glikowana, hipoglikemia, homeostaza glukozy, hormon inkretynowy, inhibitor alfa-glukozydazy, inhibitor DPP-4, komórki beta trzustki, kontrola glikemii, lek hipoglikemizujący, lek przeciwcukrzycowy, meglitynid, metformina, mieszanka insulinowa, pioglitazon, pochodna sulfonylomocznika, sytagliptyna, terapia metforminą, wskaźnik HOMA-β, zależny od glukozy polipeptyd insulinotropowy - Leksykon chorób i schorzeń
Zespół policystycznych jajników – Leczenie
Zespół policystycznych jajników (PCOS) dotyka 5-10% kobiet w wieku rozrodczym i charakteryzuje się zaburzeniami hormonalnymi oraz metabolicznymi. Podstawą terapii jest indywidualizacja leczenia, uwzględniająca objawy, cele reprodukcyjne i choroby współistniejące. Modyfikacje stylu życia, w tym redukcja masy ciała o około 5% oraz regularna aktywność fizyczna, poprawiają regulację cykli menstruacyjnych, obniżają poziomy insuliny i androgenów, a także wspomagają owulację. Farmakoterapia obejmuje stosowanie złożonych doustnych środków antykoncepcyjnych (COC) w celu regulacji cykli i redukcji hiperandrogenizmu, metforminy jako leku insulinouwrażliwiającego oraz leków antyandrogenowych (spironolakton, flutamid, finasteryd, cyproteron) w leczeniu hirsutyzmu i trądziku. Metformina jest szczególnie zalecana u pacjentek z insulinoopornością i zaburzeniami metabolicznymi, poprawiając również profil lipidowy i ryzyko sercowo-naczyniowe.
agonista receptora GLP-1, cyproteron, dieta śródziemnomorska, doustny środek antykoncepcyjny, działanie teratogenne, eflornithine, elektroliza, endokrynopatia, finasteryd, flutamid, globulina wiążąca hormony płciowe, gonadotropina, hiperinsulinemia, hormon folikulotropowy, hormon luteinizujący, indeks glikemiczny, indukcja owulacji, inhibitor aromatazy, inozytol, inseminacja domaciczna, insulinooporność, izotretinoina, laparoskopowy drilling jajników, laseroterapia, lek antyandrogenowy, letrozol, liraglutyd, metformina, redukcja masy ciała, rozrost endometrium, spironolakton, statyna, zapłodnienie in vitro, zespół policystycznych jajników - Leksykon leków
Interakcje leku – Symgliptin 100 mg
Sytagliptyna, substancja czynna preparatu Symgliptin, charakteryzuje się niskim potencjałem do wywoływania klinicznie istotnych interakcji lekowych. Metabolizm sytagliptyny odbywa się głównie przez enzymy CYP3A4 i CYP2C8, jednak u pacjentów z prawidłową funkcją nerek eliminacja wątrobowa jest minimalna, natomiast u chorych z ciężką niewydolnością nerek metabolizm wątrobowy nabiera znaczenia. Silne inhibitory CYP3A4 (np. ketokonazol, itrakonazol, rytonawir, klarytromycyna) mogą zwiększać stężenie sytagliptyny, zwłaszcza u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek, co wymaga zachowania ostrożności. Sytagliptyna jest substratem transportera OAT3 oraz glikoproteiny P (P-gp), jednak kliniczne znaczenie tych interakcji jest ograniczone. W badaniach klinicznych nie stwierdzono istotnych zmian farmakokinetyki sytagliptyny podczas jednoczesnego stosowania z metforminą (1000 mg x 2/dobę) czy cyklosporyną (600 mg jednorazowo), mimo że cyklosporyna zwiększała AUC sytagliptyny o 29% i Cmax o 68%, bez konieczności modyfikacji dawki.
ciężkie zaburzenie czynności nerek, cukrzyca typu 2, cyklosporyna, CYP2C8, CYP3A4, digoksyna, doustny środek antykoncepcyjny, dysfagia, gliburyd, glikoproteina p, glukoneogeneza wątrobowa, hipoglikemia, inhibitor CYP3A4, inhibitor DPP-4, inhibitor glikoproteiny p, inhibitor OAT3, itrakonazol, izoenzym CYP450, ketokonazol, klarytromycyna, lek przeciwcukrzycowy, metformina, pochodna sulfonylomocznika, probenecyd, rozyglitazon, rytonawir, schorzenie wątroby, schyłkowa niewydolność nerek, substrat, symwastatyna, sytagliptyna, transporter anionów organicznych-3, transporter kationów organicznych, warfaryna, zatrucie digoksyną - Leksykon substancji czynnych
Wildagliptyna – Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Wildagliptyna, stosowana w leczeniu cukrzycy typu 2, nie jest wskazana u pacjentów z cukrzycą typu 1, kwasicą ketonową ani u osób wymagających insulinoterapii, ze względu na mechanizm działania oparty na stymulacji endogennej sekrecji insuliny. U pacjentów z zaawansowaną niewydolnością nerek (ESRD) poddawanych hemodializie doświadczenie kliniczne jest ograniczone, co wymaga ostrożności i dostosowania dawkowania oraz regularnego monitorowania funkcji nerek. Wildagliptyna jest przeciwwskazana u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, zwłaszcza gdy aktywność aminotransferaz (AlAT, AspAT) przekracza 3-krotnie górną granicę normy (ULN). Konieczne jest systematyczne monitorowanie prób wątrobowych przed i w trakcie leczenia, a w przypadku utrzymującego się wzrostu enzymów powyżej 3x ULN lub wystąpienia objawów klinicznych (np. żółtaczka) leczenie należy przerwać i nie wznawiać. U pacjentów z niewydolnością serca stopnia IV wg NYHA stosowanie wildagliptyny nie jest zalecane ze względu na brak danych klinicznych.
AlAT, aminotransferazy, AspAT, astenia, brak laktazy, cukrzyca typu 1, cukrzyca typu 2, duszność kwasicza, hemodializa, hipoglikemia, hipotermia, klasyfikacja NYHA, komórki beta trzustki, kwasica ketonowa, kwasica mleczanowa, luka anionowa, metformina, nefropatia kontrastowa, nietolerancja galaktozy, niewydolność serca, ostre zapalenie trzustki, pochodne sulfonylomocznika, próby czynnościowe wątroby, przesączanie kłębuszkowe, schyłkowa niewydolność nerek, wildagliptyna, zapalenie wątroby, zastoinowa niewydolność serca, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, zmiany pęcherzowe i złuszczające - Leksykon chorób i schorzeń
Rak podstawnokomórkowy – Zapobieganie i profilaktyka
Rak podstawnokomórkowy (BCC) jest najczęstszym nowotworem skóry, szczególnie u osób o jasnej karnacji z historią ekspozycji na promieniowanie UV. Kluczowe w profilaktyce jest ograniczenie ekspozycji na UV poprzez unikanie słońca w godzinach 10:00-16:00, stosowanie odzieży ochronnej (UPF 50+), oraz regularne używanie kremów z filtrem o szerokim spektrum ochrony i SPF ≥30, nakładanych w ilości około 2 łyżek stołowych na twarz i ciało co 2 godziny. Całkowite unikanie solariów jest niezbędne. Wczesne wykrycie BCC poprzez comiesięczne samobadanie skóry i coroczne badania dermatologiczne znacząco poprawia rokowanie. Profilaktyka wtórna u pacjentów po BCC obejmuje wizyty kontrolne co 6-12 miesięcy przez pierwsze 2 lata, a następnie corocznie, wraz z rozważeniem chemioprofilaktyki, np. nikotynamidu w dawce 500 mg dwa razy dziennie, który może zmniejszyć ryzyko nawrotu o około 23%.
acytretyna, celekoksyb, czerniak, ekspozycja na promieniowanie UV, fluorouracyl miejscowy, immunosupresja, krem z filtrem przeciwsłonecznym, lek immunosupresyjny, metformina, nawrót nowotworu, nikotynamid, nowotwór skóry, oparzenie słoneczne, promieniowanie ultrafioletowe, promieniowanie UV, promieniowanie UVA i UVB, przeszczep nerki, rak podstawnokomórkowy, rogowacenie słoneczne, ryzyko genetyczne, samobadanie skóry, uszkodzenie DNA, współczynnik SPF - Leksykon leków
Interakcje leku – PHINGROUM 50 mg
Sytagliptyna, substancja czynna produktu PHINGROUM, wykazuje ograniczony potencjał do istotnych klinicznie interakcji farmakokinetycznych. Metabolizm leku odbywa się głównie przez CYP3A4 i w mniejszym stopniu CYP2C8, przy czym u pacjentów z prawidłową funkcją nerek eliminacja jest dominująco nerkowa. U chorych z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lub ESRD metabolizm wątrobowy zyskuje na znaczeniu, co wymaga ostrożności przy jednoczesnym stosowaniu silnych inhibitorów CYP3A4 (np. ketokonazol, itrakonazol), które mogą zwiększać stężenia sytagliptyny. Sytagliptyna jest substratem glikoproteiny P i transportera OAT3, jednak klinicznie istotne interakcje z inhibitorami tych transporterów (np. probenecyd) są mało prawdopodobne. Jednoczesne podawanie metforminy (1000 mg 2x/dobę) nie wpływa istotnie na farmakokinetykę sytagliptyny (50 mg), a cyklosporyna (600 mg) zwiększa AUC sytagliptyny o 29% i Cmax o 68%, co nie wymaga korekty dawki. Sytagliptyna nie wpływa znacząco na farmakokinetykę leków takich jak metformina, gliburyd, symwastatyna, rozyglitazon, warfaryna czy doustne środki antykoncepcyjne.
cukrzyca typu 2, cyklosporyna, CYP2C8, CYP3A4, digoksyna, działanie hipoglikemizujące, ESRD, glikoproteina p, hipoglikemia, insulina, metformina, OAT3, obrzęk obwodowy, OCT, pioglitazon, pochodne sulfonylomocznika, probenecyd, schyłkowa niewydolność nerek, symwastatyna, sytagliptyna, transporter anionów organicznych-3, transporter kationów organicznych, warfaryna - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Zenofor SR
Zenofor SR, zawierający metforminę chlorowodorek w dawce 750 mg w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu, wymaga ścisłego monitorowania czynności nerek, ze szczególnym uwzględnieniem wartości wskaźnika filtracji kłębuszkowej (GFR), która powinna być oznaczona przed rozpoczęciem terapii i regularnie kontrolowana. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z GFR <30 ml/min oraz u osób z ostrą i niestabilną niewydolnością serca. Szczególną ostrożność należy zachować w stanach odwodnienia, niewydolności wątroby, niedotlenienia, a także podczas stosowania leków nefrotoksycznych lub u pacjentów poddawanych badaniom z użyciem kontrastów jodowych, gdzie konieczne jest przerwanie terapii na co najmniej 48 godzin i ponowna ocena funkcji nerek przed wznowieniem leczenia. U pacjentów powyżej 75 roku życia nie zaleca się rozpoczynania terapii ze względu na ograniczone dane dotyczące skuteczności.
astenia, ból brzucha, choroby układu krążenia, cukrzyca, cukrzyca typu 2, duszność kwasicza, filtracja kłębuszkowa, głodzenie, hipoglikemia, hipotermia, ketoza, kwasica, kwasica mleczanowa, leki moczopędne, leki przeciwnadciśnieniowe, luka anionowa, metformina, nefropatia kontrastowa, neuropatia, niedokrwistość, niedotlenienie, niewydolność nerek, niewydolność serca, niewydolność wątroby, odwodnienie, posocznica, skurcze mięśni, śpiączka, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, witamina B12, znieczulenie ogólne, znieczulenie podpajęczynówkowe, znieczulenie zewnątrzoponowe