biotransformacja
Biotransformacja to proces biochemiczny, w którym organizm przekształca substancje egzogenne (ksenobiotyki), takie jak leki, toksyny czy związki chemiczne, w formy łatwiejsze do wydalenia. Proces ten zachodzi głównie w wątrobie, ale może również odbywać się w innych tkankach, jak nerki, płuca czy przewód pokarmowy.
Biotransformacja dzieli się na dwie fazy. W fazie I zachodzą reakcje utleniania, redukcji lub hydrolizy, które wprowadzają lub odsłaniają grupy funkcyjne w cząsteczce substancji. Główną rolę odgrywają tu enzymy cytochromu P450. W fazie II dochodzi do sprzęgania zmodyfikowanych substancji z endogennymi cząsteczkami (np. kwasem glukuronowym, glutationem czy sulfatami), co zwiększa ich rozpuszczalność w wodzie i ułatwia wydalanie z organizmu.
Znajomość procesów biotransformacji ma kluczowe znaczenie w farmakologii klinicznej, ponieważ wpływa na biodostępność leków, ich działanie terapeutyczne oraz potencjalne interakcje. Różnice genetyczne w enzymach odpowiedzialnych za biotransformację mogą prowadzić do odmiennej odpowiedzi na leki u poszczególnych pacjentów, co jest istotnym aspektem medycyny spersonalizowanej.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Olfen 75 (37,5 mg + 10 mg)/ml
Diklofenak sodowy zawarty w preparacie Olfen 75 (75 mg) wykazuje szybkie i liniowe wchłanianie po podaniu domięśniowym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) około 2,558 ± 0,968 µg/ml w ciągu 20 minut. Biodostępność diklofenaku jest dwukrotnie wyższa po podaniu domięśniowym w porównaniu do podania doustnego lub doodbytniczego, co wynika z ominięcia efektu pierwszego przejścia przez wątrobę. Substancja wykazuje bardzo wysokie wiązanie z białkami osocza (99,7%), głównie albuminami, oraz objętość dystrybucji w zakresie 0,12-0,17 l/kg. Diklofenak przenika do płynu maziowego, gdzie stężenie utrzymuje się na wyższym poziomie niż w osoczu przez około 12 godzin, z okresem półtrwania w płynie maziowym wynoszącym 3-6 godzin. Metabolizm leku odbywa się głównie przez hydroksylację i metoksylację, prowadząc do powstania kilku pochodnych fenolowych, z których tylko dwa wykazują słabszą aktywność farmakologiczną niż diklofenak macierzysty.
biodostępność diklofenaku, biotransformacja, diklofenak sodowy, efekt pierwszego przejścia, glukuronizacja, hydroksylacja, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, lidokainy chlorowodorek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn maziowy stawów, podanie domięśniowe, przewlekłe zapalenie wątroby, roztwór do wstrzykiwań, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, wydalanie z żółcią, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tizanor 4 mg
Tyzanidyna, substancja czynna leku Tizanor, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) około 1 godziny po podaniu doustnym. Dostępność biologiczna wynosi średnio 34% (CV=38%), co jest wynikiem znacznego efektu pierwszego przejścia. Po pojedynczej dawce 4 mg Cmax wynosi 12,3 ng/mL (CV=10%), a po wielokrotnym podaniu tej samej dawki wzrasta do 15,6 ng/mL (CV=13%), wskazując na minimalną kumulację. Tyzanidyna wykazuje liniową farmakokinetykę w zakresie dawek 4-20 mg, co umożliwia przewidywalne dostosowanie dawkowania. Lek wiąże się z białkami osocza w 30%, a jego objętość dystrybucji wynosi 2,6 L/kg (CV=21%), co świadczy o dobrej penetracji do tkanek. Metabolizm wątrobowy jest intensywny (około 95% dawki), głównie przez enzym CYP1A2, a metabolity są farmakologicznie nieaktywne. Okres półtrwania tyzanidyny wynosi 2-4 godziny, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki (około 70% dawki), głównie w postaci metabolitów, z jedynie 4,5% wydalanej w formie niezmienionej.
AUC, biodostępność, biotransformacja, cytochrom P450 1A2, dystrybucja leku, efekt pierwszego przejścia, ekspozycja ustrojowa, farmakokinetyka, klirens kreatyniny, metabolit leku, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania leku, parametr farmakokinetyczny, stężenie maksymalne w osoczu, tyzanidyna, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Alfabax 10 mg
Alfuzosyna chlorowodorek w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu wykazuje korzystny profil farmakokinetyczny, umożliwiający stabilne i długotrwałe działanie terapeutyczne przy jednorazowym podaniu dobowym. Względna biodostępność wynosi średnio 104,4% w porównaniu z formą o natychmiastowym uwalnianiu (2,5 mg trzy razy dziennie). Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest po 9 godzinach (13,6 ± 5,6 ng/ml), a pozorny okres półtrwania wynosi 9,1 godziny. Stałe stężenie terapeutyczne utrzymuje się od 3 do 14 godzin po podaniu, przekraczając wartość 8,1 ng/ml przez 11 godzin. Alfuzosyna charakteryzuje się wysokim (około 90%) wiązaniem z białkami osocza oraz intensywnym metabolizmem wątrobowym, głównie przez enzym CYP3A4, co ma istotne znaczenie dla potencjalnych interakcji lekowych. Wydalanie odbywa się głównie drogą kałową (75-91% metabolitów), natomiast jedynie 11% dawki jest usuwane przez nerki w postaci niezmienionej.
alfuzosyna chlorowodorek, AUC, biodostępność względna, biotransformacja, Cmax, Ctrough, cytochrom CYP3A4, cytochrom P450, farmakokinetyka, faza eliminacji, interakcja lekowa, lek o natychmiastowym uwalnianiu, metabolit nieaktywny, metabolizm wątrobowy, niewydolność serca, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, profil farmakokinetyczny, przewód pokarmowy, stężenie maksymalne w osoczu, stężenie terapeutyczne, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, wiązanie z białkami, zaburzenia czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Fenactil 25 mg/ml
Chloropromazyna, substancja czynna leku Fenactil dostępnego w stężeniach 5 mg/ml i 25 mg/ml w formie roztworu do wstrzykiwań, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu pozajelitowym oraz efektywną dystrybucją z wysokim powinowactwem do białek osocza, co wpływa na jej biodostępność i czas działania. Lek przenika szybko przez barierę łożyskową oraz w niewielkich ilościach do mleka kobiecego, co jest istotne przy stosowaniu u kobiet w ciąży i karmiących. Chloropromazyna podlega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu, a jej eliminacja ma charakter dwufazowy: szybki spadek stężenia w osoczu związany z dystrybucją i metabolizmem oraz powolne wydalanie metabolitów, co może przedłużać działanie terapeutyczne. Drogi eliminacji obejmują zarówno wydalanie nerkowe, jak i wątrobowe, co wymaga uwagi u pacjentów z dysfunkcją tych narządów.
bariera biologiczna, bariera łożyskowa, białka osocza, biotransformacja, chloropromazyna, dawkowanie leku, dystrybucja leku, farmakokinetyka leku, Fenactil, metabolizm leku, metabolizm wątrobowy, pochodne fenotiazyny, profil eliminacji, przenikanie do mleka, roztwór do wstrzykiwań, stężenie leku, wchłanianie leku, wydalanie nerkowe, wydalanie wątrobowe, wydalanie z żółcią, zaburzenia funkcji nerek, zaburzenia funkcji wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Trifas 10 5 mg/ml
Trifas, zawierający torasemid w dawkach 10 mg/2 ml oraz 20 mg/4 ml do podawania dożylnego, charakteryzuje się wysokim stopniem wiązania z białkami osocza (>99%) oraz objętością dystrybucji wynoszącą 16 litrów. Torasemid ulega biotransformacji do trzech głównych metabolitów (M1, M3, M5), z których M1 i M3 wykazują częściową aktywność moczopędną, a M5 jest nieaktywny. Okres półtrwania torasemidu i metabolitów wynosi 3-4 godziny, klirens całkowity to 40 ml/min, a klirens nerkowy około 10 ml/min. Około 80% dawki jest wydalane z moczem, z czego 24% stanowi substancja macierzysta, 12% metabolit M1, 3% M3 i 41% M5. Metabolity M1 i M3 odpowiadają za około 10% działania moczopędnego leku.
aktywność moczopędna, biotransformacja, hemodializa, hemofiltracja, kinetyka liniowa, klirens całkowity, klirens nerkowy, metabolit M1, metabolit M3, metabolit M5, niewydolność nerek, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą, stężenie leku w surowicy, torasemid, Trifas, wiązanie z białkami osocza, wstrzyknięcie dożylne, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Nicergolin 10 mg
Nicergolina charakteryzuje się wysoką biodostępnością po podaniu doustnym, wynoszącą 90-100%, co zapewnia niemal całkowite wchłanianie leku z przewodu pokarmowego i stabilne stężenia terapeutyczne w surowicy. Maksymalne stężenie (Cmax) osiągane jest szybko, w ciągu 60-90 minut, co umożliwia stosunkowo szybkie działanie farmakologiczne. Lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (około 80%, głównie z albuminami), co wpływa na jego dystrybucję i czas działania. Okres półtrwania nicergoliny wynosi około 2,5 godziny, co sugeruje konieczność wielokrotnego dawkowania w ciągu doby w celu utrzymania odpowiedniego stężenia terapeutycznego.
albumina, biodostępność leku, biotransformacja, dystrybucja leku, eliminacja leku, glukuronidacja, hydroliza, kumulacja leku, kwas glukuronowy, metabolit, metabolizm leku, metylacja, okres półtrwania, stężenie maksymalne leku, stężenie terapeutyczne, Tmax, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, zaburzenia czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Nifuroksazyd Gedeon Richter 220 mg/5 ml
Nifuroksazyd charakteryzuje się ograniczonym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, wynoszącym 10–20% podanej dawki, co skutkuje niską biodostępnością systemową. Ta farmakokinetyka umożliwia miejscowe działanie przeciwbakteryjne w świetle jelita, kluczowe w terapii ostrych biegunek infekcyjnych. Po podaniu doustnym w formie zawiesiny (220 mg/5 ml, NIFUROKSAZYD GEDEON RICHTER) substancja czynna utrzymuje wysokie stężenie w jelicie, minimalizując jednocześnie ekspozycję ogólnoustrojową i potencjalne działania niepożądane.
absorpcja do krążenia ogólnego, biodostępność, biotransformacja, działanie niepożądane, działanie przeciwbakteryjne, eliminacja z moczem, krwiobieg, metabolizm w organizmie, nifuroksazyd, ograniczone wchłanianie, ostra biegunka infekcyjna, parametr farmakokinetyczny, proces farmakokinetyczny, profil farmakokinetyczny, substancja czynna, wchłanianie systemowe, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wydalanie z kałem, zawiesina doustna - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Paroxetine Aurovitas 20 mg
Paroksetyna, substancja czynna produktu Paroxetine Aurovitas 20 mg, wykazuje dobrą absorpcję po podaniu doustnym, jednak podlega znacznemu metabolizmowi pierwszego przejścia, co skutkuje obniżoną biodostępnością. Farmakokinetyka leku jest nieliniowa, z częściowym wysyceniem metabolizmu pierwszego przejścia przy wyższych dawkach oraz zmniejszonym klirensem osoczowym przy wielokrotnym podawaniu, co prowadzi do nieproporcjonalnego wzrostu stężeń w osoczu. Stan stacjonarny osiągany jest po 7-14 dniach terapii, a parametry farmakokinetyczne pozostają stabilne podczas długotrwałego stosowania. Paroksetyna wykazuje rozległą dystrybucję tkankową, z około 1% leku obecnym w osoczu i wysokim (95%) wiązaniem z białkami osocza. Nie stwierdza się korelacji między stężeniami osoczowymi a efektem klinicznym.
absorpcja doustna, biotransformacja, dystrybucja leku, dystrybucja tkankowa, farmakokinetyka paroksetyny, klirens osoczowy, koniugacja, metabolizm pierwszego przejścia, metylacja, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania, oksydacja, postać farmaceutyczna, selektywność działania leku, stan stacjonarny, stężenie osoczowe, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, wydalanie z kałem - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – 5-Fluorouracil-Ebewe 50 mg/ml
Fluorouracyl, dostępny w postaci roztworu do wstrzykiwań o stężeniu 50 mg/ml, charakteryzuje się zmienną biodostępnością po podaniu doustnym (0-80%) z powodu intensywnego metabolizmu pierwszego przejścia w wątrobie. Po podaniu dożylnym lek dystrybuuje się w organizmie z objętością dystrybucji około 0,12 l/kg masy ciała i niskim wiązaniem z białkami osocza (~10%). Fluorouracyl wykazuje powinowactwo do szybko proliferujących komórek, takich jak szpik kostny, błony śluzowe jelit oraz tkanki nowotworowe, a także przenika przez barierę krew-mózg i łożysko. Średni okres półtrwania leku wynosi 10-20 minut, a po 3 godzinach od podania dożylnego nie jest wykrywalny w osoczu.
5-fluorouracyl, bariera krew-mózg, biodostępność, biotransformacja, błona śluzowa jelit, dehydrogenaza dihydropirymidynowa, dihydro-5-fluorouracyl, dihydropirymidynaza, klirens nerkowy, kwas 5-fluoroureidopropionowy, lek przeciwnowotworowy, metabolizm pierwszego przejścia, objętość dystrybucji, okres półtrwania, szpik kostny, tkanka nowotworowa, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, α-fluoro-β-alanina, β-ureido-propionaza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Axoprofen 200 mg
Ibuprofen, substancja czynna w produkcie Axoprofen 200 mg, charakteryzuje się dwuetapowym wchłanianiem po podaniu doustnym, z częściowym wchłanianiem w żołądku i całkowitym w jelicie cienkim. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest szybko, w ciągu 1-2 godzin (Tmax). Lek wykazuje bardzo wysoki stopień wiązania z białkami osocza, około 99%, co ma istotne znaczenie dla jego biodostępności oraz potencjalnych interakcji farmakologicznych.
białka osocza, biodostępność, biotransformacja, Cmax, droga żółciowa, dystrybucja leku, eliminacja leku, faza eliminacji, hydroksylacja, ibuprofen, interakcje lekowe, jelito cienkie, karboksylacja, kwas karboksylowy, metabolit nieaktywny, metabolizm wątrobowy, nerka, okres półtrwania, szlak metaboliczny, tabletka o natychmiastowym uwalnianiu, wchłanianie doustne, wchłanianie substancji czynnej, wchłanianie żołądkowe, właściwości farmakokinetyczne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lorazepam TZF 2,5 mg
Lorazepam charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, z okresem półtrwania wchłaniania wynoszącym 10,8-40,4 min oraz osiąganiem maksymalnych stężeń w osoczu (Cmax) w zakresie 16,9-27,6 ng/ml dla dawki 2 mg i 51,3-58 ng/ml dla dawki 4 mg w czasie 1-2,5 godziny. Biodostępność doustna wynosi 94,1%. Lek wykazuje objętość dystrybucji około 1,3 L/kg masy ciała i silne wiązanie z białkami osocza (80,4-93,2%), przewyższające wiązanie jego głównego metabolitu – glukuronidu lorazepamu (65-70%). Lorazepam i jego metabolit przenikają przez barierę łożyskową oraz do mleka matki (około 13% i 20% stężenia w surowicy matki, odpowiednio). W fazie eliminacji lorazepam wykazuje okres półtrwania 12-16 godzin, a glukuronid 12,9-16,2 godzin. Po podaniu dawki 3 mg stężenie w stanie stacjonarnym osiągane jest po 2-3 dniach, z dużą zmiennością międzyosobniczą (minimalne stężenia 17,1-43,8 ng/ml). Współczynnik kumulacji wynosi 1,88, a mniej niż 0,5% dawki jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej, podczas gdy 74,5% dawki jest wydalane jako glukuronid.
bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, biodostępność, biotransformacja, farmakokinetyka, farmakokinetyka noworodków, glukuronidacja, klirens, lorazepam, marskość wątroby, metabolit, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, płyn owodniowy, stężenie stacjonarne, stężenie w osoczu, wchłanianie leku, współczynnik kumulacji, zaburzenie czynności nerek, zapalenie wątroby - Leksykon substancji czynnych
Cylostazol – Właściwości farmakokinetyczne
Cylostazol, stosowany w terapii chorób naczyń obwodowych, wykazuje farmakokinetykę charakteryzującą się szybkim osiąganiem stanu stacjonarnego po 4 dniach podawania dawki 100 mg dwa razy na dobę. Lek wiąże się silnie z białkami osocza (95-98%), głównie albuminami, a jego metabolity – dehydrocylostazol i 4′-trans-hydroksycylostazol – wykazują różne stopnie wiązania (odpowiednio 97,4% i 66%). Metabolizm cylostazolu odbywa się głównie przez CYP3A4, z mniejszym udziałem CYP2C19 i CYP1A2, co ma znaczenie dla potencjalnych interakcji lekowych. Dehydrocylostazol wykazuje 4-7-krotnie silniejsze działanie przeciwagregacyjne niż lek macierzysty, a 4′-trans-hydroksymetabolit ma około 20% aktywności cylostazolu. Okres półtrwania cylostazolu i jego metabolitów wynosi około 10,5 godziny, co umożliwia dawkowanie dwa razy na dobę. Eliminacja odbywa się głównie przez metabolizm i wydalanie metabolitów z moczem (74% dawki), bez obecności niezmienionego leku w moczu.
aktywność przeciwagregacyjna, albumina, AUC, biodostępność leku, biotransformacja, choroba naczyń obwodowych, ciężka niewydolność nerek, Cmax, cylostazol, CYP1A2, CYP2C19, CYP3A4, cytochrom P450, dehydrocylostazol, dehydrometabolit, działanie przeciwagregacyjne, enzym wątrobowy, faza eliminacji, indukcja enzymów mikrosomalnych, interakcja lekowa, klirens kreatyniny, maksymalne stężenie osoczowe, metabolit cylostazolu, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, profil farmakokinetyczny, stan stacjonarny osocza, stężenie terapeutyczne, trans-hydroksymetabolit, wiązanie z białkami osocza, wolna frakcja leku, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Oxyduo 40 mg + 20 mg
Produkt Oxyduo zawiera 40 mg oksykodonu chlorowodorku (36 mg oksykodonu) oraz 20 mg naloksonu chlorowodorku (18 mg naloksonu) w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu. Oksykodon charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną na poziomie 87%, umiarkowanym wiązaniem z białkami osocza (~45%) oraz zdolnością przenikania przez barierę łożyskową i do mleka matki. Metabolizm oksykodonu odbywa się głównie przez cytochrom P450, z powstawaniem metabolitów o niewielkim udziale w efekcie farmakodynamicznym. Nalokson wykazuje bardzo niską biodostępność doustną (<3%), co umożliwia jego działanie głównie miejscowe w przewodzie pokarmowym, minimalizując efekt ogólnoustrojowy. Farmakokinetyka oksykodonu i naloksonu nie ulega istotnym zmianom przy jednoczesnym podaniu w preparacie Oxyduo, a wpływ posiłku na biodostępność oksykodonu jest klinicznie nieistotny.
6β-naloksol, bariera łożyskowa, biodostępność całkowita, biotransformacja, ciężka niewydolność nerek, ciężka niewydolność wątroby, cytochrom P450, dostępność ogólnoustrojowa, farmakokinetyka naloksonu, farmakokinetyka oksykodonu, glukuronid naloksonu, glukuronidacja, koniugat glukuronidowy, łagodna niewydolność nerek, łagodna niewydolność wątroby, metabolizm wątrobowy, nalokson-3-glukuronid, naloksonu chlorowodorek, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, noroksykodon, okres półtrwania, oksykodonu chlorowodorek, oksymorfon, podanie domięśniowe, podanie dożylne, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, umiarkowana niewydolność nerek, umiarkowana niewydolność wątroby, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zespół odstawienny - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Asduter 15 mg
Arypiprazol, substancja czynna leku Asduter 15 mg, cechuje się wysoką biodostępnością doustną na poziomie 87% oraz dobrym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z Tmax wynoszącym 3-5 godzin. Lek może być przyjmowany niezależnie od posiłków, w tym tłustych, bez wpływu na farmakokinetykę. Arypiprazol wykazuje dużą objętość dystrybucji (4,9 l/kg) oraz silne (>99%) wiązanie z białkami osocza, głównie albuminami, co może mieć znaczenie w kontekście interakcji lekowych. Metabolizm wątrobowy zachodzi głównie przez CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnego metabolitu dehydroarypiprazolu, który stanowi około 40% AUC arypiprazolu i istotnie przyczynia się do efektu farmakologicznego.
AUC, białka surowicy, biodostępność leku, biotransformacja, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, dehydroarypiprazol, dehydrogenacja, dostępność biologiczna, dystrybucja pozanaczyniowa, farmakokinetyka arypiprazolu, hydroksylacja, klasyfikacja Child-Pugh, klirens, klirens wątrobowy, marskość wątroby, metabolizer szybki, metabolizer wolny, metabolizm przedukładowy, metabolizm wątrobowy, N-dealkilacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, powinowactwo do białek osocza, schizofrenia, stężenie w osoczu, Tmax, właściwości farmakokinetyczne, zdolność metaboliczna - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Beto 200 ZK 190 mg
Metoprolol bursztynian, substancja czynna leku Beto ZK w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, charakteryzuje się całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, jednak biodostępność wynosi około 50% z powodu efektu pierwszego przejścia wątrobowego. Tabletki o przedłużonym uwalnianiu wykazują o 20-30% mniejszą biodostępność w porównaniu do form konwencjonalnych, jednak AUC pozostaje porównywalne, co nie wpływa istotnie na efekt kliniczny. System peletek z polimerową otoczką umożliwia równomierne uwalnianie metoprololu przez około 20 godzin, co pozwala na dawkowanie raz na dobę i utrzymanie maksymalnego stężenia w osoczu dwukrotnie wyższego niż stężenie minimalne. Metoprolol wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (~10%), objętość dystrybucji 5,5 l/kg oraz jest intensywnie metabolizowany w wątrobie głównie przez CYP2D6, z wyraźną zmiennością międzyosobniczą wynikającą z polimorfizmu genetycznego. Okres półtrwania wynosi średnio 3,5 godziny (zakres 1-9 h), a całkowity klirens około 1 l/min.
beta-adrenolityk, biodostępność, biodostępność układowa, biotransformacja, cytochrom CYP2D6, działanie beta-adrenolityczne, efekt pierwszego przejścia, fenotyp wolnego metabolizmu, filtracja kłębuszkowa, klirens leku, klirens metoprololu, marskość wątroby, metabolizm metoprololu, metoprolol bursztynian, metoprolol winian, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, peletki o kontrolowanym uwalnianiu, pole pod krzywą, polimorfizm genu, stężenie leku w osoczu, tabletki konwencjonalne, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, zespolenie wrotno-żylne, zespolenie żyły wrotnej - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Karnidin 20 mg
Lerkanidypina, bloker kanałów wapniowych, charakteryzuje się całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym w dawkach 10-20 mg, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) odpowiednio 3,30 ng/ml ± 2,09 dla 10 mg oraz 7,66 ng/ml ± 5,90 dla 20 mg, osiąganym w czasie 1,5-3 godzin (Tmax). Oba enancjomery wykazują podobny profil farmakokinetyczny, przy czym enancjomer (S) ma około 1,2-krotnie wyższe Cmax i AUC. Biodostępność lerkanidypiny jest znacznie obniżona przez efekt pierwszego przejścia – wynosi około 10% po posiłku i spada do około 3,3% na czczo, z istotnym wzrostem (4-krotnym) po wysokotłuszczowym posiłku, co wskazuje na konieczność przyjmowania leku przed posiłkiem. Lek wiąże się z białkami osocza w ponad 98%, a u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek lub wątroby może dojść do zwiększenia wolnej, aktywnej farmakologicznie frakcji lerkanidypiny, co może nasilać jej efekty terapeutyczne i działania niepożądane.
AUC, biodostępność, biotransformacja, bloker kanałów wapniowych, błona lipidowa, dysfagia, efekt pierwszego przejścia, enancjomer lerkanidypiny, enzymy cytochromu P450, farmakokinetyka nieliniowa, faza eliminacji, izoenzym CYP3A4, lerkanidypina, metabolizm pierwszego przejścia, mikrosomy wątrobowe, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania, stężenie maksymalne, substrat enzymu, t 1/2, T max, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – OtriAllergy Control 50 mcg/dawkę
Flutykazon propionian, substancja czynna leku OtriAllergy Control (50 µg/dawkę), charakteryzuje się minimalną ekspozycją ogólnoustrojową po podaniu donosowym, co jest kluczowe dla jego bezpieczeństwa klinicznego. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w stanie stacjonarnym wynosi poniżej 0,01 ng/ml u większości pacjentów, a najwyższe zmierzone stężenie to 0,017 ng/ml. Biodostępność po podaniu donosowym jest minimalna ze względu na niską rozpuszczalność flutykazonu w wodzie i intensywny metabolizm pierwszego przejścia w wątrobie, co ogranicza wchłanianie z przewodu pokarmowego do mniej niż 1%. Substancja wykazuje dużą objętość dystrybucji (~318 l) oraz umiarkowanie wysokie wiązanie z białkami osocza (91%), co wpływa na farmakodynamiczne działanie miejscowe i ogranicza dostępność wolnej frakcji leku w krążeniu ogólnym.
absorpcja ogólnoustrojowa, aerozol do nosa, aerozol zawiesina, biodostępność ogólnoustrojowa, biotransformacja, błona śluzowa nosa, CYP3A4, cytochrom P450, dysfagia, działanie miejscowe, działanie niepożądane, ekspozycja ogólnoustrojowa, flutykazon propionian, frakcja leku, glikokortykosteroid, inhibitor CYP3A4, interakcja lekowa, kinetyka eliminacji, klirens osoczowy, metabolit, metabolizm pierwszego przejścia, objętość dystrybucji, okres półtrwania, OtriAllergy Control, parametr farmakokinetyczny, proces metaboliczny, stężenie leku w osoczu, wchłanianie ogólnoustrojowe, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Enarenal 10 mg
Enalapryl maleinian charakteryzuje się biodostępnością około 60% po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w surowicy osiąganym po około 1 godzinie. Metabolizowany jest w wątrobie do aktywnego enalaprylatu, którego maksymalne stężenie pojawia się po około 4 godzinach. Enalaprylat wykazuje około 60% wiązania z białkami osocza i ma okres półtrwania około 11 godzin, co umożliwia dawkowanie 1-2 razy na dobę. Eliminacja leku i metabolitu odbywa się głównie przez nerki, z wydaleniem około 60% dawki w moczu (40% jako enalaprylat, 20% jako enalapryl). U pacjentów z prawidłową funkcją nerek stan stacjonarny osiągany jest po 4 dniach stosowania.
AUC, biodostępność, biotransformacja, ciężka niewydolność nerek, enalapryl maleinian, enalaprylat, hemodializa, inhibitor konwertazy angiotensyny, klirens dializacyjny, klirens kreatyniny, laktacja, mleko kobiece, nadciśnienie tętnicze, nerki, niewydolność nerek, niewydolność serca, okres półtrwania, przenikanie enalaprylu, przewód pokarmowy, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, wątroba, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ranigast Fast 150 mg
Ranitydyna, substancja czynna produktu leczniczego Ranigast Fast w dawce 150 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po 2-3 godzinach od podania doustnego. Lek występuje w postaci tabletek musujących, co sprzyja szybszemu rozpuszczeniu i potencjalnie przyspiesza absorpcję substancji czynnej. Ranitydyna przenika przez barierę łożyskową oraz do mleka kobiet karmiących, co jest istotne przy rozważaniu stosowania leku u kobiet w ciąży i w okresie laktacji.
absorpcja, bariera fizjologiczna, bariera łożyskowa, biotransformacja, eliminacja leku, interakcja lekowa, mleko kobiece, parametr farmakokinetyczny, postać farmaceutyczna, postać niezmieniona, profil eliminacji, przenikanie przez barierę biologiczną, Ranigast Fast, ranitydyna, ranitydyny chlorowodorek, skuteczność kliniczna, stężenie w osoczu, tabletka musująca, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wydalanie z moczem - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Valsacor 320 mg tabletki powlekane 320 mg
Walsartan, substancja czynna w produkcie Valsacor 320 mg, charakteryzuje się niską biodostępnością po podaniu doustnym (23% dla tabletek, 39% dla roztworu), z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym odpowiednio po 2-4 godzinach i 1-2 godzinach. Pokarm obniża ekspozycję (AUC) o około 40% i Cmax o 50%, jednak nie wpływa to istotnie na efekt terapeutyczny, co pozwala na podawanie leku niezależnie od posiłku. Walsartan wykazuje umiarkowaną objętość dystrybucji (~17 l po podaniu dożylnym) oraz wysokie wiązanie z białkami osocza (94-97%), co uniemożliwia jego usunięcie podczas dializy. Metabolizm jest ograniczony (~20% dawki w postaci metabolitów, farmakologicznie nieaktywnych), a eliminacja odbywa się głównie przez żółć (83% dawki, głównie niezmieniony lek) oraz nerki (13%). Czas półtrwania wynosi około 6 godzin, z dwufazową kinetyką rozpadu (t1/2 α <1 h, t1/2 β ~9 h).
białko transportujące, biodostępność, biotransformacja, czas półtrwania, dializoterapia, ekspozycja ogólnoustrojowa, kinetyka rozpadu, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, metabolit, nadciśnienie tętnicze, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, pacjent dializowany, stężenie potasu, stężenie w osoczu, walsartan, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Betahistine dihydrochloride Accord 24 mg
Betahistyna dichlorowodorek w dawce 24 mg charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, jednakże podlega niemal całkowitemu metabolizmowi do farmakologicznie nieaktywnego kwasu 2-pirydylooctowego (2-PAA) już po absorpcji, co skutkuje bardzo niskim stężeniem betahistyny w osoczu. Maksymalne stężenie metabolitu 2-PAA osiągane jest w ciągu 1 godziny po podaniu, a jego okres półtrwania wynosi około 3,5 godziny. Wpływ pokarmu na farmakokinetykę betahistyny objawia się opóźnieniem wchłaniania i obniżeniem Cmax, jednak całkowita biodostępność pozostaje niezmieniona. Betahistyna wykazuje niskie (<5%) wiązanie z białkami osocza, co sprzyja szerokiej dystrybucji i minimalizuje ryzyko interakcji lekowych na poziomie wiązania białkowego.
aktywność farmakologiczna, badanie farmakokinetyczne, betahistyna dichlorowodorek, biodostępność leku, biotransformacja, droga eliminacji, ekspozycja organizmu, farmakokinetyka liniowa, interakcja lekowa, kwas 2-pirydylooctowy, maksymalne stężenie substancji czynnej, metabolizm substancji czynnej, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, stężenie w osoczu, szlak metaboliczny, wiązanie z białkami osocza, właściwość farmakokinetyczna - Leksykon substancji czynnych
Octan cyproteronu – Właściwości farmakokinetyczne
Octan cyproteronu, obecny w preparacie Syndi-35 w dawce 2 mg, charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie (Cmax) 15 ng/ml po około 1,6 godziny. Jego dostępność biologiczna wynosi około 88%, a substancja wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (96-96,5%), głównie albuminami, z niewielkim udziałem frakcji wolnej (3,5-4,0%). Objętość dystrybucji jest znaczna (986±437 l), co wskazuje na szeroką dystrybucję tkankową. Octan cyproteronu ulega intensywnemu metabolizmowi, głównie przez izoenzym CYP3A4, z klirensem 3,6 ml/min/kg mc. Eliminacja przebiega dwufazowo: faza szybka z okresem półtrwania 0,8 godziny oraz faza wolna trwająca 2,3-3,3 dni. Metabolity wydalane są głównie z żółcią (stosunek mocz:żółć 1:2). W trakcie codziennego stosowania stężenie octanu cyproteronu wzrasta około 2,5-krotnie, osiągając stan stacjonarny w drugiej połowie cyklu leczenia, przy czym stężenie SHBG nie wpływa na jego farmakokinetykę.
aromatyczna hydroksylacja, biotransformacja, Cmax, CYP3A4, dostępność biologiczna, dysfagia, efekt pierwszego przejścia, etynyloestradiol, farmakodynamika, farmakokinetyka, glukuroniany, klirens, kumulacja substancji, metabolity hydroksylowe, objętość dystrybucji, octan cyproteronu, procesy metaboliczne, SHBG, siarczany, stan stacjonarny, Syndi-35, T½, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Cardura 2 mg
Doksazosyna, zawarta w preparacie Cardura, charakteryzuje się dobrym wchłanianiem po podaniu doustnym z biodostępnością około 65% i osiąganiem maksymalnego stężenia (Cmax) po około 2 godzinach. Lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (98,3%) oraz dwufazowy proces eliminacji z okresem półtrwania wynoszącym 22 godziny, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Metabolizm doksazosyny odbywa się głównie w wątrobie, z dominującą rolą izoenzymu CYP 3A4, a także mniejszym udziałem CYP 2D6 i CYP 2C9. Mniej niż 5% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej, co podkreśla znaczenie biotransformacji w eliminacji leku.
AUC, biodostępność, biotransformacja, Cardura, Cmax, CYP2C9, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, dystrybucja leku, farmakokinetyka doksazosyny, hydroksylacja, interakcja farmakokinetyczna, izoenzym, klirens, metabolizm doksazosyny, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, O-demetylacja, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, stężenie we krwi, T1/2, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tialorid mite 2,5 mg + 25 mg
Produkt leczniczy Tialorid mite zawiera amilorydu chlorowodorek (2,5 mg) oraz hydrochlorotiazyd (25 mg), które wykazują różne właściwości farmakokinetyczne wpływające na ich działanie terapeutyczne. Hydrochlorotiazyd charakteryzuje się zróżnicowanym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, szybkim początkiem działania po około 2 godzinach oraz maksymalnym efektem po 3-6 godzinach, z czasem działania diuretycznego 6-12 godzin. Pełne działanie hipotensyjne obserwuje się po 3-4 dniach stosowania. Amiloryd ma umiarkowaną biodostępność (~50%, zmniejszoną do 30% w obecności pokarmu), efekt diuretyczny pojawia się po około 2 godzinach i utrzymuje do 10-12 godzin, a przy większych dawkach nawet do 24 godzin. Maksymalne stężenie amilorydu (38-48 ng/ml) osiągane jest po 3-4 godzinach od podania dawki 20 mg.
amilorydu chlorowodorek, bariera krew-mózg, bariera łożyska, biodostępność, biotransformacja, dystrybucja pozanaczyniowa, działanie hipotensyjne, efekt diuretyczny, efekt moczopędny, efekt przeciwnadciśnieniowy, hydrochlorotiazyd, kanalik proksymalny, klirens kreatyniny, niewydolność nerek, niewyrównana niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, przesączanie kłębuszkowe, wydalanie nerkowe - Leksykon substancji czynnych
Midazolam – Właściwości farmakokinetyczne
Midazolam wykazuje złożone właściwości farmakokinetyczne zależne od drogi podania, wieku pacjenta oraz stanu klinicznego. Po podaniu doustnym biodostępność wynosi 30-70%, z Cmax 70-120 ng/ml osiąganym w ciągu 1 godziny po dawce 15 mg. Podanie na śluzówkę jamy ustnej charakteryzuje się biodostępnością około 75% u dorosłych i 87% u dzieci z ciężką malarią, z Tmax około 30 minut. Biodostępność po podaniu domięśniowym przekracza 90%, a po doodbytniczym wynosi około 50% u dorosłych i 5-18% u dzieci. Midazolam jest silnie lipofilny, z objętością dystrybucji 0,7-1,2 l/kg (standardowo) i 5,3 l/kg po podaniu na śluzówkę jamy ustnej. Wiąże się w 96-98% z białkami osocza, głównie albuminami. Metabolizowany jest głównie przez CYP3A4 i CYP3A5 do farmakologicznie czynnego α-hydroksymidazolamu, którego stężenie w osoczu stanowi około 12% stężenia midazolamu, a udział w działaniu wynosi około 34% po podaniu doustnym. Okres półtrwania midazolamu u zdrowych osób wynosi 1,5-2,5 godziny, a klirens osoczowy 300-500 ml/min. Wydalany jest głównie przez nerki (60-80%) w postaci sprzężonego metabolitu, z mniej niż 1% dawki wydalanej w formie niezmienionej.
asfiksja, bariera łożyskowa, benzodiazepin, biotransformacja, cytochrom P450, depresja oddechowa, dostępność biologiczna, efekt pierwszego przejścia, glikoproteina p, hydroksymidazolam, izoenzym CYP3A4, klirens metaboliczny, klirens osoczowy, malaria, marskość wątroby, płyn mózgowo-rdzeniowy, podanie domięśniowe, podanie doodbytnicze, przewlekła choroba wątroby, roztwór doustny, stężenie w osoczu, wentylacja mechaniczna, właściwości farmakokinetyczne, zastoinowa niewydolność serca - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Forastmin 12 mcg
Formoterol fumaran dwuwodny, substancja czynna leku Forastmin, charakteryzuje się wysoką biodostępnością po podaniu doustnym (≥ 65% dla dawki 80 μg) oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu w czasie 0,5-1 godziny. Farmakokinetyka formoterolu jest liniowa w zakresie dawek 20-300 μg, co oznacza proporcjonalny wzrost ekspozycji na lek wraz ze wzrostem dawki. Po podaniu wziewnym dawek terapeutycznych (12-96 μg) stężenia w osoczu są poniżej granicy wykrywalności, dlatego ocena wchłaniania opiera się na analizie wydalania z moczem, gdzie maksymalna szybkość wydalania występuje w ciągu 1-2 godzin. Formoterol wiąże się z białkami osocza w 61-64%, głównie z albuminami (34%), bez wysycenia miejsc wiązania w zakresie terapeutycznym.
biodostępność, biotransformacja, dawka odmierzona, ekspozycja na lek, eliminacja leku, farmakokinetyka liniowa, formoterol fumaran dwuwodny, glukuronizacja, inhalator, kapsułka twarda, klirens nerkowy, O-demetylacja, okres półtrwania, podanie doustne, podanie wziewne, stężenie w osoczu, wiązanie z albuminami, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie z moczem - Leksykon substancji czynnych
Chlorofenamina – Właściwości farmakokinetyczne
Chlorofenamina, lek przeciwhistaminowy pierwszej generacji, charakteryzuje się dobrym, choć umiarkowanym wchłanianiem z przewodu pokarmowego z biodostępnością wynoszącą 25-45%, co jest wynikiem istotnego efektu pierwszego przejścia wątrobowego. Początek działania terapeutycznego następuje szybko, w ciągu 15-30 minut po podaniu doustnym, natomiast maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest po 2-6 godzinach, najczęściej w 2-3 godziny. Chlorofenamina wykazuje szeroką dystrybucję, z pozorną objętością dystrybucji 2,5-3,2 L/kg u dorosłych i 3,8 L/kg u dzieci oraz umiarkowanym wiązaniem z białkami osocza (69-72%). Substancja przenika do ośrodkowego układu nerwowego oraz jest wydzielana do śliny i w niewielkim stopniu do żółci.
antyhistaminik pierwszej generacji, biodostępność, biotransformacja, chlorofenamina, dystrybucja leku, działania niepożądane, efekt pierwszego przejścia, faza eliminacji, interakcje farmakokinetyczne, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, płyn mózgowo-rdzeniowy, procesy metaboliczne, przenikanie przez łożysko, sedacja, szlak metaboliczny, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, wydzielanie do żółci - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Walsartan Krka 80 mg
Walsartan, substancja czynna preparatu Walsartan Krka, charakteryzuje się niską biodostępnością po podaniu doustnym – 23% dla tabletek i 39% dla roztworu, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym odpowiednio po 2-4 godzinach i 1-2 godzinach. Spożycie posiłku obniża ekspozycję (AUC) o około 40% i Cmax o około 50%, jednak nie wpływa to istotnie na efekt terapeutyczny, co pozwala na podawanie leku niezależnie od posiłków. Walsartan wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (94-97%) i ograniczoną dystrybucję do tkanek (objętość dystrybucji około 17 l). Metabolizm jest minimalny, z około 20% dawki wykrywanej jako metabolity, które są farmakologicznie nieaktywne. Okres półtrwania wynosi około 6 godzin, z eliminacją głównie przez żółć (83% dawki) oraz w mniejszym stopniu przez nerki (13%). Klirens osoczowy wynosi około 2 l/godz., a nerkowy 0,62 l/godz.
biodostępność, biotransformacja, dializoterapia, dystrybucja tkankowa, ekspozycja ogólnoustrojowa, hiperkaliemia, hydroksymetabolit, kinetyka rozpadu, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, proporcjonalność dawki, stężenie w osoczu, walsartan, wiązanie z białkami osocza, współczynnik kumulacji, wydalanie z żółcią, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ampicilin+Sulbactam AptaPharma 1 g + 0,5 g
Farmakokinetyka leku Ampicilin+Sulbactam AptaPharma charakteryzuje się wysoką biodostępnością po podaniu dożylnym lub domięśniowym, co umożliwia szybkie osiągnięcie terapeutycznych stężeń ampicyliny i sulbaktamu we krwi. Oba składniki wykazują dobrą penetrację do większości tkanek i płynów ustrojowych, co jest kluczowe dla skuteczności terapii zakażeń o różnej lokalizacji. Jednakże penetracja do ośrodkowego układu nerwowego jest ograniczona w przypadku braku zapalenia opon mózgowych, co może stanowić istotne ograniczenie w leczeniu zakażeń OUN. Okres półtrwania obu substancji wynosi około 1 godziny, co implikuje konieczność częstego dawkowania w celu utrzymania odpowiednich stężeń terapeutycznych.
ampicylina z sulbaktamem, bariera krew-mózg, biodostępność, biotransformacja, niewydolność nerek, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, penetracja tkankowa, płyn mózgowo-rdzeniowy, płyn ustrojowy, podanie domięśniowe, podanie dożylne, stężenie we krwi, terapia przeciwbakteryjna, wydalanie nerkowe, zaburzenie czynności nerek, zakażenie OUN, zapalenie opon mózgowych - Leksykon substancji czynnych
Tiapryd – Właściwości farmakokinetyczne
Tiapryd charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z czasem osiągnięcia maksymalnego stężenia (tmax) około 1 godziny. Po dawce 100 mg Cmax wynosi średnio 560 ng/ml, a po 200 mg może osiągnąć 1,3 μg/ml. Biodostępność wynosi 75-78%, a jednoczesne spożycie pokarmu zwiększa Cmax o 20-40%. Tiapryd nie wiąże się z białkami osocza, ma objętość dystrybucji około 1,43 l/kg i przenika przez barierę krew-mózg oraz łożyskową. Metabolizm jest umiarkowany, z około 15% dawki przekształcanej do nieaktywnych metabolitów, a 70-75% wydalane jest z moczem w formie niezmienionej. Okres półtrwania wynosi 3-5 godzin, z różnicami płciowymi (2,9 h u kobiet, 3,6 h u mężczyzn).
bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, biodostępność tiaprydu, biotransformacja, ciężka niewydolność nerek, Cmax, faza eliminacji, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, koniugat, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie domięśniowe, powinowactwo do erytrocytów, przenikanie do mleka matki, przesączanie kłębuszkowe, tabletka o natychmiastowym uwalnianiu, Tmax, wchłanianie doustne, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek - Leksykon substancji czynnych
Kwas gadoterynowy – Właściwości farmakokinetyczne
Kwas gadoterynowy, stosowany w preparatach takich jak Cyclolux czy Dotagraf, podawany dożylnie w stężeniu 0,5 mmol/ml, charakteryzuje się farmakokinetyką obejmującą objętość dystrybucji około 18 litrów, co odpowiada objętości płynu pozakomórkowego. Substancja nie wiąże się z białkami osocza, w tym albuminami, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych związanych z wypieraniem z połączeń białkowych. Kwas gadoterynowy nie ulega metabolizmowi, co eliminuje powstawanie metabolitów i zmniejsza ryzyko interakcji metabolicznych. Eliminacja zachodzi głównie przez nerki, z wydaleniem 89% dawki w ciągu 6 godzin i 95% po 24 godzinach, w formie niezmienionej. Okres półtrwania u pacjentów z prawidłową funkcją nerek wynosi około 1,6 godziny.
albumina surowicy, biotransformacja, eliminacja nerkowa, filtracja kłębuszkowa, hemodializa, interakcja lekowa, interakcja metaboliczna, klirens kreatyniny, kwas gadoterynowy, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, parametr farmakokinetyczny, płyn pozakomórkowy, przedawkowanie, roztwór do wstrzykiwań, stabilność metaboliczna, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Nonpres Duo 50 mg + 40 mg
Eplerenon wykazuje biodostępność około 69% po podaniu doustnym w dawce 100 mg, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym po 1,5-2 godzinach. Jego farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek 10-100 mg, z okresem półtrwania 3-6 godzin i klirensem osoczowym około 10 l/h. Eplerenon wiąże się umiarkowanie z białkami osocza (~50%, głównie alfa-1 kwaśną glikoproteiną) i ma objętość dystrybucji 42-90 l. Metabolizowany jest głównie przez CYP3A4, bez aktywnych metabolitów w osoczu. Eliminacja zachodzi głównie przez nerki (67% dawki) i kał (32%), z mniej niż 5% leku wydalanym w postaci niezmienionej. Farmakokinetyka eplerenonu ulega modyfikacjom w populacjach szczególnych: u osób starszych (≥65 lat) obserwuje się wzrost Cmax o 22% i AUC o 45%, natomiast u osób rasy czarnej wartości te są niższe o 19% i 26%. U pacjentów z niewydolnością nerek ciężką wzrost AUC i Cmax wynosi odpowiednio 38% i 24%, a lek nie jest usuwany podczas hemodializy. W niewydolności wątroby (klasa B Child-Pugh) AUC wzrasta o 42%, co wymaga ostrożności, a lek jest przeciwwskazany w ciężkiej niewydolności wątroby.
albumina osocza, alfa-1 kwaśna glikoproteina, analiza farmakokinetyczna, bariera łożyskowa, biodostępność, biotransformacja, dysfunkcja nerek, działanie moczopędne, eplerenon i furosemid, hemodializa, izoenzym CYP3A4, kanalik nerkowy, klasyfikacja NYHA, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, kwas karboksylowy, maksymalne stężenie w osoczu, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, niewydolność serca, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężeń, skala Child-Pugh, stan stacjonarny, właściwość farmakokinetyczna - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Metafen 200 mg + 325 mg
Produkt leczniczy Metafen zawiera ibuprofen (200 mg) oraz paracetamol (325 mg), które wykazują odrębne profile farmakokinetyczne. Ibuprofen charakteryzuje się biodostępnością >80%, Tmax wynosi 1-2 godziny, a wiązanie z białkami osocza przekracza 90%, głównie z albuminami. Objętość dystrybucji ibuprofenu to około 0,16 l/kg, z powolnym przenikaniem do płynu stawowego, gdzie maksymalne stężenie osiągane jest po 5-6 godzinach. Paracetamol cechuje się wyższą biodostępnością (~90%), szybszym Tmax (0,5-1,5 godziny), niższym wiązaniem z białkami (15-20%) oraz większą objętością dystrybucji (0,9-1,8 l/kg). Oba leki metabolizowane są w wątrobie, jednak ibuprofen ulega głównie sprzęganiu z kwasem glukuronowym, a paracetamol – sprzęganiu z kwasem glukuronowym (60%), jonami siarczanowymi (30%) oraz w niewielkim stopniu utlenianiu przez cytochrom P-450 (3-4%), co może prowadzić do powstania hepatotoksycznego metabolitu N-acetylobenzochinoiminy.
albuminy, biodostępność, biotransformacja, cytochrom P-450, farmakokinetyka, glutation, hepatotoksyczny metabolit, ibuprofen, martwica, metabolizm wątrobowy, Metafen, N-acetylobenzochinoimina, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ostra niewydolność wątroby, paracetamol, płyn maziowy, przedawkowanie, sprzęganie z glutationem, sprzęganie z kwasem glukuronowym, Tmax, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Donectil 5 mg
Donepezyl w formie chlorowodorku po podaniu doustnym osiąga maksymalne stężenie w osoczu po 3-4 godzinach, wykazując liniową farmakokinetykę z proporcjonalnym wzrostem stężenia i AUC względem dawki. Biologiczna dostępność leku nie jest modyfikowana przez posiłki, co umożliwia elastyczne dawkowanie. Donepezyl wiąże się z białkami osocza w około 95%, a jego aktywny metabolit 6-O-demetylodonepezyl stanowi 11% stężenia w osoczu. Po podaniu pojedynczej dawki 5 mg, około 28% radioaktywnego węgla 14C nie zostało odzyskane po 240 godzinach, co wskazuje na długotrwałą obecność leku i metabolitów w organizmie. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (57% dawki, w tym 17% w formie niezmienionej) oraz metabolizm wątrobowy, bez obserwacji krążenia jelitowo-wątrobowego.
5-O-demetylodonepezyl, 6-O-demetylodonepezyl, AUC, biotransformacja, chlorowodorek donepezylu, cis-N-tlenek donepezylu, Cmax, cytochrom P450, donepezyl, eliminacja donepezylu, farmakodynamika, krążenie jelitowo-wątrobowe, lek znakowany izotopowo, metabolizm wątrobowy, okres półtrwania, otępienie naczyniowe, otępienie typu Alzheimera, sprzężenie z kwasem glukuronowym, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Kidofen Duo (100 mg + 125 mg)/5 ml
Produkt leczniczy Kidofen Duo zawiera ibuprofen (100 mg/5 ml) oraz paracetamol (125 mg/5 ml), które wykazują komplementarne działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe dzięki różnej farmakokinetyce. Ibuprofen wchłania się w około 80% dawki, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po 1-2 godzinach, natomiast paracetamol jest niemal całkowicie wchłaniany i osiąga maksymalne stężenie szybciej, w ciągu 10-60 minut. Ibuprofen wiąże się z białkami osocza w ponad 98%, głównie z albuminami, podczas gdy paracetamol wykazuje wiązanie na poziomie 20-50%. Objętość dystrybucji paracetamolu wynosi 0,69-1,36 L/kg, co wskazuje na jego szeroką dystrybucję w płynach ustrojowych.
białka osocza, biotransformacja, cytochrom P-450, detoksykacja, działanie przeciwbólowe, eliminacja substancji czynnych, glukuroniany, glutation wątrobowy, ibuprofen, jony siarczanowe, Kidofen Duo, kwas glukuronowy, metabolizm wątrobowy, N-acetylo-p-benzochinoimina, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, paracetamol, przedawkowanie paracetamolu, stężenie we krwi, uszkodzenie wątroby, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wydalanie z moczem - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Byfonen 400 mg
Ibuprofen w postaci lizynianu, zawarty w tabletkach Byfonen 400 mg, charakteryzuje się szybszym wchłanianiem z przewodu pokarmowego w porównaniu do ibuprofenu w formie wolnego kwasu. Maksymalne stężenie w surowicy osiągane jest już około 30 minut po podaniu na czczo (mediana Tmax), podczas gdy dla wolnego kwasu ibuprofenu czas ten wynosi 1-2 godziny. Po wchłonięciu, ibuprofen wiąże się z białkami osocza w około 99%, co ma istotne znaczenie kliniczne w kontekście potencjalnych interakcji lekowych. Biotransformacja zachodzi głównie w wątrobie poprzez hydroksylację i karboksylację, a metabolity nieaktywne farmakologicznie są eliminowane głównie drogą nerkową (90%) oraz częściowo z żółcią (10%).
aktywność farmakologiczna, badanie biorównoważności, białka osocza, biotransformacja, czas osiągnięcia maksymalnego stężenia, droga nerkowa, eliminacja metabolitów, eliminacja nerkowa, eliminacja z żółcią, faza eliminacji, hydroksylacja, karboksylacja, lizynian ibuprofenu, metabolit ibuprofenu, natychmiastowe uwalnianie leku, okres półtrwania, powinowactwo do białek osocza, stężenie w osoczu, wchłanianie, wchłanianie leku, wchłanianie w jelicie cienkim, wchłanianie w żołądku, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Naltex 50 mg
Naltrekson, podawany doustnie w dawce 50 mg (tabletki powlekane Naltex), charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym około 1 godziny po podaniu. Wątroba odgrywa kluczową rolę w metabolizmie leku, gdzie naltrekson ulega hydroksylacji do dwóch metabolitów, z których najważniejszy jest 6-beta-naltreksol wykazujący aktywność farmakologiczną. Okres półtrwania naltreksonu wynosi około 4 godziny, natomiast aktywnego metabolitu 6-beta-naltreksolu aż 13 godzin, co znacząco wydłuża czas działania terapeutycznego leku. Stężenie naltreksonu we krwi średnio wynosi 8,55 mg/ml, a stopień wiązania z białkami osocza to 21%.
2-hydroksy-3-metoksy-6-beta-naltreksol, 6-beta-naltreksol, aktywność farmakologiczna, biotransformacja, efekt pierwszego przejścia, glukuronian 6-beta-naltreksolu, glukuronidacja, hydroksylacja, maksymalne stężenie substancji czynnej, metabolit główny, metabolizm wątrobowy, naltrekson, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, stężenie we krwi, substancja czynna, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, wydalanie przez nerki - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Dopegyt 250 mg
Metyldopa, substancja czynna leku Dopegyt, charakteryzuje się niską dostępnością biologiczną po podaniu doustnym (średnio 25%) oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu w ciągu 2-3 godzin. Wiązanie z białkami osocza jest niewielkie (<20%), co wpływa na biodostępność i potencjalne interakcje farmakologiczne. Lek przenika przez barierę łożyskową i jest wydzielany do mleka kobiecego, co ma znaczenie kliniczne w terapii kobiet w ciąży i karmiących. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, gdzie powstaje aktywny metabolit alfametylnoradrenalina odpowiedzialny za efekt hipotensyjny. Eliminacja odbywa się dwufazowo, z półokresem wynoszącym 1,8 ± 0,2 godziny u pacjentów z prawidłową funkcją nerek, a całkowite usunięcie leku trwa około 36 godzin. Metyldopa jest usuwana zarówno przez nerki (około 1/3 dawki), jak i z kałem, a jej dializowalność jest istotna w leczeniu pacjentów z niewydolnością nerek (hemodializa usuwa około 60% dawki w 6 godzin, dializa otrzewnowa 22-39% w 20-30 godzin).
Efekt hipotensyjny metyldopy pojawia się po 4-6 godzinach od pojedynczej dawki i utrzymuje się przez 12-24 godziny. W terapii długoterminowej maksymalne obniżenie ciśnienia tętniczego obserwuje się po 2-3 dniach stosowania dawek wielokrotnych, co wymaga odpowiedniego okresu monitorowania przed modyfikacją dawkowania. Po odstawieniu leku ciśnienie tętnicze powraca do wartości wyjściowych w ciągu 1-2 dni. Znajomość farmakokinetyki metyldopy, w tym jej metabolizmu, eliminacji i czasu działania, jest kluczowa dla optymalizacji terapii i minimalizacji ryzyka działań niepożądanych, zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek oraz u kobiet w ciąży i karmiących.
alfametylnoradrenalina, bariera łożyskowa, biotransformacja, ciśnienie tętnicze krwi, dializa otrzewnowa, Dopegyt, dostępność biologiczna, efekt hipotensyjny, hemodializa, metyldopa, neurony adrenergiczne, niewydolność nerek, parametry farmakokinetyczne, półokres eliminacji, przewód pokarmowy, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie do mleka kobiecego - Leksykon substancji czynnych
Lauromakrogol – Właściwości farmakokinetyczne
Lauromakrogol 400 (polidokanol), stosowany w produktach leczniczych Aethoxysklerol w stężeniach 0,5% i 3%, wykazuje dwufazowy profil farmakokinetyczny po podaniu dożylnym. U zdrowych ochotników po podaniu 37 mg substancji czas połowicznej eliminacji wynosił 4,09 h, pole powierzchni pod krzywą (AUC∞) 3,16 µg × h/ml, a całkowity klirens 11,68 l/h. W ciągu pierwszych 12 godzin z organizmu wydalono 89% dawki. U pacjentów z żylakami kończyn dolnych leczonych Aethoxysklerol 3% czas połowicznej eliminacji był krótszy (0,94-1,27 h), AUC∞ wyższe (6,19-10,90 µg × h/ml), a klirens nieznacznie zwiększony (12,41 l/h). Objętość dystrybucji u tej grupy wyniosła 17,9 l, co wskazuje na ograniczoną penetrację do tkanek i głównie pozakomórkową dystrybucję substancji.
badanie farmakokinetyczne, biodostępność, biotransformacja, czas połowicznej eliminacji, dystrybucja tkankowa, eliminacja lauromakrogolu, farmakokinetyka, klirens całkowity, lauromakrogol 400, mechanizm eliminacji, metabolizm, objętość dystrybucji, obliteracja żylaków, parametr farmakokinetyczny, pole powierzchni pod krzywą, polidokanol, przestrzeń pozakomórkowa, żyła odpiszczelowa, żylaki kończyn dolnych - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Divascan 2,5 mg
Iprazochrom, substancja czynna leku Divascan, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym na czczo, osiągając maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) około 180 ng/ml po dawce 0,5 mg/kg masy ciała w czasie 1 godziny (Tmax). Mimo szybkiego wzrostu stężenia, efekt farmakodynamiczny na naczynia krwionośne pojawia się z opóźnieniem, około 3 godziny po podaniu. Okres półtrwania (t1/2) iprazochromu wynosi 2,2 ± 0,5 godziny, co wskazuje na stosunkowo szybką eliminację. Substancja jest metabolizowana do dwóch głównych metabolitów: pochodnej indolu (wydalanej z moczem) oraz 6-hydroksy-pochodnej iprazochromu (wydalanej z kałem). Wydalanie nerkowe niezmienionej substancji stanowi około 20% podanej dawki, co ma znaczenie kliniczne w kontekście pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.
6-hydroksy-pochodna iprazochromu, biotransformacja, czas osiągnięcia maksymalnego stężenia, Divascan, iprazochrom, maksymalne stężenie, maksymalne stężenie w surowicy, metabolit, naczynie krwionośne, okres półtrwania, pochodna indolu, przewód pokarmowy, surowica krwi, wydalanie nerkowe, wydalanie z kałem, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – INALDIN Gardło 3 mg
Benzydamina chlorowodorek, aktywny składnik preparatu INALDIN Gardło w postaci tabletek do ssania o dawce 3 mg, wykazuje miejscowe działanie przeciwzapalne w obrębie jamy ustnej i gardła. Po podaniu miejscowym dochodzi do wchłaniania przez błonę śluzową, co potwierdzają mierzalne, jednak niskie stężenia benzydaminy w osoczu, niewystarczające do wywołania efektów ogólnoustrojowych. Kluczową cechą farmakokinetyczną jest zdolność benzydaminy do penetracji komórek nabłonka, co umożliwia osiągnięcie wysokich, terapeutycznie skutecznych stężeń w tkankach objętych stanem zapalnym, co stanowi podstawę jej efektywności klinicznej przy stosowaniu miejscowym.
benzydamina chlorowodorek, biotransformacja, działanie ogólnoustrojowe, działanie przeciwzapalne, eliminacja nerkowa, eliminacja substancji aktywnej, INALDIN Gardło, lek przeciwzapalny, nieaktywny metabolit, produkt sprzęgania, profil eliminacji, profil farmakokinetyczny, selektywne gromadzenie, stężenie substancji aktywnej, tabletka do ssania, tkanki objęte procesem zapalnym, wchłanianie przez błonę śluzową, wnikanie do komórek nabłonka - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Trifas 20 5 mg/ml
Torasemid, aktywny składnik leku Trifas, charakteryzuje się wysokim wiązaniem z białkami osocza (>99%) oraz ograniczoną objętością dystrybucji (16 l). W organizmie ulega biotransformacji do trzech głównych metabolitów: M1, M3 i M5, z których M1 i M5 powstają przez utlenianie grupy metylowej, a M3 przez hydroksylację pierścienia fenylowego. Metabolity M2 i M4, obecne u zwierząt, nie występują u ludzi. Końcowy okres półtrwania torasemidu i metabolitów wynosi 3-4 godziny, klirens całkowity to 40 ml/min, a klirens nerkowy około 10 ml/min. Około 80% dawki jest wydalane z moczem, z czego 24% stanowi torasemid (pełne działanie diuretyczne), 12% metabolit M1 i 3% metabolit M3 (częściowe działanie diuretyczne), natomiast 41% to metabolit M5, który nie wykazuje działania moczopędnego.
biotransformacja, działanie diuretyczne, działanie farmakodynamiczne, działanie moczopędne, hemodializa, hydroksylacja pierścienia, kinetyka liniowa, klirens całkowity, klirens nerkowy, metabolit torasemidu, niewydolność nerek, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, półokres eliminacji, powinowactwo do białek osocza, stężenie maksymalne w surowicy, torasemid, utlenianie grupy metylowej, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ketrel 25 mg
Kwetiapina, podawana doustnie w formie fumaranu (Ketrel), charakteryzuje się dobrą absorpcją z przewodu pokarmowego oraz liniową farmakokinetyką w zakresie dawek terapeutycznych (300-800 mg/dobę). Biodostępność leku nie jest istotnie modyfikowana przez obecność pokarmu. Po wchłonięciu około 83% kwetiapiny wiąże się z białkami osocza, co wpływa na jej dystrybucję. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem izoenzymu CYP3A4, który odpowiada także za powstawanie aktywnego metabolitu – norkwetiapiny. Okres półtrwania eliminacji wynosi około 7 godzin dla kwetiapiny i 12 godzin dla norkwetiapiny. Mniej niż 5% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej, a dominującą drogą eliminacji metabolitów jest wydalanie nerkowe (około 73% radioaktywności w moczu). Interakcje farmakokinetyczne wynikające z inhibicji cytochromu P450 są mało prawdopodobne przy standardowych dawkach, gdyż hamowanie enzymów obserwuje się przy stężeniach 5-50 razy wyższych niż terapeutyczne.
AUC, biodostępność substancji czynnej, biotransformacja, Cmax, CYP3A4, dystrybucja leku, fumaran kwetiapiny, indukcja enzymatyczna, interakcja farmakokinetyczna, izoenzym cytochromu P450, izoenzymy cytochromu P450, klirens kreatyniny, klirens leku, liniowa farmakokinetyka, marskość alkoholowa, metabolizm kwetiapiny, norkwetiapina, okres półtrwania w fazie eliminacji, parametr farmakokinetyczny, proces ADME, proces metaboliczny, stężenie leku w osoczu, upośledzenie czynności wątroby, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, znormalizowane stężenie - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Olfen żel 10 mg/g
Olfen żel zawiera diklofenak dietyloamoniowy w stężeniu 11,6 mg/g, co odpowiada 10 mg diklofenaku sodowego na gram preparatu. Diklofenak wykazuje ograniczone wchłanianie przezskórne, wynoszące około 6% dawki po aplikacji 2,5 g żelu na 500 cm² skóry, z efektem magazynowania w skórze prowadzącym do przedłużonego uwalniania substancji czynnej. Wchłanianie jest zależne od czasu kontaktu, powierzchni aplikacji oraz nawilżenia skóry, a okluzja przez 10 godzin może trzykrotnie zwiększyć absorpcję. Diklofenak wiąże się silnie z białkami osocza (99,7%), głównie albuminami (99,4%), a jego stężenia w osoczu po aplikacji miejscowej są niskie, co sugeruje, że efekt terapeutyczny wynika z wysokich stężeń w tkankach zapalnych, gdzie lek osiąga stężenia do 20-krotnie wyższe niż w osoczu.
absorpcja przezskórna, biotransformacja, diklofenak dietyloamoniowy, diklofenak sodowy, efekt magazynowania w skórze, glukuronidacja, hydroksylacja, klirens nerkowy, metabolit, metabolit fenolowy, niewyrównana marskość wątroby, objętość dystrybucji, okluzja, okres półtrwania w osoczu, przewlekłe zapalenie wątroby, stan zapalny, stężenie leku, wchłanianie przezskórne, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, zaburzenie czynności nerek - Leksykon substancji czynnych
Okserutyna – Właściwości farmakokinetyczne
Okserutyna (O-β-hydroksyetylorutozyd) wykazuje specyficzne właściwości farmakokinetyczne po podaniu doustnym w preparacie Troxescorbin (50 mg okserutyny + 200 mg kwasu askorbinowego). Substancja jest absorbowana głównie w jelicie cienkim, z ograniczoną biodostępnością przy wyższych dawkach, co wpływa na jej efektywność terapeutyczną. Po wchłonięciu okserutyna wiąże się odwracalnie z białkami osocza, co determinuje jej objętość dystrybucji i okres półtrwania. Nie przenika przez barierę krew-płyn mózgowo-rdzeniowy ani do mleka matki, jednak w śladowych ilościach może przekraczać barierę łożyskową. W organizmie ulega biotransformacji do glukuronidów, aglikonów i kwasów arylooctowych, które są eliminowane głównie z kałem (65%) oraz moczem, wskazując na istotną rolę układu wątrobowo-żółciowego w eliminacji metabolitów okserutyny.
aglikon, aminokwas, bariera krew-płyn mózgowo-rdzeniowy, bariera łożyskowa, białko osocza krwi, biotransformacja, dostępność biologiczna, glukuronid, jelito cienkie, kwas arylooctowy, kwas askorbowy, kwas dehydroaskorbowy, kwas foliowy, kwas szczawiowy, kwas żółciowy, leukocyt, nerka, noradrenalina, O-β-hydroksyetylorutozyd, objętość dystrybucji, okres półtrwania, okserutyna, ośrodkowy układ nerwowy, proces oksydacyjno-redukcyjny, siarczan, tkanka mózgowa, troxescorbin, układ wątrobowo-żółciowy - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Provera 5 mg
Medroksyprogesteronu octan, substancja czynna leku Provera (tabletki 5 mg i 10 mg), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w ciągu 2-4 godzin. Okres półtrwania leku wynosi od 12 do 17 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Wchłanianie i biodostępność medroksyprogesteronu octanu są istotnie zwiększane przez podanie leku z pokarmem – Cmax wzrasta o 50-70%, a pole pod krzywą stężenia leku w czasie (AUC) o 18-33%, bez wpływu na okres półtrwania. Po absorpcji około 90% leku wiąże się z białkami osocza, głównie albuminami, natomiast nie wiąże się z globuliną wiążącą hormony płciowe (SHBG). Wolna frakcja leku odpowiada za efekt farmakologiczny.
AUC, biodostępność leku, biotransformacja, Cmax, CYP3A4, cytochrom P450, dostępność biologiczna, faza eliminacji, hydroksylacja, inhibitory enzymatyczne, kwas glukuronowy, medroksyprogesteron octan, metabolizm wątrobowy, okres półtrwania, SHBG, sprzęganie metabolitów, stężenie leku w osoczu, stłuszczenie wątroby, Tmax, wiązanie z białkami osocza, wolna frakcja leku, wydalanie nerkowe - Leksykon substancji czynnych
Krzemionka – Właściwości farmakokinetyczne
Produkt leczniczy Rexorubia zawiera krzemionkę w postaci Silicea D6 jako jedną z głównych substancji czynnych, w stężeniu 4,0 g na 100 g granulatu. Preparat występuje w formie granulatu, jednak w charakterystyce produktu brak jest szczegółowych danych dotyczących farmakokinetyki krzemionki. W dokumentacji nie przedstawiono informacji na temat wchłaniania, biodostępności, dystrybucji w tkankach i płynach ustrojowych, wiązania z białkami osocza, metabolizmu, eliminacji, okresu półtrwania ani farmakokinetyki w szczególnych grupach pacjentów.
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Cefuroxime Dali Pharma 750 mg
Cefuroksym w postaci soli sodowej, stosowany w preparacie Cefuroxime Dali Pharma, charakteryzuje się liniową farmakokinetyką w zakresie dawek terapeutycznych (250-1000 mg) podawanych domięśniowo (im.) lub dożylnie (iv.). Maksymalne stężenia w surowicy (Cmax) po podaniu im. wynoszą 27-35 μg/mL (750 mg) oraz 33-40 μg/mL (1000 mg), osiągane w 30-60 minut, natomiast po podaniu iv. stężenia są wyższe: 50 μg/mL (750 mg) i 100 μg/mL (1500 mg) już po 15 minutach. Cefuroksym wiąże się z białkami osocza w 33-50%, ma objętość dystrybucji 9,3-15,8 l/1,73 m² oraz okres półtrwania około 70 minut u dorosłych z prawidłową czynnością nerek. Lek nie ulega metabolizmowi, jest wydalany głównie przez nerki (klirens nerkowy 114-170 mL/min/1,73 m²), a 85-90% dawki odzyskuje się w moczu w ciągu 24 godzin, głównie w pierwszych 6 godzinach. Cefuroksym przenika do wielu tkanek i płynów ustrojowych, w tym migdałków, kości, płynu opłucnowego, stawowego, żółci, a także do OUN w przypadku zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych.
AUC, bariera krew-mózg, biotransformacja, cefalosporyna drugiej generacji, cefuroksym sól sodowa, Cmax, dializa otrzewnowa, farmakokinetyka leku, hemodializa, klirens nerkowy, minimalne stężenie hamujące, objętość dystrybucji, okres półtrwania leku, podanie domięśniowe, podanie dożylne, przesączanie kłębuszkowe, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zakażenie ośrodkowego układu nerwowego, zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna, zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Mydocalm 50 mg
Tolperyzon chlorowodorek, substancja czynna preparatu Mydocalm w dawce 50 mg, wykazuje specyficzny profil farmakokinetyczny. Po podaniu doustnym lek jest dobrze wchłaniany z jelita cienkiego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w czasie 0,5-1,5 godziny. Biodostępność wynosi około 20% na czczo, co jest wynikiem efektu pierwszego przejścia w wątrobie. Spożycie posiłku, zwłaszcza bogatego w tłuszcze, podwaja biodostępność do około 40%, zwiększa Cmax o 45% oraz wydłuża Tmax o około 30 minut. Tolperyzon podlega intensywnemu metabolizmowi w wątrobie i nerkach, przy czym farmakologiczne działanie metabolitów nie jest jeszcze w pełni poznane.
biodostępność substancji czynnej, biotransformacja, Cmax, dostępność biologiczna leku, efekt pierwszego przejścia, eliminacja leku, farmakokinetyka tolperyzonu, metabolizm leku, Mydocalm, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, stężenie w osoczu, Tmax, tolperyzon chlorowodorek, wchłanianie leku - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Atomoksetyna Medice 40 mg
Atomoksetyna, substancja czynna leku Atomoksetyna Medice, wykazuje szybkie i niemal całkowite wchłanianie po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w ciągu 1-2 godzin. Biodostępność bezwzględna wynosi od 63% do 94%, z dużą zmiennością międzyosobniczą wynikającą z różnic w metabolizmie pierwszego przejścia. Lek wiąże się silnie z białkami osocza (98%), głównie albuminą. Metabolizm atomoksetyny odbywa się głównie przez enzym CYP2D6, którego aktywność jest zmienna genetycznie – u osób wolno metabolizujących (około 7% populacji rasy białej) stężenia leku w osoczu są znacznie wyższe (AUC około 10-krotnie, Css,max około 5-krotnie) w porównaniu do osób intensywnie metabolizujących. Głównym metabolitem jest 4-hydroksyatomoksetyna, aktywny farmakologicznie, eliminowany głównie z moczem w postaci O-glukuronianu. Farmakokinetyka leku jest liniowa, a podawanie niezależne od posiłków zwiększa komfort terapii.
4-hydroksyatomoksetyna, atomoksetyny chlorowodorek, biodostępność bezwzględna, biotransformacja, cytochrom P450 2D6, farmakokinetyka atomoksetyny, glukuronizacja, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens atomoksetyny, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm pierwszego przejścia, O-glukuronian 4-hydroksyatomoksetyny, okres półtrwania, osoba intensywnie metabolizująca, osoba wolno metabolizująca, pole pod krzywą, schyłkowa niewydolność nerek, status metaboliczny, stężenie maksymalne w stanie równowagi, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby, zmienność międzyosobnicza