Właściwości farmakokinetyczne
Divascan 2,5 mg

Iprazochrom, substancja czynna leku Divascan, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym na czczo, osiągając maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) około 180 ng/ml po dawce 0,5 mg/kg masy ciała w czasie 1 godziny (Tmax). Mimo szybkiego wzrostu stężenia, efekt farmakodynamiczny na naczynia krwionośne pojawia się z opóźnieniem, około 3 godziny po podaniu. Okres półtrwania (t1/2) iprazochromu wynosi 2,2 ± 0,5 godziny, co wskazuje na stosunkowo szybką eliminację. Substancja jest metabolizowana do dwóch głównych metabolitów: pochodnej indolu (wydalanej z moczem) oraz 6-hydroksy-pochodnej iprazochromu (wydalanej z kałem). Wydalanie nerkowe niezmienionej substancji stanowi około 20% podanej dawki, co ma znaczenie kliniczne w kontekście pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.

Właściwości farmakokinetyczne iprazochromu

Iprazochrom, substancja czynna produktu leczniczego Divascan, wykazuje określony profil farmakokinetyczny, który determinuje jego działanie terapeutyczne. Poniżej przedstawiono szczegółowe informacje dotyczące procesów farmakokinetycznych tego związku w organizmie ludzkim.1

Wchłanianie

Po podaniu doustnym produktu leczniczego Divascan w warunkach na czczo, iprazochrom charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenia w surowicy krwi, wynoszące około 180 ng/ml po podaniu dawki 0,5 mg/kg masy ciała, osiągane są po upływie 1 godziny od momentu przyjęcia leku. Warto zaznaczyć, że pomimo szybkiego osiągnięcia szczytowego stężenia w surowicy, intensywne działanie na naczynia krwionośne ujawnia się z opóźnieniem – nie jest ono wykrywalne przed upływem 3 godzin od momentu doustnego podania produktu.2

Dystrybucja

Dane dotyczące szczegółowej dystrybucji iprazochromu w tkankach i płynach ustrojowych nie zostały przedstawione w dostępnych materiałach źródłowych. Jednakże, biorąc pod uwagę obserwowany efekt farmakodynamiczny na naczynia krwionośne pojawiający się po około 3 godzinach od podania, można wnioskować o określonej charakterystyce dystrybucji tej substancji w organizmie.3

Metabolizm

Iprazochrom podlega procesom metabolicznym w organizmie człowieka. Zidentyfikowano dwa główne metabolity tego związku:

  • Pochodna indolu – wykrywalna w moczu
  • 6-hydroksy-pochodna iprazochromu – wykrywalna w kale

Dokładny przebieg szlaków metabolicznych iprazochromu nie został szczegółowo opisany w dostępnych źródłach, jednak obecność metabolitów w moczu i kale wskazuje na aktywność procesów biotransformacji tej substancji w organizmie.4

Eliminacja

Okres półtrwania iprazochromu u ludzi wynosi 2,2 ± 0,5 godziny, co wskazuje na stosunkowo szybką eliminację substancji z organizmu. Proces eliminacji przebiega dwutorowo:

  1. Wydalanie nerkowe – około 20% podanej dawki jest wydalane przez nerki w postaci niezmienionej
  2. Wydalanie z kałem – po wcześniejszym metabolizmie do 6-hydroksy-pochodnej iprazochromu

Istotną informacją z klinicznego punktu widzenia jest brak dowodów na istnienie ryzyka kumulacji substancji czynnej w organizmie, co sugeruje bezpieczeństwo długotrwałego stosowania produktu przy zachowaniu zalecanego dawkowania.5

Farmakokinetyka w specjalnych grupach pacjentów

W dostępnych materiałach źródłowych brak jest szczegółowych informacji na temat właściwości farmakokinetycznych iprazochromu w specjalnych grupach pacjentów, takich jak osoby z zaburzeniami czynności nerek, wątroby, osoby w podeszłym wieku czy dzieci. Z uwagi na fakt, że około 20% dawki jest wydalane przez nerki w postaci niezmienionej, należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek.6

Parametr farmakokinetyczny Wartość Uwagi
Czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia (Tmax) 1 godzina Po podaniu doustnym na czczo
Maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) 180 ng/ml Po podaniu dawki 0,5 mg/kg
Czas do wystąpienia działania na naczynia krwionośne 3 godziny Od momentu podania doustnego
Okres półtrwania (t1/2) 2,2 ± 0,5 godziny
Wydalanie nerkowe (niezmieniona postać) ok. 20% dawki
Główne metabolity Pochodna indolu, 6-hydroksy-pochodna iprazochromu Wykrywalne odpowiednio w moczu i kale
Ryzyko kumulacji Brak dowodów
  1. 09.04.2026
  2. www.leksykon.com.pl