peryndoprylat
Peryndoprylat jest aktywnym metabolitem peryndoprylu, leku z grupy inhibitorów konwertazy angiotensyny (ACE). Peryndopryl podawany jest jako prolek, który w organizmie ulega hydrolizie do peryndoprylatu, stanowiącego właściwy czynnik terapeutyczny.
Mechanizm działania peryndoprylatu polega na hamowaniu enzymu konwertującego angiotensynę, co prowadzi do zmniejszenia produkcji angiotensyny II i zwiększenia stężenia bradykininy. Efektem jest rozszerzenie naczyń krwionośnych, zmniejszenie oporu obwodowego i obniżenie ciśnienia tętniczego.
Peryndoprylat charakteryzuje się wysokim powinowactwem do tkankowej ACE, długim okresem półtrwania i dobrą biodostępnością. Działanie hipotensyjne utrzymuje się przez 24 godziny, co umożliwia dawkowanie peryndoprylu raz na dobę. Metabolit jest wydalany głównie przez nerki.
W praktyce klinicznej peryndoprylat, poprzez stosowanie peryndoprylu, wykorzystywany jest w leczeniu nadciśnienia tętniczego, niewydolności serca, stabilnej choroby wieńcowej oraz w prewencji wtórnej u pacjentów po przebytym udarze mózgu lub zawale serca.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Arprenessa 5 mg
Arpreness, zawierający peryndopryl z argininą, jest stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego, objawowej niewydolności serca oraz stabilnej choroby wieńcowej. Dawkowanie wymaga indywidualnego dostosowania w zależności od odpowiedzi ciśnienia tętniczego i czynności nerek pacjenta. Standardowa dawka początkowa w nadciśnieniu to 5 mg raz na dobę, z możliwością zwiększenia do 10 mg po miesiącu, natomiast u pacjentów z aktywnym układem renina-angiotensyna-aldosteron, zaburzeniami wodno-elektrolitowymi lub ciężkim nadciśnieniem zaleca się rozpoczęcie od 2,5 mg. U osób starszych dawka początkowa wynosi 2,5 mg, z możliwością stopniowego zwiększania do 10 mg, uwzględniając funkcję nerek. W przypadku niewydolności serca terapia powinna być prowadzona pod ścisłą kontrolą specjalistyczną, rozpoczynając od 2,5 mg i dostosowując dawkę do tolerancji i efektu klinicznego.
beta-adrenolityk, choroba wieńcowa, ciężkie nadciśnienie tętnicze, ciśnienie tętnicze, czynność nerek, dekompensacja układu sercowo-naczyniowego, duszność, gospodarka wodno-elektrolitowa, hemodializa, hiponatremia, hipowolemia, incydent sercowo-naczyniowy, klirens kreatyniny, lek moczopędny, lek moczopędny nieoszczędzający potasu, nadciśnienie naczyniowo-nerkowe, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, niewydolność serca, niewydolność wątroby, objawowe niedociśnienie tętnicze, peryndopryl, peryndopryl z argininą, peryndoprylat, preparat naparstnicy, stężenie potasu w surowicy, układ renina-angiotensyna-aldosteron, zaburzenie elektrolitowe, zaburzenie wodno-elektrolitowe - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Vidotin 8 mg
Peryndopryl, substancja czynna leku Vidotin, jest inhibitorem konwertazy angiotensyny (ACE) o kodzie ATC C09AA04, dostępnym w dawkach 4 mg i 8 mg (odpowiednio 3,338 mg i 6,676 mg peryndoprylu). Mechanizm działania polega na hamowaniu ACE, co prowadzi do obniżenia stężenia angiotensyny II, zwiększenia aktywności reninowej osocza, zmniejszenia wydzielania aldosteronu oraz aktywacji układu kalikreiny-kininy i prostaglandyn. Peryndopryl wykazuje skuteczność w leczeniu nadciśnienia tętniczego o różnym stopniu nasilenia, obniżając zarówno ciśnienie skurczowe, jak i rozkurczowe, bez wpływu na częstość akcji serca. Maksymalny efekt hipotensyjny pojawia się między 4 a 6 godziną po podaniu dawki, a działanie utrzymuje się przez co najmniej 24 godziny. Lek poprawia przepływ nerkowy bez zmiany GFR oraz wykazuje zdolność do redukcji przerostu lewej komory serca i poprawy elastyczności naczyń. Synergistyczne działanie z tiazydowymi diuretykami zwiększa skuteczność terapii i zmniejsza ryzyko hipokaliemii.
angiotensyna, antagonista receptora angiotensyny II, beta-adrenolityk, ciśnienie skurczowe i rozkurczowe, cukrzyca typu 2, hiperkaliemia, hipokaliemia, inhibitor ACE, inhibitor konwertazy angiotensyny, komory serca, lek hipolipemizujący, lek przeciwpłytkowy, nadciśnienie tętnicze, nadciśnienie z odbicia, nefropatia cukrzycowa, niedociśnienie, niewydolność serca, obciążenie następcze, obciążenie wstępne, obwodowy opór naczyniowy, ostre uszkodzenie nerek, peryndopryl z tert-butyloaminą, peryndoprylat, podwójna blokada RAA, pojemność minutowa, przerost lewej komory serca, przewlekła choroba nerek, rewaskularyzacja, stabilna choroba niedokrwienna serca, tachyfilaksja, tiazydowe leki moczopędne, układ renina-angiotensyna-aldosteron, wazorelaksacja, wskaźnik przesączania kłębuszkowego, wskaźnik sercowy, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Perindopril Krka 8 mg
Lek Perindopril Krka zawiera peryndopryl z tert-butyloaminą w dawce 8 mg (odpowiadającej 6,676 mg peryndoprylu) i jest stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego oraz stabilnej choroby wieńcowej. W terapii nadciśnienia początkowa dawka wynosi zwykle 4 mg raz na dobę, z możliwością redukcji do 2 mg u pacjentów z aktywnością układu renina-angiotensyna-aldosteron lub stosujących diuretyki, ze stopniowym zwiększaniem do 8 mg w zależności od odpowiedzi klinicznej. U osób starszych leczenie rozpoczyna się od 2 mg, z możliwością zwiększenia do 8 mg, uwzględniając czynność nerek. W stabilnej chorobie wieńcowej dawka początkowa to 4 mg raz na dobę przez 2 tygodnie, z możliwością zwiększenia do 8 mg, a u pacjentów w podeszłym wieku schemat dawkowania jest bardziej ostrożny (2 mg w pierwszym tygodniu, 4 mg w drugim, następnie do 8 mg). Dawkowanie należy dostosować do klirensu kreatyniny: ≥60 ml/min – 4 mg/dobę, 30-60 ml/min – 2 mg/dobę, 15-30 ml/min – 2 mg co drugi dzień, a u pacjentów hemodializowanych (Clkr <15 ml/min) 2 mg podawane po dializie.
hemodializa, klirens kreatyniny, leczenie skojarzone, lek moczopędny, monoterapia, nadciśnienie naczyniowo-nerkowe, nadciśnienie tętnicze, niedobór elektrolitów, niedociśnienie tętnicze, niewydolność serca, objętość wewnątrznaczyniowa, peryndopryl, peryndoprylat, stabilna choroba wieńcowa, stężenie potasu, układ renina-angiotensyna-aldosteron, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Perindopril + Amlodipine Teva Pharmaceuticals 10 mg + 10 mg
Farmakokinetyka skojarzonego preparatu peryndoprylu i amlodypiny wykazuje, że biodostępność obu substancji jest porównywalna do ich podawania osobno. Peryndopryl, jako prolek, jest szybko wchłaniany z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu po 1 godzinie, a jego aktywny metabolit – peryndoprylat – osiąga szczyt stężenia po 3-4 godzinach. Okres półtrwania peryndoprylu wynosi 1 godzinę, natomiast peryndoprylatu około 17 godzin, co umożliwia stabilizację stanu równowagi farmakokinetycznej w ciągu 4 dni. Posiłek obniża biodostępność peryndoprylu poprzez zmniejszenie konwersji do peryndoprylatu, dlatego zaleca się podawanie leku na czczo. U pacjentów w podeszłym wieku, z niewydolnością serca lub nerek obserwuje się zmniejszoną eliminację peryndoprylatu, co wymaga monitorowania stężenia kreatyniny i potasu. U pacjentów dializowanych klirens dializacyjny peryndoprylatu wynosi 70 ml/min, a u osób z marskością wątroby klirens wątrobowy macierzystego peryndoprylu jest zmniejszony o około 50%, jednak bez konieczności modyfikacji dawki.
amlodypina, badanie farmakokinetyczne, biodostępność bezwzględna, klirens dializacyjny, końcowy okres półtrwania, konwertaza angiotensyny, marskość wątroby, niewydolność nerek, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjent w podeszłym wieku, peryndoprylat, prolek, stężenie kreatyniny, szybkie wchłanianie, wchłanianie leku, zaburzenie czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Perindanor 8 mg
Peryndopryl, inhibitor konwertazy angiotensyny (ACE) z aktywnym metabolitem peryndoprylatem, wykazuje skuteczność w leczeniu nadciśnienia tętniczego wszystkich stopni, obniżając zarówno ciśnienie skurczowe, jak i rozkurczowe niezależnie od pozycji ciała. Maksymalne działanie przeciwnadciśnieniowe pojawia się po 4-6 godzinach od podania, a efekt utrzymuje się przez 24 godziny, z działaniem na poziomie 87-100% przed kolejną dawką. Lek zmniejsza opór obwodowy, poprawia przepływ nerkowy bez wpływu na GFR oraz korzystnie wpływa na elastyczność dużych tętnic i strukturę małych naczyń. W badaniu EUROPA (n=12 218) u pacjentów ze stabilną chorobą wieńcową peryndopryl 8 mg/dobę zmniejszył względne ryzyko zdarzeń sercowo-naczyniowych o 20% (p<0,001), a w podgrupie po zawale mięśnia sercowego lub rewaskularyzacji o 22,4% (p<0,001). U dzieci z nadciśnieniem (wiek 2-15 lat, GFR >30 ml/min/1,73 m²) dawka 0,07 mg/kg mc. (maks. 0,135 mg/kg/dobę) była skuteczna i bezpieczna, z ponad 75% pacjentów osiągających ciśnienie poniżej 95 percentyla.
aktywność reninowa osocza, aldosteron, angiotensyna II, antagonista receptora angiotensyny II, beta-adrenolityk, bradykinina, choroba naczyń mózgowych, diuretyk tiazydowy, egzopeptydaza, hiperkaliemia, hipokaliemia, inhibitor konwertazy angiotensyny, lek przeciwpłytkowy, nadciśnienie tętnicze, nefropatia cukrzycowa, niedociśnienie, niewydolność nerek, opór obwodowy, ostre uszkodzenie nerek, peryndoprylat, prostaglandyny, przepływ nerkowy, przepływ obwodowy krwi, przerost lewej komory serca, przesączanie kłębuszkowe, renina, rewaskularyzacja naczyń wieńcowych, śmiertelność sercowo-naczyniowa, stabilna choroba wieńcowa, udar mózgu, układ kalikreina-kinina, układ renina-angiotensyna-aldosteron, zawał mięśnia sercowego - Leksykon substancji czynnych
Peryndopryl – Dawkowanie i sposób podawania
Peryndopryl, jako inhibitor ACE, jest stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego, niewydolności serca oraz stabilnej choroby wieńcowej. Dostępny jest w różnych formach chemicznych, które różnią się zawartością substancji czynnej: peryndopryl z tert-butyloaminą (4 mg odpowiada 3,34 mg peryndoprylu), z argininą (5 mg odpowiada 3,395 mg peryndoprylu) oraz tosylanu (5 mg odpowiada 3,4 mg peryndoprylu). Dawkowanie powinno być indywidualnie dostosowane do wskazań klinicznych, czynności nerek (klirens kreatyniny) oraz wieku pacjenta. U pacjentów z klirensem kreatyniny ≥60 ml/min zaleca się dawkę 4 mg (tert-butyloamina) lub 5 mg (arginina) na dobę, natomiast u pacjentów z klirensem 30-60 ml/min dawka powinna być zmniejszona do 2 mg lub 2,5 mg na dobę, a przy klirensie 15-30 ml/min podawana co drugi dzień. U osób w podeszłym wieku oraz u pacjentów z dużą aktywnością układu renina-angiotensyna-aldosteron zaleca się rozpoczęcie terapii od niższych dawek (2 mg lub 2,5 mg) z monitorowaniem parametrów klinicznych i biochemicznych.
amlodypina, atorwastatyna, beta-adrenolityk, bisoprolol, digoksyna, gospodarka wodno-elektrolitowa, hemodializa, hiponatremia, hipowolemia, indapamid, inhibitor konwertazy angiotensyny, klirens kreatyniny, leczenie skojarzone, lek moczopędny, lek moczopędny nieoszczędzający potasu, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca, objawowe niedociśnienie tętnicze, peryndopryl z argininą, peryndopryl z tert-butyloaminą, peryndoprylat, rozuwastatyna, stabilna choroba wieńcowa, stężenie potasu w surowicy, układ renina-angiotensyna-aldosteron, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Perindopril 2 mg
Dawkowanie perindoprilu powinno być indywidualnie dostosowane do pacjenta, uwzględniając odpowiedź na leczenie oraz stan kliniczny. Standardowa dawka początkowa wynosi 4 mg raz na dobę, podawana rano, z możliwością zmniejszenia do 2 mg u pacjentów z wysoką aktywnością układu renina-angiotensyna-aldosteron, niewydolnością serca, ciężkim nadciśnieniem lub przy jednoczesnym stosowaniu leków moczopędnych. U osób starszych zaleca się rozpoczęcie terapii od 2 mg, z możliwością stopniowego zwiększania dawki do 8 mg. W niewydolności serca dawkę początkową 2 mg można zwiększać co 2 tygodnie o 2 mg do maksymalnie 4 mg, pod ścisłą kontrolą kliniczną. W stabilnej chorobie wieńcowej leczenie rozpoczyna się od 4 mg/dobę, a następnie zwiększa do 8 mg, z uwzględnieniem czynności nerek.
beta-adrenolityk, ciężkie nadciśnienie, ciśnienie tętnicze, czynność nerek, digoksyna, diuretyk nieoszczędzający potasu, hemodializa, hiponatremia, hipowolemia, klirens kreatyniny, lek moczopędny, leki przeciwnadciśnieniowe, monoterapia, nadciśnienie naczyniowo-nerkowe, nadciśnienie tętnicze, niedobór elektrolitów, niedociśnienie objawowe, niedociśnienie tętnicze, objawowa niewydolność serca, perindopril, peryndopryl, peryndoprylat, stabilna choroba wieńcowa, stężenie potasu, układ renina-angiotensyna-aldosteron, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie elektrolitowe, zdekompensowana niewydolność serca - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Triplixam 5 mg + 1,25 mg + 5 mg
Lek Triplixam, zawierający peryndopryl (5 lub 10 mg), indapamid (1,25 lub 2,5 mg) oraz amlodypinę (5 lub 10 mg), jest podawany w dawce jednej tabletki powlekanej raz na dobę, najlepiej rano przed posiłkiem. Produkt ten nie jest wskazany do inicjacji terapii nadciśnienia tętniczego; dawkowanie należy dostosować indywidualnie poprzez modyfikację dawek poszczególnych składników przed przejściem na lek złożony. Dostępne są cztery warianty dawkowania, co umożliwia personalizację leczenia. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek konieczne jest szczególne dostosowanie dawki: lek jest przeciwwskazany przy klirensie kreatyniny <30 ml/min, a preparaty o wyższej zawartości peryndoprylu i indapamidu (10 mg + 2,5 mg + 5 mg oraz 10 mg + 2,5 mg + 10 mg) są przeciwwskazane przy klirensie 30-60 ml/min. W trakcie terapii należy monitorować stężenia kreatyniny i potasu w surowicy. Jednoczesne stosowanie peryndoprylu z aliskirenem jest przeciwwskazane u pacjentów z GFR <60 ml/min/1,73 m².
aliskiren, amlodypina, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, efekt hipotensyjny, farmakokinetyka leku, indapamid, klirens kreatyniny, kreatynina, nadciśnienie tętnicze, peryndopryl arginina, peryndoprylat, potas, substancje czynne, surowica krwi, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Perindopril + Amlodipine Teva Pharmaceuticals 10 mg + 5 mg
Perindopril w postaci tozylanu jest szybko wchłaniany po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po około 1 godzinie, natomiast jego aktywny metabolit, peryndoprylat, osiąga szczyt stężenia po 3-4 godzinach. Biodostępność peryndoprylu w formie peryndoprylatu wynosi około 27%, a jej konwersja jest hamowana przez spożycie pokarmu, co uzasadnia zalecenie podawania leku na czczo. Peryndoprylat wiąże się z białkami osocza w 20% i jest eliminowany głównie przez nerki, z okresem półtrwania frakcji niezwiązanej około 17 godzin, co pozwala na dawkowanie raz na dobę i osiągnięcie stanu równowagi w ciągu 4 dni. U pacjentów z niewydolnością nerek, serca, wątroby oraz u osób starszych obserwuje się zmniejszoną eliminację, co wymaga dostosowania dawkowania i monitorowania parametrów nerkowych i elektrolitów. Klirens dializacyjny peryndoprylatu wynosi 70 ml/min, co jest istotne dla pacjentów hemodializowanych.
amlodypina bezylan, biodostępność bezwzględna, klirens dializacyjny, konwertaza angiotensyny, marskość wątroby, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, niewydolność serca, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjent w podeszłym wieku, peryndopryl tozylan, peryndoprylat, populacja pediatryczna, prolek, stężenie maksymalne leku, wchłanianie amlodypiny, wchłanianie leku, zaburzenie czynności wątroby, zależność liniowa, zastoinowa niewydolność serca - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Perindopril + Amlodipine Teva Pharmaceuticals 10 mg + 5 mg
Preparat Perindopril + Amlodipine Teva Pharmaceuticals dostępny jest w czterech dawkach: 5 mg + 5 mg, 5 mg + 10 mg, 10 mg + 5 mg oraz 10 mg + 10 mg (perindopryl tozylan + amlodypina bezylan). Lek przeznaczony jest do stosowania u pacjentów, u których wcześniej ustabilizowano terapię na obu substancjach czynnych podawanych jednocześnie w tych samych dawkach. Zalecane dawkowanie to jedna tabletka doustnie raz na dobę, najlepiej rano przed posiłkiem. U pacjentów z klirensem kreatyniny ≥ 60 ml/min stosowanie produktu jest możliwe, natomiast u osób z klirensem < 60 ml/min zaleca się indywidualne dostosowanie dawek poszczególnych składników, gdyż preparat złożony nie jest wówczas wskazany. W grupie osób starszych oraz z niewydolnością nerek konieczna jest częsta kontrola stężenia kreatyniny i potasu ze względu na zmniejszoną eliminację aktywnego metabolitu perindoprylu.
aliskiren, amlodypina, badanie farmakokinetyczne, ciężka niewydolność wątroby, klirens kreatyniny, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, pacjent w podeszłym wieku, peryndopryl, peryndoprylat, przesączanie kłębuszkowe, stężenie kreatyniny, stężenie potasu, substancja czynna, umiarkowana niewydolność wątroby, upośledzenie funkcji nerek, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Przedawkowanie – Tertensif Bi-Kombi 10 mg + 2,5 mg
Przedawkowanie Tertensif Bi-Kombi, zawierającego 10 mg peryndoprylu z argininą oraz 2,5 mg indapamidu, prowadzi do istotnego niedociśnienia tętniczego, będącego kluczowym objawem klinicznym. Towarzyszą mu zaburzenia gospodarki wodno-elektrolitowej, w tym hiponatremia i hipokaliemia, które mogą powodować poważne konsekwencje neurologiczne, mięśniowe oraz sercowo-naczyniowe. Dodatkowo, przedawkowanie może skutkować oligurii (<500 ml/24h) lub anurii, wynikającymi z hipowolemii i hipoperfuzji nerek. Objawy takie jak nudności, wymioty, skurcze mięśni, zawroty głowy, senność oraz stan splątania są konsekwencją zarówno bezpośredniego działania leków, jak i wtórnych zaburzeń hemodynamicznych i elektrolitowych.
anuria, dializa, diuretyk, gospodarka wodno-elektrolitowa, hipokaliemia, hiponatremia, hipoperfuzja mózgowa, hipoperfuzja nerek, hipowolemia, inhibitor ACE, niedociśnienie tętnicze, niedokrwienie OUN, oliguria, ostre uszkodzenie nerek, peryndoprylat, płukanie żołądka, pozycja Trendelenburga, roztwór chlorku sodu, skurcz mięśniowy, stan splątania, węgiel aktywowany, zaburzenie elektrolitowe, zaburzenie świadomości - Leksykon leków
Przedawkowanie – Co-Amlessa 8 mg + 5 mg + 2,5 mg
Przedawkowanie leku Co-Amlessa, zawierającego peryndopryl, amlodypinę i indapamid, prowadzi do złożonych zaburzeń hemodynamicznych i metabolicznych, z dominującym niedociśnieniem tętniczym i tachykardią odruchową. Objawy obejmują również nudności, wymioty, zawroty głowy, senność, splątanie oraz poważne zaburzenia funkcji nerek, takie jak oliguria i anuria, wynikające z hipowolemii. Zaburzenia wodno-elektrolitowe manifestują się hiponatremią i hipokaliemią. W przypadku znacznego przedawkowania amlodypiny obserwuje się nadmierne rozszerzenie naczyń obwodowych, a rzadkim, lecz ciężkim powikłaniem jest niekardiogenny obrzęk płuc, pojawiający się z opóźnieniem do 48 godzin po zdarzeniu. W najcięższych przypadkach może dojść do wstrząsu kardiogennego zagrażającego życiu.
anuria, dializoterapia, duszność, glukonian wapnia, hipokaliemia, hiponatremia, kurcz mięśniowy, lek wazopresyjny, niedociśnienie tętnicze, niedociśnienie układowe, niekardiogenny obrzęk płuc, niewydolność krążeniowa, niewydolność nerek, oliguria, peryndopryl, peryndoprylat, płukanie żołądka, pozycja Trendelenburga, przepływ nerkowy, tachykardia odruchowa, węgiel aktywowany, wstrząs, zaburzenia świadomości - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Perindopril + Amlodipine Teva Pharmaceuticals 10 mg + 5 mg
Produkt leczniczy Perindopril + Amlodipine Teva Pharmaceuticals to preparat złożony łączący inhibitor ACE – perindopryl (w postaci tozylanu) oraz antagonista wapnia – amlodypinę (w postaci bezylanu), należący do grupy leków działających na układ renina-angiotensyna (kod ATC: C09BB04). Peryndopryl hamuje enzym konwertujący angiotensynę, co prowadzi do obniżenia stężenia angiotensyny II, zwiększenia aktywności reninowej osocza oraz zmniejszenia wydzielania aldosteronu, a także zwiększa aktywność układu kalikreina-kinina i prostaglandyn, co przyczynia się do efektu hipotensyjnego. Maksymalny efekt przeciwnadciśnieniowy perindoprylu pojawia się po 4-6 godzinach i utrzymuje przez 24 godziny, zapewniając stabilną kontrolę ciśnienia tętniczego bez tachyfilaksji i efektu odbicia po odstawieniu. Dodatkowo perindopryl wykazuje korzystny wpływ na strukturę mięśnia sercowego, redukując przerost lewej komory oraz poprawiając elastyczność naczyń i ich funkcję.
ACE, aldosteron, angiotensyna, angiotensyna II, antagonista wapnia, bradykinina, częstość pracy serca, działanie hipotensyjne, efekt przeciwnadciśnieniowy, enzym konwertujący, inhibitor enzymu konwertującego angiotensynę, jony wapnia, mięśnie gładkie, nadciśnienie tętnicze, opór naczyniowy obwodowy, peryndoprylat, przepływ nerkowy, przerost lewej komory serca, przesączanie kłębuszkowe, rozszerzenie naczyń krwionośnych, tachyfilaksja, układ kalikreina-kinina, układ prostaglandyn, układ renina-angiotensyna-aldosteron, wazodylatacja - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Perindopril Krka 8 mg
Perindopril Krka, zawierający 8 mg peryndoprylu z tert-butyloaminą (odpowiadające 6,676 mg peryndoprylu), jest prolekiem szybko wchłanianym po podaniu doustnym, osiągającym maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 1 godziny. Jego aktywny metabolit, peryndoprylat, powstaje w około 27% i osiąga szczyt stężenia po 3-4 godzinach. Peryndoprylat charakteryzuje się objętością dystrybucji około 0,2 l/kg oraz wiąże się z białkami osocza w 20%, głównie z konwertazą angiotensyny, przy czym stopień wiązania jest stężeniowo zależny. Okres półtrwania peryndoprylu wynosi 1 godzinę, natomiast peryndoprylatu około 17 godzin, co skutkuje osiągnięciem stanu stacjonarnego po 4 dniach regularnego podawania. Zaleca się przyjmowanie leku przed posiłkiem, ze względu na wpływ pokarmu na zmniejszenie przemiany do aktywnego metabolitu i biodostępność.
biodostępność leku, klirens dializacyjny, klirens kreatyniny, klirens wątrobowy, końcowy okres półtrwania, konwertaza angiotensyny, marskość wątroby, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, peryndopryl z tert-butyloaminą, peryndoprylat, prolek, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Indix Combi 5 mg + 1,25 mg
Indix Combi to preparat złożony zawierający 5 mg peryndoprylu tosylanu (odpowiadającego 3,4 mg peryndoprylu sodu) oraz 1,25 mg indapamidu, łączący mechanizmy działania inhibitora ACE i tiazydopodobnego leku moczopędnego. Peryndopryl hamuje konwersję angiotensyny I do angiotensyny II, co prowadzi do zmniejszenia wydzielania aldosteronu, obniżenia całkowitego oporu obwodowego oraz poprawy funkcji serca, w tym redukcji przerostu lewej komory (LVMI zmniejszone o 10,1 g/m² w badaniu PICXEL). Indapamid zwiększa wydalanie sodu i chlorków, co potęguje efekt hipotensyjny bez istotnego wpływu na gospodarkę lipidową i węglowodanową. Działanie hipotensyjne utrzymuje się przez 24 godziny, a efekt terapeutyczny pojawia się w ciągu miesiąca bez tachyfilaksji i efektu „z odbicia”. Kombinacja peryndoprylu i indapamidu wykazuje synergistyczne obniżenie ciśnienia tętniczego, z redukcją ciśnienia skurczowego o 5,8 mmHg i rozkurczowego o 2,3 mmHg w porównaniu do monoterapii enalaprylem.
afterload, aktywność reninowa osocza, aldosteron, angiotensyna II, bradykinina, ciśnienie rozkurczowe, ciśnienie skurczowe, cukrzyca typu 2, działanie hipotensyjne, efekt z odbicia, gospodarka lipidowa, gospodarka węglowodanowa, HDL cholesterol, hiperkaliemia, inhibitor ACE, kora nadnerczy, LDL cholesterol, lek moczopędny tiazydowy, nadciśnienie tętnicze, nefropatia cukrzycowa, niedociśnienie, niewydolność nerek, niewydolność serca, opór obwodowy, ostre uszkodzenie nerek, peryndoprylat, pochodna sulfonamidowa, podwójna blokada RAAS, pojemność minutowa serca, preload, przerost lewej komory serca, przewlekła choroba nerek, rozszerzenie naczyń żylnych, tachyfilaksja, triglicerydy, udar mózgu, wchłanianie zwrotne sodu, wskaźnik sercowy - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Panoprist 4 mg + 1,25 mg
Panoprist to lek złożony zawierający 4,00 mg erbuminy peryndoprylu (odpowiadającej 3,338 mg peryndoprylu) oraz 1,25 mg indapamidu w każdej tabletce, należący do grupy inhibitorów konwertazy angiotensyny (ACE) i diuretyków tiazydopodobnych. Peryndopryl działa poprzez blokadę enzymu ACE, co prowadzi do zmniejszenia przekształcania angiotensyny I do angiotensyny II, redukcji wydzielania aldosteronu, zwiększenia aktywności reninowej osocza oraz obniżenia oporu naczyniowego bez wywoływania retencji sodu i wody czy tachykardii. Jego aktywny metabolit, peryndoprylat, zapewnia utrzymanie działania przeciwnadciśnieniowego także u pacjentów z niskim lub prawidłowym poziomem reniny. Ponadto, peryndopryl wykazuje efekt odciążający mięsień sercowy poprzez rozszerzenie naczyń żylnych i redukcję oporu naczyniowego, co potwierdzają badania kliniczne u chorych z niewydolnością serca, wskazujące na poprawę hemodynamiki i wydolności fizycznej.
aktywność reninowa osocza, aldosteron, angiotensyna, bradykinina, ciśnienie napełniania, ciśnienie tętnicze, diuretyk sulfonamidowy, działanie przeciwnadciśnieniowe, efekt hemodynamiczny, erbumina peryndoprylu, indapamid, inhibitor konwertazy angiotensyny, kora nadnerczy, lek moczopędny, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca, obciążenie następcze, obciążenie wstępne, opór naczyniowy, peryndoprylat, pojemność minutowa serca, retencja sodu i wody, skurcz naczyń krwionośnych, tachykardia odruchowa, test wysiłkowy, układ renina-angiotensyna, wskaźnik sercowy - Leksykon leków
Przedawkowanie – Co-Amlessa 4 mg + 10 mg + 1,25 mg
Przedawkowanie leku Co-Amlessa, zawierającego peryndopryl, amlodypinę i indapamid, prowadzi do ciężkich zaburzeń układu sercowo-naczyniowego, nerwowego, moczowego oraz równowagi elektrolitowej. Dominującym objawem jest niedociśnienie tętnicze, często z tachykardią odruchową, a także hiponatremia i hipokaliemia wynikające z działania indapamidu i peryndoprylu. W ciężkich przypadkach obserwuje się oligurię, anurię oraz ryzyko wstrząsu i niekardiogennego obrzęku płuc, który może wystąpić z opóźnieniem do 48 godzin po przedawkowaniu. Objawy neurologiczne obejmują zawroty głowy, senność i splątanie, co jest konsekwencją hipoperfuzji mózgowej. Ze względu na synergistyczne działanie trzech składników, nawet niewielkie przekroczenie dawki terapeutycznej może wywołać poważne skutki kliniczne, szczególnie u pacjentów z niewydolnością nerek, wątroby, osób starszych oraz przy jednoczesnym stosowaniu innych leków hipotensyjnych.
amlodypina, antagonista wapnia, anuria, dializa, dializoterapia, diuretyk tiazydopodobny, glukonian wapnia, hipoperfuzja mózgowa, hipowolemia, indapamid, inhibitor ACE, izotoniczny roztwór soli, niedociśnienie tętnicze, niekardiogenny obrzęk płuc, oligouria, peryndopryl, peryndoprylat, płukanie żołądka, pozycja Trendelenburga, środki wazopresyjne, tachykardia odruchowa, węgiel aktywowany, wstrząs zakończony zgonem, zaburzenia elektrolitowe, zaburzenia gospodarki wodno-elektrolitowej - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Pricoron 10 mg
Peryndopryl, aktywny metabolit peryndoprylat, jest inhibitorem ACE, który hamuje konwersję angiotensyny I do angiotensyny II oraz degradację bradykininy, co prowadzi do obniżenia stężenia angiotensyny II, wzrostu aktywności reninowej i zmniejszenia wydzielania aldosteronu. Mechanizm ten skutkuje obniżeniem ciśnienia tętniczego poprzez zmniejszenie oporu naczyniowego obwodowego, bez wpływu na częstość akcji serca, oraz poprawą przepływu nerkowego przy zachowanej filtracji kłębuszkowej. Maksymalne działanie hipotensyjne występuje po 4-6 godzinach, utrzymując się przez 24 godziny, z efektem trough na poziomie 87-100% działania maksymalnego. Peryndopryl wykazuje skuteczność w leczeniu wszystkich stopni nadciśnienia tętniczego oraz korzystny wpływ na remodelowanie układu sercowo-naczyniowego, w tym redukcję przerostu lewej komory i poprawę elastyczności tętnic. W terapii skojarzonej z tiazydowymi diuretykami wykazuje efekt addycyjny i zmniejsza ryzyko hipokaliemii.
aldosteron, angiotensyna I, angiotensyna II, badanie EUROPA, bradykinina, ciśnienie skurczowe i rozkurczowe, filtracja kłębuszkowa, hiperkaliemia, inhibitor enzymu konwertującego angiotensynę, nadciśnienie tętnicze, nefropatia cukrzycowa, niedociśnienie tętnicze, niewydolność serca, obciążenie następcze, obciążenie wstępne, opór naczyniowy obwodowy, ostre uszkodzenie nerek, peryndoprylat, podwójna blokada układu renina-angiotensyna-aldosteron, rewaskularyzacja naczyń wieńcowych, stabilna choroba wieńcowa, tiazydowy lek moczopędny, układ kalikreina-kinina, układ sercowo-naczyniowy, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Prenessa 8 mg
Dawkowanie peryndoprylu (Prenessa) powinno być indywidualnie dostosowane do reakcji ciśnienia tętniczego pacjenta, z uwzględnieniem stanu klinicznego i współistniejących schorzeń. Standardowa dawka początkowa wynosi 4 mg raz na dobę, z możliwością zwiększenia do 8 mg po miesiącu terapii. U pacjentów ze wzmożoną aktywnością układu renina-angiotensyna-aldosteron, w tym z nadciśnieniem naczyniowo-nerkowym, niedoborem elektrolitów, zmniejszoną objętością wewnątrznaczyniową, niewyrównaną niewydolnością serca lub ciężkim nadciśnieniem tętniczym, dawka początkowa powinna wynosić 2 mg, a leczenie wymaga ścisłego nadzoru. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów stosujących leki moczopędne, u których zaleca się przerwanie tych leków na 2-3 dni przed rozpoczęciem terapii lub rozpoczęcie peryndoprylu od dawki 2 mg z monitorowaniem czynności nerek i stężenia potasu w surowicy.
ciśnienie tętnicze, czynność nerek, hemodializa, klirens kreatyniny, lek moczopędny, lek przeciwnadciśnieniowy, nadciśnienie naczyniowo-nerkowe, nadciśnienie tętnicze, niedobór elektrolitów, niedociśnienie tętnicze, niewydolność serca, niewydolność wątroby, objętość wewnątrznaczyniowa, peryndopryl z tert-butyloaminą, peryndoprylat, potas w surowicy, stabilna choroba wieńcowa, układ renina-angiotensyna-aldosteron, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tertensif Bi-Kombi 10 mg + 2,5 mg
Tertensif Bi-Kombi, zawierający 10 mg peryndoprylu z argininą oraz 2,5 mg indapamidu, wykazuje farmakokinetykę, w której składniki nie wpływają na siebie wzajemnie. Peryndopryl jest prolekiem, szybko wchłaniany (Tmax 1h), z krótkim okresem półtrwania (1h), przekształcany do aktywnego metabolitu peryndoprylatu, którego Tmax wynosi 3-4h, a okres półtrwania niezwiązanej frakcji to około 17h. Biodostępność peryndoprylu zmniejsza się przy spożyciu pokarmu, dlatego zaleca się podawanie leku na czczo. Peryndoprylat wiąże się z białkami osocza w 20%, a jego eliminacja odbywa się głównie przez nerki. U pacjentów z niewydolnością nerek, wątroby, dializowanych oraz osób w podeszłym wieku obserwuje się zmiany w farmakokinetyce, co wymaga dostosowania dawkowania zwłaszcza w przypadku niewydolności nerek (klirens kreatyniny). W przypadku marskości wątroby modyfikacja dawkowania nie jest konieczna.
biodostępność leku, dializoterapia, enzym konwertujący angiotensynę, farmakokinetyka, faza eliminacji, indapamid, klirens kreatyniny, klirens peryndoprylatu, klirens wątrobowy, kumulacja w organizmie, marskość wątroby, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, peryndopryl, peryndopryl i indapamid, peryndoprylat, prolek, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Przedawkowanie – CoAramlessa 10 mg + 2,5 mg + 5 mg
Przedawkowanie preparatu CoAramless, zawierającego peryndopryl z argininą, indapamid oraz amlodypinę, prowadzi do poważnych zaburzeń hemodynamicznych i elektrolitowych. Dominującym objawem jest niedociśnienie tętnicze, któremu towarzyszą nudności, wymioty, kurcze mięśni, zawroty głowy, senność, stan splątania oraz oliguria, mogąca przejść w anurię. Zaburzenia gospodarki wodno-elektrolitowej obejmują hiponatremię i hipokaliemię, głównie związane z indapamidem. Amlodypina powoduje rozszerzenie naczyń obwodowych, odruchową tachykardię oraz ryzyko wstrząsu, a w rzadkich przypadkach niekardiogenny obrzęk płuc pojawiający się 24-48 godzin po przedawkowaniu, wymagający często wsparcia oddechowego.
amlodypina, antagonista wapnia, anuria, dializa, diuretyk, glukonian wapnia, hipokaliemia, hiponatremia, hipoperfuzja mózgowa, hipowolemia, indapamid, inhibitor ACE, niedociśnienie tętnicze, niekardiogenny obrzęk płuc, oliguria, peryndopryl z argininą, peryndoprylat, płukanie żołądka, pozycja Trendelenburga, rozszerzenie naczyń obwodowych, tachykardia odruchowa, węgiel aktywowany, wiązanie z białkami osocza, wstrząs, zaburzenia gospodarki wodno-elektrolitowej, zawroty głowy