peryndoprylat
Peryndoprylat jest aktywnym metabolitem peryndoprylu, leku z grupy inhibitorów konwertazy angiotensyny (ACE). Peryndopryl podawany jest jako prolek, który w organizmie ulega hydrolizie do peryndoprylatu, stanowiącego właściwy czynnik terapeutyczny.
Mechanizm działania peryndoprylatu polega na hamowaniu enzymu konwertującego angiotensynę, co prowadzi do zmniejszenia produkcji angiotensyny II i zwiększenia stężenia bradykininy. Efektem jest rozszerzenie naczyń krwionośnych, zmniejszenie oporu obwodowego i obniżenie ciśnienia tętniczego.
Peryndoprylat charakteryzuje się wysokim powinowactwem do tkankowej ACE, długim okresem półtrwania i dobrą biodostępnością. Działanie hipotensyjne utrzymuje się przez 24 godziny, co umożliwia dawkowanie peryndoprylu raz na dobę. Metabolit jest wydalany głównie przez nerki.
W praktyce klinicznej peryndoprylat, poprzez stosowanie peryndoprylu, wykorzystywany jest w leczeniu nadciśnienia tętniczego, niewydolności serca, stabilnej choroby wieńcowej oraz w prewencji wtórnej u pacjentów po przebytym udarze mózgu lub zawale serca.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Perindopril + Amlodipine Teva Pharmaceuticals 5 mg + 10 mg
Perindopril w preparacie Perindopril + Amlodipine Teva działa jako inhibitor enzymu konwertującego angiotensynę (ACE), prowadząc do obniżenia stężenia angiotensyny II, zwiększenia aktywności reninowej osocza, zmniejszenia wydzielania aldosteronu oraz wzrostu aktywności układu kalikreiny-kininy. Jego aktywny metabolit, perindoprylat, odpowiada za farmakologiczne działanie leku. Efekt przeciwnadciśnieniowy obejmuje redukcję zarówno ciśnienia skurczowego, jak i rozkurczowego, niezależnie od pozycji ciała, poprzez zmniejszenie oporu obwodowego i zwiększenie przepływu krwi obwodowej oraz nerkowej, przy zachowaniu prawidłowego współczynnika przesączania kłębuszkowego (GFR). Maksymalny efekt terapeutyczny pojawia się po 4-6 godzinach od podania dawki i utrzymuje się przez 24 godziny, z działaniem w momencie najmniejszego stężenia leku na poziomie 87-100% efektu maksymalnego, co umożliwia skuteczną kontrolę ciśnienia tętniczego przy dawkowaniu raz na dobę.
aktywność reninowa osocza, aldosteron, angiotensyna, antagonista wapnia, bradykinina, ciśnienie tętnicze, efekt odbicia, enzym konwertujący angiotensynę, inhibitor konwertazy angiotensyny, kinaza, naczynie krwionośne, nadciśnienie tętnicze, opór obwodowy, peryndoprylat, prostaglandyna, przepływ krwi przez nerki, przepływ obwodowy krwi, przerost lewej komory serca, renina, tachyfilaksja, układ kalikreina-kinina, współczynnik przesączania kłębuszkowego - Leksykon leków
Przedawkowanie – Triplixam 10 mg + 2,5 mg + 5 mg
Przedawkowanie Triplixam, zawierającego peryndopryl, indapamid i amlodypinę, prowadzi do istotnych zaburzeń hemodynamicznych i elektrolitowych. Dominującym objawem jest niedociśnienie tętnicze, które może być znaczne i długotrwałe, z ryzykiem wstrząsu i zgonu. Towarzyszą mu nudności, wymioty, kurcze mięśni, zawroty głowy, senność oraz stan splątania. Występują również zaburzenia gospodarki wodno-elektrolitowej, w tym hiponatremia i hipokaliemia, które mogą nasilać objawy kliniczne i prowadzić do powikłań kardiologicznych. Amlodypina powoduje rozszerzenie naczyń obwodowych i odruchową tachykardię, a także może wywołać niekardiogenny obrzęk płuc z opóźnionym początkiem (24-48 godzin po przedawkowaniu), wymagający natychmiastowego wsparcia oddechowego. Oliguria (<500 ml/dobę) i anuria stanowią poważne zagrożenie, wynikające z hipowolemii i upośledzonego przepływu nerkowego.
amlodypina, anuria, blokada kanałów wapniowych, dyspnea, elektrokardiografia, glukonian wapnia, hipokaliemia, hiponatremia, hipowolemia, indapamid, lek wazopresyjny, niedociśnienie tętnicze, niekardiogenny obrzęk płuc, oliguria, peryndopryl, peryndoprylat, płukanie żołądka, pozycja Trendelenburga, przedawkowanie amlodypiny, przedawkowanie indapamidu, przedawkowanie peryndoprylu, rozszerzenie naczyń obwodowych, tachykardia odruchowa, węgiel aktywowany, wstrząs, zaburzenia gospodarki wodno-elektrolitowej - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Amlessa 8 mg + 10 mg
Produkt leczniczy Amlessa, zawierający peryndopryl w formie proleku oraz amlodypinę (bezylan), wykazuje farmakokinetykę zgodną z profilem obu substancji podawanych osobno. Peryndopryl charakteryzuje się szybkim wchłanianiem (Tmax 1 godzina) i krótkim okresem półtrwania (1 godzina), natomiast jego aktywny metabolit peryndoprylat osiąga Tmax w 3-4 godziny i ma okres półtrwania około 17 godzin, co pozwala na uzyskanie stanu stacjonarnego po 4 dniach. Biodostępność peryndoprylatu wynosi 27%, a jego wiązanie z białkami osocza to 20%. Wchłanianie peryndoprylu jest obniżone przez posiłki, dlatego zaleca się podawanie leku na czczo. Eliminacja peryndoprylatu odbywa się głównie przez nerki, co wymaga monitorowania funkcji nerek i elektrolitów u pacjentów z niewydolnością nerek, serca oraz u osób starszych. U pacjentów z marskością wątroby klirens wątrobowy peryndoprylu jest zmniejszony o 50%, jednak nie wpływa to na produkcję aktywnego metabolitu, więc nie jest konieczna modyfikacja dawki.
amlodypina bezylan, biodostępność, biodostępność amlodypiny, dawka terapeutyczna, klirens, klirens wątrobowy, konwertaza angiotensyny, kreatynina, lek Amlessa, marskość wątroby, niewydolność nerek, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjent w podeszłym wieku, peryndopryl z tert-butyloaminą, peryndoprylat, pole pod krzywą, prolek, stan stacjonarny, wchłanianie leku, zaburzenie czynności wątroby, zależność liniowa, zastoinowa niewydolność serca - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Perindopril Krka 4 mg
Dawkowanie perindoprilu powinno być indywidualnie dostosowane do stanu klinicznego pacjenta oraz wartości ciśnienia tętniczego. Standardowa dawka początkowa wynosi 4 mg raz na dobę, podawana rano, z możliwością zwiększenia do 8 mg po miesiącu terapii. U pacjentów z aktywnością układu renina-angiotensyna-aldosteron, niewydolnością serca, ciężkim nadciśnieniem lub stosujących leki moczopędne zaleca się rozpoczęcie od dawki 2 mg, z monitorowaniem czynności nerek i stężenia potasu. W podeszłym wieku dawkę początkową ustala się na 2 mg, stopniowo zwiększając do 4 mg, a następnie do 8 mg, uwzględniając funkcję nerek. W niewydolności serca terapia powinna być prowadzona pod ścisłą kontrolą, rozpoczynając od 2 mg i dostosowując dawkę co najmniej po 2 tygodniach. W stabilnej chorobie wieńcowej dawka początkowa to 4 mg przez 2 tygodnie, następnie 8 mg, z modyfikacją u osób starszych (2 mg → 4 mg → 8 mg). U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek dawkowanie zależy od klirensu kreatyniny: ≥60 ml/min – 4 mg/dobę, 30–60 ml/min – 2 mg/dobę, 15–30 ml/min – 2 mg co drugi dzień, <15 ml/min i hemodializa – 2 mg po dializie. Nie jest wymagana modyfikacja dawki u pacjentów z niewydolnością wątroby. Stosowanie u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat nie jest zalecane ze względu na brak danych.
beta-adrenolityk, czynność nerek, digoksyna, hemodializa, hiponatremia, klirens kreatyniny, leczenie skojarzone, lek moczopędny, lek przeciwnadciśnieniowy, monoterapia, nadciśnienie naczyniowo-nerkowe, nadciśnienie tętnicze, niedobór elektrolitów, niedociśnienie objawowe, niewydolność serca, objętość wewnątrznaczyniowa, peryndoprylat, stabilna choroba wieńcowa, stężenie potasu, układ renina-angiotensyna-aldosteron, wiek podeszły, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Perindopril + Amlodipine Teva Pharmaceuticals 5 mg + 10 mg
Perindopril + Amlodipine Teva Pharmaceuticals jest lekiem złożonym stosowanym w leczeniu nadciśnienia tętniczego, dostępny w czterech dawkach: 5 mg + 5 mg, 5 mg + 10 mg, 10 mg + 5 mg oraz 10 mg + 10 mg (perindopril tozylan + amlodypina bezylan). Preparat podaje się doustnie, jedną tabletkę raz na dobę, najlepiej rano przed posiłkiem, co zapewnia optymalną biodostępność i stabilne działanie hipotensyjne. Lek nie jest wskazany do inicjacji terapii hipotensyjnej, a modyfikacja dawkowania powinna uwzględniać indywidualne potrzeby pacjenta, w tym możliwość dostosowania dawek poszczególnych składników. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów w podeszłym wieku oraz z niewydolnością nerek (klirens kreatyniny ≥ 60 ml/min jest warunkiem stosowania produktu złożonego), gdzie konieczna jest regularna kontrola stężenia kreatyniny i potasu.
aliskiren, biodostępność substancji, ciężka niewydolność wątroby, ciśnienie tętnicze, dawka dobowa, działanie hipotensyjne, efekt terapeutyczny, farmakokinetyka amlodypiny, klirens kreatyniny, leczenie hipotensyjne, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania, peryndopryl z amlodypiną, peryndoprylat, stężenie amlodypiny, stężenie kreatyniny, stężenie potasu, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – CoAramlessa 10 mg + 2,5 mg + 10 mg
Farmakokinetyka preparatu CoAramless, zawierającego peryndopryl z argininą, indapamid i amlodypinę, wykazuje, że jednoczesne podanie tych składników nie wpływa na ich indywidualne parametry. Peryndopryl szybko się wchłania (Cmax po 1 godzinie), jest prekursorem aktywnego metabolitu peryndoprylatu, którego maksymalne stężenie osiągane jest po 3-4 godzinach, a okres półtrwania wynosi 17 godzin. Biodostępność peryndoprylu zmniejsza się przy podaniu z pokarmem, dlatego zaleca się podawanie leku na czczo. Indapamid charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem (Cmax po 1 godzinie), wysokim wiązaniem z białkami osocza (79%) oraz długim okresem półtrwania 14-24 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Amlodypina osiąga Cmax po 6-12 godzinach, ma biodostępność 64-80% niezależną od pokarmu, bardzo wysokie wiązanie z białkami (97,5%) oraz długi okres półtrwania 35-50 godzin, co zapewnia stabilne stężenie terapeutyczne przy dawkowaniu dobowym.
amlodypina, biodostępność, biodostępność substancji czynnej, dializoterapia, dystrybucja leku, enzym konwertujący angiotensynę, indapamid, klirens kreatyniny, klirens wątrobowy, końcowy okres półtrwania, maksymalne stężenie w osoczu, maksymalne stężenie we krwi, marskość wątroby, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, okres półtrwania w fazie eliminacji, pacjent w podeszłym wieku, parametry farmakokinetyczne, peryndopryl z argininą, peryndoprylat, pole pod krzywą stężenia leku, prekursor leku, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca - Leksykon substancji czynnych
Peryndopryl – Właściwości farmakokinetyczne
Peryndopryl, podawany doustnie, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 1 godziny, z biodostępnością na poziomie 65-70%. Jest prolekiem, który ulega aktywacji metabolicznej do peryndoprylatu – aktywnego metabolitu stanowiącego około 27% dawki, osiągającego maksymalne stężenie w osoczu po 3-4 godzinach. Okres półtrwania peryndoprylu wynosi około 1 godziny, natomiast peryndoprylatu – 17 godzin, co umożliwia podawanie leku w pojedynczej dawce dobowej. Objętość dystrybucji peryndoprylatu wynosi około 0,2 l/kg, a stopień wiązania z białkami osocza to około 20%. Spożycie pokarmu zmniejsza przekształcanie peryndoprylu do peryndoprylatu, dlatego zaleca się przyjmowanie leku na czczo, rano przed posiłkiem. Farmakokinetyka peryndoprylu jest liniowa, a jego metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, choć aktywacja do peryndoprylatu odbywa się także w innych tkankach.
AUC, biodostępność, dystrybucja leku, enzym konwertujący angiotensynę, faza eliminacji, interakcje lekowe, klirens dializacyjny, klirens kreatyniny, klirens wątrobowy, liniowość farmakokinetyczna, marskość wątroby, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, peryndopryl, peryndopryl z argininą, peryndopryl z tert-butyloaminą, peryndoprylat, prolek, przewlekła niewydolność serca, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Przedawkowanie – CoArprenessa 10 mg + 2,5 mg
Przedawkowanie leku CoArprenessa, zawierającego 10 mg peryndoprylu z argininą oraz 2,5 mg indapamidu, prowadzi do istotnego niedociśnienia tętniczego, które może skutkować objawami takimi jak nudności, wymioty, kurcze mięśniowe, zawroty głowy, senność, a w cięższych przypadkach splątanie i zaburzenia świadomości. Charakterystyczne jest również występowanie skąpomoczu (<500 ml/dobę) lub bezmoczu (<100 ml/dobę) w wyniku hipowolemii i niedokrwienia nerek. Przedawkowanie wiąże się także z poważnymi zaburzeniami elektrolitowymi, w tym hiponatremią (<135 mmol/l) i hipokaliemią (<3,5 mmol/l), które mogą nasilać objawy kliniczne i prowadzić do powikłań kardiologicznych. Diagnostyka powinna obejmować monitorowanie ciśnienia tętniczego, częstości i rytmu serca, stanu świadomości, diurezy godzinowej oraz stężenia elektrolitów i równowagi kwasowo-zasadowej.
bezmocz, ciśnienie tętnicze krwi, diureza godzinowa, hemodializa, hipokaliemia, hiponatremia, hipowolemia, indapamid, izotoniczny roztwór soli fizjologicznej, kurcze mięśniowe, metody nerkozastępcze, niedociśnienie tętnicze, niewydolność nerek, nudności i wymioty, perfuzja mózgowa, peryndopryl z argininą, peryndoprylat, płukanie żołądka, pozycja Trendelenburga, równowaga kwasowo-zasadowa, skąpomocz, splątanie, węgiel aktywowany, zaburzenia świadomości, zaburzenia wodno-elektrolitowe, zawroty głowy - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Co-Prestarium 10 mg + 5 mg
Preparat Co-Prestarium, zawierający peryndopryl z argininą oraz amlodypinę bezylan, dostępny jest w czterech stałych dawkach: 5 mg + 5 mg, 5 mg + 10 mg, 10 mg + 5 mg oraz 10 mg + 10 mg, podawany doustnie w dawce 1 tabletki na dobę, najlepiej rano przed posiłkiem. Lek nie jest przeznaczony do inicjacji terapii nadciśnienia tętniczego, a w przypadku konieczności modyfikacji dawkowania zaleca się zmianę dawki preparatu lub zastosowanie poszczególnych składników oddzielnie. U pacjentów z prawidłową czynnością nerek i wątroby stosuje się standardowe dawkowanie i monitorowanie skuteczności oraz tolerancji. W populacji osób starszych oraz u pacjentów z łagodnym lub umiarkowanym zaburzeniem czynności nerek (klirens kreatyniny ≥60 ml/min) zaleca się ostrożne dostosowanie dawki oraz regularną kontrolę stężenia kreatyniny i potasu w surowicy. Preparat jest przeciwwskazany u pacjentów z klirensem kreatyniny <60 ml/min, gdzie konieczne jest indywidualne dawkowanie z użyciem pojedynczych składników i ścisłe monitorowanie parametrów nerkowych.
amlodypina, amlodypiny bezylan, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, farmakokinetyka amlodypiny, farmakoterapia nadciśnienia, klirens kreatyniny, laktoza jednowodna, nadciśnienie tętnicze, nietolerancja cukru, niewydolność nerek, peryndopryl z argininą, peryndoprylat, podawanie doustne, stężenie amlodypiny w osoczu, stężenie kreatyniny, stężenie potasu, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Przedawkowanie – Perindanor 8 mg
Lek Perindanor zawiera 8 mg peryndoprylu z tert-butyloaminą (odpowiadające 6,676 mg peryndoprylu) i należy do inhibitorów konwertazy angiotensyny (ACE). Przedawkowanie tego preparatu może prowadzić do poważnych zaburzeń, w tym niedociśnienia tętniczego, wstrząsu krążeniowego, zaburzeń elektrolitowych (zwłaszcza potasu i sodu), niewydolności nerek, hiperwentylacji, tachykardii, bradykardii, zawrotów głowy, lęku oraz kaszlu. Objawy te wynikają głównie z nadmiernego spadku ciśnienia tętniczego i zaburzeń układu krążenia, co wymaga wieloukładowej oceny klinicznej pacjenta. Ze względu na ograniczone dane dotyczące przedawkowania peryndoprylu u ludzi, konieczna jest szczególna ostrożność i szybka interwencja terapeutyczna.
angiotensyna II, bradykardia, chlorek sodu, elektrolit, elektrostymulacja serca, hemodializa, hiperwentylacja, inhibitor konwertazy angiotensyny, katecholamina, kołatanie serca, kreatynina, niedociśnienie tętnicze, niewydolność nerek, perfuzja narządowa, peryndopryl, peryndoprylat, tachykardia, wstrząs krążeniowy, zaburzenie elektrolitowe, zawrót głowy - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Aramlessa 10 mg + 10 mg
Aramlessa to lek złożony zawierający peryndopryl z argininą oraz amlodypinę (w postaci amlodypiny bezylanu) dostępny w czterech kombinacjach dawek: 5 mg + 5 mg, 5 mg + 10 mg, 10 mg + 5 mg oraz 10 mg + 10 mg, umożliwiających indywidualizację terapii nadciśnienia tętniczego. Standardowe dawkowanie u dorosłych to jedna tabletka na dobę, najlepiej rano przed posiłkiem. Lek nie jest wskazany do rozpoczęcia terapii; pacjent powinien wcześniej stosować stabilne dawki poszczególnych składników. W przypadku konieczności zmiany dawkowania zaleca się modyfikację dawki Aramlessa lub stosowanie peryndoprylu i amlodypiny oddzielnie, co pozwala na precyzyjne dostosowanie terapii. U pacjentów w podeszłym wieku oraz z niewydolnością nerek (klirens kreatyniny < 60 mL/min) stosowanie Aramlessy nie jest zalecane, a dawkowanie powinno być indywidualnie dostosowane z uwzględnieniem monitorowania stężenia kreatyniny i potasu w surowicy.
amlodypina bezylan, badanie farmakokinetyczne, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, ciśnienie tętnicze, działanie niepożądane, farmakokinetyka peryndoprylu, klirens kreatyniny, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, peryndopryl i amlodypina, peryndopryl z argininą, peryndoprylat, potas w surowicy krwi, preparat złożony, stężenie amlodypiny w osoczu, stężenie kreatyniny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby