peryndoprylat
Peryndoprylat jest aktywnym metabolitem peryndoprylu, leku z grupy inhibitorów konwertazy angiotensyny (ACE). Peryndopryl podawany jest jako prolek, który w organizmie ulega hydrolizie do peryndoprylatu, stanowiącego właściwy czynnik terapeutyczny.
Mechanizm działania peryndoprylatu polega na hamowaniu enzymu konwertującego angiotensynę, co prowadzi do zmniejszenia produkcji angiotensyny II i zwiększenia stężenia bradykininy. Efektem jest rozszerzenie naczyń krwionośnych, zmniejszenie oporu obwodowego i obniżenie ciśnienia tętniczego.
Peryndoprylat charakteryzuje się wysokim powinowactwem do tkankowej ACE, długim okresem półtrwania i dobrą biodostępnością. Działanie hipotensyjne utrzymuje się przez 24 godziny, co umożliwia dawkowanie peryndoprylu raz na dobę. Metabolit jest wydalany głównie przez nerki.
W praktyce klinicznej peryndoprylat, poprzez stosowanie peryndoprylu, wykorzystywany jest w leczeniu nadciśnienia tętniczego, niewydolności serca, stabilnej choroby wieńcowej oraz w prewencji wtórnej u pacjentów po przebytym udarze mózgu lub zawale serca.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przedawkowanie – Noliprel Forte 5 mg + 1,25 mg
Przedawkowanie Noliprel Forte, zawierającego 5 mg peryndoprylu z argininą oraz 1,25 mg indapamidu, prowadzi do istotnego obniżenia ciśnienia tętniczego oraz licznych objawów klinicznych, w tym zaburzeń neurologicznych, gastroenterologicznych, nerkowych i elektrolitowych. Dominującym objawem jest niedociśnienie tętnicze, które wymaga natychmiastowej interwencji, w tym ułożenia pacjenta w pozycji Trendelenburga oraz dożylnego podania izotonicznego roztworu chlorku sodu. Przedawkowanie może skutkować hiponatremią i hipokaliemią, co zwiększa ryzyko zaburzeń rytmu serca, a także oligurią i anurią wskazującą na poważne uszkodzenie nerek. W ciężkich przypadkach rozważa się dializoterapię w celu usunięcia aktywnego metabolitu peryndoprylu.
anuria, bolesne skurcze mięśni, dekontaminacja przewodu pokarmowego, dializa, diureza, działanie hipotensyjne, hipokaliemia, hiponatremia, hipoperfuzja mózgu, hipowolemia, indapamid, izotoniczny roztwór chlorku sodu, niedociśnienie tętnicze, Noliprel Forte, obniżenie ciśnienia tętniczego, ocena kardiologiczna, oliguria, peryndopryl z argininą, peryndoprylat, płukanie żołądka, pozycja Trendelenburga, stan splątania, węgiel aktywowany, zaburzenia elektrolitowe, zaburzenia rytmu serca - Leksykon leków
Przedawkowanie – Roxiper 10 mg + 8 mg + 2,5 mg
Przedawkowanie leku Roxiper, zawierającego rozuwastatynę, peryndopryl oraz indapamid, prowadzi do dominującego klinicznie niedociśnienia tętniczego, które może mieć przebieg gwałtowny i zagrażający życiu. Towarzyszą mu objawy takie jak nudności, wymioty, kurcze mięśni, zawroty głowy, senność, splątanie psychiczne oraz zaburzenia diurezy (skąpomocz, bezmocz). Charakterystyczne są również zaburzenia wodno-elektrolitowe, w tym hiponatremia i hipokaliemia, związane głównie z działaniem diuretycznym indapamidu, które mogą prowadzić do poważnych powikłań, w tym zaburzeń rytmu serca. Wartości objętości moczu poniżej 500 ml/dobę wskazują na skąpomocz, a całkowity brak produkcji moczu na bezmocz, co stanowi zagrożenie życia. Monitorowanie funkcji wątroby i aktywności kinazy kreatynowej jest niezbędne ze względu na ryzyko uszkodzenia wątroby i miopatii wywołanej rozuwastatyną.
bezmocz, funkcja wątroby, hemodializa, hipokaliemia, hiponatremia, indapamid, kinaza kreatynowa, kurcze mięśni, miopatia, niedociśnienie tętnicze, nudności i wymioty, peryndopryl, peryndoprylat, płukanie żołądka, pozycja Trendelenburga, Roxiper, rozuwastatyna, skąpomocz, splątanie, węgiel aktywowany, zaburzenia wodno-elektrolitowe, zawroty głowy - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Co-Amlessa 8 mg + 10 mg + 2,5 mg
Co-Amlessa to preparat złożony zawierający peryndopryl, amlodypinę oraz indapamid, zróżnicowany pod względem farmakokinetyki poszczególnych składników. Peryndopryl, będący prolekiem, jest szybko wchłaniany (Cmax w 1h), a jego aktywny metabolit peryndoprylat osiąga maksymalne stężenie w osoczu po 3-4h, z okresem półtrwania około 17h. Biodostępność peryndoprylu jest obniżona przez posiłki, co uzasadnia podawanie leku na czczo. Indapamid charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem (Cmax w 1h), wysokim wiązaniem z białkami osocza (79%) oraz okresem półtrwania 14-24h. Amlodypina wykazuje dobre wchłanianie (Cmax w 6-12h), wysokie wiązanie z białkami (97,5%) i długi okres półtrwania 35-50h, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Metabolizm amlodypiny i indapamidu zachodzi głównie w wątrobie do nieaktywnych metabolitów, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki.
amlodypina, antagonista wapnia, biodostępność, dializoterapia, farmakokinetyka amlodypiny, farmakokinetyka indapamidu, farmakokinetyka peryndoprylu, indapamid, klirens kreatyniny, klirens wątrobowy, konwertaza angiotensyny, marskość wątroby, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania, peryndopryl, peryndoprylat, prolek, stan stacjonarny - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – CoArprenessa 5 mg + 1,25 mg
CoArprenessa to lek zawierający 5 mg peryndoprylu z argininą (3,395 mg peryndoprylu) oraz 1,25 mg indapamidu, którego farmakokinetyka jest sumą właściwości obu substancji bez wzajemnego wpływu na ich profile. Peryndopryl, będący prolekiem, szybko się wchłania (maks. stężenie po 1 h), a jego aktywny metabolit – peryndoprylat – osiąga maksymalne stężenie po 3-4 h, z okresem półtrwania około 17 h, co pozwala na dobowe dawkowanie. Biodostępność peryndoprylu zmniejsza posiłek, dlatego zaleca się podawanie leku na czczo. U pacjentów starszych, z niewydolnością serca lub nerek eliminacja peryndoprylatu jest zmniejszona, co wymaga dostosowania dawki, natomiast u chorych z marskością wątroby zmiany kinetyki nie wpływają na dawkowanie. Indapamid charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem, maks. stężenie osiąga po około 1 h, wiąże się w 79% z białkami osocza i ma długi okres półtrwania 14-24 h (średnio 18 h), co umożliwia podawanie raz na dobę bez kumulacji.
biodostępność leku, dializoterapia, działanie terapeutyczne, eliminacja peryndoprylatu, enzym konwertujący angiotensynę, filtracja kłębuszkowa, indapamid, klirens dializacyjny, klirens kreatyniny, klirens wątrobowy, kumulacja leku, marskość wątroby, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, peryndopryl z argininą, peryndoprylat, prolek, stan stacjonarny, stężenie osoczowe, szybkie wchłanianie, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Prestarium 2,5 mg 2,5 mg
Peryndopryl, będący prolekiem, ulega szybkiej absorpcji po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po około 1 godzinie. Jego aktywny metabolit, peryndoprylat, pojawia się w maksymalnym stężeniu po 3-4 godzinach i stanowi 27% dawki w krwiobiegu. Peryndoprylat charakteryzuje się objętością dystrybucji około 0,2 l/kg masy ciała oraz umiarkowanym wiązaniem z białkami osocza (20%), głównie z enzymem konwertazy angiotensyny. Okres półtrwania peryndoprylu wynosi 1 godzinę, natomiast wolnej frakcji peryndoprylatu około 17 godzin, co pozwala na osiągnięcie stanu stacjonarnego po 4 dniach regularnego stosowania. Pokarm obniża biodostępność leku poprzez zmniejszenie przemiany do peryndoprylatu, dlatego zaleca się podawanie leku na czczo.
białka osocza, biodostępność leku, biotransformacja, dializa, faza eliminacji, klirens dializacyjny, klirens kreatyniny, klirens wątrobowy, konwertaza angiotensyny, krwiobieg, marskość wątroby, niewydolność nerek, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, peryndopryl z argininą, peryndoprylat, Prestarium, prolek, stan stacjonarny, stężenie w osoczu - Leksykon leków
Przedawkowanie – Perindopril Krka 4 mg
Przedawkowanie inhibitorów konwertazy angiotensyny (ACE), w tym peryndoprylu, prowadzi do poważnych zaburzeń hemodynamicznych i metabolicznych, wynikających z nadmiernego zahamowania układu renina-angiotensyna-aldosteron. Klinicznie obserwuje się niedociśnienie tętnicze, wstrząs krążeniowy, hiperkaliemię, niewydolność nerek z oligurią lub anurią, hiperwentylację, tachykardię, bradykardię, zawroty głowy, niepokój oraz suchy kaszel. Mechanizmy patofizjologiczne obejmują rozszerzenie naczyń, hipoperfuzję narządową, retencję potasu oraz zwiększone stężenie bradykininy. Objawy i ich nasilenie zależą od dawki oraz czasu od przyjęcia leku, np. w preparacie Perindopril Krka 4 mg (3,338 mg peryndoprylu).
aldosteron, angiotensyna II, bradykardia, bradykinina, elektrostymulacja serca, farmakoterapia wazopresorowa, hemodializa, hiperkaliemia, hiperwentylacja, hiponatremia, hipoperfuzja narządowa, hipoperfuzja OUN, inhibitor konwertazy angiotensyny, katecholamina, kołatanie serca, kreatynina w surowicy, niedociśnienie tętnicze, niedokrwienie mózgu, niewydolność nerek, niewydolność wielonarządowa, objętość wewnątrznaczyniowa, oliguria, opór naczyniowy, ostre uszkodzenie nerek, Perindopril Krka, peryndopryl, peryndoprylat, pozycja przeciwwstrząsowa, rzut serca, stabilizacja hemodynamiczna, stężenie elektrolitów, tachykardia, układ renina-angiotensyna-aldosteron, wlew dożylny, wstrząs krążeniowy, zaburzenie elektrolitowe, zawroty głowy - Leksykon leków
Przedawkowanie – Co-Amlessa 2 mg + 5 mg + 0,625 mg
Przedawkowanie preparatu Co-Amlessa, zawierającego peryndopryl z tert-butyloaminą, amlodypinę oraz indapamid, manifestuje się głównie znacznym niedociśnieniem tętniczym oraz tachykardią odruchową. Objawy obejmują również nudności, wymioty, kurcze mięśni, zawroty głowy, senność, splątanie oraz zaburzenia diurezy, takie jak oliguria mogąca przejść w anurię wskutek hipowolemii. Przedawkowanie może prowadzić do istotnych zaburzeń elektrolitowych, w tym hiponatremii i hipokaliemii. Amlodypina powoduje nadmierne rozszerzenie naczyń obwodowych, długotrwałe niedociśnienie układowe, które może skutkować wstrząsem, a także rzadki, ale poważny niekardiogenny obrzęk płuc pojawiający się z opóźnieniem 24-48 godzin po ekspozycji, wymagający wsparcia oddechowego.
amlodypina, anuria, dializoterapia, glukonian wapnia, hipowolemia, indapamid, lek inotropowy, lek wazopresyjny, niedociśnienie tętnicze, niedociśnienie układowe, niekardiogenny obrzęk płuc, oliguria, peryndopryl, peryndoprylat, płukanie żołądka, równowaga wodno-elektrolitowa, rozszerzenie naczyń obwodowych, roztwór izotoniczny soli, tachykardia odruchowa, wazokonstryktor, węgiel aktywowany, wspomaganie oddychania, zaburzenia elektrolitowe - Leksykon leków
Przedawkowanie – Roxiper 20 mg + 4 mg + 1,25 mg
Przedawkowanie leku Roxiper, zawierającego rozuwastatynę, peryndopryl oraz indapamid, prowadzi do istotnych zaburzeń hemodynamicznych i metabolicznych, z dominującym objawem niedociśnienia tętniczego. Objawy kliniczne obejmują nudności, wymioty, zawroty głowy, senność, splątanie oraz kurcze mięśniowe, które są powiązane z hipowolemią i zaburzeniami elektrolitowymi, takimi jak hiponatremia i hipokaliemia. Szczególnie niebezpieczne są zaburzenia funkcji nerek manifestujące się skąpomoczem, mogącym przejść w bezmocz, co wymaga natychmiastowej interwencji. Monitorowanie parametrów biochemicznych, w tym aktywności kinazy kreatynowej, jest kluczowe ze względu na ryzyko rabdomiolizy indukowanej rozuwastatyną.
aktywność transaminaz, bezmocz, ciśnienie tętnicze, dializoterapia, diureza godzinowa, hipokaliemia, hiponatremia, hipoperfuzja mózgowa, hipowolemia, indapamid, kinaza kreatynowa, kurcze mięśni, niedociśnienie tętnicze, peryndopryl, peryndoprylat, płukanie żołądka, rabdomioliza, rozuwastatyna, skąpomocz, splątanie psychiczne, stężenie kreatyniny, węgiel aktywowany, wstrząs, zaburzenia wodno-elektrolitowe - Leksykon leków
Przedawkowanie – Co-Prenessa 2 mg/0,625 mg tabletki 2 mg + 0,625 mg
Przedawkowanie preparatu Co-Prenessa, zawierającego peryndopryl (2 mg) oraz indapamid (0,625 mg), manifestuje się przede wszystkim ciężkim niedociśnieniem tętniczym, będącym wynikiem nadmiernego hamowania ACE przez peryndopryl oraz działania diuretycznego indapamidu. Objawy kliniczne obejmują również nudności, wymioty, skurcze mięśni spowodowane hipokaliemią, zawroty głowy, senność i dezorientację wynikające z niedokrwienia mózgu oraz zaburzeń elektrolitowych, a także skąpomocz do bezmoczu na tle hipowolemii i hipoperfuzji nerek. Charakterystyczne zaburzenia wodno-elektrolitowe to hiponatremia i hipokaliemia, które mogą prowadzić do poważnych zaburzeń rytmu serca i innych powikłań układowych.
bezmocz, dekontaminacja przewodu pokarmowego, działanie diuretyczne, hamowanie ACE, hemodializa, hipokaliemia, hiponatremia, hipowolemia, indapamid, izotoniczny roztwór chlorku sodu, niedociśnienie tętnicze, ośrodkowy układ nerwowy, peryndopryl, peryndoprylat, płukanie żołądka, preparat hipotensyjny, skąpomocz, suplementacja potasu, węgiel aktywowany, zaburzenia rytmu serca, zaburzenia wodno-elektrolitowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Vidotin 4 mg
Peryndopryl, będący prolekiem, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 1 godziny, natomiast jego aktywny metabolit, peryndoprylat, osiąga Cmax po 3-4 godzinach. Biodostępność peryndoprylu wynosi około 27% w formie peryndoprylatu, a obecność pokarmu obniża jego przemianę i wchłanianie, co uzasadnia podawanie leku na czczo. Peryndoprylat wykazuje umiarkowaną dystrybucję (Vd około 0,2 l/kg) i wiąże się z białkami osocza w 20%, głównie z konwertazą angiotensyny. Okres półtrwania eliminacyjnego peryndoprylatu wynosi około 17 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę, a stan stacjonarny osiągany jest po 4 dniach stosowania. Peryndopryl jako związek macierzysty ma znacznie krótszy T1/2 – około 1 godziny.
biodostępność, biodostępność leku, biotransformacja, Cmax, faza eliminacji, klirens dializacyjny, klirens kreatyniny, klirens wątrobowy, konwertaza angiotensyny, marskość wątroby, niewydolność nerek, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, peryndopryl, peryndoprylat, profil farmakokinetyczny, prolek, stan stacjonarny, stężenie leku w osoczu, T1/2, Vidotin, wchłanianie leku, zależność liniowa - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Indix Combi 2,5 mg + 0,625 mg
Farmakokinetyka produktu leczniczego Indix Combi, zawierającego peryndopryl i indapamid, wykazuje brak wzajemnych interakcji wpływających na parametry obu substancji. Peryndopryl, będący prolekiem, jest szybko wchłaniany (maks. stężenie po 1 h), z okresem półtrwania 1 h, a jego aktywny metabolit peryndoprylat osiąga maksymalne stężenie w osoczu po 3-4 h, z okresem półtrwania około 17 h. Biodostępność peryndoprylu jest obniżona przez posiłek, dlatego zaleca się podawanie leku na czczo. Peryndoprylat wiąże się umiarkowanie z białkami osocza (20%) i jest wydalany głównie przez nerki, z wydłużonym okresem eliminacji u osób starszych oraz pacjentów z niewydolnością serca lub nerek. Indapamid charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem, wysokim wiązaniem z białkami osocza (79%) oraz okresem półtrwania 14-24 h, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Eliminacja indapamidu odbywa się głównie przez nerki (70%) i kał (22%), a jego farmakokinetyka nie ulega zmianie w niewydolności nerek.
biodostępność substancji czynnej, biotransformacja, dawkowanie dobowe, dializoterapia, dysfagia, enzym konwertujący angiotensynę, indapamid, interakcja lekowa, klirens kreatyniny, klirens wątrobowy, kumulacja substancji, marskość wątroby, modyfikacja dawkowania, niewydolność nerek, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, peryndopryl z indapamidem, peryndoprylat, podeszły wiek, prolek, stan stacjonarny, stopień niewydolności, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Pricoron 10 mg
Pricoron (peryndopryl z argininą) stosowany jest w terapii nadciśnienia tętniczego oraz niewydolności serca, z dawkowaniem indywidualizowanym w zależności od odpowiedzi ciśnienia tętniczego i stanu klinicznego pacjenta. Standardowa dawka początkowa wynosi 5 mg raz na dobę, podawana doustnie rano przed posiłkiem. U pacjentów z aktywnym układem renina-angiotensyna-aldosteron, ciężkim nadciśnieniem, dekompensacją sercowo-naczyniową lub zaburzeniami wodno-elektrolitowymi zaleca się rozpoczęcie terapii od 2,5 mg. Po miesiącu dawkę można zwiększyć do 10 mg, zależnie od tolerancji i efektu terapeutycznego. Szczególną ostrożność należy zachować u osób przyjmujących leki moczopędne, u których istnieje ryzyko objawowego niedociśnienia – w takich przypadkach zaleca się przerwanie diuretyków na 2-3 dni lub rozpoczęcie leczenia od dawki 2,5 mg z monitorowaniem funkcji nerek i poziomu potasu.
beta-adrenolityk, ciśnienie tętnicze, czynność nerek, dekompensacja układu sercowo-naczyniowego, digoksyna, gospodarka elektrolitowa, hemodializa, hiponatremia, hipowolemia, klirens kreatyniny, lek moczopędny, lek moczopędny nieoszczędzający potasu, lek przeciwnadciśnieniowy, nadciśnienie naczyniowo-nerkowe, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie tętnicze objawowe, niewydolność serca, niewydolność serca objawowa, niewydolność wątroby, peryndopryl z argininą, peryndoprylat, stabilna choroba wieńcowa, stężenie potasu, układ renina-angiotensyna-aldosteron, zaburzenie wodno-elektrolitowe - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Co-Prestarium 5 mg + 10 mg
Co-Prestarium to preparat złożony zawierający peryndopryl z argininą (inhibitor ACE) oraz amlodypinę w postaci bezylanu (antagonista wapnia), klasyfikowany pod kodem ATC C09BB04. Peryndopryl hamuje enzym konwertujący angiotensynę I w angiotensynę II, co prowadzi do obniżenia stężenia angiotensyny II, zmniejszenia sekrecji aldosteronu oraz zwiększenia aktywności układów kalikreina-kinina i prostaglandyn, skutkując działaniem hipotensyjnym. Jego aktywny metabolit, peryndoprylat, wykazuje maksymalną aktywność przeciwnadciśnieniową 4-6 godzin po podaniu, z efektem utrzymującym się co najmniej 24 godziny i wysokim wskaźnikiem T/P (87-100%). Preparat skutecznie obniża zarówno ciśnienie skurczowe, jak i rozkurczowe, bez wpływu na częstość akcji serca, zwiększając przepływ nerkowy przy zachowanym GFR. Dodatkowo peryndopryl redukuje przerost lewej komory, poprawia elastyczność dużych tętnic oraz zmniejsza grubość warstwy środkowej małych tętnic.
aldosteron, amlodypina bezylan, angiotensyna, angiotensyna II, antagonista wapnia, beta-adrenolityk, bradykinina, ciśnienie tętnicze, działanie hipotensyjne, działanie przeciwnadciśnieniowe, efekt terapeutyczny, inhibitor konwertazy angiotensyny, inhibitor płytek krwi, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca, opór obwodowy, peryndopryl z argininą, peryndoprylat, przepływ naczyniowy, przepływ nerkowy, przerost lewej komory serca, przesączanie kłębuszkowe, rewaskularyzacja naczyń wieńcowych, śmiertelność sercowo-naczyniowa, stabilna choroba wieńcowa, układ kalikreina-kinina, zawał serca - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Panoprist 4 mg + 1,25 mg
Panoprist to preparat złożony zawierający erbuminę peryndoprylu (4 mg, odpowiadające 3,338 mg peryndoprylu) oraz indapamid (1,25 mg). Farmakokinetyka obu substancji nie ulega zmianie przy podaniu łącznym, co wskazuje na brak interakcji farmakokinetycznych. Peryndopryl jest prolekiem, szybko wchłaniany po podaniu doustnym, z Tmax dla substancji macierzystej wynoszącym 1 godzinę, a dla aktywnego metabolitu peryndoprylatu 3-4 godziny. Okres półtrwania peryndoprylu to 1 godzina, natomiast peryndoprylatu około 17 godzin. Peryndoprylat wiąże się z białkami osocza w 20%, głównie z konwertazą angiotensyny, a jego objętość dystrybucji wynosi około 0,2 l/kg. Wydalanie odbywa się głównie przez nerki, a stan stacjonarny osiągany jest po około 4 dniach stosowania. Spożycie pokarmu zmniejsza ilość powstającego peryndoprylatu, dlatego zaleca się przyjmowanie leku na czczo.
biodostępność, dializa, faza eliminacji, indapamid, interakcja farmakokinetyczna, klirens kreatyniny, klirens peryndoprylatu, klirens wątrobowy, konwertaza angiotensyny, marskość wątroby, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, parametr farmakokinetyczny, peryndopryl, peryndoprylat, prolek, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Przedawkowanie – Indix Combi 2,5 mg + 0,625 mg
Przedawkowanie leku Indix Combi, zawierającego peryndopryl 2,5 mg oraz indapamid 0,625 mg, stanowi stan zagrożenia życia, głównie z powodu gwałtownego niedociśnienia tętniczego oraz zaburzeń gospodarki wodno-elektrolitowej, takich jak hiponatremia i hipokaliemia. Objawy kliniczne obejmują m.in. nudności, wymioty, bolesne skurcze mięśni, zawroty głowy, senność, stan splątania oraz oligurię prowadzącą do anurii. Mechanizmy patofizjologiczne wynikają z nadmiernego rozszerzenia naczyń obwodowych przez peryndopryl oraz działania diuretycznego indapamidu, co prowadzi do hipowolemii i zaburzeń elektrolitowych nasilających objawy sercowo-naczyniowe i neurologiczne.
anuria, dekontaminacja przewodu pokarmowego, dializoterapia, elektrokardiogram, gospodarka wodno-elektrolitowa, hemodializa, hipokaliemia, hiponatremia, hipoperfuzja mózgowa, hipowolemia, indapamid, Indix Combi, niedociśnienie tętnicze, oliguria, peryndopryl, peryndoprylat, płukanie żołądka, skurcze mięśni, stan splątania, węgiel aktywowany, wstrząs - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Perindanor 8 mg
Perindopryl, zawarty w preparacie Perindanor w dawce 8 mg jako prolek z tert-butyloaminą, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu po 1 godzinie oraz biodostępnością na poziomie 65-70%. Tylko 27% dawki ulega absorpcji i przekształceniu do aktywnego metabolitu – peryndoprylatu, którego maksymalne stężenie pojawia się po 3-4 godzinach. Peryndoprylat wykazuje objętość dystrybucji około 0,2 l/kg, niskie wiązanie z białkami osocza oraz z enzymem konwertazy angiotensyny (<30%, zależne od stężenia). Eliminacja peryndoprylatu odbywa się głównie przez nerki, z okresem półtrwania około 17 godzin, a stan stacjonarny osiągany jest po 4 dniach regularnego stosowania. Spożycie posiłku hamuje konwersję proleku do aktywnego metabolitu, dlatego zaleca się podawanie leku na czczo, przed porannym posiłkiem.
biodostępność leku, dializa, klirens dializacyjny, klirens kreatyniny, klirens wątrobowy, konwertaza angiotensyny, marskość wątroby, niewydolność nerek, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, peryndopryl, peryndopryl z tert-butyloaminą, peryndoprylat, prolek, stan stacjonarny, stężenie maksymalne leku, wiązanie z białkami - Leksykon leków
Przedawkowanie – Triplixam 5 mg + 1,25 mg + 5 mg
Przedawkowanie leku Triplixam, zawierającego peryndopryl (inhibitor ACE), indapamid (diuretyk tiazydopodobny) oraz amlodypinę (antagonista kanałów wapniowych), prowadzi do znacznego i długotrwałego niedociśnienia tętniczego, które może skutkować wstrząsem, a nawet zgonem. Objawy kliniczne obejmują nudności, wymioty, kurcze mięśniowe, zawroty głowy, senność oraz stan splątania, wynikające z hipoperfuzji mózgowej. Zaburzenia gospodarki wodno-elektrolitowej, takie jak hiponatremia i hipokaliemia, są konsekwencją działania peryndoprylu i indapamidu, natomiast amlodypina może wywołać znaczne rozszerzenie naczyń obwodowych z odruchową tachykardią. Rzadkim, ale poważnym powikłaniem jest niekardiogenny obrzęk płuc o opóźnionym początku (24-48 godzin po przedawkowaniu), wymagający często wspomagania oddychania. W przypadku oligurii lub anurii konieczne jest monitorowanie diurezy i uzupełnianie płynów w celu przeciwdziałania hipowolemii.
amlodypina, antagonista wapnia, anuria, dializa, diuretyk tiazydopodobny, glukonian wapnia, hipokaliemia, hiponatremia, hipowolemia, indapamid, inhibitor ACE, kurcze mięśniowe, niedociśnienie tętnicze, niekardiogenny obrzęk płuc, nudności i wymioty, oliguria, peryndopryl, peryndoprylat, płukanie żołądka, węgiel aktywowany, wstrząs - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Perindopril Krka 8 mg
Perindopril Krka, będący inhibitorem konwertazy angiotensyny (ACE) z kodem ATC C09AA04, działa poprzez hamowanie przekształcania angiotensyny I do angiotensyny II, co prowadzi do obniżenia stężenia angiotensyny II, zmniejszenia wydzielania aldosteronu oraz zwiększenia aktywności bradykininy. Jego aktywny metabolit, peryndoprylat, odpowiada za efekt farmakodynamiczny. Lek skutecznie obniża zarówno skurczowe, jak i rozkurczowe ciśnienie tętnicze, niezależnie od pozycji ciała, poprzez zmniejszenie obwodowego oporu naczyniowego i poprawę przepływu krwi obwodowej i nerkowej, przy zachowanym GFR. Maksymalne działanie hipotensyjne występuje 4-6 godzin po podaniu, a efekt terapeutyczny utrzymuje się co najmniej 24 godziny, bez ryzyka tachyfilaksji czy efektu odbicia po przerwaniu terapii. Perindopril wykazuje również korzystny wpływ na remodelowanie układu sercowo-naczyniowego, redukując przerost lewej komory i poprawiając elastyczność tętnic.
aktywność reninowa osocza, aldosteron, angiotensyna II, antagonista receptora angiotensyny II, beta-adrenolityk, bradykinina, ciśnienie tętnicze, efekt terapeutyczny, egzopeptydaza, elastyczność tętnic, enzym konwertujący, heptapeptyd, hiperkaliemia, hipokaliemia, inhibitor konwertazy angiotensyny, inhibitor reniny, kinaza, konwersja angiotensyny, lek moczopędny, lek przeciwpłytkowy, nadciśnienie tętnicze, nefropatia cukrzycowa, niedociśnienie, niewydolność nerek, obwodowy opór naczyniowy, ostre uszkodzenie nerek, peryndopryl z tert-butyloaminą, peryndoprylat, przepływ krwi przez nerki, przepływ obwodowy, przerost lewej komory serca, przewlekła choroba nerek, rewaskularyzacja naczyń wieńcowych, stabilna choroba wieńcowa, tachyfilaksja, udar mózgu, układ kalikreiny-kininy, układ prostaglandyn, układ renina-angiotensyna-aldosteron, współczynnik przesączania kłębuszkowego, zatrzymanie akcji serca, zawał mięśnia sercowego, zawał serca niezakończony zgonem - Leksykon leków
Działania niepożądane – Co-Prenessa 8 mg + 2,5 mg
Co-Prenessa to lek łączący peryndopryl (8 mg, odpowiadający 6,68 mg peryndoprylu) oraz indapamid (2,5 mg), stosowany w terapii nadciśnienia tętniczego. Peryndopryl, jako inhibitor ACE, hamuje układ renina-angiotensyna-aldosteron, co przeciwdziała utracie potasu indukowanej przez diuretyk indapamid. Hipokaliemia (<3,4 mmol/l) występuje u około 6% pacjentów, a w badaniach klinicznych dla indapamidu 2,5 mg stwierdzono spadek potasu poniżej 3,4 mmol/l u 25% pacjentów oraz poniżej 3,2 mmol/l u 10% po 4-6 tygodniach terapii, ze średnim obniżeniem stężenia potasu o 0,41 mmol/l po 12 tygodniach. Inne zaburzenia elektrolitowe obejmują hiponatremię, hipochloremię, hipomagnezemię i hiperkalcemię. Profil działań niepożądanych obejmuje m.in. zawroty głowy, kaszel, niedociśnienie, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, reakcje nadwrażliwości skórnych oraz objawy związane z hipokaliemią i hiponatremią.
agranulocytoza, bezmocz, dławica piersiowa, eozynofilowe zapalenie płuc, hiperkalcemia, hiperkaliemia, hipochloremia, hipoglikemia, hipokaliemia, hipomagnezemia, hiponatremia, hipowolemii, inhibitor konwertazy angiotensyny, jaskra z zamkniętym kątem, leukopenia, małopłytkowość, migotanie przedsionków, neutropenia, niedociśnienie tętnicze, niedokrwistość aplastyczna, niedokrwistość hemolityczna, niewydolność nerek, objaw Raynauda, obrzęk naczynioruchowy, ostra niewydolność nerek, pancytopenia, parestezja, peryndopryl, peryndoprylat, plamica, rabdomioliza, reakcja nadwrażliwości, równowaga wodno-elektrolitowa, skąpomocz, skurcz oskrzeli, stężenie potasu, tachykardia komorowa, toksyczność, układ renina-angiotensyna-aldosteron, wysypka plamkowo-grudkowa, zaburzenie elektrolitowe, zaburzenie erekcji, zaburzenie smaku, zaburzenie widzenia, zapalenie naczyń, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby, zawał mięśnia sercowego, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego, zespół niewłaściwego wydzielania hormonu antydiuretycznego - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Prenessa 8 mg
Peryndopryl w formie soli tert-butyloaminy (8 mg, odpowiadające 6,68 mg peryndoprylu) charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym oraz krótkim okresem półtrwania samego leku wynoszącym 1 godzinę. Pokarm obniża jego biodostępność poprzez zmniejszenie konwersji do aktywnego metabolitu – peryndoprylatu, który powstaje z 27% podanej dawki. Maksymalne stężenie peryndoprylatu osiągane jest w ciągu 3-4 godzin, a jego okres półtrwania wynosi około 17 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę i utrzymanie efektu terapeutycznego. Objętość dystrybucji wolnego peryndoprylatu wynosi około 0,2 l/kg, a wiązanie z białkami osocza, głównie konwertazą angiotensyny (ACE), to około 20%. Stan stacjonarny leku osiągany jest po 4 dniach regularnego stosowania.
biodostępność, biotransformacja, eliminacja leku, klirens kreatyniny, klirens wątrobowy, konwertaza angiotensyny, marskość wątroby, niewydolność nerek, niewydolność serca, okres półtrwania, pacjent w podeszłym wieku, parametry hemodynamiczne, peryndopryl, peryndoprylat, prolek, stan stacjonarny, wiązanie z białkami osocza, zależność liniowa - Leksykon leków
Przedawkowanie – CoAramlessa 10 mg + 2,5 mg + 10 mg
Przedawkowanie leku CoAramlessa, zawierającego peryndopryl z argininą, indapamid oraz amlodypinę, stanowi poważne zagrożenie kliniczne, wymagające natychmiastowej interwencji. Dominujące objawy to niedociśnienie tętnicze, nudności, wymioty, kurcze mięśniowe, zawroty głowy, senność oraz stan splątania, wynikające głównie z działania peryndoprylu i indapamidu. Hipowolemia może prowadzić do oligurii lub anurii, a zaburzenia gospodarki wodno-elektrolitowej manifestują się hiponatremią i hipokaliemią. Amlodypina powoduje rozszerzenie naczyń obwodowych z odruchową tachykardią, a w ciężkich przypadkach obserwuje się długotrwałe obniżenie ciśnienia tętniczego, wstrząs oraz rzadki, ale groźny niekardiogenny obrzęk płuc pojawiający się 24-48 godzin po przedawkowaniu.
amlodypina, anuria, blokada kanałów wapniowych, dializa, glukonian wapnia, hipokaliemia, hiponatremia, hipowolemia, indapamid, lek wazopresyjny, niedobór płynów, niedociśnienie tętnicze, niekardiogenny obrzęk płuc, oliguria, parametry hemodynamiczne, peryndopryl, peryndoprylat, płukanie żołądka, rozszerzenie naczyń obwodowych, stan splątania, tachykardia odruchowa, węgiel aktywowany, zaburzenia wodno-elektrolitowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pricoron 10 mg
Peryndopryl, będący prolekiem zawartym w preparacie Pricoron, po podaniu doustnym wykazuje szybkie wchłanianie z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po 1 godzinie, z okresem półtrwania wynoszącym również 1 godzinę. Aktywny metabolit, peryndoprylat, stanowi 27% dawki w krwioobiegu i osiąga szczytowe stężenie po 3-4 godzinach. Spożycie posiłku obniża przemianę peryndoprylu do peryndoprylatu, co zmniejsza biodostępność leku, dlatego zaleca się podawanie leku rano, na czczo. Farmakokinetyka wykazuje liniową zależność między dawką a stężeniem w osoczu, co umożliwia precyzyjne dostosowanie dawkowania. Peryndoprylat charakteryzuje się objętością dystrybucji około 0,2 l/kg masy ciała i umiarkowanym wiązaniem z białkami osocza (20%), głównie z konwertazą angiotensyny. Wydalanie odbywa się głównie przez nerki, z okresem półtrwania frakcji niezwiązanej około 17 godzin, co pozwala na osiągnięcie stanu stacjonarnego w ciągu 4 dni.
biodostępność, dializa, klirens kreatyniny, klirens wątrobowy, konwertaza angiotensyny, marskość wątroby, niewydolność nerek, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, peryndopryl z argininą, peryndoprylat, prolek, stan stacjonarny, wchłanianie, wiązanie z białkami osocza, zależność liniowa - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Prestarium 5 mg 5 mg
Prestarium 5 mg zawiera 3,395 mg peryndoprylu w postaci perindoprylu z argininą, który po podaniu doustnym szybko się wchłania, osiągając maksymalne stężenie (Cmax) w osoczu po 1 godzinie. Peryndopryl jest prolekiem metabolizowanym do aktywnego metabolitu – peryndoprylatu, stanowiącego około 27% stężenia w krwiobiegu, z maksymalnym stężeniem osiąganym po 3-4 godzinach. Okres półtrwania peryndoprylu wynosi 1 godzinę, natomiast wolnej frakcji peryndoprylatu około 17 godzin. Biodostępność leku jest obniżona przez obecność pokarmu, dlatego zaleca się podawanie leku na czczo, rano przed posiłkiem. Objętość dystrybucji peryndoprylatu wynosi około 0,2 l/kg masy ciała, a wiązanie z białkami osocza jest niskie (20%). Steady state osiągany jest po około 4 dniach regularnego stosowania.
biodostępność substancji czynnej, klirens dializacyjny, klirens kreatyniny, klirens wątrobowy, konwertaza angiotensyny, maksymalne stężenie leku, marskość wątroby, niewydolność nerek, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, peryndopryl z argininą, peryndoprylat, prolek, stan stacjonarny leku, stężenie leku w osoczu, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Aramlessa 5 mg + 10 mg
Aramlessa to preparat złożony zawierający peryndopryl z argininą oraz amlodypinę bezylan, dostępny w dawkach 5 mg + 5 mg, 5 mg + 10 mg, 10 mg + 5 mg oraz 10 mg + 10 mg. Standardowa dawka to jedna tabletka raz na dobę, przyjmowana doustnie rano przed posiłkiem. Lek nie jest wskazany do inicjacji terapii nadciśnienia tętniczego, a stosowanie powinno nastąpić po ustabilizowaniu dawek poszczególnych składników. U pacjentów z klirensem kreatyniny ≥60 mL/min stosuje się standardowe dawkowanie z regularnym monitorowaniem funkcji nerek i elektrolitów, natomiast u pacjentów z klirensem <60 mL/min preparat złożony jest przeciwwskazany i zaleca się indywidualne dostosowanie dawek składników. U osób starszych i z niewydolnością nerek konieczne jest ostrożne zwiększanie dawki oraz ścisła kontrola parametrów nerkowych, zwłaszcza stężenia kreatyniny i potasu.
amlodypina, Aramlessa, badanie farmakokinetyczne, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, dawka podtrzymująca, działanie niepożądane, klirens kreatyniny, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, peryndopryl z argininą, peryndoprylat, preparat złożony, stężenie amlodypiny, stężenie kreatyniny, stężenie potasu, tabletka doustna, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Vilpin Combi 10 mg + 5 mg
Vilpin Combi to preparat złożony zawierający peryndopryl (w postaci tozylanu) oraz amlodypinę (w postaci bezylanu), dostępny w dawkach: 5 mg + 5 mg, 5 mg + 10 mg, 10 mg + 5 mg oraz 10 mg + 10 mg. Zalecane dawkowanie to jedna tabletka raz na dobę, podawana rano przed posiłkiem. Preparat nie jest wskazany do inicjacji terapii hipotensyjnej, a stosowanie powinno być kontynuowane u pacjentów, u których ciśnienie tętnicze było wcześniej kontrolowane za pomocą poszczególnych składników w tych samych dawkach. U pacjentów z klirensem kreatyniny ≥ 60 ml/min stosowanie kombinacji jest możliwe, natomiast przy klirensie < 60 ml/min wskazane jest stosowanie oddzielnych preparatów i indywidualne dostosowanie dawek. W populacji osób starszych oraz u pacjentów z niewydolnością nerek konieczne jest monitorowanie parametrów nerkowych, zwłaszcza stężenia kreatyniny i potasu.
amlodypina bezylan, amlodypina w osoczu, badanie farmakokinetyczne, ciśnienie tętnicze, dializoterapia, klirens kreatyniny, kontrola ciśnienia, kreatynina, niewydolność nerek, peryndopryl sodu, peryndopryl tozylan, peryndoprylat, początek leczenia, podeszły wiek, potas w surowicy krwi, preparat terapeutyczny, substancja czynna, terapia hipotensyjna, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Perindopril 4 mg
Perindopril, inhibitor ACE z kodem ATC C09AA04, działa poprzez hamowanie konwersji angiotensyny I do angiotensyny II, co prowadzi do obniżenia stężenia angiotensyny II, zmniejszenia wydzielania aldosteronu oraz zwiększenia aktywności układu kalikreinowo-kininowego i prostaglandyn. Jego aktywny metabolit, perindoprylatu, odpowiada za farmakologiczne efekty leku. Perindopril skutecznie obniża ciśnienie tętnicze skurczowe i rozkurczowe we wszystkich stopniach nadciśnienia, działając przez zmniejszenie oporu naczyniowego bez wpływu na częstość akcji serca. Maksymalny efekt hipotensyjny osiąga po 4-6 godzinach, utrzymując się przez co najmniej 24 godziny, z wysokim stosunkiem T/P (87-100%). W terapii niewydolności serca redukuje obciążenie wstępne i następcze, poprawiając pojemność minutową i indeks sercowy, a w stabilnej chorobie wieńcowej (badanie EUROPA, n=12218) dawka 8 mg/dobę zmniejsza ryzyko zdarzeń sercowo-naczyniowych o 20% (p<0,001).
aktywność reninowa osocza, aldosteron, angiotensyna, beta-adrenolityk, bradykinina, ciśnienie rozkurczowe, ciśnienie skurczowe, działanie hipotensyjne, działanie przeciwnadciśnieniowe, efekt hipotensyjny, hiperkaliemia, hipokaliemia, indeks sercowy, inhibitor ACE, konwertaza angiotensyny, lek przeciwpłytkowy, nadciśnienie tętnicze, nefropatia cukrzycowa, niedociśnienie, niewydolność nerek, niewydolność serca, obciążenie następcze, obciążenie wstępne, obwodowy opór naczyniowy, opór naczyniowy, ostre uszkodzenie nerek, peryndoprylat, prostaglandyny, przerost lewej komory serca, przewlekła choroba nerek, rewaskularyzacja naczyń wieńcowych, stabilna choroba wieńcowa, tachyfilaksja, tiazydowe leki moczopędne, udar mózgu, układ kalikreinowo-kininowy, układ renina-angiotensyna, wskaźnik przesączania kłębuszkowego, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Przedawkowanie – Co-Prenessa 8 mg + 2,5 mg
Przedawkowanie preparatu Co-Prenessa, zawierającego peryndopryl (8 mg) oraz indapamid (2,5 mg), prowadzi do znacznego niedociśnienia tętniczego, które jest dominującym objawem klinicznym i może skutkować poważnymi zaburzeniami hemodynamicznymi. Towarzyszą temu objawy ze strony układu pokarmowego (nudności, wymioty), nerwowo-mięśniowego (kurcze mięśni, zawroty głowy, senność, splątanie), moczowego (skąpomocz, bezmocz) oraz zaburzenia elektrolitowe, takie jak hiponatremia i hipokaliemia, wynikające z działania diuretycznego indapamidu i hipoperfuzji narządowej. Patofizjologia obejmuje nadmierne działanie inhibitora ACE i diuretyku, prowadzące do hipowolemii, zaburzeń elektrolitowych i niedokrwienia narządów, co wymaga szybkiej interwencji medycznej w warunkach specjalistycznych.
dekontaminacja przewodu pokarmowego, dializoterapia, diuretyk, hemodializa, hipokaliemia, hiponatremia, hipoperfuzja mózgowa, hipowolemia, indapamid, inhibitor ACE, niedociśnienie tętnicze, ostra niewydolność nerek, peryndopryl, peryndoprylat, płukanie żołądka, pozycja Trendelenburga, skąpomocz, techniki nerkozastępcze, węgiel aktywowany, zaburzenia elektrolitowe