bisoprolol fumaran
Bisoprolol fumaran to selektywny beta-bloker stosowany w leczeniu chorób układu sercowo-naczyniowego. Substancja ta wykazuje wysoką selektywność wobec receptorów beta-1-adrenergicznych, co pozwala na skuteczne działanie na mięsień sercowy przy minimalnym wpływie na receptory beta-2 w oskrzelach i naczyniach krwionośnych.
Główne wskazania do stosowania bisoprololu fumaranu obejmują leczenie nadciśnienia tętniczego, stabilnej choroby wieńcowej oraz przewlekłej niewydolności serca. W terapii niewydolności serca bisoprolol jest jednym z niewielu beta-blokerów o udowodnionej skuteczności w redukcji śmiertelności, co potwierdziły badania CIBIS II.
Dawkowanie bisoprololu fumaranu wymaga stopniowego zwiększania dawki, szczególnie u pacjentów z niewydolnością serca, gdzie rozpoczyna się od 1,25 mg/dobę, a następnie dawkę zwiększa się do docelowej 10 mg/dobę. Lek charakteryzuje się korzystnym profilem farmakokinetycznym z długim okresem półtrwania (10-12 godzin), umożliwiającym dawkowanie raz na dobę.
Podczas terapii bisoprololem należy monitorować funkcje życiowe pacjenta, zwracając szczególną uwagę na częstość akcji serca, ciśnienie tętnicze oraz objawy zaostrzenia niewydolności serca. Przeciwwskazania do stosowania leku obejmują ostrą niewydolność serca, blok przedsionkowo-komorowy II i III stopnia, bradykardię, ciężką astmę oraz zespół chorego węzła zatokowego.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Bisoratio ASA 5 mg + 75 mg
Produkt leczniczy Bisoratio ASA dostępny jest w dwóch dawkach: 5 mg bisoprololu fumaranu + 75 mg kwasu acetylosalicylowego oraz 10 mg bisoprololu fumaranu + 75 mg kwasu acetylosalicylowego, w formie kapsułek twardych. Lek przeznaczony jest dla pacjentów z ustabilizowanym nadciśnieniem tętniczym lub dławicą piersiową, którzy już stosują monoterapię bisoprololem w dawce odpowiadającej preparatowi (5 mg lub 10 mg) oraz mają wskazania do długotrwałego stosowania kwasu acetylosalicylowego w dawce 75 mg. Wskazania do stosowania ASA obejmują m.in. leczenie niestabilnej dławicy piersiowej, wtórną prewencję zawału mięśnia sercowego, zapobieganie niedrożności pomostów naczyniowych po CABG, terapię po angioplastyce wieńcowej, a także profilaktykę wtórną incydentów mózgowo-naczyniowych, takich jak TIA czy udar niedokrwienny.
angioplastyka wieńcowa, bisoprolol fumaran, dławica piersiowa, implantacja stentu, incydent naczyniowo-mózgowy, incydent wieńcowy, interwencja przezskórna, kwas acetylosalicylowy, lecytyna sojowa, nadciśnienie tętnicze, niedokrwienne zdarzenie mózgowo-naczyniowe, niestabilna dławica piersiowa, pomostowanie tętnic wieńcowych, przemijający napad niedokrwienny, substancja czynna, terapia przeciwpłytkowa, tętnica wieńcowa, udar niedokrwienny mózgu, zawał mięśnia sercowego, zespół wieńcowy - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Corsib 10 mg
Bisoprolol fumaran, substancja czynna leku Corsib, charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 90% dzięki niemal całkowitemu wchłanianiu z przewodu pokarmowego i niskiemu efektowi pierwszego przejścia wątrobowego. Lek wykazuje umiarkowane wiązanie z białkami osocza (~30%) oraz objętość dystrybucji 3,5 l/kg, co wskazuje na dobrą penetrację do tkanek. Eliminacja bisoprololu przebiega dwutorowo: około 50% metabolizowane jest w wątrobie do nieaktywnych metabolitów, a pozostałe 50% wydalane jest przez nerki w formie niezmienionej. Całkowity klirens wynosi około 15 l/h, a okres półtrwania 10-12 godzin umożliwia podawanie leku raz na dobę, co sprzyja poprawie adherencji terapeutycznej. Farmakokinetyka bisoprololu jest liniowa i niezależna od wieku pacjenta, co jest korzystne w terapii osób starszych.
beta-adrenolityk, białka osocza, biodostępność leku, bisoprolol fumaran, efekt pierwszego przejścia, klasyfikacja NYHA, klirens leku, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przewlekła niewydolność serca, przewód pokarmowy, stężenie leku w osoczu, zaburzenia czynności narządów, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Piramil Biso 10 mg + 5 mg
Lek Piramil Biso jest preparatem złożonym zawierającym ramipryl i bisoprolol fumaranu, dostępny w sześciu różnych dawkach: 2,5 mg + 1,25 mg, 2,5 mg + 2,5 mg, 5 mg + 2,5 mg, 5 mg + 5 mg, 10 mg + 5 mg oraz 10 mg + 10 mg, podawanym w formie kapsułek twardych. Standardowa dawka to jedna kapsułka raz na dobę, przyjmowana rano na czczo. Przed rozpoczęciem terapii preparatem złożonym konieczne jest ustabilizowanie pacjenta na monoterapii ramiprylem i bisoprololem przez minimum 4 tygodnie, co pozwala na indywidualne dostosowanie dawek i minimalizację ryzyka działań niepożądanych. Modyfikacje dawkowania powinny być dokonywane osobno dla każdego składnika, zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, gdzie dawki ramiprylu dostosowuje się w zależności od klirensu kreatyniny (ClCR ≥ 60 ml/min – maks. 10 mg/dobę, ClCR 30-60 ml/min – maks. 5 mg/dobę, ClCR 10-30 ml/min – preparat niezalecany).
bisoprolol fumaran, działanie niepożądane, kapsułka twarda, klirens kreatyniny, laktoza jednowodna, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, niewydolność serca, pacjent w podeszłym wieku, piramil biso, ramipryl i bisoprolol, substancja pomocnicza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Przedawkowanie – Conaret 3,75 mg
Przedawkowanie bisoprololu fumaranu, substancji czynnej preparatu Conaret, może prowadzić do poważnych zaburzeń hemodynamicznych i metabolicznych, takich jak bradykardia (<60 uderzeń/min), niedociśnienie tętnicze, blok przedsionkowo-komorowy III° oraz skurcz oskrzeli. W opisanych przypadkach dawki sięgały nawet 2000 mg, a objawy obejmowały również ostrą niewydolność serca i hipoglikemię. Szczególnie narażeni są pacjenci z niewydolnością serca, u których nawet niewielkie przekroczenie dawki może wywołać ciężkie powikłania. Mechanizmy toksyczności wynikają z nadmiernej blokady receptorów beta-1 i beta-2, prowadząc do zmniejszenia automatyzmu węzła zatokowego, rozszerzenia naczyń obwodowych, zwężenia oskrzeli oraz hamowania glikogenolizy i glukoneogenezy.
aminofilina, antagonista receptorów cholinergicznych, atropina, beta2-sympatykomimetyk, bisoprolol fumaran, blok przedsionkowo-komorowy, blokada receptorów beta-adrenergicznych, bradykardia, choroba wieńcowa, dializa, dobutamina, dysfagia, działanie chronotropowe, działanie inotropowe, fenylefryna, furosemid, glikogenoliza, glukagon, glukoneogeneza wątrobowa, hipoglikemia, hipoperfuzja mózgowa, izoprenalina, lek beta-adrenolityczny, lek moczopędny, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie tętnicze, niewydolność serca, noradrenalina, orcyprenalina, ostra niewydolność serca, przedawkowanie bisoprololu, salbutamol, skurcz oskrzeli, stężenie glukozy, stymulator serca, węzeł przedsionkowo-komorowy - Leksykon leków
Przedawkowanie – Conaret 10 mg
Przedawkowanie bisoprololu fumaranu, substancji czynnej leku Conaret, może prowadzić do poważnych powikłań kardiologicznych i metabolicznych, takich jak bradykardia (często poniżej 50 uderzeń/min), niedociśnienie tętnicze, blok przedsionkowo-komorowy III stopnia, skurcz oskrzeli, ostra niewydolność serca oraz hipoglikemia. Opisano przypadki przyjęcia dawki dobowej 15 mg zamiast zalecanej 7,5 mg, skutkujące blokiem AV III stopnia i bradykardią, a także dawki nawet do 2000 mg u pacjentów z nadciśnieniem i chorobą wieńcową, które wywołały objawy kardiodepresyjne, lecz zakończyły się pełnym powrotem do zdrowia po odpowiednim leczeniu. Objawy te wynikają z farmakologicznego hamowania receptorów beta-adrenergicznych, co prowadzi do zahamowania układu współczulnego i wymaga natychmiastowej interwencji medycznej.
aminofilina, atropina, beta-adrenolityk, beta2-sympatykomimetyk, bisoprolol fumaran, blok przedsionkowo-komorowy, bradykardia, choroba wieńcowa, dializa, dobutamina, działanie chronotropowe, działanie inotropowe, działanie inotropowe dodatnie, efekt inotropowy, farmakokinetyka leku, furosemid, glikogenoliza, glukagon, glukoneogeneza, hipoglikemia, izoprenalina, lek moczopędny, monitorowanie elektrokardiograficzne, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie tętnicze, niewydolność serca, okres półtrwania, orcyprenalina, ostra niewydolność serca, perfuzja mózgowa, receptor beta-adrenergiczny, receptor beta1-adrenergiczny, receptor beta2-adrenergiczny, salbutamol, saturacja krwi, skurcz oskrzeli, stymulator serca, zawroty głowy - Leksykon leków
Działania niepożądane – Concor Cor 1,25 1,25 mg
Bisoprolol, składnik preparatu Concor Cor, wykazuje szerokie spektrum działań niepożądanych, z dominującymi efektami kardiologicznymi. Najczęściej obserwuje się bradykardię (>1/10), spowodowaną blokadą receptorów beta-adrenergicznych, oraz pogorszenie niewydolności serca (>1/100 do <1/10), manifestujące się nasileniem duszności i obrzęków. Zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego występują niezbyt często (>1/1000 do <1/100). Często pojawiają się objawy naczyniowe, takie jak uczucie zimna i drętwienia kończyn oraz niedociśnienie tętnicze (>1/100 do <1/10), a niedociśnienie ortostatyczne obserwuje się niezbyt często (>1/1000 do <1/100). W zakresie układu nerwowego dominują zawroty głowy i bóle głowy (>1/100 do <1/10), a rzadziej omdlenia (>1/10 000 do <1/1000). Zaburzenia psychiczne, takie jak bezsenność i depresja, występują niezbyt często (>1/1000 do <1/100), natomiast koszmary senne i omamy są rzadkie (>1/10 000 do <1/1000).
alergiczny nieżyt nosa, astma oskrzelowa, bisoprolol fumaran, blok przedsionkowo-komorowy, bradykardia, enzymy wątrobowe, łuszczyca, niedociśnienie ortostatyczne, niewydolność serca, obrzęk naczynioruchowy, obturacyjna choroba płuc, receptor beta-adrenergiczny, skurcz oskrzeli, wysypka łuszczycopodobna, zaburzenia erekcji, zaburzenie przewodzenia przedsionkowo-komorowego, zapalenie spojówek, zapalenie wątroby, zawroty głowy - Leksykon leków
Działania niepożądane – Sobycor 2,5 mg
Bisoprolol fumaran, substancja czynna leku Sobycor, jest selektywnym beta-adrenolitykiem, który może wywoływać działania niepożądane o różnej częstości występowania. Najczęściej obserwuje się zaburzenia psychiczne, takie jak zaburzenia snu, depresja, koszmary senne i omamy (≥1/10). Często występują zawroty głowy, ból głowy i omdlenia (≥1/100 do <1/10). Rzadziej notuje się zaburzenia słuchu, zmniejszone wydzielanie łez, zapalenie spojówek, a bardzo rzadko poważne zdarzenia kardiologiczne, takie jak bradykardia, nasilenie niewydolności serca i zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego (<1/10 000). Inne bardzo rzadkie działania obejmują skurcz oskrzeli, reakcje nadwrażliwości (świąd, obrzęk naczynioruchowy), nasilenie łuszczycy, zaburzenia mięśniowo-szkieletowe, astenia oraz zmiany w badaniach laboratoryjnych, takie jak podwyższenie enzymów wątrobowych (AlAT, AspAT) i stężenia trójglicerydów.
alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, astma oskrzelowa, beta-adrenolityk selektywny, biegunka, bisoprolol fumaran, bradykardia, depresja, hipertrójglicerydemia, kurcz mięśni, łuszczyca, niedociśnienie ortostatyczne, niewydolność serca, nudności, obrzęk naczynioruchowy, obturacyjna choroba dróg oddechowych, omamy, podwyższone enzymy wątrobowe, reakcja nadwrażliwości, skurcz oskrzeli, wysypka łuszczycopodobna, zaburzenie erekcji, zaburzenie przewodzenia przedsionkowo-komorowego, zaburzenie snu, zapalenie spojówek, zapalenie wątroby, zaparcie, żółtaczka - Leksykon leków
Skład i postać leku – Ramipril + Bisoprolol fumarate Aristo 2,5 mg + 1,25 mg
Produkt leczniczy Ramipril + Bisoprolol fumarate Aristo dostępny jest w postaci twardych kapsułek o sześciu różnych dawkach: 2,5 mg + 1,25 mg, 2,5 mg + 2,5 mg, 5 mg + 2,5 mg, 5 mg + 5 mg, 10 mg + 5 mg oraz 10 mg + 10 mg (ramipryl + bisoprolol fumarate). Każda dawka jest oznaczona unikalnym kolorem osłonki kapsułki i nadrukiem wskazującym zawartość substancji czynnych, co ułatwia identyfikację. Produkt zawiera laktozę jednowodną w ilościach od 40,97 mg do 163,88 mg w zależności od dawki, co jest istotne u pacjentów z nietolerancją laktozy. Substancje pomocnicze obejmują m.in. alkohol poliwinylowy, kroskarmelozę sodową, celulozę mikrokrystaliczną oraz różne barwniki (E 171, E 172, E 104), a także składniki osłonki kapsułki i nadruku, które mogą mieć znaczenie w kontekście alergii lub nadwrażliwości.
amonowy wodorotlenek, bisoprolol fumaran, celuloza mikrokrystaliczna, glikol propylenowy, hydroksypropyloceluloza, hypromeloza, kapsułka twarda, kroskarmeloza sodowa, krospowidon, krzemionka koloidalna bezwodna, laktoza jednowodna, magnezu stearynian, nietolerancja laktozy, postać farmaceutyczna, potasu wodorotlenek, ramipryl, ramipryl i bisoprolol fumaran, sodu stearylofumaran, środek rozsadzający, substancja czynna, szelak, tytanu dwutlenek, wapnia wodorofosforan bezwodny, żelatyna - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Alotendin 10 mg + 5 mg
Produkt leczniczy Alotendin, zawierający bisoprolol fumaran (5 mg lub 10 mg) oraz amlodypinę (5 mg lub 10 mg), może wpływać na zdolność pacjentów do prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi maszyn. Amlodypina może powodować objawy takie jak zawroty głowy, bóle głowy, zmęczenie oraz nudności, które mogą zaburzać koncentrację i wydłużać czas reakcji, co stanowi istotne ryzyko w ruchu drogowym. Bisoprolol, choć w badaniach klinicznych nie wykazał jednoznacznego negatywnego wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów, może u niektórych pacjentów powodować indywidualne reakcje. Szczególną ostrożność należy zachować w początkowym okresie terapii, przy zmianie dawkowania oraz w przypadku jednoczesnego spożywania alkoholu, które może potęgować działanie leku na ośrodkowy układ nerwowy.
adaptacja organizmu, amlodypina, bisoprolol, bisoprolol fumaran, ból głowy, choroba wieńcowa, działanie niepożądane, interakcje lekowe, modyfikacja dawki, nudności, ośrodkowy układ nerwowy, reakcje psychomotoryczne, zaburzenia koncentracji, zawroty głowy, zdolności psychomotoryczne, zmęczenie, zmienność osobnicza - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – BisoHEXAL 10 10 mg
Bisoprolol fumaranu (BisoHEXAL) stosuje się w leczeniu nadciśnienia tętniczego oraz choroby niedokrwiennej serca, rozpoczynając terapię od dawki początkowej 5 mg raz na dobę, którą można stopniowo zwiększać do 10 mg, a maksymalna dawka dobowa nie powinna przekraczać 20 mg. U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby lub nerek standardowa modyfikacja dawkowania nie jest konieczna, natomiast u osób z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny <20 ml/min) oraz ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby dawka nie powinna przekraczać 10 mg na dobę. U pacjentów geriatrycznych zaleca się rozpoczęcie leczenia od najmniejszej możliwej dawki, natomiast bisoprololu nie stosuje się u dzieci i młodzieży z powodu braku danych klinicznych. Lek należy przyjmować doustnie rano, na czczo lub podczas śniadania, tabletki można dzielić na cztery części, co ułatwiają specjalne rowki.
- Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Concoram 5 mg + 10 mg
Preparat Concoram, zawierający bisoprolol fumaran (beta-adrenolityk) oraz amlodypinę (antagonista wapnia), wymaga szczególnej ostrożności u kobiet w wieku rozrodczym, ciężarnych i karmiących piersią. Bisoprolol może powodować zmniejszenie przepływu krwi przez łożysko, co skutkuje ryzykiem opóźnienia wzrostu wewnątrzmacicznego, śmierci wewnątrzmacicznej płodu, samoistnego poronienia oraz porodu przedwczesnego. U noworodków obserwuje się ryzyko hipoglikemii i bradykardii. Amlodypina wykazuje toksyczność reprodukcyjną w badaniach na zwierzętach, a jej profil bezpieczeństwa w ciąży nie jest jednoznaczny. Stosowanie Concoramu w ciąży jest dopuszczalne jedynie przy bezwzględnych wskazaniach i braku alternatyw, z koniecznością monitorowania przepływu maciczno-łożyskowego (badania dopplerowskie), rozwoju płodu (USG z oceną biometrii) oraz dobrostanu płodu (kardiotokografia). Po porodzie noworodek wymaga ścisłej obserwacji przez pierwsze 3 doby życia.
amlodypina, antagonista wapnia, badanie dopplerowskie, badanie ultrasonograficzne, beta-adrenolityk, biometria płodu, bisoprolol fumaran, bradykardia, hipoglikemia, kardiotokografia, laktacja, opóźnienie wzrostu wewnątrzmacicznego, płodność, poród przedwczesny, przepływ łożyskowy, przepływ maciczno-łożyskowy, receptor beta1-adrenergiczny, samoistne poronienie, śmierć wewnątrzmaciczna płodu, zmiany biochemiczne plemników - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – RABADA 5 mg + 5 mg
Produkt leczniczy RABADA to preparat złożony zawierający ramipryl i bisoprolol fumaran, dostępny w formie twardych kapsułek o różnych dawkach. Standardowe dawkowanie to jedna kapsułka raz na dobę, przyjmowana rano przed posiłkiem. Lek jest przeznaczony wyłącznie dla pacjentów już ustabilizowanych na terapii poszczególnymi składnikami (ramiprylem i bisoprololem) w identycznych dawkach przez minimum 4 tygodnie, co wyklucza jego stosowanie jako terapii początkowej. W przypadku konieczności zmiany dawkowania, modyfikacje należy przeprowadzać oddzielnie dla każdego składnika, a dopiero po stabilizacji stosować odpowiednią dawkę produktu złożonego. Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, gdzie dawkowanie ramiprylu powinno być dostosowane do klirensu kreatyniny, np. przy klirensie ≥ 60 ml/min dawka początkowa wynosi 2,5 mg/dobę, a maksymalna 10 mg/dobę, natomiast przy klirensie 10-30 ml/min stosowanie RABADA nie jest zalecane.
bisoprolol fumaran, choroba przewlekła, działanie niepożądane, farmakoterapia, kapsułka twarda, klirens kreatyniny, modyfikacja dawkowania, populacja pediatryczna, RABADA, ramipryl i bisoprolol, składnik aktywny, substancja czynna, wiek podeszły, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Działania niepożądane – Sobycor 10 mg
Bisoprolol fumaran, substancja czynna leku Sobycor, jest selektywnym beta-adrenolitykiem, którego profil działań niepożądanych obejmuje szeroki zakres objawów o różnej częstości i nasileniu. Najczęściej obserwuje się zaburzenia psychiczne i neurologiczne, takie jak zaburzenia snu, depresja, koszmary senne oraz omamy, występujące bardzo często (≥1/10). Często (≥1/100 do <1/10) zgłaszane są zawroty głowy, bóle głowy i omdlenia. Rzadkie, ale istotne działania niepożądane dotyczą układu sercowo-naczyniowego, w tym bradykardii, nasilenia niewydolności serca oraz zaburzeń przewodzenia przedsionkowo-komorowego (<1/10 000). Ponadto, mogą wystąpić objawy takie jak uczucie zimna lub drętwienia kończyn, niedociśnienie i niedociśnienie ortostatyczne, co jest szczególnie istotne u osób starszych ze względu na ryzyko upadków.
alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, anhedonia, astenia, astma oskrzelowa, beta-adrenolityk, bisoprolol fumaran, ból głowy, bradykardia, działanie niepożądane, enzym wątrobowy, koszmar senny, kurcz mięśni, łuszczyca, niedociśnienie ortostatyczne, niewydolność serca, obrzęk naczynioruchowy, obturacyjna choroba dróg oddechowych, omam, POChP, produkt leczniczy, reakcja nadwrażliwości, skurcz oskrzeli, trójglicerydy, wysypka łuszczycopodobna, zaburzenie erekcji, zaburzenie przewodzenia przedsionkowo-komorowego, zaburzenie snu, zapalenie spojówek, zapalenie wątroby, zawrót głowy - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Conaret 10 mg
Przedkliniczne badania bisoprololu fumaranu, substancji czynnej preparatu Conaret, wykazały korzystny profil bezpieczeństwa w zakresie farmakologii i toksykologii. Testy oceniające toksyczność po podaniu pojedynczym i wielokrotnym nie ujawniły istotnych zagrożeń dla zdrowia ludzkiego. Ponadto, bisoprolol nie wykazywał potencjału genotoksycznego ani rakotwórczego, co eliminuje ryzyko mutagenności i kancerogenezy w warunkach klinicznych. Badania reprodukcyjne potwierdziły brak negatywnego wpływu na płodność oraz przebieg procesu rozrodczego, co jest istotne dla pacjentów w wieku rozrodczym.
beta-adrenolityk, bisoprolol fumaran, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, kancerogenność, opóźnienie rozwoju fizycznego, potencjał genotoksyczny, profil bezpieczeństwa leku, resorpcja płodu, toksyczność reprodukcyjna, toksyczność substancji, toksyczność zarodkowa, uszkodzenie chromosomów - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Corectin 5 5 mg
Bisoprolol fumaran, substancja czynna preparatu Corectin stosowanego w dawkach 5 mg i 10 mg, może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn poprzez działania niepożądane takie jak zmęczenie, senność oraz zawroty głowy. Badania kliniczne u pacjentów z dławicą piersiową nie wykazały jednoznacznego negatywnego wpływu bisoprololu na tę zdolność, jednak ryzyko wystąpienia niekorzystnych efektów jest indywidualne i szczególnie podwyższone na początku terapii, podczas zmiany dawkowania, przy zmianie innych leków oraz w przypadku jednoczesnego spożycia alkoholu. W tych okresach zaleca się szczególną ostrożność, a w przypadku spożycia alkoholu – bezwzględny zakaz prowadzenia pojazdów.
- Leksykon leków
Przedawkowanie – Bibloc 3,75 mg
Przedawkowanie bisoprololu fumaranu, selektywnego beta-adrenolityku, może prowadzić do poważnych zaburzeń hemodynamicznych i przewodzenia sercowego, takich jak bradykardia, niedociśnienie tętnicze, blok przedsionkowo-komorowy III stopnia, a także skurcz oskrzeli i ostra niewydolność serca. Opisano przypadki przyjęcia nawet do 2000 mg bisoprololu, jednak już dawka 15 mg (przy zalecanej 7,5 mg) może wywołać ciężkie zaburzenia przewodzenia i objawy neurologiczne, np. zawroty głowy. Szczególnie narażeni są pacjenci z niewydolnością serca, u których przedawkowanie może nasilać objawy kliniczne i wymagać stopniowego zwiększania dawki na początku terapii. Objawy przedawkowania wynikają z nadmiernej blokady receptorów beta-adrenergicznych i obejmują m.in. bradykardię, niedociśnienie, blok AV, skurcz oskrzeli, hipoglikemię oraz objawy niewydolności serca.
aminofilina, atropina, beta-2-sympatykomimetyk, beta-adrenolityk, bisoprolol fumaran, blok przedsionkowo-komorowy, bradykardia, choroba wieńcowa, elektrokardiografia, glikogenoliza, glukagon, glukoneogeneza, hipoglikemia, izoprenalina, lek inotropowy dodatni, lek moczopędny, lek rozszerzający naczynia, lek rozszerzający oskrzela, lek wazopresyjny, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie tętnicze, niewydolność serca, obturacja dróg oddechowych, ostra niewydolność serca, receptor beta-adrenergiczny, saturacja krwi, skurcz oskrzeli, stymulator serca, zastój w krążeniu płucnym, zawroty głowy - Leksykon leków
Przedawkowanie – Corsib 5 mg
Przedawkowanie bisoprololu fumaranu, substancji czynnej preparatu Corsib, może prowadzić do poważnych objawów klinicznych wynikających z nadmiernej blokady receptorów beta-adrenergicznych, takich jak bradykardia, niedociśnienie tętnicze, skurcz oskrzeli, ostra niewydolność serca, hipoglikemia oraz blok przedsionkowo-komorowy II i III stopnia. Doświadczenia kliniczne wskazują na znaczne zróżnicowanie indywidualnej wrażliwości na dawki nawet do 2000 mg, ze szczególnym ryzykiem u pacjentów z niewydolnością serca. Objawy te wynikają z hamowania receptorów beta-1 w mięśniu sercowym oraz beta-2 w układzie oddechowym, co prowadzi do zwolnienia rytmu serca, spadku pojemności minutowej, zwężenia dróg oddechowych i zaburzeń metabolicznych, w tym hipoglikemii.
aminofilina, atropina, beta-2-sympatykomimetyk, beta-adrenolityk, bisoprolol fumaran, blok przedsionkowo-komorowy, bradykardia, bronchokonstrykcja, choroba wieńcowa serca, diuretyk, glukagon, hipoglikemia, izoprenalina, lek inotropowy, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie tętnicze, niewydolność serca, ostra niewydolność serca, receptory beta-adrenergiczne, salbutamol, salmeterol, skurcz oskrzeli, stymulator serca, technika nerkozastępcza, zmienność międzyosobnicza - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – RABADA 2,5 mg + 2,5 mg
Produkt leczniczy RABADA zawiera bisoprolol fumaran oraz ramipryl, których badania przedkliniczne potwierdzają bezpieczeństwo stosowania. Bisoprolol nie wykazuje działania teratogennego ani negatywnego wpływu na płodność, jednak w wysokich dawkach u ciężarnych samic zwierząt obserwowano toksyczne efekty, takie jak zmniejszone przyjmowanie pokarmu, redukcja masy ciała oraz toksyczność zarodkowo-płodowa (zwiększona resorpcja płodu, obniżona masa urodzeniowa i opóźniony rozwój fizyczny). Ramipryl wykazuje dobrą tolerancję przy dawkach dobowych: 2 mg/kg u szczurów, 2,5 mg/kg u psów oraz 8 mg/kg u małp, bez istotnych efektów toksycznych. Jednak u bardzo młodych szczurów pojedyncza dawka ramiprylu powodowała nieodwracalne uszkodzenia nerek. Długotrwałe podawanie ramiprylu wiązało się ze zmianami elektrolitów w osoczu, zmianami w obrazie krwi oraz powiększeniem aparatu przykłębuszkowego u psów i małp przy dawce 250 mg/kg/dobę.
aparat przykłębuszkowy, badania przedkliniczne, bisoprolol fumaran, działanie farmakodynamiczne, działanie teratogenne, elektrolity w osoczu, genotoksyczność, miedniczki nerkowe, mutagenność, obraz krwi, resorpcja płodu, toksyczność ogólna, toksyczność ramiprylu, toksyczność reprodukcyjna, uszkodzenie nerek, właściwości mutagenne - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Sobycombi 5 mg + 5 mg
Produkt leczniczy Sobycombi to lek złożony zawierający bisoprolol fumaran oraz amlodypinę (w postaci bezylanu) w czterech wariantach dawkowania: 5 mg + 5 mg, 5 mg + 10 mg, 10 mg + 5 mg oraz 10 mg + 10 mg. Preparat jest wskazany do leczenia nadciśnienia tętniczego samoistnego oraz stabilnej choroby wieńcowej, jednak wyłącznie jako terapia zastępcza u pacjentów, którzy wcześniej uzyskali stabilną kontrolę ciśnienia i/lub objawów choroby wieńcowej podczas jednoczesnego stosowania obu substancji czynnych w oddzielnych preparatach. Kluczowym warunkiem jest identyczność dawek bisoprololu i amlodypiny w stosunku do dotychczasowego leczenia, co umożliwia bezpieczne przejście na lek złożony. Tabletki różnią się wyglądem w zależności od dawki, co ułatwia ich identyfikację, np. Sobycombi 5 mg + 5 mg to białe, okrągłe tabletki o średnicy 6,9-7,1 mm i grubości 3,0-5,0 mm, natomiast Sobycombi 10 mg + 10 mg to białe, okrągłe tabletki o średnicy 10,0-10,2 mm i grubości 3,4-5,0 mm z linią podziału.
adherence, amlodypina bezylan, bisoprolol fumaran, ciśnienie tętnicze, kontrola ciśnienia tętniczego, leczenie długotrwałe, nadciśnienie tętnicze samoistne, objawy choroby wieńcowej, politerapia, postać tabletkowa, preparat hipotensyjny, rozpoczęcie terapii, stabilna choroba wieńcowa, substancja aktywna, terapia zastępcza - Leksykon leków
Działania niepożądane – Corectin 10 10 mg
Bisoprolol fumaran, substancja czynna leku Corectin (dostępnego w dawkach 5 mg i 10 mg), wykazuje działania niepożądane typowe dla beta-adrenolityków, z bradykardią występującą bardzo często (≥1/10), co jest bezpośrednim efektem farmakologicznym. Nasilenie niewydolności serca obserwuje się często (≥1/100 do <1/10), a blok przedsionkowo-komorowy pojawia się niezbyt często (≥1/1000 do <1/100). W zakresie układu naczyniowego często występują objawy takie jak uczucie zimna, drętwienie kończyn, choroba Raynauda oraz nasilenie chromania przestankowego, natomiast niedociśnienie ortostatyczne występuje niezbyt często. W układzie nerwowym często obserwuje się zawroty i bóle głowy, rzadko omdlenia, a w sferze psychicznej niezbyt często depresję i zaburzenia snu. Skurcz oskrzeli, istotny u pacjentów z astmą lub POChP, występuje niezbyt często, a alergiczny nieżyt nosa rzadko. Zaburzenia żołądkowo-jelitowe, takie jak nudności, wymioty, biegunka, zaparcia i ból brzucha, pojawiają się często, natomiast zapalenie wątroby i podwyższenie enzymów wątrobowych (AlAT, AspAT) są rzadkie. Hipoglikemia, ważna u diabetyków, występuje rzadko.
alergiczny nieżyt nosa, astenia, astma oskrzelowa, beta-adrenolityk, biegunka, bisoprolol fumaran, blok przedsionkowo-komorowy, ból brzucha, ból głowy, bradykardia, choroba obturacyjna płuc, choroba Raynauda, chromanie przestankowe, Corectin, cukrzyca, enzymy wątrobowe, hipoglikemia, koszmary nocne, kurcze mięśni, łuszczyca, łysienie, niedociśnienie ortostatyczne, niewydolność serca, nudności, omdlenie, osłabienie mięśni, POChP, skurcz oskrzeli, świąd, triglicerydy, wymioty, wysypka, zaburzenia potencji, zaburzenia snu, zapalenie błony śluzowej nosa, zapalenie spojówek, zapalenie wątroby, zaparcie, zawroty głowy, zmęczenie, zwyrodnienie stawów - Leksykon leków
Przedawkowanie – Bisoratio 2,5 mg
Przedawkowanie bisoprololu fumaranu prowadzi do nasilonej blokady receptorów beta-adrenergicznych, manifestującej się głównie bradykardią, niedociśnieniem tętniczym, skurczem oskrzeli, ostrą niewydolnością serca oraz hipoglikemią. Warto podkreślić, że wrażliwość na toksyczne działanie bisoprololu wykazuje dużą zmienność międzyosobniczą, szczególnie u pacjentów z niewydolnością serca, u których ryzyko powikłań jest znacznie podwyższone. Objawy takie jak bradykardia mogą wymagać dożylnego podania atropiny, a w przypadku braku efektu – izoprenaliny lub tymczasowego rozrusznika serca. Niedociśnienie tętnicze leczy się dożylnym uzupełnieniem płynów, środkami wazopresyjnymi oraz glukagonem, natomiast skurcz oskrzeli wymaga zastosowania beta2-sympatykomimetyków (np. izoprenaliny) i/lub aminofiliny. Hipoglikemia powinna być leczona dożylnym podaniem glukozy.
aminofilina, beta-adrenolityk, beta2-sympatykomimetyk, bisoprolol fumaran, Bisoratio, blok przedsionkowo-komorowy, blokada receptorów adrenergicznych, bradykardia, glukagon, hipoglikemia, izoprenalina, lek moczopędny, niewydolność serca, ostra niewydolność serca, receptor beta-adrenergiczny, rozrusznik serca, skurcz oskrzeli, środek wazopresyjny - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Ramipril + Bisoprolol fumarate Aristo 2,5 mg + 2,5 mg
Produkt leczniczy Ramipril + Bisoprolol fumarate Aristo, zawierający ramipryl (inhibitor ACE) oraz bisoprolol (selektywny beta1-adrenolityk), jest przeciwwskazany w drugim i trzecim trymestrze ciąży ze względu na udokumentowane ryzyko toksycznego działania na płód, w tym pogorszenie czynności nerek, małowodzie, opóźnienie kostnienia czaszki oraz powikłania u noworodka takie jak niewydolność nerek, niedociśnienie tętnicze i hiperkaliemia. Stosowanie w pierwszym trymestrze nie jest zalecane z powodu potencjalnego, choć niejednoznacznego, ryzyka teratogennego. Bisoprolol może powodować zmniejszenie perfuzji łożyska, co skutkuje opóźnieniem wzrostu wewnątrzmacicznego, śmiercią płodu, ryzykiem poronienia i przedwczesnego porodu, a także hipoglikemią i bradykardią u noworodków. W przypadku konieczności stosowania beta-adrenolityków w ciąży preferowany jest bisoprolol, jednak tylko przy ścisłym monitorowaniu przepływu maciczno-łożyskowego i rozwoju płodu.
bisoprolol fumaran, bradykardia, drugi i trzeci trymestr, hiperkaliemia, hipoglikemia, hipotonia, inhibitor konwertazy angiotensyny, kontrola ultrasonograficzna, lek beta-adrenolityczny, małowodzie, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie tętnicze, niewydolność nerek, opóźnienie kostnienia, perfuzja łożyska, pierwszy trymestr ciąży, poród przedwczesny, poronienie samoistne, ramipryl, receptor beta-1 adrenergiczny, śmierć wewnątrzmaciczna, terapia hipotensyjna, teratogenność, układ maciczno-łożyskowy, wzrost wewnątrzmaciczny - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Bibloc 10 mg
Dawkowanie bisoprololu (Bibloc) wymaga indywidualnego dostosowania z uwzględnieniem tętna oraz skuteczności terapeutycznej. W leczeniu nadciśnienia tętniczego i dławicy piersiowej zaleca się rozpoczęcie terapii od dawki 5 mg raz na dobę, z typową dawką 10 mg i maksymalną dobową 20 mg. U pacjentów w podeszłym wieku oraz z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny <20 ml/min) lub wątroby dawka nie powinna przekraczać 10 mg na dobę. W przypadku pacjentów dializowanych nie ma konieczności modyfikacji dawkowania, choć dane kliniczne są ograniczone. Lek należy podawać doustnie rano, tabletki można przyjmować podczas posiłku, połykać w całości lub dzielić na cztery części dla precyzyjnego dawkowania.
antagonista receptora angiotensyny, bisoprolol fumaran, bradykardia, choroba niedokrwienna serca, ciśnienie tętnicze, dializa, dławica piersiowa, glikozyd naparstnicy, inhibitor ACE, klirens kreatyniny, lek beta-adrenolityczny, lek moczopędny, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie tętnicze, niewydolność serca, przewlekła niewydolność serca, tabletka powlekana, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Przedawkowanie – Corsib 2,5 mg
Przedawkowanie bisoprololu fumaranu, substancji czynnej leku Corsib, stanowi poważne zagrożenie zdrowotne, szczególnie u pacjentów z niewydolnością serca, gdzie nawet niewielkie przekroczenie dawki terapeutycznej może wywołać ciężkie objawy. Doświadczenia kliniczne obejmują dawki do 2000 mg, przy czym obserwuje się znaczną zmienność indywidualnej wrażliwości. Typowe objawy przedawkowania to bradykardia (<50 uderzeń/min), niedociśnienie tętnicze prowadzące do wstrząsu, skurcz oskrzeli, ostra niewydolność serca, hipoglikemia oraz blok przedsionkowo-komorowy II lub III stopnia. Mechanizmy patofizjologiczne wynikają z nadmiernej blokady receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych, co prowadzi do zmniejszenia kurczliwości mięśnia sercowego, zaburzeń przewodzenia oraz zaburzeń metabolicznych.
aminofilina, atropina, beta-2-sympatykomimetyk, beta-adrenolityk, bisoprolol fumaran, blok przedsionkowo-komorowy, bradykardia, choroba wieńcowa serca, dializa, drogi oddechowe, działanie inotropowe, elektrokardiografia, glukagon, hipoglikemia, izoprenalina, kurczliwość mięśnia sercowego, lek moczopędny, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie tętnicze, niewydolność serca, oddział intensywnej opieki medycznej, okres półtrwania, ostra niewydolność serca, receptor beta-adrenergiczny, równowaga kwasowo-zasadowa, rzut serca, salbutamol, skurcz oskrzeli, stymulator serca, węzeł przedsionkowo-komorowy, zastój w krążeniu płucnym, zmienność międzyosobnicza - Leksykon leków
Przedawkowanie – Concor Cor 5 5 mg
Przedawkowanie bisoprololu fumaranu stanowi poważne zagrożenie kliniczne, szczególnie u pacjentów z niewydolnością serca, którzy wykazują zwiększoną wrażliwość na lek. Typowe objawy przedawkowania obejmują bradykardię, niedociśnienie tętnicze, skurcz oskrzeli, ostrą niewydolność serca oraz hipoglikemię. Bradykardia wynika z blokady receptorów beta-adrenergicznych w mięśniu sercowym i wymaga podania dożylnego atropiny, a w razie braku efektu – izoprenaliny lub wszczepienia stymulatora serca. Niedociśnienie tętnicze, spowodowane zmniejszoną kurczliwością mięśnia sercowego i rozszerzeniem naczyń, leczy się dożylnym podaniem płynów, lekami obkurczającymi naczynia oraz glukagonem. Skurcz oskrzeli wymaga stosowania beta2-adrenomimetyków i teofiliny, natomiast ostra niewydolność serca – leków moczopędnych, inotropowo dodatnich i rozszerzających naczynia. Hipoglikemia powinna być leczona dożylnym podaniem glukozy.
atropina dożylna, beta-adrenolityk, bisoprolol fumaran, blok przedsionkowo-komorowy, bradykardia, ciśnienie tętnicze, glikogenoliza, glukagon dożylny, glukoneogeneza, hipoglikemia, izoprenalina, kurczliwość mięśnia sercowego, lek inotropowo dodatni, lek moczopędny, lek rozszerzający oskrzela, monitorowanie EKG, niedociśnienie tętnicze, okres półtrwania leku, ostra niewydolność serca, pomiar ciśnienia tętniczego, poziom glikemii, receptor beta-adrenergiczny, receptor beta2-adrenergiczny, rytm serca, saturacja krwi, skurcz oskrzeli, stężenie glukozy, stymulator serca, teofilina, zmienność osobnicza - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Concoram 5 mg + 5 mg
Przedkliniczne dane dotyczące bezpieczeństwa stosowania produktu leczniczego Concoram, zawierającego bisoprolol fumaran i amlodypinę (w postaci bezylanu), wskazują na różne profile toksyczności obu składników. Amlodypina w dawkach około 50-krotnie wyższych niż maksymalna zalecana dawka u ludzi (10 mg, przeliczone na mg/kg masy ciała) powodowała opóźnienie porodu, wydłużenie jego czasu oraz zmniejszoną przeżywalność potomstwa u szczurów i myszy. W dawkach do 10 mg/kg/dobę (około 8-krotnie wyższych niż u ludzi, przeliczone na mg/m²) nie wpływała na płodność, jednak w dawkach porównywalnych do stosowanych u ludzi zaobserwowano u samców szczurów zmniejszenie stężenia hormonu folikulotropowego i testosteronu, a także obniżenie jakości nasienia. Badania długoterminowe (2 lata) nie wykazały działania rakotwórczego ani mutagennego amlodypiny w dawkach do 2,5 mg/kg/dobę, co odpowiada dawkom zbliżonym lub dwukrotnie wyższym niż maksymalna dawka u ludzi (10 mg, przeliczone na mg/m²).
amlodypina, amlodypina bezylan, bisoprolol fumaran, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, genotoksyczność, gęstość nasienia, hormon folikulotropowy, komórki Sertoliego, lek beta-adrenolityczny, przeżywalność potomstwa, resorpcja płodu, testosteron, toksyczność po podaniu, toksyczny wpływ na reprodukcję, wada rozwojowa, wpływ na rozród - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Bisoprolol VP 10 mg
Bisoprolol fumaran, selektywny beta-adrenolityk stosowany w chorobie wieńcowej, nie wykazuje istotnego wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn w badaniach klinicznych, jednak reakcje indywidualne mogą się różnić. Szczególną uwagę należy zwrócić na okres inicjacji leczenia oraz modyfikacji terapii, kiedy to mogą wystąpić objawy niepożądane takie jak zawroty głowy, zmęczenie czy zaburzenia koncentracji, wpływające na sprawność psychomotoryczną. Dawkowanie bisoprololu, zwłaszcza dawka 10 mg, może nasilać ryzyko tych działań niepożądanych, co wymaga od lekarza szczególnej ostrożności i monitorowania pacjenta.
adaptacja do leku, beta-adrenolityk, bezpieczna farmakoterapia, bisoprolol fumaran, Bisoprolol VP, choroba wieńcowa, działanie niepożądane, interakcja leku z alkoholem, nasilenie działania niepożądanego, objaw niepożądany, początkowy okres leczenia, schemat leczenia, selektywny beta-adrenolityk, sprawność psychomotoryczna, zaburzenie koncentracji, zawrót głowy - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Bisocard 7,5 mg
Przedkliniczne badania farmakologiczne bisoprololu fumaranu, substancji czynnej leku Bisocard, nie wykazały istotnych zagrożeń dla zdrowia ludzkiego. Testy toksykologiczne wielokrotnego podawania substancji zwierzętom nie ujawniły specyficznych efektów toksycznych, a profil bezpieczeństwa bisoprololu jest porównywalny z innymi beta-adrenolitykami. Badania genotoksyczności nie potwierdziły działania mutagennego ani klastogennego, a długoterminowe testy karcynogenności nie wykazały zwiększonego ryzyka nowotworów. Warto podkreślić, że bisoprolol nie wykazywał działania teratogennego w modelach zwierzęcych.
badanie farmakologiczne, badanie przedkliniczne, badanie toksykologiczne, beta-adrenolityk, bisoprolol fumaran, dawka terapeutyczna, działanie genotoksyczne, działanie niepożądane, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, efekt toksyczny, genotoksyczność, lek beta-adrenolityczny, mutagenność, potencjał karcynogenny, resorpcja zarodka, rozwój płodu, toksyczność reprodukcyjna, uszkodzenie DNA, wada wrodzona - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Conaret 3,75 mg
Bisoprolol fumarate, the active substance in Conaret, underwent extensive preclinical safety evaluations demonstrating a predictable beta-adrenergic blocking profile without unexpected adverse effects. Conventional pharmacological safety studies assessed its impact on cardiovascular, respiratory, and nervous systems, confirming no significant human risk. Acute and chronic toxicity studies revealed no specific hazards beyond known beta-blocker effects, with toxic manifestations occurring only at doses substantially exceeding therapeutic levels. Genotoxicity assays showed no mutagenic or clastogenic potential, and long-term carcinogenicity studies did not indicate an increased tumor risk associated with bisoprolol administration.
beta-adrenolityk, beta-bloker, bisoprolol fumaran, działanie klastogenne, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, profil bezpieczeństwa leku, resorpcja płodu, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, toksyczność reprodukcyjna, układ sercowo-naczyniowy, wada rozwojowa, wzrost wewnątrzmaciczny - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Conaret 2,5 mg
Bisoprololu fumaran, substancja czynna leku Conaret, został poddany szerokim badaniom przedklinicznym, które nie wykazały istotnych zagrożeń toksycznych przy podaniu pojedynczych i wielokrotnych dawek. Badania farmakologiczne potwierdziły brak szczególnego ryzyka dla człowieka, a testy genotoksyczności i potencjału rakotwórczego nie wykazały działania mutagennego ani kancerogennego. W zakresie wpływu na rozrodczość bisoprolol nie obniżał płodności ani nie pogarszał wyników rozmnażania u zwierząt doświadczalnych, co wskazuje na korzystny profil bezpieczeństwa w tym aspekcie.
- Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Bisoratio ASA 10 mg + 75 mg
Produkt leczniczy Bisoratio ASA, zawierający bisoprololu fumaran (5 mg lub 10 mg) oraz kwas acetylosalicylowy (75 mg), nie jest zalecany do stosowania w ciąży, chyba że istnieją bezwzględne wskazania medyczne. Bisoprolol, jako selektywny beta-1-adrenolityk, może powodować zmniejszenie przepływu łożyskowego, co wiąże się z ryzykiem zahamowania wzrostu płodu, poronień, porodu przedwczesnego oraz śmierci wewnątrzmacicznej. U noworodków obserwuje się ryzyko hipoglikemii i bradykardii, dlatego konieczna jest szczegółowa obserwacja w pierwszych 3 dobach życia. Kwas acetylosalicylowy, jako inhibitor syntezy prostaglandyn, zwiększa ryzyko wad wrodzonych serca (wzrost ryzyka z <1% do około 1,5%), poronień oraz wytrzewień, zwłaszcza przy długotrwałym stosowaniu i wyższych dawkach. W I i II trymestrze ASA powinien być stosowany wyłącznie w minimalnej skutecznej dawce i przez możliwie najkrótszy czas, natomiast w III trymestrze dawki ≥100 mg/dobę są przeciwwskazane ze względu na ryzyko toksycznego działania na układ krążenia i oddechowy płodu, niewydolności nerek oraz powikłań okołoporodowych u matki i noworodka.
beta-1-adrenolityk selektywny, beta-adrenolityk, bisoprolol fumaran, Bisoratio ASA, bradykardia, czynność skurczowa macicy, drugi trymestr ciąży, działanie antyagregacyjne, hipoglikemia, inhibitor syntezy prostaglandyn, kwas acetylosalicylowy, małowodzie, nadciśnienie płucne, niewydolność nerek, obumarcie zapłodnionego jaja, obumarcie zarodka, pierwszy trymestr ciąży, poród przedwczesny, poronienie, przepływ łożyskowy, śmierć wewnątrzmaciczna, trzeci trymestr ciąży, wada rozwojowa, wada wrodzona sercowo-naczyniowa, zahamowanie wzrostu płodu, zamknięcie przewodu tętniczego - Leksykon leków
Interakcje leku – Bisopromerck 10 10 mg
Bisoprolol, jako beta-adrenolityk, wykazuje liczne interakcje farmakologiczne, które mogą znacząco wpływać na jego skuteczność i bezpieczeństwo stosowania. Szczególnie niezalecane jest łączenie bisoprololu z antagonistami wapnia typu werapamilu i diltiazemu ze względu na ryzyko nasilenia ujemnego działania inotropowego i dromotropowego, prowadzące do niedociśnienia i bloku przedsionkowo-komorowego. Również leki przeciwnadciśnieniowe o działaniu ośrodkowym (np. klonidyna, metylodopa) mogą nasilać niewydolność serca i wywoływać „nadciśnienie z odbicia” przy nagłym odstawieniu. Wymagana jest ostrożność przy stosowaniu antagonistów wapnia typu dihydropirydyny (felodypina, amlodypina), leków przeciwarytmicznych klas I i III, beta-adrenolityków miejscowych, leków parasympatykomimetycznych, insuliny i doustnych leków przeciwcukrzycowych, środków do znieczulenia ogólnego, glikozydów naparstnicy oraz NLPZ, ze względu na ryzyko nasilenia działań niepożądanych takich jak bradykardia, wydłużenie przewodzenia przedsionkowo-komorowego, niedociśnienie czy maskowanie objawów hipoglikemii.
adrenalina, amiodaron, amlodypina, antagonista wapnia typu dihydropirydyny, antagonista wapnia typu werapamilu, beta-adrenolityk, beta-adrenomimetyk, bisoprolol fumaran, blok przedsionkowo-komorowy, bradykardia, chinidyna, chromanie przestankowe, cukrzyca, diltiazem, dizopiramid, dobutamina, doustny lek przeciwcukrzycowy, działanie dromotropowe, działanie hipoglikemizujące, działanie hipotensyjne, działanie inotropowe, felodypina, fenytoina, flekainid, glikozyd naparstnicy, hipoglikemia, inhibitor monoaminooksydazy, insulina, izoprenalina, jaskra, klonidyna, lek adrenomimetyczny, lek parasympatykomimetyczny, lek przeciwarytmiczny klasy I, lek przeciwarytmiczny klasy III, lek przeciwnadciśnieniowy o działaniu ośrodkowym, lidokaina, meflochina, metformina, metylodopa, moksonidyna, nadciśnienie z odbicia, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewydolność serca, NLPZ, noradrenalina, objawowe niedociśnienie, pochodna ergotaminy, pochodna sulfonylomocznika, propafenon, prostaglandyna naczyniowa, przełom nadciśnieniowy, ryfampicyna, rylmenidyna, zaburzenie krążenia obwodowego, znieczulenie ogólne - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Corectin 2,5 mg
Bisoprololu fumaranu, substancja czynna leku Corectin (2,5 mg tabletki powlekane), została poddana kompleksowym badaniom toksykologicznym, obejmującym toksyczność ostrą i przewlekłą, genotoksyczność, mutagenność oraz potencjał rakotwórczy. Wyniki badań nie wykazały specyficznych zagrożeń przy stosowaniu w dawkach terapeutycznych, a profil bezpieczeństwa bisoprololu odpowiada oczekiwaniom dla selektywnego beta-adrenolityku. Testy genotoksyczne i mutagenne potwierdziły brak działania uszkadzającego materiał genetyczny, a badania długoterminowe nie wykazały zwiększonego ryzyka nowotworów nawet przy ekspozycji przewyższającej dawki stosowane klinicznie.
beta-adrenolityk, bisoprolol fumaran, działanie genotoksyczne, działanie karcynogenne, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, embriotoksyczność, podanie wielokrotne, resorpcja płodu, rozwój nowotworów, toksyczność matczyna, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, toksyczność reprodukcyjna, uszkodzenie materiału genetycznego, wada rozwojowa, wpływ na płodność - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bibloc 5 mg
Bisoprolol fumaranu cechuje się wysoką dostępnością biologiczną około 90% po podaniu doustnym, co zapewnia przewidywalność efektu terapeutycznego i umożliwia dawkowanie raz na dobę. Lek wiąże się z białkami osocza w około 30%, a jego objętość dystrybucji wynosi 3,5 l/kg masy ciała, co świadczy o dobrej penetracji do tkanek. Bisoprolol jest eliminowany dwutorowo: 50% dawki ulega metabolizmowi wątrobowemu do nieaktywnych metabolitów, a pozostałe 50% jest wydalane przez nerki w postaci niezmienionej. Całkowity klirens wynosi około 15 l/godz., a okres półtrwania u zdrowych osób to 10-12 godzin, co pozwala na utrzymanie stabilnego stężenia leku przy dawkowaniu 10 mg raz na dobę (maksymalne stężenie w osoczu 64±21 ng/ml w stanie stacjonarnym). Kinetyka bisoprololu jest liniowa, co ułatwia dostosowanie dawki niezależnie od wieku pacjenta.
białka osocza, biotransformacja wątrobowa, bisoprolol, bisoprolol fumaran, dostępność biologiczna, dystrybucja leku, farmakokinetyka, kinetyka liniowa, klasyfikacja NYHA, klirens całkowity, maksymalne stężenie osoczowe, modyfikacja dawkowania, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przewlekła niewydolność serca, stan stacjonarny, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Concor Cor 2,5 2,5 mg
Concor Cor, zawierający bisoprolol fumaranu, jest wskazany do leczenia stabilnej, przewlekłej niewydolności serca z zaburzoną czynnością skurczową lewej komory. Bisoprolol, jako beta-adrenolityk, działa poprzez blokadę receptorów beta-adrenergicznych, co prowadzi do zmniejszenia zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen, spowolnienia akcji serca, obniżenia ciśnienia tętniczego oraz poprawy funkcji skurczowej mięśnia sercowego. Preparat dostępny jest w dawkach 1,25 mg, 2,5 mg, 3,75 mg oraz 7,5 mg, z tabletkami powlekanymi, z których dawki 2,5 mg, 3,75 mg i 7,5 mg posiadają rowek umożliwiający podział na równe części, co ułatwia precyzyjne dostosowanie terapii do indywidualnych potrzeb pacjenta. Terapia powinna być wdrażana po dokładnej diagnostyce kardiologicznej i stabilizacji niewydolności serca za pomocą leków podstawowych, takich jak inhibitory ACE, diuretyki czy glikozydy nasercowe.
akcja serca, beta-adrenolityk, bisoprolol fumaran, ciśnienie tętnicze, czynność skurczowa lewej komory, diuretyk, funkcja mięśnia sercowego, funkcja skurczowa, glikozyd nasercowy, inhibitor ACE, kurczliwość mięśnia sercowego, parametry życiowe, przepływ krwi, przewlekła niewydolność serca, receptory beta, tabletka powlekana, układ adrenergiczny, zaostrzenie niewydolności serca - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Blocard 10 mg
Bisoprolol, zawarty w preparacie Blocard dostępnym w dawkach 5 mg i 10 mg w formie tabletek powlekanych, jest selektywnym beta-adrenolitykiem, który może wpływać na funkcje psychomotoryczne pacjenta. Badania kliniczne u chorych z chorobą wieńcową wykazały, że bisoprolol nie wywiera istotnego wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów, co wskazuje na korzystny profil bezpieczeństwa w kontekście codziennych aktywności wymagających pełnej sprawności psychofizycznej. Jednakże, ze względu na indywidualną zmienność reakcji na lek, lekarz powinien poinformować pacjenta o możliwości wystąpienia zaburzeń zdolności prowadzenia pojazdów lub obsługi maszyn, zwłaszcza w początkowym okresie leczenia, przy zmianie dawkowania oraz podczas jednoczesnego spożywania alkoholu, które może nasilać efekty sedatywne bisoprololu.
beta-adrenolityk, bisoprolol, bisoprolol fumaran, Blocard, choroba wieńcowa, działanie niepożądane, efekt farmakodynamiczny, efekt sedatywny, funkcja psychomotoryczna, indywidualna reakcja na lek, interakcja z alkoholem, początkowy okres leczenia, selektywny beta-adrenolityk, senność, tabletka powlekana, zaburzenia widzenia, zawroty głowy, zmiana produktu leczniczego - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Bibloc 1,25 mg
Bisoprolol fumaran (Bibloc) wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa w kontekście zdolności prowadzenia pojazdów mechanicznych, co potwierdzają badania kliniczne u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca. Lekarz powinien jednak indywidualnie ocenić ryzyko u każdego pacjenta, zwracając szczególną uwagę na okresy zwiększonego ryzyka, takie jak początkowy etap terapii, zmiana dawki lub preparatu oraz jednoczesne spożycie alkoholu, które może potęgować działania niepożądane. Dawkowanie bisoprololu obejmuje wartości 1,25 mg, 2,5 mg, 3,75 mg oraz 7,5 mg, a pacjent powinien być informowany o możliwości wystąpienia objawów takich jak zawroty głowy czy zmęczenie, które mogą wpływać na czas reakcji i zdolność prowadzenia pojazdów.
bisoprolol, bisoprolol fumaran, choroba niedokrwienna serca, dawka bisoprololu, dawkowanie wieczorne, działanie niepożądane, farmakoterapia, interakcja z alkoholem, modyfikacja dawkowania, odpowiedź na leczenie, okres leczenia, schemat terapeutyczny, układ sercowo-naczyniowy, zawroty głowy, zdolność psychomotoryczna, zmiana leku