biodostępność ogólnoustrojowa
Biodostępność ogólnoustrojowa to parametr farmakokinetyczny określający, jaka ilość substancji czynnej dociera do krążenia ogólnego i może wywierać działanie ogólnoustrojowe. Wyraża się ją jako stosunek stężenia leku we krwi po podaniu pozanaczyniowym (np. doustnym, podskórnym, domięśniowym) do stężenia uzyskanego po podaniu dożylnym tego samego leku w tej samej dawce.
Wartość biodostępności ogólnoustrojowej waha się od 0 do 100%. Na ten parametr wpływają różne czynniki, takie jak: właściwości fizykochemiczne substancji, postać farmaceutyczna leku, efekt pierwszego przejścia przez wątrobę, działanie enzymów przewodu pokarmowego, a także interakcje z pokarmem czy innymi lekami.
Znajomość biodostępności ogólnoustrojowej ma kluczowe znaczenie w farmakoterapii, gdyż pozwala na właściwe dostosowanie dawki leku w zależności od drogi podania. Jest to szczególnie istotne przy stosowaniu leków o wąskim indeksie terapeutycznym, gdzie niewielkie zmiany stężenia mogą prowadzić do działań niepożądanych lub braku efektu terapeutycznego.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Clindalin 10 mg/g
Farmakokinetyka klindamycyny fosforanu stosowanej miejscowo w preparacie Clindalin 10 mg/g żel charakteryzuje się minimalną absorpcją ogólnoustrojową, z bardzo niskimi stężeniami w osoczu w zakresie 0-3 mg/ml. Po 4 tygodniach regularnej aplikacji stężenie klindamycyny w treści zaskórników u pacjentów z trądzikiem wynosiło średnio 597 μg/g, z dużą zmiennością indywidualną (0-1490 μg/g). Osiągane stężenia znacznie przekraczają minimalne stężenie hamujące (MIC) dla Propionibacterium acnes, wynoszące 0,4 μg/ml, co potwierdza skuteczność miejscowego działania przeciwbakteryjnego leku. Eliminacja klindamycyny jest minimalna, z mniej niż 0,2% dawki wydalanej z moczem, co wskazuje na ograniczoną absorpcję systemową i dominujące działanie miejscowe.
absorpcja ogólnoustrojowa, aktywność przeciwbakteryjna, biodostępność ogólnoustrojowa, działanie przeciwbakteryjne, fizjologia skóry, fosforan klindamycyny, klindamycyna miejscowa, leczenie trądziku, minimalne stężenie hamujące, parametry farmakokinetyczne, Propionibacterium acnes, stan zapalny, trądzik, wchłanianie ogólnoustrojowe, wolne kwasy tłuszczowe, zaskórniki - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Atorvastatin Bluefish AB 80 mg
Atorwastatyna (Atorvastatin Bluefish AB) charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w ciągu 1-2 godzin. Biodostępność tabletek powlekanych wynosi 95-99% w porównaniu do roztworu doustnego, jednak całkowita biodostępność leku jest niska (~12%) z powodu efektu pierwszego przejścia i usuwania przez komórki błony śluzowej przewodu pokarmowego. Atorwastatyna wiąże się z białkami osocza w ≥98%, a jej objętość dystrybucji wynosi około 381 litrów, co wskazuje na szeroką dystrybucję tkankową. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez enzym CYP3A4, prowadząc do powstania aktywnych metabolitów hydroksylowych, które odpowiadają za około 70% całkowitej aktywności hamującej reduktazę HMG-CoA. Biologiczny okres półtrwania atorwastatyny wynosi około 14 godzin, natomiast okres działania hamującego enzym to 20-30 godzin, co uzasadnia dawkowanie raz na dobę. Eliminacja leku i metabolitów odbywa się głównie z żółcią, bez istotnej recyrkulacji wątrobowo-jelitowej.
atorwastatyna, białko oporności raka piersi, biodostępność ogólnoustrojowa, cytochrom P-450 3A4, dystrybucja tkankowa, efekt pierwszego przejścia, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, P-glikoproteina, poalkoholowe uszkodzenie wątroby, polimorfizm genu SLCO1B1, polipeptydy transportujące aniony organiczne, rabdomioliza, recyrkulacja wątrobowo-jelitowa, reduktaza HMG-CoA, skala Child-Pugh, skala Tannera, stadium dojrzałości płciowej, transporter OATP1B1, wychwyt atorwastatyny, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Neo-Capsiderm –
Produkt leczniczy Neo-Capsiderm to maść do stosowania miejscowego, zawierająca noniwamidum (0,05 g/100 g), kamforę (5,3 g/100 g), olejek terpentynowy z sosny nadmorskiej (9,7 g/100 g) oraz olejek eukaliptusowy (2,5 g/100 g). Nie przeprowadzono dedykowanych badań farmakokinetycznych określających wchłanianie, dystrybucję, metabolizm oraz eliminację tych substancji czynnych po aplikacji na skórę. Brak jest danych dotyczących biodostępności miejscowej i ogólnoustrojowej, co jest charakterystyczne dla wielu preparatów miejscowych, zwłaszcza zawierających naturalne olejki eteryczne. W składzie znajduje się również lanolina, która może modyfikować przenikanie substancji aktywnych przez barierę skórną.
aplikacja miejscowa, badanie farmakokinetyczne, biodostępność miejscowa, biodostępność ogólnoustrojowa, działanie terapeutyczne, interakcja lekowa, kamfora, lanolina, maść do stosowania miejscowego, noniwamidum, olejek eteryczny, olejek eukaliptusowy, olejek terpentynowy, parametr farmakokinetyczny, przenikanie ogólnoustrojowe, substancja pochodzenia naturalnego, wchłanianie przezskórne, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Fluormex 133 mg/g
Preparat Fluormex w postaci płynu stomatologicznego zawiera aminofluorki w stężeniu 133 mg/g, co odpowiada 10 mg czynnego fluoru na gram preparatu (10 000 ppm). Ze względu na miejscowe zastosowanie w jamie ustnej, wchłanianie fluoru przez śluzówkę jest minimalne i stanowi mniej niż 1% całkowitego dziennego wchłaniania. Działanie preparatu ogranicza się głównie do powierzchni zębów, a jego biodostępność ogólnoustrojowa jest bardzo niska, co minimalizuje ryzyko działań niepożądanych systemowych. Po aplikacji około 50% wchłoniętego fluoru jest wydalane z moczem w ciągu 24 godzin, 15-25% z kałem i potem, a pozostałe 25-35% ulega wiązaniu w tkankach twardych, w tym w strukturach zębów.
aminofluorek, biodostępność ogólnoustrojowa, fluor aktywny, gradient stężenia, jama ustna, krążenie ogólne, miazga zęba, płyn stomatologiczny, połączenie szkliwno-zębinowe, powierzchnia zęba, profilaktyka stomatologiczna, śluzówka jamy ustnej, tkanka twarda, wydalanie z kałem, wydalanie z moczem, zębina - Leksykon substancji czynnych
Sód diklofenak – Właściwości farmakokinetyczne
Farmakokinetyka diklofenaku epolaminy w preparacie Flector Patch charakteryzuje się przezskórnym wchłanianiem substancji czynnej, co umożliwia jej dotarcie do miejsca działania oraz do krążenia ogólnego. Maksymalne stężenie diklofenaku w osoczu (Cmax) wynosi 17,4 ± 13,5 ng/ml i osiągane jest po około 5,4 ± 3,7 godzin od aplikacji plastra. Diklofenak wykazuje bardzo wysoki stopień wiązania z białkami osocza, sięgający około 99%, co wpływa na jego dystrybucję, biodostępność oraz potencjalne interakcje farmakologiczne. Każdy plaster o powierzchni 140 cm² zawiera 180 mg diklofenaku epolaminy, odpowiadającego 140 mg sodu diklofenaku, co stanowi 1% stężenia w/w substancji czynnej.
aplikacja przezskórna, biodostępność, biodostępność ogólnoustrojowa, Cmax, diklofenak epolaminy, kinetyka wchłaniania, niesteroidowy lek przeciwzapalny, parametr farmakokinetyczny, plaster leczniczy, podanie przezskórne, przedłużone uwalnianie, sód diklofenak, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, Tmax, wiązanie z białkami osocza, wydalanie leku - Leksykon substancji czynnych
Trybenozyd – Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Trybenozyd, obecny w preparacie Venożel w stężeniu 10 mg/g, stosowany miejscowo, nie wykazuje wpływu na zdolności psychomotoryczne pacjenta, w tym na prowadzenie pojazdów mechanicznych oraz obsługę maszyn. Preparat Venożel zawiera również 12 mg diklofenaku sodowego i 5 mg escyny na 1 g żelu, jednak żaden z tych składników nie powoduje zaburzeń świadomości, senności czy zawrotów głowy, które mogłyby ograniczać sprawność psychofizyczną. Farmakokinetyka trybenozydu przy aplikacji miejscowej charakteryzuje się niską biodostępnością ogólnoustrojową, co minimalizuje ryzyko działań niepożądanych ze strony ośrodkowego układu nerwowego.
W świetle dostępnej dokumentacji i praktyki klinicznej, nie ma konieczności informowania pacjentów o ograniczeniach dotyczących prowadzenia pojazdów czy obsługi maszyn podczas stosowania Venożelu. W przeciwieństwie do leków działających ośrodkowo, trybenozyd nie wymaga dodatkowych ostrzeżeń w tym zakresie. Lekarze mogą bezpiecznie przepisywać preparat osobom wykonującym czynności wymagające pełnej sprawności psychomotorycznej, co potwierdza brak istotnych interakcji wpływających na percepcję, czas reakcji czy koordynację ruchową. Zaleca się jednak przekazywanie pacjentom informacji o ogólnym profilu bezpieczeństwa leku.
aplikacja miejscowa, biodostępność ogólnoustrojowa, centralny układ nerwowy, diklofenak sodowy, działania niepożądane, escyna, farmakokinetyka, lek przeciwbólowy, lek przeciwhistaminowy, miorelaksant, ośrodkowy układ nerwowy, profil bezpieczeństwa leku, trybenozyd, Venożel, zaburzenia świadomości, zawroty głowy, zdolności psychomotoryczne - Leksykon substancji czynnych
Parahydroksybenzoesan benzylu – Właściwości farmakokinetyczne
Parahydroksybenzoesan benzylu, będący jednym z pięciu parabenów w równych proporcjach wagowych w mieszaninie parabenów (składnik nr 8) produktu TRUE Test 36, stosowanego w diagnostyce alergii kontaktowej, występuje w ilości około 200 mikrogramów/cm² (162 mikrogramy/płatek) przy łącznej zawartości mieszaniny 1000 mikrogramów/cm² (810 mikrogramów/płatek). Produkt ten jest aplikowany miejscowo na skórę w formie plastra do testów prowokacyjnych, co ogranicza ekspozycję do powierzchni kontaktu i minimalizuje wchłanianie ogólnoustrojowe. W charakterystyce produktu brak jest danych dotyczących farmakokinetyki parahydroksybenzoesanu benzylu, co jest uzasadnione specyfiką zastosowania diagnostycznego, gdzie reakcja miejscowa jest celem, a nie efekt ogólnoustrojowy.
alergia kontaktowa, biodostępność ogólnoustrojowa, charakterystyka produktu leczniczego, działanie diagnostyczne, ekspozycja na parahydroksybenzoesan benzylu, mieszanina parabenów, paraben, parahydroksybenzoesan benzylu, parahydroksybenzoesan butylu, parahydroksybenzoesan etylu, parahydroksybenzoesan metylu, parahydroksybenzoesan propylu, reakcja alergiczna, test płatkowy, test prowokacyjny, TRUE Test 36, właściwości farmakokinetyczne - Leksykon leków
Przedawkowanie – Hirudoid 0,3 g/100 g
Mukopolisacharydowy polisiarczan zawarty w maści Hirudoid w stężeniu 0,3 g/100 g (odpowiadający 25 000 jednostkom ustalonym na podstawie APTT) wykazuje działanie miejscowe z ograniczonym wchłanianiem do krwiobiegu, co znacząco zmniejsza ryzyko przedawkowania. Ze względu na miejscową drogę podania oraz niską biodostępność ogólnoustrojową substancji czynnej, przypadki przedawkowania są rzadkie i nie manifestują się specyficznymi objawami toksycznymi. Nadmierne miejscowe stosowanie maści nie wymaga szczególnego postępowania, gdyż nie obserwuje się charakterystycznych symptomów przedawkowania.
4-hydroksybenzoesan metylu, 4-hydroksybenzoesan propylu, alkohol cetostearylowy, biodostępność ogólnoustrojowa, charakterystyka produktu leczniczego, leczenie objawowe, maść Hirudoid, miejscowa droga podania, mukopolisacharydowy polisiarczan, objawy toksyczne, parahydroksybenzoesany, przypadkowe spożycie preparatu, reakcje niepożądane, substancje pomocnicze - Leksykon substancji czynnych
Propionian klobetazolu – Właściwości farmakokinetyczne
Propionian klobetazolu, obecny w preparacie Clobex w stężeniu 500 mikrogramów/g w formie szamponu leczniczego, charakteryzuje się bardzo niską biodostępnością systemową po miejscowym zastosowaniu. Badania in vitro wykazały, że jedynie 0,1% dawki aplikowanej substancji przenika do naskórka, w tym warstwy rogowej, przy zalecanym czasie ekspozycji 15 minut i następującym spłukaniu. Wchłanianie do krwiobiegu jest minimalne, co potwierdzają dane kliniczne, gdzie wykrywalne stężenie w surowicy krwi (0,43 ng/ml) stwierdzono u zaledwie 1 z 126 pacjentów. Tak niska penetracja i biodostępność systemowa wskazują na bardzo ograniczone ryzyko działań ogólnoustrojowych po zastosowaniu preparatu zgodnie z zaleceniami.
biodostępność ogólnoustrojowa, biodostępność systemowa, Clobex, działanie ogólnoustrojowe, ekspozycja ogólnoustrojowa, farmakokinetyka, kortykosteroid miejscowy, penetracja leku, penetracja przez skórę, postać farmaceutyczna, propionian klobetazolu, stężenie w surowicy, szampon leczniczy, warstwa rogowa, wchłanianie leku - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Loxon 2% 20 mg/ml
Minoksydyl zawarty w preparacie Loxon 2% (20 mg/ml) wykazuje ograniczone wchłanianie przez nieuszkodzoną skórę głowy, co skutkuje niską biodostępnością ogólnoustrojową i minimalizuje ryzyko działań niepożądanych związanych z ekspozycją systemową. Wchłanianie może jednak wzrosnąć w przypadku przekroczenia zalecanej częstotliwości aplikacji, stosowania większej dawki niż zalecana lub obecności zaburzeń bariery ochronnej skóry, takich jak stany zapalne czy uszkodzenia naskórka. Preparat zawiera także glikol propylenowy i etanol 96%, które mogą działać jako promotory wchłaniania, modyfikując farmakokinetykę minoksydylu.
biodostępność ogólnoustrojowa, dermatoza, działanie niepożądane, ekspozycja ogólnoustrojowa, etanol, funkcja ochronna skóry, glikol propylenowy, krążenie ogólnoustrojowe, LOXON, minoksydyl, płyn na skórę, profil farmakokinetyczny, promotor wchłaniania, stan zapalny, substancja pomocnicza, terapia miejscowa, warstwa rogowa naskórka, wchłanianie przez skórę, właściwość farmakokinetyczna, wskazania dermatologiczne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – TOLAK 40 mg/g
Produkt leczniczy Tolak zawiera fluorouracyl (5-FU) w stężeniu 40 mg/g w formie kremu do stosowania miejscowego. Po aplikacji na skórę fluorouracyl wykazuje minimalną absorpcję ogólnoustrojową, co potwierdzają wyniki badania farmakokinetycznego, gdzie u 8 z 21 pacjentów stężenie 5-FU w osoczu było poniżej granicy oznaczalności 1 ng/ml. Maksymalne stężenia w osoczu, obserwowane około 1 godziny po aplikacji, mieściły się w zakresie 1,1–7,4 ng/ml, co wskazuje na niską biodostępność systemową i ograniczone ryzyko działań niepożądanych związanych z ekspozycją ogólnoustrojową.
- Leksykon substancji czynnych
Dąb omszony – Właściwości farmakokinetyczne
Produkt leczniczy Kora dębu, zawierający korę trzech gatunków dębów: Quercus robur L., Quercus petraea (Matt.) Liebl. oraz Quercus pubescens Willd., jest stosowany głównie miejscowo, co determinuje brak wymogu przeprowadzania badań farmakokinetycznych zgodnie z obowiązującymi regulacjami dla tradycyjnych produktów roślinnych. Kora dębu stanowi 100% składu produktu, który jest przygotowany w formie ziół do zaparzania i wykorzystywany przede wszystkim w postaci okładów lub płukanek. Długotrwała tradycja stosowania oraz znany profil bezpieczeństwa i skuteczności potwierdzają zasadność takiego podejścia, a brak szczegółowych danych farmakokinetycznych nie wpływa negatywnie na ocenę produktu, pod warunkiem przestrzegania zaleceń terapeutycznych.
absorpcja ogólnoustrojowa, badanie farmakokinetyczne, biodostępność ogólnoustrojowa, charakterystyka produktu leczniczego, dąb bezszypułkowy, dąb omszony, dąb szypułkowy, garbnik, mechanizm działania, produkt leczniczy pochodzenia roślinnego, produkt ziołowy, profil bezpieczeństwa, składnik aktywny, stosowanie zewnętrzne, właściwości farmakokinetyczne, zioła do zaparzania, związek polifenolowy - Leksykon leków
Interakcje leku – Pevisone (10 mg + 1,1 mg)/g
Produkt leczniczy Pevisone zawiera ekonazol azotan (10 mg/g) oraz triamcynolon acetonid (1,1 mg/g) i stosowany jest miejscowo na skórę. Ekonazol wykazuje hamowanie enzymów cytochromu P450, zwłaszcza CYP3A4 i CYP2C9, co może prowadzić do istotnych interakcji farmakologicznych mimo ograniczonej biodostępności ogólnoustrojowej. Szczególną uwagę należy zwrócić na jednoczesne stosowanie Pevisone z doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi (np. warfaryna, acenokumarol), gdzie hamowanie CYP2C9 może zwiększać stężenie tych leków i ryzyko krwawień, wymagając monitorowania INR i ewentualnej modyfikacji dawkowania. Ponadto, ekonazol może wpływać na metabolizm cyklosporyny, takrolimusu, statyn, leków przeciwpadaczkowych oraz benzodiazepin, co wymaga odpowiedniego monitorowania klinicznego i laboratoryjnego.
acenokumarol, atorwastatyna, benzodiazepin, biodostępność ogólnoustrojowa, cyklosporyna, CYP2C9, CYP3A4, cytochrom P450, doustny lek przeciwzakrzepowy, działanie drażniące, ekonazol azotan, fenytoina, glikokortykosteroid, hiperkaliemia, immunosupresja, karbamazepina, lek moczopędny oszczędzający potas, lek przeciwpadaczkowy, midazolam, niesteroidowy lek przeciwzapalny, opatrunek okluzyjny, parametry koagulologiczne, pochodna kumaryny, przepuszczalność skóry, rabdomioliza, simwastatyna, statyna, takrolimus, triamcynolon acetonid, triazolam, warfaryna, wskaźnik INR