Właściwości farmakokinetyczne mometazonu furoinianu

Mometazonu furoinian, substancja czynna zawarta w produkcie Nasometin (50 mikrogramów/dawkę odmierzoną, aerozol do nosa, zawiesina), charakteryzuje się specyficznymi właściwościami farmakokinetycznymi. Poniżej przedstawiono szczegółowy opis procesów wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu i wydalania tej substancji czynnej po podaniu donosowym. ¹

Wchłanianie

Biodostępność ogólnoustrojowa mometazonu furoinianu w osoczu po podaniu donosowym w postaci wodnego aerozolu jest bardzo niska i wynosi poniżej 1%. Wartość ta została określona przy zastosowaniu wysoce czułej metody analitycznej, charakteryzującej się dolną granicą detekcji wynoszącą 0,25 pg/ml. Tak niska biodostępność oznacza, że mometazonu furoinian działa głównie miejscowo w błonie śluzowej nosa, co minimalizuje ryzyko wystąpienia ogólnoustrojowych działań niepożądanych. ²

Dystrybucja

Ze względu na bardzo niskie wchłanianie mometazonu furoinianu po podaniu donosowym, dystrybucja ogólnoustrojowa tej substancji jest praktycznie nieistotna z klinicznego punktu widzenia. Minimalne ilości, które mogą przedostać się do krążenia ogólnego, nie osiągają stężeń terapeutycznych ani toksycznych w tkankach obwodowych. ³

Metabolizm

Niewielka ilość mometazonu furoinianu, która może zostać połknięta podczas aplikacji donosowej i następnie wchłonięta z przewodu pokarmowego, podlega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia w wątrobie. Proces ten znacząco obniża biodostępność substancji czynnej po podaniu doustnym, co dodatkowo zmniejsza możliwość wystąpienia działań ogólnoustrojowych. ⁴

Wydalanie

Mometazonu furoinian, który zostanie wchłonięty do krążenia ogólnego, podlega intensywnemu metabolizmowi, a powstałe metabolity są następnie wydalane dwoma głównymi drogami: z moczem przez nerki oraz z żółcią przez układ wątrobowo-jelitowy. Taki dwukierunkowy mechanizm eliminacji zapewnia efektywne usuwanie nawet tych niewielkich ilości substancji czynnej, które mogą przedostać się do krążenia ogólnego. ⁵

Znaczenie kliniczne właściwości farmakokinetycznych

Właściwości farmakokinetyczne mometazonu furoinianu zawartego w produkcie Nasometin (50 mikrogramów/dawkę odmierzoną) są korzystne z klinicznego punktu widzenia. Minimalne wchłanianie ogólnoustrojowe po podaniu donosowym (<1%) w połączeniu z intensywnym metabolizmem pierwszego przejścia sprawiają, że lek ten charakteryzuje się wysokim profilem bezpieczeństwa. Pozwala to na osiągnięcie miejscowego działania przeciwzapalnego w obrębie błony śluzowej nosa przy minimalnym ryzyku wystąpienia ogólnoustrojowych działań niepożądanych typowych dla kortykosteroidów. ⁶