Właściwości farmakokinetyczne mometazonu furoinianu

Mometazon furoinian, substancja czynna preparatu HITAXA METMIN-SPRAY, wykazuje specyficzne właściwości farmakokinetyczne związane z drogą podania donosową. Poniżej przedstawiono szczegółową charakterystykę farmakokinetyczną tego glikokortykosteroidu z uwzględnieniem procesów wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu oraz eliminacji.<sup data-drug="HITAXA METMIN-SPRAY" data-section="Właściwości farmakokinetyczne" title="Mometazonu furoinian podawany do nosa w postaci wodnego aerozolu charakteryzuje się ogólnoustrojową biodostępnością w osoczu 1

Wchłanianie systemowe

Mometazonu furoinian stosowany w postaci wodnego aerozolu do nosa charakteryzuje się minimalnym wchłanianiem do krwiobiegu. Ogólnoustrojowa biodostępność tej substancji w osoczu wynosi mniej niż 1%. Tak niska biodostępność została potwierdzona przy zastosowaniu wysoko czułych metod analitycznych z dolną granicą oznaczalności na poziomie 0,25 pg/ml. Minimalne wchłanianie systemowe stanowi istotną zaletę terapeutyczną, ponieważ ogranicza ryzyko wystąpienia ogólnoustrojowych działań niepożądanych charakterystycznych dla glikokortykosteroidów.<sup data-drug="HITAXA METMIN-SPRAY" data-section="Właściwości farmakokinetyczne" title="Mometazonu furoinian podawany do nosa w postaci wodnego aerozolu charakteryzuje się ogólnoustrojową biodostępnością w osoczu 2

Dystrybucja w organizmie

Ze względu na bardzo niskie wchłanianie mometazonu furoinianu po podaniu donosowym, klasyczna ocena dystrybucji tej substancji w organizmie nie znajduje zastosowania klinicznego. Działanie terapeutyczne preparatu opiera się głównie na miejscowym efekcie przeciwzapalnym, bez istotnej dystrybucji ogólnoustrojowej.³

Metabolizm mometazonu

W przypadku niewielkiej ilości mometazonu furoinianu, która może zostać połknięta podczas stosowania aerozolu donosowego i następnie wchłonięta z przewodu pokarmowego, substancja ta podlega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia w wątrobie. Mechanizm ten dodatkowo przyczynia się do ograniczenia biodostępności ogólnoustrojowej leku i zmniejsza ryzyko działań niepożądanych związanych z ekspozycją ogólnoustrojową.⁴

Eliminacja i wydalanie

Ta niewielka frakcja mometazonu furoinianu, która ulega wchłonięciu do krążenia ogólnego, podlega intensywnym procesom metabolicznym. Powstałe metabolity są następnie wydalane dwiema głównymi drogami: z moczem oraz z żółcią. Dwukierunkowa eliminacja metabolitów zapewnia efektywne usuwanie substancji z organizmu, co również przyczynia się do korzystnego profilu bezpieczeństwa tego glikokortykosteroidu przy podaniu donosowym.⁵

Parametry farmakokinetyczne mometazonu furoinianu

Powyższe właściwości farmakokinetyczne mometazonu furoinianu w aerozolu donosowym HITAXA METMIN-SPRAY w dawce 50 mikrogramów/dawkę wskazują na korzystny profil tej substancji w leczeniu miejscowym chorób błony śluzowej nosa. Minimalne wchłanianie ogólnoustrojowe w połączeniu z wydajnym metabolizmem i eliminacją nawet niewielkich wchłoniętych ilości leku zapewniają wysokie bezpieczeństwo przy zachowaniu skuteczności terapeutycznej działania miejscowego.<sup data-drug="HITAXA METMIN-SPRAY" data-section="Właściwości farmakokinetyczne" title="Mometazonu furoinian podawany do nosa w postaci wodnego aerozolu charakteryzuje się ogólnoustrojową biodostępnością w osoczu 6