9-hydroksyrysperydon
9-hydroksyrysperydon (paliperydon) to aktywny metabolit rysperydonu, leku przeciwpsychotycznego drugiej generacji. Powstaje w wyniku hydroksylacji rysperydonu przez enzymy wątrobowe cytochromu P450, głównie izoenzym CYP2D6. Paliperydon został również wprowadzony do lecznictwa jako samodzielny lek.
Mechanizm działania 9-hydroksyrysperydonu opiera się na blokowaniu receptorów dopaminergicznych D2 oraz serotoninergicznych 5-HT2A, co odpowiada za jego działanie przeciwpsychotyczne. Wykazuje również powinowactwo do receptorów adrenergicznych α1 i α2 oraz histaminowych H1, co wiąże się z profilem działań niepożądanych.
Paliperydon cechuje się dłuższym okresem półtrwania (około 23 godziny) niż rysperydon, co umożliwia stosowanie go raz na dobę. Lek jest dostępny w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu oraz jako preparat do wstrzykiwań o przedłużonym działaniu (palmitynian paliperydonu), stosowany w leczeniu podtrzymującym schizofrenii.
W porównaniu do rysperydonu, 9-hydroksyrysperydon w mniejszym stopniu podlega zmienności metabolicznej u pacjentów z różną aktywnością enzymu CYP2D6, co może przekładać się na bardziej przewidywalny profil farmakokinetyczny. Jest wykorzystywany głównie w leczeniu schizofrenii oraz zaburzeń schizoafektywnych.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Risperidone Teva 50 mg
Rysperydon (Risperidone Teva 50 mg, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania zawiesiny do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu) wymaga szczególnej ostrożności w stosowaniu u kobiet w wieku rozrodczym, zwłaszcza w ciąży. Dane kliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania rysperydonu w ciąży są niewystarczające, a badania na modelach zwierzęcych wykazały toksyczny wpływ na reprodukcję, choć bez działania teratogennego. Noworodki eksponowane na lek w trzecim trymestrze są narażone na zaburzenia pozapiramidowe, objawy odstawienia oraz szereg objawów klinicznych, takich jak pobudzenie psychoruchowe, zmiany napięcia mięśniowego (hipertonia lub hipotonia), drżenie, senność, zaburzenia oddechowe i trudności w karmieniu. Z tego względu stosowanie rysperydonu w ciąży jest dopuszczalne jedynie w sytuacjach bezwzględnej konieczności, a noworodki powinny być poddane ścisłej obserwacji.
9-hydroksyrysperydon, czynność rozrodcza, drżenie, działanie teratogenne, gonadoliberyna, gonadotropina, hiperprolaktynemia, hipertonia, hipotonia, lek przeciwpsychotyczny, objaw odstawienia, pobudzenie psychoruchowe, prolaktyna, receptor D2 dopaminergiczny, rysperydon, steroidogeneza, trzeci trymestr ciąży, zaburzenia karmienia, zaburzenie pozapiramidowe, zespół zaburzeń oddechowych - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Risperidone Grindeks 6 mg
Rysperydon, klasyfikowany jako lek przeciwpsychotyczny z grupy „Inne leki przeciwpsychotyczne” (kod ATC: N05AX08), wykazuje selektywne antagonizowanie receptorów serotoninergicznych 5-HT2 oraz dopaminergicznych D2, a także receptorów alfa1-adrenergicznych i w mniejszym stopniu histaminergicznych H1 i alfa-2-adrenergicznych, bez powinowactwa do receptorów cholinergicznych. Jego zrównoważone działanie na receptory serotoninergiczne i dopaminergiczne przekłada się na skuteczność w leczeniu objawów pozytywnych i negatywnych schizofrenii, z mniejszym ryzykiem pozapiramidowych działań niepożądanych w porównaniu do klasycznych neuroleptyków. W badaniach klinicznych potwierdzono skuteczność rysperydonu w dawkach od 1 mg do 16 mg na dobę, zarówno w krótkotrwałej terapii (4-8 tygodni), jak i w długoterminowym zapobieganiu nawrotom schizofrenii, wykazując przewagę nad haloperydolem w wydłużeniu okresu remisji.
9-hydroksyrysperydon, agresja, Behawioralne i Psychologiczne Objawy Demencji, choroba Alzheimera, działanie niepożądane pozapiramidowe, haloperydol, karbamazepina, katalepsja, klirens rysperydonu, Krótka Skala Oceny Psychiatrycznej, Krótka Skala Oceny Stanu Psychicznego, ostry epizod manii, otępienie, otępienie naczyniowe, pobudzenie, psychoza, receptor alfa-2 adrenergiczny, receptor alfa1-adrenergiczny, receptor cholinergiczny, receptor dopaminergiczny D2, receptor histaminergiczny H1, receptor serotoninergiczny 5-HT2, rysperydon, schizofrenia, Skala Objawów Pozytywnych i Negatywnych, Skala Oceny Manii Younga, Skala Oceny Pobudzenia Cohen-Mansfielda, Skala Oceny Zaburzeń Zachowania w Chorobie Alzheimera, stabilizator nastroju, walproinian, zaburzenie afektywne, zaburzenie dwubiegunowe typu I, zaburzenie zachowania - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Orizon 0,5 mg
Aktualne dane kliniczne i przedkliniczne dotyczące stosowania rysperydonu (Orizon) u kobiet w okresie rozrodczym wskazują na ograniczoną wiedzę dotyczącą bezpieczeństwa terapii w ciąży. Badania przedkliniczne nie wykazały działania teratogennego, jednak zaobserwowano toksyczne efekty na układ rozrodczy. Szczególne ryzyko dotyczy ekspozycji płodu w III trymestrze, kiedy to noworodki mogą wykazywać objawy pozapiramidowe, odstawienne, takie jak zaburzenia napięcia mięśniowego, drżenia, pobudzenie, senność, zaburzenia oddechowe oraz trudności w karmieniu. Zaleca się ścisły monitoring noworodków matek leczonych rysperydonem oraz unikanie stosowania leku w ciąży, chyba że korzyści przewyższają potencjalne ryzyko. W przypadku konieczności przerwania terapii, odstawianie powinno odbywać się stopniowo pod kontrolą lekarską, aby zminimalizować ryzyko objawów odstawiennych u matki i płodu.
9-hydroksyrysperydon, drżenie, działanie teratogenne, gonadoliberyna, gonadotropiny, hiperprolaktynemia, lek przeciwpsychotyczny, objawy odstawienia leku, objawy pozapiramidowe, pobudzenie, prolaktyna, rysperydon, senność, steroidogeneza gonadowa, trymestr ciąży, zaburzenia napięcia mięśniowego, zaburzenia oddechowe - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Orizon 1 mg
Rysperydon, substancja czynna leku Orizon, wymaga szczególnej ostrożności w stosowaniu u kobiet w wieku rozrodczym, ciężarnych oraz karmiących piersią. Dane kliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania w ciąży są ograniczone, a badania na modelach zwierzęcych wykazały brak działania teratogennego, lecz obecność innych toksycznych efektów reprodukcyjnych. Noworodki narażone na rysperydon w III trymestrze ciąży mogą wykazywać objawy pozapiramidowe, odstawienne oraz zaburzenia neurologiczne i metaboliczne, takie jak pobudzenie, senność, zaburzenia oddechowe i karmienia. Zaleca się unikanie stosowania leku w ciąży, chyba że korzyści terapeutyczne zdecydowanie przewyższają ryzyko, a odstawianie powinno odbywać się stopniowo pod kontrolą lekarza. Rysperydon i jego aktywny metabolit 9-hydroksyrysperydon przenikają do mleka matki, jednak brak jest wystarczających danych dotyczących działań niepożądanych u niemowląt karmionych piersią, co wymaga indywidualnej oceny ryzyka i korzyści.
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Risperidone Teva 25 mg
Rysperydon w postaci zawiesiny do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu charakteryzuje się całkowitym wchłanianiem po podaniu domięśniowym, z fazowym profilem uwalniania: początkowe uwolnienie <1% dawki, następnie około 3-tygodniowy okres latencji, po którym następuje główna faza uwalniania trwająca od 4. do 7. tygodnia. Dawkowanie 25-50 mg co 2 tygodnie utrzymuje terapeutyczne stężenia aktywnej frakcji (rysperydon + 9-hydroksyrysperydon) w zakresie 9,9-19,2 ng/ml (stężenie minimalne) oraz 17,9-45,5 ng/ml (stężenie maksymalne). Nie obserwowano kumulacji leku podczas stosowania do 12 miesięcy. Rysperydon wykazuje liniową farmakokinetykę w dawkach 25-50 mg, a metabolizm głównie przez CYP2D6 prowadzi do powstania aktywnego metabolitu 9-hydroksyrysperydonu, z którym tworzy aktywną frakcję przeciwpsychotyczną. Wydalanie następuje głównie z moczem (70% dawki po podaniu doustnym), a faza eliminacji po iniekcji trwa około 7-8 tygodni. Wstrzyknięcia w mięsień pośladkowy i naramienny są biorównoważne.
9-hydroksyrysperydon, aktywna frakcja przeciwpsychotyczna, albumina, biorównoważność, enzym CYP2D6, faza eliminacji, izoenzymy cytochromu P450, klirens czynnej frakcji przeciwpsychotycznej, korelacja farmakokinetyczno-farmakodynamiczna, kwaśna glikoproteina alfa 1, liniowe właściwości farmakokinetyczne, mikrosomy ludzkiej wątroby, N-dealkilacja, niewydolność wątroby, objawy pozapiramidowe, objętość dystrybucji, okres półtrwania, polimorfizm genetyczny, rysperydon, skala ESRS, skala PANSS, wstrzyknięcie domięśniowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zawiesina do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Risperon 3 mg
Rysperydon, będący antagonistą receptorów 5-HT2 i D2, wykazuje unikatowy profil farmakodynamiczny, który pozwala na skuteczne leczenie objawów schizofrenii, manii w zaburzeniu dwubiegunowym typu I oraz behawioralnych i psychologicznych objawów demencji (BPSD). W badaniach klinicznych potwierdzono jego efektywność w dawkach od 0,5 mg do 16 mg na dobę, z wyraźną zależnością efektu terapeutycznego od dawki. W terapii schizofrenii rysperydon wykazuje mniejszą tendencję do wywoływania pozapiramidowych działań niepożądanych w porównaniu do klasycznych neuroleptyków, co jest związane z jego zrównoważonym działaniem na receptory serotoninergiczne i dopaminergiczne. W leczeniu manii, zarówno w monoterapii (1-6 mg/dobę), jak i w skojarzeniu ze stabilizatorami nastroju, rysperydon wykazuje znaczącą skuteczność, choć interakcje z karbamazepiną mogą obniżać jego stężenia terapeutyczne. W populacji osób starszych z otępieniem, dawki od 0,5 mg do 4 mg na dobę skutecznie redukują agresję, pobudzenie i psychozę, niezależnie od stopnia zaawansowania choroby i typu otępienia.
9-hydroksyrysperydon, agresja w otępieniu, antagonista monoaminergiczny, BPSD, choroba Alzheimera, działanie pozapiramidowe, epizod maniakalny, karbamazepina, klirens rysperydonu, lek przeciwpsychotyczny, lit w psychiatrii, otępienie, otępienie mieszane, otępienie naczyniowe, receptor alfa-1-adrenergiczny, receptor alfa-2 adrenergiczny, receptor dopaminergiczny D2, receptor histaminergiczny H1, receptor serotoninergiczny 5-HT2, rysperydon, schizofrenia, skala BEHAVE-AD, skala BPRS, skala CMAI, skala MMSE, skala N-CBRF, skala PANSS, skala YMRS, walproinian, zaburzenia zachowania, zaburzenie afektywne, zaburzenie dwubiegunowe typu I - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Orizon 1 mg/ml
Podczas przepisywania rysperydonu (Orizon, 1 mg/ml, roztwór doustny) kobietom w wieku rozrodczym, ciężarnym lub karmiącym piersią, konieczne jest szczegółowe poinformowanie pacjentek o potencjalnym wpływie leku na płodność, przebieg ciąży oraz laktację. Dane kliniczne dotyczące stosowania rysperydonu w ciąży są ograniczone, a badania na zwierzętach nie wykazały działania teratogennego, jednak zaobserwowano toksyczny wpływ na reprodukcję. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko działań niepożądanych u noworodków eksponowanych na lek w trzecim trymestrze, takich jak objawy pozapiramidowe, objawy odstawienia, pobudzenie, zmiany napięcia mięśniowego (hipertonia lub hipotonia), drżenia, senność, zaburzenia oddechowe oraz trudności w karmieniu. Zaleca się monitorowanie stanu noworodka po porodzie, a stosowanie rysperydonu w ciąży powinno być ograniczone do sytuacji bezwzględnej konieczności, z unikaniem gwałtownego odstawienia leku.
9-hydroksyrysperydon, antagonista receptora dopaminowego, drżenie samoistne, działanie teratogenne, funkcje reprodukcyjne, gonadotropina, hiperprolaktynemia, hipertonia mięśniowa, hipotonia mięśniowa, lek przeciwpsychotyczny, objawy pozapiramidowe, pobudzenie psychoruchowe, prolaktyna, rysperydon, steroidogeneza, toksyczność reprodukcyjna, zaburzenia oddechowe, zespół odstawienia leku - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Torendo Q-Tab 2 mg 2 mg
Stosowanie rysperydonu (Torendo Q-Tab) u kobiet w okresie rozrodczym wymaga szczegółowego omówienia potencjalnych zagrożeń dla matki i płodu. Aktualne dane kliniczne są niewystarczające, jednak badania na modelach zwierzęcych wykazały brak działania teratogennego, choć zaobserwowano toksyczne efekty na procesy reprodukcyjne. Szczególnie istotne jest ryzyko związane z podawaniem leku w III trymestrze ciąży, gdzie noworodki mogą wykazywać objawy pozapiramidowe (zaburzenia motoryki i napięcia mięśniowego), objawy odstawienne, pobudzenie, hipertonię, hipotonię, drżenia, senność, zespół zaburzeń oddechowych oraz trudności w karmieniu. Zaleca się unikanie stosowania rysperydonu w ciąży, chyba że istnieją bezwzględne wskazania kliniczne, a w przypadku konieczności przerwania terapii – stopniową redukcję dawki, aby zminimalizować ryzyko objawów odstawiennych u matki i płodu.
9-hydroksyrysperydon, drżenie, działanie teratogenne, gonadoliberyna, gonadotropina, hiperprolaktynemia, hipertonia, hipotonia, lek przeciwpsychotyczny, objawy odstawienne, objawy pozapiramidowe, pobudzenie, prolaktyna, receptor dopaminowy D2, rysperydon, senność, steroidogeneza, zaburzenia karmienia, zespół zaburzeń oddechowych - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Risperidone Grindeks 2 mg
Rysperydon, jako wybiórczy antagonista receptorów serotoninergicznych 5-HT2 i dopaminergicznych D2, wykazuje skuteczność w leczeniu schizofrenii, epizodów maniakalnych w zaburzeniu afektywnym dwubiegunowym typu I, behawioralnych i psychologicznych objawów demencji (BPSD) oraz zaburzeń zachowania u dzieci z DBD. W badaniach klinicznych obejmujących ponad 2500 pacjentów ze schizofrenią stosowano dawki od 1 do 16 mg/dobę, potwierdzając poprawę w skalach BPRS i PANSS oraz wydłużenie czasu do nawrotu choroby. W leczeniu manii dawki rysperydonu wynosiły od 1 do 6 mg/dobę, z istotnym zmniejszeniem wyniku w skali YMRS. U pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem stosowano dawki 0,5-4 mg/dobę, co skutkowało redukcją agresji, pobudzenia i psychozy ocenianą skalami BEHAVE-AD i CMAI. U dzieci w wieku 5-12 lat z zaburzeniami zachowania (DBD) dawki wynosiły 0,02-0,06 mg/kg mc./dobę, z poprawą w podskali Conduct Problem skali Nisongera (N-CBRF).
9-hydroksyrysperydon, antagonista monoaminergiczny, Behawioralne i Psychologiczne Objawy Demencji, choroba Alzheimera, haloperydol, karbamazepina, katalepsja, klasyczny neuroleptyk, Krótka Skala Oceny Psychiatrycznej, Krótka Skala Oceny Stanu Psychicznego, lek stabilizujący nastrój, lit, objawy negatywne, objawy pozapiramidowe, objawy wytwórcze schizofrenii, otępienie naczyniowe, otępienie umiarkowane, pobudzenie, psychoza, receptor alfa1-adrenergiczny, receptor dopaminergiczny D2, receptor histaminergiczny H1, receptor serotoninergiczny 5-HT2, rysperydon, schizofrenia, Skala Objawów Pozytywnych i Negatywnych, Skala Oceny Manii Younga, Skala Oceny Pobudzenia Cohen-Mansfielda, Skala Oceny Zaburzeń Zachowania w Chorobie Alzheimera, upośledzenie psychiczne, walproinian, zaburzenie afektywne, zaburzenie afektywne dwubiegunowe, zaburzenie zachowania, zaburzenie zdolności uczenia się - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Risperidone Grindeks 3 mg
Rysperydon, stosowany w okresie ciąży, zwłaszcza w trzecim trymestrze, niesie ze sobą ryzyko wystąpienia u noworodków działań niepożądanych takich jak zaburzenia pozapiramidowe, objawy odstawienne, pobudzenie psychoruchowe, zaburzenia napięcia mięśniowego, drżenia, senność patologiczna, zespół zaburzeń oddechowych oraz problemy z karmieniem. Ze względu na ograniczone dane kliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania rysperydonu u kobiet ciężarnych, lek Risperidone Grindeks powinien być stosowany jedynie przy bezwzględnych wskazaniach klinicznych, w najmniejszej skutecznej dawce i przez możliwie najkrótszy czas. Nagłe odstawienie leku w trakcie ciąży jest przeciwwskazane; zaleca się stopniową redukcję dawki pod ścisłą kontrolą lekarską, aby uniknąć nawrotu choroby i objawów odstawiennych. Noworodki narażone na rysperydon wymagają szczegółowej obserwacji i monitorowania po urodzeniu.
9-hydroksyrysperydon, antagonista receptorów dopaminowych, drżenie, działanie teratogenne, gonadoliberyna, gonadotropina, hiperprolaktynemia, lek przeciwpsychotyczny, objawy odstawienne, pobudzenie psychoruchowe, podwzgórze, prolaktyna, przysadka mózgowa, rysperydon, senność patologiczna, steroidogeneza, toksyczny wpływ na funkcje reprodukcyjne, zaburzenia karmienia, zaburzenia napięcia mięśniowego, zaburzenia pozapiramidowe, zespół zaburzeń oddechowych - Leksykon substancji czynnych
Rysperydon – Interakcje
Rysperydon wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Szczególną ostrożność należy zachować przy jednoczesnym stosowaniu leków wydłużających odstęp QT, takich jak leki przeciwarytmiczne (chinidyna, amiodaron, sotalol), trójpierścieniowe i czteropierścieniowe leki przeciwdepresyjne (np. amitryptylina, maprotylina), niektóre leki przeciwhistaminowe, inne przeciwpsychotyczne, leki przeciwmalaryczne (chinina, meflochina), a także leków powodujących hipokaliemię, hipomagnezemię lub bradykardię. Rysperydon może nasilać sedację w połączeniu z alkoholem, opioidami, benzodiazepinami i lekami przeciwhistaminowymi, co zwiększa ryzyko zaburzeń koordynacji, funkcji poznawczych, upadków i zaburzeń oddychania. Antagonizm receptorowy rysperydonu wobec lewodopy i agonistów dopaminy wymaga stosowania najmniejszych skutecznych dawek w chorobie Parkinsona. Ponadto, rysperydon może powodować klinicznie istotne niedociśnienie w skojarzeniu z lekami przeciwnadciśnieniowymi oraz wywoływać objawy pozapiramidowe przy jednoczesnym stosowaniu psychostymulantów (np. metylofenidatu).
9-hydroksyrysperydon, agonista dopaminergiczny, antagonista receptora H2, antycholinoesteraza, arypiprazol, choroba Parkinsona, CYP2D6, CYP3A4, czteropierścieniowy lek przeciwdepresyjny, czynna frakcja przeciwpsychotyczna, digoksyna, donepezil, erytromycyna, fenotiazyna, fluoksetyna, fluwoksamina, furosemid, galantamina, glikoproteina p, induktor CYP3A4, inhibitor CYP2D6, inhibitor proteazy, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, itrakonazol, karbamazepina, ketokonazol, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwmalaryczny, lek przeciwpsychotyczny, lek psychostymulujący, lewodopa, metylofenidat, objawy pozapiramidowe, paliperydon, paroksetyna, ryfampicyna, rysperydon, sedacja, sertralina, topiramat, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, walproinian, werapamil, wydłużenie odstępu QT - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Orizon 0,5 mg
Rysperydon, substancja czynna leku Orizon, charakteryzuje się całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym w 1-2 godziny. Bezwzględna dostępność biologiczna wynosi 70% (CV=25%), a względna dostępność biologiczna z tabletki 94% (CV=10%). Obecność pokarmu nie wpływa na wchłanianie, co umożliwia podawanie leku niezależnie od posiłków. Rysperydon jest intensywnie metabolizowany przez CYP2D6 do aktywnego metabolitu 9-hydroksyrysperydonu, który wraz z lekiem macierzystym tworzy czynną frakcję przeciwpsychotyczną. Objętość dystrybucji wynosi 1-2 l/kg, a stopień wiązania z białkami osocza to 90% dla rysperydonu i 77% dla metabolitu. Okres półtrwania rysperydonu wynosi około 3 godziny, natomiast 9-hydroksyrysperydonu i czynnej frakcji przeciwpsychotycznej około 24 godziny. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (70% dawki w moczu) oraz w mniejszym stopniu przez kał (14%).
9-hydroksyrysperydon, biotransformacja, ciężkie zaburzenia czynności nerek, czynna frakcja przeciwpsychotyczna, dostępność biologiczna, hydroksylacja, izoenzym CYP 2D6, klirens, mikrosomy wątrobowe, N-dealkilacja, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, polimorfizm genetyczny, rysperydon, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, wolna frakcja rysperydonu, zaburzenia czynności nerek, zależność proporcjonalna do dawki - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Rispolept 2 mg
Rysperydon (Rispolept) wykazuje potencjalne ryzyko dla płodności, ciąży i laktacji, co wymaga szczegółowej oceny przed rozpoczęciem terapii u kobiet w wieku rozrodczym. Dane kliniczne dotyczące stosowania rysperydonu w ciąży są ograniczone, a badania na zwierzętach nie wykazały teratogenności, lecz ujawniły inne toksyczne efekty reprodukcyjne. Ekspozycja płodu na rysperydon, zwłaszcza w III trymestrze, może prowadzić do zaburzeń pozapiramidowych oraz objawów odstawiennych u noworodków, takich jak pobudzenie psychoruchowe, zmiany napięcia mięśniowego, drżenia, senność, zespół zaburzeń oddechowych i trudności w karmieniu. Z tego względu stosowanie rysperydonu w ciąży jest wskazane jedynie w sytuacjach bezwzględnej konieczności, z uwzględnieniem stopniowego odstawiania leku, aby zminimalizować ryzyko dla matki i płodu. W okresie laktacji rysperydon i jego aktywny metabolit 9-hydroksyrysperydon przenikają do mleka w niewielkich ilościach, jednak brak jest jednoznacznych danych dotyczących bezpieczeństwa dla niemowląt, co wymaga indywidualnej oceny korzyści i ryzyka.
9-hydroksyrysperydon, drżenie, gonada, gonadoliberyna, gonadotropina, hiperprolaktynemia, lek przeciwpsychotyczny, objaw odstawienny, obniżone napięcie mięśniowe, obserwacja kliniczna, płodność, pobudzenie psychoruchowe, podwzgórze, prolaktyna, przysadka mózgowa, receptor dopaminowy D2, Rispolept, rysperydon, steroidogeneza, teratogenność, trymestr ciąży, wzmożone napięcie mięśniowe, zaburzenie pozapiramidowe, zespół zaburzeń oddechowych - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Rispolept 3 mg
Rysperydon, jako selektywny antagonista receptorów serotoninergicznych 5-HT₂ i dopaminergicznych D₂, wykazuje unikalny profil farmakodynamiczny, który przekłada się na skuteczność w leczeniu schizofrenii, zaburzeń dwubiegunowych typu I oraz behawioralnych i psychologicznych objawów demencji (BPSD). W badaniach klinicznych potwierdzono jego efektywność w dawkach od 1 mg do 16 mg na dobę, z korzystnym profilem działań niepożądanych, w tym mniejszym ryzykiem objawów pozapiramidowych w porównaniu z klasycznymi neuroleptykami. W terapii schizofrenii rysperydon wykazał przewagę nad placebo w ocenie za pomocą skal BPRS i PANSS, a w długoterminowym badaniu wydłużył czas do nawrotu choroby w porównaniu z haloperydolem. W leczeniu manii w zaburzeniu dwubiegunowym typu I skuteczność potwierdzono w dawkach 1–6 mg/dobę, z istotną poprawą w skali YMRS już po 3 tygodniach terapii, zarówno w monoterapii, jak i w skojarzeniu ze stabilizatorami nastroju, z wyjątkiem interakcji z karbamazepiną obniżającą stężenia leku.
9-hydroksyrysperydon, aktywność motoryczna, Behawioralne i Psychologiczne Objawy Demencji, choroba Alzheimera, epizod maniakalny, funkcja intelektualna, haloperydol, karbamazepina, katalepsja, Krótka Skala Oceny Psychiatrycznej, Krótka Skala Oceny Stanu Psychicznego, lit leczniczy, neuroleptyk klasyczny, objaw negatywny, objawy pozapiramidowe, objawy wytwórcze schizofrenii, otępienie naczyniowe, otępienie umiarkowane, receptor alfa1-adrenergiczny, receptor alfa2-adrenergiczny, receptor cholinergiczny, receptor dopaminergiczny D2, receptor histaminergiczny H1, receptor serotoninergiczny 5-HT2, rysperydon, schizofrenia, Skala Objawów Pozytywnych i Negatywnych, Skala Oceny Manii Younga, Skala Oceny Pobudzenia Cohen-Mansfielda, Skala Oceny Zaburzeń Zachowania w Chorobie Alzheimera, stabilizator nastroju, uporczywa agresja w otępieniu, upośledzenie psychiczne, walproinian, zaburzenie afektywne, zaburzenie dwubiegunowe typu I, zaburzenie zachowania, zaburzenie zdolności uczenia się, zachowanie destrukcyjne - Leksykon leków
Interakcje leku – Torendo Q-Tab 2 mg 2 mg
Rysperydon, substancja czynna preparatu Torendo Q-Tab, wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko wydłużenia odstępu QT przy jednoczesnym stosowaniu leków przeciwarytmicznych (np. chinidyna, amiodaron, sotalol), trój- i czteropierścieniowych leków przeciwdepresyjnych (np. amitryptylina, maprotylina), leków przeciwhistaminowych oraz innych leków przeciwpsychotycznych i przeciwmalarycznych. Rysperydon może nasilać działanie sedatywne leków ośrodkowych, takich jak alkohol, opioidy, benzodiazepiny i leki przeciwhistaminowe, co zwiększa ryzyko zaburzeń psychomotorycznych. Ponadto antagonizuje działanie lewodopy i agonistów dopaminy, co wymaga ostrożności w leczeniu choroby Parkinsona. Istotne jest także ryzyko niedociśnienia przy jednoczesnym stosowaniu leków przeciwnadciśnieniowych. Preparat nie powinien być łączony z paliperydonem ze względu na nadmierne narażenie na czynną frakcję przeciwpsychotyczną. Psychostymulanty, takie jak metylofenidat, mogą zwiększać ryzyko objawów pozapiramidowych.
9-hydroksyrysperydon, agonista dopaminy, antycholinoesteraza, benzodiazepina, beta-adrenolityk, bradykardia, choroba Parkinsona, czteropierścieniowy lek przeciwdepresyjny, dysfagia, enzymy CYP, frakcja przeciwpsychotyczna, glikoproteina p, glikozyd naparstnicy, hipokaliemia, hipomagnezemia, induktor CYP3A4, inhibitor ACE, inhibitor CYP2D6, inhibitor kanałów wapniowych, inhibitor proteazy, lek działający ośrodkowo, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwgrzybiczny, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwmalaryczny, lek przeciwnadciśnieniowy, lek przeciwpadaczkowy, lek przeciwparkinsonowski, lek przeciwpsychotyczny, lek przeciwwirusowy, lek psychostymulujący, niedociśnienie, objawy pozapiramidowe, rysperydon, SSRI, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie równowagi elektrolitowej, zaburzenie rytmu serca, zaburzenie termoregulacji - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Risperidon Vipharm 3 mg
Rysperidon, stosowany w leczeniu zaburzeń psychicznych, wymaga szczególnej ostrożności u kobiet w wieku rozrodczym, w ciąży oraz karmiących piersią. Dane kliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania rysperidonu w ciąży są ograniczone; badania na zwierzętach nie wykazały działania teratogennego, jednak zaobserwowano toksyczne efekty reprodukcyjne. Szczególnie istotne jest ryzyko dla noworodków narażonych na lek w III trymestrze, u których mogą wystąpić objawy pozapiramidowe i odstawienne, takie jak pobudzenie psychoruchowe, zaburzenia ciśnienia tętniczego, drżenie mięśniowe, senność, zaburzenia oddychania oraz trudności z przyjmowaniem pokarmu. Zaleca się monitorowanie kliniczne noworodków po ekspozycji na rysperidon w okresie okołoporodowym. W praktyce klinicznej wskazane jest stosowanie najniższej skutecznej dawki, unikanie gwałtownego odstawienia leku oraz konsultacje przed planowaną ciążą.
9-hydroksyrysperydon, drżenie mięśniowe, dysfagia, działanie niepożądane, działanie teratogenne, gonadoliberyna, gonadotropina przysadkowa, hiperprolaktynemia, lek przeciwpsychotyczny, mlekotok, monitorowanie kliniczne, objaw odstawienny, objaw pozapiramidowy, pobudzenie psychoruchowe, steroidogeneza gonad, toksyczność reprodukcyjna, zaburzenie ciśnienia tętniczego, zaburzenie miesiączkowania, zaburzenie oddychania, zaburzenie psychiczne - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Rispolept 1 mg/ml
Rysperydon, stosowany u kobiet w wieku rozrodczym, wymaga szczególnej ostrożności ze względu na potencjalne ryzyko dla płodności, ciąży i laktacji. Dane kliniczne dotyczące stosowania rysperydonu w ciąży są ograniczone, a badania przedkliniczne nie wykazały teratogenności, jednak zaobserwowano toksyczne działanie na reprodukcję. Noworodki eksponowane na rysperydon w ostatnim trymestrze ciąży są narażone na działania niepożądane, takie jak zaburzenia pozapiramidowe, objawy odstawienne, pobudzenie psychoruchowe, zmiany napięcia mięśniowego, drżenia, senność, zespół zaburzeń oddechowych oraz problemy z karmieniem. Z tego powodu zaleca się ścisłą obserwację kliniczną noworodków po porodzie. Stosowanie leku Rispolept u kobiet ciężarnych jest dopuszczalne tylko w sytuacjach bezwzględnej konieczności, a ewentualne odstawienie powinno odbywać się stopniowo, aby uniknąć nagłych zmian terapeutycznych.
9-hydroksyrysperydon, działanie niepożądane, GnRH, gonadotropina, hiperprolaktynemia, hormon uwalniający gonadotropiny, lek przeciwpsychotyczny, objaw odstawienny, obniżone napięcie mięśniowe, pobudzenie psychoruchowe, potencjał teratogenny, prolaktyna, Rispolept, rysperydon, steroidogeneza, trymestr ciąży, wzmożone napięcie mięśniowe, zaburzenie pozapiramidowe, zespół zaburzeń oddechowych - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Rispolept 3 mg
Rysperydon, stosowany u kobiet w wieku rozrodczym, ciężarnych oraz karmiących piersią, wymaga szczególnej ostrożności ze względu na potencjalne ryzyko dla płodu i noworodka. Dane kliniczne dotyczące stosowania rysperydonu w ciąży są ograniczone, jednak badania na zwierzętach wykazały brak działania teratogennego, choć odnotowano inne toksyczne efekty reprodukcyjne. Noworodki narażone na rysperydon w trzecim trymestrze mogą wykazywać objawy takie jak pobudzenie psychoruchowe, zmiany napięcia mięśniowego (hipertonia lub hipotonia), drżenia, senność, zaburzenia oddechowe oraz problemy z karmieniem. Z tego powodu zaleca się ścisłe monitorowanie noworodków po porodzie. Stosowanie Rispolept w ciąży jest dopuszczalne jedynie, gdy korzyści terapeutyczne dla matki przewyższają ryzyko dla płodu, a odstawianie leku powinno odbywać się stopniowo pod nadzorem lekarskim, aby uniknąć nawrotu choroby i objawów odstawiennych.
9-hydroksyrysperydon, antagonista receptora dopaminowego D2, drżenie, działanie teratogenne, gonadoliberyna, gonadotropina, hiperprolaktynemia, hipertonia, hipotonia, lek przeciwpsychotyczny, pobudzenie psychoruchowe, prolaktyna, Rispolept, rysperydon, steroidogeneza, zaburzenia karmienia, zaburzenia pozapiramidowe, zespół zaburzeń oddechowych - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Risperidone Grindeks 6 mg
Podczas stosowania rysperydonu (Risperidone Grindeks) u kobiet w wieku rozrodczym, w ciąży oraz karmiących piersią, kluczowe jest szczegółowe informowanie pacjentek o potencjalnym wpływie leku na płodność, przebieg ciąży i laktację. Dane kliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania rysperydonu w ciąży są ograniczone, a badania na zwierzętach nie wykazały działania teratogennego, lecz zaobserwowano toksyczny wpływ na funkcje reprodukcyjne. Szczególnie istotna jest ekspozycja płodu w III trymestrze, gdyż noworodki mogą wykazywać zaburzenia pozapiramidowe, objawy odstawienne, pobudzenie psychoruchowe, zmiany napięcia mięśniowego, drżenia, nadmierną senność, zespół zaburzeń oddechowych oraz problemy z karmieniem. Rysperydon przenika do mleka kobiecego w niewielkich ilościach, jednak brak jest wystarczających danych klinicznych dotyczących wpływu na niemowlęta karmione piersią. Lekarz powinien indywidualnie ocenić stosunek korzyści do ryzyka zarówno w ciąży, jak i podczas laktacji, a w przypadku konieczności odstawienia leku – przeprowadzić to stopniowo pod nadzorem medycznym.
9-hydroksyrysperydon, antagonista receptora dopaminowego, brak owulacji, drżenie patologiczne, działanie teratogenne, gonadoliberyna, gonadotropiny, hiperprolaktynemia, hipertonia mięśniowa, hipotonia mięśniowa, lek przeciwpsychotyczny, pobudzenie psychoruchowe, prolaktyna, rysperydon, steroidogeneza, trymestr ciąży, zaburzenia miesiączkowania, zaburzenia pozapiramidowe, zespół odstawienny, zespół zaburzeń oddechowych - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Risperidone Grindeks 0,5 mg
Rysperydon charakteryzuje się wysoką dostępnością biologiczną po podaniu doustnym (70%, CV=25%) oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (1-2 godziny). Aktywny metabolit 9-hydroksyrysperydon, powstający głównie przez CYP2D6, wykazuje podobną aktywność farmakologiczną, a suma obu związków tworzy czynną frakcję przeciwpsychotyczną. Farmakokinetyka rysperydonu jest liniowa w zakresie dawek terapeutycznych, a lek osiąga stan stacjonarny w ciągu 1 dnia, natomiast metabolit po 4-5 dniach. Okres półtrwania rysperydonu wynosi około 3 godziny, a 9-hydroksyrysperydonu i czynnej frakcji około 24 godziny, co uzasadnia dawkowanie 1-2 razy na dobę. Rysperydon wiąże się silnie z białkami osocza (90%), a metabolizm i eliminacja zachodzą głównie przez nerki (70% dawki w moczu) i wątrobę, z niskim ryzykiem interakcji farmakokinetycznych.
9-hydroksyrysperydon, alfa-1-glikoproteina, bezwzględna dostępność biologiczna, ciężkie zaburzenia czynności nerek, CYP2D6, czynna frakcja przeciwpsychotyczna, dystrybucja w organizmie, farmakokinetyka liniowa, frakcja wolna, izoenzym cytochromu P450, klirens czynnej frakcji przeciwpsychotycznej, N-dealkilacja, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, polimorfizm genetyczny, rysperydon, stan stacjonarny, umiarkowane zaburzenia czynności nerek, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Rispolept 4 mg
Rysperydon, jako selektywny antagonista receptorów serotoninergicznych 5-HT₂ i dopaminergicznych D₂, wykazuje szerokie spektrum działania terapeutycznego w leczeniu schizofrenii, epizodów maniakalnych w zaburzeniu dwubiegunowym typu I, behawioralnych i psychologicznych objawów demencji (BPSD) oraz zaburzeń zachowania u dzieci. W badaniach klinicznych potwierdzono skuteczność rysperydonu w dawkach od 0,02 mg/kg/dobę u dzieci do 16 mg/dobę u dorosłych, z istotną poprawą wyników w skalach BPRS, PANSS, YMRS, BEHAVE-AD, CMAI oraz N-CBRF. W terapii schizofrenii dawki ≥2 mg/dobę przez 4-8 tygodni wykazały przewagę nad placebo, a w leczeniu manii dawki 1-6 mg/dobę przez 3 tygodnie były skuteczne i porównywalne z haloperydolem w 12. tygodniu. Rysperydon charakteryzuje się korzystnym profilem działań niepożądanych, m.in. mniejszym ryzykiem pozapiramidowych efektów ubocznych dzięki zrównoważonemu antagonizmowi receptorów serotoninergicznych i dopaminergicznych oraz brakiem powinowactwa do receptorów cholinergicznych.
9-hydroksyrysperydon, agresja w otępieniu, Behawioralne i Psychologiczne Objawy Demencji, choroba Alzheimera, działanie pozapiramidowe, epizod maniakalny, graniczna funkcja intelektualna, indukcja klirensu, klasyczny neuroleptyk, Krótka Skala Oceny Psychiatrycznej, Krótka Skala Oceny Stanu Psychicznego, objaw negatywny, objaw wytwórczy schizofrenii, ostra mania, otępienie, otępienie naczyniowe, receptor alfa1-adrenergiczny, receptor cholinergiczny, receptor dopaminergiczny D2, receptor histaminergiczny H1, receptor serotoninergiczny 5-HT2, receptor α-2-adrenergiczny, Skala Objawów Pozytywnych i Negatywnych, Skala Oceny Manii Younga, Skala Oceny Pobudzenia Cohen-Mansfielda, Skala Oceny Zaburzeń Zachowania w Chorobie Alzheimera, stabilizator nastroju, terapia skojarzona, upośledzenie psychiczne, zaburzenie afektywne, zaburzenie dwubiegunowe typu I, zaburzenie zachowania, zaburzenie zdolności uczenia się, zachowanie destrukcyjne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Risperidon Vipharm 4 mg
Risperidon Vipharm, zawierający 4 mg rysperydonu w formie tabletek powlekanych, jest selektywnym antagonistą receptorów monoaminergicznych, głównie 5-HT2 i D2, z dodatkowym powinowactwem do receptorów alfa-1-adrenergicznych oraz słabszym do H1 i alfa-2-adrenergicznych, bez działania na receptory cholinergiczne. Jego zrównoważone działanie serotoninergiczne i dopaminergiczne pozwala na skuteczne leczenie objawów schizofrenii, zarówno pozytywnych, jak i negatywnych, przy jednoczesnym zmniejszeniu ryzyka pozapiramidowych działań niepożądanych. Skuteczność w schizofrenii potwierdzono w badaniach klinicznych z dawkami od 2 do 16 mg/dobę, wykazując istotną poprawę w skalach BPRS i PANSS. W długoterminowym badaniu rysperidon (2-8 mg/dobę) wydłużał czas do nawrotu choroby w porównaniu z haloperydolem.
9-hydroksyrysperydon, BPSD, choroba Alzheimera, działanie antagonistyczne, działanie pozapiramidowe, klirens leku, neuroleptyk klasyczny, objawy wytwórcze, otępienie, otępienie naczyniowe, receptor 5-HT2, receptor alfa-1-adrenergiczny, receptor cholinergiczny, receptor D2, receptor histaminergiczny H1, rysperydon, skala BEHAVE-AD, skala BPRS, skala CMAI, skala MMSE, skala N-CBRF, skala PANSS, skala YMRS, stabilizator nastroju, zaburzenia zachowania, zaburzenie afektywne, zaburzenie dwubiegunowe typu I - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Orizon 2 mg
Rysperydon, stosowany w preparacie Orizon, wykazuje antagonistyczne działanie na receptory dopaminergiczne D2, co prowadzi do hiperprolaktynemii i potencjalnego wpływu na oś podwzgórze-przysadka-gonady, skutkując zaburzeniami funkcji rozrodczych u kobiet (np. nieregularne miesiączkowanie, zaburzenia owulacji) oraz mężczyzn (zaburzenia spermatogenezy, zmniejszenie libido). W okresie ciąży brak jest wystarczających danych klinicznych potwierdzających bezpieczeństwo stosowania rysperydonu, a badania przedkliniczne wykazały toksyczność reprodukcyjną bez teratogenności. Szczególnie istotne jest ryzyko działań niepożądanych u noworodków eksponowanych na lek w trzecim trymestrze, takich jak objawy pozapiramidowe, odstawienne, zaburzenia napięcia mięśniowego, drżenia, senność patologiczna, zaburzenia oddychania i problemy z karmieniem, co wymaga ścisłego monitorowania stanu klinicznego noworodka po porodzie.
9-hydroksyrysperydon, drżenie, gonadoliberyna, gonadotropiny przysadkowe, hiperprolaktynemia, hipertonia, hipoksja, hipotonia, nieregularne miesiączkowanie, objawy pozapiramidowe, pobudzenie psychoruchowe, receptory dopaminergiczne D₂, rysperydon, senność patologiczna, steroidogeneza gonadowa, toksyczność reprodukcyjna, trzeci trymestr ciąży, zaburzenia karmienia, zaburzenia napięcia mięśniowego, zaburzenia oddychania, zaburzenia owulacji, zaburzenia spermatogenezy, zespół odstawienny - Leksykon leków
Interakcje leku – Venlafaxine Bluefish XL 75 mg
Wenlafaksyna wykazuje istotne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, które mają kluczowe znaczenie dla bezpieczeństwa terapii. Szczególnie niebezpieczne jest jednoczesne stosowanie wenlafaksyny z inhibitorami monoaminooksydazy (IMAO), zarówno nieodwracalnymi nieselektywnymi, jak i odwracalnymi selektywnymi MAO-A (np. moklobemid), co może prowadzić do zespołu serotoninowego o potencjalnie śmiertelnym przebiegu. Zalecane są przerwy czasowe: minimum 14 dni po zakończeniu IMAO przed rozpoczęciem wenlafaksyny oraz 7 dni po odstawieniu wenlafaksyny przed rozpoczęciem IMAO. Również antybiotyk linezolid, będący słabym odwracalnym nieselektywnym IMAO, jest przeciwwskazany. Ponadto, współstosowanie wenlafaksyny z lekami wpływającymi na układ serotoninergiczny (SSRI, SNRI, tryptany, lit, ziele dziurawca) zwiększa ryzyko zespołu serotoninowego, co wymaga ścisłej obserwacji pacjenta, zwłaszcza na początku terapii i przy zmianie dawkowania. Alkohol etylowy nasila depresyjne działanie na ośrodkowy układ nerwowy, pogarsza stan psychiczny i zwiększa ryzyko działań niepożądanych, dlatego pacjentom zaleca się całkowitą abstynencję podczas leczenia i przez kilka dni po jego zakończeniu.
2-hydroksydezypramina, 2-hydroksyimipramina, 9-hydroksyrysperydon, agonista receptora serotoninowego, atazanawir, benzodiazepina, błękit metylenowy, buprenorfina, CYP1A2, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6, CYP3A4, demetylodiazepam, diazepam, dysfagia, haloperydol, imipramina, indynawir, inhibitor CYP3A4, inhibitor monoaminooksydazy, inhibitor zwrotnego wychwytu noradrenaliny i serotoniny, inhibitor zwrotnego wychwytu serotoniny, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, itrakonazol, izoenzym cytochromu P450, ketokonazol, klarytromycyna, linezolid, metoprolol, moklobemid, nieodwracalny nieselektywny IMAO, O-demetylowenlafaksyna, odwracalny selektywny inhibitor MAO-A, ośrodkowy układ nerwowy, posakonazol, prekursor serotoniny, rysperydon, rytonawir, suplement tryptofanu, telitromycyna, tryptan, wenlafaksyna, worykonazol, zespół serotoninowy, złośliwy zespół neuroleptyczny, α-hydroksymetoprolol - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Risperidone Teva 25 mg
Produkt leczniczy Risperidone Teva (25 mg, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania zawiesiny do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu) wymaga szczególnej ostrożności w stosowaniu u kobiet w wieku rozrodczym, planujących ciążę, będących w ciąży lub karmiących piersią. Dane kliniczne dotyczące stosowania rysperydonu w ciąży są ograniczone, a badania przedkliniczne wykazały brak działania teratogennego, lecz obecność innych toksycznych efektów na reprodukcję. Szczególnie istotne jest ryzyko ekspozycji płodu w III trymestrze, które może skutkować u noworodków zaburzeniami pozapiramidowymi, objawami odstawienia, pobudzeniem psychoruchowym, drżeniem, sennością, zespołem zaburzeń oddechowych oraz problemami z karmieniem. W związku z tym noworodki matek leczonych Risperidone Teva powinny być poddane ścisłemu monitorowaniu po porodzie. Stosowanie leku w ciąży jest dopuszczalne jedynie, gdy korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu, a decyzja terapeutyczna powinna być podejmowana indywidualnie.
9-hydroksyrysperydon, antagonista receptorów D2, choroba psychiczna, działanie niepożądane, działanie teratogenne, gonadoliberyna, gonadotropina, hiperprolaktynemia, lek przeciwpsychotyczny, objawy psychotyczne, rysperydon, steroidogeneza, toksyczność reprodukcyjna, trzeci trymestr ciąży, zaburzenia pozapiramidowe, zaburzenie hormonalne, zespół odstawienny, zespół zaburzeń oddechowych - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Risperidone Grindeks 3 mg
Rysperydon, substancja czynna leku Risperidone Grindeks, jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym o mechanizmie działania polegającym na antagonizmie receptorów serotoninergicznych 5-HT2 oraz dopaminergicznych D2, z dodatkowym powinowactwem do receptorów alfa1-adrenergicznych i histaminergicznych H1, bez wpływu na receptory cholinergiczne. W badaniach klinicznych potwierdzono jego skuteczność w leczeniu schizofrenii (dawki 2-16 mg/dobę), gdzie wykazał poprawę objawów pozytywnych i negatywnych ocenianych skalami PANSS i BPRS oraz wydłużenie okresu remisji w porównaniu z haloperydolem. W terapii epizodów maniakalnych w zaburzeniach dwubiegunowych typu I (1-6 mg/dobę) rysperydon znacząco redukował objawy manii według skali YMRS, z utrzymaniem efektu w fazie podtrzymującej. Ponadto, w leczeniu behawioralnych i psychologicznych objawów demencji (BPSD) u osób starszych (0,5-4 mg/dobę) wykazano istotną skuteczność w redukcji agresji i pobudzenia, niezależnie od stopnia zaawansowania otępienia i jego typu.
9-hydroksyrysperydon, aktywność motoryczna, antagonista monoaminergiczny, Behawioralne i Psychologiczne Objawy Demencji, choroba Alzheimera, działanie pozapiramidowe niepożądane, funkcja intelektualna, haloperydol, karbamazepina, katalepsja, Krótka Skala Oceny Psychiatrycznej, Krótka Skala Oceny Stanu Psychicznego, lek przeciwpsychotyczny, neuroleptyk klasyczny, objaw negatywny, objaw wytwórczy schizofrenii, otępienie mieszane, otępienie naczyniowe, otępienie umiarkowane, receptor alfa-2 adrenergiczny, receptor alfa1-adrenergiczny, receptor cholinergiczny, receptor dopaminergiczny D2, receptor histaminergiczny H1, receptor serotoninergiczny 5-HT2, rysperydon, schizofrenia, skala Nisongera, Skala Objawów Pozytywnych i Negatywnych, Skala Oceny Manii Younga, Skala Oceny Pobudzenia Cohen-Mansfielda, Skala Oceny Zaburzeń Zachowania w Chorobie Alzheimera, stabilizator nastroju, upośledzenie psychiczne, walproinian, zaburzenie afektywne, zaburzenie dwubiegunowe, zaburzenie zachowania, zaburzenie zdolności uczenia się