GIST
GIST (Gastrointestinal Stromal Tumor) to najczęstszy typ mezenchymalnych nowotworów przewodu pokarmowego, wywodzący się z komórek Cajala lub ich prekursorów. Nowotwory te stanowią około 1-3% wszystkich nowotworów złośliwych przewodu pokarmowego, a najczęściej lokalizują się w żołądku (60-70%) i jelicie cienkim (20-30%).
Większość przypadków GIST (około 85%) charakteryzuje się mutacjami w genie KIT (CD117) lub PDGFRA, co ma kluczowe znaczenie diagnostyczne i terapeutyczne. Diagnostyka obejmuje badania obrazowe (TK, MRI, endoskopia), a potwierdzenie rozpoznania wymaga badania histopatologicznego z oceną immunohistochemiczną ekspresji CD117, DOG1 i CD34.
Leczenie GIST opiera się na chirurgicznym usunięciu zmiany oraz terapii celowanej inhibitorami kinaz tyrozynowych (imatynib, sunitynib, regorafenib). Ocena ryzyka nawrotu uwzględnia wielkość guza, lokalizację, indeks mitotyczny oraz obecność pęknięcia guza. Rokowanie jest zróżnicowane i zależy od stopnia zaawansowania choroby oraz odpowiedzi na leczenie.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Asikreba 25 mg
Lek Asikreba zawiera sunitynibu jabłczan i jest dostępny w kapsułkach twardych o dawkach 12,5 mg, 25 mg, 37,5 mg oraz 50 mg, różniących się kolorem i oznaczeniami dla łatwej identyfikacji. Wskazania do stosowania obejmują: nowotwory podścieliskowe przewodu pokarmowego (GIST) u dorosłych pacjentów z nieoperacyjnym guzem i/lub przerzutami, po niepowodzeniu terapii imatynibem z powodu oporności lub nietolerancji; zaawansowany rak nerkowokomórkowy (MRCC) z przerzutami, gdzie wcześniejsze leczenie imatynibem nie jest wymagane; oraz wysoko zróżnicowane nowotwory neuroendokrynne trzustki (pNET) z progresją choroby i przerzutami lub nieoperacyjnością. Kapsułki 37,5 mg zawierają substancje pomocnicze E110 i E102, co jest istotne u pacjentów z nadwrażliwością na te barwniki.
działanie niepożądane, GIST, imatynib, inhibitor kinazy tyrozynowej, kapsułka twarda, MRCC, nietolerancja imatynibu, nowotwór neuroendokrynny trzustki, nowotwór podścieliskowy przewodu pokarmowego, onkologia kliniczna, oporność na imatynib, pNET, progresja choroby, rak nerkowokomórkowy z przerzutami, sunitynibu jabłczan, tartrazyna, zaawansowany rak nerkowokomórkowy, żółcień pomarańczowa FCF - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Suganet 25 mg
Sunitynib, inhibitor kinaz tyrozynowych z grupy L01EX01, wykazuje wielokierunkowe działanie przeciwnowotworowe poprzez hamowanie receptorów PDGFRα/β, VEGFR1-3, KIT, FLT3, CSF-1R oraz RET, co wpływa na zahamowanie wzrostu guza, neoangiogenezy i powstawania przerzutów. Jego główny metabolit zachowuje aktywność farmakologiczną, co zwiększa efektywność terapeutyczną. W badaniach klinicznych u pacjentów z GIST opornych lub nietolerujących imatynibu, stosowanie sunitynibu w dawce 50 mg wg schematu 4/2 tygodni wydłużyło medianę czasu do progresji (TTP) do 28,9 tygodnia (95% CI: 21,3–34,1) w porównaniu do 5,1 tygodnia (95% CI: 4,4–10,1) w grupie placebo. Ponadto, wykazano istotne statystycznie wydłużenie przeżycia całkowitego (OS) z HR 0,491 (95% CI: 0,290–0,831), co potwierdza kliniczną skuteczność leku w tej populacji.
angiogeneza nowotworowa, badanie kontrolowane placebo, badanie podwójnie ślepe, czas do wystąpienia progresji nowotworu, czas przeżycia bez progresji choroby, GIST, guz neuroendokrynny trzustki, inhibitor kinazy białkowej, kinaza tyrozynowa podobna do Fms-3, leczenie przeciwnowotworowe, neoangiogeneza, nowotwór podścieliskowy przewodu pokarmowego, objaw toksyczności, oporność na imatynib, progresja choroby, proliferacja, przerzut nowotworowy, przeżywalność całkowita, rak nerkowokomórkowy z przerzutami, receptor czynnika komórek pnia, receptor czynnika stymulującego powstawanie kolonii, receptor czynnika wzrostu śródbłonka naczyniowego, receptor glejopochodnego czynnika neurotroficznego, receptor kinazy tyrozynowej, receptor płytkowego czynnika wzrostu, wskaźnik obiektywnej odpowiedzi, współczynnik ryzyka - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Sunitinib Synthon 25 mg
Sunitinib Synthon, dostępny w kapsułkach twardych o dawkach 12,5 mg, 25 mg i 50 mg, zawiera sunitynib w formie jabłczanu i jest stosowany w leczeniu zaawansowanych nowotworów u dorosłych. Wskazania obejmują nieoperacyjny lub przerzutowy guz podścieliskowy przewodu pokarmowego (GIST) po niepowodzeniu terapii imatynibem, zaawansowany lub przerzutowy rak nerkowokomórkowy (MRCC) oraz wysoko zróżnicowane nowotwory neuroendokrynne trzustki (pNET) z progresją choroby. Leczenie powinno być prowadzone przez onkologów w specjalistycznych ośrodkach, z uwzględnieniem dokładnej diagnostyki i monitorowania stanu klinicznego pacjenta.
GIST, imatynib, jabłczan, kapsułka twarda, leczenie onkologiczne, MRCC, nietolerancja leku, nowotwór neuroendokrynny trzustki, nowotwór podścieliskowy przewodu pokarmowego, oporność na leczenie, pNET, progresja choroby, progresja nowotworu, przerzuty raka nerkowokomórkowego, rak nerkowokomórkowy, sunitynib, terapia przeciwnowotworowa - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Klertis 50 mg
Sunitynib w formie cyklaminianu, dostępny w preparacie Klertis w dawkach 12,5 mg, 25 mg oraz 50 mg w postaci twardych kapsułek, jest wskazany do leczenia trzech typów nowotworów u dorosłych pacjentów. Pierwszym wskazaniem są nieoperacyjne lub przerzutowe nowotwory podścieliskowe przewodu pokarmowego (GIST) u pacjentów z niepowodzeniem wcześniejszej terapii imatynibem, spowodowanym opornością lub nietolerancją. Drugim wskazaniem jest zaawansowany lub przerzutowy rak nerkowokomórkowy (RCC/MRCC). Trzecim wskazaniem są wysoko zróżnicowane, nieoperacyjne lub przerzutowe nowotwory neuroendokrynne trzustki (pNET) z potwierdzoną progresją choroby. Dawkowanie leku powinno być indywidualnie dostosowane do pacjenta, uwzględniając dostępność trzech różnych dawek preparatu.
GIST, MRCC, nieoperacyjny GIST, nietolerancja na imatynib, nowotwór neuroendokrynny trzustki, nowotwór nieoperacyjny, nowotwór podścieliskowy przewodu pokarmowego, oporność na imatynib, pNET, progresja choroby nowotworowej, przerzut, rak nerkowokomórkowy, rak nerkowokomórkowy z przerzutami, RCC, sunitynib, terapia imatynibem, twarda kapsułka, wysoko zróżnicowany nowotwór neuroendokrynny trzustki, zaawansowany rak nerkowokomórkowy - Leksykon chorób i schorzeń
Gist (guz podścieliskowy przewodu pokarmowego) – Zapobieganie i profilaktyka
Nowotwory podścieliskowe przewodu pokarmowego (GIST) charakteryzują się głównie genetycznym podłożem, z mutacjami w genach KIT i PDGFRA, które w większości przypadków są nabyte, a jedynie rzadko dziedziczne. Czynniki ryzyka, takie jak wiek podwyższony oraz rzadkie zespoły genetyczne, nie podlegają modyfikacji, co ogranicza możliwości profilaktyki pierwotnej. Brak jest potwierdzonych czynników środowiskowych lub stylu życia bezpośrednio wpływających na rozwój GIST, a rutynowe badania przesiewowe nie są rekomendowane u osób bezobjawowych i bez rodzinnego obciążenia. Wczesna diagnostyka opiera się na obrazowaniu radiologicznym i endoskopii w przypadku objawów brzusznych oraz regularnych kontrolach u pacjentów z rodzinną historią choroby.
aktywność fizyczna, Amerykańskie Towarzystwo Nowotworowe, badanie kliniczne, badanie radiologiczne, czynnik środowiskowy, dieta zbilansowana, doradca genetyczny, endoskopia, GIST, grupa wysokiego ryzyka, mutacja genetyczna, nowotwór podścieliskowy przewodu pokarmowego, poradnictwo genetyczne, profilaktyka pierwotna, wczesna diagnostyka, wczesne wykrycie - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Sunitinib Bluefish 25 mg
Sunitynib Bluefish to inhibitor kinaz tyrozynowych dostępny w kapsułkach o dawkach 12,5 mg, 25 mg oraz 50 mg, stosowany u dorosłych pacjentów w leczeniu trzech głównych wskazań onkologicznych: nowotworów podścieliskowych przewodu pokarmowego (GIST), raka nerkowokomórkowego (RCC) oraz nowotworów neuroendokrynnych trzustki (pNET). W GIST lek jest wskazany jako terapia drugiej linii po niepowodzeniu leczenia imatynibem (oporność lub nietolerancja), przy nieoperacyjnym guzie i/lub obecności przerzutów. W RCC sunitynib może być stosowany zarówno w pierwszej, jak i kolejnych liniach leczenia zaawansowanego miejscowo lub przerzutowego raka. W przypadku pNET preparat jest przeznaczony do leczenia guzów wysoko zróżnicowanych, nieoperacyjnych lub z przerzutami, z udokumentowaną progresją choroby.
badanie histopatologiczne, badanie obrazowe, GIST, inhibitor kinaz tyrozynowych, leczenie imatynibem, MRCC, nowotwór neuroendokrynny trzustki, nowotwór podścieliskowy przewodu pokarmowego, oporność na leczenie, pNET, progresja choroby, przerzut odległy, rak nerkowokomórkowy, rak nerkowokomórkowy z przerzutami, RCC, rezonans magnetyczny, sunitynib, tomografia komputerowa, wysoko zróżnicowany guz - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Sunitinib Krka 12,5 mg
Sunitinib Krka jest dostępny w postaci kapsułek twardych o dawkach 12,5 mg, 25 mg oraz 50 mg, zawierających sunitynibu jabłczan. Lek jest wskazany do leczenia nieoperacyjnych i/lub przerzutowych nowotworów podścieliskowych przewodu pokarmowego (GIST) u dorosłych pacjentów po niepowodzeniu terapii imatynibem, zaawansowanego raka nerkowokomórkowego (MRCC) zarówno z przerzutami, jak i bez nich, oraz wysoko zróżnicowanych, nieoperacyjnych lub przerzutowych nowotworów neuroendokrynnych trzustki (pNET) u dorosłych z progresją choroby. Wskazania te podkreślają rolę sunitynibu jako terapii drugiego rzutu w zaawansowanych i opornych na wcześniejsze leczenie nowotworach.
GIST, imatynib, MRCC, nieoperacyjny nowotwór z przerzutami, nietolerancja leku, nowotwór neuroendokrynny trzustki, nowotwór podścieliskowy przewodu pokarmowego, oporność na imatynib, pNET, progresja choroby, przerzut odległy, rak nerkowokomórkowy, rak nerkowokomórkowy z przerzutami, stopień zróżnicowania nowotworu, sunitynib - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Sunitinib Vipharm 12,5 mg
Sunitinib Vipharm, dostępny w kapsułkach twardych zawierających jabłczan sunitynibu w dawkach 12,5 mg, 25 mg oraz 50 mg, jest wskazany w leczeniu trzech głównych grup nowotworów u dorosłych pacjentów: nieoperacyjnych i/lub z przerzutami nowotworów podścieliskowych przewodu pokarmowego (GIST) po niepowodzeniu terapii imatynibem (oporność lub nietolerancja), zaawansowanego raka nerkowokomórkowego (MRCC) zarówno w terapii pierwszej, jak i kolejnych linii oraz wysoko zróżnicowanych, nieoperacyjnych lub przerzutowych nowotworów neuroendokrynnych trzustki (pNET) z progresją choroby. Dawkowanie leku jest dostosowywane indywidualnie, a kapsułki charakteryzują się różnym kolorem wieczka i korpusu, co ułatwia identyfikację dawki (12,5 mg – brązowe, 25 mg – jasnobrązowe wieczko i brązowy korpus, 50 mg – jasnobrązowe wieczko i korpus).
działanie niepożądane, GIST, imatynib, interakcje lekowe, jabłczan sunitynibu, MRCC, nadzór onkologiczny, nowotwór neuroendokrynny trzustki, nowotwór podścieliskowy przewodu pokarmowego, oporność na imatynib, pNET, progresja choroby, rak nerkowokomórkowy, rak nerkowokomórkowy z przerzutami, stadium zaawansowania nowotworu, terapia pierwszej linii - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Sunitynib Adamed 25 mg
Sunitynib Adamed, dostępny w kapsułkach twardych zawierających 25 mg sunitynibu, jest wskazany do leczenia zaawansowanych nowotworów u dorosłych pacjentów, w tym guzów podścieliskowych przewodu pokarmowego (GIST) po niepowodzeniu terapii imatynibem, raka nerkowokomórkowego (MRCC) w stadium zaawansowanym lub z przerzutami jako leczenie pierwszej linii oraz wysoko zróżnicowanych nowotworów neuroendokrynnych trzustki (pNET) z udokumentowaną progresją choroby. W GIST lek stosuje się wyłącznie u pacjentów z guzami nieoperacyjnymi lub rozsianą chorobą, po oporności lub nietolerancji imatynibu. W MRCC sunitynib może być stosowany bez wcześniejszej terapii, natomiast w pNET wymagana jest potwierdzona progresja oraz wysoki stopień zróżnicowania guza. Preparat zawiera 142,59 mg mannitolu w każdej kapsułce, co należy uwzględnić u pacjentów z nietolerancją tego składnika.
działanie niepożądane, GIST, guz nieoperacyjny, imatynib, kapsułka twarda, mannitol, MRCC, nowotwór neuroendokrynny trzustki, nowotwór podścieliskowy przewodu pokarmowego, oporność na lek, pNET, preparat przeciwnowotworowy, progresja choroby, przerzuty nowotworowe, rak nerkowokomórkowy, rak nerkowokomórkowy z przerzutami, sunitynib - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Sunitinib Glenmark 50 mg
Sunitinib Glenmark, dostępny w kapsułkach twardych o dawkach 12,5 mg, 25 mg i 50 mg, jest wskazany do leczenia dorosłych pacjentów z trzema głównymi typami nowotworów: nieoperacyjnymi i/lub przerzutowymi nowotworami podścieliskowymi przewodu pokarmowego (GIST) po niepowodzeniu terapii imatynibem (z powodu oporności lub nietolerancji), zaawansowanym rakiem nerkowokomórkowym (w tym z przerzutami) oraz wysoko zróżnicowanymi nowotworami neuroendokrynnymi trzustki (pNET) z progresją choroby i niemożnością leczenia operacyjnego. W przypadku GIST sunitinib stanowi terapię drugiej linii po nieskuteczności imatynibu, natomiast w raku nerkowokomórkowym może być stosowany niezależnie od wcześniejszych linii leczenia. W pNET kluczowe jest potwierdzenie progresji choroby oraz zaawansowanie uniemożliwiające resekcję chirurgiczną lub obecność przerzutów.
GIST, guz nieoperacyjny, imatynib, kapsułka twarda, leczenie operacyjne, MRCC, nietolerancja imatynibu, nowotwór neuroendokrynny trzustki, nowotwór podścieliskowy przewodu pokarmowego, oporność na imatynib, pNET, progresja choroby, przerzut odległy, rak nerkowokomórkowy, rak nerkowokomórkowy z przerzutami, resekcja guza, zaawansowany rak nerkowokomórkowy - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Sunitinib Vipharm 25 mg
Lek Sunitinib Vipharm dostępny jest w kapsułkach o dawkach 12,5 mg, 25 mg oraz 50 mg i stosowany jest w leczeniu nowotworów podścieliskowych przewodu pokarmowego (GIST), raka nerkowokomórkowego z przerzutami (MRCC) oraz nowotworów neuroendokrynnych trzustki (pNET). W GIST i MRCC zalecana dawka wynosi 50 mg/dobę podawana doustnie przez 4 tygodnie, po których następuje 2-tygodniowa przerwa (schemat 4/2), natomiast w pNET dawka wynosi 37,5 mg/dobę podawana ciągle bez przerw. Dawkę można modyfikować o 12,5 mg w zależności od tolerancji, przy czym dawka dobowa nie powinna przekraczać 75 mg ani być mniejsza niż 25 mg w GIST i MRCC, a w pNET maksymalna dawka stosowana w badaniach III fazy wynosiła 50 mg/dobę. W przypadku pominięcia dawki, nie należy jej podwajać, a kontynuować leczenie zgodnie z harmonogramem.
GIST, hemodializa, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, ketokonazol, klasyfikacja Child-Pugh, lek przeciwnowotworowy, MRCC, nowotwór neuroendokrynny trzustki, nowotwór podścieliskowy przewodu pokarmowego, pNET, rak nerkowokomórkowy z przerzutami, ryfampicyna, schyłkowa niewydolność nerek, sunitynib, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Działania niepożądane – Sunitinib Bluefish 50 mg
Sunitynib Bluefish, dostępny w kapsułkach o dawkach 12,5 mg, 25 mg i 50 mg, jest stosowany w leczeniu nowotworów takich jak rak nerkowokomórkowy (RCC), nowotwory podścieliskowe przewodu pokarmowego (GIST) oraz nowotwory neuroendokrynne trzustki (pNET). Terapia sunitynibem wiąże się z ryzykiem poważnych działań niepożądanych, w tym niewydolności nerek, niewydolności serca, zatorowości płucnej, perforacji przewodu pokarmowego oraz różnorodnych krwotoków (np. z układu oddechowego, przewodu pokarmowego, mózgu). Często obserwuje się także zaburzenia hematologiczne, takie jak neutropenia, małopłytkowość i niedokrwistość, a także zaburzenia endokrynologiczne, głównie niedoczynność tarczycy. Do najczęstszych objawów o łagodniejszym przebiegu należą zmniejszenie apetytu, zaburzenia smaku, nadciśnienie tętnicze, zmęczenie oraz dolegliwości ze strony przewodu pokarmowego, takie jak biegunka, nudności, zapalenie jamy ustnej i wymioty. Nasilenie tych objawów może ulegać zmniejszeniu podczas kontynuacji leczenia.
białkomocz, dysgeuzja, GIST, hiperbilirubinemia, kardiomiopatia, krwotok mózgowy, leukopenia, małopłytkowość, martwica kości szczęki, mikroangiopatia zakrzepowa, nadciśnienie tętnicze, neuropatia obwodowa, neutropenia, niedoczynność nadnerczy, niedoczynność tarczycy, niedokrwistość, niewydolność nerek, niewydolność oddechowa, niewydolność serca, niewydolność wątroby, odma opłucnowa, pancytopenia, perforacja przewodu pokarmowego, piodermia zgorzelinowa, pNET, rabdomioliza, rak nerki, rumień wielopostaciowy, sunitynib, utrata apetytu, zakrzepica żył głębokich, zapalenie trzustki, zator tętnicy płucnej, zatorowość płucna, zespół DIC, zespół nerczycowy, zespół ręka-stopa, zespół rozpadu guza, zespół Stevensa-Johnsona - Leksykon leków
Interakcje leku – Sunitinib Glenmark 50 mg
Leczenie sunitynibem wymaga szczególnej uwagi na interakcje lekowe, zwłaszcza z inhibitorami CYP3A4, które są głównym szlakiem metabolicznym tego leku. Jednoczesne podanie sunitynibu z silnymi inhibitorami CYP3A4, takimi jak ketokonazol, rytonawir, itrakonazol, erytromycyna, klarytromycyna czy sok grejpfrutowy, prowadzi do istotnego wzrostu stężenia sunitynibu w osoczu – Cmax wzrasta o 49%, a AUC0-∞ o 51%. W takich przypadkach zaleca się unikanie jednoczesnego stosowania lub redukcję dawki do 37,5 mg/dobę dla GIST i MRCC oraz 25 mg/dobę dla pNET, z dokładnym monitorowaniem tolerancji. Ponadto, należy zachować ostrożność przy stosowaniu inhibitorów BCRP ze względu na potencjalne zwiększenie stężenia sunitynibu, choć dane kliniczne są ograniczone. Wskazane jest także unikanie spożywania alkoholu podczas terapii, ze względu na ryzyko nasilenia działań niepożądanych ze strony układu nerwowego i przewodu pokarmowego oraz potencjalne obciążenie wątroby.
arytmia, AUC, biegunka, biodostępność leku, erytromycyna, GIST, hepatotoksyczność, hipotensja, inhibitor BCRP, inhibitor cytochromu CYP3A4, itrakonazol, ketokonazol, klarytromycyna, lek przeciwnadciśnieniowy, niestrawność, niewydolność nerek, niewydolność serca, nowotwór neuroendokrynny trzustki, nudności, parametry farmakokinetyczne, perforacja przewodu pokarmowego, profil działań niepożądanych, przedawkowanie sunitynibu, rak nerkowokomórkowy z przerzutami, rytonawir, silny inhibitor CYP3A4, stężenie maksymalne, wydłużenie odstępu QT, wymioty, zapalenie jamy ustnej, zatorowość płucna, zawroty głowy - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Sunitinib Vipharm 12,5 mg
Sunitynib, inhibitor kinaz tyrozynowych (ATC: L01EX01), wykazuje wielokierunkowe działanie przeciwnowotworowe poprzez hamowanie receptorów PDGFRα/β, VEGFR1-3, KIT, FLT3, CSF-1R oraz RET, co prowadzi do zahamowania proliferacji komórek nowotworowych, angiogenezy oraz rozwoju przerzutów. Jego aktywny metabolit posiada podobną aktywność farmakologiczną. W badaniach klinicznych u pacjentów z opornymi lub nietolerującymi imatynibu nowotworami podścieliskowymi przewodu pokarmowego (GIST), sunitynib w dawce 50 mg/dobę (schemat 4/2) znacząco wydłużał medianę czasu do progresji (TTP) do 28,9 tygodnia (95% CI: 21,3–34,1) w porównaniu do 5,1 tygodnia (95% CI: 4,4–10,1) w grupie placebo (HR=0,329; p<0,001). Ponadto, leczenie sunitynibem wiązało się z istotnym wydłużeniem całkowitego przeżycia (OS) z HR=0,491 (95% CI: 0,290–0,831; p=0,007), co potwierdza jego kliniczną skuteczność i korzystny profil bezpieczeństwa.
angiogeneza nowotworowa, czas do progresji nowotworu, GIST, imatynib, inhibitor kinazy białkowej, kinaza tyrozynowa podobna do Fms-3, mikrośrodowisko guza, neoangiogeneza, nietolerancja imatynibu, nowotwór hematologiczny, nowotwór neuroendokrynny trzustki, nowotwór podścieliskowy przewodu pokarmowego, nowotwór tarczycy, oporność na leczenie, progresja nowotworowa, przerzut nowotworowy, przeżycie bez progresji choroby, przeżycie całkowite, rak nerkowokomórkowy z przerzutami, receptor czynnika komórek pnia, receptor czynnika stymulującego powstawanie kolonii, receptor czynnika wzrostu śródbłonka naczyniowego, receptor glejopochodnego czynnika neurotroficznego, receptor kinazy tyrozynowej, receptor płytkowego czynnika wzrostu, sunitynib, szlak sygnałowy, terapia imatynibem, wskaźnik obiektywnej odpowiedzi, współczynnik ryzyka - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Sunitinib Vipharm 50 mg
Sunitinib Vipharm, dostępny w kapsułkach twardych o dawkach 12,5 mg, 25 mg oraz 50 mg (sunitynibu jabłczan), jest wskazany w leczeniu dorosłych pacjentów z nieoperacyjnymi i/lub przerzutowymi nowotworami podścieliskowymi przewodu pokarmowego (GIST) po niepowodzeniu terapii imatynibem, zaawansowanym rakiem nerkowokomórkowym (RCC) oraz jego postacią przerzutową (MRCC), a także wysoko zróżnicowanymi nowotworami neuroendokrynnymi trzustki (pNET) z progresją choroby. Wskazania obejmują zarówno guzy miejscowo zaawansowane, jak i przerzutowe, z uwzględnieniem oporności lub nietolerancji na imatynib w przypadku GIST. Terapia powinna być prowadzona pod ścisłym nadzorem onkologicznym, z regularną oceną skuteczności i monitorowaniem działań niepożądanych.
badanie histopatologiczne, badanie obrazowe, GIST, GIST nieoperacyjny, imatynib, leczenie pierwszej linii, MRCC, nowotwór neuroendokrynny trzustki, nowotwór podścieliskowy przewodu pokarmowego, oporność na imatynib, pNET, progresja choroby, przerzut odległy, rak nerkowokomórkowy z przerzutami, sunitynib, sunitynibu jabłczan, wysoko zróżnicowany nowotwór neuroendokrynny, zaawansowany rak nerkowokomórkowy, zróżnicowanie guza - Leksykon substancji czynnych
Sunitynib – Dawkowanie i sposób podawania
Sunitynib, dostępny w kapsułkach o dawkach 12,5 mg, 25 mg, 37,5 mg i 50 mg, jest stosowany w leczeniu GIST, MRCC oraz pNET. Standardowe dawkowanie dla GIST i MRCC to 50 mg/dobę przez 4 tygodnie z 2-tygodniową przerwą (schemat 4/2), natomiast dla pNET zaleca się 37,5 mg/dobę podawane ciągle. Dawkę można modyfikować co 12,5 mg w zależności od tolerancji, z maksymalnymi dawkami odpowiednio 75 mg/dobę dla GIST/MRCC i 50 mg/dobę dla pNET. W przypadku interakcji z silnymi induktorami CYP3A4 (np. ryfampicyna) dawkę można zwiększyć do 87,5 mg/dobę (GIST/MRCC) lub 62,5 mg/dobę (pNET), natomiast przy inhibitorach CYP3A4 (np. ketokonazol) dawkę należy zmniejszyć do minimum 37,5 mg/dobę (GIST/MRCC) lub 25 mg/dobę (pNET). Sunitynib metabolizowany jest głównie przez CYP3A4, co wymaga ostrożności przy stosowaniu leków wpływających na ten enzym.
cytochrom P450 3A4, działanie niepożądane, GIST, hemodializa, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, kapsułka twarda, ketokonazol, klasyfikacja Child-Pugh, lek przeciwnowotworowy, nowotwór neuroendokrynny trzustki, nowotwór podścieliskowy przewodu pokarmowego, rak nerkowokomórkowy z przerzutami, ryfampicyna, schyłkowa niewydolność nerek, sunitynib, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Asikreba 25 mg
Sunitynib wykazuje liniową farmakokinetykę w dawkach 25-100 mg, z kumulacją 3-4-krotną przy wielokrotnym dawkowaniu dobowym, a jego aktywny metabolit kumuluje się 7-10-krotnie. Stan stacjonarny osiągany jest po 10-14 dniach, przy łącznym stężeniu osoczowym 62,9-101 ng/ml, co zapewnia skuteczne hamowanie fosforylacji receptorów i zahamowanie wzrostu guzów. Maksymalne stężenie (Cmax) osiągane jest po 6-12 godzinach, a biodostępność nie jest zależna od posiłku. Sunitynib jest silnie wiązany z białkami osocza (95%), ma dużą objętość dystrybucji (2230 l) i jest metabolizowany głównie przez CYP3A4 do aktywnego metabolitu dezetylosunitynibu, który odpowiada za 23-37% ekspozycji na lek. Eliminacja odbywa się głównie z kałem (61%) i w mniejszym stopniu przez nerki (16%), z okresem półtrwania 40-60 godzin dla sunitynibu i 80-110 godzin dla metabolitu. Wskazane jest unikanie jednoczesnego stosowania silnych inhibitorów lub induktorów CYP3A4 ze względu na ryzyko zmiany stężenia leku.
BCRP, biodostępność, biotransformacja, ciężkie zaburzenia czynności wątroby, CYP3A4, cytochrom P450, ekspozycja ogólnoustrojowa, farmakokinetyka liniowa, fosforylacja receptorów, GIST, hemodializa, klasyfikacja Childa-Pugh, klirens kreatyniny, maksymalna tolerowana dawka, maksymalne stężenie w osoczu, nowotwór podścieliskowy przewodu pokarmowego, objętość dystrybucji, okres półtrwania, powierzchnia ciała, rak nerkowokomórkowy przerzutowy, schyłkowa niewydolność nerek, stan stacjonarny, zaburzenia czynności nerek - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Asikreba 12,5 mg
Sunitynib, substancja czynna leku Asikreba dostępna w kapsułkach twardych o dawkach 12,5 mg, 25 mg, 37,5 mg oraz 50 mg, jest inhibitorem kinaz tyrozynowych stosowanym u dorosłych pacjentów w leczeniu trzech głównych jednostek onkologicznych: nowotworów podścieliskowych przewodu pokarmowego (GIST) po niepowodzeniu terapii imatynibem, zaawansowanego i przerzutowego raka nerkowokomórkowego (RCC/MRCC) oraz wysoko zróżnicowanych nowotworów neuroendokrynnych trzustki (pNET) z udokumentowaną progresją choroby. Lek jest wskazany w sytuacjach, gdy guzy są nieoperacyjne i/lub występują przerzuty, a jego stosowanie wymaga indywidualizacji dawki w zależności od tolerancji i stanu klinicznego pacjenta. Kapsułki różnią się wyglądem i rozmiarem, co ułatwia ich identyfikację, a dawka 37,5 mg zawiera substancje pomocnicze o potencjalnym działaniu alergizującym (żółcień pomarańczowa FCF E110 i tartrazyna E102).
choroba przerzutowa, GIST, guz nieoperacyjny, imatynib, inhibitor kinaz tyrozynowych, kapsułka twarda, nietolerancja leku, nowotwór neuroendokrynny trzustki, nowotwór podścieliskowy przewodu pokarmowego, oporność na lek, progresja choroby, przerzut odległy, rak nerkowokomórkowy z przerzutami, substancja czynna, substancja pomocnicza, sunitynib, terapia drugiej linii, zaawansowany rak nerkowokomórkowy, żółcień pomarańczowa FCF - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Imatinib LEK-AM 400 mg
Imatynib charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną na poziomie 98% oraz silnym wiązaniem z białkami osocza (95%), głównie albuminami i kwaśną alfa-glikoproteiną. Metabolizm leku odbywa się głównie przez izoenzym CYP3A4, a głównym metabolitem jest pochodna N-demetylowa piperazyny, stanowiąca 16% AUC związku macierzystego. Okres półtrwania imatynibu wynosi około 18 godzin, co uzasadnia dawkowanie raz na dobę. Po podaniu doustnym około 81% dawki jest wydalane w ciągu 7 dni, głównie z kałem (68%) oraz w mniejszym stopniu z moczem (13%), z czego 25% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej. Kumulacja leku przy wielokrotnym podawaniu wynosi 1,5-2,5-krotnie w stanie równowagi.
AGP, AUC, badania in vitro, biodostępność bezwzględna, biotransformacja imatynibu, Cmax, CML, CYP3A4, dystrybucja leku, farmakokinetyka populacyjna, GIST, imatynib, inhibitor kompetycyjny, kwaśna alfa-glikoproteina, maksymalne stężenie w osoczu, mikrosomy wątrobowe, niewydolność wątroby, nowotwór podścieliskowy przewodu pokarmowego, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, Ph+ ALL, pochodna N-demetylowa piperazyny, powierzchnia ciała, przerzuty nowotworowe wątroby, przewlekła białaczka szpikowa, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Asikreba 25 mg
Lek Asikreba zawiera sunitynib jabłczan i jest dostępny w kapsułkach o dawkach 12,5 mg, 25 mg, 37,5 mg oraz 50 mg. Dawkowanie różni się w zależności od wskazania: w leczeniu GIST i MRCC stosuje się 50 mg raz dziennie w schemacie 4/2 (4 tygodnie podawania, 2 tygodnie przerwy), natomiast w pNET zalecana dawka to 37,5 mg raz dziennie podawana ciągle bez przerw. Modyfikacje dawki powinny być stopniowe, co 12,5 mg, z maksymalnymi dawkami odpowiednio do 75 mg (GIST, MRCC) i 50 mg (pNET). W przypadku interakcji z silnymi induktorami CYP3A4 (np. ryfampicyna) dawkę można zwiększyć do 87,5 mg (GIST, MRCC) lub 62,5 mg (pNET), natomiast przy inhibitorach CYP3A4 (np. ketokonazol) dawkę należy zmniejszyć do minimum 37,5 mg (GIST, MRCC) lub 25 mg (pNET), z koniecznością ścisłego monitorowania tolerancji leczenia.
dysfagia, GIST, hemodializa, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, kapsułka twarda, ketokonazol, klasyfikacja Child-Pugh, lek przeciwnowotworowy, MRCC, nowotwór neuroendokrynny trzustki, nowotwór podścieliskowy przewodu pokarmowego, pNET, rak nerkowokomórkowy, ryfampicyna, schyłkowa niewydolność nerek, sunitynib, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Sunitinib Medical Valley 50 mg
Sunitynib Medical Valley jest lekiem przeciwnowotworowym dostępnym w kapsułkach twardych o dawkach 12,5 mg, 25 mg, 37,5 mg oraz 50 mg, stosowanym w leczeniu GIST, MRCC oraz pNET. W GIST i MRCC zalecana dawka wynosi 50 mg raz na dobę przez 4 tygodnie, po czym następuje 2-tygodniowa przerwa (schemat 4/2), natomiast w pNET stosuje się 37,5 mg raz na dobę bez przerw. Modyfikacje dawkowania powinny być dokonywane o 12,5 mg, z maksymalną dawką do 75 mg/dobę w GIST i MRCC oraz do 50 mg/dobę w pNET, w oparciu o ocenę bezpieczeństwa i tolerancji. W przypadku interakcji z lekami wpływającymi na CYP3A4, dawkę należy odpowiednio zwiększyć (do 87,5 mg w GIST/MRCC i 62,5 mg w pNET przy induktorach) lub zmniejszyć (do minimum 37,5 mg w GIST/MRCC i 25 mg w pNET przy inhibitorach), z koniecznością ścisłego monitorowania pacjenta.
GIST, hemodializa, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, jabłczan sunitynibu, kapsułka twarda, ketokonazol, klasyfikacja Child-Pugh, leczenie skojarzone, lek przeciwnowotworowy, MRCC, pNET, ryfampicyna, schemat 4/2, schyłkowa niewydolność nerek, tolerancja leczenia, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Sunitinib Synthon 12,5 mg
Sunitinib Synthon jest dostępny w formie kapsułek twardych o dawkach 12,5 mg, 25 mg oraz 50 mg, zawierających sunitynibu jabłczan. Lek jest wskazany do leczenia dorosłych pacjentów z trzema typami nowotworów: nieoperacyjnymi i/lub przerzutowymi nowotworami podścieliskowymi przewodu pokarmowego (GIST) po niepowodzeniu terapii imatynibem (z powodu oporności lub nietolerancji), zaawansowanym rakiem nerkowokomórkowym (RCC) oraz wysoko zróżnicowanymi, nieoperacyjnymi lub przerzutowymi nowotworami neuroendokrynnymi trzustki (pNET) z udokumentowaną progresją choroby. Kapsułki różnią się wyglądem i nadrukiem w zależności od dawki, co ułatwia identyfikację preparatu.
GIST, imatynib, leczenie przeciwnowotworowe, leczenie systemowe, MRCC, nietolerancja leku, nowotwór neuroendokrynny trzustki, nowotwór podścieliskowy przewodu pokarmowego, oporność nowotworu, pNET, progresja choroby nowotworowej, progresja nowotworu, rak nerkowokomórkowy, rak nerkowokomórkowy z przerzutami, stadium zaawansowania choroby, sunitinib, sunitynibu jabłczan, terapia drugiej linii, zaawansowany rak nerkowokomórkowy - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Sunitinib MSN 50 mg
Sunitynib MSN jest inhibitorem kinazy tyrozynowej stosowanym w leczeniu nowotworów podścieliskowych przewodu pokarmowego (GIST) u dorosłych pacjentów z nieoperacyjnymi guzami lub przerzutami, po niepowodzeniu terapii imatynibem (oporność lub nietolerancja). Ponadto, sunitynib jest wskazany jako leczenie pierwszej linii w zaawansowanym lub przerzutowym raku nerkowokomórkowym (RCC) oraz w progresywnych, wysoko zróżnicowanych nowotworach neuroendokrynnych trzustki (pNET) niekwalifikujących się do resekcji chirurgicznej lub z przerzutami. Przed rozpoczęciem terapii konieczne jest potwierdzenie histopatologiczne, ocena zaawansowania choroby (TK, MRI, PET-CT) oraz ocena funkcji narządowych, a w przypadku GIST – dokumentacja niepowodzenia imatynibu, a w pNET – potwierdzenie progresji choroby.
badanie histopatologiczne, badanie obrazowe, funkcja nerek, funkcja wątroby, GIST, imatynib, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, nietolerancja imatynibu, nowotwór neuroendokrynny trzustki, nowotwór nieoperacyjny, nowotwór podścieliskowy przewodu pokarmowego, nowotwór z przerzutami, oporność na imatynib, pNET, progresja choroby, rak nerkowokomórkowy, rak nerkowokomórkowy z przerzutami, RCC, sunitynib, sunitynibu jabłczan, układ krwiotwórczy, układ sercowo-naczyniowy - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Sunitynib Adamed 12,5 mg
Sunitynib Adamed w dawce 12,5 mg (sunitynibu jabłczan) jest wskazany do leczenia dorosłych pacjentów z nowotworami podścieliskowymi przewodu pokarmowego (GIST) w przypadku guzów nieoperacyjnych i/lub przerzutów, po niepowodzeniu terapii imatynibem z powodu oporności lub nietolerancji. Ponadto, lek znajduje zastosowanie w zaawansowanym raku nerkowokomórkowym (RCC) oraz raku nerkowokomórkowym z przerzutami (MRCC), zarówno w stadium miejscowym, jak i z przerzutami odległymi. Trzecim wskazaniem są wysoko zróżnicowane nowotwory neuroendokrynne trzustki (pNET) u pacjentów z guzami nieoperacyjnymi lub przerzutami, u których stwierdzono progresję choroby. Leczenie powinno być prowadzone pod ścisłym nadzorem onkologicznym, z uwzględnieniem dokładnej diagnostyki i monitorowania stanu pacjenta.
GIST, lek przeciwnowotworowy, mannitol, MRCC, nietolerancja imatynibu, nowotwór neuroendokrynny trzustki, nowotwór podścieliskowy przewodu pokarmowego, oporność na imatynib, pNET, progresja choroby, przerzut odległy, rak nerkowokomórkowy z przerzutami, sunitynibu jabłczan, wysoko zróżnicowany nowotwór neuroendokrynny trzustki, zaawansowany rak nerkowokomórkowy - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Sunitinib Synthon 25 mg
Sunitinib Synthon jest stosowany w leczeniu nowotworów, dostępny w kapsułkach twardych o dawkach 12,5 mg, 25 mg oraz 50 mg, zawierających sunitynibu jabłczan. W terapii GIST i MRCC zalecana dawka wynosi 50 mg raz na dobę przez 4 tygodnie, po czym następuje 2-tygodniowa przerwa (schemat 4/2). W przypadku pNET dawka wynosi 37,5 mg raz na dobę, podawana ciągle bez przerw. Dawkowanie powinno być indywidualnie dostosowywane w zakresie 25-75 mg/dobę dla GIST i MRCC oraz do 50 mg/dobę dla pNET, z możliwością modyfikacji w zależności od tolerancji i bezpieczeństwa terapii. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby stopnia A i B nie jest konieczna zmiana dawki, natomiast u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami (stopień C) stosowanie nie jest zalecane. Nie ma konieczności modyfikacji dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, w tym poddawanych hemodializie.
- Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Sunitynib Adamed 37,5 mg
Sunitynib Adamed to lek w postaci twardych kapsułek zawierających 37,5 mg sunitynibu, stosowany u dorosłych pacjentów z nowotworami podścieliskowymi przewodu pokarmowego (GIST) opornymi lub nietolerującymi imatynibu, zaawansowanym lub przerzutowym rakiem nerkowokomórkowym (MRCC) oraz wysoko zróżnicowanymi, nieoperacyjnymi lub przerzutowymi nowotworami neuroendokrynnymi trzustki (pNET) z potwierdzoną progresją choroby. Wskazania te wymagają precyzyjnej kwalifikacji klinicznej, uwzględniającej wcześniejsze niepowodzenie terapii imatynibem w GIST oraz potwierdzoną progresję w pNET. Kapsułki zawierają również 213,88 mg mannitolu jako substancję pomocniczą, co może mieć znaczenie u pacjentów z nietolerancją na składniki pomocnicze.
choroba miejscowo zaawansowana, GIST, kapsułka żelatynowa, mannitol, MRCC, nieoperacyjny nowotwór, niepowodzenie terapii imatynibem, nietolerancja leku, nowotwór neuroendokrynny trzustki, nowotwór podścieliskowy przewodu pokarmowego, oporność na leczenie, pNET, progresja choroby, przerzut odległy, rak nerkowokomórkowy, rak nerkowokomórkowy z przerzutami, sunitynibu jabłczan, terapia przeciwnowotworowa, wysoko zróżnicowany nowotwór - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Subinit 12,5 mg
Subinit, zawierający sunitynib w formie jabłczanu, dostępny jest w kapsułkach o dawkach 12,5 mg, 25 mg oraz 50 mg substancji czynnej, co odpowiada odpowiednio 16,70 mg, 33,40 mg i 66,80 mg jabłczanu sunitynibu. Lek jest wskazany do leczenia dorosłych pacjentów z trzema typami nowotworów: nieoperacyjnymi i/lub przerzutowymi nowotworami podścieliskowymi przewodu pokarmowego (GIST) po niepowodzeniu terapii imatynibem, zaawansowanym lub przerzutowym rakiem nerkowokomórkowym (MRCC) oraz wysoko zróżnicowanymi nowotworami neuroendokrynnymi trzustki (pNET) z progresją choroby. Subinit stanowi terapię drugiego rzutu w GIST po oporności lub nietolerancji imatynibu, natomiast w MRCC może być stosowany bez wcześniejszego leczenia celowanego. W pNET lek jest stosowany u pacjentów z nieoperacyjnymi guzami lub przerzutami, u których nastąpiła progresja choroby.
GIST, guz nieoperacyjny, imatynib, jabłczan sunitynibu, kapsułka twarda, lek drugiego rzutu, MRCC, nieoperacyjny GIST, nowotwór neuroendokrynny trzustki, nowotwór podścieliskowy przewodu pokarmowego, oporność nowotworu, pNET, progresja choroby nowotworowej, przerzut odległy, rak nerkowokomórkowy z przerzutami, sunitynib, wysoko zróżnicowany nowotwór neuroendokrynny, zaawansowane stadium choroby, zaawansowany rak nerkowokomórkowy - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Meaxin
Imatynib w dawce 400 mg (Meaxin) wymaga szczegółowego monitorowania ze względu na liczne potencjalne działania niepożądane i interakcje lekowe. Szczególną ostrożność należy zachować przy jednoczesnym stosowaniu inhibitorów proteazy, azolowych leków przeciwgrzybiczych, makrolidów, substratów CYP3A4 o wąskim indeksie terapeutycznym oraz pochodnych kumaryny (np. warfaryny). Induktory CYP3A4 (np. deksametazon, fenytoina) mogą obniżać ekspozycję na imatynib, zwiększając ryzyko niepowodzenia terapii. U pacjentów po tyreoidektomii stosujących lewotyroksynę konieczne jest monitorowanie TSH. Metabolizm leku odbywa się głównie w wątrobie, dlatego u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby (łagodnymi do ciężkich) należy kontrolować obraz krwi i enzymy wątrobowe, zwracając uwagę na ryzyko uszkodzenia, niewydolności i martwicy wątroby. W terapii skojarzonej z chemioterapią obserwuje się zwiększone ryzyko hepatotoksyczności. U około 2,5% pacjentów z CML występuje zatrzymanie płynów manifestujące się wysiękiem opłucnowym, obrzękami, wodobrzuszem czy obrzękiem płuc, co wymaga regularnej kontroli masy ciała i oceny funkcji serca oraz nerek, zwłaszcza u osób starszych i z chorobami serca.
alfa-kwaśna glikoproteina, cyklosporyna, CYP3A4, enzymy wątrobowe, fototoksyczność, GIST, hormon tyreotropowy, imatynib, lek przeciwgrzybiczny, mikroangiopatia zakrzepowa, neutropenia, niedoczynność tarczycy, niewydolność serca, obrzęk płuc, opóźnienie wzrostu, piorunujące zapalenie wątroby, poszerzenie naczyń przedodźwiernikowych, przełom blastyczny, przewlekła białaczka szpikowa, reaktywacja zapalenia wątroby, trombocytopenia, tyreoidektomia, wodobrzusze, wstrząs kardiogenny, wysięk opłucnowy, zaburzenia czynności lewej komory, zespół hipereozynofilowy, zespół mielodysplastyczny, zespół rozpadu guza