astemizol

Astemizol to lek przeciwhistaminowy drugiej generacji, który był stosowany w leczeniu objawów alergii, w tym kataru siennego i przewlekłej pokrzywki. Związek ten selektywnie blokuje receptory histaminowe H1, nie wywołując przy tym znaczącego efektu sedatywnego typowego dla leków przeciwhistaminowych pierwszej generacji.

W przeciwieństwie do wcześniejszych leków przeciwhistaminowych, astemizol cechował się minimalnym przenikaniem przez barierę krew-mózg, co znacząco redukowało ryzyko występowania senności u pacjentów. Jego długi okres półtrwania pozwalał na stosowanie w schemacie dawkowania raz na dobę.

Astemizol został wycofany z rynku farmaceutycznego w wielu krajach pod koniec lat 90. XX wieku z powodu udokumentowanego ryzyka wywoływania groźnych dla życia zaburzeń rytmu serca, w tym torsade de pointes. Efekt ten był szczególnie nasilony przy jednoczesnym stosowaniu leków hamujących aktywność cytochromu P450 3A4, co prowadziło do wzrostu stężenia astemizolu w surowicy krwi.

Powiązane wpisy

  1. 11.04.2026
  2. www.leksykon.com.pl