mometazon furoinian
Mometazon furoinian to syntetyczny kortykosteroid o silnym działaniu przeciwzapalnym, stosowany w leczeniu schorzeń alergicznych i zapalnych. Wykazuje wysokie powinowactwo do receptorów glikokortykosteroidowych, co przekłada się na skuteczne hamowanie uwalniania mediatorów zapalenia, w tym cytokin, leukotrienów i prostaglandyn.
Substancja dostępna jest w różnych postaciach farmaceutycznych: aerozolu donosowego (stosowanego w alergicznym nieżycie nosa), wziewnej (w leczeniu astmy oskrzelowej) oraz preparatów dermatologicznych (w terapii chorób zapalnych skóry). Mometazon furoinian charakteryzuje się korzystnym profilem bezpieczeństwa – ma minimalną biodostępność ogólnoustrojową oraz długi okres półtrwania, co umożliwia stosowanie raz na dobę.
W porównaniu z innymi kortykosteroidami, mometazon furoinian wykazuje wysoki wskaźnik terapeutyczny, co oznacza znaczną skuteczność przy relatywnie niskim ryzyku działań niepożądanych. Przy długotrwałym stosowaniu miejscowym rzadziej niż inne steroidy powoduje atrofię skóry, zaburzenia pigmentacji czy teleangiektazje. Badania kliniczne potwierdzają jego wysoką skuteczność w kontrolowaniu objawów sezonowego i całorocznego alergicznego nieżytu nosa oraz w leczeniu umiarkowanej i ciężkiej astmy oskrzelowej.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Asmanex Twisthaler 400 mcg/dawkę inh.
Mometazonu furoinian, glikokortykosteroid wziewny o wysokim powinowactwie do receptorów glikokortykosteroidowych (referencyjne 1, w porównaniu do flutykazonu 0,67, budezonidu 0,2), wykazuje wielokierunkowe działanie przeciwzapalne w drogach oddechowych. Mechanizm działania obejmuje hamowanie uwalniania kluczowych cytokin prozapalnych (IL-1, IL-5, IL-6, TNF-α) oraz mediatorów alergicznych, w tym leukotrienów i cytokin Th2 (IL-4, IL-5) z komórek T CD4+. Preparat Asmanex Twisthaler dostarcza 400 µg zmikronizowanego mometazonu w dawce inhalacyjnej i w badaniach klinicznych wykazał istotne zmniejszenie nadreaktywności oskrzeli, redukcję liczby komórek zapalnych w plwocinie oraz łagodzenie wczesnej i późnej fazy reakcji alergicznej po prowokacji alergenowej. Efekt terapeutyczny obserwowany jest już po 24 godzinach, z maksymalnym działaniem po 1-2 tygodniach stosowania, a poprawa czynności płuc (FEV1, PEF) utrzymuje się podczas długoterminowej terapii.
acetonid triamcynolonu, Asmanex Twisthaler, astma, beta2-mimetyki, budezonid, choroba alergiczna, cytokiny prozapalne, cytokiny Th2, deksametazon, doustne glikokortykosteroidy, działanie przeciwzapalne, FEV1, flutykazon, glikokortykosteroid, interleukina-1, interleukina-4, interleukina-5, interleukina-6, kortyzol w osoczu, leukotrieny, mediatory reakcji zapalnej, mometazon furoinian, nadreaktywność dróg oddechowych, nadwrażliwość oskrzeli, obturacyjna choroba dróg oddechowych, oś podwzgórze-przysadka-nadnercza, patogeneza astmy, PEF, prednizon, prowokacja alergenowa, reakcja alergiczna, receptor glikokortykosteroidowy, skurcz oskrzeli, TNF-alfa - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Momecutan Fettcreme 1 mg/g
Momecutan Fettcreme, zawierający mometazonu furoinian w stężeniu 1 mg/g, jest miejscowym kortykosteroidem o szerokim spektrum przeciwwskazań. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną, inne kortykosteroidy lub składniki pomocnicze, w tym alkohol stearylowy (49 mg/g kremu), który może wywoływać miejscowe reakcje skórne. Preparat nie powinien być stosowany w schorzeniach takich jak trądzik różowaty, trądzik pospolity, zanik skóry, zapalenie skóry wokół ust, świąd okolicy odbytu i narządów płciowych oraz pieluszkowe zapalenie skóry, ze względu na ryzyko nasilenia objawów lub maskowania symptomów. Ponadto, Momecutan Fettcreme jest przeciwwskazany w zakażeniach bakteryjnych (np. liszajec, ropne zapalenie skóry), wirusowych (m.in. opryszczka, półpasiec, ospa wietrzna), pasożytniczych i grzybiczych skóry, a także w stanach takich jak gruźlica skóry, kiła i odczyny poszczepienne, gdzie stosowanie kortykosteroidów może pogorszyć przebieg choroby i opóźnić diagnozę.
alkohol stearylowy, brodawka zwykła, ciśnienie wewnątrzgałkowe, dermatofit, drożdżyca, gruźlica skóry, herpes simplex, herpes zoster, impetigo, jaskra otwartego kąta, jaskra prosta, kiła skóry, kłykcina kończysta, kortykosteroid miejscowy, liszajec, mięczak zakaźny, mometazon furoinian, nadwrażliwość, odczyn poszczepienny, opatrunek okluzyjny, opryszczka zwykła, ospa wietrzna, perioral dermatitis, pieluszkowe zapalenie skóry, półpasiec, reakcja krzyżowa, ropne zapalenie skóry, świąd odbytu, trądzik pospolity, trądzik różowaty, zaćma podtorebkowa, zakażenie grzybicze skóry, zakażenie pasożytnicze skóry, zanik skóry, zapalenie skóry wokół ust - Leksykon substancji czynnych
Mometazonu furoinian – Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Mometazon furoinian, stosowany w preparatach donosowych takich jak Momester i Pronasal Control, podawany jest w dawce 50 mikrogramów na aplikację. Jako glikokortykosteroid o działaniu miejscowym, charakteryzuje się minimalnym wchłanianiem ogólnoustrojowym, co ogranicza ryzyko wystąpienia efektów systemowych mogących wpływać na zdolności psychomotoryczne. Aktualne dane z charakterystyk produktów leczniczych nie wskazują na klinicznie istotny wpływ mometazonu furoinianu na zdolność prowadzenia pojazdów czy obsługi maszyn, jednak brak jest jednoznacznych badań potwierdzających bezpieczeństwo w tym zakresie.
aerozol zawiesina, charakterystyka produktu leczniczego, dawka mikrogramowa, działanie lokalne, efekt ogólnoustrojowy, efekt sedatywny, funkcja poznawcza, glikokortykosteroid donosowy, lek przeciwhistaminowy, mometazon furoinian, preparat do nosa, schorzenia górnych dróg oddechowych, schorzenie współistniejące, stosowanie miejscowe, wchłanianie ogólnoustrojowe, zdolność motoryczna - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Nasonex 0,5 mg/g; 50 mcg/dawkę
Mometazonu furoinian, aktywny składnik Nasonexu, wykazuje profil bezpieczeństwa zgodny z typowymi glikokortykosteroidami, bez specyficznej toksyczności. W badaniach przedklinicznych na zwierzętach podawano doustnie wysokie dawki (56 mg/kg m.c./dobę oraz 280 mg/kg m.c./dobę), nie stwierdzając działania androgenowego, przeciwandrogenowego, estrogenowego ani przeciwestrogenowego, choć zaobserwowano typowe efekty glikokortykosteroidowe, takie jak wpływ na macicę i opóźnienie rozwarcia pochwy. W testach genotoksyczności wykazano potencjał uszkodzenia chromosomów in vitro przy wysokich stężeniach, jednak przy dawkach terapeutycznych ryzyko mutagenności jest minimalne. Podskórne podanie dawki 15 µg/kg m.c. wpływało na przebieg ciąży i porodu, powodując wydłużenie ciąży, trudny poród, zmniejszoną przeżywalność potomstwa oraz zmiany masy ciała, bez wpływu na płodność zwierząt.
badanie genotoksyczności, badanie przedkliniczne, dawka terapeutyczna, działanie androgenowe, działanie estrogenowe, działanie mutagenne, działanie przeciwandrogenowe, działanie przeciwestrogenowe, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, glikokortykosteroid, in vitro, mometazon furoinian, opóźnione kostnienie, pęcherzyk żółciowy, potencjał karcynogenny, przebieg ciąży, przepuklina pępkowa, przeżywalność potomstwa, rozszczep podniebienia, układ hormonalny, uszkodzenie chromosomu - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Eztom 1 mg/g
Produkt leczniczy Eztom zawierający 1 mg/g mometazonu furoinianu w postaci maści jest wskazany do miejscowego leczenia bardzo suchej, łuskowatej i pękającej skóry. Zaleca się aplikację cienkiej warstwy raz na dobę na zmienioną chorobowo powierzchnię skóry. Ze względu na silne działanie glikokortykosteroidu z grupy III, stosowanie powinno być ograniczone czasowo i powierzchniowo: u dorosłych maksymalnie do 3 tygodni i do 20% powierzchni ciała, natomiast u dzieci powyżej 2 roku życia do 3 tygodni i do 10% powierzchni ciała. U pacjentów poniżej 2 lat stosowanie jest przeciwwskazane z powodu braku danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności. W przypadku poprawy stanu klinicznego zaleca się przejście na glikokortykosteroidy o słabszym działaniu.
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – HITAXA METMIN-SPRAY 50 mcg/dawkę
Mometazonu furoinian, substancja czynna preparatu HITAXA METMIN-SPRAY, jest miejscowo działającym glikokortykosteroidem stosowanym w dawce 50 mikrogramów w aerozolu do nosa. Wykazuje silne działanie przeciwzapalne i przeciwalergiczne poprzez hamowanie uwalniania kluczowych mediatorów reakcji alergicznej, takich jak IL-1, IL-4, IL-5, IL-6, TNF-alfa oraz leukotrieny. Substancja skutecznie redukuje lokalne procesy zapalne i reakcje alergiczne w błonie śluzowej nosa, co potwierdzono w badaniach prowokacji donosowej alergenami, gdzie zaobserwowano zmniejszenie aktywności histaminy, eozynofilów, neutrofilów oraz białek adhezyjnych komórek nabłonka.
białko adhezyjne nabłonka, cytokina prozapalna, cytokina Th2, czynnik martwicy nowotworu alfa, działanie przeciwzapalne, eozynofil, glikokortykosteroid miejscowy, histamina, interleukina-1, interleukina-5, interleukina-6, komórka T-CD4, kortykosteroid, kortykosteroid donosowy, leukocyt, leukotrien, mediator reakcji alergicznej, mometazon furoinian, neutrofil, proces zapalny, reakcja alergiczna, sezonowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, test prowokacji donosowej - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Nasometin 50 mcg/dawkę odmierzoną
Podczas kwalifikacji pacjenta do terapii aerozolem donosowym z mometazonu furoinianem (Nasometin) kluczowe jest wykluczenie przeciwwskazań, takich jak nadwrażliwość na substancję czynną lub składniki pomocnicze, w tym chlorek benzalkoniowy (0,02 mg/dawka), który może wywoływać reakcje alergiczne. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z nieleczonym miejscowym zakażeniem błony śluzowej nosa, zwłaszcza wirusowym (np. opryszczka), ze względu na ryzyko nasilenia infekcji przez immunosupresyjne działanie kortykosteroidu. Ponadto, stosowanie mometazonu należy odroczyć u pacjentów po niedawnych zabiegach chirurgicznych lub urazach nosa, aby nie opóźniać gojenia tkanek i nie zwiększać ryzyka powikłań pozabiegowych.
aerozol donosowy, chlorek benzalkoniowy, działanie immunosupresyjne, farmakodynamika kortykosteroidów, inhibitor CYP3A4, jaskra, kortykosteroid donosowy, krwawienie z nosa, mometazon furoinian, nadwrażliwość na mometazon, niedrożność dróg nosowych, niewydolność wątroby, opryszczka, uraz nosa, zabieg chirurgiczny nosa, zakażenie błony śluzowej nosa, zakażenie gruźlicze, zakażenie grzybicze, zakażenie wirusowe, zanik błony śluzowej nosa - Leksykon leków
Interakcje leku – Nasometin Control 50 mcg/dawkę
Mometazonu furoinian, substancja czynna produktu leczniczego Nasometin Control stosowanego donosowo, podlega istotnym interakcjom farmakokinetycznym, zwłaszcza z inhibitorami enzymu CYP3A, takimi jak ketokonazol, itrakonazol, klarytromycyna, erytromycyna, rytonawir oraz produkty zawierające kobicystat. Hamowanie metabolizmu mometazonu przez cytochrom P450 3A prowadzi do zwiększenia jego stężenia w surowicy, co podnosi ryzyko ogólnoustrojowych działań niepożądanych glikokortykosteroidów. W przypadku konieczności jednoczesnego stosowania tych leków, zaleca się dokładną ocenę stosunku korzyści do ryzyka oraz ścisłe monitorowanie pacjenta. Z kolei badania kliniczne nie wykazały istotnych interakcji między mometazonem a loratadyną, co pozwala na ich bezpieczne łączne stosowanie bez konieczności modyfikacji dawkowania. Ponadto, pomimo braku specyficznych badań, zaleca się ostrożność przy spożywaniu alkoholu etylowego podczas terapii, ze względu na potencjalne nasilenie działań niepożądanych glikokortykosteroidów.
aerozol donosowy, chlorek benzalkoniowy, cytochrom P450 3A, działanie niepożądane glikokortykosteroidów, działanie ogólnoustrojowe, farmakokinetyka mometazonu, glikokortykosteroid, inhibitor CYP3A, ketokonazol, klarytromycyna, kobicystat, lek przeciwhistaminowy, loratadyna, metabolizm mometazonu, mometazon furoinian, rytonawir, schorzenie alergiczne, substancja pomocnicza - Leksykon substancji czynnych
Mometyzon – Właściwości farmakokinetyczne
Mometazonu furoinian stosowany donosowo w postaci wodnego aerozolu, jak w preparacie Nasopronal (50 µg/dawkę), charakteryzuje się bardzo niską biodostępnością ogólnoustrojową, wynoszącą mniej niż 1%. Ta minimalna absorpcja systemowa jest kluczowa dla ograniczenia ryzyka działań niepożądanych związanych z ekspozycją na kortykosteroidy. Lek działa głównie miejscowo na błonę śluzową nosa, co pozwala na uzyskanie wysokiego stężenia terapeutycznego w miejscu podania przy jednoczesnym ograniczeniu ekspozycji ogólnoustrojowej. Parametry dystrybucji nie mają istotnego znaczenia klinicznego ze względu na ograniczone wchłanianie substancji do krążenia systemowego.
ADME, aerozol donosowy, biodostępność ogólnoustrojowa, błona śluzowa nosa, działanie ogólnoustrojowe, ekspozycja na kortykosteroidy, eliminacja leku, farmakokinetyka, granica oznaczalności, kortykosteroid donosowy, metabolizm pierwszego przejścia, mometazon furoinian, preparat donosowy, proces metaboliczny, produkt donosowy, profil bezpieczeństwa - Leksykon leków
Przedawkowanie – Ovixan 1 mg/g
Przedawkowanie mometazonu furoinianu (Ovixan, krem 1 mg/g) może nastąpić poprzez nadmierne stosowanie miejscowe lub przypadkowe spożycie, z odmiennymi konsekwencjami klinicznymi. Głównym zagrożeniem jest supresja osi podwzgórzowo-przysadkowo-nadnerczowej (HPA), prowadząca do wtórnej niewydolności kory nadnerczy, objawiającej się m.in. zespołem Cushinga, atrofią skóry i teleangiektazjami. W przypadku podejrzenia zahamowania osi HPA zaleca się zmniejszenie częstotliwości aplikacji lub ostrożne przerwanie terapii, uwzględniając ryzyko odstawienia glikokortykosteroidów. Spożycie preparatu wiąże się z minimalnym ryzykiem toksyczności ogólnoustrojowej ze względu na niską zawartość steroidu w opakowaniu.
ACTH, atrofia skóry, glikokortykosteroid, hiperglikemia, mometazon furoinian, nadciśnienie, niewydolność kory nadnerczy, opatrunek okluzyjny, oś podwzgórzowo-przysadkowo-nadnerczowa, otyłość centralna, rozstępy skórne, ścieńczenie naskórka, stężenie kortyzolu, supresja osi HPA, teleangiektazja, test stymulacji ACTH, twarz księżycowata, wybroczynę, zaburzenie bariery skórnej, zaburzenie czynności kory nadnerczy, zespół Cushinga - Leksykon substancji czynnych
Mometyzon – Przeciwwskazania stosowania
Mometazonu furoinian w preparacie Nasopronal (50 µg/dawkę, aerozol do nosa) jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub benzalkoniowy chlorek (0,02 mg/dawka), a także u osób z nieleczonymi zakażeniami błony śluzowej nosa, zwłaszcza wirusowymi (np. opryszczka pospolita), ze względu na ryzyko immunosupresji i pogorszenia infekcji. Nie należy stosować go u pacjentów po niedawnych zabiegach chirurgicznych nosa lub urazach do czasu pełnego wygojenia, gdyż kortykosteroidy hamują proces gojenia i mogą zwiększać ryzyko powikłań. Preparatu nie zaleca się także u dzieci poniżej 6. roku życia z powodu braku danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności oraz potencjalnego wpływu na wzrost i rozwój.
atrofia błony śluzowej nosa, chlorek benzalkoniowy, dysfagia, efekt immunosupresyjny, ekspozycja ogólnoustrojowa, gojenie ran, gruźlica aktywna, gruźlica utajona, immunosupresja, infekcja grzybicza, infekcja wirusowa, jaskra, kortykosteroid donosowy, lek immunosupresyjny, mometazon furoinian, nadwrażliwość, opryszczka pospolita, uraz nosa, zabieg chirurgiczny nosa, zaburzenie czynności wątroby, zaćma, zakażenie błony śluzowej nosa, zakażenie oportunistyczne - Leksykon leków
Interakcje leku – Ovixan 1 mg/g
Produkt leczniczy Ovixan zawierający mometazonu furoinian w stężeniu 1 mg/g w postaci roztworu na skórę nie posiada specyficznych badań dotyczących interakcji lekowych. Ze względu na ograniczone wchłanianie ogólnoustrojowe mometazonu przy prawidłowym stosowaniu miejscowym, ryzyko istotnych interakcji farmakodynamicznych jest minimalne. Jednakże, stosowanie na dużych powierzchniach skóry, przez dłuższy czas lub pod opatrunkiem okluzyjnym może zwiększać wchłanianie i potencjalne ryzyko interakcji charakterystycznych dla kortykosteroidów ogólnoustrojowych. Mometazon jest metabolizowany przez enzymy cytochromu P450 (głównie CYP3A4), co oznacza, że inhibitory tych enzymów (np. ketokonazol, itrakonazol, klarytromycyna) mogą teoretycznie zwiększać stężenie leku i nasilać jego działanie, choć przy typowym stosowaniu miejscowym ryzyko to jest niskie. Ovixan zawiera także glikol propylenowy w ilości 300 mg/g (279 mg/ml), co może mieć znaczenie przy sumowaniu działań niepożądanych z innymi preparatami zawierającymi tę substancję.
antybiotyk makrolidowy, azolowy lek przeciwgrzybiczny, cytochrom P450, działanie niepożądane kortykosteroidów, glikol propylenowy, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, itrakonazol, ketokonazol, klarytromycyna, kwas AHA, kwas BHA, lek przeciwinfekcyjny, miejscowy kortykosteroid, miejscowy lek przeciwzapalny, miejscowy NLPZ, miejscowy retinoid, mometazon furoinian, opatrunek okluzyjny, preparat złuszczający, wchłanianie ogólnoustrojowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – HITAXA METMIN-SPRAY 50 mcg/dawkę
Mometazon furoinian, substancja czynna preparatu HITAXA METMIN-SPRAY, charakteryzuje się bardzo niską biodostępnością ogólnoustrojową poniżej 1% po podaniu donosowym w dawce 50 µg/dawkę. Minimalne wchłanianie do krwiobiegu potwierdzono za pomocą wysoko czułych metod analitycznych z dolną granicą oznaczalności na poziomie 0,25 pg/ml. Ze względu na ograniczone wchłanianie systemowe, dystrybucja mometazonu furoinianu jest klinicznie nieistotna, a jego działanie terapeutyczne opiera się głównie na miejscowym efekcie przeciwzapalnym w błonie śluzowej nosa. Taki profil farmakokinetyczny minimalizuje ryzyko ogólnoustrojowych działań niepożądanych typowych dla glikokortykosteroidów.
aerozol do nosa, aerozol donosowy, biodostępność ogólnoustrojowa, biodostępność w osoczu, błona śluzowa nosa, działania niepożądane glikokortykosteroidów, efekt przeciwzapalny, ekspozycja ogólnoustrojowa, eliminacja metabolitów, glikokortykosteroid, metabolizm pierwszego przejścia, mometazon furoinian, parametry farmakokinetyczne, podanie donosowe, przewód pokarmowy, wchłanianie systemowe, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie z moczem, wydalanie z żółcią - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – HITAXA METMIN-SPRAY 50 mcg/dawkę
Przedkliniczne badania mometazonu furoinianu, substancji czynnej HITAXA METMIN-SPRAY, nie wykazały specyficznego działania toksycznego, a obserwowane efekty były zgodne z farmakologicznym profilem glikokortykosteroidów. Doustne podawanie wysokich dawek (56 mg/kg mc./dobę i 280 mg/kg mc./dobę) nie ujawniło działania androgennego, estrogennego ani przeciwestrogennego, jednak zaobserwowano wpływ na macicę i opóźnienie rozwarcia pochwy. Wysokie stężenia mogły powodować uszkodzenia chromosomów in vitro, lecz przy zalecanych dawkach terapeutycznych (50 µg/dawkę) nie przewiduje się mutagenności. Podskórne podanie 15 µg/kg mc. skutkowało wydłużeniem ciąży, trudnym porodem, zmniejszoną przeżywalnością i zmianami masy ciała potomstwa, bez wpływu na płodność zwierząt.
działanie mutagenne, działanie niepożądane, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, glikokortykosteroid, mometazon furoinian, opóźnione kostnienie, pęcherzyk żółciowy, potencjał rakotwórczy, przepuklina pępkowa, przeżywalność potomstwa, przyrost masy ciała, rozszczep podniebienia, rozwój płodu, trudny poród, układ hormonalny, uszkodzenie chromosomu - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Ivoxel 1 mg/g
Ivoxel, zawierający mometazonu furoinian w stężeniu 1 mg/g, jest silnym glikokortykosteroidem miejscowym (grupa III) przeznaczonym do stosowania na skórę. Zalecane dawkowanie obejmuje aplikację cienkiej warstwy kremu raz na dobę na zmienione chorobowo obszary skóry, z wyłączeniem niezmienionej skóry, fałdów skórnych oraz miejsc pod opatrunkami okluzyjnymi. Maksymalny czas terapii wynosi 3 tygodnie, a powierzchnia aplikacji nie powinna przekraczać 20% powierzchni ciała u dorosłych i młodzieży oraz 10% u dzieci powyżej 2 lat. Stosowanie u dzieci poniżej 2 lat jest przeciwwskazane ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa. Szczególną ostrożność należy zachować przy aplikacji na skórę twarzy, wymagającą ścisłego nadzoru lekarskiego.
błona śluzowa, działanie kortykosteroidowe, działanie niepożądane, efekt terapeutyczny, glikokortykosteroid, Ivoxel, kortykosteroid, krem leczniczy, miejscowo działający kortykosteroid, mometazon furoinian, opatrunek okluzyjny, podanie na skórę, poprawa stanu klinicznego, powierzchnia ciała, przeciwwskazanie, terapia miejscowa, wchłanianie substancji czynnej - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Eztom 50 mcg/dawkę
Preparat Eztom zawierający mometazon furoinian (50 µg/dawkę, aerozol do nosa) wymaga szczególnej ostrożności w stosowaniu u kobiet w wieku rozrodczym, ciężarnych oraz karmiących piersią. Dane kliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania u kobiet ciężarnych są ograniczone, a badania przedkliniczne na zwierzętach wskazują na potencjalny szkodliwy wpływ na procesy rozrodcze. Z tego względu stosowanie mometazonu furoinianu w ciąży jest przeciwwskazane, chyba że korzyści terapeutyczne dla matki przewyższają ryzyko dla płodu. W przypadku konieczności terapii u ciężarnej, zaleca się ścisłe monitorowanie noworodka pod kątem niedoczynności kory nadnerczy, co wymaga odpowiedniej diagnostyki i interwencji.
- Leksykon leków
Przedawkowanie – Nasonex 0,5 mg/g; 50 mcg/dawkę
Przedawkowanie donosowego mometazonu furoinianu (Nasonex, 50 μg/dawkę) jest rzadkim zjawiskiem klinicznym ze względu na jego minimalną biodostępność systemową (<1%), co znacząco ogranicza ryzyko wystąpienia ogólnoustrojowych działań niepożądanych. Głównym potencjalnym efektem patofizjologicznym jest supresja osi podwzgórze-przysadka-nadnercza (HPA), prowadząca do zahamowania endogennej produkcji kortyzolu i możliwego zaburzenia odpowiedzi na stres fizjologiczny. Pomimo teoretycznego ryzyka, objawy takie jak hiperglikemia, zaburzenia elektrolitowe, nadciśnienie czy zwiększona podatność na zakażenia są bardzo rzadkie i zwykle nie występują przy stosowaniu dawek przekraczających zalecane, ze względu na niską biodostępność systemową mometazonu.
biodostępność ogólnoustrojowa, hiperglikemia, kortykosteroid donosowy, kortykosteroid egzogenny, kortyzol, kortyzol w surowicy, mometazon furoinian, nadciśnienie, Nasonex, oś HPA, oś podwzgórze-przysadka-nadnercza, supresja kortyzolu, test stymulacji ACTH, ujemne sprzężenie zwrotne, układ neuroendokrynny, zaburzenie elektrolitowe - Leksykon substancji czynnych
Mometazonu furoinian – Wskazania do stosowania
Mometazonu furoinian, syntetyczny kortykosteroid o silnym działaniu przeciwzapalnym, jest stosowany miejscowo w leczeniu alergicznego i zapalnego zapalenia błony śluzowej nosa oraz polipów nosa. Preparaty takie jak Momester i Pronasal Control zawierają 50 µg mometazonu furoinianu na dawkę w formie aerozolu do nosa (zawiesina). Momester jest wskazany u dorosłych i dzieci powyżej 3 lat w sezonowym i całorocznym alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa oraz u dorosłych (≥18 lat) w terapii polipów nosa. Pronasal Control jest przeznaczony wyłącznie dla dorosłych (>18 lat) z sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa, z wymogiem wcześniejszej diagnozy lekarskiej. Oba preparaty mają pH zawiesiny w zakresie 4,3–4,9 i zawierają 20 µg chlorku benzalkoniowego na dawkę, co należy uwzględnić u pacjentów wrażliwych na konserwanty. Osmolalność Pronasal Control wynosi 270–330 mOsm/kg.
aerozol do nosa, błona śluzowa nosa, całoroczne alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, chlorek benzalkoniowy, działanie przeciwzapalne, kortykosteroid miejscowy, kortykosteroid syntetyczny, mometazon furoinian, osmolalność, pH zawiesiny, polip nosa, schorzenie alergiczne, sezonowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, stan zapalny, substancja konserwująca, substancja pomocnicza, zawiesina - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Nasometin 50 mcg/dawkę odmierzoną
Mometazonu furoinian, substancja czynna aerozolu do nosa Nasometin (50 mikrogramów/dawkę), jest kortykosteroidem stosowanym miejscowo. W przypadku pacjentek w okresie rozrodczym, w ciąży lub karmiących piersią, konieczna jest szczegółowa ocena stosunku korzyści do ryzyka terapii. Dane kliniczne dotyczące stosowania mometazonu w ciąży są ograniczone, a badania przedkliniczne wykazały toksyczny wpływ na reprodukcję, zwłaszcza w pierwszym trymestrze. Stosowanie leku w ciąży jest dopuszczalne jedynie, gdy korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Po porodzie niemowlęta matek leczonych mometazonem powinny być monitorowane pod kątem niedoczynności nadnerczy, co może wymagać interwencji medycznej.
alternatywa terapeutyczna, badanie przedkliniczne, ciąża, ciąża i laktacja, karmienie piersią, kortykosteroid donosowy, kortykosteroid miejscowy, mleko kobiece, mometazon furoinian, Nasometin, niedoczynność nadnerczy, niemowlę, pierwszy trymestr ciąży, płodność, toksyczność, toksyczność reprodukcyjna - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Elocom 1 mg/g
W przypadku przepisywania kremu Elocom zawierającego mometazonu furoinian w stężeniu 1 mg/g, nie wykazano wpływu tego leku na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych ani obsługiwania maszyn. Mometazon w tej postaci nie wywołuje działania ogólnoustrojowego na poziomie, który mógłby zaburzać funkcje poznawcze i motoryczne niezbędne do bezpiecznego wykonywania tych czynności. Lekarz powinien poinformować pacjenta o braku takich ograniczeń, co jest szczególnie ważne w kontekście obaw pacjentów dotyczących stosowania kortykosteroidów dermatologicznych.
- Leksykon substancji czynnych
Mometazonu furoinian – Właściwości farmakodynamiczne
Mometazonu furoinian, będący glikokortykosteroidem stosowanym miejscowo w leczeniu alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa (kod ATC: R01AD09), wykazuje silne działanie przeciwzapalne i przeciwalergiczne poprzez hamowanie uwalniania mediatorów reakcji alergicznej, takich jak leukotrieny, histamina oraz cytokiny prozapalne (IL-1, IL-5, IL-6, TNF-alfa). Szczególnie istotne jest jego działanie na cytokiny Th2 (IL-4, IL-5) produkowane przez komórki T CD4+, co jest kluczowe w modulacji odpowiedzi immunologicznej typu Th2. W badaniach klinicznych potwierdzono skuteczność mometazonu w redukcji aktywności i liczby eozynofilów oraz neutrofilów, a także zmniejszenie ekspresji białek adhezyjnych nabłonka, co przekłada się na kompleksowe działanie przeciwzapalne zarówno we wczesnej, jak i późnej fazie reakcji alergicznej.
adhezyjne białko komórkowe, alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, całoroczne alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, cytokina prozapalna, cytokina Th2, działanie przeciwzapalne, eozynofil, glikokortykosteroid miejscowy, interleukina-1, interleukina-5, interleukina-6, kortyzol w osoczu, leukocyt, leukotrien, mediator reakcji alergicznej, mometazon furoinian, neutrofil, odpowiedź immunologiczna Th2, oś podwzgórze-przysadka-nadnercza, populacja pediatryczna, reakcja alergiczna, test prowokacji donosowej, test stymulacji tetrakozaktydem, TNF-alfa - Leksykon substancji czynnych
Mometazonu furoinian – Działania niepożądane
Mometazon furoinian, syntetyczny kortykosteroid stosowany donosowo, wykazuje dobry profil bezpieczeństwa potwierdzony licznymi badaniami klinicznymi u pacjentów z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa oraz polipami nosa. Najczęstszym działaniem niepożądanym jest krwawienie z nosa, występujące u około 5% pacjentów, zazwyczaj o łagodnym przebiegu i samoistnie ustępujące. Inne często obserwowane działania niepożądane obejmują podrażnienie błony śluzowej nosa (uczucie pieczenia, świąd, owrzodzenia, perforacja przegrody nosowej), zapalenie gardła, infekcje górnych dróg oddechowych, bóle głowy oraz reakcje nadwrażliwości, w tym anafilaksję. W populacji pediatrycznej częstość działań niepożądanych jest porównywalna do placebo, z krwawieniami z nosa u 6% dzieci i bólami głowy u 3%.
aerozol do nosa, alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, ból głowy, duszność, dysfagia, działania niepożądane kortykosteroidów, jaskra, kichanie, kortykosteroid donosowy, krwawienie z nosa, mometazon furoinian, nieostre widzenie, obrzęk naczynioruchowy, owrzodzenie nosa, perforacja przegrody nosowej, pieczenie nosa, podrażnienie błony śluzowej nosa, podrażnienie gardła, podrażnienie nosa, podwyższone ciśnienie wewnątrzgałkowe, polipy nosa, reakcja anafilaktyczna, reakcja nadwrażliwości, skurcz oskrzeli, zaburzenia smaku i węchu, zaćma, zahamowanie wzrostu, zakażenie górnych dróg oddechowych, zapalenie gardła, zespół Cushinga, zmniejszenie gęstości mineralnej kości - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Zodgane 50 mcg/dawkę
Badania przedkliniczne mometazonu furoinianu, substancji czynnej leku Zodgane (50 µg/dawkę, aerozol do nosa), wykazały profil bezpieczeństwa typowy dla glikokortykosteroidów, bez specyficznego działania toksycznego. Wysokie dawki doustne (56 mg/kg mc./dobę i 280 mg/kg mc./dobę) nie wykazały efektów androgenowych, estrogenowych ani przeciwestrogenowych, choć zaobserwowano wpływ na macicę i opóźnienie rozwarcia pochwy. W warunkach in vitro mometazon furoinian wykazywał potencjał klastogenny, jednak przy zalecanych dawkach terapeutycznych (50 µg/dawkę) nie przewiduje się działania mutagennego. Podskórne podawanie dawki 15 µg/kg mc. powodowało wydłużenie ciąży, trudny poród, zmniejszoną przeżywalność potomstwa oraz zaburzenia masy ciała, bez wpływu na płodność.
aerozol do nosa, badanie przedkliniczne, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, glikokortykosteroid, mometazon furoinian, opóźnione kostnienie, pęcherzyk żółciowy, potencjał klastogenny, przepuklina pępkowa, przeżywalność potomstwa, rozszczep podniebienia, układ hormonalny, wpływ na rozrodczość, wzrost płodu - Leksykon substancji czynnych
Mometazon – Wskazania do stosowania
Mometazon furoinian jest silnym glikokortykosteroidem o działaniu przeciwzapalnym, dostępnym w postaci aerozolu do nosa (50 µg/dawkę), kremu, maści oraz roztworu na skórę (1 mg/g). Aerozole do nosa stosuje się w leczeniu sezonowego i całorocznego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa u dorosłych oraz dzieci od 3 lat (np. Metmin, Nasonex), a także w terapii polipów nosa u osób dorosłych (≥18 lat). Preparaty dermatologiczne wskazane są w leczeniu stanów zapalnych skóry reagujących na kortykosteroidy, takich jak łuszczyca (z wyłączeniem rozległej łuszczycy plackowatej), atopowe i kontaktowe zapalenie skóry oraz inne dermatozy. Roztwór na skórę jest preferowany do zmian na owłosionej skórze głowy, maść do zmian suchych i łuszczących się, a krem do zmian wilgotnych i ostrozapalnych. Wiek pacjenta oraz charakter i lokalizacja zmian są kluczowe przy doborze formy farmaceutycznej i preparatu.
aerozol do nosa, alergiczne kontaktowe zapalenie skóry, alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, atopowe zapalenie skóry, atopowe zapalenie skóry głowy, całoroczne alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, dermatoza, formulacja leku, glikokortykosteroid, kontaktowe zapalenie skóry, kontaktowe zapalenie skóry z podrażnienia, łuszczyca, łuszczyca plackowata, mometazon furoinian, polip nosa, sezonowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, stan zapalny skóry, terapia miejscowa, zapalenie błony śluzowej nosa - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Momecutan 1 mg/g
Stosowanie mometazonu furoinianu w postaci maści (Momecutan) u kobiet w ciąży wymaga szczególnej ostrożności ze względu na ryzyko ogólnoustrojowej absorpcji i potencjalne działanie teratogenne, takie jak rozszczep podniebienia czy zaburzenia rozwoju płodu, potwierdzone w badaniach na zwierzętach. Mometazon przenika przez barierę łożyskową, co może wpływać na wzrost płodu, dlatego lek powinien być stosowany wyłącznie, gdy korzyści terapeutyczne przewyższają ryzyko dla matki i dziecka. Należy unikać aplikacji na rozległe powierzchnie skóry oraz długotrwałego stosowania, a decyzję o terapii należy podejmować indywidualnie, po dokładnej analizie stanu klinicznego pacjentki.
absorpcja substancji czynnej, bariera łożyskowa, glikokortykosteroid, karmienie piersią, kobieta ciężarna, laktacja, miejscowy glikokortykosteroid, mometazon furoinian, profil bezpieczeństwa leku, przenikanie do mleka kobiecego, przenikanie przez barierę łożyskową, rozszczep podniebienia, rozwój płodu, wewnątrzmaciczne zaburzenie rozwoju płodu - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Elitasone 1 mg/g
Mometazonu furoinian, substancja czynna produktu Elitasone (1 mg/g roztwór na skórę), jest silnym miejscowym kortykosteroidem (grupa III, ATC: D07AC13) o wysokiej lipofilności, co umożliwia efektywne przenikanie przez warstwę rogową naskórka. Jego działanie farmakologiczne obejmuje silne efekty przeciwzapalne, przeciwświądowe oraz wazokonstrykcyjne. Mechanizm działania polega na hamowaniu fosfolipazy A2, redukcji syntezy prostaglandyn i leukotrienów, ograniczeniu fagocytozy, zahamowaniu uwalniania cytokin prozapalnych i histaminy oraz indukcji zwężenia naczyń krwionośnych, co skutkuje zmniejszeniem odczynów zapalnych i wysiękowych w skórze.
betametazonu dipropionian, betametazonu walerianian, dermatoza, dermatoza kortykosteroidowrażliwa, działanie przeciwświądowe, działanie przeciwzapalne, działanie wazokonstrykcyjne, fagocytoza, fluocinolonu acetonid, fosfolipaza A2, fosfolipid błony komórkowej, glikokortykosteroid, histamina, kortykosteroid grupy III, kwas arachidonowy, lipofilność, mediator zapalny, mometazon furoinian, naczynie krwionośne, promieniowanie ultrafioletowe, prostaglandyna i leukotrien, spektroskopia odbiciowa, triamcynolonu acetonid, warstwa rogowa naskórka, wazokonstrykcja - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Eztom 50 mcg/dawkę
Mometazonu furoinian w preparacie Eztom (50 µg/dawkę, aerozol do nosa) charakteryzuje się minimalnym wchłanianiem ogólnoustrojowym, z biodostępnością w osoczu poniżej 1%, co zostało potwierdzone wysoce czułą metodą analityczną (dolna granica oznaczalności 0,25 pg/ml). Niska biodostępność oraz ograniczona dystrybucja systemowa wynikają z minimalnego wchłaniania donosowego oraz intensywnego metabolizmu pierwszego przejścia w wątrobie, co skutecznie ogranicza ekspozycję ogólnoustrojową substancji czynnej. Taki profil farmakokinetyczny minimalizuje ryzyko ogólnoustrojowych działań niepożądanych typowych dla kortykosteroidów, jednocześnie zapewniając skuteczne miejscowe działanie przeciwzapalne w błonie śluzowej nosa.
aerozol do nosa, aerozol donosowy, biodostępność osoczowa, biotransformacja, błona śluzowa nosa, dystrybucja ogólnoustrojowa, działanie przeciwzapalne, ekspozycja ogólnoustrojowa, kortykosteroid, metabolit, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm wątrobowy, mometazon furoinian, wydalanie nerkowe, wydalanie wątrobowe - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Ovixan 1 mg/g
Mometazonu furoinian (Ovixan, 1 mg/g roztwór na skórę) jest kortykosteroidem miejscowym, którego stosowanie u kobiet w wieku rozrodczym wymaga szczególnej ostrożności. Lek przenika przez barierę łożyskową, co stwarza potencjalne ryzyko dla płodu, choć brak jest wystarczających danych klinicznych potwierdzających bezpieczeństwo jego stosowania w ciąży. Badania przedkliniczne wykazały działanie teratogenne przy podaniu doustnym u zwierząt, jednak ryzyko u ludzi pozostaje nieznane. W przypadku konieczności terapii w ciąży zaleca się wybór preparatów o niższej sile działania, zwłaszcza przy długotrwałym stosowaniu lub na dużych powierzchniach skóry. Wpływ mometazonu na płodność kobiet i mężczyzn nie jest określony z powodu braku odpowiednich badań klinicznych.
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pronasal Control 50 mcg/dawkę
Mometazonu furoinian, stosowany donosowo w preparacie Pronasal Control w dawce 50 mikrogramów na dawkę, charakteryzuje się bardzo niską biodostępnością ogólnoustrojową, wynoszącą mniej niż 1%. Tak niska absorpcja systemowa jest potwierdzona czułą metodą analityczną o granicy wykrywalności 0,25 pg/ml. Minimalne wchłanianie do krążenia ogólnego ogranicza dystrybucję systemową, co przekłada się na działanie głównie miejscowe na błonę śluzową nosa. Połknięta niewielka ilość leku ulega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia w wątrobie, co dodatkowo redukuje dostępność niezmienionego mometazonu w organizmie.
biodostępność mometazonu, biodostępność ogólnoustrojowa, błona śluzowa nosa, dystrybucja ogólnoustrojowa, działanie niepożądane, glikokortykosteroid, granica wykrywalności, metabolity mometazonu, metabolizm pierwszego przejścia, mometazon furoinian, parametry farmakokinetyczne, podanie donosowe, procesy metaboliczne, wchłanianie mometazonu, wydalanie nerkowe, wydalanie wątrobowe - Leksykon leków
Działania niepożądane – Elocom 1 mg/g
Produkt leczniczy Elocom (1 mg/g, płyn na skórę) zawierający mometazonu furoinian wykazuje szereg działań niepożądanych, które należy monitorować podczas terapii. Działania te obejmują zakażenia (np. czyrak), zapalenie mieszków włosowych, parestezje, uczucie pieczenia, nieostre widzenie, kontaktowe zapalenie skóry, niedobór barwnika, nadmierne owłosienie, rozstępy, zmiany trądzikopodobne, zanik skóry, świąd oraz reakcje w miejscu stosowania. Częstość występowania tych działań jest różna, od bardzo rzadkich (<1/10 000) do często nieznanych. Dodatkowo, miejscowe stosowanie kortykosteroidów może powodować suchość skóry, podrażnienie, zapalenie skóry, zapalenie wokół ust, macerację, potówki oraz teleangiektazje.
hirsutyzm, kontaktowe zapalenie skóry, kortykosteroid o działaniu ogólnym, maceracja skóry, mometazon furoinian, niedobór barwnika, nieostre widzenie, opatrunek okluzyjny, oś podwzgórze-przysadka-nadnercza, parestezje, potówki, rozstępy, teleangiektazje, tkanka podskórna, twarz księżycowata, uczucie pieczenia, zahamowanie czynności kory nadnerczy, zanik skóry, zapalenie mieszków włosowych, zapalenie skóry wokół ust, zespół Cushinga, zmiany trądzikopodobne - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Pronasal 50 mcg/dawkę
Pronasal to aerozol do nosa zawierający mometazon furoinian w dawce 50 μg na jedno naciśnięcie pompki (odpowiadającej 52 μg mometazonu furoinianu jednowodnego) w zawiesinie o masie 100 mg. U dorosłych i młodzieży (≥12 lat) standardowa dawka wynosi 200 μg/dobę (2 dawki do każdego otworu nosowego raz dziennie), z możliwością zmniejszenia do dawki podtrzymującej 100 μg/dobę lub zwiększenia do maksymalnej dawki 400 μg/dobę w przypadku niewystarczającej kontroli objawów. U dzieci w wieku 3-11 lat zaleca się dawkę początkową 200 μg/dobę, z możliwością zwiększenia do 400 μg/dobę po 5-6 tygodniach braku poprawy, a następnie zmniejszenia dawki po uzyskaniu efektu terapeutycznego. Wskazania obejmują sezonowe i całoroczne zapalenie błony śluzowej nosa oraz polipy nosa (u dorosłych ≥18 lat). Początek działania klinicznego może nastąpić już po 12 godzinach, jednak pełny efekt obserwuje się po około 48 godzinach regularnego stosowania.
aerozol do nosa, alergiczne sezonowe zapalenie błony śluzowej nosa, alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, całoroczne zapalenie błony śluzowej nosa, dawka dobowa, dawka początkowa, dawka podtrzymująca, dawka standardowa, dawka zwiększona, działanie kliniczne, jednolity aerozol, leczenie alternatywne, leczenie profilaktyczne, mometazon furoinian, mometazon furoinian jednowodny, okres pylenia, polip nosa, zapalenie błony śluzowej nosa - Leksykon leków
Działania niepożądane – Edelan 1 mg/g
Edelan, zawierający mometazonu furoinian w stężeniu 1 mg/g, jest miejscowym kortykosteroidem stosowanym w terapii dermatoz. Działania niepożądane związane z jego stosowaniem obejmują głównie reakcje skórne, takie jak zapalenie mieszków włosowych (bardzo rzadko), kontaktowe zapalenie skóry, niedobór barwnika, nadmierne owłosienie, rozstępy, zmiany trądzikopodobne oraz zanik skóry. Ponadto mogą wystąpić parestezje i uczucie pieczenia w miejscu aplikacji, a także bóle i inne reakcje miejscowe. Wśród poważniejszych skutków ubocznych należy uwzględnić potencjalne zakażenia skóry, czyraki oraz pogorszenie ostrości widzenia, zwłaszcza przy długotrwałym stosowaniu. Stosowanie na dużych powierzchniach skóry lub pod opatrunkami okluzyjnymi zwiększa ryzyko wchłaniania ogólnoustrojowego, co może prowadzić do supresji osi podwzgórze-przysadka-nadnercza i objawów zespołu Cushinga.
czyrak, hiperkortyzolemia, kontaktowe zapalenie skóry, kortykosteroid, maceracja skóry, mometazon furoinian, nadmierne owłosienie, niedobór barwnika, nieostre widzenie, opatrunek okluzyjny, oś podwzgórze-przysadka-nadnercza, parestezja, potówka, rozstęp, sucha skóra, świąd, teleangiektazja, uczucie pieczenia, zaburzenie wzrostu i rozwoju, zahamowanie czynności kory nadnerczy, zanik skóry, zapalenie mieszków włosowych, zapalenie skóry wokół ust, zespół Cushinga, zmiana trądzikopodobna - Leksykon substancji czynnych
Mometazon furoinian – Działania niepożądane
Mometazonu furoinian, silny kortykosteroid dostępny w formie aerozolu donosowego, proszku do inhalacji oraz preparatów miejscowych, wykazuje zróżnicowany profil działań niepożądanych zależny od drogi podania, dawki i czasu terapii. Najczęstsze działania niepożądane przy stosowaniu donosowym to krwawienie z nosa (5%), zapalenie gardła (bardzo często), zakażenia górnych dróg oddechowych, ból głowy oraz podrażnienie błony śluzowej nosa. W przypadku wziewnego podania (Asmanex Twisthaler) bardzo często (>10%) występuje kandydoza jamy ustnej, a często zapalenie gardła, ból głowy i dysfonia. Preparaty miejscowe (Elocom, Ivoxel, Momecutan Fettcreme) mogą wywoływać reakcje skórne takie jak uczucie pieczenia, świąd, zakażenia bakteryjne, parestezje, czy miejscowy zanik skóry. Długotrwałe stosowanie, zwłaszcza u dzieci, niesie ryzyko działań ogólnoustrojowych, w tym zahamowania osi podwzgórze-przysadka-nadnercza, zespołu Cushinga, zaburzeń wzrostu, nadciśnienia wewnątrzczaszkowego oraz powikłań okulistycznych (jaskra, zaćma, retinopatia surowicza środkowa).
aerozol donosowy, ciśnienie wewnątrzgałkowe, dysfagia, dysfonia, hipertrychoza, hipopigmentacja, jaskra, kandydoza jamy ustnej, kontaktowe zapalenie skóry, krwawienie z nosa, mometazon furoinian, nadciśnienie wewnątrzczaszkowe, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk tarczy nerwu wzrokowego, opatrunek okluzyjny, oś podwzgórze-przysadka-nadnercza, parestezja, perforacja przegrody nosowej, proszek do inhalacji, reakcja anafilaktyczna, retinopatia surowicza środkowa, skurcz oskrzeli, teleangiektazja, zaćma, zakażenie górnych dróg oddechowych, zanik skóry, zapalenie gardła, zespół Cushinga - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Elosone 1 mg/g
Elosone w postaci kremu zawiera mometazonu furoinian w stężeniu 1 mg/g, będący silnym kortykosteroidem o działaniu przeciwzapalnym i przeciwświądowym. Preparat znajduje zastosowanie w leczeniu dermatoz zapalnych, takich jak łuszczyca oraz atopowe zapalenie skóry (AZS). W łuszczycy redukuje rumień, złuszczanie naskórka oraz świąd, natomiast w AZS łagodzi świąd, suchość skóry i stan zapalny. Krem jest szczególnie wskazany do stosowania na zmiany o charakterze ostrym i podostrym, umiejscowione na odkrytych częściach ciała oraz w okolicach wyprzeniowych, z zaleceniem unikania długotrwałej aplikacji i stosowania na twarz. Preparat zawiera również substancje pomocnicze, takie jak metylu parahydroksybenzoesan (E218) i propylu parahydroksybenzoesan (E216), które mogą wywoływać reakcje u pacjentów z nadwrażliwością.
atopowe zapalenie skóry, choroba skóry, choroba zapalna skóry, dermatoza, kortykosteroid, leczenie dermatologiczne, lichenifikacja, łuszczyca, mometazon furoinian, naciek zapalny, nadwrażliwość, objawy zapalne, ostre zmiany skórne, parahydroksybenzoesan metylu, parahydroksybenzoesan propylu, stan zapalny, świąd, zaczerwienienie skóry, zmiany rumieniowe - Leksykon substancji czynnych
Mometazon – Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Mometazonu furoinian, glikokortykosteroid stosowany miejscowo (krem, maść, roztwór) oraz donosowo (aerozol do nosa), wykazuje ograniczone dane dotyczące bezpieczeństwa w ciąży. Badania na zwierzętach wskazują na potencjalne ryzyko teratogenne, takie jak rozszczep podniebienia i wewnątrzmaciczne opóźnienie wzrastania płodu, jednak brak jest wystarczających danych klinicznych u ludzi. Stosowanie aerozolu donosowego w ciąży jest zalecane wyłącznie, gdy korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Preparaty miejscowe można stosować jedynie po starannym rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka, unikając aplikacji na duże powierzchnie skóry oraz długotrwałej terapii. Noworodki matek leczonych kortykosteroidami powinny być monitorowane pod kątem niedoczynności kory nadnerczy oraz ograniczenia wzrostu płodu.
aerozol donosowy, bariera łożyskowa, glikokortykosteroid, mleko kobiece, mometazon furoinian, monitorowanie wzrostu płodu, niedoczynność kory nadnerczy, ograniczenie wzrostu płodu, opóźnienie wzrastania płodu, płodność, powierzchnia ciała, preparat donosowy, preparat miejscowy, przenikanie glikokortykosteroidu, rozszczep podniebienia, wchłanianie ogólnoustrojowe, wpływ na reprodukcję - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Elocom 1 mg/g
Mometazon furoinian, będący składnikiem aktywnym kremu Elocom o stężeniu 1 mg/g, charakteryzuje się niskim stopniem wchłaniania przezskórnego, co zostało potwierdzone badaniami farmakokinetycznymi z użyciem izotopowo znakowanego 3H. W warunkach ośmiogodzinnej ekspozycji na nieuszkodzoną skórę bez opatrunku okluzyjnego, absorpcja substancji z kremu wyniosła około 0,4% aplikowanej dawki, podczas gdy z maści było to około 0,7%. Tak niski poziom wchłaniania przezskórnego jest kluczowy dla minimalizacji ryzyka ogólnoustrojowych działań niepożądanych, jednocześnie zapewniając wysoką skuteczność miejscową terapii.
absorpcja przezskórna, badanie farmakokinetyczne, biodostępność ogólnoustrojowa, dystrybucja leku, działanie niepożądane, mometazon furoinian, mometazon furoinian znakowany izotopowo, opatrunek okluzyjny, postać kremu, postać maści, profil bezpieczeństwa, skuteczność miejscowa, wchłanianie przezskórne, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie substancji aktywnej - Leksykon leków
Interakcje leku – Elosone 1 mg/g
Mometazonu furoinian, stosowany miejscowo jako kortykosteroid, może ulegać znaczącym interakcjom lekowym, zwłaszcza przy długotrwałym stosowaniu na dużych powierzchniach skóry lub pod opatrunkami okluzyjnymi, co zwiększa jego wchłanianie systemowe. Interakcje te obejmują osłabienie działania leków przeciwcukrzycowych (np. insuliny, pochodnych sulfonylomocznika) poprzez przeciwstawne działanie do insuliny, zaburzenia działania leków przeciwzakrzepowych (warfaryna, acenokumarol) przez wpływ na czynniki krzepnięcia, a także nasilenie toksyczności glikozydów nasercowych (digoksyna) wskutek indukowanej hipokaliemii. Dodatkowo, stosowanie mometazonu furoinianu może potęgować hipokaliemię wywołaną diuretykami pętlowymi i tiazydowymi (np. furosemid, hydrochlorotiazyd), co wymaga regularnego monitorowania stężenia potasu w surowicy. Zaleca się monitorowanie parametrów krzepnięcia (INR), glikemii oraz elektrolitów, a także dostosowanie dawkowania leków współstosowanych w zależności od obserwowanych efektów klinicznych.
acenokumarol, antykoagulant, barbiturany, bariera skórna, digoksyna, diuretyk pętlowy, diuretyk tiazydowy, działanie hipoglikemizujące, działanie immunosupresyjne, elektrolity w surowicy, enzym wątrobowy, fenytoina, furosemid, glikozyd nasercowy, gospodarka potasowa, hipokaliemia, hydrochlorotiazyd, insulina, kontrola glikemii, kortykosteroid miejscowy, lek moczopędny, lek przeciwcukrzycowy, lek przeciwzakrzepowy, metabolizm glukozy, metabolizm kortykosteroidów, mometazon furoinian, opatrunek okluzyjny, parametr krzepnięcia, pochodna sulfonylomocznika, warfaryna, zaburzenie elektrolitowe - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Elocom 1 mg/g
Preparat Elocom, zawierający mometazon furoinian w stężeniu 1 mg/g w postaci płynu na skórę, posiada liczne przeciwwskazania, które należy bezwzględnie uwzględnić przed rozpoczęciem terapii. Przede wszystkim jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na mometazon, inne kortykosteroidy lub składniki pomocnicze, w tym glikol propylenowy (E1520) w ilości 300 mg/ml, co przekłada się na 6 g w opakowaniu 20 ml i 9 g w opakowaniu 30 ml. Preparatu nie należy stosować w dermatozach takich jak trądzik pospolity i różowaty, zanik skóry, świąd okolicy odbytu i narządów płciowych oraz pieluszkowe zapalenie skóry, ze względu na ryzyko nasilenia zmian, maskowania objawów lub zwiększonej absorpcji ogólnoustrojowej.
brodawka zwykła, dermatofit, drożdżak, działanie ogólnoustrojowe, glikol propylenowy, gruźlica skóry, infekcja bakteryjna, infekcja grzybicza, infekcja pasożytnicza, infekcja wirusowa, kiła skórna, kłykcina kończysta, kortykosteroid, liszajec, mięczak zakaźny, mometazon furoinian, odczyn poszczepienny, opryszczka zwykła, ospa wietrzna, pieluszkowe zapalenie skóry, półpasiec, ropne zapalenie skóry, świąd odbytu, trądzik pospolity, trądzik różowaty, uszkodzony naskórek, zanik skóry - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Eztom 50 mcg/dawkę
Mometazonu furoinian, substancja czynna leku Eztom (50 mikrogramów/dawkę), wykazuje profil bezpieczeństwa typowy dla glikokortykosteroidów, bez unikalnych efektów toksycznych. Badania przedkliniczne z wysokimi dawkami doustnymi (56 mg/kg mc./dobę oraz 280 mg/kg mc./dobę) nie wykazały działania androgennego, estrogennego ani przeciwandrogennego, jednak zaobserwowano wpływ na macicę i opóźnienie rozwierania pochwy u zwierząt. W testach genotoksyczności in vitro stwierdzono uszkodzenia chromosomów przy dużych stężeniach, lecz przy dawkach terapeutycznych ryzyko mutagenności jest minimalne. Podskórne podawanie dawki 15 mikrogramów/kg mc. wiązało się z wydłużeniem ciąży, trudnym porodem, zmniejszoną przeżywalnością potomstwa oraz zmianami masy ciała potomstwa, natomiast płodność zwierząt nie uległa zaburzeniu.
dawka terapeutyczna, działanie androgenne, działanie estrogenne, działanie mutagenne, działanie niepożądane, działanie przeciwandrogenne, działanie przeciwestrogenne, działanie rakotwórcze, efekt mutagenny, efekt rakotwórczy, efekt teratogenny, genotoksyczność, glikokortykosteroid, macica, mometazon furoinian, nowotwór, opóźnione kostnienie, pęcherzyk żółciowy, płodność, przepuklina pępkowa, przeżywalność potomstwa, przyrost masy ciała, rozrodczość, rozszczep podniebienia, teratogenność, trudny poród, uszkodzenie chromosomu, wydłużenie ciąży, zmiana nienowotworowa, zniekształcenie kończyn - Leksykon substancji czynnych
Mometyzon – Przedawkowanie
Mometazonu furoinian, stosowany w aerozolu donosowym Nasopronal w dawce 50 mikrogramów na dawkę, charakteryzuje się bardzo niską ogólnoustrojową biodostępnością (<1%), co znacząco ogranicza ryzyko poważnych działań niepożądanych przy przedawkowaniu. Głównym zagrożeniem jest zahamowanie osi podwzgórze-przysadka-nadnercza (HPA), które może prowadzić do wtórnej niewydolności nadnerczy, objawiającej się osłabieniem, nudnościami, hipotonią czy hipoglikemią. Dodatkowo, przy znacznym przedawkowaniu mogą wystąpić zaburzenia metaboliczne, takie jak hiperglikemia i zaburzenia gospodarki elektrolitowej, a także zwiększone ryzyko zakażeń wynikające z immunosupresyjnego działania kortykosteroidów. Miejscowe działania niepożądane obejmują podrażnienie błony śluzowej nosa, krwawienia oraz perforację przegrody nosowej, które mogą pojawić się niezależnie od biodostępności ogólnoustrojowej.
aerozol donosowy, biodostępność ogólnoustrojowa, działanie immunosupresyjne, działanie przeciwzapalne, gospodarka hormonalna, hormony kortykotropowe, kortyzol w surowicy, krwawienie z nosa, mometazon furoinian, niewydolność nadnerczy, oś HPA, oś podwzgórze-przysadka-nadnercza, perforacja przegrody nosowej, podanie wziewne, podrażnienie błony śluzowej, przedawkowanie kortykosteroidu, test stymulacji ACTH, zaburzenia elektrolitowe, zespół odstawienia kortykosteroidów - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Asmanex Twisthaler 400 mcg/dawkę inh.
Mometazonu furoinian, substancja czynna Asmanex Twisthaler (400 µg/dawkę), charakteryzuje się niską biodostępnością ogólnoustrojową po podaniu wziewnym, wynikającą z ograniczonego wchłaniania w płucach i przewodzie pokarmowym oraz intensywnego metabolizmu pierwszego przejścia. Stężenia w osoczu po dawkach terapeutycznych 200-400 µg/dobę są bardzo niskie, często ≤ 50 pg/ml, z dużą zmiennością międzyosobniczą. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (Vd = 332 l) oraz wysokie wiązanie z białkami osocza (98-99% w zakresie 5-500 ng/ml), co wpływa na jego farmakokinetykę i potencjalne interakcje lekowe. Mometazon jest metabolizowany głównie przez enzym CYP3A4 w mikrosomach wątroby, a jego metabolity nie są wykrywane w osoczu, co wskazuje na szybkie eliminowanie lub dalsze przemiany metaboliczne.
Asmanex Twisthaler, białko osocza, biodostępność ogólnoustrojowa, biotransformacja, CYP3A4, cytochrom P-450 3A4, depozycja leku, droga oddechowa, dystrybucja tkankowa, kortykosteroid wziewny, metabolizm pierwszego przejścia, mikrosom wątroby, mometazon furoinian, objętość dystrybucji, okres półtrwania, proces metaboliczny, profil farmakokinetyczny, proszek do inhalacji - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Eztom 50 mcg/dawkę
Preparat Eztom (mometazon furoinian) w formie aerozolu do nosa posiada wyraźne przeciwwskazania, które należy uwzględnić przed rozpoczęciem terapii. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na substancję czynną lub składniki pomocnicze, w tym chlorek benzalkoniowy (20 µg/dawka). Nie należy stosować leku u pacjentów z nieleczonymi miejscowymi zakażeniami błony śluzowej nosa, np. opryszczką pospolitą, ze względu na ryzyko nasilenia infekcji przez immunosupresję. Ponadto, stosowanie mometazonu jest przeciwwskazane u osób po niedawno przebytych zabiegach chirurgicznych lub urazach nosa do czasu pełnego wygojenia, gdyż kortykosteroidy mogą opóźniać procesy gojenia i zwiększać ryzyko powikłań.
aerozol do nosa, chlorek benzalkoniowy, etiologia wirusowa lub bakteryjna, infekcja górnych dróg oddechowych, infekcja miejscowa, kortykosteroid donosowy, leczenie przeciwdrobnoustrojowe, lek immunosupresyjny, mometazon furoinian, nadwrażliwość krzyżowa, nadwrażliwość na substancję czynną, opryszczka pospolita, przewlekłe zapalenie zatok przynosowych, reakcja krzyżowa, supresja odpowiedzi immunologicznej, test alergiczny, uszkodzenie błony śluzowej nosa, zaburzenie gojenia ran - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Momecutan 1 mg/g
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa mometazonu furoinianu wykazały niską toksyczność ostrą, z LD50 podskórnie wynoszącą 200-2000 mg/kg u myszy, 2000 mg/kg u szczurów oraz >200 mg/kg u psów, a doustnie >2000 mg/kg u myszy i szczurów. Przewlekłe podawanie dawki 670-krotnie przekraczającej terapeutyczną przez 6 miesięcy wywołało typowe dla kortykosteroidów objawy toksyczności, takie jak zaburzenia metaboliczne (spowolniony przyrost masy ciała, zwiększenie obwodu brzucha), zaniki mięśni, zmiany hematologiczne (limfopenia, eozynopenia, neutrofilia), podwyższone aminotransferazy (AspAT, AlAT), hiperlipidemia oraz zmiany narządowe (zanik śledziony i grasicy, miejscowy zanik skóry, hepatomegalia, nefromegalia, zahamowanie osteogenezy). Objawy skórne po miejscowej aplikacji kremu były łagodne do umiarkowanych i przejściowe. Testy mutagenności in vitro wykazały mutacje chromosomowe jedynie w toksycznych stężeniach, natomiast testy in vivo nie potwierdziły ryzyka mutagennego.
AlAT, aminotransferaza, AspAT, betametazon walerianian, cholesterol, działanie teratogenne, glikokortykosteroid, granulocyt kwasochłonny, kortykosteroid, leukocyt obojętnochłonny, limfocyt, lipidemia, mometazon furoinian, mutacja chromosomowa, mutacja genowa, mutagenność, opóźnione kostnienie, osteogeneza, potencjał mutagenny, przepuklina pępkowa, rozszczep podniebienia, rumień, trójglicerydy, wada wrodzona, zaburzenie hematologiczne, zaburzenie metaboliczne, zanik grasicy, zanik mięśni, zanik skóry, zanik śledziony, złuszczanie skóry - Leksykon substancji czynnych
Mometazon furoinian – Interakcje
Mometazonu furoinian, glikokortykosteroid o niskiej biodostępności ogólnoustrojowej (<1% po podaniu donosowym), wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne przede wszystkim z inhibitorami enzymu CYP3A4, takimi jak ketokonazol, itrakonazol, rytonawir, nelfinawir oraz kobicystat. Jednoczesne stosowanie tych leków może prowadzić do dwukrotnego wzrostu stężenia mometazonu w osoczu oraz zmniejszenia AUC kortyzolu, co zwiększa ryzyko ogólnoustrojowych działań niepożądanych glikokortykosteroidów. W przypadku preparatów dermatologicznych stosowanych na duże powierzchnie skóry, pod opatrunki okluzyjne lub na błony śluzowe, zwłaszcza u dzieci, należy rozważyć podobne ryzyko interakcji jak przy podaniu ogólnoustrojowym. Wazelina biała, stosowana jako substancja pomocnicza w kremach, może obniżać skuteczność prezerwatyw, co jest istotne przy terapii okolic narządów płciowych i odbytu.
aerozol do nosa, alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, biodostępność ogólnoustrojowa, działanie depresyjne, efekt immunosupresyjny, fenytoina, glikokortykosteroid, induktor enzymu wątrobowego, inhibitor CYP3A4, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, itrakonazol, karbamazepina, ketokonazol, kobicystat, loratadyna, mometazon furoinian, nelfinawir, olopatadyna, opatrunek okluzyjny, ośrodkowy układ nerwowy, pole powierzchni pod krzywą, preparat donosowy, ryfampicyna, rytonawir, stężenie kortyzolu, wazelina biała - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Pronasal 50 mcg/dawkę
Przedkliniczne badania mometazonu furoinianu, substancji czynnej produktu Pronasal (50 μg/dawkę), wykazały brak specyficznej toksyczności, a obserwowane efekty są zgodne z farmakologicznym profilem glikokortykosteroidów. Doustne podawanie wysokich dawek (56 mg/kg/dobę i 280 mg/kg/dobę) nie wykazało działania androgenowego, przeciwandrogenowego, estrogenowego ani przeciwestrogenowego, choć zaobserwowano wpływ na macicę i opóźnienie rozwarcia pochwy u zwierząt. W badaniach in vitro stwierdzono uszkodzenia chromosomów przy dużych stężeniach, jednak przy dawkach terapeutycznych nie przewiduje się działania mutagennego. Podskórne podanie dawki 15 μg/kg wiązało się z wydłużeniem ciąży, utrudnionym porodem, zmniejszoną przeżywalnością potomstwa oraz zmianami masy ciała, bez wpływu na płodność.
aerozol leczniczy, agenezja pęcherzyka żółciowego, badanie in vitro, badanie przedkliniczne, deformacja kończyn, dystocja, glikokortykosteroid, kancerogenność, mometazon furoinian, mutagenność, opóźnione kostnienie, Pronasal, przepuklina pępkowa, przeżywalność potomstwa, rozszczep podniebienia, teratogenność, układ hormonalny, wydłużenie ciąży - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Aleric Spray 50 mcg/dawkę
Aleric Spray to donosowy aerozol zawierający mometazonu furoinian jednowodny w dawce 50 μg na dawkę (100 mg zawiesiny). Standardowe dawkowanie u dorosłych to 2 dawki do każdego otworu nosowego raz dziennie (200 μg/dobę). Po poprawie klinicznej dawkę można zmniejszyć do 1 dawki na otwór nosowy (100 μg/dobę). W przypadku niewystarczającej odpowiedzi terapeutycznej dopuszcza się zwiększenie dawki do maksymalnie 4 dawek na otwór nosowy (400 μg/dobę), z koniecznością późniejszego zmniejszenia dawki. Pełne działanie terapeutyczne może pojawić się po 48 godzinach, choć u niektórych pacjentów efekt kliniczny obserwuje się już po 12 godzinach od pierwszej dawki. Leczenie powinno być rozpoczęte regularnie i najlepiej na kilka dni przed sezonem pylenia u pacjentów z umiarkowanymi do ciężkich objawami alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa.
aerozol do nosa, alergiczne sezonowe zapalenie błony śluzowej nosa, dawka dobowa, dawka podtrzymująca, działanie terapeutyczne, leczenie podtrzymujące, leczenie profilaktyczne, mometazon furoinian, okres pylenia, podanie donosowe, poprawa kliniczna, sezonowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, sezonowe zapalenie błony śluzowej nosa, zawiesina - Leksykon leków
Działania niepożądane – Elocom 1 mg/g
Elocom, zawierający mometazonu furoinian w stężeniu 1 mg/g w postaci maści, może wywoływać liczne działania niepożądane, które wymagają ścisłego monitorowania, zwłaszcza przy długotrwałym stosowaniu i aplikacji na dużą powierzchnię skóry. Do najczęstszych miejscowych reakcji należą suchość skóry, podrażnienie, zapalenie skóry, maceracja, potówki oraz teleangiektazje. Występują również rzadkie i nieznane częstościowo działania, takie jak ból w miejscu aplikacji, parestezje, kontaktowe zapalenie skóry, niedobór barwnika, hirsutyzm lokalny, rozstępy, zmiany trądzikopodobne oraz zanik skóry. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko ogólnoustrojowych działań niepożądanych charakterystycznych dla kortykosteroidów, takich jak zahamowanie czynności osi podwzgórze-przysadka-nadnercza, zwłaszcza u dzieci, gdzie istnieje podwyższone ryzyko zespołu Cushinga oraz zaburzeń wzrostu i rozwoju.
hirsutyzm, kontaktowe zapalenie skóry, kortykosteroid, maceracja skóry, mometazon furoinian, nadmierne owłosienie, niedobór barwnika, opatrunek okluzyjny, oś podwzgórze-przysadka-nadnercza, parestezja, potówki, rozstępy, sucha skóra, teleangiektazja, zahamowanie czynności kory nadnerczy, zanik skóry, zapalenie mieszków włosowych, zapalenie skóry, zapalenie skóry wokół ust, zespół Cushinga, zmiany trądzikopodobne - Leksykon substancji czynnych
Mometazon furoinian – Właściwości farmakokinetyczne
Mometazonu furoinian, będący kortykosteroidem, wykazuje zróżnicowany profil farmakokinetyczny zależny od drogi podania. Po podaniu wziewnym biodostępność ogólnoustrojowa jest niska (<1%), z maksymalnym stężeniem w osoczu często poniżej granicy oznaczalności 50 pg/ml, a okres półtrwania wynosi około 4,5 godziny (po podaniu dożylnym). Podanie donosowe charakteryzuje się bardzo niską biodostępnością ogólnoustrojową (<1%), z Cmax około 9,92 ± 3,74 pg/ml i AUCtau 58,40 ± 27,00 pg*h/ml (produkt Ryaltris), a Tmax wynosi około 1 godziny. Wchłanianie przezskórne jest minimalne (0,4-0,7%), co ogranicza systemową ekspozycję. Mometazonu furoinian wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (98-99%) oraz rozległą dystrybucję (Vd 332 l po podaniu dożylnym). Metabolizm zachodzi intensywnie głównie w wątrobie, z udziałem CYP3A4, a metabolity są wydalane głównie z kałem (74%) i w mniejszym stopniu z moczem (8%).
alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, biodostępność mometazonu, biodostępność ogólnoustrojowa, CYP3A4, cytochrom P-450 3A4, kortykosteroid, metabolity mometazonu, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm wątrobowy, mikrosomy wątroby, mometazon furoinian, objętość dystrybucji, okres półtrwania, olopatadyna, podanie donosowe, podanie wziewne, Ryaltris, wchłanianie ogólnoustrojowe, wchłanianie przezskórne, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon substancji czynnych
Mometazon furoinian – Przedawkowanie
Mometazonu furoinian, stosowany w formie aerozolu do nosa, proszku do inhalacji oraz preparatów dermatologicznych, w przypadku przedawkowania może prowadzić do zahamowania osi podwzgórze-przysadka-nadnercza, skutkującego wtórną niewydolnością nadnerczy. Biodostępność ogólnoustrojowa mometazonu podawanego donosowo jest bardzo niska (<1%), co ogranicza ryzyko kliniczne przy przypadkowym przekroczeniu dawek. Podobnie, preparaty wziewne, takie jak Asmanex Twisthaler, cechuje niska biodostępność, a przedawkowanie zwykle wymaga jedynie obserwacji i powrotu do zalecanej dawki. W przypadku preparatów dermatologicznych (np. Elocom, Ivoxel) ryzyko przedawkowania wiąże się głównie z długotrwałym, nadmiernym stosowaniem, które może prowadzić do odwracalnej supresji osi podwzgórze-przysadka-nadnercza i wtórnej niewydolności kory nadnerczy. Połknięcie niewielkiej ilości tych preparatów zwykle nie wywołuje istotnej toksyczności.
aerozol donosowy, biodostępność ogólnoustrojowa, czynność nadnerczy, kortykosteroid, leczenie wspomagające, mometazon furoinian, niewydolność kory nadnerczy, objawy ogólnoustrojowe, olopatadyna, oś podwzgórze-przysadka-nadnercza, preparat dermatologiczny, preparat donosowy, produkt dermatologiczny, proszek do inhalacji, przewlekłe zatrucie, stężenie elektrolitów, wtórna niewydolność nadnerczy, zaburzenia elektrolitowe, zahamowanie osi podwzgórzowo-przysadkowo-nadnerczowej, zatrucie kortykosteroidami - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Nasopronal 50 mcg/dawkę
Nasopronal to aerozol do nosa zawierający 50 μg mometazonu furoinianu jednowodnego na dawkę, stosowany w leczeniu sezonowego i całorocznego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa oraz polipów nosa. U dorosłych i dzieci powyżej 12 lat standardowa dawka wynosi 2 dawki do każdego otworu nosowego raz na dobę (200 μg/dobę), z możliwością zmniejszenia do dawki podtrzymującej 1 dawki na otwór (100 μg/dobę) lub zwiększenia do dawki maksymalnej 4 dawek na otwór (400 μg/dobę) w przypadku niewystarczającej poprawy. U dzieci w wieku 6-11 lat zalecana dawka to 1 dawka do każdego otworu nosowego raz na dobę (100 μg/dobę). W terapii polipów nosa u dorosłych dawka początkowa to 200 μg/dobę, z możliwością zwiększenia do 400 μg/dobę (2 dawki do każdego otworu nosowego dwa razy na dobę) po 5-6 tygodniach, jeśli nie nastąpi poprawa. Skuteczność i bezpieczeństwo u dzieci poniżej 6 lat (w alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa) oraz poniżej 18 lat (w polipach nosa) nie zostały ustalone.
aerozol do nosa, alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, bezpieczeństwo stosowania, dawka całkowita, dawka maksymalna, dawka początkowa, dawka podtrzymująca, działanie terapeutyczne, kontrola objawów, mometazon furoinian, objaw alergiczny, okres pylenia, polip nosa, skuteczność leku, substancja czynna, zapalenie błony śluzowej nosa, zmiana terapii