Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Pronasal 50 mcg/dawkę

Przedkliniczne badania mometazonu furoinianu, substancji czynnej produktu Pronasal (50 μg/dawkę), wykazały brak specyficznej toksyczności, a obserwowane efekty są zgodne z farmakologicznym profilem glikokortykosteroidów. Doustne podawanie wysokich dawek (56 mg/kg/dobę i 280 mg/kg/dobę) nie wykazało działania androgenowego, przeciwandrogenowego, estrogenowego ani przeciwestrogenowego, choć zaobserwowano wpływ na macicę i opóźnienie rozwarcia pochwy u zwierząt. W badaniach in vitro stwierdzono uszkodzenia chromosomów przy dużych stężeniach, jednak przy dawkach terapeutycznych nie przewiduje się działania mutagennego. Podskórne podanie dawki 15 μg/kg wiązało się z wydłużeniem ciąży, utrudnionym porodem, zmniejszoną przeżywalnością potomstwa oraz zmianami masy ciała, bez wpływu na płodność.

Pobierz ChPL PDF Pronasal – Aerozol do nosa, zawiesina – 50 mcg/dawkę
  1. Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie stosowania mometazonu furoinianu
    1. Wpływ na układ hormonalny
    2. Potencjał mutagenny
    3. Wpływ na rozrodczość i rozwój płodu
    4. Działanie teratogenne
    5. Potencjał rakotwórczy
  2. Charakterystyka badań przedklinicznych mometazonu furoinianu
    1. Kolejne rozdziały
Wskazania
  1. całoroczne zapalenie błony śluzowej nosa
  2. polip nosa
  3. sezonowe zapalenie błony śluzowej nosa
Substancja czynna
  1. mometazonu furoinian
Kategoria leku
  1. glikokortykosteroidy donosowe
  2. leki przeciwzapalne do nosa

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie stosowania mometazonu furoinianu

Mometazon furoinian, substancja czynna produktu leczniczego Pronasal (50 μg/dawkę), został poddany szczegółowym badaniom przedklinicznym w celu określenia jego profilu bezpieczeństwa. Wyniki tych badań wskazują, że ekspozycja na mometazonu furoinian nie powoduje żadnego specyficznego działania toksycznego. Obserwowane efekty są charakterystyczne dla glikokortykosteroidów i wiążą się z silnym działaniem farmakologicznym tej grupy leków.1

Wpływ na układ hormonalny

Badania przedkliniczne prowadzone na zwierzętach, którym podawano doustnie wysokie dawki mometazonu furoinianu (56 mg/kg/dobę i 280 mg/kg/dobę), wykazały brak działania androgenowego, przeciwandrogenowego, estrogenowego lub przeciwestrogenowego. Należy jednak podkreślić, że podobnie jak inne glikokortykosteroidy, substancja ta wykazuje wpływ na macicę oraz może opóźniać rozwarcie pochwy u zwierząt laboratoryjnych.2

Potencjał mutagenny

W badaniach in vitro stwierdzono, że mometazonu furoinian w dużych stężeniach może uszkadzać chromosomy. Jest to efekt typowy dla glikokortykosteroidów. Istotne jest jednak, że podczas stosowania zalecanych dawek terapeutycznych nie przewiduje się wystąpienia działania mutagennego.3

Wpływ na rozrodczość i rozwój płodu

W badaniach wpływu na rozrodczość, mometazonu furoinian podawany podskórnie w dawce 15 μg/kg wykazywał następujące działania:4

  • Wydłużenie okresu ciąży – obserwowano przedłużenie czasu trwania ciąży u badanych zwierząt
  • Utrudniony poród – stwierdzono trudności podczas porodu
  • Zmniejszona przeżywalność potomstwa – odnotowano niższą przeżywalność młodych osobników
  • Wpływ na masę ciała potomstwa – zaobserwowano zarówno zmniejszenie jak i zwiększenie masy ciała potomstwa

W tych samych badaniach nie stwierdzono wpływu mometazonu furoinianu na płodność zwierząt.5

Działanie teratogenne

Podobnie jak inne glikokortykosteroidy, mometazonu furoinian wykazuje działanie teratogenne u gryzoni i królików. W badaniach przedklinicznych zaobserwowano różnorodne wady rozwojowe u poszczególnych gatunków:6

Dodatkowo odnotowano następujące efekty rozwojowe:7

  • Zmniejszenie przyrostu masy ciała u ciężarnych samic
  • Wpływ na wzrost płodu, manifestujący się jako:
    • Zmniejszenie masy ciała płodu
    • Opóźnione kostnienie u szczurów, królików i myszy
  • Zmniejszenie przeżywalności potomstwa u myszy

Potencjał rakotwórczy

Potencjał rakotwórczy mometazonu furoinianu oceniano w 24-miesięcznych badaniach przeprowadzonych na myszach i szczurach. Substancja była podawana wziewnie w postaci aerozolu (z freonem jako gazem nośnym i substancją powierzchniowo czynną) w stężeniach od 0,25 do 2,0 μg/litr. W trakcie badań zaobserwowano działania typowe dla glikokortykosteroidów, obejmujące liczne zmiany niebędące nowotworami. Co istotne, nie odnotowano istotnego statystycznie zwiększenia częstości występowania jakichkolwiek nowotworów zależnego od dawki.8

Charakterystyka badań przedklinicznych mometazonu furoinianu

Rodzaj badania Gatunek/model Dawkowanie/sposób podania Główne obserwacje
Wpływ hormonalny Zwierzęta laboratoryjne 56 mg/kg/dobę i 280 mg/kg/dobę, doustnie Brak działania androgenowego, przeciwandrogenowego, estrogenowego, przeciwestrogenowego; wpływ na macicę; opóźnienie rozwarcia pochwy
Badania mutagenności In vitro Duże stężenia Możliwość uszkodzenia chromosomów przy wysokich stężeniach
Wpływ na rozrodczość Brak określenia gatunku 15 μg/kg, podskórnie Wydłużenie ciąży, trudny poród, zmniejszona przeżywalność potomstwa, zmiana masy ciała potomstwa, brak wpływu na płodność
Działanie teratogenne Szczury, myszy, króliki Brak określenia dawki Różne wady rozwojowe specyficzne dla gatunku, opóźnienie rozwoju płodu
Potencjał rakotwórczy Myszy, szczury 0,25-2,0 μg/litr, wziewnie Zmiany typowe dla glikokortykosteroidów; brak istotnego statystycznie zwiększenia częstości nowotworów zależnego od dawki

Przedstawione dane przedkliniczne wskazują na typowy dla glikokortykosteroidów profil bezpieczeństwa mometazonu furoinianu, obejmujący potencjalne działanie teratogenne i wpływ na rozwój płodu przy wysokich dawkach. Nie stwierdzono jednak działania mutagennego przy dawkach terapeutycznych ani potencjału rakotwórczego w długoterminowych badaniach na zwierzętach.9

Kolejne rozdziały

Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.

Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.

  1. 10.04.2026
  2. www.leksykon.com.pl