Właściwości farmakokinetyczne
Eztom 50 mcg/dawkę

Wprowadzenie do właściwości farmakokinetycznych

Mometazonu furoinian (w postaci jednowodnej) o stężeniu 50 mikrogramów/dawkę jest substancją czynną preparatu Eztom, który występuje w postaci aerozolu do nosa (zawiesina). Farmakokinetyka mometazonu furoinianu po podaniu donosowym charakteryzuje się specyficznymi właściwościami, które determinują jego działanie terapeutyczne przy minimalnej ekspozycji ogólnoustrojowej.¹

Wchłanianie

Stosowany donosowo mometazonu furoinian w postaci wodnego aerozolu charakteryzuje się minimalnym wchłanianiem ogólnoustrojowym. Biodostępność w osoczu tego związku wynosi mniej niż 1%. Należy podkreślić, że wartość ta została ustalona przy zastosowaniu wysoce czułej metody analitycznej, której dolna granica oznaczalności wynosiła 0,25 pg/ml, co świadczy o precyzji przeprowadzonych badań i wiarygodności uzyskanych wyników.²

Niska biodostępność ogólnoustrojowa ma kluczowe znaczenie kliniczne, gdyż minimalizuje ryzyko występowania ogólnoustrojowych działań niepożądanych charakterystycznych dla kortykosteroidów, przy zachowaniu efektywności miejscowego działania przeciwzapalnego w błonie śluzowej nosa.

Dystrybucja

Ze względu na minimalne wchłanianie mometazonu furoinianu po podaniu donosowym, parametry dystrybucji nie mają istotnego znaczenia klinicznego. Dystrybucja ogólnoustrojowa praktycznie nie zachodzi, co stanowi korzystny profil bezpieczeństwa leku, szczególnie przy długotrwałym stosowaniu.³

Metabolizm

Niewielka ilość mometazonu furoinianu, która może zostać połknięta podczas podawania donosowego i następnie wchłonięta z przewodu pokarmowego, podlega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia w wątrobie. Mechanizm ten dodatkowo ogranicza biodostępność ogólnoustrojową substancji czynnej.⁴

Metabolizm wątrobowy stanowi ważny element farmakokinetyki mometazonu furoinianu, gdyż powoduje biotransformację substancji czynnej do metabolitów, które następnie podlegają procesom eliminacji z organizmu. Intensywny metabolizm pierwszego przejścia jest kolejnym czynnikiem minimalizującym ekspozycję ogólnoustrojową.

Eliminacja

Mometazonu furoinian, który został wchłonięty do krążenia ogólnego, podlega intensywnym procesom metabolicznym. Powstałe metabolity są wydalane z organizmu dwoma głównymi drogami:⁵

• Wydalanie nerkowe – metabolity są wydalane z moczem
• Wydalanie wątrobowe – metabolity są wydalane z żółcią

Dualistyczny mechanizm eliminacji zapewnia efektywne usuwanie metabolitów mometazonu furoinianu z organizmu, co wraz z minimalnym wchłanianiem i intensywnym metabolizmem pierwszego przejścia skutkuje bardzo niskim ryzykiem kumulacji substancji czynnej i jej metabolitów w organizmie, nawet przy długotrwałym stosowaniu.

Profil farmakokinetyczny

Właściwości farmakokinetyczne mometazonu furoinianu w preparacie Eztom (50 mikrogramów/dawkę, aerozol do nosa, zawiesina) można podsumować jako korzystne z klinicznego punktu widzenia:⁶

1. Minimalne wchłanianie ogólnoustrojowe – biodostępność w osoczu <1%
2. Ograniczona dystrybucja ogólnoustrojowa – ze względu na słabe wchłanianie
3. Intensywny metabolizm pierwszego przejścia – dla niewielkiej ilości wchłoniętej substancji
4. Efektywna eliminacja metabolitów – zarówno drogą nerkową, jak i wątrobową

Taki profil farmakokinetyczny determinuje wysokie bezpieczeństwo stosowania mometazonu furoinianu w postaci aerozolu do nosa, przy zachowaniu skuteczności działania przeciwzapalnego miejscowo w obrębie błony śluzowej nosa.