Właściwości farmakodynamiczne leku Eztom

Mometazonu furoinian, substancja czynna zawarta w leku Eztom, należy do grupy farmakoterapeutycznej kortykosteroidów stosowanych miejscowo do nosa (kod ATC: R01A D09). Jest to glikokortykosteroid o silnym działaniu przeciwzapalnym stosowany w dawkach, które nie wywołują efektów ogólnoustrojowych.¹

Mechanizm działania

Główny mechanizm działania mometazonu furoinianu polega na hamowaniu uwalniania mediatorów reakcji alergicznych. Substancja czynna znacząco hamuje uwalnianie leukotrienów z leukocytów u pacjentów z alergią, co przyczynia się do jej właściwości przeciwalergicznych i przeciwzapalnych.²

W badaniach na hodowlach komórkowych wykazano, że mometazonu furoinian skutecznie hamuje syntezę i uwalnianie kilku istotnych mediatorów zapalnych, w tym:³

• Interleukiny – IL-1, IL-5, IL-6 – kluczowe cytokiny uczestniczące w procesach zapalnych
• TNF-alfa (czynnik martwicy nowotworów alfa) – mediator odpowiedzi zapalnej
• Leukotrieny – związki wywołujące reakcje zapalne i alergiczne
• Cytokiny Th2 (IL-4, IL-5) wytwarzane przez ludzkie komórki T CD4+ – istotne w reakcjach alergicznych

Działanie farmakodynamiczne

Badania z wykorzystaniem testu prowokacji donosowej z alergenami potwierdziły, że mometazonu furoinian wykazuje działanie przeciwzapalne zarówno we wczesnej, jak i późnej fazie reakcji alergicznej. Efekt ten udokumentowano poprzez obserwację zmniejszenia aktywności histaminy i eozynofili (w porównaniu z placebo) oraz zmniejszenia liczby eozynofili, neutrofili i adhezyjnych białek komórek nabłonka (w porównaniu do wartości początkowych).⁴

Początek działania terapeutycznego

W badaniach klinicznych wykazano, że u 28% pacjentów z sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa znaczący klinicznie początek działania mometazonu furoinianu obserwowano już w ciągu 12 godzin po podaniu pierwszej dawki. Mediana czasu, po którym następowało złagodzenie objawów wynosiła 35,9 godziny, co wskazuje na stosunkowo szybkie osiągnięcie efektu terapeutycznego.⁵

Stosowanie u dzieci i młodzieży

Bezpieczeństwo stosowania mometazonu furoinianu w populacji pediatrycznej potwierdzono w kontrolowanym placebo badaniu klinicznym obejmującym dzieci (n=49), którym podawano lek w postaci aerozolu do nosa w dawce 100 mikrogramów na dobę przez okres jednego roku. W trakcie badania nie zaobserwowano spowolnienia wzrostu u badanych dzieci.⁶

Dostępne dane dotyczące bezpieczeństwa i skuteczności mometazonu furoinianu u dzieci w wieku od 3 do 5 lat są ograniczone, co utrudnia ustalenie optymalnego zakresu dawkowania w tej grupie wiekowej. W badaniu obejmującym 48 dzieci w wieku od 3 do 5 lat, którym podawano donosowo mometazonu furoinian w dawkach 50, 100 lub 200 mikrogramów na dobę przez 14 dni, nie stwierdzono istotnych różnic w porównaniu z placebo w zakresie średniej zmiany stężenia kortyzolu w osoczu w odpowiedzi na test stymulacji tetrakozaktydem.⁷

Warto zaznaczyć, że Europejska Agencja Leków uchyliła obowiązek dołączania wyników badań mometazonu furoinianu we wszystkich podgrupach populacji dzieci i młodzieży w leczeniu sezonowego i całorocznego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa.⁸