mometazon furoinian
Mometazon furoinian to syntetyczny kortykosteroid o silnym działaniu przeciwzapalnym, stosowany w leczeniu schorzeń alergicznych i zapalnych. Wykazuje wysokie powinowactwo do receptorów glikokortykosteroidowych, co przekłada się na skuteczne hamowanie uwalniania mediatorów zapalenia, w tym cytokin, leukotrienów i prostaglandyn.
Substancja dostępna jest w różnych postaciach farmaceutycznych: aerozolu donosowego (stosowanego w alergicznym nieżycie nosa), wziewnej (w leczeniu astmy oskrzelowej) oraz preparatów dermatologicznych (w terapii chorób zapalnych skóry). Mometazon furoinian charakteryzuje się korzystnym profilem bezpieczeństwa – ma minimalną biodostępność ogólnoustrojową oraz długi okres półtrwania, co umożliwia stosowanie raz na dobę.
W porównaniu z innymi kortykosteroidami, mometazon furoinian wykazuje wysoki wskaźnik terapeutyczny, co oznacza znaczną skuteczność przy relatywnie niskim ryzyku działań niepożądanych. Przy długotrwałym stosowaniu miejscowym rzadziej niż inne steroidy powoduje atrofię skóry, zaburzenia pigmentacji czy teleangiektazje. Badania kliniczne potwierdzają jego wysoką skuteczność w kontrolowaniu objawów sezonowego i całorocznego alergicznego nieżytu nosa oraz w leczeniu umiarkowanej i ciężkiej astmy oskrzelowej.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Asmanex Twisthaler 200 mcg/dawkę inh.
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa mometazonu furoinianu, substancji czynnej Asmanex Twisthaler, wykazały, że działania toksyczne są typowe dla glikokortykosteroidów i pojawiają się przy ekspozycji zbliżonej do klinicznej. W badaniach na zwierzętach stwierdzono działanie teratogenne, obejmujące wady rozwojowe takie jak przepuklina pępkowa u szczurów i królików, rozszczep podniebienia u myszy oraz brak pęcherzyka żółciowego i deformacje kończyn u królików. Dodatkowo obserwowano zmniejszenie masy ciała samic, opóźnione kostnienie i obniżoną przeżywalność potomstwa. W badaniach reprodukcyjnych na szczurach podawano dawkę 15 µg/kg s.c., co skutkowało przedłużeniem ciąży i porodu, zmniejszeniem przeżywalności i masy ciała potomstwa, jednak bez wpływu na płodność zwierząt. Mometazon przenika do mleka szczurów w niewielkich ilościach, co ma znaczenie kliniczne dla kobiet karmiących piersią.
Długoterminowe badania rakotwórczości mometazonu furoinianu podawanego wziewnie na myszach i szczurach nie wykazały istotnego wzrostu częstości nowotworów, sugerując niskie ryzyko kancerogenności. Testy genotoksyczności in vitro i in vivo potwierdziły brak działania genotoksycznego substancji, co wskazuje na brak potencjału do uszkodzeń materiału genetycznego. Podsumowując, profil toksyczności mometazonu furoinianu jest zgodny z charakterystyką glikokortykosteroidów, a dostępne dane przedkliniczne dostarczają istotnych informacji dotyczących bezpieczeństwa stosowania, zwłaszcza w kontekście ciąży, laktacji oraz długotrwałego stosowania wziewnego.
agenezja pęcherzyka żółciowego, badanie in vitro, badanie in vivo, badanie przedkliniczne, działanie genotoksyczne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, glikokortykosteroid, mometazon furoinian, opóźnione kostnienie, płodność, podanie wziewne, przenikanie do mleka, przepuklina pępkowa, rozszczep podniebienia, toksyczność ogólna, wada rozwojowa - Leksykon substancji czynnych
Mometazon – Właściwości farmakokinetyczne
Mometazon furoinian jest syntetycznym kortykosteroidem o działaniu przeciwzapalnym, stosowanym miejscowo na skórę (maści, kremy, roztwory) oraz donosowo w formie aerozolu. Wchłanianie systemowe jest minimalne i zależy od postaci farmaceutycznej oraz warunków aplikacji: z maści 0,1% wchłania się około 0,7% dawki w ciągu 8 godzin, z kremu 0,1% około 0,4%, natomiast z roztworu na skórę oraz aerozolu donosowego biodostępność ogólnoustrojowa wynosi mniej niż 1%. Czynniki zwiększające wchłanianie to lokalizacja aplikacji (fałdy skórne, twarz), uszkodzenie naskórka, stan zapalny, stosowanie opatrunków okluzyjnych oraz częstotliwość i powierzchnia aplikacji. Wchłonięty mometazon wiąże się z białkami osocza i podlega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu, głównie przez hydroksylację, z wydalaniem metabolitów głównie z żółcią i w mniejszym stopniu z moczem.
aerozol, białka osocza, biodostępność mometazonu, biodostępność ogólnoustrojowa, działanie przeciwzapalne, hydroksylacja, metabolity mometazonu, metabolizm pierwszego przejścia, mometazon furoinian, opatrunek okluzyjny, oś podwzgórze-przysadka-kora nadnerczy, profil bezpieczeństwa, przenikanie kortykosteroidów, stężenie w osoczu, syntetyczny kortykosteroid, wchłanianie przezskórne, wydalanie z żółcią, zaburzenie funkcji nerek, zaburzenie funkcji wątroby - Leksykon leków
Interakcje leku – Pronasal Control 50 mcg/dawkę
Mometazonu furoinian, stosowany w dawce 50 mikrogramów na dawkę w preparacie Pronasal Control, wykazuje brak interakcji klinicznie istotnych z loratadyną, co umożliwia ich bezpieczne jednoczesne stosowanie u pacjentów z alergicznym nieżytem nosa. Jednakże, istotne jest unikanie kojarzenia mometazonu z inhibitorami cytochromu CYP3A4, w tym produktami zawierającymi kobicystat, ze względu na wysokie ryzyko wystąpienia ogólnoustrojowych działań niepożądanych kortykosteroidów. W takich przypadkach, jeśli korzyści terapeutyczne przewyższają ryzyko, konieczne jest ścisłe monitorowanie pacjenta pod kątem objawów supresji osi podwzgórze-przysadka-nadnercza oraz hiperkortyzolemii, zwłaszcza przy jednoczesnym stosowaniu ogólnie działających kortykosteroidów.
alergiczny nieżyt nosa, donosowy kortykosteroid, działanie niepożądane ogólnoustrojowe, enzym wątrobowy, farmakolog kliniczny, hiperkortyzolemia, inhibitor CYP3A, inhibitor cytochromu CYP3A4, interakcja lekowa, kobicystat, lek przeciwhistaminowy, loratadyna, mometazon furoinian, Pronasal Control, supresja osi podwzgórze-przysadka-nadnercza - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Nasometin Control 50 mcg/dawkę
Mometazonu furoinian w postaci aerozolu do nosa (Nasometin Control, 50 mikrogramów/dawkę) jest kortykosteroidem donosowym, którego stosowanie jest przeciwwskazane u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub substancje pomocnicze, w tym benzalkoniowy chlorek (0,02 mg/dawkę), mogący wywoływać reakcje alergiczne. Preparatu nie należy stosować u osób z nieleczonym miejscowym zakażeniem błony śluzowej nosa, zwłaszcza wirusowym (np. opryszczka), ze względu na ryzyko zaostrzenia infekcji i opóźnienia gojenia. Ponadto, stosowanie jest przeciwwskazane u pacjentów po niedawnych zabiegach chirurgicznych lub urazach nosa, gdyż kortykosteroidy mogą hamować procesy regeneracyjne tkanek przez swoje działanie przeciwzapalne i immunosupresyjne.
alergiczny nieżyt nosa, chirurgia nosa, chlorek benzalkoniowy, działanie immunosupresyjne, działanie przeciwzapalne, gojenie ran, gruźlica dróg oddechowych, immunosupresja, kortykosteroid donosowy, leczenie przeciwinfekcyjne, lek przeciwhistaminowy, miejscowe zakażenie, mometazon furoinian, nadwrażliwość, reakcja nadwrażliwości, terapia immunosupresyjna, uraz nosa, zakażenie bakteryjne, zakażenie grzybicze, zakażenie ogólnoustrojowe, zakażenie wirusowe - Leksykon leków
Skład i postać leku – HITAXA METMIN-SPRAY 50 mcg/dawkę
HITAXA METMIN-SPRAY to aerozol do nosa w postaci białej lub prawie białej, lepkiej zawiesiny, zawierający mometazon furoinian w dawce 50 µg na aplikację (w postaci mometazonu furoinianu jednowodnego). Produkt zawiera również 0,02 mg benzalkoniowego chlorku jako konserwant, co może mieć znaczenie kliniczne u pacjentów wrażliwych na tę substancję. Preparat zawiera substancje pomocnicze takie jak glicerol (nawilżający), polisorbat 80 (surfaktant), celulozę mikrokrystaliczną i karmelozę sodową (zapewniające lepkość i stabilność), a także układ buforowy z kwasu cytrynowego jednowodnego i sodu cytrynianu, co gwarantuje odpowiednie właściwości fizykochemiczne i stabilność leku.
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Nasonex 0,5 mg/g; 50 mcg/dawkę
Mometazonu furoinian, substancja czynna leku Nasonex (50 µg/dawkę), jest glikokortykosteroidem stosowanym miejscowo w leczeniu alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa. Jego mechanizm działania polega na hamowaniu uwalniania mediatorów reakcji alergicznej, w tym leukotrienów oraz cytokin prozapalnych (IL-1, IL-4, IL-5, IL-6, TNF-alfa), co skutkuje silnym efektem przeciwzapalnym bez istotnych działań ogólnoustrojowych w zalecanych dawkach terapeutycznych. Badania potwierdziły skuteczność mometazonu w redukcji aktywności histaminy, eozynofili, neutrofili oraz białek adhezyjnych w nabłonku nosa, co przekłada się na złagodzenie objawów alergii zarówno we wczesnej, jak i późnej fazie reakcji alergicznej. W badaniach klinicznych u pacjentów z sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa, 28% pacjentów doświadczyło klinicznie istotnego efektu już w ciągu 12 godzin od pierwszej dawki, a mediana czasu do złagodzenia objawów wyniosła 35,9 godziny.
adhezyjne białko komórek nabłonka, alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, cytokina prozapalna, cytokina Th2, działanie przeciwzapalne, eozynofil, glikokortykosteroid miejscowy, histamina, inhibitor leukotrienów, interleukina-1, interleukina-4, interleukina-5, interleukina-6, kortyzol w osoczu, leukotrien, mediator reakcji alergicznej, mometazon furoinian, oś podwzgórze-przysadka-nadnercza, sezonowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, test prowokacji donosowej, test stymulacji tetrakozaktydem, TNF-alfa - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Metmin 50 mcg/dawkę
Mometazonu furoinian, substancja czynna preparatu Metmin (50 mikrogramów/dawkę, aerozol do nosa), charakteryzuje się bardzo niską biodostępnością ogólnoustrojową poniżej 1%, co potwierdzają badania z wykorzystaniem metod analitycznych o dolnej granicy oznaczalności 0,25 pg/ml. Po podaniu donosowym lek działa głównie miejscowo na błonę śluzową nosa, wywołując efekt przeciwzapalny i przeciwalergiczny, przy minimalnym wchłanianiu do krążenia ogólnoustrojowego. Niewielka ilość substancji połknięta podczas aplikacji ulega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia w wątrobie, co dodatkowo ogranicza ekspozycję systemową i ryzyko działań niepożądanych o charakterze ogólnoustrojowym.
ADME, aerozol do nosa, biodostępność ogólnoustrojowa, biodostępność substancji czynnej, błona śluzowa nosa, działanie niepożądane ogólnoustrojowe, efekt przeciwzapalny, glikokortykosteroid systemowy, metabolizm pierwszego przejścia, mometazon furoinian, proces metaboliczny, profil bezpieczeństwa leku, profil farmakokinetyczny, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie z organizmu, wydalanie z żółcią - Leksykon leków
Działania niepożądane – Nasopronal 50 mcg/dawkę
Nasopronal (mometazonu furoinian) w dawce 50 mikrogramów/dawkę, stosowany donosowo w leczeniu alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa oraz polipów nosa, wykazuje profil bezpieczeństwa typowy dla kortykosteroidów donosowych. Najczęstszym działaniem niepożądanym jest krwawienie z nosa, obserwowane u około 5% pacjentów z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa, zwykle o łagodnym przebiegu i samoistnie ustępujące. Częstość tego objawu jest porównywalna lub niższa niż w przypadku innych kortykosteroidów donosowych (do 15%). Inne działania niepożądane o częstości ≥1% obejmują ból głowy, podrażnienie i uczucie pieczenia nosa, podrażnienie gardła oraz zaburzenia smaku i węchu. Wśród poważniejszych, choć rzadszych działań wymienia się owrzodzenie i perforację przegrody nosowej oraz reakcje nadwrażliwości, w tym anafilaksję i obrzęk naczynioruchowy.
aerozol do nosa, alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, ból głowy, ciśnienie wewnątrzgałkowe, duszność, działanie ogólnoustrojowe, jaskra, kichanie, kortykosteroid donosowy, krwawienie z nosa, mometazon furoinian, nadwrażliwość, nieostre widzenie, obrzęk naczynioruchowy, owrzodzenie nosa, perforacja przegrody nosowej, pieczenie nosa, placebo, podrażnienie błony śluzowej nosa, podrażnienie gardła, podrażnienie nosa, polip nosa, reakcja anafilaktyczna, skurcz oskrzeli, zaburzenia smaku i węchu, zaćma, zakażenie górnych dróg oddechowych, zapalenie gardła - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Pronasal Control 50 mcg/dawkę
Stosowanie mometazonu furoinianu (Pronasal Control, 50 mcg/dawkę, aerozol do nosa) u kobiet w wieku rozrodczym wymaga szczegółowej analizy korzyści i ryzyka, zwłaszcza w kontekście ciąży, karmienia piersią oraz potencjalnego wpływu na płodność. Dane kliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania u kobiet ciężarnych są ograniczone, a badania przedkliniczne wskazują na możliwy szkodliwy wpływ na reprodukcję, co nakazuje ostrożność. Preparat nie powinien być stosowany w ciąży, chyba że korzyści dla matki przewyższają ryzyko dla płodu lub noworodka. Noworodki matek leczonych mometazonem donosowo powinny być monitorowane pod kątem niedoczynności kory nadnerczy.
- Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Elosone
Mometazon furoinian w postaci roztworu na skórę jest silnym kortykosteroidem miejscowym, którego stosowanie wymaga ścisłego przestrzegania zaleceń ze względu na ryzyko działań niepożądanych miejscowych i ogólnoustrojowych. W przypadku podrażnienia lub uczulenia należy natychmiast przerwać terapię. Szczególną uwagę zwraca się na możliwość wystąpienia zakażeń skóry, które wymagają odpowiedniego leczenia przeciwgrzybiczego lub przeciwbakteryjnego, a w przypadku braku poprawy – przerwania stosowania kortykosteroidu. Mometazon furoinian może powodować zahamowanie osi podwzgórze-przysadka-nadnercza, objawy zespołu Cushinga, hiperglikemię i cukromocz, zwłaszcza przy stosowaniu na dużych powierzchniach skóry lub pod opatrunkiem okluzyjnym. U dzieci i niemowląt ryzyko to jest szczególnie wysokie, dlatego stosowanie u dzieci poniżej 2 lat jest przeciwwskazane, a u starszych dzieci zaleca się stosowanie najmniejszej skutecznej dawki i ograniczenie czasu terapii do maksymalnie 3 tygodni. 1 g roztworu zawiera 300 mg glikolu propylenowego, a 1 kropla – 6,45 mg tej substancji pomocniczej.
centralna chorioretinopatia surowicza, glikokortykosteroid, glikol propylenowy, hiperglikemia, jaskra prosta, kortykosteroid miejscowy, lek przeciwbakteryjny, lek przeciwgrzybiczny, łuszczyca, łuszczyca krostkowa, mometazon furoinian, niedobór glikokortykosteroidów, opatrunek okluzyjny, oś podwzgórze-przysadka-nadnercza, toksyczność ogólnoustrojowa, wchłanianie ogólnoustrojowe, zaćma podtorebkowa, zahamowanie czynności nadnerczy, zespół Cushinga - Leksykon leków
Interakcje leku – Edelan 1 mg/g
Krem Edelan zawiera mometazonu furoinian w stężeniu 1 mg/g i nie wykazuje udokumentowanych interakcji z innymi lekami, suplementami diety ani żywnością. Mimo że mometazon należy do grupy kortykosteroidów, które teoretycznie mogą wchodzić w interakcje, miejscowa aplikacja kremu skutkuje minimalną absorpcją ogólnoustrojową, co znacząco ogranicza ryzyko interakcji systemowych. Nie stwierdzono również specyficznych interakcji z alkoholem, choć brak jest szczegółowych badań w tym zakresie. Zaleca się jednak ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu innych miejscowych preparatów, zwłaszcza kortykosteroidów, ze względu na potencjalne zmiany w absorpcji lub działaniu substancji czynnej, mimo braku udokumentowanych przypadków takich interakcji.
absorpcja leku, absorpcja ogólnoustrojowa, antybiotyk miejscowy, charakterystyka produktu leczniczego, inhibitor CYP3A4, interakcja farmakologiczna, interakcja systemowa, kortykosteroid, kortykosteroid miejscowy, mometazon furoinian, objaw niepożądany, opatrunek okluzyjny, przenikanie przez skórę, stosowanie miejscowe, substancja czynna, terapia kortykosteroidowa - Leksykon substancji czynnych
Mometazonu furoinian – Przeciwwskazania stosowania
Mometazon furoinian, stosowany donosowo w dawce 50 mikrogramów na aplikację (preparaty Momester i Pronasal Control), jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, w tym chlorek benzalkoniowy (20 mikrogramów/dawkę). Nie należy go stosować w przypadku nieleczonych miejscowych zakażeń błony śluzowej nosa, zwłaszcza wirusowych (np. opryszczka pospolita), ani u pacjentów po niedawnych zabiegach chirurgicznych lub urazach nosa ze względu na ryzyko zahamowania procesów gojenia. Preparaty te mają podobny profil przeciwwskazań i składników pomocniczych, a ich pH mieści się w zakresie 4,3-4,9.
aerozol donosowy, chlorek benzalkoniowy, działanie immunosupresyjne, gojenie tkanek, kortykosteroid donosowy, miejscowe zakażenie, mometazon furoinian, nadwrażliwość na substancje, opryszczka pospolita, preparat mometazonu, reakcja alergiczna systemowa, reakcja nadwrażliwości, substancja pomocnicza, uraz nosa, wpływ kortykosteroidów, zabieg chirurgiczny nosa, zaburzenie gojenia, zakażenie błony śluzowej nosa, zakażenie miejscowe - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Ovixan 1 mg/g
Stosowanie mometazonu furoinianu (Ovixan, 1 mg/g krem) u kobiet w wieku rozrodczym, w ciąży oraz karmiących piersią wymaga szczególnej ostrożności ze względu na ograniczone dane kliniczne dotyczące bezpieczeństwa. Kortykosteroidy miejscowe przenikają przez barierę łożyskową, a badania przedkliniczne wykazały działanie teratogenne po podaniu doustnym u zwierząt, co wskazuje na potencjalne ryzyko dla płodu. Ekspozycja ogólnoustrojowa po aplikacji miejscowej jest ograniczona, jednak zaleca się dokładną ocenę stosunku korzyści do ryzyka, ograniczenie czasu terapii do minimum oraz rozważenie stosowania kortykosteroidów o słabszym działaniu przy długotrwałym leczeniu na dużych powierzchniach skóry. Monitorowanie pacjentek pod kątem działań niepożądanych jest niezbędne.
alternatywa terapeutyczna, aplikacja miejscowa, aplikacja preparatu, bariera łożyskowa, choroba dermatologiczna, ciąża i laktacja, długotrwała terapia, działanie niepożądane, działanie teratogenne, ekspozycja ogólnoustrojowa, kortykosteroid miejscowy, kortykosteroid o słabszym działaniu, laktacja, mometazon furoinian, Ovixan, płodność, terapia miejscowa - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Momecutan 1 mg/g
Mometazon furoinian, będący składnikiem leku Momecutan w stężeniu 1 mg/g w postaci maści, jest silnie działającym glikokortykosteroidem o kodzie ATC D07AC13. Badania na modelach zwierzęcych wykazały, że po jednorazowej aplikacji ED50 wynosi 0,2 µg/ucho, co jest efektywnością porównywalną z betametazonem walerianianem. Po 5 dniach stosowania mometazon wykazuje około 8-krotnie silniejsze działanie przeciwzapalne (ED50 = 0,002 µg/ucho/dzień) w porównaniu do betametazonu (ED50 = 0,014 µg/ucho/dzień). Ponadto, mometazon wykazuje mniejsze hamowanie osi podwzgórze-przysadka-nadnercza (ED50 = 5,3 µg/ucho/dzień) niż betametazon (ED50 = 3,1 µg/ucho/dzień), co przekłada się na korzystniejszy profil bezpieczeństwa i wyższy indeks terapeutyczny, wskazujący na 3–10-krotnie większe bezpieczeństwo stosowania w porównaniu do betametazonu walerianianu.
amcynonid, betametazon dipropionian, betametazon walerianian, działanie obkurczające naczynia, działanie przeciwzapalne, fluocynolon acetonid, indeks terapeutyczny, kortykosteroid, liza komórek grasicy, miejscowe działanie przeciwzapalne, Momecutan, mometazon furoinian, oś podwzgórze-przysadka-nadnercza, profil bezpieczeństwa, silny glikokortykosteroid, terapia długoterminowa, test zblednięcia McKenziego, triamcynolon acetonid, zahamowanie osi podwzgórze-przysadka-nadnercza - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – HITAXA METMIN-SPRAY 50 mcg/dawkę
W praktyce klinicznej stosowanie mometazonu furoinianu (50 µg/dawkę) w preparacie HITAXA METMIN-SPRAY u kobiet w wieku rozrodczym, ciężarnych oraz karmiących piersią wymaga szczególnej ostrożności. Dane kliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania u kobiet ciężarnych są ograniczone, a badania przedkliniczne na zwierzętach wskazują na potencjalny szkodliwy wpływ na procesy reprodukcyjne. Lek nie powinien być stosowany w ciąży, chyba że korzyści terapeutyczne dla matki przewyższają ryzyko dla płodu lub noworodka. W przypadku zastosowania leku w ciąży konieczna jest obserwacja noworodków pod kątem niedoczynności kory nadnerczy, wymagającej natychmiastowej diagnostyki i leczenia. Brak jest danych potwierdzających przenikanie mometazonu do mleka kobiecego, co komplikuje decyzje terapeutyczne u kobiet karmiących piersią.
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Aleric Spray 50 mcg/dawkę
Mometazonu furoinian, substancja czynna w Aleric Spray, jest miejscowym kortykosteroidem o silnym działaniu przeciwzapalnym, stosowanym w leczeniu alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa (kod ATC: R01AD09). Mechanizm działania opiera się na hamowaniu uwalniania mediatorów reakcji alergicznej, w tym leukotrienów oraz cytokin prozapalnych takich jak IL-1, IL-5, IL-6 i TNF-alfa. Mometazonu furoinian skutecznie redukuje produkcję cytokin Th2, zwłaszcza IL-4 i IL-5, co jest kluczowe dla kontroli reakcji alergicznej. Badania prowokacji donosowej wykazały zmniejszenie aktywności histaminy, eozynofilów, neutrofili oraz ekspresji białek adhezyjnych, potwierdzając działanie przeciwzapalne w fazie wczesnej i późnej reakcji alergicznej. Klinicznie istotny efekt terapeutyczny obserwowano już po 12 godzinach u 28% pacjentów z sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa, a mediana czasu do złagodzenia objawów wyniosła 35,9 godziny.
alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, białka adhezyjne, całoroczne alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, cytokiny prozapalne, cytokiny Th2, czynnik martwicy nowotworów alfa, eozynofile, glikokortykosteroid, histamina, interleukina-1, interleukina-4, interleukina-5, interleukina-6, komórki T CD4+, komórki zapalne, kortykosteroid, kortyzol, leukocyty, leukotrieny, mediator reakcji alergicznej, mometazon furoinian, nadnercza, neutrofile, oś podwzgórze-przysadka-nadnercza, test prowokacji donosowej, tetrakozaktyd - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Nasometin 50 mcg/dawkę odmierzoną
Nasometin, zawierający mometazonu furoinian w stężeniu 50 μg na dawkę, jest stosowany donosowo w leczeniu sezonowego i całorocznego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa oraz polipów nosa. U dorosłych i młodzieży ≥12 lat standardowa dawka początkowa wynosi 2 rozpylenia (100 μg) do każdego otworu nosowego raz na dobę, co daje łącznie 200 μg/dobę, z możliwością redukcji do 100 μg/dobę w fazie podtrzymującej. U dzieci w wieku 3-11 lat zaleca się 1 rozpylenie (50 μg) do każdego otworu nosowego raz na dobę (100 μg/dobę), z możliwością zwiększenia dawki do 400 μg/dobę w przypadku niewystarczającej kontroli objawów. W terapii polipów nosa u dorosłych dawka początkowa to 200 μg/dobę, z możliwością zwiększenia do 400 μg/dobę (2 rozpylenia do każdego otworu nosowego dwa razy dziennie) po 5-6 tygodniach braku poprawy. Po uzyskaniu kontroli objawów zaleca się redukcję do najmniejszej skutecznej dawki podtrzymującej. Bezpieczeństwo stosowania u dzieci poniżej 3 lat (alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa) oraz poniżej 18 lat (polipy nosa) nie zostało ustalone.
aerozol do nosa, alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, dawka dobowa, dawka podtrzymująca, efekt terapeutyczny, kontrola objawów, kortykosteroid donosowy, leczenie podtrzymujące, mometazon furoinian, mometazon furoinian jednowodny, nasilenie objawów, polipy nosa, pompka dozująca, substancja czynna, zapalenie błony śluzowej nosa - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Nasopronal 50 mcg/dawkę
Dane przedkliniczne dotyczące mometazonu furoinianu, substancji czynnej leku Nasopronal, wskazują na brak specyficznego działania toksycznego, a obserwowane efekty biologiczne są charakterystyczne dla glikokortykosteroidów i wynikają z ich silnego działania farmakologicznego. W badaniach na zwierzętach doustne podawanie wysokich dawek (56 mg/kg i 280 mg/kg mc./dobę) nie wykazało działania androgennego, estrogenowego ani przeciwandrogennego, jednak zaobserwowano wpływ na macicę i opóźnienie rozwarcia pochwy. Mometazon furoinian w dużych stężeniach wykazuje potencjał uszkodzenia chromosomów in vitro, lecz przy zalecanych dawkach terapeutycznych (np. 50 µg/dawkę w aerozolu do nosa) nie przewiduje się działania mutagennego. W badaniach reprodukcyjnych podskórne podanie dawki 15 µg/kg mc. powodowało wydłużenie ciąży, trudny poród, zmniejszoną przeżywalność potomstwa oraz zmiany masy ciała potomstwa, bez wpływu na płodność zwierząt doświadczalnych.
aerozol do nosa, badanie in vitro, badanie toksykologiczne, brak pęcherzyka żółciowego, dawka terapeutyczna, działanie androgenne, działanie estrogenowe, działanie farmakologiczne, działanie mutagenne, działanie niepożądane, działanie przeciwandrogenne, działanie przeciwestrogenowe, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, glikokortykosteroid, mometazon furoinian, przepuklina pępkowa, rozszczep podniebienia, układ hormonalny, uszkodzenie chromosomów, wpływ na rozrodczość, zmiana nienowotworowa - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Elitasone 1 mg/g
Mometazonu furoinian w roztworze na skórę (Elitasone 1 mg/g) jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, w tym glikol propylenowy (300 mg/g), który może powodować podrażnienia. Preparatu nie należy stosować w trądziku pospolitym i różowatym, dermatitis perioralis, świądzie okolicy odbytu i narządów płciowych oraz pieluszkowym zapaleniu skóry ze względu na ryzyko nasilenia zmian zapalnych i zwiększonego wchłaniania. Ponadto, Elitasone jest przeciwwskazany w zakażeniach skórnych bakteryjnych, wirusowych (w tym ospa wietrzna, opryszczka, półpasiec) oraz grzybiczych (drożdżaki, dermatofity), gdyż kortykosteroidy mogą maskować objawy i sprzyjać progresji infekcji. Preparat nie powinien być stosowany w gruźlicy skóry, kiłowych zmianach skórnych oraz odczynach poszczepiennych, gdzie może zaburzać odpowiedź immunologiczną. U dzieci poniżej 2 lat stosowanie jest przeciwwskazane z powodu niedojrzałości bariery naskórkowej i ryzyka ogólnoustrojowych działań niepożądanych. Aplikacja pod opatrunkiem okluzyjnym jest również zabroniona ze względu na zwiększone wchłanianie i ryzyko działań niepożądanych.
aplikacja kortykosteroidów, atrofia skóry, bariera naskórkowa, dermatitis perioralis, dermatoza, działanie immunosupresyjne, działanie niepożądane kortykosteroidów, glikol propylenowy, gruźlica skóry, infekcja bakteryjna, infekcja grzybicza, infekcja oportunistyczna, infekcja wirusowa, kiłowe zmiany skórne, kontrola glikemii, kortykosteroid miejscowy, mometazon furoinian, nadwrażliwość na substancję czynną, odczyn poszczepienny, opatrunek okluzyjny, opryszczka, ospa wietrzna, penetracja kortykosteroidów, pieluszkowe zapalenie skóry, podrażnienie skóry, półpasiec, trądzik pospolity, trądzik różowaty, wchłanianie ogólnoustrojowe, zakażenie drożdżakami, zapalenie skóry wokół ust - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Nasometin 50 mcg/dawkę odmierzoną
Mometazonu furoinian, składnik aktywny preparatu Nasometin (50 µg/dawkę), jest kortykosteroidem stosowanym miejscowo w leczeniu alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa. Jego mechanizm działania opiera się na hamowaniu uwalniania mediatorów reakcji alergicznych, w tym leukotrienów oraz cytokin prozapalnych takich jak IL-1, IL-4, IL-5, IL-6 i TNF-alfa. Substancja ta wykazuje silne działanie przeciwzapalne zarówno w fazie wczesnej, jak i późnej reakcji alergicznej, co potwierdzono zmniejszeniem aktywności histaminy, eozynofilów, neutrofilów oraz ekspresji białek adhezyjnych w nabłonku. Klinicznie istotny efekt terapeutyczny obserwuje się już po 12 godzinach u 28% pacjentów, a mediana czasu złagodzenia objawów wynosi 35,9 godziny, co wskazuje na szybkie działanie w porównaniu z innymi donosowymi kortykosteroidami.
całoroczne alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, choroba alergiczna, cytokina prozapalna, cytokina Th2, czynnik martwicy nowotworów alfa, działanie przeciwzapalne, eozynofil, Europejska Agencja Leków, górne drogi oddechowe, histamina, interleukina-1, interleukina-4, interleukina-5, interleukina-6, komórka zapalna, kortykosteroid donosowy, kortykosteroid miejscowy, kortyzol w osoczu, leukotrien, mediator reakcji alergicznej, mometazon furoinian, Nasometin, neutrofil, oś podwzgórze-przysadka-nadnercza, schorzenie alergiczne, sezonowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, test prowokacji alergenowej, test stymulacji tetrakozaktydem - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Elosone 1 mg/g
Elosone krem o stężeniu 1 mg/g mometazonu furoinianu jest miejscowym kortykosteroidem stosowanym w leczeniu zmian skórnych. Zalecane dawkowanie to aplikacja cienkiej warstwy preparatu na zmienione chorobowo miejsca raz na dobę, z maksymalnym czasem terapii do 3 tygodni. Leczenie należy zakończyć po ustąpieniu objawów, a w przypadku braku poprawy po 2 tygodniach konieczna jest weryfikacja diagnozy. U dzieci powyżej 2 lat stosuje się dawkowanie analogiczne jak u dorosłych, jednak z zachowaniem szczególnej ostrożności i minimalnym czasem terapii. Preparatu nie należy stosować u dzieci poniżej 2 lat.
- Leksykon leków
Interakcje leku – Eztom 1 mg/g
Mometazonu furoinian (1 mg/g) stosowany miejscowo w kremie Eztom jest metabolizowany głównie przez enzymy CYP3A. Jednoczesne stosowanie silnych inhibitorów CYP3A, takich jak kobicystat, rytonawir czy itrakonazol, może prowadzić do istotnego zwiększenia ekspozycji ogólnoustrojowej na mometazon, co zwiększa ryzyko działań niepożądanych charakterystycznych dla kortykosteroidów. Interakcje te mają wysoki poziom istotności klinicznej, zwłaszcza przy stosowaniu na dużych powierzchniach skóry, pod opatrunkami okluzyjnymi lub w przypadku uszkodzonej bariery skórnej. Zaleca się ograniczenie powierzchni aplikacji, skrócenie czasu terapii oraz monitorowanie objawów nadmiaru kortykosteroidów, takich jak zaburzenia glikemii, nadciśnienie tętnicze czy obrzęki.
absorpcja ogólnoustrojowa, azolowy lek przeciwgrzybiczy, bariera skórna, biodostępność ogólnoustrojowa, CYP3A, cytochrom P450 3A, działanie ogólnoustrojowe, ekspozycja ogólnoustrojowa, erytromycyna, farmakokinetyka mometazonu, flukonazol, inhibitor CYP3A, itrakonazol, ketokonazol, klarytromycyna, kobicystat, kortykosteroid, lek przeciwgrzybiczy, lek przeciwwirusowy, mometazon furoinian, nadciśnienie tętnicze, opatrunek okluzyjny, przepuszczalność skóry, rytonawir, substancja czynna, terapia HIV, wzmacniacz farmakokinetyczny, zaburzenie glikemii, zmiana zapalna - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aleric Spray 50 mcg/dawkę
Mometazonu furoinian w postaci donosowego aerozolu wykazuje bardzo niską biodostępność ogólnoustrojową, wynoszącą mniej niż 1%, co potwierdzono metodami analitycznymi o dolnej granicy oznaczalności 0,25 pg/ml. Taka farmakokinetyka umożliwia silne działanie miejscowe na błonę śluzową nosa przy minimalnej ekspozycji systemowej, co ogranicza ryzyko działań niepożądanych typowych dla kortykosteroidów. Połknięta frakcja leku ulega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia w wątrobie, co dodatkowo zmniejsza ilość substancji czynnej docierającej do krążenia ogólnego. Preparat Aleric Spray dostarcza precyzyjnie 50 µg mometazonu furoinianu w każdej dawce, w postaci białej lub prawie białej lepkiej zawiesiny o pH 4,3–4,9.
aerozol do nosa, biodostępność ogólnoustrojowa, błona śluzowa nosa, działanie miejscowe, działanie ogólnoustrojowe, ekspozycja ogólnoustrojowa, kortykosteroid, kortykosteroidoterapia systemowa, metabolit, metabolizm pierwszego przejścia, mometazon furoinian, pH zawiesiny, postać jednowodna, proces metaboliczny, przewód pokarmowy, skuteczność miejscowa, terapia długoterminowa, układ moczowy, wodny aerozol - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Mometazon Doppelherz 50 µg/dawkę
Mometazon Doppelherz to aerozol do nosa zawierający 50 mikrogramów mometazonu furoinianu w każdej dawce, należący do grupy glikokortykosteroidów o działaniu miejscowym na błonę śluzową nosa. Preparat jest wskazany wyłącznie u dorosłych pacjentów z potwierdzonym sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa, charakteryzującym się objawami takimi jak przekrwienie błony śluzowej, wodnisty wyciek, świąd nosa, napadowe kichanie oraz towarzyszące łzawienie i świąd oczu. Lek ma postać białej lub prawie białej lepkiej zawiesiny i zawiera chlorek benzalkoniowy (0,02 mg/g), co należy uwzględnić u pacjentów z nadwrażliwością na tę substancję pomocniczą.
aerozol do nosa, alergen sezonowy, alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, błona śluzowa nosa, chlorek benzalkoniowy, glikokortykosteroid, glikokortykosteroid donosowy, łzawienie oczu, mometazon furoinian, nadwrażliwość, przekrwienie błony śluzowej nosa, pyłek roślin, świąd nosa, swoiste IgE, test skórny, wodnisty wyciek z nosa, zarodnik grzyba - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Pronasal 50 mcg/dawkę
Mometazonu furoinian, substancja czynna aerozolu do nosa Pronasal, jest glikokortykosteroidem o działaniu przeciwzapalnym i przeciwalergicznym, stosowanym miejscowo w błonie śluzowej nosa. Mechanizm działania opiera się na hamowaniu uwalniania mediatorów reakcji alergicznej, w tym leukotrienów, interleukin (IL-1, IL-4, IL-5, IL-6) oraz TNF-alfa, co skutkuje redukcją stanu zapalnego zarówno we wczesnej, jak i późnej fazie reakcji alergicznej. W badaniach klinicznych u pacjentów z sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa wykazano, że 28% pacjentów doświadczyło klinicznie istotnego efektu terapeutycznego już w ciągu 12 godzin od pierwszej dawki, a mediana czasu do złagodzenia objawów wyniosła 35,9 godziny. Preparat dostępny jest w dawce 50 µg mometazonu furoinianu na jedno naciśnięcie pompki (0,1 ml), co odpowiada 52 µg mometazonu furoinianu jednowodnego, a całkowita masa dawki wynosi 100 mg.
aerozol do nosa, alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, białko adhezyjne, chlorek benzalkoniowy, cytokina Th2, działanie przeciwzapalne, eozynofil, Europejska Agencja Leków, glikokortykosteroid, histamina, interleukina, kortykosteroid, kortyzol w osoczu, leukotrien, mediator reakcji alergicznej, mediator zapalny, mometazon furoinian, neutrofil, prowokacja donosowa, prozapalna cytokina, test stymulacji tetrakozaktydem, TNF-alfa - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Elocom
Stosowanie maści Elocom (mometazon furoinian 1 mg/g) wymaga szczególnej ostrożności ze względu na ryzyko miejscowych i ogólnoustrojowych działań niepożądanych kortykosteroidów. W przypadku podrażnienia lub reakcji uczuleniowej należy natychmiast przerwać terapię. W razie zakażenia skóry konieczne jest wdrożenie leczenia przeciwbakteryjnego lub przeciwgrzybiczego, a jeśli odpowiedź jest niewystarczająca, należy zawiesić stosowanie kortykosteroidu do ustąpienia infekcji. Istnieje ryzyko ogólnoustrojowego wchłaniania, które może prowadzić do odwracalnej supresji osi podwzgórze-przysadka-nadnercza, objawów zespołu Cushinga, hiperglikemii i cukromoczu, zwłaszcza przy aplikacji na duże powierzchnie skóry lub pod opatrunki okluzyjne. Monitorowanie funkcji osi HPA jest wskazane u takich pacjentów. Działania niepożądane typowe dla systemowego stosowania kortykosteroidów mogą wystąpić również przy miejscowej aplikacji.
centralna chorioretinopatia surowicza, cukromocz, efekt z odbicia, hiperglikemia, jaskra prosta, kortykosteroid, leczenie przeciwbakteryjne, leczenie przeciwgrzybicze, łuszczyca, łuszczyca krostkowa, mometazon furoinian, nadwrażliwość, niedobór glikokortykosteroidów, opatrunek okluzyjny, oś podwzgórze-przysadka-nadnercza, supresja kory nadnerczy, zaćma podtorebkowa, zapalenie skóry, zespół Cushinga - Leksykon substancji czynnych
Mometyzon – Dawkowanie i sposób podawania
Mometazon furoinian w aerozolu do nosa Nasopronal dostarcza 50 μg substancji czynnej na dawkę (100 mg zawiesiny). W leczeniu sezonowego i całorocznego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa u dorosłych i dzieci ≥12 lat zaleca się początkowo 2 dawki (50 μg/dawkę) do każdego otworu nosowego raz dziennie (łącznie 200 μg/dobę), z możliwością redukcji do 1 dawki na otwór (100 μg/dobę) w terapii podtrzymującej. Maksymalna dawka dobowa to 4 dawki na otwór (400 μg). U dzieci 6-11 lat stosuje się 1 dawkę na otwór (100 μg/dobę). W terapii polipów nosa u dorosłych i młodzieży ≥18 lat dawka początkowa to 2 dawki na otwór (200 μg/dobę), z możliwością zwiększenia do 2 dawek na otwór dwa razy dziennie (400 μg/dobę) po 5-6 tygodniach, jeśli brak poprawy. Brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności u dzieci poniżej 6 lat oraz młodzieży poniżej 18 lat w terapii polipów nosa. Efekt kliniczny może pojawić się już po 12 godzinach, jednak pełne działanie wymaga do 48 godzin regularnego stosowania.
aerozol do nosa, badanie kliniczne, całoroczne zapalenie błony śluzowej nosa, dawka dobowa, dawkowanie mometazonu, działanie niepożądane, działanie przeciwzapalne, efekt terapeutyczny, mometazon furoinian, Nasopronal, ocena kliniczna, odpowiedź terapeutyczna, polipy nosa, ryzyko mikrobiologiczne, sezonowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, substancja czynna, terapia podtrzymująca, wskazanie terapeutyczne - Leksykon leków
Interakcje leku – Ovixan 1 mg/g
Mometazonu furoinian (1 mg/g) zawarty w kremie Ovixan jest miejscowym kortykosteroidem, którego interakcje lekowe nie zostały formalnie przebadane, jednak na podstawie farmakologii kortykosteroidów miejscowych można wyróżnić potencjalne interakcje. Zwiększone wchłanianie systemowe, szczególnie przy długotrwałym stosowaniu na duże powierzchnie skóry lub pod opatrunkiem okluzyjnym, może prowadzić do działań niepożądanych związanych z hamowaniem osi podwzgórzowo-przysadkowo-nadnerczowej (HPA). Należy unikać jednoczesnego stosowania leków zwiększających przepuszczalność skóry (np. salicylany, mocznik), immunosupresyjnych, diuretyków pętlowych oraz innych kortykosteroidów ogólnoustrojowych ze względu na ryzyko addytywnych działań i hipokaliemii. Ponadto, krem zawiera glikol propylenowy (250 mg/g) i alkohol cetostearylowy (70 mg/g), które mogą zwiększać przenikanie substancji i wywoływać reakcje alergiczne u nadwrażliwych pacjentów.
alergiczne kontaktowe zapalenie skóry, alkohol cetostearylowy, bariera naskórkowa, bariera skórna, czyraczność, działanie immunosupresyjne, działanie niepożądane, enzym wątrobowy, glikol propylenowy, hamowanie czynności nadnerczy, hipokaliemia, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, kortykosteroid miejscowy, lek immunosupresyjny, metabolizm mometazonu, mometazon furoinian, nadwrażliwość, nieostre widzenie, opatrunek okluzyjny, oś podwzgórzowo-przysadkowo-nadnerczowa, teleangiektazja, terapia dermatologiczna, wchłanianie systemowe, zakażenie wtórne - Leksykon substancji czynnych
Mometyzon – Interakcje
Mometazonu furoinian stosowany donosowo charakteryzuje się niskim ryzykiem interakcji farmakologicznych, co potwierdzają badania kliniczne, zwłaszcza w kontekście jednoczesnego stosowania z loratadyną, gdzie nie wykazano istotnych interakcji. Jednakże, istotne jest unikanie łączenia mometazonu z inhibitorami enzymu CYP3A, w tym lekami zawierającymi kobicystat, ze względu na ryzyko zwiększenia ogólnoustrojowych działań niepożądanych wynikających z hamowania metabolizmu kortykosteroidu. W takich przypadkach konieczna jest ścisła obserwacja pacjenta. Ponadto, jednoczesne stosowanie mometazonu z ogólnie działającymi kortykosteroidami może nasilać ryzyko supresji osi podwzgórze-przysadka-nadnercza oraz innych działań ogólnoustrojowych, co wymaga zachowania szczególnej ostrożności i monitorowania klinicznego.
alergiczny nieżyt nosa, działanie ogólnoustrojowe, glikokortykosteroid, hiperkortyzolemia, inhibitor CYP3A, kobicystat, kortykosteroid donosowy, kortykosteroid ogólnoustrojowy, lek przeciwhistaminowy, loratadyna, metabolizm mometazonu, mometazon furoinian, oś podwzgórze-przysadka-nadnercza, stężenie leku we krwi, supresja nadnerczy, terapia skojarzona - Leksykon substancji czynnych
Mometazonu furoinian – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Mometazonu furoinian, glikokortykosteroid stosowany donosowo, wykazuje profil bezpieczeństwa zgodny z charakterystyką całej grupy leków. Badania przedkliniczne nie wykazały specyficznych efektów toksycznych przy różnych dawkach, w tym wysokich (56 i 280 mg/kg mc./dobę doustnie). Substancja nie wykazuje działania androgennego, przeciwandrogennego, estrogennego ani przeciwestrogennego, choć obserwowano wpływ na macicę i opóźnienie rozwarcia pochwy. W badaniach in vitro wykazano potencjał uszkadzania chromosomów przy dużych stężeniach, jednak dawki terapeutyczne nie niosą ryzyka mutagennego. Podskórne podanie 15 µg/kg mc. wpływało na przebieg ciąży i porodu, wydłużając ciążę i obniżając przeżywalność potomstwa, bez wpływu na płodność. Mometazonu furoinian wykazuje działanie teratogenne u gryzoni i królików, manifestujące się wadami rozwojowymi, takimi jak przepuklina pępkowa, rozszczep podniebienia czy zniekształcenia kończyn, a także zmniejszeniem masy ciała płodów i opóźnionym kostnieniem.
bezpieczeństwo genotoksyczne, bezpieczeństwo onkologiczne, dawka terapeutyczna, działanie androgenne, działanie estrogenne, działanie farmakologiczne, działanie mutagenne, działanie przeciwandrogenne, działanie przeciwestrogenne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, glikokortykosteroid, mometazon furoinian, opóźnione kostnienie, pęcherzyk żółciowy, potencjał mutagenny, potencjał rakotwórczy, profil bezpieczeństwa, przepuklina pępkowa, rozszczep podniebienia, rozwarcie pochwy, uszkodzenie chromosomów, wpływ na rozrodczość - Leksykon leków
Przedawkowanie – Pronasal 50 mcg/dawkę
Przedawkowanie mometazonu furoinianu, substancji czynnej aerozolu do nosa Pronasal (50 mikrogramów/dawkę), może prowadzić do zahamowania osi podwzgórze-przysadka-nadnercza (HPA), co jest głównym mechanizmem patofizjologicznym przedawkowania kortykosteroidów. Pomimo niskiej biodostępności ogólnoustrojowej tego leku (<1%), co znacząco ogranicza ryzyko poważnych następstw, możliwe objawy przedawkowania obejmują osłabienie, zmęczenie, obniżone ciśnienie tętnicze oraz zaburzenia metaboliczne związane z supresją nadnerczy. Rzadziej mogą wystąpić objawy ogólnoustrojowe, takie jak obrzęki, wzrost ciśnienia tętniczego czy hiperglikemia, zwłaszcza przy długotrwałym stosowaniu lub łącznym podawaniu innych kortykosteroidów.
aerozol donosowy, biodostępność ogólnoustrojowa, działanie ogólnoustrojowe, hiperglikemia, kortykosteroid, mometazon furoinian, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie, obserwacja kliniczna, oś HPA, oś podwzgórze-przysadka-nadnercza, Pronasal, supresja nadnerczy, zaburzenie funkcji nadnerczy, zaburzenie metaboliczne, zahamowanie osi HPA - Leksykon leków
Interakcje leku – Eztom 1 mg/g
Stosowanie mometazonu furoinianu w postaci maści (Eztom, 1 mg/g) wiąże się z ryzykiem interakcji farmakokinetycznych, zwłaszcza z inhibitorami cytochromu P450 3A (CYP3A), takimi jak kobicystat, rytonawir i itrakonazol, które hamują metabolizm kortykosteroidów i prowadzą do zwiększenia ekspozycji ogólnoustrojowej na mometazon. Ryzyko to jest szczególnie istotne przy dużej powierzchni aplikacji, długotrwałej terapii oraz stosowaniu pod opatrunkami okluzyjnymi. W takich przypadkach zaleca się monitorowanie objawów supresji osi podwzgórze-przysadka-kora nadnerczy oraz rozważenie zmniejszenia częstości aplikacji. Dodatkowo, alkohol może potencjalnie zwiększać przenikanie leku przez skórę, co teoretycznie podnosi ryzyko ogólnoustrojowego działania kortykosteroidów, zwłaszcza u pacjentów stosujących preparat na rozległe powierzchnie skóry.
działanie kortykosteroidu, działanie niepożądane, ekspozycja ogólnoustrojowa, glikokortykosteroid, inhibitor CYP3A, inhibitor cytochromu P450 3A, inhibitory enzymatyczne, lek fotouwrażliwiający, metabolizm kortykosteroidów, mometazon furoinian, opatrunek okluzyjny, oś podwzgórze-przysadka-nadnercza, poziom kortyzolu, supresja kory nadnerczy, wchłanianie ogólnoustrojowe, zaburzenie gospodarki węglowodanowej - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Nasonex 0,5 mg/g; 50 mcg/dawkę
Produkt leczniczy Nasonex zawiera mometazonu furoinian w dawce 50 μg na jedno rozpylenie aerozolu do nosa. U dorosłych i młodzieży ≥12 lat zalecana dawka początkowa to 2 dawki do każdego otworu nosowego raz dziennie (200 μg/dobę), z możliwością redukcji do dawki podtrzymującej 1 dawka do każdego otworu nosowego (100 μg/dobę) po uzyskaniu poprawy klinicznej. W przypadku niewystarczającej odpowiedzi dawkę można zwiększyć do maksymalnie 4 dawek do każdego otworu nosowego (400 μg/dobę). U dzieci 3-11 lat stosuje się 1 dawkę do każdego otworu nosowego raz dziennie (100 μg/dobę). W leczeniu polipów nosa u dorosłych początkowa dawka wynosi 200 μg/dobę, z możliwością zwiększenia do 400 μg/dobę (2 dawki do każdego otworu nosowego dwa razy dziennie) po 5-6 tygodniach terapii, jeśli nie nastąpi poprawa. Stosowanie u dzieci poniżej 3 lat (alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa) oraz u pacjentów poniżej 18 lat (polipy nosa) nie jest zalecane ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności.
aerozol do nosa, alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, badanie kliniczne, bezpieczeństwo stosowania, całoroczne alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, dawka dobowa, dawka podtrzymująca, efekt terapeutyczny, leczenie podtrzymujące, leczenie polipów nosa, mikrogram mometazonu furoinianu, mometazon furoinian, okres pylenia, podeszły wiek, polipy nosa, poprawa kliniczna, schemat terapeutyczny, sezonowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, skuteczność i bezpieczeństwo stosowania - Leksykon leków
Interakcje leku – Momester Nasal 50 mcg/dawkę
Mometazonu furoinian, stosowany donosowo w preparacie Momester Nasal, wykazuje niską biodostępność systemową (<1%), co ogranicza ryzyko interakcji farmakokinetycznych. Badania kliniczne potwierdzają brak istotnych interakcji z loratadyną, umożliwiając ich jednoczesne stosowanie bez modyfikacji dawkowania. Jednakże, istotne klinicznie interakcje występują przy jednoczesnym podawaniu inhibitorów CYP3A (np. ketokonazol, kobicystat), które mogą zwiększać stężenie mometazonu w krwiobiegu i nasilać ryzyko ogólnoustrojowych działań niepożądanych glikokortykosteroidów. W takich przypadkach zaleca się unikanie kojarzenia tych leków lub ścisłe monitorowanie pacjenta. Ponadto, jednoczesne stosowanie mometazonu z innymi kortykosteroidami (ogólnoustrojowymi lub wziewnymi) zwiększa ryzyko supresji osi podwzgórze-przysadka-nadnercza, co wymaga szczególnej ostrożności i monitorowania funkcji nadnerczy.
biodostępność ogólnoustrojowa, ciśnienie wewnątrzgałkowe, duszność, działanie niepożądane glikokortykosteroidu, glikokortykosteroid, inhibitor CYP3A, inhibitor cytochromu P450 3A, itrakonazol, jaskra, ketokonazol, klarytromycyna, kobicystat, kortykosteroid, krwawienie z nosa, lek hepatotoksyczny, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwzakrzepowy, loratadyna, mometazon furoinian, niedoczynność kory nadnerczy, obrzęk naczynioruchowy, oś podwzgórze-przysadka-nadnercza, perforacja przegrody nosowej, reakcja anafilaktyczna, reakcja nadwrażliwości, rytonawir, skurcz oskrzeli, zaburzenie metaboliczne, zaburzenie neurologiczne, zaburzenie okulistyczne, zaćma - Leksykon leków
Skład i postać leku – Elosone 1 mg/g
Elosone to roztwór do stosowania miejscowego na skórę, zawierający 1 mg mometazonu furoinianu na gram roztworu, będącego kortykosteroidem o działaniu przeciwzapalnym, przeciwświądowym i obkurczającym naczynia krwionośne. Preparat zawiera substancje pomocnicze takie jak alkohol izopropylowy (rozpuszczalnik i środek szybkoschnący), glikol propylenowy (300 mg/g, zwiększający penetrację substancji czynnej, ale potencjalnie drażniący skórę), hydroksypropylocelulozę, sodu diwodorofosforan dwuwodny i kwas fosforowy (regulatory pH) oraz wodę oczyszczoną. Roztwór jest bezbarwny, przezroczysty i charakteryzuje się zapachem alkoholu izopropylowego.
alkohol izopropylowy, działanie przeciwświądowe, działanie przeciwzapalne, glikol propylenowy, hydroksypropyloceluloza, kortykosteroid miejscowy, kwas fosforowy, mometazon furoinian, obkurczanie naczyń krwionośnych, penetracja przez naskórek, podrażnienie skóry, polietylen niskiej gęstości, polietylen wysokiej gęstości, roztwór na skórę, sodu diwodorofosforan - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Edelan
Produkt leczniczy Edelan, zawierający 1 mg/g mometazonu furoinianu, wymaga szczególnej ostrożności podczas stosowania, zwłaszcza przy długotrwałej terapii na rozległych powierzchniach skóry, w fałdach skórnych lub pod opatrunkiem okluzyjnym, ze względu na ryzyko miejscowej i ogólnoustrojowej toksyczności. Miejscowe podawanie kortykosteroidów może prowadzić do odwracalnego zahamowania osi podwzgórze-przysadka-nadnercza, co wymaga monitorowania pacjentów pod kątem objawów zespołu Cushinga, hiperglikemii i cukromoczu. W przypadku zakażeń skóry konieczne jest wdrożenie leczenia przeciwbakteryjnego lub przeciwgrzybiczego, a brak poprawy powinien skutkować przerwaniem stosowania kremu do całkowitego wyleczenia infekcji.
efekt z odbicia, hiperglikemia, jaskra prosta, kortykosteroid, leczenie przeciwgrzybicze, łuszczyca, łuszczyca krostkowa, mometazon furoinian, niedobór glikokortykosteroidów, opatrunek okluzyjny, oś podwzgórze-przysadka-nadnercza, silnie działający glikokortykosteroid, toksyczność ogólnoustrojowa, zaćma podtorebkowa, zespół Cushinga - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Eztom 1 mg/g
Mometazonu furoinian, będący syntetycznym glikokortykosteroidem o działaniu przeciwzapalnym, jest składnikiem maści Eztom w stężeniu 1 mg/g. Dostępne dane przedkliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania tego preparatu są ograniczone i nie wykazują istotnych informacji, które nie zostałyby już uwzględnione w innych częściach Charakterystyki Produktu Leczniczego. Brak jest szczegółowych danych dotyczących potencjalnych efektów toksykologicznych, genotoksycznych, karcynogennych oraz wpływu na reprodukcję, co sugeruje, że profil bezpieczeństwa mometazonu furoinianu jest zgodny z ogólnie znanym profilem glikokortykosteroidów stosowanych miejscowo.
butylohydroksytoluen, działanie niepożądane, działanie przeciwzapalne, efekt genotoksyczny, efekt karcynogenny, efekt toksykologiczny, glikokortykosteroid, glikokortykosteroid stosowany miejscowo, glikol propylenowy monopalmitynostearynianu, mometazon furoinian, substancja pomocnicza, wpływ na reprodukcję - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Ovixan 1 mg/g
Mometazonu furoinian w postaci kremu Ovixan (1 mg/g) jest silnym glikokortykosteroidem (grupa III) stosowanym miejscowo w leczeniu zmian skórnych. U dorosłych i osób starszych zaleca się aplikację cienkiej warstwy kremu raz na dobę na zmienione chorobowo obszary skóry, z maksymalnym czasem stosowania do 3 tygodni i powierzchnią aplikacji nieprzekraczającą 20% powierzchni ciała. Po uzyskaniu poprawy klinicznej należy stopniowo zmniejszać częstość stosowania, a w przypadku ustąpienia objawów rozważyć terapię kortykosteroidem o słabszym działaniu. U dzieci powyżej 6 lat stosuje się ten sam schemat dawkowania, jednak maksymalna powierzchnia aplikacji nie powinna przekraczać 10% powierzchni ciała. Preparat nie jest zalecany u dzieci poniżej 6 lat ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa. Stosowanie kremu Ovixan na skórę twarzy wymaga ścisłego nadzoru lekarza, a długotrwałe stosowanie powyżej 3 tygodni jest niewskazane. Preparat należy aplikować wyłącznie na zmienione chorobowo miejsca, unikając kontaktu z oczami, błonami śluzowymi oraz otwartymi ranami. Należy unikać aplikacji na duże powierzchnie skóry, szczególnie u dzieci, gdzie limit wynosi 10% powierzchni ciała. Wskazane jest monitorowanie pacjentów pod kątem działań niepożądanych związanych z miejscowym stosowaniem silnych glikokortykosteroidów, zwłaszcza przy długotrwałej terapii lub stosowaniu na wrażliwe obszary skóry.
- Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Ovixan 1 mg/g
Ovixan to roztwór na skórę zawierający mometazonu furoinian, silny glikokortykosteroid klasy III, stosowany miejscowo w leczeniu zmian skórnych, głównie na skórze głowy. Zalecane dawkowanie to aplikacja cienkiej warstwy leku raz na dobę na zmienione chorobowo obszary, z maksymalnym czasem terapii do 3 tygodni. U dorosłych i osób starszych powierzchnia aplikacji nie powinna przekraczać 20% powierzchni ciała, natomiast u dzieci powyżej 6 roku życia – 10%. Po uzyskaniu poprawy klinicznej wskazane jest stopniowe zmniejszanie częstości aplikacji oraz ewentualne przejście na kortykosteroid o niższej sile działania. Preparat nie jest zalecany u dzieci poniżej 6 lat ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa. Aplikacja na skórę twarzy wymaga ścisłego nadzoru lekarskiego ze względu na ryzyko miejscowych działań niepożądanych.
aplikacja zewnętrzna, glikokortykosteroid miejscowy, glikol propylenowy, grupa wiekowa, miejscowe działania niepożądane, miejscowy kortykosteroid, mometazon furoinian, nadzór lekarski, Ovixan, podanie na skórę, poprawa stanu klinicznego, roztwór na skórę, silny glikokortykosteroid, słaby kortykosteroid, zmiany chorobowe skóry - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Momecutan 1 mg/g
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa mometazonu furoinianu, substancji czynnej Momecutan 1 mg/g maści, wykazały niską toksyczność ostrą z LD50 podskórnie dla myszy w zakresie 200-2000 mg/kg mc., szczurów 2000 mg/kg mc., a dla psów >200 mg/kg mc., oraz doustnie >2000 mg/kg mc. Badania toksyczności przewlekłej przy dawkach do 670-krotności dawki terapeutycznej przez 6 miesięcy ujawniły typowe dla glikokortykosteroidów zmiany metaboliczne (spowolniony przyrost masy ciała, zanik mięśni), hematologiczne (limfopenia, granulocytopenia kwasochłonna, neutrofilia), biochemiczne (wzrost AspAT, AlAT, cholesterolu, triglicerydów) oraz narządowe (zanik śledziony i grasicy, miejscowy zanik skóry, powiększenie wątroby i nerek, zahamowanie osteogenezy). Objawy te były mniej nasilone niż po podaniu betametazonu walerianianu. Wielokrotna aplikacja miejscowa wywoływała jedynie przejściowe, łagodne do umiarkowanych zmiany skórne.
aminotransferaza, betametazon walerianian, dawka śmiertelna, działanie teratogenne, glikokortykosteroid, mometazon furoinian, mutacja chromosomowa, mutacja genowa, mutagenność, opóźnienie kostnienia, potencjał mutagenny, przepuklina pępkowa, rozszczep podniebienia, rozwój płodowy, śmierć płodu, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, wada wrodzona, zahamowanie osteogenezy, zanik grasicy, zanik skóry, zanik śledziony, zmiana biochemiczna, zmiana hematologiczna, zmiana metaboliczna, zmiana narządowa - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Elosone 1 mg/g
Przedkliniczne dane dotyczące bezpieczeństwa stosowania mometazonu furoinianu w postaci roztworu na skórę o stężeniu 1 mg/g (lek Elosone) są ograniczone, jednak nie wykazano istotnych klinicznie zagrożeń, które nie zostałyby już uwzględnione w Charakterystyce Produktu Leczniczego (ChPL). Profil bezpieczeństwa mometazonu furoinianu, jako kortykosteroidu, jest zgodny z danymi znanymi dla tej grupy leków, a stosowanie miejscowe nie wiąże się z dodatkowymi ryzykami wymagającymi szczególnej uwagi. W preparacie obecny jest również glikol propylenowy w ilości 300 mg/g, który nie wykazuje dodatkowych zagrożeń w kontekście przedklinicznym.
- Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – HITAXA METMIN-SPRAY
HITAXA METMIN-SPRAY zawiera mometazonu furoinian w dawce 50 µg/dawkę i wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów z aktywną lub przebyłą gruźlicą, nieleczonymi zakażeniami grzybiczymi, bakteryjnymi lub wirusowymi, ze względu na ryzyko immunosupresji. Długotrwałe stosowanie (powyżej kilku miesięcy) wymaga monitorowania błony śluzowej nosa pod kątem podrażnień, zakażeń grzybiczych oraz krwawień, które choć częste, mają zwykle łagodny przebieg. Leku nie należy stosować u pacjentów z perforacją przegrody nosowej. W badaniach klinicznych nie stwierdzono zaniku błony śluzowej po 12 miesiącach terapii, a mometazon wykazuje zdolność do regeneracji histologicznej błony śluzowej nosa.
alergiczne zapalenie spojówek, całoroczne zapalenie błony śluzowej nosa, centralna chorioretinopatia surowicza, chlorek benzalkoniowy, gruźlica czynna, gruźlicze zakażenie układu oddechowego, immunosupresja, jaskra, krwawienie z nosa, leczenie przeciwgrzybicze, mometazon furoinian, nadmierna aktywność psychoruchowa, nieostre widzenie, niewydolność kory nadnerczy, opóźnienie wzrostu, perforacja przegrody nosowej, podwyższone ciśnienie wewnątrzgałkowe, wyprysk, zaburzenia psychiczne, zaburzenia snu, zaburzenia widzenia, zaćma, zakażenie grzybicze, zakażenie grzybicze błony śluzowej, zanik błony śluzowej nosa, zespół Cushinga - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Eztom 1 mg/g
Preparat Eztom zawiera mometazonu furoinian w stężeniu 1 mg/g (0,1%) i jest silnym glikokortykosteroidem do stosowania miejscowego. Zaleca się aplikację kremu raz na dobę na zmienioną chorobowo powierzchnię skóry w postaci cienkiej warstwy, delikatnie rozprowadzanej bez nadmiernego wcierania. Dawkowanie opiera się na metodzie ilościowej – jedna jednostka opuszka palca (od czubka do pierwszego zgięcia palca wskazującego) pokrywa powierzchnię odpowiadającą dwóm dłoniom osoby dorosłej. Terapia u dorosłych powinna być prowadzona zgodnie z zaleceniami lekarza, natomiast u dzieci powyżej 2. roku życia oraz przy aplikacji na skórę twarzy stosuje się najmniejszą skuteczną ilość preparatu, nie dłużej niż 5 dni. Preparat jest przeciwwskazany u dzieci poniżej 2 lat ze względu na brak danych klinicznych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności.
- Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Nasometin
Nasometin, zawierający 50 µg mometazonu furoinianu w dawce, wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów z zaburzeniami odporności, w tym z aktywną lub nieczynną gruźlicą, nieleczonymi zakażeniami bakteryjnymi, grzybiczymi i wirusowymi. Kortykosteroid donosowy może zwiększać ryzyko zakażeń, zwłaszcza ospą wietrzną i odrą, co wymaga natychmiastowej konsultacji lekarskiej po kontakcie z chorymi. Długotrwałe stosowanie (≥12 miesięcy) nie powoduje zaniku błony śluzowej nosa, a wręcz może przywracać jej prawidłowy fenotyp histologiczny, jednak konieczne są okresowe badania kontrolne. W przypadku miejscowego zakażenia grzybiczego lub utrzymującego się podrażnienia błony śluzowej nosogardzieli wskazane jest przerwanie terapii i wdrożenie leczenia przeciwgrzybiczego. Leku nie należy stosować u pacjentów z perforacją przegrody nosowej ze względu na ryzyko powikłań. Krwawienia z nosa, częstsze niż w grupie placebo, są zwykle łagodne i samoistnie ustępujące.
alergiczne zapalenie spojówek, całoroczne zapalenie błony śluzowej nosa, cechy cushingoidalne, chlorek benzalkoniowy, ciśnienie śródgałkowe, ciśnienie wewnątrzgałkowe, gruźlica czynna, jaskra, kortykosteroid donosowy, krwawienie z nosa, leczenie przeciwgrzybicze, mometazon furoinian, mukowiscydoza, nadaktywność psychoruchowa, niewydolność kory nadnerczy, niewydolność nadnerczy, obrzęk błony śluzowej nosa, oś HPA, oś podwzgórze-przysadka-nadnercza, ospa wietrzna, perforacja przegrody nosowej, polipy nosa, retinopatia surowicza środkowa, zaburzenie odporności, zaćma, zahamowanie czynności nadnerczy, zakażenie bakteryjne, zakażenie grzybicze, zakażenie wirusowe, zanik błony śluzowej nosa, zespół Cushinga - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Momecutan
Stosowanie mometazonu furoinianu w postaci roztworu na skórę wymaga ścisłego monitorowania pacjenta ze względu na ryzyko działań niepożądanych typowych dla miejscowych kortykosteroidów. W przypadku wystąpienia podrażnienia lub reakcji uczuleniowej konieczne jest natychmiastowe przerwanie terapii i wdrożenie alternatywnego leczenia. W sytuacji zakażenia skóry w miejscu aplikacji należy zastosować odpowiednią terapię przeciwbakteryjną lub przeciwgrzybiczą, a jeśli poprawa nie nastąpi, przerwać stosowanie kortykosteroidu do czasu kontroli zakażenia. Należy również uwzględnić możliwość ogólnoustrojowego wchłaniania mometazonu, co może prowadzić do odwracalnego zahamowania osi podwzgórze-przysadka-nadnercza, objawów zespołu Cushinga, hiperglikemii oraz cukromoczu, zwłaszcza przy stosowaniu na dużych powierzchniach skóry lub pod opatrunkiem okluzyjnym.
centralna chorioretinopatia surowicza, ciśnienie wewnątrzgałkowe, cukromocz, glikol propylenowy, hiperglikemia, jaskra, konsultacja okulistyczna, kortykosteroid, leczenie przeciwbakteryjne, leczenie przeciwgrzybicze, miejscowe stosowanie kortykosteroidów, mometazon furoinian, niedobór glikokortykosteroidów, nieostre widzenie, opatrunek okluzyjny, oś podwzgórze-przysadka-nadnercza, podrażnienie skóry, reakcja uczuleniowa, zaburzenie widzenia, zaćma, zakażenie skóry, zespół Cushinga - Leksykon leków
Przedawkowanie – Ryaltris 600 mcg + 25 mcg/dawkę
Przedawkowanie produktu leczniczego Ryaltris, zawierającego mometazonu furoinian 25 μg oraz olopatadynę 600 μg na dawkę, jest mało prawdopodobne przy stosowaniu donosowym zgodnie z zaleceniami. Ze względu na ograniczone wchłanianie ogólnoustrojowe przy tej drodze podania, nie przewiduje się wystąpienia objawów przedawkowania w standardowej terapii. Brak jest dostępnych danych klinicznych dotyczących przedawkowania u ludzi, zarówno w wyniku przypadkowego, jak i zamierzonego połknięcia. Główne ryzyko związane z nadmiernym podaniem mometazonu furoinianu dotyczy supresji osi podwzgórze-przysadka-nadnercza, co może prowadzić do zahamowania endogennej produkcji kortyzolu i objawów niewydolności nadnerczy. Nie istnieje specyficzne antidotum dla składników Ryaltris, a leczenie w przypadku przedawkowania powinno opierać się na monitorowaniu stanu pacjenta i terapii wspomagającej.
- Leksykon substancji czynnych
Mometazon furoinian – Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Mometazonu furoinian, stosowany w formach inhalacyjnych (np. Asmanex Twisthaler 200 μg/dawkę lub 400 μg/dawkę) oraz dermatologicznych (Elocom 1 mg/g krem, Ivoxel 1 mg/g emulsja, Momecutan Fettcreme 1 mg/g krem), nie wykazuje istotnego wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Minimalna absorpcja ogólnoustrojowa przy miejscowym stosowaniu tłumaczy brak ryzyka w tym zakresie. W przypadku aerozoli donosowych zawierających wyłącznie mometazonu furoinian (np. Pronasal 50 μg/dawkę) wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów jest nieznany lub brak jest danych, co wynika z braku ukierunkowanych badań. Preparaty złożone, takie jak Ryaltris (25 μg mometazonu furoinianu + 600 μg olopatadyny/dawkę), mogą powodować działania niepożądane (zawroty głowy, ospałość, senność), które mogą ograniczać zdolność prowadzenia pojazdów, zwłaszcza w połączeniu z alkoholem.
absorpcja ogólnoustrojowa, aerozol donosowy, Asmanex Twisthaler, ból głowy, charakterystyka produktu leczniczego, działanie niepożądane, działanie ogólnoustrojowe, emulsja na skórę, interakcja lekowa, kortykosteroid przeciwzapalny, mometazon furoinian, nieostre widzenie, olopatadyna, ospałość, preparat dermatologiczny, preparat inhalacyjny, preparat złożony, profil bezpieczeństwa, proszek do inhalacji, senność, substancja czynna, zaburzenie widzenia, zawroty głowy, złe samopoczucie - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Nasometin 50 mcg/dawkę odmierzoną
Mometazon furoinian, substancja czynna produktu Nasometin (50 µg/dawkę), wykazuje profil bezpieczeństwa typowy dla glikokortykosteroidów, bez specyficznej toksyczności. W badaniach przedklinicznych doustne dawki do 280 mg/kg mc./dobę nie wykazały działania androgennego, estrogennego ani przeciw androgennego, choć zaobserwowano wpływ na macicę i opóźnienie rozwarcia szyjki macicy. Wysokie stężenia in vitro mogą indukować uszkodzenia chromosomów, jednak dawki terapeutyczne nie niosą ryzyka mutagenności. Podskórne podanie 15 µg/kg mc. powodowało wydłużenie ciąży, trudny poród, zmniejszoną przeżywalność i zmiany masy ciała potomstwa, bez wpływu na płodność. Mometazon wykazuje działanie teratogenne u gryzoni i królików, manifestujące się wadami rozwojowymi takimi jak przepuklina pępkowa, rozszczepienie podniebienia, brak pęcherzyka żółciowego oraz deformacje kończyn.
badanie in vitro, brak pęcherzyka żółciowego, dawka terapeutyczna, działanie androgenne, działanie estrogenne, działanie farmakologiczne, działanie mutagenne, działanie przeciwandrogenne, działanie przeciwestrogenne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, glikokortykosteroid, mometazon furoinian, Nasometin, opóźnione kostnienie, podanie wziewne, przepuklina pępkowa, przeżywalność potomstwa, rozszczepienie podniebienia, rozwarcie szyjki macicy, substancja powierzchniowo czynna, uszkodzenie chromosomów, wpływ na reprodukcję - Leksykon substancji czynnych
Mometazon furoinian – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Mometazonu furoinian, glikokortykosteroid, wykazuje w badaniach przedklinicznych typowe dla tej klasy związków działania farmakologiczne i toksykologiczne. W badaniach toksyczności ostrej LD50 wynosi od 200 do >2000 mg/kg mc. w zależności od gatunku i drogi podania. Przewlekłe stosowanie dawek 670-krotnie przekraczających terapeutyczne powodowało objawy przedawkowania kortykosteroidów, takie jak zahamowanie przyrostu masy ciała, zaniki mięśni, zmiany hematologiczne (spadek limfocytów i granulocytów kwasochłonnych, wzrost leukocytów obojętnochłonnych), podwyższenie aminotransferaz (AspAT, AlAT), lipidemię oraz zmiany narządowe (zanik śledziony i grasicy, zwiększenie masy wątroby i nerek, zahamowanie osteogenezy). W badaniach genotoksyczności wykazano działanie klastogenne in vitro, jednak testy in vivo nie potwierdziły mutagenności przy dawkach terapeutycznych. Mometazonu furoinian wykazuje działanie teratogenne u gryzoni i królików, powodując wady wrodzone takie jak przepuklina pępkowa, rozszczep podniebienia oraz deformacje kończyn, a także wpływa na wydłużenie ciąży i zmniejszenie przeżywalności potomstwa. Wpływ na płodność nie został stwierdzony, jednak substancja przenika do mleka karmiących szczurów.
aminotransferaza, betametazon walerianian, dawka terapeutyczna, działanie androgenne, działanie estrogenowe, działanie klastogenne, działanie mutagenne, działanie przeciwandrogenne, działanie przeciwestrogenowe, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, działanie toksyczne, glikokortykosteroid, granulocyt kwasochłonny, leukocyt obojętnochłonny, lipidemia, mometazon furoinian, mutagenność, osteogeneza, przepuklina pępkowa, rozszczep podniebienia, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, trójglicerydy, wpływ na reprodukcję, zanik grasicy, zanik mięśni - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Elocom 1 mg/g
Mometazonu furoinian, stosowany w stężeniu 0,1% w kremie (np. Elocom), jest silnym kortykosteroidem miejscowym o udokumentowanym działaniu przeciwzapalnym, przeciwświądowym oraz naczynioskurczowym. Mechanizm jego działania przeciwzapalnego nie jest w pełni poznany, jednak badania potwierdzają jego wysoką skuteczność w leczeniu stanów zapalnych skóry. W porównaniu z innymi kortykosteroidami miejscowymi, takimi jak walerianian betametazonu, acetonid triamcynolonu, dipropionian betametazonu czy acetonid fluocinolonu, mometazon wykazuje co najmniej równie silne, a często silniejsze działanie obkurczające naczynia krwionośne, co przekłada się na efektywniejszą kontrolę objawów zapalnych i świądu.
acetonid fluocinolonu, acetonid triamcynolonu, dermatoza, dipropionian betametazonu, działanie naczynioskurczowe, działanie przeciwświądowe, działanie przeciwzapalne, efekt terapeutyczny, miejscowe kortykosteroidy, mometazon furoinian, obkurczanie naczyń, obkurczenie naczyń krwionośnych, pirośluzan mometazonu, promieniowanie ultrafioletowe, schorzenie dermatologiczne, silny kortykosteroid, spektroskopia odbiciowa, stan zapalny skóry, terapia miejscowa, walerianian betametazonu, właściwości farmakodynamiczne