Właściwości farmakodynamiczne mometazonu furoinianu

Mometazon furoinian, składnik czynny leku Momecutan w stężeniu 1 mg/g w postaci maści, należy do klasy silnie działających glikokortykosteroidów. Klasyfikowany jest w grupie farmakoterapeutycznej kortykosteroidów o silnym działaniu, o kodzie ATC: D07AC13.¹

Potencjał działania przeciwzapalnego

Dane kliniczne jednoznacznie potwierdzają wysoką skuteczność mometazonu furoinianu. W przeprowadzonym na modelach zwierzęcych teście z olejem krotonowym wykazano, że mometazonu furoinian (ED50 = 0,2 µg/ucho) charakteryzował się efektywnością przeciwzapalną porównywalną z betametazonu walerianianem po pojedynczej aplikacji.²

Co istotne z punktu widzenia terapii długoterminowej, po 5 dniach aplikacji mometazonu furoinian wykazał około 8-krotnie silniejsze działanie przeciwzapalne (ED50 = 0,002 µg/ucho na dobę) w porównaniu do betametazonu walerianianu (ED50 = 0,014 µg/ucho na dobę).³

Bezpieczeństwo stosowania i wpływ na układ hormonalny

Podczas badań oceniających inne typowe działania glikokortykosteroidów, ustalono, że mometazonu furoinian (ED50 = 5,3 µg/ucho/dzień) po 5 dniach stosowania u myszy, wykazywał znacząco mniejsze działanie hamujące na oś podwzgórze-przysadka-nadnercza w porównaniu z betametazonu walerianianem (ED50 = 3,1 µg/ucho/dzień).⁴

Indeks terapeutyczny

W porównaniu z betametazonu walerianianem, eksperymentalnie określony indeks terapeutyczny mometazonu furoinianu wskazuje na 3–10-krotnie większe teoretyczne bezpieczeństwo stosowania. Indeks terapeutyczny został określony przy zastosowaniu standardowych procedur laboratoryjnych i jest oparty na stosunku, który można obliczyć z ED50 ogólnej aktywności (odpowiednio lizy komórek grasicy i zahamowania osi podwzgórze-przysadka-nadnercza) oraz miejscowego działania przeciwzapalnego.⁵

Wyniki doświadczalnych badań klinicznych

W celu oceny działania obkurczającego naczynia mometazonu furoinianu w porównaniu z innymi dostępnymi glikokortykosteroidami, przeprowadzono badania na osobnikach ludzkich przy zastosowaniu testu zblednięcia McKenziego (ocena zdolności obkurczania naczyń).⁶

Badania porównawcze różnych postaci mometazonu

Badania kliniczne wykazały następujące rezultaty:

• Mometazon w postaci 0,1% kremu osiągnął w teście zblednięcia ten sam stopień obkurczania naczyń co betametazonu walerianian w postaci 0,1% kremu, triamcynolonu acetonid w postaci 0,1% kremu, betametazonu dipropionian w postaci 0,05% kremu. Jednocześnie wykazano znacząco większy stopień zblednięcia (p = 0,03%) w porównaniu do fluocynolonu acetonidu w postaci 0,025% kremu.⁷
• W badaniu działania obkurczającego naczynia, mometazon w postaci 0,1% maści (jak w leku Momecutan) wykazywał takie samo działanie na naczynia krwionośne jak betametazonu dipropionian w postaci 0,05% maści oraz amcynonid w postaci 0,1% maści. Obserwowane zblednięcie było znacząco większe (p = 0,01) niż występujące po podaniu betametazonu walerianianu w postaci 0,1% maści.⁸
• Mometazon w postaci 0,1% roztworu osiągnął taki sam stopień zblednięcia co betametazonu walerianian w postaci 0,1% roztworu.⁹

Znaczenie kliniczne właściwości farmakodynamicznych

Wyniki badań doświadczalnych i klinicznych jednoznacznie potwierdzają, że mometazonu furoinian w stężeniu 1 mg/g w postaci maści (Momecutan) charakteryzuje się silnym działaniem miejscowym przy jednoczesnym korzystnym profilu bezpieczeństwa. Mniejsze działanie hamujące na oś podwzgórze-przysadka-nadnercza w porównaniu z innymi silnymi kortykosteroidami ma istotne znaczenie kliniczne, szczególnie przy terapii długoterminowej i stosowaniu na większe powierzchnie skóry.¹⁰