amisulpryd
Amisulpryd to atypowy lek przeciwpsychotyczny drugiej generacji, stosowany głównie w leczeniu schizofrenii oraz zaburzeń afektywnych. Jego mechanizm działania opiera się na selektywnym blokowaniu receptorów dopaminowych D2 i D3, przy czym wykazuje preferencyjne powinowactwo do receptorów dopaminowych w układzie limbicznym w porównaniu do receptorów w prążkowiu.
Charakterystyczną cechą amisulprydu jest jego dawkozależny profil działania – w niższych dawkach (50-300 mg/dobę) preferencyjnie blokuje presynaptyczne receptory dopaminowe, co skutkuje zwiększeniem transmisji dopaminergicznej i działaniem przeciwdepresyjnym. W wyższych dawkach (400-800 mg/dobę) blokuje postsynaptyczne receptory dopaminowe, wykazując działanie przeciwpsychotyczne.
Amisulpryd charakteryzuje się korzystnym profilem działań niepożądanych w porównaniu do klasycznych neuroleptyków. Rzadziej powoduje objawy pozapiramidowe oraz ma ograniczony wpływ na receptory histaminowe, muskarynowe i adrenergiczne, co przekłada się na mniejsze ryzyko sedacji, działań antycholinergicznych i hipotensji ortostatycznej. Do najczęstszych działań niepożądanych należą: hiperprolaktynemia, wydłużenie odstępu QT oraz zaburzenia metaboliczne (choć te ostatnie występują rzadziej niż w przypadku innych leków atypowych).
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Amisan 50 mg
Przedkliniczne badania amisulprydu, substancji czynnej leku Amisan, wykazały brak ryzyka działania teratogennego, mutagennego oraz karcynogennego przy stosowaniu dawek terapeutycznych. Maksymalne tolerowane dawki u zwierząt (200 mg/kg u szczurów i 120 mg/kg u psów) przekraczały dawki zalecane u ludzi, co potwierdza szeroki margines bezpieczeństwa. W badaniach na szczurach, królikach i myszach nie stwierdzono istotnych efektów toksycznych ani wpływu na reprodukcję przy dawkach odpowiadających dawkom klinicznym, choć przy bardzo wysokich dawkach (≥ 2000 mg/dobę dla pacjenta 50 kg) zaobserwowano wpływ na wzrost i rozwój płodu.
Amisan, amisulpryd, AUC, dawka terapeutyczna, działanie farmakologiczne amisulprydu, działanie karcynogenne, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, margines bezpieczeństwa, parametry farmakokinetyczne, potencjał rakotwórczy, profil bezpieczeństwa, rozwój neurobehawioralny, rozwój płodu, wpływ na reprodukcję - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Symamis 100 mg
Analiza przedkliniczna amisulprydu, substancji czynnej leku Symamis, wykazała korzystny profil bezpieczeństwa bez istotnego ryzyka toksyczności ogólnoustrojowej ani narządowej. W badaniach na szczurach i psach dawki maksymalnie tolerowane wynosiły odpowiednio 200 mg/kg/dobę i 120 mg/kg/dobę, co odpowiada 2-7-krotności maksymalnej zalecanej dawki u ludzi (AUC). Zaobserwowane zmiany były przewidywalnymi efektami farmakologicznymi lub nieistotnymi toksykologicznie. Długoterminowe badania karcynogenności na myszach (do 120 mg/kg/dobę) i szczurach (do 240 mg/kg/dobę, 1,5-4,5-krotność ekspozycji AUC u ludzi) nie wykazały potencjału rakotwórczego. Testy genotoksyczności in vitro i in vivo potwierdziły brak mutagenności amisulprydu.
amisulpryd, badanie in vitro, badanie in vivo, badanie przedkliniczne, dawka terapeutyczna, działanie teratogenne, efekt farmakologiczny, genotoksyczność, maksymalna tolerowana dawka, pole pod krzywą stężenia, potencjał mutagenny, potencjał rakotwórczy, substancja czynna, toksyczność ogólna, toksyczność reprodukcyjna, uszkodzenie materiału genetycznego, wada rozwojowa - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Amisulpryd Holsten 400 mg
Przedkliniczne badania toksykologiczne amisulprydu wykazały brak istotnego ryzyka ogólnoustrojowego oraz specyficznej toksyczności narządowej. Maksymalne tolerowane dawki u szczurów (200 mg/kg m.c./dobę) i psów (120 mg/kg m.c./dobę) odpowiadały wartościom AUC odpowiednio 2- i 7-krotnie wyższym niż u ludzi, a obserwowane zmiany miały charakter farmakologiczny bez znaczenia toksykologicznego. Amisulpryd nie wykazywał potencjału genotoksycznego, co potwierdza brak mutagenności i aberracji chromosomowych w badaniach in vitro i in vivo. W badaniach rakotwórczości na szczurach i myszach, przy ekspozycji AUC 1,5-4,5-krotnie wyższej niż u ludzi, nie stwierdzono działania kancerogennego.
aberracja chromosomowa, amisulpryd, badanie genotoksyczne, badanie przedkliniczne, badanie rakotwórczości, badanie toksykologiczne, działanie farmakologiczne, działanie rakotwórcze, maksymalna dawka tolerowana, mutacja genowa, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą stężenia, potencjał genotoksyczny, potencjał teratogenny, profil bezpieczeństwa, ryzyko ogólnoustrojowe, wada rozwojowa, wartość AUC - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Masultab 50 mg
Amisulpryd (Masultab) może indukować hiperprolaktynemię, co potencjalnie zaburza cykl miesiączkowy i owulację u kobiet w wieku rozrodczym, wpływając na płodność. Dane kliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania amisulprydu w ciąży są ograniczone, a badania na zwierzętach nie wykazały działania teratogennego ani szkodliwego wpływu na rozwój płodu. Mimo to, ze względu na brak jednoznacznych danych, stosowanie amisulprydu w ciąży jest przeciwwskazane, chyba że korzyści terapeutyczne przewyższają ryzyko dla płodu i noworodka. Noworodki narażone na amisulpryd w ostatnim trymestrze mogą wykazywać objawy pozapiramidowe, odstawienne, behawioralne, neurologiczne, oddechowe oraz problemy z karmieniem, co wymaga starannego monitorowania stanu klinicznego.
amisulpryd, cykl miesiączkowy, działanie farmakologiczne, działanie niepożądane, działanie teratogenne, hiperprolaktynemia, laktacja, lek przeciwpsychotyczny, objawy pozapiramidowe, owulacja, przenikanie do mleka kobiecego, trymestr ciąży, wiek rozrodczy, zaburzenia behawioralne, zaburzenia napięcia mięśniowego, zaburzenia neurologiczne, zespół odstawienny, zespół zaburzeń oddechowych - Leksykon leków
Skład i postać leku – Masultab 100 mg
Masultab to lek zawierający amisulpryd w dawkach 50 mg, 100 mg, 200 mg oraz 400 mg, dostępny w formie tabletek o różnym wyglądzie i rozmiarze, dostosowanym do dawki. Substancją pomocniczą istotną z klinicznego punktu widzenia jest laktoza jednowodna, której zawartość w tabletkach wynosi odpowiednio 25 mg (50 mg dawka), 50 mg (100 mg), 100 mg (200 mg) oraz 200 mg (400 mg). Tabletki zawierają także karboksymetyloskrobię sodową, hypromelozę 2910 E5, celulozę mikrokrystaliczną PH-101 oraz magnezu stearynian, które wpływają na właściwości farmaceutyczne i mechaniczne leku. Tabletki Masultab pakowane są w blistry PVC/PE/PVDC/Aluminium lub PVC/PVDC/Aluminium, dostępne w różnych wielkościach opakowań, zależnie od dawki i liczby tabletek (od 12 do 100 sztuk).
amisulpryd, blister, celuloza mikrokrystaliczna, charakterystyka produktu leczniczego, hypromeloza, karboksymetyloskrobia sodowa, laktoza jednowodna, linia podziału, niezgodność farmaceutyczna, okres ważności, postać stała leku, przechowywanie leku, stearynian magnezu, substancja pomocnicza, substancja poślizgowa, substancja rozsadzająca, substancja wiążąca, substancja wypełniająca, tabletka - Leksykon substancji czynnych
Amisulpryd – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Przedkliniczne badania toksyczności amisulprydu wykazały, że zmiany obserwowane u zwierząt laboratoryjnych przy dawkach poniżej maksymalnej dawki tolerowanej (MTD) są głównie związane z farmakologicznym działaniem substancji i nie mają istotnego znaczenia toksykologicznego. Maksymalne tolerowane dawki amisulprydu wynosiły 200 mg/kg m.c./dobę u szczurów (2-krotnie większa AUC niż u ludzi) oraz 120 mg/kg m.c./dobę u psów (7-krotnie większa AUC niż u ludzi). Badania wielokrotnego podawania nie wykazały istotnych zaburzeń czynności narządów, a toksyczność była powiązana z farmakodynamicznym profilem leku. W badaniach rakotwórczości u szczurów i myszy, przy dawkach do 240 mg/kg m.c./dobę i 120 mg/kg m.c./dobę odpowiednio, nie stwierdzono ryzyka istotnego dla ludzi, mimo obserwacji hormonozależnych guzów u szczurów, które nie mają klinicznego przełożenia na pacjentów. Amisulpryd nie wykazywał działania genotoksycznego ani teratogennego w badaniach na różnych gatunkach zwierząt.
amisulpryd, badanie rakotwórczości, badanie reprodukcyjne, badanie toksyczności, działanie farmakologiczne substancji, działanie genotoksyczne, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, efekt toksyczny, ekspozycja na substancję, genotoksyczność, guz hormonozależny, karcynogenność, maksymalna dawka tolerowana, maksymalna tolerowana dawka, profil bezpieczeństwa, teratogenność, toksyczność amisulprydu, toksyczność reprodukcyjna, wpływ na rozwój płodu, wydzielanie prolaktyny, zmniejszenie płodności - Leksykon leków
Przedawkowanie – Solian 200 mg
Przedawkowanie amisulprydu stanowi poważny stan kliniczny, charakteryzujący się nasileniem farmakologicznych działań leku, w tym zawrotami głowy, nadmiernym uspokojeniem, spadkiem ciśnienia tętniczego oraz objawami pozapiramidowymi o nasileniu od umiarkowanego do ciężkiego. W ciężkich przypadkach może dojść do śpiączki, a w literaturze opisano zgony, głównie przy jednoczesnym stosowaniu innych leków psychotropowych. Kluczowe jest rozpoznanie i monitorowanie objawów takich jak wydłużenie odstępu QT w EKG, które niesie ryzyko groźnych arytmii serca. Objawy przedawkowania obejmują m.in. zawroty głowy (lekko do umiarkowanego), senność i spowolnienie psychoruchowe (umiarkowane do ciężkiego), hipotensję (umiarkowaną do ciężkiego), objawy pozapiramidowe (umiarkowane do ciężkiego), zaburzenia rytmu serca (ciężkie), śpiączkę (bardzo ciężkie) oraz ryzyko zgonu w stanach terminalnych.
akatyzja, amisulpryd, arytmia, drżenie, dystonia, elektrokardiogram, hemodializa, hipotensja, interakcje lekowe, leczenie objawowe, lek antycholinergiczny, lek psychotropowy, objawy pozapiramidowe, przedawkowanie amisulprydu, sedacja, senność, śpiączka, sztywność mięśniowa, wstrząs hipowolemiczny, wydłużenie odstępu QT, zawroty głowy - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Masultab 200 mg
Przedkliniczne badania toksykologiczne amisulprydu wykazały brak istotnego ryzyka ogólnego, uszkodzenia narządów, działania teratogennego, mutagennego oraz rakotwórczego. Maksymalnie tolerowane dawki u zwierząt (szczury: 200 mg/kg/dobę, psy: 120 mg/kg/dobę) były 2-7-krotnie wyższe pod względem wartości AUC niż maksymalne dawki zalecane u ludzi. Badania karcynogenności na myszach (do 120 mg/kg/dobę) i szczurach (do 240 mg/kg/dobę) nie wykazały działania rakotwórczego, a testy mutagenności potwierdziły brak potencjału genotoksycznego. Wpływ na rozrodczość oceniano na szczurach, królikach i myszach, gdzie nie stwierdzono działania teratogennego.
amisulpryd, badanie karcynogenności, badanie kliniczne, badanie teratogenne, badanie toksykologiczne, dawka terapeutyczna, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, efekt farmakologiczny, maksymalna tolerowana dawka, potencjał genotoksyczny, profil bezpieczeństwa leku, test mutagenności, wpływ na rozrodczość - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Masultab 400 mg
Kompleksowa analiza badań przedklinicznych amisulprydu wykazała brak istotnego ryzyka toksycznego dla organizmu, w tym brak działania teratogennego, mutagennego oraz rakotwórczego. W badaniach na szczurach i psach maksymalne tolerowane dawki wynosiły odpowiednio 200 mg/kg/dobę i 120 mg/kg/dobę, co odpowiada 2-7-krotnie wyższym wartościom AUC niż maksymalne zalecane dawki u ludzi. Zaobserwione zmiany po podaniu amisulprydu miały charakter farmakologiczny lub nie miały istotnego znaczenia toksykologicznego, co potwierdza bezpieczeństwo stosowania substancji w dawkach terapeutycznych.
- Leksykon leków
Przeciwwskazania – Amisulpryd Holsten 400 mg
Amisulpryd Holsten w dawce 400 mg w formie tabletek powlekanych jest lekiem przeciwpsychotycznym, którego stosowanie jest przeciwwskazane u pacjentów z nadwrażliwością na amisulpryd lub substancje pomocnicze, w tym u osób z nietolerancją laktozy (190 mg laktozy na tabletkę). Bezwzględne przeciwwskazania obejmują obecność nowotworów zależnych od prolaktyny, takich jak prolactinoma przysadki i rak piersi, a także guz chromochłonny nadnerczy (pheochromocytoma) ze względu na ryzyko przełomu nadciśnieniowego. Lek jest również przeciwwskazany u dzieci przed okresem pokwitania oraz w okresie karmienia piersią, gdyż amisulpryd przenika do mleka matki i może wywołać działania niepożądane u niemowląt. Szczególnie istotne jest unikanie jednoczesnego stosowania amisulprydu z lewodopą ze względu na antagonizm farmakodynamiczny, który może osłabiać skuteczność obu leków.
amisulpryd, blokada receptorów dopaminowych, choroba Parkinsona, działanie przeciwpsychotyczne, działanie sedatywne, galaktoza, gruczolak przysadki prolactinoma, guz chromochłonny nadnerczy, hiperprolaktynemia, karmienie piersią, laktaza, laktoza, lek przeciwpsychotyczny, lewodopa, mikrogruczolak przysadki, nadwrażliwość, niewydolność nerek, okres pokwitania, pacjent geriatryczny, pheochromocytoma, prolaktyna, rak piersi, wydłużenie odstępu QT, zaburzenia elektrolitowe, zaburzenia funkcji nerek, zaburzenia miesiączkowania, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Amisan 200 mg
Przedkliniczne badania toksykologiczne amisulprydu wykazały brak istotnego ryzyka działania teratogennego, mutagennego oraz karcinogennego przy dawkach terapeutycznych. Maksymalne tolerowane dawki w modelach zwierzęcych, wyrażone jako AUC, były odpowiednio 2-krotnie wyższe u szczurów (200 mg/kg mc./dobę) i 7-krotnie wyższe u psów (120 mg/kg mc./dobę) w porównaniu do ludzi. W badaniach karcinogenności na myszach (do 120 mg/kg mc./dobę) i szczurach (do 240 mg/kg mc./dobę, AUC 1,5-4,5 razy wyższe niż u ludzi) nie stwierdzono działania rakotwórczego. Zmiany obserwowane u zwierząt były związane z farmakologicznym działaniem amisulprydu lub nie miały istotnego znaczenia toksykologicznego przy dawkach poniżej maksymalnych tolerowanych.
amisulpryd, badanie przedkliniczne, dawka terapeutyczna, działanie farmakologiczne, działanie karcinogenne, działanie mutagenne, działanie niepożądane, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, maksymalna dawka tolerowana, pole pod krzywą stężenia, potencjał karcinogenny, profil bezpieczeństwa, rozwój płodu, wpływ na reprodukcję - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Symamis
Amisulpryd (Symamis) wymaga szczególnej ostrożności ze względu na ryzyko wystąpienia złośliwego zespołu neuroleptycznego, wydłużenia odstępu QT oraz potencjalnego nasilenia objawów choroby Parkinsona i obniżenia progu drgawkowego u pacjentów z padaczką. Monitorowanie czynników ryzyka zaburzeń rytmu serca, takich jak bradykardia <55/min, hipokaliemia czy wrodzone wydłużenie QT, jest niezbędne przed i w trakcie terapii. U osób w podeszłym wieku z demencją stosowanie amisulprydu wiąże się z 3-krotnym wzrostem ryzyka epizodów naczyniowo-mózgowych oraz zwiększoną śmiertelnością (4,5% vs 2,6% w grupie placebo), głównie z powodu zaburzeń krążenia i infekcji. Dawkowanie u seniorów powinno uwzględniać ryzyko niedociśnienia tętniczego, sedacji oraz niewydolności nerek.
agranulocytoza, amisulpryd, bradykardia, brak laktazy, choroba Parkinsona, cukrzyca, dyskineza, działanie antydopaminergiczne, epizod naczyniowo-mózgowy, guz przysadki mózgowej, hiperglikemia, hiperprolaktynemia, hipertermia, hipokaliemia, kinaza kreatynowa, laktoza jednowodna, lek przeciwpsychotyczny, niedociśnienie tętnicze, nietolerancja galaktozy, niewydolność nerek, niewydolność serca, otępienie, padaczka, próg drgawkowy, prolactinoma, prolaktyna, sztywność mięśni, torsade de pointes, udar mózgu, wydłużenie odstępu QT, zaburzenia elektrolitowe, zapalenie płuc, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, złośliwy zespół neuroleptyczny, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Masultab 100 mg
Amisulpryd, należący do grupy benzamidów (kod ATC: N05AL05), wykazuje wysoką selektywność wobec receptorów dopaminergicznych D2 i D3, bez powinowactwa do receptorów D1, D4, D5, serotoninowych 5-HT, α-adrenergicznych, histaminergicznych H1, cholinergicznych oraz sigma. Jego farmakodynamika jest dawkozależna: w dużych dawkach blokuje postsynaptyczne receptory D2 w układzie limbicznym, co odpowiada za działanie przeciwpsychotyczne i redukcję objawów pozytywnych schizofrenii, natomiast w niskich dawkach blokuje presynaptyczne receptory D2/D3, indukując uwalnianie dopaminy i poprawę objawów negatywnych. Amisulpryd nie wywołuje katalepsji ani nadwrażliwości receptorów D2 przy długotrwałym stosowaniu, co odróżnia go od klasycznych neuroleptyków.
amisulpryd, benzamid, działanie antycholinergiczne, działanie antyhistaminowe, działanie przeciwpsychotyczne, katalepsja, laktoza jednowodna, lek przeciwpsychotyczny, nadwrażliwość receptorowa, neuroleptyk atypowy, objaw negatywny schizofrenii, objaw pozytywny schizofrenii, omam, receptor 5-HT, receptor alfa-adrenergiczny, receptor cholinergiczny, receptor dopaminergiczny, receptor dopaminergiczny D2 D3, receptor histaminergiczny H1, receptor presynaptyczny, receptor serotoninowy, receptor sigma, spłycenie afektu, urojenie, wycofanie społeczne, zaburzenie psychotyczne - Leksykon leków
Interakcje leku – Masultab 50 mg
Amisulpryd wykazuje liczne interakcje farmakologiczne, z których najistotniejsze klinicznie są te prowadzące do wydłużenia odstępu QT i ryzyka torsade de pointes. Przeciwwskazane jest łączenie amisulprydu z lekami przeciwarytmicznymi klasy IA (chinidyna, dyzopiramid) i III (amiodaron, sotalol), a także z innymi substancjami wydłużającymi QT, takimi jak beprydyl, cyzapryd, tiorydazyna czy metadon. Ponadto, antagonizm farmakodynamiczny z lewodopą i agonistami dopaminy (bromokryptyna, ropinirol) powoduje osłabienie ich efektów terapeutycznych, co wyklucza jednoczesne stosowanie tych leków. Szczególną uwagę należy zwrócić na interakcję z alkoholem, która potęguje depresję ośrodkowego układu nerwowego, prowadząc do nasilonej sedacji, zaburzeń koordynacji, ryzyka depresji oddechowej oraz hipotonii ortostatycznej.
agonista dopaminy, amfoterycyna B, amiodaron, amisulpryd, antagonista receptorów dopaminowych, antagonista wapnia, antagonizm farmakodynamiczny, beta-adrenolityk, blokada receptorów dopaminowych, bromokryptyna, chinidyna, depresja oddechowa, depresja ośrodkowego układu nerwowego, digoksyna, diltiazem, diuretyk hipokaliemiczny, dyzopiramid, działanie hipotensyjne, działanie uspokajające, funkcja poznawcza, glikokortykosteroid, hipokaliemia, hipotonia ortostatyczna, imipramina, interakcja farmakokinetyczna, klonidyna, lek przeciwarytmiczny klasy Ia, lek przeciwarytmiczny klasy III, lek przeciwpsychotyczny, lewodopa, nagła śmierć sercowa, receptor GABA-ergiczny, repolaryzacja komór, ropinirol, sedacja, sotalol, torsade de pointes, werapamil, wydłużenie odstępu QT - Leksykon leków
Działania niepożądane – Amisan 50 mg
Amisulpryd (Amisan) wykazuje szerokie spektrum działań niepożądanych, które klasyfikowane są według układów i narządów oraz częstości występowania. Najczęściej obserwowane są objawy pozapiramidowe (≥1/10), takie jak drżenie, sztywność, hipokineza, ślinotok, akatyzja i dyskineza, które zwykle są łagodne przy dawkach 50-300 mg/dobę i częściowo ustępują po zastosowaniu leków przeciwparkinsonowskich. Często występuje ostra dystonia oraz senność, a niezbyt często późne dyskinezy i napady padaczkowe. Rzadko może pojawić się złośliwy zespół neuroleptyczny. Hiperprolaktynemia (często) może prowadzić do mlekotoku, braku miesiączki, ginekomastii i zaburzeń erekcji, a rzadko do prolactinomy. Zaburzenia metaboliczne, takie jak hiperglikemia, hipertriglicerydemia i hipercholesterolemia, występują niezbyt często, podobnie jak hiponatremia i SIADH (rzadko). Wśród zaburzeń psychicznych często zgłaszane są bezsenność, lęk, pobudzenie i zaburzenia orgazmu, a niezbyt często splątanie.
agranulocytoza, akatyzja, amisulpryd, arytmia komorowa, bradykardia, dyskineza, dyskinezie późne, dystonia, fotodermatoza, ginekomastia, hipercholesterolemia, hiperglikemia, hiperprolaktynemia, hipertriglicerydemia, hiponatremia, leukopenia, napad padaczkowy, neutropenia, objawy pozapiramidowe, obrzęk naczynioruchowy, osteopenia, osteoporoza, pokrzywka, prolaktynoma, rabdomioliza, SIADH, splątanie, torsade de pointes, wydłużenie odstępu QT, zachłystowe zapalenie płuc, zakrzepica żył głębokich, zatorowość płucna, zatrzymanie moczu, zespół niespokojnych nóg, zespół odstawienia u noworodka, złośliwy zespół neuroleptyczny, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Amipryd
Amisulpryd, stosowany jako lek przeciwpsychotyczny, wymaga szczególnej ostrożności ze względu na ryzyko ciężkiego uszkodzenia wątroby, złośliwego zespołu neuroleptycznego oraz wydłużenia odstępu QT w EKG, co może prowadzić do groźnych zaburzeń rytmu serca, takich jak torsade de pointes. Przed rozpoczęciem terapii zaleca się wykonanie badania EKG, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku oraz z chorobami serca w wywiadzie, a także monitorowanie elektrolitów, szczególnie potasu. W przypadku QTc > 500 ms leczenie należy przerwać. Amisulpryd jest eliminowany przez nerki, dlatego u pacjentów z niewydolnością nerek konieczna może być redukcja dawki. Ponadto, lek może obniżać próg drgawkowy, co wymaga ostrożności u chorych z padaczką, oraz nasilać objawy choroby Parkinsona, dlatego stosowanie u tych pacjentów powinno być ograniczone do sytuacji bezwzględnej konieczności. W trakcie terapii należy monitorować objawy uszkodzenia wątroby (astenia, jadłowstręt, nudności, wymioty, ból brzucha, żółtaczka) oraz hiperglikemię u pacjentów z cukrzycą lub ryzykiem jej rozwoju.
agranulocytoza, amisulpryd, bradykardia, brak laktazy, choroba Parkinsona, ciężkie uszkodzenie wątroby, działanie antydopaminergiczne, hiperglikemia, hiperprolaktynemia, incydent naczyniowo-mózgowy, jadłowstręt, kinaza kreatynowa, lek moczopędny, lek neuroleptyczny, lek przeciwpsychotyczny, nietolerancja galaktozy, niewydolność nerek, ostry objaw odstawienia, pacjent w podeszłym wieku, próg drgawkowy, prolaktynoma, ryzyko zgonu, sztywność mięśniowa, torsade de pointes, ubytek pola widzenia, wrodzone wydłużenie odstępu QT, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie autonomicznego układu nerwowego, zaburzenie elektrolitowe, zaburzenie rytmu serca, zakrzepica, złośliwy zespół neuroleptyczny, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Amipryd 100 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa amisulprydu, substancji czynnej preparatu Amipryd, obejmowały ocenę toksyczności ogólnoustrojowej, narządowej, teratogenności, mutagenności oraz potencjału rakotwórczego. Maksymalnie tolerowane dawki u zwierząt doświadczalnych (szczury: 200 mg/kg/dobę, psy: 120 mg/kg/dobę) były 2-7 razy wyższe niż maksymalne zalecane dawki u ludzi, oceniane na podstawie AUC. Badania rakotwórczości na szczurach i myszach, przy ekspozycji przekraczającej 1,5-4,5-krotnie ludzką, nie wykazały istotnego ryzyka kancerogennego. W badaniach reprodukcyjnych stosowano dawki do 500 mg/kg/dobę (myszy), jednak bez systematycznej oceny farmakokinetycznej ekspozycji.
amisulpryd, badanie genotoksyczności, badanie rakotwórczości, badanie reprodukcyjne, działanie rakotwórcze, maksymalna tolerowana dawka, mutagenność, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą stężenia leku, potencjał mutagenny, potencjał rakotwórczy, potencjał teratogenny, proces reprodukcyjny, profil bezpieczeństwa, ryzyko kancerogenne, teratogenność, toksyczność narządowa, toksyczność ogólna - Leksykon leków
Skład i postać leku – Solian 400 mg
Produkt leczniczy Solian 400 mg zawiera 400 mg amisulprydu w postaci tabletek powlekanych, białych, podłużnych i podzielnych, z wytłoczonym oznaczeniem „AMI 400”. Substancją pomocniczą w rdzeniu są m.in. karboksymetyloskrobia sodowa (typ A), laktoza jednowodna (istotna u pacjentów z nietolerancją laktozy), celuloza mikrokrystaliczna, hypromeloza oraz magnezu stearynian. Otoczka zawiera hypromelozę, celulozę mikrokrystaliczną, makrogolu 40 stearynian oraz tytanu dwutlenek (E171). Tabletki pakowane są w blistry Aluminium/PVC po 30 sztuk, z okresem ważności wynoszącym 3 lata od daty produkcji, bez specjalnych wymagań dotyczących przechowywania.
amisulpryd, blister aluminium/PVC, celuloza mikrokrystaliczna, hypromeloza, karboksymetyloskrobia sodowa, laktoza jednowodna, linia podziału, magnezu stearynian, makrogolu stearynian, nietolerancja laktozy, niezgodność farmaceutyczna, okres ważności, podawanie doustne, środek ostrożności, substancja czynna, substancja poślizgowa, substancja rozsadzająca, tabletka powlekana, tytanu dwutlenek - Leksykon leków
Przeciwwskazania – ApoSuprid 400 mg
Lek ApoSuprid zawiera amisulpryd w dawkach 200 mg (tabletki) oraz 400 mg (tabletki powlekane) i posiada szereg bezwzględnych przeciwwskazań. Nie powinien być stosowany u pacjentów z nadwrażliwością na amisulpryd lub substancje pomocnicze, w tym laktozę (200 mg laktozy w każdej tabletce). Przeciwwskazany jest u osób z nowotworami zależnymi od prolaktyny, takimi jak prolaktynoma przysadki i rak piersi, ze względu na ryzyko hiperprolaktynemii. Ponadto, lek jest niewskazany u pacjentów z guzem chromochłonnym nadnerczy (pheochromocytoma), dzieci i młodzieży poniżej 15 roku życia oraz kobiet karmiących piersią, gdyż amisulpryd przenika do mleka matki. Istotne są także przeciwwskazania dotyczące interakcji lekowych, zwłaszcza z lewodopą oraz lekami mogącymi wywołać torsade de pointes, takimi jak chinidyna, amiodaron, sotalol, erytromycyna dożylna czy azolowe leki przeciwgrzybicze, ze względu na ryzyko groźnych zaburzeń rytmu serca.
amisulpryd, arytmia, choroba Parkinsona, guz chromochłonny nadnerczy, hiperprolaktynemia, laktoza jednowodna, lek przeciwarytmiczny klasy Ia, lek przeciwarytmiczny klasy III, lek przeciwgrzybiczny azolowy, nadwrażliwość na amisulpryd, nietolerancja laktozy, niewydolność nerek, nowotwór zależny od prolaktyny, otępienie, padaczka, pheochromocytoma, prolaktynoma, rak piersi, stan drgawkowy, torsade de pointes, wydłużony odstęp QT, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie funkcji poznawczych, zaburzenie hemodynamiczne, zaburzenie rytmu serca - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Masultab
Amisulpryd, substancja czynna preparatu Masultab, wymaga szczególnej ostrożności podczas stosowania ze względu na ryzyko wystąpienia złośliwego zespołu neuroleptycznego, objawiającego się hipertermią, sztywnością mięśni, zaburzeniami autonomicznymi, zaburzeniami świadomości oraz wzrostem aktywności kinazy kreatynowej. W przypadku hipertermii, zwłaszcza przy dużych dawkach, konieczne jest natychmiastowe przerwanie terapii. Lek przeciwdziała dopaminie, co może nasilać objawy choroby Parkinsona, dlatego stosowanie u tych pacjentów jest wskazane tylko, gdy nie ma alternatywy. Amisulpryd powoduje zależne od dawki wydłużenie odstępu QT, zwiększając ryzyko torsade de pointes, szczególnie u pacjentów z bradykardią (<55 uderzeń/min), hipokaliemią, wrodzonym wydłużeniem QT lub stosujących inne leki wpływające na rytm serca. U osób starszych z demencją obserwuje się trzykrotny wzrost ryzyka incydentów naczyniowo-mózgowych oraz zwiększoną śmiertelność (4,5% vs 2,6% w grupie placebo w 10-tygodniowych badaniach). Ponadto, amisulpryd może indukować żylne choroby zakrzepowo-zatorowe, dlatego należy identyfikować i minimalizować czynniki ryzyka przed i w trakcie leczenia.
agranulocytoza, amisulpryd, atypowy lek przeciwpsychotyczny, bradykardia, choroba Parkinsona, dyskineza, epizod naczyniowo-mózgowy, hiperglikemia, hipertermia, hipokaliemia, kinaza kreatynowa, lek przeciwpsychotyczny, niedociśnienie tętnicze, nietolerancja galaktozy, niewydolność nerek, otępienie, próg drgawkowy, prolaktyna, prolaktynoma, sztywność mięśni, torsade de pointes, wydłużenie odstępu QT, zaburzenia elektrolitowe, złośliwy zespół neuroleptyczny, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Skład i postać leku – Symamis 50 mg
Symamis to lek zawierający amisulpryd w dawkach 50 mg, 100 mg, 200 mg oraz 400 mg, dostępny w formie tabletek o różnej wielkości i kształcie, co umożliwia indywidualizację terapii. Tabletki zawierają również laktozę jednowodną w ilościach proporcjonalnych do dawki substancji czynnej (od 25 mg do 200 mg), co jest istotne u pacjentów z nietolerancją laktozy. Substancje pomocnicze obejmują karboksymetyloskrobię sodową (typ A), hypromelozę 2910, celulozę mikrokrystaliczną PH-101 oraz magnezu stearynian, które wpływają na właściwości farmaceutyczne i uwalnianie leku.
amisulpryd, celuloza mikrokrystaliczna, hypromeloza, karboksymetyloskrobia sodowa, laktoza jednowodna, linia podziału, nietolerancja laktozy, niezgodność farmaceutyczna, okres ważności, pochodna celulozy, produkt leczniczy, środki ostrożności, stearynian magnezu, substancja pomocnicza, substancja poślizgowa, substancja rozsadzająca, Symamis, tabletka, uwalnianie substancji czynnej - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Solian 400 mg
Przedkliniczne badania toksykologiczne amisulprydu wykazały, że jego toksyczność jest związana głównie z farmakologicznym działaniem antagonisty receptorów dopaminowych D2, typowym dla leków przeciwpsychotycznych. Nie stwierdzono istotnych zaburzeń czynności narządów wewnętrznych po podaniu wielokrotnym, co wskazuje na korzystny profil bezpieczeństwa w zakresie toksyczności narządowej. Amisulpryd nie wykazuje działania teratogennego ani genotoksycznego, co jest istotne w kontekście stosowania u pacjentów w wieku rozrodczym. W badaniach karcinogenności u gryzoni zaobserwowano rozwój hormonozależnych guzów, jednak mechanizmy te nie mają klinicznego odniesienia do ludzi.
amisulpryd, badanie przedkliniczne, badanie toksyczności, działanie przeciwpsychotyczne, funkcja rozrodcza, genotoksyczność, gospodarka hormonalna, guz hormonozależny, lek przeciwpsychotyczny, ośrodkowy układ nerwowy, potencjał karcinogenny, prolaktyna, receptor dopaminowy D2, rozwój płodu, teratogenność, toksyczność amisulprydu, toksyczność narządowa - Leksykon leków
Działania niepożądane – Symamis 400 mg
Amisulpryd, substancja czynna leku Symamis, wykazuje szerokie spektrum działań niepożądanych, które należy monitorować podczas terapii. Najczęściej obserwowane (≥1/10) są objawy pozapiramidowe, takie jak drżenia, wzmożone napięcie mięśniowe, hipokineza, nadmierne ślinienie się, akatyzja oraz dyskineza. Często (≥1/100 do <1/10) występują zaburzenia endokrynologiczne związane z hiperprolaktynemią (mlekotok, zatrzymanie miesiączki, ginekomastia, ból piersi, zaburzenia erekcji), ostra dystonia, senność oraz wydłużenie odstępu QT w EKG. Rzadkie, ale potencjalnie zagrażające życiu powikłania obejmują złośliwy zespół neuroleptyczny, agranulocytozę, komorowe zaburzenia rytmu (torsade de pointes, częstoskurcz komorowy, migotanie komór, zatrzymanie krążenia) oraz zakrzepicę żylną. Późna dyskineza, występująca niezbyt często, charakteryzuje się mimowolnymi ruchami mimowymi i nie reaguje na leczenie lekami przeciwparkinsonowskimi.
agranulocytoza, akatyzja, amenorrhea, amisulpryd, bradykardia, częstoskurcz komorowy, dyskineza, dyskineza późna, dystonia, ginekomastia, hipercholesterolemia, hiperglikemia, hiperprolaktynemia, hipertriglicerydemia, hiponatremia, lek przeciwpsychotyczny, leukopenia, migotanie komór, mlekotok, neutropenia, objawy pozapiramidowe, osteopenia, osteoporoza, prolaktynoma, torsade de pointes, wydłużenie odstępu QT, zaburzenia rytmu komorowego, zachłystowe zapalenie płuc, zakrzepica żył głębokich, zakrzepica żylna, zatorowość płucna, zatrzymanie moczu, zespół nieadekwatnego wydzielania wazopresyny, zespół odstawienia u noworodka, złośliwy zespół neuroleptyczny - Leksykon leków
Skład i postać leku – Solian 100 mg
Solian to lek zawierający amisulpryd w dawkach 100 mg oraz 200 mg, dostępny w formie okrągłych, białych, podzielnych tabletek z oznaczeniami „AMI 100” lub „AMI 200”. Substancją czynną jest amisulpryd, a tabletki zawierają identyczny skład substancji pomocniczych, w tym karboksymetyloskrobię sodową (typ A), laktozę jednowodną, celulozę mikrokrystaliczną, hypromelozę oraz magnezu stearynian. Obecność laktozy jednowodnej wymaga uwagi u pacjentów z nietolerancją tego cukru mlecznego. Lek jest dostępny w opakowaniach blisterowych Aluminium/PVC, w ilościach 30 tabletek dla dawki 100 mg oraz 30 i 90 tabletek dla dawki 200 mg.
- Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Symamis 50 mg
Amisulpryd, stosowany w produkcie Symamis, może wpływać na płodność poprzez mechanizm podwyższenia poziomu prolaktyny, co jest charakterystyczne dla leków przeciwpsychotycznych z tej grupy. Bezpieczeństwo stosowania amisulprydu w ciąży nie zostało w pełni ustalone z powodu ograniczonych danych klinicznych, mimo braku działania teratogennego w badaniach na zwierzętach. Lek nie jest zalecany w ciąży, chyba że korzyści dla matki przewyższają ryzyko dla płodu. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko działań niepożądanych u noworodków po ekspozycji na lek w trzecim trymestrze, takich jak objawy pozapiramidowe, odstawienne, zaburzenia napięcia mięśniowego, drżenia, senność, zespół zaburzeń oddechowych oraz problemy z pobieraniem pokarmu.
amisulpryd, drżenie kończyn, dysfagia, działania niepożądane, działanie farmakologiczne, działanie teratogenne, ekspozycja na lek, laktacja, leki przeciwpsychotyczne, neonatolog, objawy odstawienia, objawy pozapiramidowe, obniżone napięcie mięśniowe, opieka interdyscyplinarna, pobudzenie psychomotoryczne, prolaktyna, stan noworodka, Symamis, trzeci trymestr ciąży, wzmożone napięcie mięśniowe, zaburzenia pobierania pokarmu, zespół zaburzeń oddechowych - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Amisan
Amisulpryd w dawce 400 mg wymaga szczególnej ostrożności ze względu na ryzyko wystąpienia złośliwego zespołu neuroleptycznego (NMS) objawiającego się hipertermią, sztywnością mięśni, zaburzeniami autonomicznymi, rabdomiolizą oraz wzrostem aktywności kinazy kreatynowej (CPK). Lek przeciwdziała dopaminie, co może nasilać objawy choroby Parkinsona i wymaga ograniczonego stosowania u tych pacjentów. Istotne jest monitorowanie funkcji wątroby z uwagi na ryzyko toksyczności wątrobowej oraz kontrola EKG ze względu na wydłużenie odstępu QT i potencjalne ryzyko torsade de pointes, szczególnie u pacjentów z chorobami układu krążenia, bradykardią, zaburzeniami elektrolitowymi (hipokaliemia, hipomagnezemia) oraz rodzinnym wydłużeniem QT. Amisulpryd nie powinien być łączony z innymi neuroleptykami ani lekami wydłużającymi QT.
agranulocytoza, amisulpryd, autonomiczny układ nerwowy, bradykardia, choroba Parkinsona, dyskineza, działanie przeciwdopaminergiczne, epizod naczyniowo-mózgowy, guz przysadki, hiperglikemia, hiperprolaktynemia, hipertermia, hipokaliemia, hipomagnezemia, kinaza kreatynowa, lek przeciwpsychotyczny, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, niewydolność nerek, próg drgawkowy, psychoza w otępieniu, rabdomioliza, sztywność mięśni, toksyczność wątrobowa, torsade de pointes, wydłużenie odstępu QT, zaburzenia elektrolitowe, zaburzenia rytmu serca, zaburzenia świadomości, zespół odstawienny, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, złośliwy zespół neuroleptyczny, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Działania niepożądane – Solian 100 mg
Amisulpryd (Solian) wykazuje szerokie spektrum działań niepożądanych, które wymagają uważnego monitorowania podczas terapii. Do najczęstszych należą objawy pozapiramidowe, takie jak drżenia, wzmożone napięcie mięśniowe, hipokineza, akatyzja i dyskineza, których nasilenie jest dawkozależne i zwykle niskie przy dawkach 50-300 mg/dobę. Często obserwuje się także ostrą dystonię (kurczowy kręcz szyi, szczękościsk), która ustępuje po podaniu leków przeciwparkinsonowskich bez konieczności przerwania terapii. Rzadziej występuje późna dyskineza, na którą leki przeciwparkinsonowskie mogą działać niekorzystnie. Istotne są również poważne działania kardiologiczne, takie jak bradykardia, wydłużenie odstępu QT oraz komorowe zaburzenia rytmu (torsade de pointes, częstoskurcz komorowy, migotanie komór), które mogą prowadzić do zatrzymania krążenia i nagłego zgonu. Wśród działań naczyniowych odnotowano niedociśnienie, podwyższenie ciśnienia tętniczego oraz zakrzepicę żylną, w tym zatorowość płucną, z nieznaną częstością występowania. Hiperprolaktynemia, występująca często, może powodować mlekotok, ginekomastię, zaburzenia miesiączkowania i funkcji seksualnych, a rzadziej prowadzić do rozwoju prolactinomy przysadki.
agranulocytoza, akatyzja, amisulpryd, bradykardia, częstoskurcz komorowy, dyskineza, fotosensytywność, hepatotoksyczność, hipercholesterolemia, hiperglikemia, hiperprolaktynemia, hipersaliwacja, hipertriglicerydemia, hiponatremia, komorowe zaburzenia rytmu, kręcz szyi, leukopenia, migotanie komór, napad padaczkowy, neutropenia, objawy pozapiramidowe, obrzęk naczynioruchowy, osteopenia, osteoporoza, ostra dystonia, pokrzywka, późna dyskineza, prolaktynoma, rabdomioliza, szczękościsk, torsade de pointes, wydłużenie odstępu QT, zachłystowe zapalenie płuc, zakrzepica żył głębokich, zakrzepica żylna, zatorowość płucna, zatrzymanie moczu, zespół niespokojnych nóg, zespół odstawienia, zespół SIADH, złośliwy zespół neuroleptyczny - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Symamis 400 mg
Amisulpryd wykazuje wpływ na płodność poprzez podwyższenie poziomu prolaktyny, co może skutkować zmniejszeniem zdolności reprodukcyjnych u kobiet w wieku rozrodczym. Bezpieczeństwo stosowania amisulprydu w ciąży nie zostało jednoznacznie potwierdzone ze względu na ograniczone dane kliniczne, choć badania na zwierzętach nie wykazały działania teratogennego ani negatywnego wpływu na rozwój płodu. Stosowanie amisulprydu w ciąży jest zalecane jedynie wtedy, gdy korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu, a szczególną ostrożność należy zachować w trzecim trymestrze, gdyż noworodki mogą wykazywać objawy pozapiramidowe oraz odstawienne, takie jak zaburzenia ruchowe, wzmożone lub obniżone napięcie mięśniowe, drżenie, senność czy zaburzenia oddechowe.
amisulpryd, antykoncepcja, choroba psychiczna, drżenie, działanie teratogenne, karmienie piersią, lek przeciwpsychotyczny, objawy odstawienia, objawy pozapiramidowe, obniżone napięcie mięśniowe, płodność, pobudzenie psychoruchowe, prolaktyna, senność, Symamis, trzeci trymestr ciąży, wzmożone napięcie mięśniowe, zespół zaburzeń oddechowych - Leksykon leków
Skład i postać leku – Symamis 200 mg
Symamis to lek przeciwpsychotyczny zawierający amisulpryd w dawkach 50 mg, 100 mg, 200 mg oraz 400 mg, dostępny w formie tabletek o różnym kształcie i wielkości, dostosowanych do mocy. Tabletki zawierają laktozę jednowodną w ilościach odpowiednio 25 mg, 50 mg, 100 mg i 200 mg, co jest istotne przy ocenie pacjentów z nietolerancją laktozy. Substancje pomocnicze obejmują karboksymetyloskrobię sodową, hypromelozę 2910, celulozę mikrokrystaliczną PH-101 oraz magnezu stearynian, które wpływają na właściwości farmaceutyczne i stabilność preparatu.
amisulpryd, celuloza mikrokrystaliczna, charakterystyka produktu leczniczego, hypromeloza, karboksymetyloskrobia sodowa, laktoza jednowodna, lek przeciwpsychotyczny, niezgodność farmaceutyczna, produkt leczniczy, stearynian magnezu, substancja poślizgowa, substancja rozpadowa, substancja wiążąca, Symamis, tabletki - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – ApoSuprid
Produkt leczniczy ApoSuprid (amisulpryd) wymaga szczególnej ostrożności ze względu na ryzyko poważnych działań niepożądanych, takich jak złośliwy zespół neuroleptyczny (objawy: hipertermia, sztywność mięśni, zaburzenia autonomiczne, rabdomioliza z podwyższoną kinazą kreatynową), hiperglikemia, ciężkie uszkodzenie wątroby, obniżenie progu drgawkowego oraz wydłużenie odstępu QT w EKG. U pacjentów z niewydolnością nerek konieczna jest indywidualna modyfikacja dawki lub przerwanie leczenia. W przypadku QTc > 500 ms leczenie należy przerwać, a przy wydłużeniu odstępu QT zaleca się zmniejszenie dawki. Monitorowanie EKG jest szczególnie wskazane u osób starszych, z chorobami serca lub zaburzeniami elektrolitowymi (np. hipokaliemia). Ponadto, u pacjentów z cukrzycą lub ryzykiem jej rozwoju należy kontrolować glikemię, a u osób z padaczką wymagana jest szczególna obserwacja.
agranulocytoza, amisulpryd, bradykardia, choroba Parkinsona, hiperglikemia, hipertermia, hipokaliemia, incydent naczyniowo-mózgowy, kinaza kreatynowa, łagodny guz przysadki, lek przeciwpsychotyczny, nagła śmierć sercowa, niedociśnienie, nietolerancja galaktozy, niewydolność nerek, niewydolność serca, objawy odstawienia, próg drgawkowy, prolaktyna, prolaktynoma, psychoza związana z demencją, rabdomioliza, torsade de pointes, uszkodzenie wątroby, wydłużenie odstępu QT, zaburzenia świadomości, zapalenie płuc, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, złośliwy zespół neuroleptyczny, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon substancji czynnych
Amisulpryd – Właściwości farmakodynamiczne
Amisulpryd, należący do podstawionych benzamidów, wykazuje wysoką selektywność wobec receptorów dopaminergicznych D2 i D3, bez powinowactwa do receptorów D1, D4, D5, serotoninowych, α-adrenergicznych, histaminergicznych H1 oraz cholinergicznych, co odróżnia go od innych leków przeciwpsychotycznych. Jego działanie farmakologiczne jest dawkozależne: w dużych dawkach blokuje postsynaptyczne receptory D2 w układzie limbicznym, co odpowiada za efekt przeciwpsychotyczny w leczeniu objawów pozytywnych schizofrenii, natomiast w małych dawkach blokuje presynaptyczne receptory D2 i D3, prowadząc do uwalniania dopaminy i poprawy objawów negatywnych. Amisulpryd nie wywołuje katalepsji ani nadwrażliwości receptorów D2 podczas długotrwałej terapii, co stanowi istotną przewagę nad klasycznymi neuroleptykami.
amisulpryd, atypowy neuroleptyk, katalepsja, lek przeciwpsychotyczny, leki przeciwpsychotyczne, nadwrażliwość receptorów, neuroleptyk benzamidowy, objawy negatywne schizofrenii, objawy pozapiramidowe, objawy pozytywne schizofrenii, podstawiony benzamid, powinowactwo receptorowe, profil farmakodynamiczny, receptor cholinergiczny, receptor dopaminergiczny, receptor dopaminergiczny D1, receptor dopaminergiczny D2 D3, receptor histaminergiczny H1, receptor serotoninowy, receptor sigma, receptor α-adrenergiczny, układ limbiczny, zaburzenie psychotyczne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Symamis 200 mg
Amisulpryd, substancja czynna leku Symamis, jest przeciwpsychotykiem z grupy benzamid o unikatowym profilu farmakodynamicznym, charakteryzującym się wysoką selektywnością wobec receptorów dopaminergicznych D2 i D3, bez powinowactwa do receptorów D1, D4, D5 oraz receptorów serotoninowych, α-adrenergicznych, histaminergicznych H1, cholinergicznych i sigma. Mechanizm działania amisulprydu jest dawkozależny: w dużych dawkach blokuje postsynaptyczne receptory D2 w układzie limbicznym, co przekłada się na skuteczność w redukcji objawów pozytywnych schizofrenii przy niższym ryzyku działań niepożądanych pozapiramidowych, natomiast w małych dawkach blokuje presynaptyczne autoreceptory D2 i D3, zwiększając uwalnianie dopaminy i poprawiając objawy negatywne schizofrenii.
amisulpryd, benzamid, działanie niepożądane, hipoaktywność dopaminergiczna, katalepsja, lek przeciwpsychotyczny, nadwrażliwość receptorów dopaminergicznych, neuroleptyk atypowy, objaw negatywny schizofrenii, objaw pozytywny schizofrenii, ośrodkowy układ nerwowy, postsynaptyczny receptor D2, prążkowie, presynaptyczny receptor D2 i D3, receptor cholinergiczny, receptor dopaminergiczny, receptor dopaminergiczny D2 i D3, receptor histaminergiczny H1, receptor serotoninowy, receptor sigma, receptor α-adrenergiczny, selektywne powinowactwo, transmisja dopaminergiczna, układ limbiczny, układ pozapiramidowy, zaburzenie psychotyczne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Symamis 400 mg
Symamis, zawierający amisulpryd w dawkach 50 mg, 100 mg, 200 mg lub 400 mg, należy do grupy leków przeciwpsychotycznych z podgrupy benzamidów (kod ATC: N05AL05). Amisulpryd wykazuje wysoką selektywność receptorową, wiążąc się wybiórczo z receptorami dopaminergicznymi D2 i D3, bez powinowactwa do receptorów D1, D4, D5 oraz receptorów serotoninowych, α-adrenergicznych, histaminergicznych H1, cholinergicznych i sigma. Taki profil receptorowy przekłada się na korzystniejszy profil działań niepożądanych, ograniczając ryzyko sedacji, przyrostu masy ciała, hipotensji ortostatycznej oraz objawów antycholinergicznych, które są często obserwowane przy stosowaniu innych neuroleptyków.
amisulpryd, benzamid, hipotensja ortostatyczna, katalepsja, lek przeciwpsychotyczny, neuroleptyk atypowy, objaw antycholinergiczny, objaw negatywny schizofrenii, objaw pozapiramidowy, objaw pozytywny schizofrenii, prążkowie, receptor cholinergiczny, receptor dopaminergiczny, receptor dopaminergiczny D2 D3, receptor histaminergiczny H1, receptor serotoninowy, receptor sigma, receptor α-adrenergiczny, selektywność receptorowa, układ limbiczny