wchłanianie doustne

Wchłanianie doustne jest procesem, w którym substancje aktywne z leków podawanych drogą doustną przechodzą przez błonę śluzową przewodu pokarmowego do krwiobiegu. Głównym miejscem wchłaniania większości substancji leczniczych jest jelito cienkie, które dzięki dużej powierzchni (200-500 m²) oraz bogatemu unaczynieniu zapewnia optymalne warunki do absorpcji.

Na proces wchłaniania doustnego wpływa wiele czynników, w tym właściwości fizykochemiczne leku (rozpuszczalność, stopień jonizacji, wielkość cząsteczki), fizjologia przewodu pokarmowego (pH, czas opróżniania żołądka, perystaltyka jelit), obecność pokarmu oraz indywidualne różnice między pacjentami. Leki lipofilne wchłaniają się zwykle lepiej niż hydrofilne ze względu na większą zdolność przenikania przez błony komórkowe.

Biodostępność leku po podaniu doustnym może być zmniejszona przez efekt pierwszego przejścia przez wątrobę, gdzie substancja aktywna ulega metabolizmowi zanim dotrze do krążenia ogólnego. Jest to istotny czynnik wpływający na skuteczność terapeutyczną wielu leków, szczególnie tych o wąskim indeksie terapeutycznym, i musi być uwzględniany przy ustalaniu dawkowania.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tadalafil Teva 5 mg

Tadalafil, substancja czynna produktu leczniczego Tadalafil Teva, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) średnio po 2 godzinach. Bezpośrednia biodostępność nie została w pełni określona, jednak przyjmowanie leku niezależnie od posiłków i pory dnia nie wpływa istotnie na farmakokinetykę. Średnia objętość dystrybucji wynosi około 63 l, a wiązanie z białkami osocza sięga 94%. Metabolizm odbywa się głównie przez CYP3A4, z powstaniem nieaktywnego klinicznie metabolitu glukuronianu metylokatecholu. Klirens wynosi 2,5 l/h, a okres półtrwania około 17,5 h. Eliminacja zachodzi głównie z kałem (61%) i moczem (36%). Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek 2,5–20 mg, a stan stacjonarny osiągany jest po 5 dniach stosowania raz na dobę. U pacjentów z zaburzeniami erekcji farmakokinetyka nie różni się istotnie od zdrowych osób.
AUC, biodostępność, biotransformacja, ciężka niewydolność wątroby, cukrzyca, CYP3A4, ekspozycja AUC, farmakokinetyka, fosfodiesteraza typu 5, hemodializa, klirens, klirens kreatyniny, metabolizm, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie doustne, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, tadalafil, wchłanianie doustne, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia erekcji
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Valinger Forte 50 mg

Syldenafil, substancja czynna Valinger Forte (50 mg syldenafilu cytrynianu), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax około 440 ng/ml przy dawce 100 mg) w medianie 60 minut (zakres 30-120 minut). Biodostępność doustna wynosi średnio 41% (zakres 25-63%). Wchłanianie jest opóźnione i zmniejszone pod wpływem posiłku, co skutkuje przesunięciem Tmax o 60 minut i redukcją Cmax o 29%. Syldenafil wykazuje dużą objętość dystrybucji (Vd = 105 l) oraz wysokie wiązanie z białkami osocza (96%), co przekłada się na niskie stężenie wolnej frakcji (18 ng/ml). Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4 i częściowo CYP2C9, prowadząc do powstania aktywnego N-demetylo metabolitu o sile działania około 50% względem PDE5 i stężeniu stanowiącym 40% stężenia syldenafilu. Okres półtrwania syldenafilu wynosi 3-5 godzin, a eliminacja odbywa się głównie przez metabolity wydalane z kałem (80%) i moczem (13%).
biodostępność, CYP2C9, CYP3A4, cytrynian syldenafilu, farmakokinetyka leku, fosfodiesteraza, izoenzymy mikrosomalne wątroby, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens kreatyniny, klirens leku, maksymalne stężenie leku, marskość wątroby, N-demetylo metabolit, objętość dystrybucji, okres półtrwania, PDE5, podanie na czczo, stężenie w osoczu, syldenafil, wchłanianie doustne, wiązanie z białkami osocza, wydalanie metabolitów, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – ALLERTEC Fexo 120 mg

Feksofenadyny chlorowodorek, substancja czynna preparatu ALLERTEC FEXO, jest antagonistą receptorów H1 o braku działania sedatywnego, będąc farmakologicznie aktywnym metabolitem terfenadyny. Działanie przeciwhistaminowe rozpoczyna się w ciągu 1 godziny, osiąga maksimum po 6 godzinach i utrzymuje przez 24 godziny, bez rozwoju tolerancji po 28 dniach stosowania. Dawki od 10 mg do 130 mg wykazują zależność dawka-odpowiedź, a dawka 120 mg zapewnia skuteczność w sezonowym alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa. Maksymalne zahamowanie objawów skórnych przekracza 80%. Feksofenadyna charakteryzuje się szybkim wchłanianiem (Tmax 1-3 h), Cmax około 427 ng/ml po dawce 120 mg, wiązaniem z białkami osocza na poziomie 60-70% oraz okresem półtrwania 11-15 godzin. Metabolizm jest minimalny, a eliminacja głównie żółciowa, z do 10% wydalanym z moczem w postaci niezmienionej. Farmakokinetyka jest liniowa do dawki 120 mg dwa razy na dobę, z niewielkim odchyleniem przy 240 mg dwa razy na dobę.
bariera krew-mózg, działanie kancerogenne, działanie sedatywne, działanie teratogenne, eliminacja leku, farmakokinetyka leku, kanał potasowy, komórka tuczna, lek przeciwhistaminowy, metabolizm leku, mutagenność, odstęp QTc, okres półtrwania, przewodnictwo sercowe, reakcja skórna na histaminę, receptor H1, sezonowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, skurcz oskrzeli, stężenie osoczowe, terfenadyna, toksyczność reprodukcyjna, tolerancja na lek, uwalnianie histaminy, wchłanianie doustne, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z żółcią
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Olanzapine Aurovitas 5 mg

Olanzapine Aurovitas w formie tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej wykazuje biorównoważność z tabletkami powlekanymi, co umożliwia ich zamienność bez zmiany parametrów farmakokinetycznych. Lek charakteryzuje się dobrym wchłanianiem po podaniu doustnym, z Tmax wynoszącym 5-8 godzin, a obecność pokarmu nie wpływa na jego absorpcję. Olanzapina wiąże się w około 93% z białkami osocza (albuminy i α1-kwaśna glikoproteina). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem izoenzymów CYP1A2 i CYP2D6, prowadząc do powstania nieaktywnego metabolitu 10-N-glukuronidu. Okres półtrwania i klirens olanzapiny ulegają modyfikacjom pod wpływem wieku, płci oraz palenia tytoniu: u osób starszych (≥65 lat) t½ wynosi 51,8 h (klirens 17,5 L/h), u młodszych 33,8 h (klirens 18,2 L/h), u kobiet t½ 36,7 h (klirens 18,9 L/h), u mężczyzn t½ 32,3 h (klirens 27,3 L/h), u niepalących t½ 38,6 h (klirens 18,6 L/h), a u palących t½ 30,4 h (klirens 27,7 L/h). Niewydolność nerek, nawet ciężka (klirens kreatyniny <10 mL/min), nie wymaga modyfikacji dawkowania, gdyż farmakokinetyka leku pozostaje niezmieniona.
10-N-glukuronid, albumina, bariera krew-mózg, biorównoważność, CYP1A2, CYP2D6, cytochrom P450, ekspozycja na lek, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, marskość wątroby, metabolit 2-hydroksymetylowy, metabolit N-demetylowy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania, olanzapina, sprzęganie metaboliczne, tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej, Tmax, utlenianie metaboliczne, wchłanianie doustne, α1-kwaśna glikoproteina
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Simvachol 40 mg

Symwastatyna, będąca prolekiem w formie nieaktywnego laktonu, po podaniu doustnym ulega hydrolizie w wątrobie do aktywnego beta-hydroksykwasu, który działa jako inhibitor reduktazy HMG-CoA. Lek charakteryzuje się dobrym wchłanianiem, jednak biodostępność aktywnego metabolitu jest niska (<5%) z powodu intensywnego efektu pierwszego przejścia wątrobowego. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po 1-2 godzinach, a przyjmowanie leku z posiłkiem nie wpływa na jego wchłanianie. Symwastatyna wykazuje wysokie (>95%) wiązanie z białkami osocza oraz brak kumulacji przy wielokrotnym podawaniu. Metabolizm odbywa się głównie przez CYP3A4, co ma istotne implikacje kliniczne w kontekście interakcji lekowych. Eliminacja zachodzi głównie z kałem (~60% dawki) oraz w mniejszym stopniu z moczem (~13% dawki) w ciągu 96 godzin.
BCRP, beta-hydroksykwas, białko oporności raka piersi, biodostępność, cytochrom P450 3A4, działanie terapeutyczne, efekt pierwszego przejścia, ekspozycja ustrojowa, farmakokinetyka symwastatyny, gen SLCO1B1, hydroliza, induktor enzymatyczny, inhibitor enzymatyczny, inhibitor reduktazy HMG-CoA, interakcja lekowa, krążenie ogólne, lakton nieaktywny, OATP1B1, rabdomioliza, stężenie maksymalne, substancja czynna, wchłanianie doustne, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bevimlar 20 mg

Rywaroksaban, dostępny w preparacie Bevimlar (20 mg), charakteryzuje się szybkim i prawie całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym w 2-4 godziny. Biodostępność zależy od dawki: dla 2,5 mg i 10 mg wynosi 80-100%, niezależnie od posiłku, natomiast dla dawki 20 mg na czczo wynosi 66%, a po posiłku wzrasta o 39% (AUC). Z tego względu dawki 15 mg i 20 mg należy przyjmować podczas posiłku. Farmakokinetyka jest prawie liniowa do dawki 15 mg, przy wyższych dawkach obserwuje się ograniczenie wchłaniania. U dorosłych rywaroksaban wiąże się z białkami osocza w 92-95%, a objętość dystrybucji w stanie równowagi (Vss) wynosi około 50 l. Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4, CYP2J2 oraz mechanizmy niezależne od cytochromu P450, a eliminacja odbywa się zarówno przez nerki (ok. 1/3 dawki w postaci niezmienionej), jak i z kałem. Okres półtrwania wynosi 5-9 godzin u młodych dorosłych i 11-13 godzin u osób starszych. U dzieci dawki są dostosowane do masy ciała, a farmakokinetyka wykazuje podobne właściwości, choć z krótszym okresem półtrwania (1,6-4,2 h w zależności od wieku).
białko BCRP, białko osocza, biodostępność, biotransformacja, czas protrombinowy, czynnik Xa, enzymy CYP, farmakodynamika, glikoproteina p, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, koagulopatia, marskość wątroby, metabolizm i eliminacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przemiana metaboliczna, rywaroksaban, stężenie w osoczu, wchłanianie doustne, współczynnik przesączania kłębuszkowego, wydzielanie nerkowe, zaburzenie czynności nerek, zakrzepica żył głębokich, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Vicks MedDex o smaku miodu na kaszel suchy 0,133 % (W/V)

Dekstrometorfanu bromowodorek, substancja czynna syropu Vicks MedDex (20 mg/15 ml), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w ciągu 2 godzin oraz początkiem działania terapeutycznego już po 15-30 minutach. Objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym wynosi średnio 7,3 l ± 4,8 l po dawce 50 mg, co wskazuje na dobrą penetrację do tkanek. Metabolizm leku odbywa się głównie w wątrobie poprzez O-demetylację katalizowaną przez izoenzym CYP2D6, wykazując znaczną zmienność genetyczną. Główne metabolity to dekstrorfan, 3-hydroksymorfinian oraz 3-metoksymorfinian, wszystkie wydalane w postaci sprzężonej. Dekstrometorfan nie ulega przemianie do opioidów, co minimalizuje ryzyko działań niepożądanych związanych z opioidami. U około 5-10% populacji, tzw. słabych metabolizerów, obserwuje się dominację niezmienionego leku we krwi i moczu, co wpływa na farmakokinetykę i potencjalnie na skuteczność terapii.
3-hydroksymorfinian, 3-metoksymorfinian, dekstrometorfanu bromowodorek, dekstrorfan, dysfagia, faza eliminacji, fenotyp metaboliczny, izoenzym CYP2D6, kaszel suchy, metabolizm pierwszego przejścia, O-demetylacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, polimorfizm debryzochiny, polimorfizm genetyczny, równowaga stacjonarna, słaby metabolizer, stężenie substancji czynnej, wchłanianie doustne, wydalanie nerkowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rimantin 50 mg

Farmakokinetyka chlorowodorku rymantadyny charakteryzuje się dobrym wchłanianiem po podaniu doustnym oraz wysoką biodostępnością. Po pojedynczej dawce 100 mg u zdrowych dorosłych (20-44 lata) maksymalne stężenie w osoczu wynosi średnio 74 ng/ml (zakres 45-138 ng/ml) i osiągane jest po 5-7 godzinach. Lek wiąże się z białkami osocza w około 40%, a okres półtrwania wynosi średnio 25 godzin, wydłużając się do 32 godzin u osób starszych (71-79 lat). Po dawkowaniu 100 mg dwa razy na dobę przez 10 dni u zdrowych ochotników (18-70 lat) AUC wzrasta o około 30%, a stężenia stacjonarne mieszczą się w zakresie 118-468 ng/ml. U dzieci (4-8 lat) po dawce 6,6 mg/kg stężenia rymantadyny w osoczu wynoszą 446-988 ng/ml po 5-6 godzinach oraz 170-424 ng/ml po 24 godzinach, z okresem półtrwania około 24,8 godzin, co uzasadnia stosowanie dawkowania raz na dobę w obu grupach wiekowych.
albuminy, AUC, biodostępność, chlorowodorek rymantadyny, dawka leku, faza eliminacji, klirens teoretyczny, maksymalne stężenie leku, marskość wątroby, metabolit hydroksylowany, metabolit sprzężony, metabolizm wątrobowy, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, podanie doustne, pole pod krzywą stężenia, profil farmakokinetyczny, przewlekła choroba wątroby, stężenie leku w osoczu, stężenie stacjonarne, wchłanianie doustne, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pregabalin Reddy 200 mg

Pregabalina charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną ≥90%, niezależną od dawki, oraz szybkim wchłanianiem z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w około 1 godzinę na czczo, z opóźnieniem tmax o 2,5 godziny przy podaniu z pokarmem. Stan stacjonarny osiągany jest w ciągu 24-48 godzin. Lek nie wiąże się z białkami osocza, a jego pozorna objętość dystrybucji wynosi około 0,56 l/kg. Metabolizm pregabaliny jest nieistotny – 98% dawki wydalane jest w postaci niezmienionej przez nerki, a głównym metabolitem jest N-metylowa pochodna stanowiąca 0,9% dawki. Okres półtrwania u dorosłych wynosi średnio 6,3 godziny, u dzieci 3-6 godzin w zależności od wieku. Farmakokinetyka jest liniowa w zalecanym zakresie dawek, z niewielką zmiennością międzyosobniczą (<20%). Klirens pregabaliny jest proporcjonalny do klirensu kreatyniny, co wymaga dostosowania dawki u pacjentów z niewydolnością nerek oraz podawania dawki uzupełniającej po hemodializie (redukcja stężenia o około 50% po 4 godzinach). Nie stwierdzono istotnego wpływu płci ani laktacji na farmakokinetykę, choć pregabalina przenika do mleka matki w stężeniu około 76% stężenia w osoczu, co przekłada się na dawkę około 0,31–0,62 mg/kg mc./dobę u niemowląt.
analiza farmakokinetyczna populacji, AUC, bariera krew-mózg, biodostępność leku, ból przewlekły, Cmax, dawka jednorazowa, dawka wielokrotna, dializoterapia, farmakokinetyka, farmakokinetyka liniowa, faza eliminacji, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, lek przeciwpadaczkowy, N-metylowa pochodna pregabaliny, objętość dystrybucji, okres półtrwania, padaczka, podanie doustne, pole pod krzywą stężenia, pregabalina, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, Tmax, wchłanianie doustne, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Neo-angin szałwia 1,2 mg + 0,6 mg + 5,9 mg

Produkt leczniczy Neo-angin szałwia zawiera trzy substancje czynne: alkohol 2,4-dichlorobenzylowy (1,2 mg), amylometakrezol (0,6 mg) oraz lewomentol (5,9 mg), które charakteryzują się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, co umożliwia szybkie osiągnięcie efektu terapeutycznego. Alkohol 2,4-dichlorobenzylowy jest metabolizowany do kwasu 2,4-dichlorobenzoesowego, który jest wydalany przez nerki zarówno w formie wolnej, jak i sprzężonej z glicyną. Amylometakrezol ulega częściowemu utlenianiu do kwasu karboksylowego, a następnie jest wydalany głównie jako glukuronian przez nerki. Lewomentol podlega glukuronidacji i jest eliminowany zarówno drogą nerkową, jak i wątrobową (z żółcią) w postaci glukuronianu.
4-dichlorobenzoesowy, 4-dichlorobenzylowy, alkohol 2, amylometakrezol, biotransformacja fazy II, droga nerkowa, droga wątrobowa, eliminacja z organizmu, glicyna, glukuronian, glukuronian lewomentolu, glukuronidacja, kwas 2, kwas glukuronowy, kwas karboksylowy, lewomentol, proces metaboliczny, profil farmakokinetyczny, przemiana metaboliczna, substancja czynna, wchłanianie doustne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Cinnarizinum Aflofarm 25 mg

Cynaryzyna, substancja czynna preparatu Cinnarizinum Aflofarm w dawce 25 mg, charakteryzuje się powolnym wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w surowicy krwi (Tmax) w zakresie 2,5-4 godzin. Metabolizm leku jest intensywny i cechuje się znaczną zmiennością osobniczą, głównie poprzez szlak N-dealkilacji. Okres półtrwania (T1/2) cynaryzyny wynosi około 3 godzin, co jest kluczowe dla ustalenia schematu dawkowania. Wydalanie substancji odbywa się zarówno z moczem, jak i z kałem, przy czym około 2/3 metabolitów usuwanych jest z kałem, a pozostała część z moczem, w formie niezmienionej, metabolitów oraz sprzężonych z glukuronianem produktów biotransformacji.
biotransformacja, Cinnarizinum, cynaryzyna, dystrybucja leku, eliminacja leku, kał, maksymalne stężenie leku, metabolit, mocz, N-dealkilacja, okres półtrwania leku, parametr farmakokinetyczny, sprzęganie z glukuronianem, Tmax, wchłanianie doustne, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie leku, zmienność osobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Elin 250 mcg + 35 mcg

Lek Elin zawiera 250 µg norgestymatu oraz 35 µg etynyloestradiolu, które po podaniu doustnym wykazują szybkie wchłanianie. Norgestymat jest intensywnie metabolizowany do aktywnych progestagenów – norelgestrominu i norgestrelu, które osiągają maksymalne stężenia w surowicy odpowiednio po około 1,5 godziny. Stężenie samego norgestymatu pozostaje poniżej granicy oznaczalności (0,1 ng/ml). Etynyloestradiol osiąga stężenie maksymalne szybciej, bo po około 1,2 godziny. Metabolity norgestymatu wykazują wysokie wiązanie z białkami osocza (>97%), przy czym norelgestromin wiąże się głównie z albuminami, a norgestrel z SHBG, co wpływa na ich aktywność biologiczną. Etynyloestradiol również wiąże się głównie z albuminami. Okresy półtrwania w fazie eliminacji wynoszą: 10-15 godzin dla etynyloestradiolu, 24,9 godziny dla norelgestrominu oraz 45 godzin dla norgestrelu.
aktywność biologiczna, białko wiążące hormony płciowe, działanie progestagenowe, eliminacja nerkowa, farmakokinetyka, lewonorgestrel, metabolity hydroksylowane, metabolity norgestymatu, metabolizm pierwszego przejścia, norgestymat i etynyloestradiol, norgestymat z etynyloestradiolem, okres półtrwania w fazie eliminacji, parametry farmakokinetyczne, procesy metaboliczne, progestageny, proporcjonalność dawki, przemiany metaboliczne, stan równowagi dynamicznej, stężenie maksymalne, wchłanianie doustne, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Etopro 100 mg

Topiramat charakteryzuje się liniową farmakokinetyką z wydłużonym okresem półtrwania około 21 godzin przy dawkach 50-100 mg podawanych 2× dziennie. Po jednorazowej dawce 100 mg u zdrowych ochotników maksymalne stężenie w osoczu (Cmₐₓ) wynosi około 1,5 µg/ml, osiągane w czasie 2-3 godzin (Tmₐₓ), a biodostępność doustna przekracza 81%. Lek wykazuje niski stopień wiązania z białkami osocza (13-17%) oraz objętość dystrybucji zmieniającą się odwrotnie proporcjonalnie do dawki (0,55-0,8 l/kg). Metabolizm topiramatu u zdrowych osób jest niewielki (~20%), jednak przy jednoczesnym stosowaniu induktorów enzymatycznych może wzrosnąć do 50%. Główną drogą eliminacji jest wydalanie nerkowe, stanowiące co najmniej 81% dawki, z około 66% leku wydalanym w postaci niezmienionej w moczu w ciągu 4 dni. Klirens nerkowy wynosi około 17-18 ml/min, a całkowity klirens osoczowy 20-30 ml/min. Stan stacjonarny osiągany jest po 4-8 dniach regularnego podawania, przy czym Cmₐₓ w stanie stacjonarnym dla dawki 100 mg 2× dziennie wynosi średnio 6,76 µg/ml.
biodostępność, biorównoważność, biotransformacja, dystrybucja w organizmie, działanie przeciwpadaczkowe, eliminacja z organizmu, enzym metabolizujący, hemodializa, hepatopatia, hydroksylacja, induktor enzymów, interakcja farmakokinetyczna, klirens dializacyjny, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, lek przeciwpadaczkowy, liniowa farmakokinetyka, maksymalne stężenie leku, metabolizm topiramatu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą stężenia, prawidłowa czynność nerek, reabsorpcja kanalikowa, stan stacjonarny, stężenie leku w osoczu, stężenie osoczowe, tabletka powlekana, terapia skojarzona, terapia uzupełniająca, topiramat, wchłanianie doustne, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Drotafemme 40 mg

Drotaweryna chlorowodorek, stosowana w dawce 40 mg w preparacie Drotafemme, wykazuje szybkie i całkowite wchłanianie zarówno po podaniu doustnym, jak i pozajelitowym, co umożliwia szybki początek działania. Po podaniu doustnym maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest w ciągu 45-60 minut. Substancja wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (95-98%), głównie z albuminami oraz gamma i beta globulinami. Biodostępność po metabolizmie pierwszego przejścia wynosi około 65% w formie niezmienionej. Metabolizm drotaweryny zachodzi głównie w wątrobie, a okres półtrwania wynosi 8-10 godzin, co determinuje schemat dawkowania leku.
albuminy i globuliny, biodostępność, czas do stężenia maksymalnego, drotaweryna, drotaweryna chlorowodorek, eliminacja z organizmu, metabolity, metabolizm drotaweryny, metabolizm pierwszego przejścia, miejsce metabolizmu, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, stężenie maksymalne, wątroba, wchłanianie doustne, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, wydalanie z kałem
Leksykon leków
Przedawkowanie – Corsodyl 0,2% w/v

Przedawkowanie preparatu Corsodyl 0,2% w/v (chlorheksydyna glukonian) jest klinicznie rzadkie, a dotychczas nie odnotowano przypadków toksycznych po doustnym spożyciu. Chlorheksydyna charakteryzuje się słabym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, co minimalizuje ryzyko wystąpienia objawów ogólnoustrojowych nawet po połknięciu znacznych ilości płynu do stosowania w jamie ustnej. W przypadku przypadkowego połknięcia zaleca się płukanie żołądka z użyciem mleka, surowych jaj, żelatyny lub roztworu łagodnego mydła, które działają odpowiednio zobojętniająco, wiążąco lub ochronnie na błonę śluzową. W razie potrzeby należy wdrożyć leczenie wspomagające dostosowane do indywidualnego stanu klinicznego pacjenta.
błona śluzowa żołądka, chlorheksydyna, chlorheksydyny glukonian, Corsodyl, leczenie objawowe, leczenie wspomagające, objawy ogólnoustrojowe, płukanie żołądka, przewód pokarmowy, przypadkowe połknięcie, przypadkowe przedawkowanie, środek zobojętniający, stan kliniczny pacjenta, substancja czynna, substancja pomocnicza, wchłanianie doustne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Paxtin 20 20 mg

Paroksetyna, substancja czynna leku Paxtin (tabletki powlekane 20 mg i 40 mg), charakteryzuje się dobrym wchłanianiem po podaniu doustnym, jednak podlega efektowi pierwszego przejścia, który jest częściowo wysycalny przy wyższych dawkach. Kinetyka leku jest nieliniowa, choć zwykle o niewielkim nasileniu, co prowadzi do nieproporcjonalnego wzrostu stężenia w osoczu przy zwiększaniu dawki. Stan stacjonarny osiągany jest po 7-14 dniach terapii, niezależnie od formy uwalniania. Paroksetyna wykazuje szeroką dystrybucję do tkanek (99% poza osoczem) i silne wiązanie z białkami osocza (~95%). Metabolizm zachodzi głównie przez oksydację i metylację, a metabolity są farmakologicznie nieaktywne. Eliminacja odbywa się głównie przez wydalanie metabolitów z moczem (64% dawki) i kałem (36% dawki), przy czym niezmieniona paroksetyna stanowi mniej niż 2% w moczu i mniej niż 1% w kale. Okres półtrwania wynosi około 24 godziny, co jest istotne przy ustalaniu schematu dawkowania.
dostępność biologiczna, dystrybucja do tkanek, działanie niepożądane, efekt pierwszego przejścia, eliminacja paroksetyny, farmakokinetyka paroksetyny, hamowanie wychwytu zwrotnego serotoniny, kinetyka leku, klirens osoczowy, metabolit paroksetyny, okres półtrwania, oksydacja i metylacja, parametr farmakokinetyczny, paroksetyna, przemiana metaboliczna, skuteczność terapeutyczna, stan stacjonarny, stężenie paroksetyny w osoczu, wchłanianie doustne, wiązanie z białkami osocza, wydalanie metabolitów, wydalanie nerkowe, wydalanie z kałem, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Acodin Duo (50 mg + 15 mg)/5 ml

ACODIN Duo w formie syropu zawiera dwie substancje czynne: dekstrometorfanu bromowodorek (15 mg/5 ml) oraz dekspantenol (50 mg/5 ml), które wykazują odrębne profile farmakokinetyczne. Dekstrometorfan charakteryzuje się dobrym wchłanianiem po podaniu doustnym, z Tmax około 2,5 godziny po dawce 20 mg, jednak jego metabolizm pierwszego przejścia w wątrobie jest intensywny i silnie zależny od polimorfizmu enzymu CYP2D6, co powoduje znaczną zmienność osobniczą stężeń leku. Głównymi metabolitami są dekstrorfan, 3-hydroksymorfinan oraz 3-metoksymorfinan, z których dekstrorfan również wykazuje działanie przeciwkaszlowe. Metabolity są wydalane z moczem w postaci sprzężonej, a u pacjentów z wolniejszym metabolizmem obserwuje się przewagę niezmienionego dekstrometorfanu w surowicy i moczu.
3-hydroksymorfinan, 3-metoksymorfinan, ACODIN Duo, CYP2D6, dekspantenol, dekstrometorfanu bromowodorek, dekstrorfan, działanie przeciwkaszlowe, erytrocyt, fenotyp metaboliczny, koenzym A, kwas pantotenowy, metabolit morfinanowy, metabolizm pierwszego przejścia, nabłonek dróg oddechowych, O-demetylacja, stężenie w surowicy, wchłanianie doustne, witamina B5, zmienność osobnicza
Leksykon substancji czynnych
Dapagliflozyna – Właściwości farmakokinetyczne

Dapagliflozyna wykazuje szybkie i efektywne wchłanianie po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie (Cmax) około 158 ng/ml w ciągu 2 godzin po dawce 10 mg. Całkowita biodostępność wynosi 78%, a podanie leku z wysokotłuszczowym posiłkiem zmniejsza Cmax o 50% i wydłuża Tmax o około 1 godzinę, nie wpływając jednak na AUC (628 ng·h/ml), co nie jest klinicznie istotne. Substancja wiąże się z białkami osocza w 91%, a jej objętość dystrybucji wynosi 118 litrów. Metabolizm zachodzi głównie przez UGT1A9 do nieaktywnego 3-O-glukuronidu, z minimalnym udziałem enzymów CYP. Okres półtrwania wynosi średnio 12,9 godziny, a klirens układowy 207 ml/min. Wydalanie odbywa się głównie przez nerki (75% dawki w moczu, <2% w postaci niezmienionej) oraz częściowo przez kał (21%, z czego 15% niezmienionej substancji). Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek 0,1-500 mg i stabilna przy stosowaniu przewlekłym do 24 tygodni.
AUC, biodostępność, cytochrom P450, dapagliflozyna 3-O-glukuronid, farmakokinetyka liniowa, glukozuria, hemodializa, klirens leku, maksymalne stężenie, metabolizm leku, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przewlekła choroba nerek, skala Child-Pugh, UDP-glukuronylotransferaza, UGT1A9, wchłanianie doustne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Astmodil 5 mg

Montelukast wykazuje szybkie wchłanianie po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym w ciągu 2 godzin dla tabletek do rozgryzania i żucia 5 mg oraz w ciągu 3 godzin dla tabletek powlekanych 10 mg. Średnia biodostępność wynosi odpowiednio 73% i 64%, przy czym standardowy posiłek obniża biodostępność tabletek do rozgryzania do 63%, natomiast nie wpływa na biodostępność tabletek powlekanych. Montelukast wiąże się z białkami osocza w ponad 99%, a jego objętość dystrybucji wynosi 8-11 litrów. Metabolizm leku odbywa się głównie przez izoenzymy CYP3A4, CYP2A6 oraz CYP2C9, bez istotnego hamowania aktywności tych enzymów przez terapeutyczne stężenia montelukastu. Klirens osoczowy wynosi około 45 ml/min, a eliminacja następuje głównie z żółcią, co potwierdza obecność 86% radioaktywności w kale po 5-dniowej zbiórce, przy minimalnym wydalaniu z moczem (<0,2%).
bariera krew-mózg, biodostępność montelukastu, Cmax, CYP2A6, CYP2C9, CYP3A4, dostępność biologiczna, izoenzym cytochromu P450, klirens osoczowy, mikrosom wątroby ludzkiej, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, przemiana metaboliczna, skala Childa-Pugha, stężenie terapeutyczne montelukastu, teofilina, wchłanianie doustne, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z żółcią, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Linefor 300 mg

Pregabalina, substancja czynna leku Linefor dostępnego w kapsułkach o dawkach od 25 mg do 300 mg, charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną ≥90%, niezależną od dawki, oraz szybkim wchłanianiem z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) około 1 godziny po podaniu na czczo. Pokarm zmniejsza Cmax o 25-30% i opóźnia Tmax o około 2,5 godziny, jednak nie wpływa klinicznie istotnie na całkowite wchłanianie. Pregabalina nie wiąże się z białkami osocza, ma pozorną objętość dystrybucji około 0,56 l/kg i jest eliminowana głównie przez nerki w postaci niezmienionej, z okresem półtrwania u dorosłych około 6,3 godziny. Klirens pregabaliny jest proporcjonalny do klirensu kreatyniny, co wymaga dostosowania dawki u pacjentów z niewydolnością nerek oraz poddawanych hemodializie, podczas której stężenie leku zmniejsza się o około 50% po 4 godzinach zabiegu.
AUC, bariera krew-mózg, biodostępność doustna, ból przewlekły, Cmax, dawka dodatkowa, dializa, farmakokinetyka, farmakokinetyka populacyjna, hemodializa, kapsułki twarde, karmienie piersią, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, lek przeciwpadaczkowy, Linefor, metabolizm leku, N-metylacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, padaczka, parametr farmakokinetyczny, pregabalina, przenikanie do mleka, racemizacja, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, wchłanianie doustne, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, znakowanie radioaktywne
Leksykon substancji czynnych
Glatiramer – Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Octan glatirameru, syntetyczny polipeptyd stosowany w terapii stwardnienia rozsianego, nie wykazuje toksycznego wpływu na reprodukcję w badaniach na modelach zwierzęcych oraz nie powoduje wad rozwojowych ani toksyczności płodu w dostępnych danych klinicznych u kobiet w ciąży. Mimo to, ze względu na ograniczoną skalę danych epidemiologicznych, zaleca się ostrożność i unikanie stosowania leku w okresie ciąży, chyba że korzyści terapeutyczne dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Decyzja o kontynuacji terapii powinna być oparta na indywidualnej ocenie aktywności choroby, historii rzutów oraz preferencjach pacjentki, z uwzględnieniem dokładnej dokumentacji przebiegu ciąży i rozwoju dziecka.
badanie nieinterwencyjne retrospektywne, działanie toksyczne, ekspozycja noworodka, glatiramer, karmienie piersią, kwas L-glutaminowy, L-alanina, L-lizyna, L-tyrozyna, octan glatirameru, okres rozrodczy, rzut choroby, stwardnienie rozsiane, syntetyczny polipeptyd, terapia modyfikująca przebieg choroby, toksyczność płodowa, toksyczny wpływ, wada rozwojowa, wchłanianie doustne, właściwości fizykochemiczne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Histigen 24 mg

Betahistyna charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, przy czym spożycie posiłku opóźnia, ale nie zmniejsza całkowitego stopnia wchłaniania. Substancja wykazuje niskie (<5%) wiązanie z białkami osocza, co zapewnia dużą dostępność farmakologiczną i minimalizuje ryzyko interakcji na poziomie wypierania z białek. Po podaniu doustnym betahistyna ulega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia do nieaktywnego metabolitu – kwasu 2-pirydylooctowego (2-PAA), którego maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest około 1 godziny po podaniu, a okres półtrwania wynosi około 3,5 godziny.
betahistyna, biodostępność substancji czynnej, dawka terapeutyczna, działanie niepożądane, farmakokinetyka betahistyny, kwas 2-pirydylooctowy, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm pierwszego przejścia, okres półtrwania, przedawkowanie, stężenie leku we krwi, szlak metaboliczny, wchłanianie doustne, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, wydalanie z moczem
Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Remurel 20 mg/ml

Glatirameru octan (Remurel, 20 mg/ml) to syntetyczny polipeptyd stosowany w terapii, którego bezpieczeństwo w ciąży zostało ocenione na podstawie badań przedklinicznych i klinicznych. Modele zwierzęce nie wykazały toksyczności reprodukcyjnej, a dane kliniczne nie wskazują na teratogenność ani toksyczność dla płodu czy noworodka. Mimo to, z powodu ograniczonych danych epidemiologicznych, zaleca się ostrożność i unikanie stosowania leku w ciąży, chyba że korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Decyzja o kontynuacji terapii powinna być podejmowana indywidualnie, po dokładnej analizie stanu klinicznego i omówieniu z pacjentką.
aminokwasy, analiza korzyści-ryzyka, badanie retrospektywne, dane epidemiologiczne, ekspozycja noworodka, farmakokinetyka, glatirameru octan, modele zwierzęce, polipeptydy syntetyczne, Remurel, roztwór do wstrzykiwań, terapia modyfikująca przebieg choroby, toksyczność płodowa, toksyczność reprodukcyjna, wady rozwojowe płodu, wchłanianie doustne
Leksykon substancji czynnych
Tiotepa – Właściwości farmakokinetyczne

Tiotepa, podawana wyłącznie dożylnie ze względu na niepewne i niespójne wchłanianie doustne, charakteryzuje się wysoką lipofilnością i znaczną objętością dystrybucji (40,8-75 L/m²), co umożliwia efektywną penetrację do ośrodkowego układu nerwowego (stosunek AUC OUN/osocze 0,93). Wiązanie z białkami osocza jest niskie (frakcja wolna 70-90%), co sprzyja wysokiej biodostępności farmakologicznie aktywnej formy leku. Tiotepa podlega szybkiemu metabolizmowi wątrobowemu głównie przez izoenzymy CYP2B i CYP3A, prowadząc do powstania aktywnego metabolitu TEPA, którego stężenia w osoczu i OUN przewyższają stężenia substancji macierzystej. Okres półtrwania tiotepy wynosi 1,5-4,1 godziny, a całkowity klirens plasuje się w zakresie 11,4-23,2 L/h/m², co wskazuje na szybką eliminację leku z organizmu.
aktywny metabolit, biodostępność leku, cytochrom P450, desulfuryzacja oksydacyjna, farmakokinetyka, frakcja niezwiązana leku, izoenzymy CYP, klirens leku, klirens metaboliczny, kompleks tiotepa-kwas merkapturanowy, koncentrat do infuzji, koniugaty GSH, lipofilność, metabolity leku, metabolizm wątrobowy, model dwukompartmentowy, monochlorotepa, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, podanie dożylne, pole pod krzywą stężenia, przenikanie przez błony komórkowe, przewód pokarmowy, substancja aktywna, TEPA, Thiotepa Fresenius Kabi, tiotepa, trietylenofosforamid, wchłanianie doustne, wiązanie z albuminami, wiązanie z białkami osocza, właściwości alkilujące, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lenalidomide Pharmascience 2,5 mg

Lenalidomid występuje jako mieszanina racemiczna enancjomerów S(-) (56%) i R(+) (44%), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym (Cₘₐₓ osiągane w 0,5-2 h) oraz proporcjonalnym wzrostem Cₘₐₓ i AUC wraz ze wzrostem dawki (5-25 mg). Lek wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (23-29%) i jest eliminowany głównie przez nerki (90% dawki w postaci niezmienionej), z okresem półtrwania około 3-5 godzin. Pokarm wysokotłuszczowy zmniejsza AUC o 20% i Cₘₐₓ o 50%, jednak lenalidomid może być podawany niezależnie od posiłków. Metabolizm jest ograniczony, bez udziału enzymów cytochromu P450, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych. Lek nie jest substratem ani inhibitorem kluczowych transporterów i enzymów metabolizujących leki, co potwierdza niskie ryzyko interakcji farmakokinetycznych.
asymetryczny atom węgla, białko oporności raka piersi, bilirubina całkowita, chłoniak z komórek płaszcza, choroba nerek w fazie końcowej, cytochrom P450, eliminacja lenalidomidu, farmakokinetyka lenalidomidu, farmakokinetyka populacyjna, filtracja kłębuszkowa, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, mieszanina racemiczna, nowotwór układu krwiotwórczego, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, stężenie w osoczu, szpiczak mnogi, wchłanianie doustne, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zespół mielodysplastyczny
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Etopro 50 mg

Topiramat, zawarty w tabletkach powlekanych Etopro, charakteryzuje się liniową farmakokinetyką, wydłużonym okresem półtrwania (~21 godzin) oraz dominującą eliminacją nerkową (≥81% dawki wydalane z moczem, w tym 66% w postaci niezmienionej w ciągu 4 dni). Po podaniu doustnym dawki 100 mg osiąga średnie maksymalne stężenie (Cmax) 1,5 μg/ml w czasie 2-3 godzin (Tmax), a biodostępność wynosi co najmniej 81%, niezależnie od obecności pokarmu. Lek wykazuje niski stopień wiązania z białkami osocza (13-17%) oraz objętość dystrybucji w zakresie 0,55-0,8 l/kg, zależną od dawki i płci pacjenta. Metabolizm topiramatu jest ograniczony (~20% dawki), choć może wzrosnąć do 50% przy jednoczesnym stosowaniu induktorów enzymów wątrobowych. Klirens nerkowy wynosi około 17-18 ml/min, a całkowity klirens osoczowy 20-30 ml/min, co przekłada się na stabilne stężenia leku w osoczu i brak konieczności rutynowego monitorowania poziomu topiramatu.
biodostępność, biorównoważność, dawkowanie w mg/kg, działanie przeciwpadaczkowe, farmakokinetyka liniowa, fenytoina i karbamazepina, hemodializa, indukcja enzymów, indukcja enzymów wątrobowych, induktor enzymów, klirens nerkowy, klirens osoczowy, lek przeciwpadaczkowy, metabolit, metabolizm leku, monitorowanie stężenia w osoczu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjent w wieku podeszłym, reabsorpcja leku, stan stacjonarny, stężenie maksymalne w osoczu, terapia uzupełniająca, topiramat, wchłanianie doustne, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Levofree 6 mg/ml

Lewodropropizyna, substancja czynna preparatu Levofree (6 mg/ml, roztwór doustny), charakteryzuje się wysoką biodostępnością po podaniu doustnym (>75%) oraz szybkim wchłanianiem, co umożliwia szybkie rozpoczęcie działania terapeutycznego. Stopień wiązania z białkami osocza jest niski (11-14%), co sprzyja większej dostępności wolnej frakcji leku. Okres półtrwania wynosi 1-2 godziny, a lek ulega szybkiemu metabolizmowi głównie poprzez sprzęganie i hydroksylację, dając metabolity takie jak sprzężona lewodropropizyna oraz wolna i sprzężona p-hydroksylewodropropizyna. Eliminacja odbywa się przede wszystkim drogą nerkową, z wydaleniem około 35% dawki w postaci niezmienionej i metabolitów w ciągu 48 godzin.
akumulacja leku, biodostępność doustna, biodostępność lewodropropizyny, dawkowanie leku, dawkowanie wielokrotne, dystrybucja leku, działanie terapeutyczne, farmakokinetyka, hydroksylacja, hydroksylewodropropizyna, koniugacja, Levofree, lewodropropizyna, metabolizm leku, niewydolność nerek, okres półtrwania, samoindukcja metaboliczna, substancja czynna, wchłanianie doustne, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tolutris 80 mg + 10 mg + 12,5 mg

Tolutris to preparat złożony zawierający telmisartan, amlodypinę oraz hydrochlorotiazyd, których farmakokinetyka nie ulega wzajemnym zmianom przy jednoczesnym podawaniu. Telmisartan osiąga maksymalne stężenie w osoczu po 0,5-1,5 h, z biodostępnością 42% przy dawce 40 mg i 58% przy 160 mg, wykazując nieliniową farmakokinetykę oraz silne (>99,5%) wiązanie z białkami osocza. Amlodypina charakteryzuje się Tmax 6-12 h, biodostępnością 64-80%, liniową farmakokinetyką i wysokim wiązaniem z białkami (ok. 97,5%). Hydrochlorotiazyd osiąga Tmax 1-3 h, biodostępność około 60%, jest wydalany głównie w postaci niezmienionej z moczem, wykazuje farmakokinetykę liniową i umiarkowane wiązanie z białkami (68%). Okres półtrwania eliminacji wynosi odpowiednio >20 h dla telmisartanu, 35-50 h dla amlodypiny oraz 10-15 h dla hydrochlorotiazydu.
acyloglukuronid, AUC, biodostępność bezwzględna, biodostępność hydrochlorotiazydu, całkowita biodostępność, cytochrom P450, hemodializa, klirens doustny, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, kumulacja w osoczu, kwaśna glikoproteina alfa 1, liniowość farmakokinetyki, metabolizm wątrobowy, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie ortostatyczne, nieliniowa farmakokinetyka, objętość dystrybucji, okres półtrwania, proces sprzęgania, stężenie w osoczu, stężenie we krwi, telmisartan amlodypina hydrochlorotiazyd, Tolutris, wchłanianie doustne, wiązanie z białkami osocza, wydalanie żółciowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca, zmienność międzyosobnicza
Leksykon substancji czynnych
Wyciąg z boczni piłkowanej – Właściwości farmakokinetyczne

Produkt leczniczy Fitoprost zawiera 160 mg wyciągu z owoców Serenoa repens (bocznia piłkowana), uzyskanego metodą ekstrakcji nadkrytycznym dwutlenkiem węgla, co odpowiada 1040-1440 mg surowca roślinnego na kapsułkę miękką. W dokumentacji brak jest danych dotyczących farmakokinetyki substancji aktywnej, w tym informacji o wchłanianiu, dystrybucji, metabolizmie, eliminacji, biodostępności, czasie półtrwania oraz wiązaniu z białkami osocza. Brak tych danych utrudnia pełną ocenę profilu farmakologicznego preparatu, mimo zastosowania zaawansowanej metody ekstrakcji, która może wpływać na właściwości farmakodynamiczne wyciągu.
biodostępność, charakterystyka produktu leczniczego, czas półtrwania, dwutlenek węgla w warunkach nadkrytycznych, dystrybucja leku, eliminacja leku, kapsułka miękka, metabolizm leku, parametry farmakokinetyczne, postać farmaceutyczna, profil farmakologiczny, rozpuszczalnik ekstrakcyjny, Serenoa repens, surowiec roślinny, wchłanianie doustne, wiązanie z białkami osocza, wyciąg z boczni piłkowanej
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lenalidomide Glenmark 10 mg

Lenalidomid jest lekiem o szybkim wchłanianiu po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym w ciągu 0,5-2 godzin. Występuje jako mieszanina racemiczna enancjomerów S(-) i R(+), z przewagą S(-) (56% vs 44%). Lek charakteryzuje się niskim wiązaniem z białkami osocza (23-29%) i jest eliminowany głównie przez nerki (90% dawki w postaci niezmienionej w moczu), z okresem półtrwania około 3-5 godzin. Lenalidomid nie jest metabolizowany przez enzymy cytochromu P450 i nie wykazuje istotnych interakcji z transporterami leków, co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych. Podawanie leku z pokarmem, zwłaszcza wysokotłuszczowym, zmniejsza AUC o około 20% i Cmax o 50%, jednak w praktyce klinicznej lek może być stosowany niezależnie od posiłków. Wchłanianie i farmakokinetyka lenalidomidu są podobne u pacjentów ze szpiczakiem mnogim, zespołami mielodysplastycznymi i chłoniakiem z komórek płaszcza.
białka oporności wielolekowej, bilirubina całkowita, chłoniak z komórek płaszcza, CYP1A2, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A, cytochrom P450, filtracja kłębuszkowa, interakcja metaboliczna, klirens kreatyniny, lenalidomid, mieszanina racemiczna, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania, schyłkowa niewydolność nerek, stężenie w osoczu, szpiczak mnogi, transportery leków, UGT1A1, wchłanianie doustne, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, wzór Cockcrofta-Gaulta, zespół mielodysplastyczny
Leksykon substancji czynnych
Baptisia – Właściwości farmakokinetyczne

Baptisia, będąca składnikiem preparatu Tonsillopas w stężeniu Baptisia D1 1 g/10 g roztworu (odpowiadającemu 10,3 ml produktu), jest stosowana w formie kropli doustnych. W preparacie Tonsillopas Baptisia jest jednym z sześciu składników aktywnych, obok Hydrargyrum bicyanatum D8 (4 g), Ammonium bromatum D4 (1 g), Kalium bichromicum D4 (1 g), Kalium chloratum D2 (1 g) oraz Apisinum D6 (2 g) w 10 g roztworu. Produkt zawiera również 25% (V/V) etanolu jako rozpuszczalnik, co może wpływać na farmakokinetykę, jednak brak jest szczegółowych danych potwierdzających ten wpływ.
Ammonium bromatum, Apisinum, Baptisia, biodostępność, biotransformacja, charakterystyka produktu leczniczego, dystrybucja leku, etanol, farmakokinetyka, hydrargyrum bicyanatum, Kalium bichromicum, Kalium chloratum, krople doustne, metabolizm leku, objętość dystrybucji, okres półtrwania leku, Tonsillopas, wchłanianie doustne, wiązanie z białkami, wydalanie leku
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Kardatuxan 20 mg

Rywaroksaban (Kardatuxan) wykazuje szybkie i niemal liniowe wchłanianie po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenia w osoczu (Cmax) w 2-4 godziny. Biodostępność wynosi 80-100% dla dawek 2,5 i 10 mg, niezależnie od posiłku, natomiast dla dawki 20 mg biodostępność wynosi 66% na czczo i wzrasta o 39% po posiłku, co wskazuje na niemal całkowite wchłanianie. Lek wiąże się silnie z białkami osocza (92-95%), ma umiarkowaną objętość dystrybucji (~50 l) i jest metabolizowany głównie przez CYP3A4, CYP2J2 oraz mechanizmy niezależne od CYP. Eliminacja odbywa się w około 2/3 przez metabolity (połowa z nich przez nerki, połowa z kałem) oraz w 1/3 w postaci niezmienionej przez nerki. Klirens ogólnoustrojowy wynosi około 10 l/h, a okres półtrwania po podaniu doustnym wynosi 5-9 godzin u młodych i 11-13 godzin u osób starszych. Nie obserwuje się istotnych różnic farmakokinetycznych między płciami ani grupami etnicznymi.
aPTT, AUC, białko BCRP, biodostępność, CYP2J2, CYP3A4, czas protrombinowy, czynnik Xa, HepTest, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, koagulopatia, lek przeciwzakrzepowy, marskość wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, P-glikoproteina, punkt końcowy, rywaroksaban, wchłanianie doustne, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie nerkowe, zakrzepica żył głębokich, ZŻG
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zolafren 5 mg

Olanzapina, substancja czynna leku Zolafren, wykazuje dobre wchłanianie po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnych stężeń w osoczu w ciągu 5-8 godzin, niezależnie od obecności pokarmu. Wysoki stopień wiązania z białkami osocza (~93%) oraz metabolizm wątrobowy głównie przez CYP1A2 i CYP2D6 prowadzą do powstania nieaktywnych metabolitów, z których głównym jest 10-N-glukuronid. Okres półtrwania olanzapiny w fazie eliminacji różni się w zależności od wieku, płci i nawyków palenia tytoniu: u osób starszych (≥65 lat) wynosi 51,8 godz., u młodszych 33,8 godz.; u kobiet 36,7 godz., u mężczyzn 32,3 godz.; u niepalących 38,6 godz., u palących 30,4 godz. Klirens osoczowy jest odpowiednio zmniejszony u osób starszych (17,5 L/godz.), kobiet (18,9 L/godz.) oraz niepalących (18,6 L/godz.) w porównaniu do młodszych, mężczyzn (27,3 L/godz.) i palących (27,7 L/godz.).
bariera krew-mózg, CYP1A2, cytochrom P450, dostępność biologiczna, działanie niepożądane, ekspozycja na lek, interakcja lekowa, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens leku, klirens ogólnoustrojowy, klirens osoczowy, marskość wątroby, metabolit N-demetylowy, metabolizm olanzapiny, niewydolność nerek, okres półtrwania, olanzapina, profil farmakokinetyczny, stężenie maksymalne w osoczu, wchłanianie doustne, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby, zmienność osobnicza, α1-kwaśna glikoproteina