bisoprololu fumaran
Bisoprololu fumaran to selektywny antagonista receptorów beta-1 adrenergicznych, należący do grupy beta-blokerów. Jego wysoka selektywność wobec receptorów beta-1 sprawia, że ma silniejsze działanie na mięsień sercowy niż na receptory beta-2 znajdujące się w oskrzelach i naczyniach krwionośnych, szczególnie przy niższych dawkach.
Główne wskazania do stosowania bisoprololu fumaranu obejmują leczenie nadciśnienia tętniczego, choroby niedokrwiennej serca, arytmii oraz przewlekłej niewydolności serca. W leczeniu niewydolności serca stosowanie bisoprololu wymaga stopniowego zwiększania dawki według ściśle określonego schematu, począwszy od dawek minimalnych.
Bisoprolol charakteryzuje się korzystnym profilem farmakokinetycznym – ma długi okres półtrwania (10-12 godzin), co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Lek jest wchłaniany w około 90% z przewodu pokarmowego, a jego biodostępność wynosi około 90%. Metabolizowany jest głównie w wątrobie, a wydalany przez nerki w około 50% w postaci niezmienionej.
Podczas terapii bisoprololem należy monitorować ciśnienie tętnicze, częstość akcji serca oraz parametry układu oddechowego, szczególnie u pacjentów z astmą lub POChP. Przeciwwskazania do stosowania obejmują m.in. bradykardię, blok przedsionkowo-komorowy II i III stopnia, wstrząs kardiogenny, ciężką astmę oskrzelową oraz niewyrównaną niewydolność serca.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Skład i postać leku – Conaret 5 mg
Conaret to lek zawierający bisoprololu fumaranu, selektywny antagonista receptorów β1-adrenergicznych, dostępny w sześciu dawkach: 1,25 mg, 2,5 mg, 3,75 mg, 5 mg, 7,5 mg oraz 10 mg. Tabletki mają jednolity kształt okrągły o średnicy 6 mm ± 0,3 mm, różnią się jednak kolorem i oznaczeniami wytłoczonymi na powierzchni, co ułatwia identyfikację dawki. Niektóre dawki zawierają barwniki, takie jak żółty i brązowy tlenek żelaza (E172). Tabletki o dawkach 2,5 mg, 5 mg i 10 mg posiadają linię podziału, która nie służy do dzielenia dawki, a jedynie ułatwia połykanie. Substancje pomocnicze, takie jak celuloza mikrokrystaliczna, skrobia żelowana kukurydziana, krospowidon, krzemionka koloidalna bezwodna oraz magnezu stearynian, zapewniają odpowiednie właściwości farmaceutyczne preparatu.
antagonista receptorów beta-adrenergicznych, bisoprololu fumaran, blister OPA/Aluminium/PVC, blister PVC/PVDC, celuloza mikrokrystaliczna, krospowidon, krzemionka koloidalna, skrobia żelowana, stearynian magnezu, substancja poślizgowa, substancja rozsadzająca, substancja wiążąca, substancja wypełniająca, tabletka doustna, tlenek żelaza, tlenek żelaza brązowy - Leksykon leków
Działania niepożądane – Sobycor 5 mg
Bisoprololu fumaran, substancja czynna leku Sobycor, wykazuje szerokie spektrum działań niepożądanych o różnej częstości i nasileniu. Najczęściej obserwuje się zaburzenia psychiczne, takie jak zaburzenia snu, depresja, koszmary senne i omamy, występujące u ≥10% pacjentów. Często (≥1/100 do <1/10) pojawiają się zawroty głowy, ból głowy i omdlenia, prawdopodobnie związane ze spadkiem ciśnienia tętniczego. Niezbyt często (≥1/1000 do <1/100) notuje się zmniejszone wydzielanie łez i zapalenie spojówek. Rzadko (≥1/10 000 do <1/1000) mogą wystąpić bradykardia (<60 uderzeń/min), nasilenie niewydolności serca, zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego, niedociśnienie ortostatyczne, skurcz oskrzeli u pacjentów z astmą lub POChP, reakcje nadwrażliwości, łysienie, osłabienie mięśni, zaburzenia erekcji oraz podwyższenie enzymów wątrobowych (AlAT, AspAT) i trójglicerydów. Szczególną uwagę należy zwrócić na możliwość zaostrzenia łuszczycy lub pojawienia się wysypki łuszczycopodobnej.
alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, astenia, astma oskrzelowa, biegunka, bisoprololu fumaran, ból głowy, bradykardia, depresja, enzymy wątrobowe, koszmary senne, kurcze mięśni, łuszczyca, łysienie, niedociśnienie, niedociśnienie ortostatyczne, niewydolność serca, nudności, obrzęk naczynioruchowy, obturacyjna choroba dróg oddechowych, omamy, omdlenie, reakcja nadwrażliwości, skurcz oskrzeli, trójglicerydy, wymioty, wysypka łuszczycopodobna, zaburzenia erekcji, zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego, zaburzenia słuchu, zaburzenia snu, zapalenie spojówek, zapalenie wątroby, zaparcie, zawroty głowy, zmniejszone wydzielanie łez - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Piramil Biso 5 mg + 5 mg
Lek Piramil Biso to preparat złożony zawierający ramipryl i bisoprolol fumaran, dostępny w sześciu konfiguracjach dawek (ramipryl 2,5–10 mg + bisoprolol 1,25–10 mg). Zalecane dawkowanie to jedna kapsułka raz na dobę, przyjmowana rano przed posiłkiem, z zachowaniem stałej pory podania. Terapia produktem złożonym powinna być rozpoczęta wyłącznie u pacjentów ustabilizowanych na monoterapii ramiprylem i bisoprololem przez minimum 4 tygodnie. W przypadku konieczności zmiany dawki należy wrócić do stosowania pojedynczych składników. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek dawkowanie ramiprylu dostosowuje się w zależności od klirensu kreatyniny (ClCR): dla ClCR ≥ 60 ml/min dawka początkowa 2,5 mg/dobę, maksymalna 10 mg; dla ClCR 30–60 ml/min dawka początkowa 2,5 mg/dobę, maksymalna 5 mg; przy ClCR 10–30 ml/min produkt złożony nie jest zalecany. W przypadku zaburzeń czynności wątroby dawka ramiprylu nie powinna przekraczać 2,5 mg/dobę, a terapia wymaga ścisłej kontroli lekarskiej.
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Alotendin 10 mg + 5 mg
Alotendin zawiera bisoprolol fumaranu oraz amlodypinę (w postaci bezylanu), a dane przedkliniczne dotyczące bezpieczeństwa obu substancji przedstawiono oddzielnie. Badania toksyczności reprodukcyjnej amlodypiny wykazały u gryzoni opóźnienie i wydłużenie porodu oraz zmniejszenie przeżywalności potomstwa przy dawkach około 50-krotnie przekraczających maksymalne dawki kliniczne (10 mg/dobę). W badaniach karcynogenności stosowano dawki do 2,5 mg/kg/dobę przez 2 lata u szczurów i myszy, nie wykazując działania rakotwórczego. Testy mutagenności amlodypiny nie potwierdziły efektów mutagennych. Standardowe badania płodności przy dawkach do 10 mg/kg/dobę (8-krotnie wyższych niż kliniczne) nie wykazały negatywnego wpływu na płodność szczurów, jednak inne badania z użyciem benzenosulfonianu amlodypiny wskazały na obniżenie stężenia FSH, testosteronu oraz pogorszenie parametrów nasienia u samców, co sugeruje potencjalny wpływ na płodność, choć dotyczy innej formy soli amlodypiny niż w Alotendin.
amlodypina, benzenosulfonian amlodypiny, beta-adrenolityk, bezylan amlodypiny, bisoprololu fumaran, działanie teratogenne, efekt mutagenny, gęstość nasienia, hormon folikulotropowy, karcynogenność, komórki Sertoliego, maleinian amlodypiny, mutagenność, opóźnienie porodu, potencjał karcynogenny, potencjał rakotwórczy, resorpcja embrionu, testosteron, toksyczność reprodukcyjna - Leksykon leków
Skład i postać leku – Bibloc 2,5 mg
Lek Bibloc zawiera bisoprolol fumaran w dawkach 1,25 mg, 2,5 mg, 3,75 mg oraz 7,5 mg, dostępny w formie tabletek powlekanych. Każda tabletka zawiera również laktozę jednowodną w ilościach od 1,2 mg (dla dawek 1,25 mg, 2,5 mg i 3,75 mg) do 1,7 mg (dla dawki 7,5 mg). Substancje pomocnicze obejmują wapnia wodorofosforan bezwodny, celulozę mikrokrystaliczną, skrobię żelowaną kukurydzianą, kroskarmelozę sodową, krzemionkę koloidalną bezwodną oraz magnezu stearynian. Otoczka tabletek różni się w zależności od dawki, z dodatkiem żelaza tlenku żółtego (E 172) w wyższych dawkach (3,75 mg i 7,5 mg). Tabletki różnią się kolorem i oznakowaniem, co ułatwia ich identyfikację i dawkowanie, przy czym tabletki 2,5 mg, 3,75 mg i 7,5 mg posiadają nacięcia umożliwiające podział na równe części (odpowiednio na dwie lub trzy części).
bisoprololu fumaran, celuloza mikrokrystaliczna, hypromeloza, kroskarmeloza sodowa, krzemionka koloidalna bezwodna, laktoza jednowodna, magnezu stearynian, makrogol 4000, polietylen wysokiej gęstości, skrobia żelowana kukurydziana, środek rozsadzający, środek wiążący, substancja poślizgowa, substancja wypełniająca, tabletka powlekana, tytanu dwutlenek, wapnia wodorofosforan bezwodny, żelaza tlenek żółty - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Bicardef 10 mg 10 mg
Bicardef 10 mg, zawierający bisoprololu fumaranu, jest podawany doustnie w formie tabletek powlekanych, z indywidualnym dostosowaniem dawki w zależności od częstości tętna i skuteczności terapii. Standardowo leczenie rozpoczyna się od niskich dawek (2,5-5 mg/dobę w nadciśnieniu tętniczym, 5 mg/dobę w chorobie niedokrwiennej serca), które stopniowo zwiększa się do dawki maksymalnej 20 mg/dobę, z możliwością zwiększenia do 10 mg/dobę w razie potrzeby. Tabletki należy przyjmować raz dziennie, najlepiej rano, podczas lub po posiłku, połykać w całości, z możliwością podziału tabletki na równe dawki. Czas leczenia jest nieograniczony i zależy od stanu klinicznego pacjenta.
angina pectoris, bisoprolol, bisoprololu fumaran, choroba niedokrwienna serca, częstość tętna, dializa, klirens kreatyniny, nadciśnienie tętnicze, niewydolność wątroby, ostre pogorszenie stanu zdrowia, pacjent dializowany, podanie doustne, tabletka powlekana, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Concoram 10 mg + 10 mg
Produkt leczniczy Concoram, zawierający bisoprololu fumaran i amlodypinę bezylan, przeszedł szczegółowe badania przedkliniczne dotyczące bezpieczeństwa, ze szczególnym uwzględnieniem wpływu na rozród, płodność, potencjał rakotwórczy oraz mutagenność. Amlodypina w dawkach około 50-krotnie wyższych niż maksymalna zalecana dawka u ludzi (10 mg) indukowała u szczurów i myszy opóźnienie porodu, wydłużenie jego czasu oraz zmniejszoną przeżywalność potomstwa. W badaniach płodności amlodypina podawana w dawkach do 10 mg/kg/dobę (8-krotnie wyższych niż u ludzi) nie wpływała na płodność, jednak w innym badaniu u szczurów wykazano obniżenie stężenia FSH i testosteronu, zmniejszenie gęstości nasienia oraz liczby dojrzałych spermatyd i komórek Sertoliego. Badania rakotwórczości nie wykazały działania kancerogennego przy dawkach do 2,5 mg/kg/dobę, a testy mutagenności były negatywne.
amlodypiny bezylan, badanie mutagenności, badanie przedkliniczne, beta-adrenolityk, bisoprololu fumaran, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, genotoksyczność, gęstość nasienia, hormon folikulotropowy, komórka Sertoliego, maksymalna tolerowana dawka, opóźnienie porodu, potencjał mutagenny, potencjał rakotwórczy, przeżywalność potomstwa, resorpcja płodu, spermatyda, testosteron, toksyczność po podaniu wielokrotnym, toksyczny wpływ na reprodukcję, toksyczny wpływ na rozród - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Bisocard 5 mg
Bisocard, zawierający bisoprololu fumaranu w dawkach 5 mg i 10 mg, jest selektywnym antagonistą receptorów β1-adrenergicznych, stosowanym w leczeniu nadciśnienia tętniczego, dławicy piersiowej oraz przewlekłej niewydolności serca z frakcją wyrzutową ≤35%. Mechanizm działania opiera się na zmniejszeniu pojemności minutowej serca oraz obwodowego oporu naczyniowego, co skutkuje obniżeniem ciśnienia tętniczego i zmniejszeniem zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen. W terapii przewlekłej niewydolności serca Bisocard stosuje się w skojarzeniu z inhibitorami ACE, lekami moczopędnymi oraz glikozydami naparstnicy, co pozwala na kompleksowe zmniejszenie obciążenia serca i poprawę jego funkcji skurczowej.
antagonista receptorów beta-adrenergicznych, bisoprololu fumaran, choroby układu sercowo-naczyniowego, czynność skurczowa lewej komory, dławica piersiowa, frakcja wyrzutowa, glikozyd naparstnicy, inhibitor enzymu konwertującego angiotensynę, kurczliwość mięśnia sercowego, laktoza jednowodna, lek moczopędny, nadciśnienie tętnicze, nietolerancja laktozy, obciążenie następcze, obciążenie wstępne serca, obwodowy opór naczyniowy, ocena echokardiograficzna, pojemność minutowa serca, przewlekła niewydolność serca, receptory beta-adrenergiczne, remodeling serca, tabletka powlekana, zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen - Leksykon leków
Skład i postać leku – ACEBIS 10 mg + 5 mg
ACEBIS to lek w formie kapsułek twardych, zawierający dwie substancje czynne: ramipryl oraz bisoprololu fumaranu, dostępny w sześciu wariantach dawkowania, umożliwiających precyzyjne dostosowanie terapii. Dawkowania obejmują kombinacje ramiprylu od 2,5 mg do 10 mg oraz bisoprololu od 1,25 mg do 10 mg. Każdy wariant zawiera laktozę jednowodną w ilościach od 40,97 mg do 163,88 mg, co jest istotne w kontekście nietolerancji laktozy u pacjentów. Kapsułki różnią się rozmiarem (Rozmiar 0 lub 2) oraz kolorystyką, co ułatwia ich identyfikację, a zawartość ramiprylu występuje jako biały lub prawie biały proszek, natomiast bisoprolol w formie powlekanych, żółtych tabletek (jedna lub dwie w zależności od dawki).
alkohol poliwinylowy, amonowy wodorotlenek, bisoprololu fumaran, celuloza mikrokrystaliczna, glikol propylenowy, hydroksypropyloceluloza, hypromeloza, kroskarmeloza sodowa, krospowidon, krzemionka koloidalna bezwodna, laktoza jednowodna, magnezu stearynian, potasu wodorotlenek, ramipryl, sodu stearylofumaran, szelak, triglicerydy kwasów tłuszczowych, tytanu dwutlenek, wapnia wodorofosforan bezwodny, żelatyna, żelaza tlenek czarny, żelaza tlenek czerwony, żelaza tlenek żółty, żółcień chinolinowa - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Sobycombi 5 mg + 5 mg
Produkt leczniczy Sobycombi zawiera bisoprolol fumaran oraz amlodypinę bezylan. Badania przedkliniczne bisoprololu nie wykazały szczególnego zagrożenia dla człowieka w zakresie bezpieczeństwa farmakologicznego, toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności oraz rakotwórczości. W toksyczności reprodukcyjnej bisoprolol w dużych dawkach powodował toksyczność u matek (zmniejszone przyjmowanie pokarmu, ograniczony przyrost masy ciała) oraz negatywny wpływ na zarodki i płody, objawiający się zwiększonym ryzykiem resorpcji, zmniejszoną masą urodzeniową i opóźnieniem rozwoju fizycznego, jednak bez działania teratogennego. Amlodypina w dawkach około 50-krotnie przekraczających maksymalną zalecaną dawkę dla ludzi (10 mg) powodowała opóźnienie porodu, wydłużenie jego czasu oraz zmniejszoną przeżywalność potomstwa. Nie stwierdzono negatywnego wpływu amlodypiny na płodność przy dawkach do 10 mg/kg/dobę (około 8-krotność dawki ludzkiej w przeliczeniu na mg/m²).
amlodypina, amlodypiny bezylan, badanie farmakologiczne, badanie mutagenności, bisoprololu fumaran, działanie genotoksyczne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, gęstość nasienia, hormon folikulotropowy, komórki Sertoliego, resorpcja zarodków, testosteron, toksyczność reprodukcyjna, toksyczny wpływ na reprodukcję, wada rozwojowa płodu, wpływ na rozród - Leksykon leków
Skład i postać leku – Alotendin 10 mg + 10 mg
Produkt leczniczy Alotendin jest dostępny w czterech dawkach, różniących się zawartością substancji czynnych: bisoprololu fumaranu oraz amlodypiny (w postaci bezylanu). Dostępne kombinacje to: 5 mg + 5 mg, 5 mg + 10 mg, 10 mg + 5 mg oraz 10 mg + 10 mg. Tabletki różnią się kształtem i wymiarami, ale wszystkie są białe lub prawie białe, bezzapachowe i posiadają linię podziału, która służy jedynie ułatwieniu rozkruszenia, a nie podziałowi na równe dawki. Substancje pomocnicze obejmują celulozę mikrokrystaliczną, karboksymetyloskrobię sodową (typ A), magnezu stearynian oraz krzemionkę koloidalną bezwodną, które wpływają na właściwości fizyczne tabletek i proces ich wytwarzania.
Alotendin, amlodypina, bisoprololu fumaran, blister, celuloza mikrokrystaliczna, karboksymetyloskrobia sodowa, krzemionka koloidalna, linia podziału, magnezu stearynian, okres ważności, postać farmaceutyczna, środek rozsadzający, substancja czynna, substancja pomocnicza, substancja poślizgowa, substancja przeciwzbrylająca, tabletka - Leksykon leków
Skład i postać leku – Conaret 2,5 mg
Produkt leczniczy Conaret zawiera bisoprolol fumaranu w sześciu dawkach: 1,25 mg, 2,5 mg, 3,75 mg, 5 mg, 7,5 mg oraz 10 mg. Tabletki różnią się kolorem, oznaczeniem oraz obecnością barwników (E172) w dawkach od 3,75 mg wzwyż. Substancje pomocnicze obejmują m.in. celulozę mikrokrystaliczną, skrobię żelowaną kukurydzianą, krospowidon, krzemionkę koloidalną bezwodną oraz magnezu stearynian. Linie podziału na tabletkach 2,5 mg, 5 mg i 10 mg mają wyłącznie funkcję identyfikacyjną i nie są przeznaczone do dzielenia tabletek. Tabletki mają średnicę około 6 mm ± 0,3 mm i są pakowane w blistry z folii OPA/Aluminium/PVC/Aluminium lub PVC/PVDC/Aluminium, w zależności od dawki.
bisoprololu fumaran, blister z folii, celuloza mikrokrystaliczna, krospowidon, krzemionka koloidalna bezwodna, magnezu stearynian, okres ważności, postać tabletki, przechowywanie leku, PVC/PVDC/Aluminium, skrobia żelowana kukurydziana, substancja pomocnicza, utylizacja leku, żelaza tlenek brązowy, żelaza tlenek żółty - Leksykon leków
Skład i postać leku – Corsib 5 mg
Produkt leczniczy Corsib dostępny jest w formie tabletek zawierających bisoprololu fumaranu w dawkach 2,5 mg, 5 mg oraz 10 mg, co odpowiada odpowiednio 2,12 mg, 4,24 mg oraz 8,48 mg bisoprololu. Tabletki różnią się kolorem i kształtem: 2,5 mg są żółte i płaskie, 5 mg białe i obustronnie wypukłe, a 10 mg ciemnoróżowe i płaskie z wytłoczoną cyfrą „10”. Wszystkie mają średnicę 7 mm i linię podziału umożliwiającą podział na równe dawki. Substancje pomocnicze obejmują celulozę mikrokrystaliczną (typ 101 i 102), krospowidon typu A oraz magnezu stearynian, z dodatkiem tlenków żelaza (żółty i czerwony) nadających barwę odpowiednio dawkom 2,5 mg i 10 mg.
- Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Bisopromerck 5 5 mg
Lek Bisopromerck zawiera bisoprololu fumaranu w dawkach 5 mg i 10 mg w formie tabletek powlekanych. Standardowa dawka początkowa u dorosłych wynosi 5 mg raz na dobę, z możliwością zwiększenia do 10 mg, a maksymalna dawka dobowa to 20 mg. Dawkowanie należy indywidualizować w zależności od stanu klinicznego pacjenta, odpowiedzi na leczenie oraz częstości rytmu serca. Terapia jest zazwyczaj długotrwała, a nagłe odstawienie leku jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko zaostrzenia objawów, zwłaszcza u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca. Zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki pod kontrolą lekarza. U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby lub nerek modyfikacja dawkowania zwykle nie jest konieczna, natomiast u osób z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny < 20 ml/min) oraz ciężką niewydolnością wątroby dawka maksymalna nie powinna przekraczać 10 mg na dobę.
bezpieczeństwo i skuteczność, bisoprololu fumaran, Bisopromerck, choroba niedokrwienna serca, częstość rytmu serca, dawka początkowa, dializa, dzieci i młodzież, farmakokinetyka bisoprololu, klirens kreatyniny, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, pacjent w podeszłym wieku, przerwanie podawania leku, tabletka powlekana, zaburzenie czynności wątroby, zaostrzenie objawów - Leksykon leków
Skład i postać leku – Bibloc 10 mg
Produkt leczniczy Bibloc dostępny jest w formie tabletek powlekanych o dawkach 5 mg i 10 mg bisoprololu fumaranu. Każda tabletka zawiera odpowiednio 5 mg lub 10 mg substancji czynnej oraz laktozę jednowodną w ilości 1,2 mg (Bibloc 5 mg) lub 2,4 mg (Bibloc 10 mg). Tabletki zawierają również substancje pomocnicze takie jak wapnia wodorofosforan bezwodny, celuloza mikrokrystaliczna, skrobia żelowana kukurydziana, kroskarmeloza sodowa, krzemionka koloidalna bezwodna oraz magnezu stearynian. Powłoka tabletek różni się barwą i składem pigmentów: Bibloc 5 mg jest żółty z nacięciem i oznaczeniem „BIS 5”, natomiast Bibloc 10 mg ma barwę morelową, nacięcie i oznaczenie „BIS 10”. Obie dawki można dzielić na cztery równe części, co umożliwia precyzyjne dostosowanie dawki do potrzeb pacjenta.
bisoprololu fumaran, celuloza mikrokrystaliczna, hypromeloza, kroskarmeloza sodowa, krzemionka koloidalna bezwodna, laktoza jednowodna, magnezu stearynian, makrogol, niezgodność farmaceutyczna, skrobia żelowana kukurydziana, tabletka powlekana, tytanu dwutlenek, wapnia wodorofosforan bezwodny, żelaza tlenek czerwony, żelaza tlenek żółty - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – BisoHEXAL 5 5 mg
Dawkowanie bisoprololu (BisoHEXAL) powinno być indywidualnie dostosowane, rozpoczynając terapię od dawki 5 mg raz na dobę, którą można stopniowo zwiększać do maksymalnie 20 mg/dobę u standardowych pacjentów. U osób z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby lub nerek zwykle nie jest konieczna modyfikacja dawkowania. Natomiast u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny <20 ml/min) oraz z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby maksymalna dawka nie powinna przekraczać 10 mg/dobę. U osób w podeszłym wieku zaleca się rozpoczęcie leczenia od najmniejszej dawki, z uwzględnieniem szczegółowego wywiadu medycznego. Bisoprololu nie stosuje się u dzieci ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności.
beta-adrenolityk, bisoprolol, bisoprololu fumaran, dawka początkowa, dawka podtrzymująca, dławica piersiowa, efekt terapeutyczny, klirens kreatyniny, maksymalna dawka dobowa, niewydolność nerek, odpowiedź kliniczna, populacja pediatryczna, schemat dawkowania, stan kliniczny, wskazanie kliniczne, wywiad medyczny, zaburzenia czynności narządów, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Skład i postać leku – BisoHEXAL 10 10 mg
BisoHEXAL to preparat zawierający bisoprololu fumaranu w dawkach 5 mg i 10 mg, dostępny w formie tabletek powlekanych z charakterystycznymi dwoma krzyżującymi się rowkami umożliwiającymi precyzyjny podział na cztery części. Substancja czynna jest selektywnym antagonistą receptorów β1-adrenergicznych, stosowanym doustnie w terapii chorób układu sercowo-naczyniowego. Tabletki zawierają odpowiednio 1,24 mg (5 mg dawka) oraz 2,48 mg (10 mg dawka) laktozy jednowodnej, co jest istotne dla pacjentów z nietolerancją laktozy. Otoczka tabletek różni się barwą dzięki dodatkowemu żelaza tlenkowi czerwonymu (E 172) w dawce 10 mg, co ułatwia identyfikację preparatu. Substancje pomocnicze obejmują m.in. wapnia wodorofosforan bezwodny, celulozę mikrokrystaliczną, skrobię kukurydzianą, kroskarmelozę sodową, krzemionkę koloidalną bezwodną oraz magnezu stearynian, które wpływają na właściwości farmaceutyczne i uwalnianie leku.
antagonista receptorów β1-adrenergicznych, bisoprololu fumaran, blister aluminiowy, celuloza mikrokrystaliczna, choroba układu sercowo-naczyniowego, hypromeloza, kroskarmeloza sodowa, krzemionka koloidalna, laktoza jednowodna, magnezu stearynian, makrogol, niezgodność farmaceutyczna, substancja poślizgowa, substancja rozsadzająca, tabletka powlekana, tytanu dwutlenek, żelaza tlenek czerwony, żelaza tlenek żółty - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Bibloc 2,5 mg
Bisoprolol (Bibloc) jest beta-adrenolitykiem stosowanym w leczeniu stabilnej przewlekłej niewydolności serca, podawanym w dawkach początkowych 1,25 mg raz na dobę, stopniowo zwiększanych co tydzień do maksymalnej dawki 10 mg raz na dobę. Terapia powinna być prowadzona wyłącznie u pacjentów w stabilnym stanie klinicznym, bez ostrych incydentów niewydolności serca, i wymaga ścisłego monitorowania parametrów życiowych, takich jak tętno i ciśnienie tętnicze, ze względu na ryzyko przemijającego nasilenia objawów niewydolności, niedociśnienia tętniczego oraz bradykardii. Dawkowanie należy dostosowywać indywidualnie, a w przypadku nietolerancji maksymalnej dawki zaleca się jej stopniowe zmniejszanie lub czasowe odstawienie leku, z późniejszą próbą wznowienia terapii po stabilizacji stanu pacjenta.
antagonista receptora angiotensyny, beta-adrenolityk, Bibloc, bisoprololu fumaran, bradykardia, choroba niedokrwienna serca, ciśnienie tętnicze, farmakokinetyka bisoprololu, glikozyd naparstnicy, inhibitor ACE, lek moczopędny, niedociśnienie tętnicze, niewydolność serca, ostra niewydolność serca, parametry życiowe, przewlekła niewydolność serca, stabilny stan kliniczny, tabletka powlekana, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Skład i postać leku – Piramil Biso 2,5 mg + 2,5 mg
Produkt leczniczy Piramil Biso to preparat w postaci kapsułek twardych, zawierający kombinację ramiprylu i bisoprololu fumaranu w sześciu różnych dawkach: 2,5 mg + 1,25 mg, 2,5 mg + 2,5 mg, 5 mg + 2,5 mg, 5 mg + 5 mg, 10 mg + 5 mg oraz 10 mg + 10 mg. Każda kapsułka zawiera odpowiednio 2,5-10 mg ramiprylu oraz 1,25-10 mg bisoprololu fumaranu. Produkt zawiera laktozę jednowodną w ilościach od 40,97 mg do 163,88 mg na kapsułkę, co jest istotne u pacjentów z nietolerancją laktozy. Substancje pomocnicze obejmują m.in. laktozę jednowodną, alkohol poliwinylowy, kroskarmelozę sodową, celulozę mikrokrystaliczną oraz barwniki takie jak tytanu dwutlenek (E171) i żelaza tlenki (E172). Kapsułki różnią się kolorem i rozmiarem w zależności od dawki, co ułatwia ich identyfikację kliniczną.
alkohol poliwinylowy, amonowy wodorotlenek, bisoprololu fumaran, celuloza mikrokrystaliczna, glikol propylenowy, hydroksypropyloceluloza, hypromeloza, kapsułka twarda, kroskarmeloza sodowa, krospowidon, krzemionka koloidalna, laktoza jednowodna, magnezu stearynian, nietolerancja laktozy, potasu wodorotlenek, ramipryl, sodu stearylofumaran, środek przeciwzbrylający, środek rozsadzający, substancja błonotwórcza, substancja poślizgowa, szelak, triglicerydy, tytanu dwutlenek, wapnia wodorofosforan, żelatyna, żelaza tlenek czarny, żelaza tlenek czerwony, żelaza tlenek żółty, żółcień chinolinowa - Leksykon leków
Skład i postać leku – Bisoratio ASA 10 mg + 75 mg
Bisoratio ASA to lek w formie twardych kapsułek dostępny w dwóch dawkach: 5 mg bisoprololu fumaranu + 75 mg kwasu acetylosalicylowego oraz 10 mg bisoprololu fumaranu + 75 mg kwasu acetylosalicylowego. Kapsułki zawierają dwie substancje czynne: bisoprolol, beta-adrenolityk, oraz kwas acetylosalicylowy, stosowany jako lek przeciwpłytkowy. Produkt składa się z dwóch komponentów: tabletki z ASA oraz proszku z bisoprololem, zamkniętych w żelatynowej osłonce. Wśród substancji pomocniczych istotna jest obecność lecytyny sojowej, która może wywoływać reakcje alergiczne u osób uczulonych na soję. Kapsułki mają biały kolor i są oznaczone nadrukiem „5/75” lub „10/75” odpowiadającym zawartości substancji czynnych. Produkt jest pakowany w blistry PC/PVC/Aluminium/PVC i dostępny w opakowaniach zawierających 14, 28, 30 lub 90 kapsułek. Lek należy przechowywać w temperaturze poniżej 25°C, a okres ważności wynosi 5 lat.
alkohol poliwinylowy, bisoprololu fumaran, blister PCTFE/PVC/Aluminium, celuloza mikrokrystaliczna, dwutlenek tytanu, glikol propylenowy, kapsułka twarda, kwas acetylosalicylowy, kwas stearynowy, lecytyna sojowa, okres ważności, reakcja alergiczna, skrobia kukurydziana, stearynian magnezu, substancja pomocnicza, szelak, tlenek żelaza czarny, utylizacja leków, wodorotlenek amonowy - Leksykon leków
Przedawkowanie – Bisoratio 5 5 mg
Przedawkowanie bisoprololu (Bisoratio) prowadzi do nasilenia działania beta-adrenolitycznego, manifestującego się głównie bradykardią (<50/min), hipotonią, skurczem oskrzeli, ostrą niewydolnością serca oraz hipoglikemią. Mechanizmy obejmują blokadę receptorów β1 w węźle zatokowo-przedsionkowym, β2 w oskrzelach oraz hamowanie glikogenolizy i glukoneogenezy. Szczególnie narażeni są pacjenci z niewydolnością serca, astmą, POChP oraz osoby stosujące insulinę lub doustne leki przeciwcukrzycowe. Zaburzenia przewodnictwa, takie jak blok przedsionkowo-komorowy II i III stopnia, mogą prowadzić do całkowitego bloku przewodzenia, wymagając pilnej interwencji.
asystolia, atropina, beta-adrenolityk, bisoprololu fumaran, blok przedsionkowo-komorowy, bradykardia, dysfunkcja lewej komory, elektrostymulacja, glikogenoliza, glukoneogeneza, hemodializa, hipoglikemia, hipotonia, izoprenalina, lek przeciwcukrzycowy, lek wazopresyjny, niewydolność serca, opór obwodowy, ostra niewydolność serca, POChP, receptor β1-adrenergiczny, receptor β2-adrenergiczny, równowaga kwasowo-zasadowa, siarczan sodu, skurcz oskrzeli, układ sercowo-naczyniowy, węgiel aktywny, węzeł przedsionkowo-komorowy, węzeł zatokowo-przedsionkowy, wstrząs kardiogenny, zastój w krążeniu płucnym, zmienność międzyosobnicza - Leksykon leków
Skład i postać leku – Piramil Biso 5 mg + 5 mg
Piramil Biso to lek w postaci kapsułek twardych, zawierający dwie substancje czynne: ramipryl oraz bisoprolol fumaranu, dostępny w sześciu różnych dawkach, od 2,5 mg ramiprylu + 1,25 mg bisoprololu do 10 mg ramiprylu + 10 mg bisoprololu. Każda dawka zawiera określoną ilość laktozy jednowodnej, od 40,97 mg do 163,88 mg, co jest istotne przy ocenie tolerancji pacjenta. Kapsułki różnią się rozmiarem (rozmiar 2 lub 0) oraz kolorem i nadrukiem, co ułatwia identyfikację dawki. Lek jest przeznaczony do podawania doustnego i dostępny w opakowaniach zawierających 10, 30, 60 lub 100 kapsułek, choć nie wszystkie wielkości muszą być dostępne na rynku.
alkohol poliwinylowy, bisoprololu fumaran, celuloza mikrokrystaliczna, glikol propylenowy, hydroksypropyloceluloza, hypromeloza, kapsułka twarda, kroskarmeloza sodowa, krospowidon, krzemionka koloidalna bezwodna, laktoza jednowodna, magnezu stearynian, podanie doustne, ramipryl, sodu stearylofumaran, substancja czynna, szelak, tytanu dwutlenek, żelatyna - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Coronal 10 10 mg
Bisoprolol, substancja czynna produktu leczniczego Coronal, jest selektywnym beta1-adrenolitykiem o wysokiej kardioselektywności, co minimalizuje wpływ na receptory beta2 w oskrzelach i metabolizmie. Lek dostępny jest w dawkach 5 mg i 10 mg w formie tabletek powlekanych z linią podziału. Mechanizm działania bisoprololu polega na blokowaniu receptorów beta-adrenergicznych, co prowadzi do ujemnego efektu chronotropowego (zwolnienie czynności serca), inotropowego (zmniejszenie kurczliwości mięśnia sercowego) oraz redukcji zużycia tlenu przez mięsień sercowy. W terapii dławicy piersiowej bisoprolol zmniejsza częstość skurczów serca, objętość wyrzutową i pojemność minutową serca, co przekłada się na obniżenie zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen. Długotrwałe stosowanie powoduje także redukcję oporu obwodowego, częściowo poprzez hamowanie aktywności reninowej osocza.
aktywność reninowa osocza, bisoprololu fumaran, blokowanie receptorów beta-adrenergicznych, choroba układu oddechowego, choroba układu sercowo-naczyniowego, choroba wieńcowa, dławica piersiowa, działanie agonistyczne, działanie przeciwnadciśnieniowe, efekt chronotropowy ujemny, efekt inotropowy, kardioselektywność, mięsień gładki oskrzeli, nadciśnienie tętnicze, objętość wyrzutowa serca, okres półtrwania w surowicy, opór obwodowy, opór oskrzelowy, parametr farmakokinetyczny, pojemność minutowa serca, przewlekła niewydolność serca, receptor beta-1 adrenergiczny, receptor beta-2, selektywny lek beta-adrenolityczny, stabilizacja błony komórkowej, układ współczulny, wysoka selektywność, zużycie tlenu przez mięsień sercowy - Leksykon leków
Skład i postać leku – RABADA 2,5 mg + 1,25 mg
Produkt leczniczy RABADA to preparat w postaci twardych kapsułek zawierających kombinacje ramiprylu i bisoprololu fumaranu w sześciu wariantach dawkowania: 2,5 mg + 1,25 mg, 2,5 mg + 2,5 mg, 5 mg + 2,5 mg, 5 mg + 5 mg, 10 mg + 5 mg oraz 10 mg + 10 mg. Każda kapsułka zawiera odpowiednio 2,5-10 mg ramiprylu oraz 1,25-10 mg bisoprololu fumaranu. Zawartość laktozy jednowodnej w kapsułkach waha się od 40,97 mg do 163,88 mg, zależnie od dawki. Kapsułki różnią się wielkością (rozmiar 2 lub 0) oraz kolorem wieczka i korpusu, co ułatwia identyfikację dawki. Substancje pomocnicze obejmują m.in. laktozę jednowodną, alkohol poliwinylowy, kroskarmelozę sodową, celulozę mikrokrystaliczną oraz barwniki takie jak tytanu dwutlenek i żelaza tlenki.
alkohol poliwinylowy, amonowy wodorotlenek, bisoprololu fumaran, celuloza mikrokrystaliczna, glikol propylenowy, hydroksypropyloceluloza, hypromeloza, kapsułka twarda, kroskarmeloza sodowa, krospowidon, krzemionka koloidalna bezwodna, laktoza jednowodna, magnezu stearynian, potasu wodorotlenek, ramipryl, sodu stearylofumaran, substancja pomocnicza, szelak, tytanu dwutlenek, wapnia wodorofosforan bezwodny, żelatyna, żelaza tlenek czerwony, żelaza tlenek żółty, żółcień chinolinowa - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Concoram 10 mg + 5 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa leku Concoram, zawierającego bisoprolol fumaran i amlodypinę, wykazały, że amlodypina w dawkach około 50-krotnie wyższych od maksymalnej zalecanej dawki dla ludzi (w przeliczeniu mg/kg) powoduje toksyczny wpływ na rozród, objawiający się opóźnieniem porodu, wydłużeniem jego czasu oraz zmniejszoną przeżywalnością potomstwa. W badaniach płodności u szczurów amlodypina podawana do 10 mg/kg/dobę (8-krotnie wyższa dawka niż u ludzi) nie wpływała na płodność, natomiast dawki porównywalne do ludzkich wywoływały zmiany hormonalne i strukturalne w układzie rozrodczym samców, takie jak obniżenie stężenia hormonu folikulotropowego i testosteronu, zmniejszenie gęstości nasienia oraz liczby komórek Sertoliego. Badania rakotwórczości prowadzone przez 2 lata nie wykazały działania rakotwórczego amlodypiny w dawkach do 2,5 mg/kg/dobę, co odpowiadało dawce maksymalnej lub dwukrotnie wyższej niż u ludzi (10 mg). Testy mutagenności nie potwierdziły działania mutagennego na poziomie genów i chromosomów.
amlodypina bezylan, beta-adrenolityk, bezpieczeństwo farmakologiczne, bisoprololu fumaran, dysfagia, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, genotoksyczność, gęstość nasienia, hormon folikulotropowy, komórki Sertoliego, maksymalna dawka zalecana, mutagenność, resorpcja płodu, spermatydy, testosteron, toksyczność reprodukcyjna, toksyczność wielokrotna, zaburzenie płodności - Leksykon leków
Skład i postać leku – Concor Cor 2,5 2,5 mg
Concor Cor to lek zawierający bisoprololu fumaranu dostępny w dawkach 1,25 mg, 2,5 mg, 3,75 mg oraz 7,5 mg, w formie tabletek powlekanych. Tabletki różnią się kształtem i kolorem w zależności od dawki: 1,25 mg to białe, okrągłe tabletki bez rowka, natomiast dawki 2,5 mg, 3,75 mg i 7,5 mg to tabletki w kształcie serca z rowkiem umożliwiającym podział na równe części. Skład substancji pomocniczych obejmuje m.in. krzemionkę koloidalną bezwodną, magnezu stearynian, krospowidon, skrobię kukurydzianą, celulozę mikrokrystaliczną oraz wapnia wodorofosforan bezwodny, a otoczka zawiera dimetykon, makrogol 400, tytanu dwutlenek (E171) i hypromelozę, z dodatkiem żelaza tlenku żółtego (E172) w wyższych dawkach.
bisoprololu fumaran, celuloza mikrokrystaliczna, dimetykon, hypromeloza, krospowidon, krzemionka koloidalna bezwodna, magnezu stearynian, makrogol, niezgodność farmaceutyczna, otoczka tabletki, parametr farmaceutyczny, postać farmaceutyczna, rdzeń tabletki, rowek dzielący, skrobia kukurydziana, skrobia żelowana, substancja czynna, substancja pomocnicza, tabletka powlekana, tytanu dwutlenek, wapnia wodorofosforan bezwodny, żelaza tlenek żółty - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Alotendin 10 mg + 5 mg
Alotendin to lek złożony zawierający bisoprolol (selektywny beta1-adrenolityk) oraz amlodypinę (antagonista kanałów wapniowych), dostępny w dawkach 5 mg + 5 mg, 5 mg + 10 mg, 10 mg + 5 mg oraz 10 mg + 10 mg. Stosowanie u kobiet w ciąży wiąże się z ryzykiem poważnych powikłań, takich jak opóźnienie wzrostu wewnątrzmacicznego, śmierć wewnątrzmaciczna, poronienie czy poród przedwczesny, głównie z powodu działania bisoprololu na perfuzję łożyska oraz ryzyka hipoglikemii i bradykardii u płodu i noworodka. Amlodypina wykazuje toksyczność reprodukcyjną w badaniach na zwierzętach przy dużych dawkach, a jej bezpieczeństwo w ciąży u ludzi nie jest potwierdzone. W przypadku konieczności stosowania leku u ciężarnych zaleca się ścisłe monitorowanie przepływu maciczno-łożyskowego oraz rozwoju płodu, a także obserwację noworodka pod kątem hipoglikemii i bradykardii w pierwszych 3 dniach życia.
amlodypina, antagonista kanałów wapniowych, antagonista receptorów beta1-adrenergicznych, antagonista wapnia, beta-adrenolityk, bisoprololu fumaran, blokada receptorów beta-adrenergicznych, blokada receptorów beta1-adrenergicznych, bradykardia, choroba wieńcowa, działanie farmakologiczne, hipoglikemia, maciczno-łożyskowy przepływ krwi, nadciśnienie tętnicze, perfuzja łożyska, poród przedwczesny, przenikanie do mleka matki, samoistne poronienie, śmierć wewnątrzmaciczna płodu, toksyczny wpływ na rozmnażanie, wzrost wewnątrzmaciczny płodu, zmiany biochemiczne w plemnikach - Leksykon leków
Przedawkowanie – ACEBIS 10 mg + 10 mg
Przedawkowanie leku ACEBIS, zawierającego ramipryl i bisoprolol fumaran, stanowi poważne zagrożenie zdrowotne, manifestujące się głównie bradykardią (<60 uderzeń/min), niedociśnieniem tętniczym, skurczem oskrzeli, ostrą niewydolnością serca oraz hipoglikemią. Bisoprolol, beta-adrenolityk, w dawkach nawet do 2000 mg, powoduje zwolnienie czynności serca i obniżenie ciśnienia, z indywidualną zmiennością wrażliwości, szczególnie u pacjentów z niewydolnością serca. Ramipryl, inhibitor ACE, może wywołać nadmierne rozszerzenie naczyń obwodowych prowadzące do wstrząsu, zaburzenia elektrolitowe (zwłaszcza potasu) oraz niewydolność nerek. Zarówno bisoprolol, jak i ramipryl są słabo usuwalne przez hemodializę, co ogranicza skuteczność tej metody w zatruciach.
agonista receptora alfa1-adrenergicznego, aminofilina, angiotensyna II, angiotensynamid, atropina, beta-adrenolityk, beta2-sympatykomimetyk, bisoprolol, bisoprololu fumaran, blok przedsionkowo-komorowy, bradykardia, choroba wieńcowa, detoksykacja, dializa, glukagon, hemodializa, hipoglikemia, inhibitor konwertazy angiotensyny, izoprenalina, lek moczopędny, niedociśnienie tętnicze, niewydolność nerek, ostra niewydolność serca, płynoterapia, ramipryl, ramiprylat, receptor beta-adrenergiczny, rozszerzenie naczyń obwodowych, skurcz oskrzeli, stymulator serca, zaburzenie elektrolitowe - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Blocard 10 mg
Lek Blocard zawierający bisoprololu fumaranu jest dostępny w tabletkach powlekanych o dawkach 5 mg i 10 mg, a dawkowanie jest dostosowywane do wskazań klinicznych oraz indywidualnej odpowiedzi pacjenta. W leczeniu stabilnej, przewlekłej niewydolności serca zaleca się rozpoczęcie terapii od dawki początkowej 1,25 mg raz na dobę, z stopniowym zwiększaniem dawki co co najmniej 2 tygodnie do maksymalnie 10 mg/dobę, przy jednoczesnym ścisłym monitorowaniu parametrów życiowych, takich jak częstość rytmu serca i ciśnienie tętnicze. W przypadku nadciśnienia tętniczego i dławicy piersiowej dawka początkowa wynosi 5 mg raz na dobę, z możliwością zwiększenia do 10 mg, a maksymalna dawka może sięgać 20 mg/dobę, dostosowywana indywidualnie do reakcji pacjenta. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny <20 ml/min) lub ciężką niewydolnością wątroby dawka nie powinna przekraczać 10 mg/dobę, a u osób w podeszłym wieku nie jest konieczna modyfikacja dawkowania.
antagonista receptora AT1, beta-adrenolityk, bisoprolol, bisoprololu fumaran, Blocard, bradykardia, ciśnienie krwi, dławica piersiowa, glikozyd nasercowy, inhibitor ACE, klirens kreatyniny, lek moczopędny, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie, niewydolność nerek, niewydolność serca, niewydolność wątroby, rytm serca - Leksykon leków
Przedawkowanie – Concoram 10 mg + 10 mg
Przedawkowanie preparatu Concoram, zawierającego bisoprolol fumaran oraz amlodypinę bezylan, prowadzi do złożonych zaburzeń hemodynamicznych wynikających z synergistycznego działania obu substancji. Amlodypina powoduje nadmierne rozszerzenie naczyń obwodowych, co skutkuje znacznym i długotrwałym niedociśnieniem tętniczym, odruchową tachykardią oraz ryzykiem wstrząsu. Rzadkim, ale poważnym powikłaniem jest niekardiogenny obrzęk płuc, pojawiający się z opóźnieniem 24-48 godzin po przedawkowaniu, wymagający wspomaganego oddychania. Bisoprolol natomiast wywołuje bradykardię (<60 uderzeń/min), blok przedsionkowo-komorowy II/III stopnia, skurcz oskrzeli, ostrą niewydolność serca oraz hipoglikemię. Wrażliwość na bisoprolol jest zmienna, a pacjenci z chorobami serca wykazują zwiększoną podatność na toksyczne efekty leku.
aminofilina, amlodypina bezylan, antagonista wapnia, atropina dożylna, beta-adrenolityk, beta2-sympatykomimetyk, białka osocza, bisoprololu fumaran, blok przedsionkowo-komorowy, bradykardia, choroba niedokrwienna serca, działanie chronotropowe dodatnie, glukagon dożylny, glukonian wapnia, glukoza dożylna, hipoglikemia, izoprenalina, lek inotropowo dodatni, lek moczopędny, lek obkurczający naczynia, lek rozszerzający naczynia, lek rozszerzający oskrzela, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie ogólnoustrojowe, niedociśnienie tętnicze, niekardiogenny obrzęk płuc, oddział intensywnej terapii, ostra niewydolność serca, parametr hemodynamiczny, rozszerzenie naczyń obwodowych, skurcz oskrzeli, stymulator serca, tachykardia odruchowa, węgiel aktywny, wrażliwość osobnicza, wspomagane oddychanie, zaburzenie hemodynamiczne, zaburzenie przewodnictwa - Leksykon leków
Działania niepożądane – Bisoratio 2,5 mg
Lek Bisoratio zawierający bisoprolol fumaran w dawce 2,5 mg wykazuje szerokie spektrum działań niepożądanych, które należy uwzględnić podczas terapii. Najczęściej obserwowaną reakcją jest bradykardia (≥1/10 pacjentów), a także pogorszenie niewydolności serca (≥1/100 do <1/10). Często występują objawy naczyniowe, takie jak niedociśnienie i uczucie chłodu kończyn (≥1/100 do <1/10). Niezbyt często pojawiają się zaburzenia przewodnictwa przedsionkowo-komorowego (≥1/1 000 do <1/100), zawroty głowy i bóle głowy (≥1/100 do <1/10), a także objawy psychiatryczne, w tym depresja i zaburzenia snu (≥1/1 000 do <1/100). U pacjentów z astmą lub POChP może wystąpić skurcz oskrzeli (≥1/1 000 do <1/100), co wymaga szczególnej ostrożności. Ponadto, często obserwuje się zaburzenia żołądkowo-jelitowe, takie jak nudności, wymioty, biegunka i zaparcia (≥1/100 do <1/10). Rzadko mogą wystąpić poważniejsze reakcje, takie jak zapalenie wątroby, zaburzenia potencji, reakcje nadwrażliwości skórnej oraz zmiany w funkcji wątroby (AlAT, AspAT).
alergiczny nieżyt nosa, astma oskrzelowa, beta-adrenolityk, biegunka, bisoprololu fumaran, ból głowy, bradykardia, depresja, halucynacja, kardioselektywność, koszmar nocny, łuszczyca, niedociśnienie, niewydolność serca, nudność, obturacyjna choroba dróg oddechowych, omdlenie, osłabienie siły mięśni, POChP, podwyższona aktywność enzymów wątrobowych, reakcja nadwrażliwości, skurcz mięśni, skurcz oskrzeli, wysypka łuszczycopodobna, zaburzenie potencji, zaburzenie przewodnictwa przedsionkowo-komorowego, zaburzenie słuchu, zaburzenie snu, zaburzenie żołądkowo-jelitowe, zapalenie spojówek, zapalenie wątroby, zaparcie, zawrót głowy, zwiększone stężenie trójglicerydów - Leksykon leków
Przedawkowanie – Concoram 10 mg + 5 mg
Przedawkowanie leku Concoram, zawierającego bisoprolol fumaran i amlodypinę, prowadzi do złożonej symptomatologii wynikającej z działania obu substancji. Amlodypina, jako antagonista kanałów wapniowych, powoduje nadmierne rozszerzenie naczyń obwodowych, odruchową tachykardię oraz znaczne niedociśnienie ogólnoustrojowe, które może skutkować wstrząsem i niekardiogennym obrzękiem płuc pojawiającym się nawet 24-48 godzin po przedawkowaniu. Bisoprolol, selektywny beta-adrenolityk, wywołuje bradykardię, niedociśnienie, skurcz oskrzeli, ostrą niewydolność serca, hipoglikemię oraz blok przedsionkowo-komorowy. Warto podkreślić, że pacjenci z chorobą serca są bardziej wrażliwi na toksyczne działanie bisoprololu, a objawy przedawkowania mogą się nakładać, tworząc skomplikowany obraz kliniczny.
aminofilina, amlodypina, antagonista kanałów wapniowych, beta2-sympatykomimetyk, bisoprololu fumaran, blok przedsionkowo-komorowy, bloker kanału wapniowego, bradykardia, choroba niedokrwienna serca, efekt wazodylatacyjny, glukonian wapnia, hemodializa, hipoglikemia, izoprenalina, lek beta-adrenolityczny, lek inotropowy, lek moczopędny, lek obkurczający naczynia, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie ogólnoustrojowe, niedociśnienie tętnicze, niekardiogenny obrzęk płuc, ostra niewydolność serca, płukanie żołądka, receptor beta-adrenergiczny, rozszerzenie naczyń obwodowych, selektywny lek beta-adrenolityczny, skurcz oskrzeli, stymulator serca, tachykardia, węgiel aktywny, wstrząs - Leksykon leków
Przedawkowanie – Sobycor 10 mg
Przedawkowanie bisoprololu fumaranu, substancji czynnej leku Sobycor, może prowadzić do poważnych zaburzeń układu sercowo-naczyniowego, oddechowego oraz metabolicznego. Objawy takie jak bradykardia, niedociśnienie, blok przedsionkowo-komorowy III stopnia, skurcz oskrzeli, ostra niewydolność serca oraz hipoglikemia mogą wystąpić już przy dawkach rzędu 15 mg (podwojenie dawki terapeutycznej) lub przy bardzo wysokich dawkach, np. 2000 mg. Szczególnie narażeni są pacjenci z niewydolnością serca, u których ryzyko powikłań jest znacznie podwyższone. W literaturze opisano przypadki powrotu do zdrowia po przedawkowaniu, jednak wymagały one intensywnego leczenia i monitorowania.
Postępowanie w przypadku przedawkowania bisoprololu obejmuje natychmiastowe zaprzestanie podawania leku oraz leczenie objawowe i podtrzymujące. W bradykardii zaleca się dożylne podanie atropiny, a w razie braku efektu izoprenaliny lub stymulację elektryczną serca. Niedociśnienie leczy się dożylną podażą płynów, lekami wazopresyjnymi oraz glukagonem. Blok przedsionkowo-komorowy II i III stopnia wymaga monitorowania i stosowania izoprenaliny lub stymulacji. W ostrym zaostrzeniu niewydolności serca stosuje się leki moczopędne, inotropowe dodatnie i rozszerzające naczynia. Skurcz oskrzeli leczy się beta2-sympatykomimetykami i aminofiliną, a hipoglikemię – dożylną glukozą. Hemodializa jest nieskuteczna w usuwaniu bisoprololu i nie jest zalecana. U pacjentów z niewydolnością serca konieczne jest ostrożne dawkowanie i stopniowe zwiększanie dawek, aby minimalizować ryzyko powikłań.
aminofilina, atropina, beta2-sympatykomimetyk, bisoprololu fumaran, blok przedsionkowo-komorowy, bradykardia, choroba wieńcowa, drgawki, działanie beta-adrenolityczne, glukagon, hemodializa, hipoglikemia, izoprenalina, lek inotropowy, lek moczopędny, lek przeciwcukrzycowy, lek rozszerzający oskrzela, lek wazopresyjny, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie, niewydolność serca, ostra niewydolność serca, przeznaczyniowa stymulacja serca, skurcz oskrzeli, węzeł zatokowo-przedsionkowy, zaburzenia sercowo-naczyniowe, zapaść krążeniowa, zawroty głowy - Leksykon leków
Skład i postać leku – Concor Cor 3,75 3,75 mg
Produkt leczniczy Concor Cor zawiera bisoprololu fumaranu w dawkach 1,25 mg, 2,5 mg, 3,75 mg oraz 7,5 mg, dostępny w formie tabletek powlekanych o zróżnicowanym kształcie i kolorze, co ułatwia identyfikację dawki. Tabletki o dawkach 2,5 mg, 3,75 mg i 7,5 mg posiadają rowek dzielący, umożliwiający precyzyjne podzielenie dawki. Skład substancji pomocniczych różni się nieznacznie między dawkami, głównie w składzie otoczki, gdzie dawki 3,75 mg i 7,5 mg zawierają żelaza tlenek żółty (E172) nadający żółtawe zabarwienie, a dawka 1,25 mg zawiera talk. Rdzeń tabletek zawiera m.in. krzemionkę koloidalną bezwodną, magnezu stearynian, krospowidon, celulozę mikrokrystaliczną oraz skrobię kukurydzianą i wapnia wodorofosforan bezwodny.
bisoprololu fumaran, blister, celuloza mikrokrystaliczna, dimetykon, dwutlenek tytanu, folia Al/PVC, hypromeloza, krospowidon, krzemionka koloidalna, makrogol, niezgodność farmaceutyczna, równa dawka, skrobia żelowana, stearynian magnezu, substancja czynna, substancja pomocnicza, tabletka powlekana, tlenek żelaza, wodorofosforan wapnia - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Piramil Biso 2,5 mg + 1,25 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa leku Piramil Biso, zawierającego bisoprolol i ramipryl, nie wykazały istotnych zagrożeń dla człowieka. Bisoprolol w badaniach toksyczności wielokrotnej, genotoksyczności i rakotwórczości nie ujawnił działania niepożądanego, choć w dużych dawkach u samic obserwowano toksyczność objawiającą się zmniejszonym apetytem i masą ciała oraz toksyczny wpływ na zarodki i płody, w tym zwiększoną resorpcję płodu, obniżoną masę urodzeniową i opóźnienie rozwoju fizycznego, bez działania teratogennego. Ramipryl podawany doustnie w dawkach dobowych do 2 mg/kg u szczurów, 2,5 mg/kg u psów i 8 mg/kg u małp był dobrze tolerowany, choć u młodych szczurów pojedyncza dawka powodowała nieodwracalne uszkodzenie nerek. W badaniach reprodukcyjnych ramipryl nie wykazał teratogenności ani wpływu na płodność, jednak dawki ≥50 mg/kg u ciężarnych szczurów powodowały nieodwracalne uszkodzenia nerek potomstwa (poszerzenie miedniczek nerkowych).
aparat przykłębuszkowy, badanie farmakologiczne, beta-adrenolityk, bisoprololu fumaran, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, genotoksyczność, mutagenność, obraz krwi, opóźnienie rozwoju fizycznego, ostra toksyczność, płodność, poszerzenie miedniczki nerkowej, resorpcja płodu, toksyczność przewlekła, uszkodzenie nerek, właściwość genotoksyczna, właściwość mutagenna, zaburzenie równowagi elektrolitowej - Leksykon leków
Skład i postać leku – Ramipril + Bisoprolol fumarate Aristo 10 mg + 10 mg
Produkt leczniczy Ramipril + Bisoprolol fumarate Aristo to preparat złożony w postaci kapsułek twardych, zawierający ramipryl (inhibitor ACE) oraz bisoprolol fumarate (beta-adrenolityk). Dostępny jest w sześciu dawkach: 2,5 mg + 1,25 mg, 2,5 mg + 2,5 mg, 5 mg + 2,5 mg, 5 mg + 5 mg, 10 mg + 5 mg oraz 10 mg + 10 mg, z zawartością laktozy jednowodnej od 40,97 mg do 163,88 mg. Kapsułki różnią się rozmiarem (od 18 x 6,4 mm do 21,7 x 7,6 mm) oraz kolorem wieczka i korpusu, co ułatwia identyfikację dawki. Lek zawiera substancje pomocnicze takie jak laktoza, alkohol poliwinylowy, kroskarmeloza sodowa, celuloza mikrokrystaliczna, oraz barwniki (m.in. tytanu dwutlenek, tlenki żelaza, żółcień chinolinowa), co jest istotne przy nietolerancji laktozy lub innych alergiach.
amonowy wodorotlenek, beta-adrenolityk, bisoprololu fumaran, celuloza mikrokrystaliczna, glikol propylenowy, hydroksypropyloceluloza, hypromeloza, inhibitor konwertazy angiotensyny, kapsułka twarda, kroskarmeloza sodowa, krospowidon, krzemionka koloidalna bezwodna, laktoza jednowodna, magnezu stearynian, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, potasu wodorotlenek, ramipryl, sodu stearylofumaran, substancja rozsadzająca, triglicerydy, tytanu dwutlenek, wapnia wodorofosforan bezwodny, żelaza tlenek czerwony, żelaza tlenek żółty, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, żółcień chinolinowa - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Corsib 10 mg
Corsib, zawierający bisoprololu fumaranu, jest selektywnym beta-1-adrenolitykiem o kodzie ATC C07AB07, wykazującym wysoką selektywność wobec receptorów beta-1 z minimalnym wpływem na receptory beta-2, co ogranicza działania niepożądane związane z oskrzelami i metabolizmem. W badaniu CIBIS II (n=2647, NYHA III-IV, LVEF <35%) bisoprolol zmniejszył całkowitą śmiertelność z 17,3% do 11,8% (o 34%), nagłe zgony o 44% (z 6,3% do 3,6%) oraz hospitalizacje z powodu niewydolności serca o 36% (z 17,6% do 12%). Działania niepożądane obejmowały bradykardię (0,53% vs 0%), niedociśnienie tętnicze (0,23% vs 0,3%) i ostrą dekompensację niewydolności serca (4,97% vs 6,74%) w porównaniu z placebo. W badaniu CIBIS III (n=1010, wiek ≥65 lat, NYHA II-III, LVEF ≤35%) bisoprolol stosowany jako monoterapia lub w skojarzeniu z enalaprylem wykazał podobną skuteczność w zapobieganiu zgonowi i hospitalizacji (32,4% vs 33,1%).
aktywność agonistyczna, aktywność reninowa osocza, antagonista receptora angiotensyny, badanie echokardiograficzne, beta-adrenolityk selektywny, bisoprololu fumaran, bradykardia, choroba wieńcowa, dekompensacja niewydolności serca, dławica piersiowa, działanie niepożądane, efekt hemodynamiczny, frakcja wyrzutowa lewej komory, hospitalizacja, inhibitor ACE, klasyfikacja NYHA, kurczliwość mięśnia sercowego, mięsień gładki oskrzeli, nadciśnienie tętnicze, nagły zgon, niedociśnienie tętnicze, objętość wyrzutowa, opór obwodowy, opór oskrzelowy, pojemność minutowa serca, przewlekła niewydolność serca, receptor beta-1 adrenergiczny, receptor beta-2 - Leksykon leków
Skład i postać leku – Corectin 2,5 mg
Preparat CORECTIN zawiera bisoprolol fumaran w dawce 2,5 mg w postaci tabletek powlekanych, które są białe, okrągłe i obustronnie wypukłe, z kreską dzielącą umożliwiającą podział na równe dawki. Rdzeń tabletki zawiera substancje pomocnicze takie jak celuloza mikrokrystaliczna, skrobia żelowana kukurydziana, krospowidon typ A, krzemionka koloidalna bezwodna oraz magnezu stearynian, które pełnią funkcje wypełniaczy, środków rozsadzających, ułatwiających rozpad oraz poprawiających właściwości masy tabletkowej. Otoczka tabletki składa się z AquaPolish white 010.12C, zawierającej hypromelozę, makrogol 6000, polisorbat 20, talk, wapnia węglan oraz tytanu dwutlenek, co zapewnia ochronę, kontrolę uwalniania substancji czynnej oraz estetykę i stabilność preparatu.
- Leksykon leków
Skład i postać leku – Bisocard 2,5 mg
Bisocard 2,5 mg to lek w postaci tabletek powlekanych, zawierający 2,5 mg bisoprololu fumaranu jako substancji czynnej. Tabletki mają postać białych lub prawie białych, podłużnych, obustronnie wypukłych tabletek z linią podziału umożliwiającą precyzyjne dawkowanie. Substancje pomocnicze obejmują m.in. laktozę jednowodną (122,5 mg/tabletkę), skrobię kukurydzianą, krzemionkę koloidalną bezwodną, sodu laurylosiarczan, talk oraz magnezu stearynian. Otoczka zawiera hypromelozę, makrogol 400 oraz tytanu dwutlenek (E 171). Preparat dostępny jest w opakowaniach zawierających 30, 60 lub 120 tabletek, pakowanych w blistry z folii PCV/Aclar/Aluminium lub OPA/Aluminium/PVC/Aluminium.
bisoprololu fumaran, dwutlenek tytanu, hypromeloza, krzemionka koloidalna, laktoza jednowodna, laurylosiarczan sodu, linia podziału, makrogol, nietolerancja laktozy, niezgodność farmaceutyczna, polimer powlekający, skrobia kukurydziana, środek poślizgowy, stearynian magnezu, substancja czynna, substancja pomocnicza, substancja powierzchniowo czynna, tabletki powlekane - Leksykon leków
Skład i postać leku – Blocard 5 mg
Blocard to lek zawierający bisoprololu fumaranu w dawkach 5 mg i 10 mg, dostępny w formie tabletek powlekanych o charakterystycznym kształcie serca. Tabletki 5 mg mają biało-żółte zabarwienie, natomiast 10 mg są jasnopomarańczowe, co wynika z obecności żelaza tlenku czerwonego (E172) w otoczce. Obie wersje posiadają kreskę dzielącą umożliwiającą podział dawki. Substancją czynną jest bisoprolol, a składniki pomocnicze obejmują m.in. celulozę mikrokrystaliczną, skrobię kukurydzianą, krospowidon, krzemionkę koloidalną bezwodną oraz magnezu stearynian. Otoczka zawiera hypromelozę, makrogol 400 oraz tytanu dwutlenek (E171). Preparat cechuje się stabilnością farmaceutyczną bez stwierdzonych niezgodności między składnikami.
bisoprololu fumaran, blister aluminiowy, celuloza mikrokrystaliczna, dawkowanie leku, kreska dzieląca, krzemionka koloidalna, magnezu stearynian, niezgodność farmaceutyczna, okres ważności leku, skrobia kukurydziana, środek ostrożności, substancja czynna, substancja pomocnicza, tabletka powlekana, tlenek żelaza czerwony, właściwość farmaceutyczna - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Alotendin 5 mg + 5 mg
Alotendin, zawierający bisoprolol (beta-adrenolityk) oraz amlodypinę (antagonista wapnia) w dawkach 5 mg + 5 mg, 5 mg + 10 mg, 10 mg + 5 mg oraz 10 mg + 10 mg, wymaga szczególnej ostrożności u kobiet w wieku rozrodczym, zwłaszcza w ciąży i podczas karmienia piersią. Bisoprolol może obniżać perfuzję łożyska, co wiąże się z ryzykiem opóźnienia wzrostu wewnątrzmacicznego, poronienia, porodu przedwczesnego oraz działań niepożądanych u płodu i noworodka, takich jak hipoglikemia i bradykardia. Amlodypina nie ma jednoznacznie potwierdzonego bezpieczeństwa w ciąży, a badania na zwierzętach wykazały toksyczność przy wysokich dawkach. Stosowanie Alotendinu w ciąży jest przeciwwskazane, chyba że korzyści przewyższają ryzyko, przy czym konieczne jest monitorowanie przepływu maciczno-łożyskowego oraz rozwoju płodu, a także obserwacja noworodka w pierwszych 3 dniach życia pod kątem hipoglikemii i bradykardii.
amlodypina, antagonista wapnia, beta-adrenolityk, bilans korzyści i ryzyka, bisoprololu fumaran, bradykardia, hipoglikemia, laktacja, nadciśnienie tętnicze, opóźnienie wzrostu wewnątrzmacicznego, perfuzja łożyska, poród przedwczesny, poronienie samoistne, przepływ maciczno-łożyskowy, receptor beta1-adrenergiczny, śmierć wewnątrzmaciczna, toksyczność reprodukcyjna, zaburzenie perfuzji łożyskowej