Właściwości farmakodynamiczne BisoHEXAL

BisoHEXAL zawiera jako substancję czynną bisoprololu fumaran w dawkach 5 mg lub 10 mg w postaci tabletek powlekanych. Substancja ta należy do grupy farmakoterapeutycznej wybiórczych beta-adrenolityków (kod ATC: C07AB07), których działanie farmakodynamiczne charakteryzuje się określonymi właściwościami i mechanizmami wpływającymi na układ sercowo-naczyniowy.¹

Selektywność receptorowa

Bisoprolol wyróżnia się wysoką selektywnością w stosunku do receptorów beta-1-adrenergicznych. Ta wysoka wybiórczość działania stanowi kluczową właściwość farmakodynamiczną leku i determinuje jego profil kliniczny. Ważną cechą bisoprololu jest brak wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej (ISA) oraz działania stabilizującego błony komórkowe.²

Powinowactwo bisoprololu do receptorów beta-2-adrenergicznych znajdujących się w mięśniach gładkich oskrzeli i naczyń krwionośnych jest minimalne. Podobnie niskie jest jego powinowactwo do receptorów beta-2-adrenergicznych uczestniczących w procesach regulacji metabolicznej. Ta selektywność receptorowa utrzymuje się również przy stosowaniu dawek wykraczających poza zalecany zakres terapeutyczny.³

Mechanizm działania w nadciśnieniu tętniczym

Dokładny mechanizm działania bisoprololu w leczeniu nadciśnienia tętniczego nie został w pełni wyjaśniony. Badania wykazały jednak, że lek istotnie obniża aktywność reninową osocza, co prawdopodobnie przyczynia się do jego działania hipotensyjnego.⁴

Działanie w chorobie wieńcowej

U pacjentów z dławicą piersiową działanie farmakodynamiczne bisoprololu opiera się na blokowaniu receptorów beta-adrenergicznych, co prowadzi do zmniejszenia częstości skurczów serca. W konsekwencji następuje redukcja zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen, co stanowi podstawowy mechanizm terapeutyczny w tej grupie pacjentów.⁵

Dodatkową właściwością farmakodynamiczną bisoprololu, podobną do obserwowanej przy stosowaniu propranololu, jest miejscowe działanie znieczulające, które może mieć znaczenie w aspekcie jego działania przeciwdławicowego.⁶

Wpływ na parametry hemodynamiczne

Przy jednorazowym podaniu bisoprololu pacjentom z chorobą wieńcową bez towarzyszącej przewlekłej niewydolności serca, obserwuje się następujące efekty hemodynamiczne:

• Zwolnienie czynności serca
• Zmniejszenie objętości wyrzutowej
• Redukcję pojemności minutowej serca
• Obniżenie zużycia tlenu przez mięsień sercowy

Te zmiany parametrów hemodynamicznych stanowią podstawę działania terapeutycznego leku w chorobie wieńcowej i przyczyniają się do poprawy stosunku podaży do zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen.⁷

Efekty długotrwałej terapii

Podczas długotrwałego stosowania bisoprololu początkowe zwiększenie oporu obwodowego ulega stopniowej redukcji. Jest to istotny efekt farmakodynamiczny w kontekście długoterminowej terapii nadciśnienia tętniczego i choroby wieńcowej, przyczyniający się do stabilizacji parametrów hemodynamicznych i poprawy tolerancji leku przez pacjentów.⁸

W przeciwieństwie do nieselektywnych beta-blokerów, bisoprolol dzięki swojej wysokiej selektywności względem receptorów beta-1-adrenergicznych zasadniczo nie wpływa na opór w drogach oddechowych oraz procesy metaboliczne zależne od receptorów beta-2-adrenergicznych. Ta właściwość farmakodynamiczna ma szczególne znaczenie kliniczne u pacjentów z współistniejącymi schorzeniami układu oddechowego lub zaburzeniami metabolicznymi.⁹