bisoprololu fumaran
Bisoprololu fumaran to selektywny antagonista receptorów beta-1 adrenergicznych, należący do grupy beta-blokerów. Jego wysoka selektywność wobec receptorów beta-1 sprawia, że ma silniejsze działanie na mięsień sercowy niż na receptory beta-2 znajdujące się w oskrzelach i naczyniach krwionośnych, szczególnie przy niższych dawkach.
Główne wskazania do stosowania bisoprololu fumaranu obejmują leczenie nadciśnienia tętniczego, choroby niedokrwiennej serca, arytmii oraz przewlekłej niewydolności serca. W leczeniu niewydolności serca stosowanie bisoprololu wymaga stopniowego zwiększania dawki według ściśle określonego schematu, począwszy od dawek minimalnych.
Bisoprolol charakteryzuje się korzystnym profilem farmakokinetycznym – ma długi okres półtrwania (10-12 godzin), co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Lek jest wchłaniany w około 90% z przewodu pokarmowego, a jego biodostępność wynosi około 90%. Metabolizowany jest głównie w wątrobie, a wydalany przez nerki w około 50% w postaci niezmienionej.
Podczas terapii bisoprololem należy monitorować ciśnienie tętnicze, częstość akcji serca oraz parametry układu oddechowego, szczególnie u pacjentów z astmą lub POChP. Przeciwwskazania do stosowania obejmują m.in. bradykardię, blok przedsionkowo-komorowy II i III stopnia, wstrząs kardiogenny, ciężką astmę oskrzelową oraz niewyrównaną niewydolność serca.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Corectin 2,5 mg
Corectin, zawierający bisoprolol fumaranu w dawce 2,5 mg w formie tabletek powlekanych, jest wskazany do leczenia stabilnej, przewlekłej niewydolności serca z zaburzoną czynnością skurczową lewej komory. Bisoprolol, jako wysoce selektywny beta-bloker, poprawia funkcję skurczową lewej komory, co przekłada się na lepsze rokowanie pacjentów. Tabletki Corectin są białe, okrągłe, obustronnie wypukłe, z linią podziału umożliwiającą dostosowanie dawki do indywidualnych potrzeb. Lek jest szczególnie zalecany u pacjentów, którzy pomimo standardowej terapii (inhibitory ACE, diuretyki) nadal wykazują objawy niewydolności serca, potwierdzone obniżoną frakcją wyrzutową lewej komory w badaniach obrazowych, np. echokardiografii.
beta-bloker, bisoprololu fumaran, ciśnienie tętnicze, częstość akcji serca, dekompensacja, diuretyk, frakcja wyrzutowa lewej komory, funkcja skurczowa lewej komory, inhibitor ACE, lek kardiologiczny, parametry hemodynamiczne, przewlekła niewydolność serca, zaburzenie czynności skurczowej lewej komory, zaburzenie kurczliwości lewej komory - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Bibloc 10 mg
Bisoprolol, jako selektywny antagonista receptorów beta-1-adrenergicznych, wymaga szczególnej ostrożności podczas stosowania u kobiet w ciąży, w wieku rozrodczym oraz karmiących piersią. Jego działanie może prowadzić do zmniejszenia przepływu krwi przez łożysko, co wiąże się z ryzykiem opóźnienia wzrostu wewnątrzmacicznego płodu, zgonu wewnątrzmacicznego, poronień oraz przedwczesnego porodu. U płodu i noworodka obserwuje się także ryzyko hipoglikemii oraz bradykardii. Wskazane jest unikanie stosowania bisoprololu w ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne, a w przypadku konieczności terapii, należy wdrożyć ścisły protokół monitorowania przepływu maciczno-łożyskowego oraz rozwoju płodu.
antagonista receptorów beta-1-adrenergicznych, beta-adrenolityk, bisoprololu fumaran, bradykardia, ekspozycja na lek, hipoglikemia, karmienie piersią, monitorowanie pacjenta, obserwacja medyczna, opóźnienie wzrostu wewnątrzmacicznego, poród przedwczesny, poronienie, przenikanie leku do mleka, przepływ łożyskowy, przepływ maciczno-łożyskowy, zaburzenie hemodynamiczne, zaburzenie neurologiczne, zgon wewnątrzmaciczny - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Alotendin 5 mg + 10 mg
Preparat Alotendin, zawierający bisoprololu fumaran oraz amlodypinę (w postaci bezylanu), może wpływać na zdolność pacjenta do prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Amlodypina, jako antagonista kanału wapniowego, może wywoływać działania niepożądane takie jak zawroty głowy, bóle głowy, zmęczenie oraz nudności, które mogą wydłużać czas reakcji i obniżać koncentrację. Bisoprolol, selektywny beta-adrenolityk, w badaniach u pacjentów z chorobą wieńcową nie wykazywał istotnego wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów, jednak indywidualne reakcje pacjentów mogą się różnić, co wymaga ostrożności. Szczególnie istotne jest monitorowanie pacjentów w początkowym okresie terapii, przy zmianie dawkowania oraz w przypadku jednoczesnego spożywania alkoholu, które może nasilać działania niepożądane i wydłużać czas reakcji.
Alotendin, amlodypina, antagonista kanału wapniowego, beta-adrenolityk, bisoprololu fumaran, ból głowy, choroba wieńcowa, choroby współistniejące, czas reakcji, działanie niepożądane, interakcje lekowe, nasilenie objawów niepożądanych, nudności, obsługa maszyn, senność, zawroty głowy, zdolność prowadzenia pojazdów, zmęczenie - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Bisoratio ASA 10 mg + 75 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa produktu leczniczego Bisoratio ASA, zawierającego bisoprololu fumaranu oraz kwasu acetylosalicylowego, nie wykazały istotnych zagrożeń dla człowieka w zakresie farmakologii bezpieczeństwa, toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności oraz potencjalnego działania rakotwórczego. W badaniach toksyczności reprodukcyjnej bisoprolol podawany w dużych dawkach powodował zmniejszenie przyjmowania pokarmu i masy ciała ciężarnych samic, a także toksyczne efekty na zarodek i płód, takie jak zwiększona resorpcja płodu, obniżona masa urodzeniowa potomstwa oraz opóźnienie rozwoju fizycznego, jednak bez działania teratogennego. Kwas acetylosalicylowy wykazywał działanie fetotoksyczne i teratogenne jedynie przy dawkach co najmniej 7-krotnie przekraczających maksymalne dawki terapeutyczne stosowane u ludzi.
badanie farmakologiczne bezpieczeństwa, badanie toksykologiczne, bisoprololu fumaran, dawka terapeutyczna, działanie fetotoksyczne, działanie karcynogenne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, działanie toksyczne, genotoksyczność, kwas acetylosalicylowy, potencjał rakotwórczy, resorpcja płodu, toksyczność po podaniu wielokrotnym, wada wrodzona, wskazanie sercowo-naczyniowe - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – BisoHEXAL 10 10 mg
Bisoprolol, jako selektywny beta1-adrenolityk, stosowany u kobiet w ciąży może powodować istotne ryzyko dla płodu, w tym opóźnienie wzrastania, zgon wewnątrzmaciczny, poronienie oraz przedwczesny poród, wynikające z ograniczenia przepływu krwi przez łożysko. U noworodków obserwuje się najczęściej hipoglikemię oraz bradykardię, które są bezpośrednim efektem działania farmakologicznego leku. W trakcie terapii u ciężarnych konieczne jest regularne monitorowanie przepływu łożyskowego oraz rozwoju płodu, a decyzja o zastosowaniu bisoprololu powinna być podejmowana wyłącznie w sytuacjach bezwzględnej konieczności, z uwzględnieniem stosunku korzyści do ryzyka.
- Leksykon leków
Skład i postać leku – Concoram 5 mg + 5 mg
Produkt leczniczy Concoram dostępny jest w czterech wariantach dawkowania, umożliwiających indywidualne dostosowanie terapii: 5 mg bisoprololu fumaranu + 5 mg amlodypiny, 5 mg + 10 mg, 10 mg + 5 mg oraz 10 mg + 10 mg, wszystkie w formie tabletek. Substancje pomocnicze obejmują krzemionkę koloidalną bezwodną, magnezu stearynian, karboksymetyloskrobię sodową (typ A) oraz celulozę mikrokrystaliczną, które wpływają na właściwości fizykochemiczne i farmaceutyczne preparatu. Tabletki różnią się kształtem, wymiarami oraz obecnością linii podziału, która służy wyłącznie ułatwieniu połykania, a nie podziałowi dawki.
amlodypina, amlodypina bezylan, bisoprololu fumaran, blister OPA/Aluminium/PVC/Aluminium, celuloza mikrokrystaliczna, charakterystyka produktu leczniczego, karboksymetyloskrobia sodowa, krzemionka koloidalna bezwodna, linia podziału, magnezu stearynian, niezgodność farmaceutyczna, okres ważności, postać farmaceutyczna, środki ostrożności przechowywania, substancja pomocnicza, substancja poślizgowa, substancja rozsadzająca, zawartość opakowania - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Alotendin 10 mg + 5 mg
Alotendin to lek złożony w formie tabletek, zawierający bisoprolol fumaranu oraz amlodypinę (w postaci bezylanu), przeznaczony do leczenia nadciśnienia tętniczego. Preparat nie jest terapią pierwszego wyboru, lecz stanowi zamiennik dla pacjentów, którzy wcześniej stosowali oba składniki oddzielnie w dawkach odpowiadających jednemu z czterech dostępnych wariantów: 5 mg + 5 mg, 5 mg + 10 mg, 10 mg + 5 mg oraz 10 mg + 10 mg bisoprololu i amlodypiny. Lek powinien być przepisywany wyłącznie pacjentom, u których dotychczasowa terapia dwoma osobnymi lekami skutkowała dobrą kontrolą ciśnienia tętniczego, bez konieczności zmiany dawkowania. Tabletki mają charakterystyczny wygląd i linię podziału, która służy jedynie ułatwieniu połknięcia, a nie dzieleniu dawki.
adherencja terapeutyczna, Alotendin, amlodypina, bisoprolol, bisoprololu fumaran, ciśnienie tętnicze, kontrola ciśnienia tętniczego, leczenie nadciśnienia, linia podziału, nadciśnienie tętnicze, preparat złożony, produkt leczniczy, substancja czynna, terapia nadciśnienia, terapia pierwszego wyboru, współpraca pacjenta - Leksykon leków
Przedawkowanie – Alotendin 5 mg + 10 mg
Przedawkowanie preparatu Alotendin, zawierającego bisoprolol i amlodypinę, może prowadzić do poważnych powikłań wynikających z synergistycznego działania obu substancji na obniżenie ciśnienia tętniczego. Amlodypina w dużych dawkach powoduje nadmierne rozszerzenie obwodowego łożyska naczyniowego, odruchową tachykardię oraz znaczne i długotrwałe niedociśnienie tętnicze, które może skutkować wstrząsem i zgonem. Rzadkim, ale groźnym powikłaniem jest niekardiogenny obrzęk płuc, pojawiający się nawet 24-48 godzin po przedawkowaniu. Bisoprolol natomiast wywołuje bradykardię, niedociśnienie, skurcz oskrzeli, ostrą niewydolność serca oraz hipoglikemię, z dużą zmiennością indywidualnej wrażliwości, szczególnie u pacjentów z chorobami serca. Objawy przedawkowania obejmują m.in. niedociśnienie, bradykardię, blok przedsionkowo-komorowy oraz wstrząs, co wymaga natychmiastowej interwencji medycznej.
aminofilina, amlodypina, beta-adrenolityk, bisoprololu fumaran, blok przedsionkowo-komorowy, bradykardia, glukagon, glukonian wapnia, hipoglikemia, izoprenalina, lek wazokonstrykcyjny, niedociśnienie, niedociśnienie tętnicze, niekardiogenny obrzęk płuc, niewydolność serca, ostra niewydolność serca, płukanie żołądka, rozrusznik serca, rozszerzenie obwodowego łożyska naczyniowego, skurcz oskrzeli, tachykardia, węgiel aktywowany, wstrząs, β2-sympatykomimetyk - Leksykon leków
Skład i postać leku – Bisoprolol VP 10 mg
Bisoprolol VP w dawce 10 mg, zawierający bisoprololu fumaras jako substancję czynną, jest wskazany do leczenia nadciśnienia tętniczego oraz choroby niedokrwiennej serca. Tabletki mają postać okrągłą, obustronnie wypukłą, o charakterystycznej beżowej barwie z nakrapianiem, oznaczone wytłoczeniami „BI” i „10” oraz rowkiem dzielącym, umożliwiającym podział dawki na 5 mg. Skład pomocniczy obejmuje m.in. laktozę jednowodną (130 mg/tabletkę), celulozę mikrokrystaliczną, krospowidon oraz magnezu stearynian, a także barwnik beżowy PB 27 215 zawierający tlenki żelaza (E 172). Opakowanie standardowe zawiera 30 tabletek w dwóch blistrach PVC/PVDC/Aluminium, co zapewnia odpowiednią ochronę produktu.
bisoprololu fumaran, blister PVC/PVDC/Aluminium, celuloza mikrokrystaliczna, choroba niedokrwienna serca, gospodarka odpadami medycznymi, krospowidon, laktoza jednowodna, magnezu stearynian, nadciśnienie tętnicze, niezgodność farmaceutyczna, rowek dzielący, środek ostrożności, środek rozsadzający, substancja poślizgowa, substancja wypełniająca, tabletka, żelaza tlenek czerwony, żelaza tlenek żółty - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Alotendin 5 mg + 5 mg
Alotendin to preparat złożony zawierający bisoprolol fumaran i amlodypinę (w dawkach 5 mg + 5 mg, 5 mg + 10 mg, 10 mg + 5 mg, 10 mg + 10 mg), stosowany u pacjentów z kontrolowanym ciśnieniem tętniczym podawanymi oddzielnie składnikami. Zalecana dawka to 1 tabletka na dobę, podawana doustnie, rano, z posiłkiem lub bez. W przypadku zaburzeń czynności wątroby eliminacja amlodypiny jest wydłużona, a dawka bisoprololu nie powinna przekraczać 10 mg/dobę przy ciężkich zaburzeniach. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami nerek (klirens kreatyniny <20 ml/min) również ogranicza się dawkę bisoprololu do 10 mg/dobę. U osób w podeszłym wieku zaleca się ostrożność przy zwiększaniu dawki, natomiast stosowanie u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat nie jest zalecane z powodu braku danych klinicznych.
amlodypina, amlodypiny bezylan, beta-bloker, bisoprololu fumaran, choroba niedokrwienna serca, ciężkie zaburzenia czynności nerek, ciężkie zaburzenia czynności wątroby, ciśnienie tętnicze, dializa, dławica piersiowa, farmakokinetyka leku, klirens kreatyniny, podanie doustne, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zawał serca - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Bisopromerck 10 10 mg
Bisoprolol, substancja czynna produktu Bisopromerck 10, to selektywny beta1-adrenolityk o dawce 10 mg, charakteryzujący się brakiem wewnętrznego działania agonistycznego oraz stabilizującego błony komórkowe. Jego wysoka selektywność wobec receptorów beta1 utrzymuje się w całym zakresie dawek terapeutycznych, co ogranicza wpływ na receptory beta2 w mięśniach gładkich oskrzeli i metabolizmie, minimalizując ryzyko działań niepożądanych ze strony układu oddechowego i metabolicznego. Bisoprolol wykazuje długi okres półtrwania wynoszący 10-12 godzin, co pozwala na dawkowanie raz na dobę, a maksymalny efekt terapeutyczny osiąga po 3-4 godzinach od podania. W leczeniu nadciśnienia tętniczego pełny efekt przeciwnadciśnieniowy rozwija się stopniowo, osiągając maksimum po około 2 tygodniach regularnej terapii.
aktywność reninowa osocza, beta-adrenolityk, bisoprololu fumaran, choroba wieńcowa, dławica piersiowa, działanie agonistyczne, działanie inotropowe ujemne, działanie przeciwnadciśnieniowe, kurczliwość mięśnia sercowego, mięśnie gładkie oskrzeli, nadciśnienie tętnicze, objętość wyrzutowa serca, okres półtrwania, opór obwodowy, opór oskrzelowy, pojemność minutowa, receptor beta1-adrenergiczny, receptor beta2, selektywność beta1, stabilizacja błon komórkowych, układ współczulny, zużycie tlenu przez mięsień sercowy - Leksykon leków
Skład i postać leku – Bisoratio 10 10 mg
Bisoratio to lek zawierający bisoprololu fumaranu w dawkach 5 mg oraz 10 mg, dostępny w formie okrągłych, obustronnie wypukłych tabletek z rowkiem umożliwiającym podział na równe dawki. Substancją pomocniczą jest laktoza jednowodna, której zawartość wynosi odpowiednio 135,7 mg w dawce 5 mg oraz 130,4 mg w dawce 10 mg. Tabletki zawierają również celulozę mikrokrystaliczną, magnezu stearynian oraz krospowidon, a barwniki różnicujące dawki to PB 22812 (laktoza jednowodna i żółty tlenek żelaza E 172) dla dawki 5 mg oraz PB 27215 (laktoza jednowodna, żółty i czerwony tlenek żelaza E 172) dla dawki 10 mg. Lek pakowany jest w blistry PVC/PVDC/Al, dostępne w opakowaniach po 30 lub 60 tabletek (3 blistry po 10 sztuk).
Preparat należy przechowywać w oryginalnym opakowaniu, w temperaturze poniżej 25°C, co zapewnia stabilność i zachowanie jakości przez okres ważności wynoszący 3 lata od daty produkcji. Nie stwierdzono istotnych niezgodności farmaceutycznych wpływających na bezpieczeństwo stosowania leku. Po zakończeniu terapii niewykorzystane tabletki należy utylizować zgodnie z lokalnymi przepisami dotyczącymi odpadów medycznych. Charakterystyka fizykochemiczna oraz skład farmaceutyczny Bisoratio umożliwiają precyzyjne dostosowanie dawki bisoprololu do potrzeb pacjenta, co jest istotne w praktyce klinicznej.
bisoprololu fumaran, blister PVC/PVDC/Al, celuloza mikrokrystaliczna, dawkowanie leku, krospowidon, laktoza jednowodna, magnezu stearynian, niezgodność farmaceutyczna, odpady medyczne, okres ważności leku, postać farmaceutyczna, środek rozsadzający, substancja czynna, substancja pomocnicza, substancja poślizgowa, tabletka, utylizacja leku, warunki przechowywania, wypełniacz tabletki, żelaza tlenek czerwony, żelaza tlenek żółty - Leksykon leków
Skład i postać leku – Corsib 10 mg
Lek Corsib zawiera bisoprololu fumaranu w dawkach 2,5 mg, 5 mg oraz 10 mg, co odpowiada odpowiednio 2,12 mg, 4,24 mg i 8,48 mg bisoprololu. Tabletki różnią się nie tylko dawką substancji czynnej, ale także składem substancji pomocniczych i barwników: 2,5 mg zawiera tlenek żelaza żółty (E 172), 5 mg jest bezbarwny, a 10 mg zawiera tlenek żelaza żółty i czerwony (E 172), nadające mu ciemnoróżowy kolor. Tabletki mają średnicę 7 mm i są podzielne na równe dawki, co ułatwia dostosowanie terapii. Formy farmaceutyczne to tabletki o różnych cechach fizycznych: 2,5 mg – żółte, płaskie; 5 mg – białe, obustronnie wypukłe; 10 mg – ciemnoróżowe, płaskie z wytłoczoną liczbą „10”.