prostaglandyna F2α
Prostaglandyna F2α (PGF2α) jest naturalnie występującym eikozanoidem należącym do rodziny prostaglandyn, który odgrywa istotną rolę w wielu procesach fizjologicznych. Jest syntetyzowana z kwasu arachidonowego przy udziale cyklooksygenazy (COX) i specyficznej syntazy prostaglandyny F.
W praktyce klinicznej PGF2α i jej syntetyczne analogi (np. dinoprost) są stosowane głównie w położnictwie i ginekologii. Wykazują silne działanie uterotoniczne, powodując skurcze mięśnia macicy, co wykorzystywane jest w indukcji porodu, leczeniu krwotoków poporodowych oraz terminacji ciąży. Prostaglandyna F2α jest również wykorzystywana w okulistyce w leczeniu jaskry, gdzie zmniejsza ciśnienie wewnątrzgałkowe.
Mechanizm działania PGF2α opiera się na wiązaniu ze specyficznymi receptorami FP, co prowadzi do aktywacji fosfolipazy C i zwiększenia wewnątrzkomórkowego stężenia wapnia. Poza działaniem na macicę, PGF2α wpływa na kurczenie się mięśni gładkich oskrzeli, naczyń krwionośnych oraz na agregację płytek krwi. W fizjologii rozrodu odgrywa kluczową rolę w regresji ciałka żółtego, co ma istotne znaczenie w cyklu miesiączkowym.
Stosowanie preparatów zawierających prostaglandynę F2α może wiązać się z działaniami niepożądanymi, takimi jak nudności, wymioty, biegunka oraz skurcze oskrzeli. Ze względu na silne działanie obkurczające naczynia krwionośne, ich stosowanie jest przeciwwskazane u pacjentów z chorobami sercowo-naczyniowymi, astmą oskrzelową oraz jaskrą.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Taptiqom (15 mcg + 5 mg)/ml
Taptiqom to preparat okulistyczny zawierający 15 µg/ml tafluprostu oraz 5 mg/ml tymololu maleinianu, stosowany w leczeniu jaskry z otwartym kątem przesączania i nadciśnienia ocznego. Tafluprost, fluorowany analog prostaglandyny F2α, działa poprzez zwiększenie odpływu cieczy wodnistej drogą naczyniówkowo-twardówkową, natomiast tymolol, nieselektywny beta-adrenolityk, zmniejsza produkcję cieczy wodnistej, co prowadzi do synergistycznego obniżenia ciśnienia wewnątrzgałkowego (IOP). Preparat dostępny jest w postaci jednodawkowych kropli do oczu, gdzie pojedyncza kropla dostarcza około 0,45 µg tafluprostu i 0,15 mg tymololu, a dawkowanie wynosi raz na dobę rano.
analog prostaglandyny, beta-adrenolityk, ciecz wodnista, ciśnienie śródgałkowe, ciśnienie wewnątrzgałkowe, droga naczyniówkowo-twardówkowa, efekt hipotensyjny, fluoresceina, jaskra z otwartym kątem przesączania, krople do oczu, nadciśnienie oczne, odpływ cieczy wodnistej, produkcja cieczy wodnistej, prostaglandyna F2α, receptor adrenergiczny beta, receptor prostaglandynowy FP, tafluprost, tonografia, tymololu maleinian - Leksykon substancji czynnych
Dinoprost – Przedawkowanie
Dinoprost (prostaglandyna F2α) w preparacie Enzaprost F 5 o stężeniu 5 mg/ml, w przypadku przedawkowania, wywołuje nasilone objawy ze strony przewodu pokarmowego, znacznie silniejsze niż przy dawkach terapeutycznych. Do najczęstszych objawów należą intensywne nudności, uporczywe wymioty oraz obfita biegunka, które mogą prowadzić do poważnych zaburzeń wodno-elektrolitowych i odwodnienia. Wymaga to natychmiastowej interwencji medycznej oraz ścisłego monitorowania stanu pacjentki, zwłaszcza równowagi wodno-elektrolitowej.
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Bimatoprost + Timolol Genetic 0,3 mg/ml + 5 mg/ml
Produkt leczniczy Bimatoprost + Timolol Pharmabide, zawierający 0,3 mg/ml bimatoprostu oraz 5 mg/ml tymololu (w postaci 6,8 mg tymololu maleinianu), jest stosowany w terapii podwyższonego ciśnienia wewnątrzgałkowego. Bimatoprost, syntetyczny prostamid, działa poprzez zwiększenie odpływu cieczy wodnistej zarówno przez siatkę włókien kolagenowych kąta przesączania, jak i drogą naczyniówkowo-twardówkową, natomiast tymolol, nieselektywny beta-adrenolityk, zmniejsza produkcję cieczy wodnistej poprzez hamowanie syntezy cyklicznego AMP. Kombinacja tych mechanizmów prowadzi do synergistycznego i szybkiego obniżenia ciśnienia wewnątrzgałkowego, przewyższającego efektywność monoterapii każdym ze składników.
adenozynomonofosforan cykliczny, aktywność sympatykomimetyczna, beta-adrenolityk, bimatoprost, bloker receptorów adrenergicznych, ciecz wodnista oka, ciśnienie wewnątrzgałkowe, cykliczny AMP, droga naczyniówkowo-twardówkowa, kąt przesączania oka, krople do oczu, prostaglandyna F2α, prostamid, receptor beta1, receptor beta2, receptor prostaglandyny, siatka włókien kolagenowych, stymulacja beta-adrenergiczna, tymolol, tymololu maleinian - Leksykon substancji czynnych
Dinoprost – Interakcje
Dinoprost, zawarty w preparacie Enzaprost F 5 w stężeniu 5 mg/ml, wykazuje istotne interakcje farmakodynamiczne z lekami oksytocznymi, takimi jak oksytocyna, oraz z ergometryną. Równoczesne stosowanie tych substancji prowadzi do synergistycznego nasilenia skurczów mięśniówki macicy, co zwiększa ryzyko wystąpienia działań niepożądanych, w tym nadmiernych skurczów, bólu oraz zaburzeń hemodynamicznych. W związku z tym, podczas terapii dinoprostem konieczne jest staranne monitorowanie pacjenta oraz ewentualna modyfikacja dawkowania, aby zminimalizować ryzyko powikłań. W dokumentacji produktu Enzaprost F 5 interakcje z alkoholem nie zostały jednoznacznie udokumentowane, jednak ze względu na potencjalne ryzyko związane z wpływem na układ krążenia i nerwowy, zaleca się unikanie spożywania alkoholu podczas leczenia.
dinoprost, działanie niepożądane, efekt farmakodynamiczny, Enzaprost F 5, ergometryna, interakcja z produktem leczniczym, lek oksytocyczny, mięśniówka macicy, modyfikacja dawkowania, monitorowanie pacjenta, oksytocyna, prostaglandyna F2α, skurcz mięśni gładkich macicy, układ krążenia, układ nerwowy, zaburzenie hemodynamiczne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Vizimaco (0,3 mg + 5 mg)/ml
Produkt leczniczy Vizimaco, zawierający bimatoprost (0,3 mg/ml) i tymolol (5 mg/ml) w formie kropli do oczu bez konserwantów, wykazuje szybkie i skuteczne obniżenie podwyższonego ciśnienia wewnątrzgałkowego (IOP) dzięki synergicznemu mechanizmowi działania obu substancji czynnych. Bimatoprost, syntetyczny prostamid, zwiększa odpływ cieczy wodnistej zarówno przez siatkę włókien kolagenowych kąta przesączania, jak i drogą naczyniówkowo-twardówkową, natomiast tymolol, nieselektywny beta-adrenolityk, zmniejsza produkcję cieczy wodnistej poprzez hamowanie syntezy cAMP. W badaniu klinicznym trwającym 12 tygodni wykazano, że preparat bez konserwantów jest nie gorszy (non-inferiority) od odpowiednika z konserwantami, z redukcją IOP w gorszym oku w zakresie od -9,16 do -7,98 mm Hg (p<0,001), a górny limit 95% przedziału ufności nie przekraczał 0,14 mm Hg, co potwierdza wysoką skuteczność i bezpieczeństwo stosowania.
aktywność sympatykomimetyczna, beta-adrenolityk, bimatoprost, ciśnienie wewnątrzgałkowe, działanie hipotensyjne w oku, działanie miejscowo znieczulające, jaskra, kąt przesączania oka, krople do oczu, kurczliwość mięśnia sercowego, nadciśnienie wewnątrzgałkowe, nieselektywny bloker receptorów adrenergicznych, non-inferiority, odpływ cieczy wodnistej, odpływ naczyniówkowo-twardówkowy, preparat okulistyczny, prostaglandyna F2α, prostamid, receptor prostaglandyny, siatka włókien kolagenowych, stymulacja beta-adrenergiczna, substancja czynna, synteza cyklicznego AMP, tymolol, wytwarzanie cieczy wodnistej - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Kivizidiale (40 mcg + 5 mg)/ml
Produkt leczniczy Kivizidiale, zawierający trawoprost (40 µg/ml) oraz tymolol maleinian (5 mg/ml), jest wskazany do obniżania ciśnienia wewnątrzgałkowego (IOP) u dorosłych pacjentów z jaskrą z otwartym kątem oraz nadciśnieniem ocznym. Lek ten nie jest pierwszym wyborem i powinien być stosowany u pacjentów, u których monoterapia beta-adrenolitykami lub analogami prostaglandyn nie przyniosła wystarczającej kontroli IOP. Kivizidiale, jako preparat złożony, łączy mechanizmy działania trawoprostu (analog prostaglandyny F2α) i tymololu (nieselektywny beta-adrenolityk), co pozwala na skuteczniejsze obniżenie ciśnienia wewnątrzgałkowego niż stosowanie tych substancji oddzielnie. Preparat ma pH 5,5-7,5 oraz osmolalność 290 mOsm/kg ± 10% (261-319 mOsm/kg), co zapewnia optymalne właściwości fizykochemiczne dla kropli oftalmicznych.
analog prostaglandyny, beta-adrenolityk, ciśnienie śródgałkowe, ciśnienie wewnątrzgałkowe, jaskra z otwartym kątem, kąt przesączania, nadciśnienie oczne, nerw wzrokowy, odpowiedź terapeutyczna, pacjent dorosły, preparat oftalmiczny, preparat złożony, prostaglandyna F2α, substancja czynna, terapia skojarzona, trawoprost, tymolol, tymololu maleinian, zalecenia terapeutyczne - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Xaloptic 0,05 mg/ml
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa latanoprostu wykazały jego wysoką tolerancję zarówno w zakresie toksyczności ogólnoustrojowej, jak i miejscowej. Margines bezpieczeństwa pomiędzy dawką leczniczą stosowaną miejscowo (około 1,5 µg/oko/dobę) a dawką wywołującą toksyczność ogólnoustrojową jest co najmniej 1000-krotny. W badaniach toksyczności ostrej podanie dożylnie dawki około 100-krotnie większej od terapeutycznej/kg masy ciała wywoływało u małp krótkotrwały skurcz oskrzeli i zwiększenie częstości oddechów. Badania toksyczności miejscowej na królikach i małpach z dawkami do 100 µg/oko/dobę (około 67-krotność dawki terapeutycznej) nie wykazały działań toksycznych, choć dawki 6 µg/oko/dobę powodowały przemijające poszerzenie szpary powiekowej. U małp obserwowano trwałe zwiększenie pigmentacji tęczówki, związane ze stymulacją melanogenezy, bez cech proliferacji, co potwierdza bezpieczeństwo tego efektu.
aberracja chromosomowa, działanie alergizujące, działanie letalne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, embriotoksyczność, latanoprost, melanocyt zrębu tęczówki, nieplanowana synteza DNA, pigmentacja tęczówki, późna resorpcja, profil bezpieczeństwa leku, prostaglandyna F2α, skurcz oskrzeli, szpara powiekowa, test mikrojąderkowy, test mutacji powrotnych, toksyczność miejscowa, toksyczność ogólnoustrojowa, wytwarzanie melaniny - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Bimatoprost + Timolol Genetic 0,3 mg/ml + 5 mg/ml
Produkt leczniczy Bimatoprost + Timolol Pharmabide, zawierający 0,3 mg/ml bimatoprostu i 5 mg/ml tymololu, jest preparatem okulistycznym z grupy beta-adrenolityków, stosowanym w postaci kropli do oczu w pojemnikach jednodawkowych. Bimatoprost, syntetyczny prostamid, działa poprzez zwiększenie odpływu cieczy wodnistej zarówno przez siatkę włókien kolagenowych kąta przesączania, jak i drogą naczyniówkowo-twardówkową, natomiast tymolol, nieselektywny beta-adrenolityk, zmniejsza produkcję cieczy wodnistej poprzez hamowanie syntezy cAMP w ciele rzęskowym. Kombinacja tych dwóch mechanizmów prowadzi do skutecznego i szybkiego obniżenia podwyższonego ciśnienia wewnątrzgałkowego (IOP), co potwierdzono w badaniach klinicznych.
aktywność sympatykomimetyczna, beta-adrenolityk, bimatoprost i tymolol, ciało rzęskowe, ciecz wodnista, ciśnienie wewnątrzgałkowe, cykliczny AMP, grupa kontrolna, jaskra, kąt przesączania oka, maleinian tymololu, monoterapia, nadciśnienie wewnątrzgałkowe, nieselektywny bloker receptorów adrenergicznych, odpływ naczyniówkowo-twardówkowy, podwójna ślepa próba, prostaglandyna F2α, prostamid, przedział ufności, randomizacja, receptor prostaglandynowy, siatka włókien kolagenowych, stymulacja beta-adrenergiczna, syntetyczny prostamid - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Xalofree 50 mcg/ml
Latanoprost, substancja czynna Xalofree (50 μg/ml), wykazuje bardzo dobry profil bezpieczeństwa w badaniach przedklinicznych. Tolerancja ogólnoustrojowa jest wysoka, z marginesem bezpieczeństwa co najmniej 1000-krotnym między dawką miejscową (~1,5 μg/oko/dobę) a dawką toksyczną. Podanie dożylne dawek około 100-krotnie wyższych u małp powodowało jedynie przejściowe zwiększenie częstości oddechów, prawdopodobnie związane ze skurczem oskrzeli. Badania toksyczności miejscowej na królikach i małpach nie wykazały toksyczności przy dawkach do 100 μg/oko/dobę, choć u małp obserwowano trwałe zwiększenie pigmentacji tęczówki bez zmian proliferacyjnych, co wskazuje na brak potencjału rakotwórczego. Dawki 6 μg/oko/dobę powodowały przemijające poszerzenie szpary powiekowej, efekt niezaobserwowany u ludzi. Latanoprost nie wykazuje właściwości alergizujących ani mutagennych, co potwierdzają negatywne wyniki testów mutacji powrotnych u bakterii, mutacji genowej chłoniaka mysiego oraz testu mikrojąderkowego u myszy. Aberracje chromosomowe obserwowane in vitro są charakterystyczne dla całej grupy prostaglandyn i nie mają potwierdzenia w testach nieplanowanej syntezy DNA.
aberracje chromosomowe, badania przedkliniczne, działanie embriotoksyczne, działanie letalne, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, latanoprost, melanina, melanocyty tęczówki, nieplanowana synteza DNA, pigmentacja tęczówki, płodność, potencjał rakotwórczy, późna resorpcja, prostaglandyna F2α, skurcz oskrzeli, szpara powiekowa, test mikrojąderkowy, test mutacji genowej, test mutacji powrotnych, toksyczność embrionalna, toksyczność miejscowa, toksyczność ogólna, tolerancja ogólnoustrojowa, właściwości alergizujące, właściwości kancerogenne, Xalofree, zmiany proliferacyjne - Leksykon leków
Przedawkowanie – Xalacom (0,05 mg + 5 mg)/ml
Przedawkowanie leku Xalacom, zawierającego latanoprost (0,05 mg/ml) i tymolol (5 mg/ml), może prowadzić do poważnych objawów sercowo-naczyniowych i oddechowych związanych z tymololem, takich jak bradykardia, niedociśnienie tętnicze, nagły skurcz oskrzeli oraz zatrzymanie akcji serca, które stanowią zagrożenie życia. Latanoprost, analog prostaglandyny F2α, przy miejscowym przedawkowaniu wywołuje głównie podrażnienie oka i przekrwienie spojówek, natomiast dożylne podanie w dawkach 5,5-10 μg/kg mc. może powodować objawy ogólnoustrojowe o łagodnym do umiarkowanego nasileniu, takie jak nudności, bóle brzucha, zawroty głowy, zmęczenie, uderzenia gorąca i nadmierne pocenie, ustępujące samoistnie w ciągu 4 godzin.
beta-adrenolityk, biodostępność ogólnoustrojowa, ból brzucha, bradykardia, latanoprost i tymolol, leczenie objawowe, leczenie podtrzymujące, monitorowanie parametrów życiowych, niedociśnienie tętnicze, nudności, objawy oddechowe, objawy sercowo-naczyniowe, płukanie żołądka, podrażnienie oka, prostaglandyna F2α, przekrwienie spojówek, skurcz oskrzeli, zatrzymanie akcji serca, zawroty głowy - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Latacom (50 mcg + 5 mg)/ml
Latacom to preparat okulistyczny zawierający latanoprost (50 µg/ml) oraz tymolol maleinian (odpowiadający 5 mg tymololu/ml), stosowany w celu obniżenia ciśnienia wewnątrzgałkowego (IOP) u pacjentów z jaskrą z otwartym kątem oraz nadciśnieniem ocznym. Lek jest wskazany u pacjentów, u których monoterapia β-adrenolitykami lub analogami prostaglandyn nie przyniosła wystarczającej redukcji IOP. Połączenie dwóch substancji o odmiennych mechanizmach działania (latanoprost jako analog prostaglandyny F2α oraz tymolol jako nieselektywny β-adrenolityk) umożliwia uzyskanie addytywnego efektu hipotensyjnego, co czyni Latacom opcją terapeutyczną drugiego rzutu.
analogi prostaglandyn, ciśnienie wewnątrzgałkowe, działanie niepożądane, efekt hipotensyjny, gałka oczna, jaskra z otwartym kątem, krople do oczu, latanoprost, leki β-adrenolityczne, mechanizm działania, nadciśnienie oczne, nerw wzrokowy, pole widzenia, preparat złożony, prostaglandyna F2α, stosowanie miejscowe, tymolol, β-adrenolityk - Leksykon leków
Interakcje leku – Vizilatan 50 mcg/ml
Latanoprost w dawce 50 mikrogramów/ml, stosowany miejscowo w postaci kropli do oczu (preparat Vizilatan), wykazuje minimalne wchłanianie ogólnoustrojowe, co ogranicza ryzyko interakcji farmakokinetycznych z lekami systemowymi. Najistotniejszym klinicznie aspektem jest unikanie jednoczesnego stosowania dwóch lub więcej analogów prostaglandyn ze względu na ryzyko paradoksalnego wzrostu ciśnienia wewnątrzgałkowego (IOP). Interakcje farmakodynamiczne mogą wystąpić przy łączeniu latanoprostu z innymi lekami przeciwjaskrowymi (beta-blokerami, inhibitorami anhydrazy węglanowej, agonistami receptorów alfa-adrenergicznych), które wykazują addytywne działanie obniżające IOP, co jest często korzystne w terapii skojarzonej. Zaleca się zachowanie co najmniej 5-minutowego odstępu między aplikacją różnych kropli do oczu, aby uniknąć wypłukania lub interakcji miejscowych. Brak jest danych dotyczących interakcji u dzieci i młodzieży, co wymaga ostrożności w tej grupie pacjentów.
agonista receptora alfa-adrenergicznego, analog prostaglandyny, beta-bloker, bimatoprost, brymonidyna, ciśnienie wewnątrzgałkowe, dorzolamid, inhibitor anhydrazy węglanowej, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, jaskra, krople oczne, latanoprost, lek przeciwjaskrowy, mydriatyk, mydriaza, prostaglandyna F2α, terapia skojarzona, trawoprost, tymolol, Vizilatan - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Taptiqom (15 mcg + 5 mg)/ml
Produkt leczniczy Taptiqom, zawierający tafluprost (15 µg/ml) oraz tymolol (5 mg/ml) w postaci kropli do oczu, stosowany jest w terapii jaskry i nadciśnienia ocznego. Nie przeprowadzono dedykowanych badań klinicznych oceniających jego wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, jednak istotne jest zwrócenie uwagi na możliwość przejściowej utraty ostrości widzenia bezpośrednio po aplikacji leku. Taka zmiana może znacząco ograniczyć bezpieczeństwo pacjenta podczas wykonywania czynności wymagających precyzyjnego widzenia, dlatego lekarz powinien poinformować pacjenta o konieczności powstrzymania się od prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn do czasu ustąpienia zaburzeń widzenia.
- Leksykon substancji czynnych
Dinoprost – Wskazania do stosowania
Dinoprost, syntetyczna prostaglandyna F2α (PGF2α), dostępny w preparacie Enzaprost F 5 w postaci roztworu do wstrzykiwań o stężeniu 5 mg/ml (1 ml ampułka zawiera 5 mg substancji czynnej), jest stosowany głównie do indukcji poronienia w drugim trymestrze ciąży (13-27 tydzień). Wskazania obejmują wewnątrzmaciczne obumarcie płodu oraz ciężkie powikłania zagrażające życiu lub zdrowiu matki, takie jak oporne nadciśnienie tętnicze, ciężkie choroby serca, nowotwory hormonozależne czy zaawansowane choroby nerek i wątroby. Mechanizm działania polega na wywołaniu silnych skurczów mięśnia macicy, co prowadzi do rozwierania szyjki macicy i wydalenia zawartości jamy macicy, co jest kluczowe w przypadku konieczności zakończenia ciąży w zaawansowanym stadium rozwoju płodu.
choroba nerek, choroba wątroby, dinoprost, drugi trymestr ciąży, indukcja poronienia, mięsień macicy, nadciśnienie tętnicze, nowotwór hormonozależny, obumarcie płodu, obumarcie wewnątrzmaciczne płodu, powikłania ciąży, prostaglandyna F2α, przerwanie ciąży, rozwieranie szyjki macicy, skurcz macicy, układ krążenia, zakończenie ciąży - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Latanoprost Horus Pharma 50 mcg/ml
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa latanoprostu wykazały korzystny profil toksykologiczny z wysokim marginesem bezpieczeństwa, wynoszącym co najmniej 1000 między dawką terapeutyczną (~1,5 μg/oko/dobę) a dawką toksyczną ogólnoustrojowo. W badaniach na małpach podawano dożylnie dawki około 100-krotnie wyższe niż terapeutyczne, co skutkowało jedynie przejściowym zwiększeniem częstości oddechów, prawdopodobnie związanym ze skurczem oskrzeli. Nie stwierdzono działania alergizującego ani miejscowej toksyczności przy dawkach do 100 μg/oko/dobę u królików i małp. U małp obserwowano natomiast trwałe zwiększenie pigmentacji tęczówki, wynikające ze stymulacji melanogenezy w melanocytach zrębu tęczówki, bez zmian proliferacyjnych. Dawki 6 μg/oko/dobę powodowały przemijające poszerzenie szpary powiekowej, efekt niezaobserwowany u ludzi.
aberracja chromosomowa, działanie alergizujące, działanie embriotoksyczne, działanie letalne, działanie teratogenne, latanoprost, melanina, melanocyt zrębu tęczówki, mutacja genowa, mutacja powrotna, nieplanowana synteza DNA, pigmentacja tęczówki, potencjał genotoksyczny, potencjał rakotwórczy, późna resorpcja, prostaglandyna F2α, skurcz oskrzeli, szpara powiekowa, test mikrojąderkowy, toksyczność ogólnoustrojowa, toksyczność przewlekła, toksyczność reprodukcyjna - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Xaloptic Free 0,05 mg/ml
Xaloptic Free to roztwór do oczu zawierający 50 mikrogramów/ml latanoprostu, analog prostaglandyny F2α, stosowany w celu obniżenia podwyższonego ciśnienia wewnątrzgałkowego. Lek jest wskazany u dorosłych z jaskrą otwartego kąta oraz nadciśnieniem wewnątrzgałkowym, a także u dzieci i młodzieży z jaskrą wieku dziecięcego oraz zwiększonym ciśnieniem śródgałkowym. Mechanizm działania polega na zwiększeniu odpływu cieczy wodnistej, co skutkuje redukcją ciśnienia wewnątrzgałkowego. Preparat dostępny jest w postaci bezbarwnego, przezroczystego roztworu o pH około 6,7 i osmolalności około 280 mOsm/kg, w pojemnikach jednodawkowych, co eliminuje konieczność stosowania konserwantów i zmniejsza ryzyko działań niepożądanych miejscowych.
ciecz wodnista, ciśnienie śródgałkowe, ciśnienie wewnątrzgałkowe, działanie niepożądane, jaskra otwartego kąta, jaskra wieku dziecięcego, latanoprost, nadciśnienie wewnątrzgałkowe, nerw wzrokowy, odpływ cieczy wodnistej, podrażnienie oka, pojemnik jednodawkowy, pole widzenia, powierzchniowa choroba oka, prostaglandyna F2α, uszkodzenie nerwu wzrokowego, zespół suchego oka - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Xaloptic Free 0,05 mg/ml
Latanoprost, substancja czynna preparatu Xaloptic Free (50 µg/ml), wykazuje bardzo wysoki margines bezpieczeństwa, przekraczający 1000-krotnie różnicę między dawką terapeutyczną stosowaną miejscowo a dawką wywołującą toksyczność ogólnoustrojową. Badania toksyczności miejscowej na królikach i małpach nie wykazały efektów toksycznych przy dawkach do 100 µg/oko/dobę, znacznie przewyższających dawkę terapeutyczną (~1,5 µg/oko/dobę). W badaniach na małpach zaobserwowano farmakodynamiczne zwiększenie pigmentacji tęczówki, prawdopodobnie związane ze stymulacją melanogenezy, bez cech proliferacji czy potencjału nowotworowego. Przejściowe poszerzenie szpary powiekowej występowało jedynie przy dawkach przewyższających terapeutyczne i nie zostało dotychczas potwierdzone u ludzi. Latanoprost nie wykazuje działania alergizującego, co potwierdzono w badaniach na zwierzętach.
aberracja chromosomowa, działanie alergizujące, działanie embriotoksyczne, działanie kancerogenne, działanie letalne na płód, działanie teratogenne, genotoksyczność, latanoprost, melanina, melanocyt zrębu tęczówki, mutacja genowa, mutacja powrotna, nieplanowana synteza DNA, pigmentacja tęczówki, poronienie, późna resorpcja, prostaglandyna F2α, skurcz oskrzeli, szpara powiekowa, toksyczność ogólnoustrojowa, toksyczność rozwojowa, Xaloptic Free - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Rozaprost 0,05 mg/ml
Preparat okulistyczny Rozaprost zawiera latanoprost w stężeniu 0,05 mg/ml (1,5 µg na kroplę), będący analogiem prostaglandyny F2α, oraz chlorek benzalkoniowy (0,2 mg/ml) jako substancję konserwującą. Stosowanie leku jest przeciwwskazane u pacjentów z nadwrażliwością na latanoprost lub którykolwiek składnik pomocniczy, zwłaszcza chlorek benzalkoniowy, który może wywoływać reakcje alergiczne i miejscowe podrażnienia oczu. Objawy nadwrażliwości obejmują zaczerwienienie, świąd, obrzęk powiek oraz podrażnienie, które mogą pojawić się natychmiast po aplikacji lub w trakcie terapii.
- Leksykon leków
Przedawkowanie – Taptiqom Multi (15 mcg + 5 mg)/ml
Przedawkowanie kropli do oczu Taptiqom Multi (15 µg/ml tafluprost + 5 mg/ml tymolol) wiąże się głównie z toksycznością tymololu, beta-adrenolityku o działaniu ogólnoustrojowym. Tafluprost, stosowany miejscowo, nie wykazuje istotnego ryzyka ogólnoustrojowego po przedawkowaniu. Objawy przedawkowania tymololu obejmują zawroty głowy, ból głowy, duszność, bradykardię (<60 uderzeń/min), skurcz oskrzeli oraz zatrzymanie akcji serca, co wynika z blokady receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych. Szczególnie narażeni są pacjenci z astmą, POChP, niewydolnością serca i zaburzeniami przewodnictwa, u których może dojść do gwałtownego pogorszenia stanu klinicznego.
astma oskrzelowa, beta-adrenolityk, ból głowy, ciśnienie tętnicze, dializa, duszność, działanie ogólnoustrojowe, niewydolność serca, POChP, pozaustrojowe oczyszczanie krwi, prostaglandyna F2α, przewlekła obturacyjna choroba płuc, receptor beta-1, receptor beta-2, resuscytacja, rzadkoskurcz, skurcz oskrzeli, tymolol, zaburzenia hemodynamiczne, zaburzenia przewodnictwa, zatrzymanie akcji serca, zawroty głowy - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Latadrop 50 mcg/ml
Przedkliniczna ocena bezpieczeństwa latanoprostu (50 μg/ml) wykazała korzystny profil toksykologiczny zarówno miejscowy, jak i ogólnoustrojowy. Dawka kliniczna (~1,5 μg/oko/dobę) jest co najmniej 1000-krotnie niższa od dawek wywołujących toksyczność ogólnoustrojową. W badaniach na małpach podanie dawek około 100-krotnie wyższych od leczniczych spowodowało przejściowe zwiększenie częstości oddechu, prawdopodobnie wskutek krótkotrwałego skurczu oskrzeli. Nie stwierdzono działania uczulającego. W badaniach na królikach i małpach nie wykazano toksyczności na struktury oka przy dawkach do 100 μg/oko/dobę, choć obserwowano trwałe zwiększenie pigmentacji tęczówki u małp, wynikające ze stymulacji melanogenezy bez proliferacji. Dawka 6 μg/oko/dobę powodowała odwracalne zwiększenie szpary powiekowej, efekt nieobserwowany u ludzi.
aberracja chromosomowa, dawka kliniczna, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, embriotoksyczność, limfocyt, melanocyt tęczówki, mutagen, nieplanowana synteza DNA, pigmentacja tęczówki, potencjał karcynogenny, produkcja melaniny, prostaglandyna F2α, resorpcja zarodka, skurcz oskrzeli, szpara powiekowa, toksyczność, toksyczność miejscowa, toksyczność oczna, toksyczność ogólnoustrojowa - Leksykon chorób i schorzeń
Bóle menstruacyjne – Patofizjologia i mechanizm
Bóle menstruacyjne (dysmenorrhea) są wynikiem złożonych procesów patofizjologicznych, w których kluczową rolę odgrywają prostaglandyny, zwłaszcza PGF2α i PGE2, produkowane przez endometrium. Ich stężenie wzrasta na koniec cyklu miesiączkowego, co koreluje z nasileniem bólu. Prostaglandyny wywołują silne skurcze mięśniówki macicy oraz zwężenie naczyń krwionośnych, prowadząc do niedokrwienia tkanek i stymulacji zakończeń nerwowych, co manifestuje się bólem o charakterze skurczowym, najczęściej w dolnej części brzucha, promieniującym do pleców i ud. Dodatkowo, mechanizmy centralnej sensytyzacji w mózgu, w tym zmiany w funkcjonalnych połączeniach istoty szarej okołowodociągowej (PAG) i korze przedczołowej (DLPFC), modulują percepcję bólu. Czynniki hormonalne, takie jak gwałtowny spadek progesteronu, oraz genetyczne (np. warianty w genach ZMIZ1 i NGF) i psychologiczne również wpływają na nasilenie objawów. Wtórna dysmenorrhea jest związana z patologiami miednicy, najczęściej endometriozą, gdzie lokalna produkcja estrogenów i prostaglandyn potęguje ból.
5-lipooksygenaza, adenomioza, akupresura, akupunktura, allodynia, ból menstruacyjny, centralna sensytyzacja, cyklooksygenaza, endometrioza, endometrium, faza lutealna, fosfolipaza A2, grzbietowo-boczna kora przedczołowa, hiperalgezja, hipoksja, istota szara okołowodociągowa, leukotrien, menarche, mięśniak, niedokrwienie, niesteroidowy lek przeciwzapalny, pierwotna dysmenorrhea, polip macicy, prostaglandyna, prostaglandyna E2, prostaglandyna F2α, wazopresyna, wkładka wewnątrzmaciczna, włókniak macicy, zespół przekrwienia miednicy, złuszczanie endometrium, zrost wewnątrzmaciczny - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Xaloptic Combi (50 mcg + 5 mg)/ml
Produkt leczniczy Xaloptic Combi, zawierający latanoprost 50 µg/ml oraz tymolol 5 mg/ml, jest przeciwwskazany u pacjentów z chorobami układu oddechowego, takimi jak nadreaktywność oskrzeli, astma oskrzelowa oraz ciężka POChP, ze względu na ryzyko skurczu oskrzeli indukowanego przez tymolol, nieselektywny beta-adrenolityk. Ponadto, preparat nie powinien być stosowany u pacjentów z zaburzeniami rytmu serca i przewodzenia, w tym bradykardią zatokową (<60 uderzeń/min), zespołem chorego węzła zatokowo-przedsionkowego, blokiem zatokowo-przedsionkowym, blokiem przedsionkowo-komorowym II lub III stopnia niekontrolowanym rozrusznikiem, niewydolnością serca oraz wstrząsem kardiogennym, ze względu na potencjalne pogorszenie funkcji układu bodźcotwórczego i przewodzącego serca. Przeciwwskazania obejmują także nadwrażliwość na latanoprost, tymolol oraz składniki pomocnicze, w tym benzalkoniowy chlorek (0,2 mg/ml) i fosforany (sodu diwodorofosforan jednowodny 6,39 mg/ml, disodu fosforan bezwodny 2,89 mg/ml), co może prowadzić do reakcji alergicznych o różnym nasileniu, włącznie z anafilaksją.
astma oskrzelowa, badanie EKG, badanie spirometryczne, beta-adrenolityk, blok przedsionkowo-komorowy, blok zatokowo-przedsionkowy, bradykardia zatokowa, chlorek benzalkoniowy, choroba układu sercowo-naczyniowego, ciśnienie tętnicze, hipoglikemia, latanoprost, nadreaktywność oskrzeli, niewydolność serca, prostaglandyna F2α, przewlekła obturacyjna choroba płuc, reakcja anafilaktyczna, skurcz oskrzeli, soczewka kontaktowa, tymolol, wstrząs kardiogenny, zaburzenie przewodzenia, zaburzenie rytmu serca, zespół chorego węzła zatokowego - Leksykon leków
Interakcje leku – Rozaprost Mono 50 mcg/ml
Latanoprost, substancja czynna preparatu Rozaprost Mono w stężeniu 50 µg/ml, wykazuje minimalne wchłanianie ogólnoustrojowe i ograniczone udokumentowane interakcje lekowe. Najistotniejszym klinicznie aspektem jest unikanie jednoczesnego stosowania z innymi analogami prostaglandyn (np. travoprost, bimatoprost), ze względu na ryzyko paradoksalnego wzrostu ciśnienia wewnątrzgałkowego. Ponadto, należy zachować co najmniej 5-minutowy odstęp przy aplikacji innych kropli okulistycznych zawierających konserwanty (chlorek benzalkoniowy) lub tiomersal, aby uniknąć podrażnień i wytrącania osadu. Interakcje z lekami ogólnoustrojowymi, w tym alkoholem, są mało prawdopodobne, jednak spożycie alkoholu może nasilać działania niepożądane ze strony układu nerwowego i wpływać na przestrzeganie zaleceń terapeutycznych.
analog prostaglandyny, beta-adrenolityk okulistyczny, bimatoprost, chlorek benzalkoniowy, choroba rogówki, ciecz wodnista, ciśnienie wewnątrzgałkowe, konserwant okulistyczny, krople do oczu, latanoprost, obniżenie ciśnienia wewnątrzgałkowego, prostaglandyna F2α, Rozaprost Mono, timolol, tiomersal, travoprost, zespół suchego oka - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Vizilatan Duo (50 mcg + 5 mg)/ml
Produkt leczniczy Vizilatan Duo zawiera latanoprost (50 µg/ml) oraz tymolol (5 mg/ml) i jest przeciwwskazany u pacjentów z chorobami układu oddechowego przebiegającymi z nadreaktywnością oskrzeli, takimi jak astma oskrzelowa (aktualna lub w wywiadzie) oraz ciężka POChP, ze względu na ryzyko skurczu oskrzeli i zaostrzenia obturacji. Ponadto, ze względu na obecność tymololu, beta-adrenolityku, lek jest przeciwwskazany u pacjentów z zaburzeniami rytmu serca, w tym bradykardią zatokową, zespołem chorego węzła zatokowego, blokiem zatokowo-przedsionkowym, blokiem przedsionkowo-komorowym II i III stopnia (niekontrolowanym rozrusznikiem), jawną niewydolnością serca oraz wstrząsem kardiogennym. Należy również unikać stosowania u osób z nadwrażliwością na składniki leku, w tym na makrogologlicerol hydroksystearynian 40 (25 mg/ml) oraz fosforany (6,43 mg/ml).
antagonista wapnia, astma oskrzelowa, beta-adrenolityk, blok przedsionkowo-komorowy, blok węzła zatokowo-przedsionkowego, bradykardia zatokowa, choroba Raynauda, ciśnienie wewnątrzgałkowe, fosforany, hipoglikemia, inhibitor monoaminooksydazy, latanoprost, lek przeciwarytmiczny, miastenia gravis, nadczynność tarczycy, nadreaktywność oskrzeli, niewydolność serca, obturacja dróg oddechowych, prostaglandyna F2α, przewlekła obturacyjna choroba płuc, skurcz oskrzeli, tarcza nerwu wzrokowego, tymolol, tyreotoksykoza, wstrząs kardiogenny, zespół chorego węzła zatokowego - Leksykon substancji czynnych
Dinoprost – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Dinoprost, będący substancją czynną preparatu Enzaprost F 5 w stężeniu 5 mg/ml (1 ml roztworu zawiera 5 mg dinoprostu), należy do grupy naturalnych prostaglandyn F2α. W dostępnej Charakterystyce Produktu Leczniczego brak jest szczegółowych danych przedklinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania dinoprostu, co wskazuje na ograniczone informacje eksperymentalne poza tymi już uwzględnionymi w dokumentacji. W związku z tym, ocena bezpieczeństwa opiera się głównie na wieloletnim doświadczeniu klinicznym oraz aktualnych zaleceniach dotyczących stosowania tego leku. Decyzje terapeutyczne dotyczące Enzaprost F 5 powinny być podejmowane po indywidualnej ocenie stosunku korzyści do ryzyka, z uwzględnieniem przeciwwskazań, ostrzeżeń, potencjalnych interakcji lekowych oraz działań niepożądanych opisanych w Charakterystyce Produktu Leczniczego. Ze względu na brak dodatkowych danych przedklinicznych, kluczowe jest ścisłe przestrzeganie wskazań do stosowania oraz monitorowanie pacjentów podczas terapii, aby zapewnić bezpieczeństwo i skuteczność leczenia dinoprostem.
bezpieczeństwo stosowania, charakterystyka produktu leczniczego, dane przedkliniczne, dinoprost, doświadczenie kliniczne, działanie niepożądane, Enzaprost F 5, interakcja lekowa, monitorowanie pacjenta, naturalna prostaglandyna, prostaglandyna F2α, przeciwwskazanie, roztwór do wstrzykiwań, specjalne ostrzeżenie, stosunek korzyści do ryzyka, substancja czynna, wskazanie do stosowania, zalecenie kliniczne - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Monoprost 50 mcg/ml
Monoprost to roztwór kropli do oczu w pojemnikach jednodawkowych, zawierający 50 mikrogramów/ml latanoprostu, selektywnego agonisty receptora prostanoidowego FP, stosowany w celu obniżenia podwyższonego ciśnienia śródgałkowego u pacjentów z jaskrą otwartego kąta oraz nadciśnieniem śródgałkowym. Każda kropla dostarcza około 1,5 mikrograma substancji czynnej. Preparat charakteryzuje się pH 6,5-7,5 oraz osmolalnością 250-310 mosmol/kg, a zawarty makrogloglicerol hydroksystearynian 40 (50 mg/ml) pełni funkcję substancji pomocniczej. Monoprost może być stosowany zarówno w monoterapii, jak i jako uzupełnienie innych leków hipotensyjnych.
ciecz wodnista, ciśnienie śródgałkowe, ciśnienie wewnątrzgałkowe, jaskra otwartego kąta, kąt przesączania, krople do oczu, latanoprost, lek hipotensyjny, makrogologlicerolu hydroksystearynian, nadciśnienie śródgałkowe, nerw wzrokowy, olej rycynowy, pole widzenia, prostaglandyna F2α, receptor prostanoidowy, zespół suchego oka - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Rozaprost 0,05 mg/ml
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa latanoprostu, substancji czynnej preparatu Rozaprost 0,05 mg/ml, wykazały wysoki profil bezpieczeństwa leku. Współczynnik bezpieczeństwa wynosi co najmniej 1000, co oznacza znaczną różnicę między dawką leczniczą (około 1,5 µg/oko/dobę) a dawką toksyczną działającą ogólnoustrojowo. Badania na królikach i małpach nie wykazały miejscowej toksyczności przy dawkach do 100 µg/oko/dobę (około 67-krotnie większych od dawki terapeutycznej). Latanoprost nie wykazuje działania alergizującego, mutagennego ani rakotwórczego w standardowych testach genotoksyczności i kancerogenności. Ponadto, nie stwierdzono wpływu na płodność samców i samic oraz działania teratogennego w badaniach na modelach zwierzęcych. Zaobserwowano jednak trwałe zwiększenie pigmentacji tęczówki oraz przemijające poszerzenie szpary powiekowej przy dawkach przekraczających dawkę leczniczą.
aberracje chromosomowe, częstość oddechowa, działanie klastogenne, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, embriotoksyczność, krople do oczu, latanoprost, melanina, melanocyty zrębu tęczówki, nieplanowana synteza DNA, pigmentacja tęczówki, potencjał kancerogenny, prostaglandyna F2α, resorpcja płodu, Rozaprost, skurcz oskrzeli, szpara powiekowa, test chłoniaka mysiego, test mikrojądrowy, test mutacji bakterii, toksyczność miejscowa - Leksykon substancji czynnych
Trawoprost – Właściwości farmakodynamiczne
Trawoprost, będący pełnym agonistą receptora prostaglandynowego FP, jest skutecznym lekiem obniżającym ciśnienie wewnątrzgałkowe (IOP) poprzez zwiększenie odpływu cieczy wodnistej zarówno przez siatkę włókien kolagenowych kąta przesączania, jak i szlak naczyniówkowo-twardówkowy. Klinicznie udokumentowano, że obniżenie IOP rozpoczyna się około 2 godzin po aplikacji, osiągając maksimum po 12 godzinach, a efekt utrzymuje się ponad 24 godziny, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. W badaniach u pacjentów z jaskrą otwartego kąta lub nadciśnieniem ocznym, przy wyjściowym IOP 24-26 mmHg, trawoprost zmniejszał IOP o 8-9 mmHg (około 33%). Ponadto, trawoprost poprawia przepływ krwi przez głowę nerwu wzrokowego, co może korzystnie wpływać na funkcję i przeżywalność nerwu w przebiegu jaskry. W terapii skojarzonej z tymololem (5 mg/ml) wykazano addycyjne działanie hipotensyjne, z obniżeniem IOP o 7-12 mmHg w zależności od badanej populacji i wyjściowego ciśnienia, przy czym preparaty łączone wykazują skuteczność nie gorszą niż kombinacje z latanoprostem. Preparaty konserwowane polikwaternium-1 wykazują porównywalną skuteczność do tych z chlorkiem benzalkoniowym, ale z lepszą tolerancją powierzchni oka.
brymonidyna, chlorek benzalkoniowy, ciecz wodnista, ciśnienie wewnątrzgałkowe, działanie addycyjne, działanie hipotensyjne, jaskra dziecięca, jaskra otwartego kąta przesączania, latanoprost, lek okulistyczny, lek przeciwjaskrowy, nadciśnienie oczne, nieselektywny beta-bloker, obniżenie ciśnienia wewnątrzgałkowego, polikwaternium-1, prostaglandyna F2α, receptor prostaglandynowy FP, siatka włókien kolagenowych, szlak naczyniówkowo-twardówkowy, terapia skojarzona, trawoprost, tymolol - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Xalatan 0,05 mg/ml
Latanoprost, substancja czynna produktu Xalatan (50 μg/ml), wykazuje wysoki profil bezpieczeństwa zarówno w badaniach ogólnoustrojowych, jak i miejscowych. Współczynnik bezpieczeństwa wynosi co najmniej 1000, co oznacza, że dawka toksyczna jest co najmniej 1000-krotnie wyższa niż dawka terapeutyczna (około 1,5 μg/oko/dobę). Badania na małpach wykazały jedynie przemijające zwiększenie częstości oddechów po dożylnym podaniu dawek około 100-krotnie wyższych niż terapeutyczne, co przypisuje się krótkotrwałemu skurczowi oskrzeli. Nie stwierdzono potencjału alergizującego. Miejscowo, przy dawkach do 100 μg/oko/dobę, nie zaobserwowano toksyczności, jednak odnotowano trwałe zwiększenie pigmentacji tęczówki oraz przemijające poszerzenie szpary powiekowej przy dawkach przekraczających terapeutyczne. Testy mutagenne były generalnie negatywne, z wyjątkiem aberracji chromosomowych in vitro, które są charakterystyczne dla całej grupy prostaglandyn. Badania kancerogenne na myszach i szczurach nie wykazały działania rakotwórczego.
aberracja chromosomowa, analog prostaglandyny F2α, działanie embriotoksyczne, działanie letalne, działanie teratogenne, jaskra, latanoprost, limfocyt, melanocyt, mutacja genowa, nieplanowana synteza DNA, pigmentacja tęczówki, potencjał alergizujący, potencjał kancerogenny, potencjał mutagenny, późna resorpcja, prostaglandyna F2α, skurcz oskrzeli, szpara powiekowa, test mikrojądrowy, toksyczność embrionalna, toksyczność przewlekła, toksyczność rozwojowa, właściwość rakotwórcza, Xalatan - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Taptiqom Multi (15 mcg + 5 mg)/ml
TAPTIQOM Multi to preparat okulistyczny zawierający tafluprost (15 µg/ml) i tymolol (5 mg/ml), stosowany w leczeniu jaskry z otwartym kątem przesączania oraz nadciśnienia ocznego. Tafluprost, jako fluorowany analog prostaglandyny F2α, działa poprzez zwiększenie odpływu cieczy wodnistej drogą naczyniówkowo-twardówkową, natomiast tymolol, nieselektywny beta-adrenolityk, zmniejsza produkcję cieczy wodnistej, co prowadzi do obniżenia ciśnienia wewnątrzgałkowego (IOP). Preparat wykazuje synergistyczne działanie, skuteczniej redukując IOP niż monoterapia każdym ze składników. TAPTIQOM jest stosowany raz dziennie rano, co poprawia komfort i zgodność leczenia.
beta-adrenolityk, ciśnienie śródgałkowe, ciśnienie wewnątrzgałkowe, droga naczyniówkowo-twardówkowa, jaskra, jaskra z otwartym kątem przesączania, kwas tafluprostowy, monoterapia tymololem, nadciśnienie oczne, odpływ cieczy wodnistej, produkcja cieczy wodnistej, prostaglandyna F2α, receptor prostaglandynowy FP, tafluprost, tafluprost i tymolol, tymolol, tymololu maleinian, źrenica - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Monoprost 50 mcg/ml
Latanoprost, substancja czynna produktu Monoprost (50 µg/ml), wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa potwierdzony szerokimi badaniami przedklinicznymi. Margines bezpieczeństwa między dawką leczniczą (~1,5 µg/oko/dobę) a dawką toksyczną ogólnoustrojową wynosi co najmniej 1000. W badaniach na małpach podawanie dożylne w dawkach około 100-krotnie wyższych niż terapeutyczne wywołało jedynie krótkotrwały skurcz oskrzeli bez istotnego znaczenia klinicznego. Badania toksyczności miejscowej na królikach i małpach, z dawkami do 100 µg/oko/dobę, nie wykazały objawów toksyczności. Dodatkowo, stosowanie Monoprostu dwa razy dziennie przez 28 dni nie powodowało toksyczności miejscowej ani ogólnoustrojowej. Zauważono jednak trwałe zwiększenie pigmentacji tęczówki u małp, wynikające ze stymulacji melanogenezy, bez cech proliferacji nowotworowej. Dawki przekraczające terapeutyczne (6 µg/oko/dobę) powodowały przemijające poszerzenie szpary powiekowej, nieobserwowane u ludzi.
aberracja chromosomowa, alergia, badanie farmakologiczne, działanie letalne, działanie teratogenne, embriotoksyczność, latanoprost, limfocyt, margines bezpieczeństwa, melanocyt, Monoprost, mutacja powrotna, pigmentacja tęczówki, potencjał mutagenny, prostaglandyna F2α, resorpcja płodu, skurcz oskrzeli, synteza DNA, szpara powiekowa, test mikrojąderkowy, toksyczność ogólnoustrojowa