klirens doustny

Klirens doustny to parametr farmakokinetyczny określający efektywność eliminacji substancji leczniczej z organizmu po podaniu doustnym. Jest to stosunek dawki podanej doustnie do pola pod krzywą stężenia leku w osoczu (AUC). Wartość klirensu doustnego zależy od biodostępności substancji oraz jej klirensu całkowitego.

W praktyce klinicznej klirens doustny pomaga w określeniu odpowiedniej dawki leku, szczególnie u pacjentów z zaburzeniami wchłaniania lub metabolizmu. Niski klirens doustny może wskazywać na słabe wchłanianie leku z przewodu pokarmowego lub na efekt pierwszego przejścia przez wątrobę, co zmniejsza biodostępność substancji.

Znajomość klirensu doustnego jest istotna przy dostosowywaniu dawkowania leków u pacjentów z niewydolnością wątroby lub nerek, ponieważ te narządy odgrywają kluczową rolę w metabolizmie i eliminacji substancji leczniczych. Monitorowanie klirensu doustnego może pomóc w optymalizacji terapii, zwiększając jej skuteczność i zmniejszając ryzyko działań niepożądanych.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Amlodipine Bluefish 10 mg

Amlodypina, składnik aktywny leku Amlodipine Bluefish, charakteryzuje się dobrym wchłanianiem po podaniu doustnym z biodostępnością 64-80% i osiąganiem maksymalnego stężenia (Cmax) w surowicy po 6-12 godzinach. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (~21 l/kg) oraz wysoki stopień wiązania z białkami osocza (~97,5%), co może wpływać na interakcje lekowe. Okres półtrwania wynosi 35-50 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki – około 10% amlodypiny jest wydalane niezmienione, a 60% metabolitów. U pacjentów z niewydolnością wątroby obserwuje się zmniejszony klirens, wydłużony okres półtrwania i wzrost AUC o 40-60%, co wymaga dostosowania dawki.
Amlodipine Bluefish, amlodypina, białko osocza, biodostępność amlodypiny, biodostępność leku, dawkowanie dobowe, dystrybucja tkankowa leku, farmakokinetyka amlodypiny, interakcja lekowa, klirens doustny, metabolizm leku, nadciśnienie tętnicze, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjent w podeszłym wieku, pole pod krzywą, pole pod krzywą stężenia, różnica międzyosobnicza, stężenie w surowicy, wątroba, zaburzenie czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Amlopin 5 mg 5 mg

Amlodypina, substancja czynna leku Amlopin, charakteryzuje się dobrym wchłanianiem po podaniu doustnym, z biodostępnością wynoszącą 64-80% i Tmax w zakresie 6-12 godzin, co wskazuje na powolną absorpcję. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (~21 l/kg) oraz wysokie wiązanie z białkami osocza (~97,5%), co wpływa na jego farmakokinetykę i potencjalne interakcje. Okres półtrwania wynosi 35-50 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki (10% postaci macierzystej i 60% metabolitów). W populacji pediatrycznej (1-17 lat) klirens po podaniu doustnym (CL/F) wykazuje zmienność zależną od wieku i płci: u chłopców 6-12 lat wynosi 22,5 l/h, a u dziewcząt 16,4 l/h; u młodzieży 13-17 lat odpowiednio 27,4 l/h i 21,3 l/h. Dane dla dzieci poniżej 6 lat są ograniczone, a zmienność międzyosobnicza sugeruje potrzebę indywidualizacji dawkowania.
amlodypina, AUC, biodostępność, Cmax, dostępność biologiczna, klirens amlodypiny, klirens doustny, lek przeciwnadciśnieniowy, lipofilność, metabolizm wątrobowy, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, stężenie w osoczu, Tmax, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, wydłużenie okresu półtrwania, zaburzenia czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca, zmienność ekspozycji
Leksykon leków
Interakcje leku – Venlafaxine Aurovitas 37,5 mg

Wenlafaksyna wykazuje liczne interakcje farmakologiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne, zwłaszcza w kontekście ryzyka zespołu serotoninowego. Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie nieodwracalnych, nieselektywnych inhibitorów MAO (np. fenelzyna) z wenlafaksyną, z zachowaniem co najmniej 14-dniowego odstępu po zakończeniu IMAO przed rozpoczęciem wenlafaksyny oraz 7-dniowego odstępu po zakończeniu wenlafaksyny przed IMAO. Odwracalne, selektywne inhibitory MAO-A (np. moklobemid) również są przeciwwskazane ze względu na wysokie ryzyko zespołu serotoninowego, choć odstępy czasowe mogą być krótsze. Ponadto, odwracalne, nieselektywne IMAO, takie jak linezolid, nie powinny być stosowane jednocześnie z wenlafaksyną. Współistniejące stosowanie leków serotoninergicznych (SSRI, SNRI, tryptany, tramadol, fentanyl, ziele dziurawca) wymaga szczególnej ostrożności i monitorowania pacjenta, zwłaszcza na początku terapii i po zwiększeniu dawki. Alkohol nasila depresyjne działanie wenlafaksyny na ośrodkowy układ nerwowy, zwiększając ryzyko działań niepożądanych i pogorszenia stanu psychicznego, dlatego jego spożycie jest niewskazane.
antagonista dopaminy, antybiotyk makrolidowy, arytmia komorowa, błękit metylenowy, farmakodynamika, farmakokinetyka wenlafaksyny, hipertermia, inhibitor CYP3A4, inhibitor monoaminooksydazy, izoenzym cytochromu P450, klirens doustny, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwpsychotyczny, lek serotoninergiczny, lek wydłużający odstęp QTc, linezolid, moklobemid, nieodwracalny nieselektywny IMAO, O-demetylowenlafaksyna, odwracalny selektywny inhibitor MAO-A, ośrodkowy układ nerwowy, torsade de pointes, układ serotoninergiczny, wydłużenie odstępu QT, zespół serotoninowy, złośliwy zespół neuroleptyczny
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – ApoAmlo 10 mg

Amlodypina wykazuje dobre wchłanianie po podaniu doustnym, z biodostępnością wynoszącą 64-80% i osiąganiem maksymalnego stężenia w surowicy (Cmax) po 6-12 godzinach. Lek charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji (~21 l/kg) oraz wysokim wiązaniem z białkami osocza (~97,5%). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, a okres półtrwania wynosi 35-50 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z wydalaniem 10% substancji niezmienionej i 60% metabolitów. W populacjach szczególnych, takich jak pacjenci z niewydolnością wątroby, obserwuje się zmniejszony klirens, wydłużony okres półtrwania i wzrost AUC o 40-60%, co wymaga ostrożności w doborze dawki. U osób geriatrycznych oraz pacjentów z zastoinową niewydolnością serca również dochodzi do zmniejszenia klirensu i wydłużenia eliminacji, mimo braku różnic w czasie osiągnięcia Cmax.
białko osocza, biodostępność, biodostępność leku, dawkowanie leku, eliminacja z osocza, farmakokinetyka leku, klirens doustny, metabolizm wątrobowy, nadciśnienie tętnicze, nieczynny metabolit, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjent geriatryczny, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą stężenia leku, stężenie maksymalne w surowicy, wchłanianie leku, zastoinowa niewydolność serca, zmienność osobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Daruph 63 mg

Dazatynib wykazuje szybkie wchłanianie po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w czasie 0,5-3 godzin. Ekspozycja na lek (AUC) jest proporcjonalna do dawki w zakresie 16-111 mg Daruph, a średni okres półtrwania u dorosłych pacjentów wynosi 5-6 godzin. Biodostępność leku jest nieznacznie zwiększona (o 11% AUC) po podaniu z posiłkiem bogatotłuszczowym, przy mniejszej zmienności ekspozycji (24% CV z posiłkiem vs 38% CV na czczo). Dazatynib charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji (2505 L, CV 93%) oraz wysokim wiązaniem z białkami osocza (~96%). Metabolizm odbywa się głównie przez izoenzym CYP3A4, a lek jest wydalany przede wszystkim z kałem (85% dawki, z czego 19% w formie niezmienionej), natomiast wydalanie nerkowe jest znikome (4% dawki, 0,1% niezmienionego leku). Klirens pozorny wynosi średnio 363,8 L/godz. (CV 81,3%).
AUC, białko osocza, biodostępność leku, Cmax, CYP3A4, dazatynib, farmakokinetyka dazatynibu, farmakokinetyka populacyjna, klirens doustny, metabolizm enzymatyczny, model farmakokinetyczny, objętość dystrybucji, okres półtrwania, Ph+ ALL, przewlekła białaczka szpikowa, stężenie w osoczu, szlak metaboliczny, Tmax, trudność w połykaniu, zaburzenie czynności wątroby, zawiesina doustna, zmienność ekspozycji
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tolutris 80 mg + 5 mg + 12,5 mg

Lek Tolutris zawiera telmisartan, amlodypinę oraz hydrochlorotiazyd, które wykazują odrębne profile farmakokinetyczne bez istotnych interakcji wpływających na ich biodostępność i eliminację. Telmisartan osiąga Tmax w 0,5-1,5 godziny, z biodostępnością 42% dla dawki 40 mg i 58% dla 160 mg, wykazuje wysokie (>99,5%) wiązanie z białkami osocza oraz dużą objętość dystrybucji (~500 l). Metabolizowany jest do nieaktywnego acyloglukuronidu, eliminowany głównie z kałem (>97%), z okresem półtrwania >20 godzin i klirensem osoczowym >1500 ml/min. Amlodypina osiąga Tmax po 6-12 godzinach, biodostępność 64-80%, wiązanie z białkami 97,5%, objętość dystrybucji około 21 l/kg, metabolizowana w wątrobie do nieaktywnych metabolitów, z 10% wydalanych niezmienionych z moczem i okresem półtrwania 35-50 godzin. Hydrochlorotiazyd osiąga Tmax po 1-3 godzinach, biodostępność około 60%, wiązanie z białkami 68%, objętość dystrybucji 0,83-1,14 l/kg, nie ulega metabolizmowi, jest wydalany niemal całkowicie niezmieniony z moczem, z klirensem nerkowym 250-300 ml/min i okresem półtrwania 10-15 godzin. Farmakokinetyka telmisartanu jest nieliniowa, natomiast amlodypina i hydrochlorotiazyd wykazują farmakokinetykę liniową.
acyloglukuronid, albumina, AUC, biodostępność, biodostępność bezwzględna, cytochrom P450, dawka terapeutyczna, farmakokinetyka, farmakokinetyka liniowa, farmakokinetyka nieliniowa, farmakokinetyka substancji, hemodializa, klirens doustny, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, metabolity, metabolizm wątrobowy, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie ortostatyczne, objętość dystrybucji, okres półtrwania, skuteczność terapeutyczna, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, substancje czynne, Tolutris, wiązanie z białkami, wydalanie nerkowe, wydalanie żółciowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Citabax 20 20 mg

Cytalopram, substancja czynna leku Citabax, charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną (~80%) niezależną od obecności pokarmu oraz średnim Tmax wynoszącym 3,8 godziny. Lek wykazuje znaczną dystrybucję tkankową z objętością dystrybucji około 12,3 l/kg i umiarkowanym wiązaniem z białkami osocza (<80%). Metabolizm cytalopramu prowadzi do powstania aktywnych metabolitów (demetylocytalopram, didemetylocytalopram, N-tlenek cytalopramu) o słabszym działaniu hamującym wychwyt zwrotny serotoniny niż związek macierzysty. Eliminacja leku odbywa się głównie z żółcią (85%), a w mniejszym stopniu przez nerki (15%), z okresem półtrwania około 1,5 doby i klirensem całkowitym osocza około 0,33 l/min. Farmakokinetyka cytalopramu jest liniowa, a stan stacjonarny osiągany jest po 1-2 tygodniach stosowania, przy dawce 40 mg/dobę osiągając średnie stężenie w osoczu 250 nmol/l (zakres 100-500 nmol/l). Nie stwierdzono istotnej korelacji między stężeniem leku a efektem terapeutycznym lub działaniami niepożądanymi.
biodostępność, cytalopram, deaminowana pochodna kwasu propionowego, demetylocytalopram, didemetylocytalopram, dystrybucja tkankowa, działanie niepożądane, farmakokinetyka cytalopramu, klirens doustny, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osocza, klirens wątrobowy, liniowość kinetyki, maksymalne stężenie w osoczu, N-tlenek cytalopramu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, stan stacjonarny, stężenie leku w osoczu, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, wychwyt zwrotny serotoniny, wydzielanie z żółcią, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ramizek Combi 5 mg + 5 mg

Ramipryl, składnik aktywny leku Ramizek Combi, charakteryzuje się szybką absorpcją po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po około 1 godzinie, natomiast jego aktywny metabolit ramiprylat osiąga Tmax w 2-4 godziny. Biodostępność ramiprylatu wynosi około 45%, a lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (ramipryl 73%, ramiprylat 56%). Ramipryl ulega niemal całkowitej biotransformacji do ramiprylatu, który jest eliminowany głównie przez nerki. Okres półtrwania ramiprylatu wynosi 13-17 godzin dla dawek 5-10 mg, wydłużając się przy niższych dawkach. U pacjentów z niewydolnością nerek obserwuje się zmniejszony klirens i wzrost stężenia ramiprylatu, natomiast u osób z dysfunkcją wątroby metabolizm ramiprylu jest spowolniony, co skutkuje zwiększeniem stężenia substancji macierzystej, choć stężenia ramiprylatu pozostają zbliżone do wartości u osób zdrowych. W populacji pediatrycznej (2-16 lat) farmakokinetyka ramiprylu wykazuje zależność klirensu od masy ciała i dawki, a dawka 0,05 mg/kg odpowiada ekspozycji porównywalnej do 5 mg u dorosłych.
amlodypina, biodostępność, dystrybucja amlodypiny, dystrybucja ramiprylu, eliminacja ramiprylu, enzym konwertujący angiotensynę, ester, esteraza wątrobowa, farmakokinetyka amlodypiny, farmakokinetyka ramiprylu, glukuronid, klirens doustny, klirens nerkowy ramiprylatu, kwas diketopiperazynowy, metabolizm amlodypiny, metabolizm ramiprylu, nadciśnienie tętnicze, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia leku, ramipryl, ramiprylat, stężenie maksymalne w osoczu, wchłanianie amlodypiny, wchłanianie ramiprylu, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Norvasc 10 mg

Amlodypina, substancja czynna Norvascu, charakteryzuje się wysoką biodostępnością (64-80%) oraz długim okresem półtrwania eliminacji wynoszącym 35-50 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Po podaniu doustnym maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) osiągane jest po 6-12 godzinach, a obecność pokarmu nie wpływa na wchłanianie leku. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (~21 l/kg) oraz silne wiązanie z białkami osocza (~97,5%). Metabolizm wątrobowy prowadzi do powstania nieaktywnych metabolitów, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z wydalaniem około 10% niezmienionej substancji i 60% metabolitów z moczem. W populacjach szczególnych, takich jak pacjenci z niewydolnością wątroby, klirens amlodypiny jest zmniejszony, co skutkuje wzrostem AUC o 40-60% i wydłużeniem okresu półtrwania, co wymaga ostrożności w dawkowaniu.
amlodypina, białko osocza, biodostępność amlodypiny, biodostępność całkowita, dawka terapeutyczna, dawkowanie leku, farmakokinetyka amlodypiny, klirens doustny, klirens leku, lek przeciwnadciśnieniowy, metabolit, metabolizm wątrobowy, nadciśnienie tętnicze, niewydolność wątroby, Norvasc, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, przewód pokarmowy, stężenie maksymalne w surowicy, wydalanie nerkowe, zaburzenie funkcji nerek, zastoinowa niewydolność serca, zmienność osobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ramipril + Bisoprolol fumarate Aristo 2,5 mg + 2,5 mg

Bisoprolol wykazuje wysoką biodostępność po podaniu doustnym (85-90%) z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym w 2-3 godziny (Cmax około 31,86 ng/ml po dawce 10 mg). Objętość dystrybucji wynosi 3,5 l/kg, a wiązanie z białkami osocza około 30%. Metabolizm bisoprololu zachodzi głównie przez CYP3A4, z udziałem CYP2D6, prowadząc do nieaktywnych metabolitów, z równoczesnym wydalaniem 50% dawki w postaci niezmienionej przez nerki i 50% jako metabolity. Okres półtrwania wynosi 10-12 godzin, wydłużając się do 13-18 godzin u pacjentów z niewydolnością wątroby lub nerek. Kinetyka bisoprololu jest liniowa i nie wymaga dostosowania dawki u osób starszych, jednak u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca (NYHA III) obserwuje się wyższe stężenia i wydłużony okres półtrwania (do 17±5 godzin).
antagonizm receptorów beta-adrenergicznych, bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, białka surowicy, biodostępność, CYP3A4, efekt pierwszego przejścia, eliminacja trójfazowa, enzym konwertujący angiotensynę, ester diketopiperazyny, hamowanie ACE, karboksyloesterazy, kinetyka liniowa, klirens całkowity, klirens doustny, klirens ramiprylatu, klirens wątrobowy, marskość wątroby, metabolizm całkowity, metabolizm ramiprylu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, okres półtrwania w osoczu, polimorfizm genetyczny, rozpuszczalność w tłuszczach, stężenie bisoprololu w osoczu, stężenie maksymalne, wchłanianie całkowite, wydalanie ramiprylatu
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sumilar Duo 10 mg + 5 mg

Ramipryl, składnik leku Sumilar Duo, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po około 1 godzinie, z biodostępnością ramiprylatu wynoszącą 45% dla dawek 2,5 i 5 mg. Stan stacjonarny osiągany jest po około 4 dniach stosowania raz na dobę. Ramipryl ulega niemal całkowitemu metabolizmowi do aktywnego ramiprylatu oraz innych metabolitów, które są wydalane głównie przez nerki. Okres półtrwania ramiprylatu wynosi 13-17 godzin dla dawek 5-10 mg, z dłuższym okresem dla mniejszych dawek ze względu na wysycalne wiązanie z enzymem ACE. U pacjentów z niewydolnością nerek i wątroby obserwuje się zmieniony metabolizm i eliminację, co wpływa na stężenia leku w osoczu. U dzieci w wieku 2-16 lat klirens ramiprylatu koreluje z masą ciała i dawką, a ekspozycja po dawce 0,05 mg/kg jest porównywalna z ekspozycją dorosłych po 5 mg.
biodostępność, esteraza wątrobowa, farmakokinetyka, klirens doustny, klirens kreatyniny, konwertaza angiotensyny, metabolizm leku, nadciśnienie tętnicze, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, ramipryl i amlodypina, ramiprylat, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, wydalanie leku, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca, zmienność międzyosobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tadalafil SUN 5 mg

Tadalafil SUN 5 mg charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) średnio po 2 godzinach. Bezwzględna biodostępność nie została precyzyjnie określona, jednak farmakokinetyka leku nie jest istotnie modyfikowana przez posiłki ani porę dnia podania. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (~63 l) oraz wysokie wiązanie z białkami osocza (94%). Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4, a główny metabolit – glukuronian metylokatecholu – jest klinicznie nieaktywny. Klirens u zdrowych osób wynosi 2,5 l/godz., a okres półtrwania to około 17,5 godziny, co umożliwia stosowanie leku w schemacie raz na dobę, osiągając stan stacjonarny po 5 dniach. Eliminacja odbywa się głównie z kałem (61% dawki) oraz moczem (36% dawki).
białka osocza, biodostępność leku, ciężka niewydolność wątroby, cukrzyca, cytochrom P450 3A4, fosfodiesteraza typu 5, glukuronian metylokatecholu, hemodializa, klirens doustny, klirens kreatyniny, liniowość farmakokinetyki, nieaktywne metabolity, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr AUC, procesy farmakokinetyczne, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, stan stacjonarny, stężenie maksymalne leku, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie erekcji
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Cardilopin 5 mg

Farmakokinetyka amlodypiny charakteryzuje się dobrą absorpcją po podaniu doustnym z biodostępnością 64-80% oraz powolnym osiąganiem maksymalnego stężenia w surowicy (Cmax) po 6-12 godzinach, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (~21 l/kg) i wysoki stopień wiązania z białkami osocza (~97,5%), co może wpływać na interakcje lekowe. Metabolizm wątrobowy prowadzi do powstania nieaktywnych metabolitów, a okres półtrwania wynosi 35-50 godzin, zapewniając stabilne stężenia terapeutyczne. U pacjentów z niewydolnością wątroby obserwuje się zmniejszony klirens, wydłużony okres półtrwania i wzrost AUC o 40-60%, co wymaga ostrożności i potencjalnej modyfikacji dawkowania.
amlodypina, AUC, białko osocza, biodostępność bezwzględna, biodostępność substancji czynnej, Cmax, dziecko i młodzież, ekspozycja na lek, farmakokinetyka amlodypiny, klirens amlodypiny, klirens doustny, metabolit, metabolizm wątrobowy, nadciśnienie tętnicze, niewydolność krążenia, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, osoba w podeszłym wieku, pole pod krzywą stężenia, przewód pokarmowy, stężenie w surowicy, zaburzenie czynności wątroby, zmienność międzyosobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Dasatinib SUN 20 mg

Dazatynib wykazuje szybkie wchłanianie po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w zakresie 0,5-3 godzin u dorosłych oraz 0,5-6 godzin u dzieci i młodzieży. Ekspozycja na lek, mierzona jako AUCτ, jest proporcjonalna do dawki w zakresie 25-120 mg (dwa razy na dobę). Wpływ pokarmu na farmakokinetykę dazatynibu jest umiarkowany i nieklinicznie istotny, z 14-21% wzrostem AUC po posiłkach o różnej zawartości tłuszczu. Zmienność ekspozycji jest największa przy podawaniu na czczo (47% CV) i najmniejsza po posiłku wysokotłuszczowym (32% CV). Lek charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji (2505 l, CV 93%) oraz wysokim stopniem wiązania z białkami osocza (~96%). Metabolizm dazatynibu jest intensywny, głównie przez enzym CYP3A4, a metabolity nie wykazują istotnej aktywności farmakologicznej. Okres półtrwania wynosi 3-5 godzin, a klirens po podaniu doustnym jest wysoki (363,8 l/godz., CV 81,3%). Eliminacja odbywa się głównie przez kał (85%), z minimalnym wydalaniem z moczem (4%).
biodostępność, CYP3A4, dawkowanie leku, dazatynib, dystrybucja leku, eliminacja leku, farmakokinetyka leku, interakcja lekowa, klirens doustny, metabolizm leku, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ostra białaczka limfoblastyczna, pole pod krzywą, posiłek bogatotłuszczowy, przewlekła białaczka szpikowa, stężenie maksymalne, stężenie maksymalne w osoczu, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, współczynnik zmienności, zaburzenie czynności wątroby, zawiesina doustna
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rivastigmine Mylan 4,6 mg/24 h

Rywastygmina w postaci systemów transdermalnych charakteryzuje się powolnym wchłanianiem, z opóźnionym pojawieniem się stężeń w osoczu (0,5-1 h) i osiągnięciem Cmax po 10-16 h od aplikacji plastra. W stanie stacjonarnym obserwuje się charakterystyczny profil stężeń z dwufazowym wzrostem, gdzie Cmin stanowi około 50% Cmax, co znacząco różni się od doustnej farmakokinetyki, gdzie stężenia spadają niemal do zera między dawkami. Narażenie na lek (Cmax i AUC) rośnie ponadproporcjonalnie wraz ze wzrostem dawki (4,6 mg/24 h do 13,3 mg/24 h), wskazując na nieliniową farmakokinetykę. Systemy transdermalne wykazują znacznie mniejszą fluktuację stężeń (FI 0,58-0,77) w porównaniu do postaci doustnej (FI 3,96-4,15), co przekłada się na bardziej stabilną ekspozycję. Zmienność międzyosobnicza parametrów farmakokinetycznych jest również mniejsza przy podaniu przezskórnym (Cmax 43-45%, AUC0-24h 43-49%) niż doustnym (Cmax 71-74%, AUC0-24h 73-103%). Miejsce aplikacji plastra wpływa na ekspozycję – największe AUC uzyskuje się na górnej części pleców, klatce piersiowej i ramieniu, natomiast na brzuchu i udzie ekspozycja jest o 20-30% niższa.
bariera krew-mózg, choroba Alzheimera, dostosowanie dawkowania, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka populacyjna, hydroliza cholinesterazy, izoenzymy CYP, izoenzymy cytochromu P450, klirens doustny, klirens kreatyniny, kumulacja rywastygminy, metabolit NAP226-90, metabolizm rywastygminy, nieliniowa farmakokinetyka, okres półtrwania, otępienie typu alzheimerowskiego, podanie doustne, pole pod krzywą, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, system transdermalny, wiązanie z białkami osocza, wskaźnik fluktuacji, wydalanie nerkowe metabolitów, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zmienność międzyosobnicza, znakowanie radioizotopem
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Dasatinib Stada 20 mg

Dazatynib charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w czasie 0,5-3 godzin u dorosłych oraz 0,5-6 godzin u dzieci i młodzieży. Ekspozycja na lek (AUC) jest proporcjonalna do dawki w zakresie 25-120 mg podawanych dwa razy na dobę. Spożycie posiłku, zarówno bogatotłuszczowego, jak i ubogotłuszczowego, powoduje wzrost AUC odpowiednio o 14% i 21%, jednak zmiany te nie mają istotnego znaczenia klinicznego. Dazatynib wykazuje dużą pozorną objętość dystrybucji (2505 l, CV 93%) oraz wysokie wiązanie z białkami osocza (~96%). Metabolizm leku jest intensywny, głównie przez enzym CYP3A4, a metabolity nie wykazują istotnej aktywności farmakologicznej. Średni okres półtrwania wynosi 3-5 godzin u dorosłych i 2-5 godzin u dzieci, a klirens pozorny po podaniu doustnym jest wysoki (363,8 l/godz., CV 81,3%).
AUC, białaczka, białaczka oporna na leczenie, Cmax, CYP3A4, dazatynib, farmakokinetyka populacyjna, klirens doustny, objętość dystrybucji, okres półtrwania, posiłek bogatotłuszczowy, posiłek ubogotłuszczowy, Tmax, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zawiesina doustna
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Yasmin 0,03 mg + 3 mg

Yasmin, zawierający 0,030 mg etynyloestradiolu oraz 3 mg drospirenonu, charakteryzuje się specyficznymi właściwościami farmakokinetycznymi. Drospirenon jest szybko i niemal całkowicie wchłaniany po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie około 38 ng/ml po 1-2 godzinach, z biodostępnością 76-85%. Jego okres półtrwania wynosi 31 godzin, a stężenie w surowicy w stanie stacjonarnym osiąga około 70 ng/ml po 8 dniach stosowania, wykazując akumulację z współczynnikiem około 3. Drospirenon wiąże się głównie z albuminami (95-97%), nie wykazując powinowactwa do SHBG ani CBG, a jego metabolizm oksydacyjny jest katalizowany przez CYP3A4. Metabolity są wydalane z moczem i stolcem w stosunku 1,2-1,4, z okresem półtrwania eliminacji około 40 godzin. U pacjentek z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek oraz wątroby (Child-Pugh B) stężenia drospirenonu są odpowiednio zbliżone lub nieznacznie podwyższone, bez istotnego wpływu na stężenie potasu w surowicy.
biodostępność, biodostępność drospirenonu, CYP3A4, dysfagia, efekt pierwszego przejścia, globulina wiążąca hormony płciowe, globulina wiążąca kortykosteroidy, hiperkaliemia, hydroksylacja pierścienia aromatycznego, klirens doustny, klirens metaboliczny, łagodne zaburzenia czynności nerek, metabolit, metabolit etynyloestradiolu, metabolizm pierwszego przejścia, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, siarczan dihydrodrospirenonu, stan stacjonarny, stężenie etynyloestradiolu, stężenie maksymalne, umiarkowane zaburzenia czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tolutris 80 mg + 10 mg + 12,5 mg

Tolutris to preparat złożony zawierający telmisartan, amlodypinę oraz hydrochlorotiazyd, których farmakokinetyka nie ulega wzajemnym zmianom przy jednoczesnym podawaniu. Telmisartan osiąga maksymalne stężenie w osoczu po 0,5-1,5 h, z biodostępnością 42% przy dawce 40 mg i 58% przy 160 mg, wykazując nieliniową farmakokinetykę oraz silne (>99,5%) wiązanie z białkami osocza. Amlodypina charakteryzuje się Tmax 6-12 h, biodostępnością 64-80%, liniową farmakokinetyką i wysokim wiązaniem z białkami (ok. 97,5%). Hydrochlorotiazyd osiąga Tmax 1-3 h, biodostępność około 60%, jest wydalany głównie w postaci niezmienionej z moczem, wykazuje farmakokinetykę liniową i umiarkowane wiązanie z białkami (68%). Okres półtrwania eliminacji wynosi odpowiednio >20 h dla telmisartanu, 35-50 h dla amlodypiny oraz 10-15 h dla hydrochlorotiazydu.
acyloglukuronid, AUC, biodostępność bezwzględna, biodostępność hydrochlorotiazydu, całkowita biodostępność, cytochrom P450, hemodializa, klirens doustny, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, kumulacja w osoczu, kwaśna glikoproteina alfa 1, liniowość farmakokinetyki, metabolizm wątrobowy, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie ortostatyczne, nieliniowa farmakokinetyka, objętość dystrybucji, okres półtrwania, proces sprzęgania, stężenie w osoczu, stężenie we krwi, telmisartan amlodypina hydrochlorotiazyd, Tolutris, wchłanianie doustne, wiązanie z białkami osocza, wydalanie żółciowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca, zmienność międzyosobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Co-Amlessa 2 mg + 5 mg + 0,625 mg

Preparat Co-Amlessa zawiera trzy substancje czynne: peryndopryl z tert-butyloaminą, amlodypinę (bezylan) oraz indapamid, których farmakokinetyka determinuje profil działania leku. Peryndopryl jest szybko wchłaniany (maks. stężenie w 1 h), metabolizowany do aktywnego peryndoprylatu (maks. stężenie po 3-4 h), z okresem półtrwania 1 h (peryndopryl) i 17 h (peryndoprylat). Biodostępność peryndoprylu jest hamowana przez posiłki, dlatego zaleca się podawanie na czczo. Indapamid charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem (maks. stężenie w 1 h), wysokim wiązaniem z białkami osocza (79%) oraz długim okresem półtrwania 14-24 h (średnio 18 h). Amlodypina osiąga maksymalne stężenie po 6-12 h, ma biodostępność 64-80%, silne wiązanie z białkami (97,5%) i długi okres półtrwania 35-50 h, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Eliminacja peryndoprylatu i indapamidu odbywa się głównie przez nerki, natomiast amlodypina jest intensywnie metabolizowana w wątrobie, z 60% dawki wydalanej z moczem (10% niezmienionej). Stan stacjonarny peryndoprylatu osiągany jest po 4 dniach stosowania.
amlodypina, antagonista wapnia, AUC, biodostępność, Co-Amlessa, dializoterapia, farmakokinetyka amlodypiny, farmakokinetyka indapamidu, farmakokinetyka peryndoprylu, hemodializa, indapamid, klirens doustny, klirens kreatyniny, klirens leku, klirens wątrobowy, marskość wątroby, metabolizm wątrobowy, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, peryndopryl, peryndoprylat, prolek, stan stacjonarny, stężenie osoczowe, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ramlolan 5 mg + 10 mg

Produkt leczniczy Ramlolan zawiera ramipryl i amlodypinę w różnych dawkach (2,5 mg + 5 mg do 10 mg + 10 mg). Ramipryl charakteryzuje się szybkim wchłanianiem (maksymalne stężenie w osoczu po 1 godzinie), biodostępnością ramiprylatu 45%, silnym wiązaniem z białkami osocza (73% ramipryl, 56% ramiprylat) oraz okresem półtrwania ramiprylatu 13-17 godzin. Metabolizm ramiprylu zachodzi głównie do aktywnego metabolitu ramiprylatu, który jest eliminowany głównie przez nerki. U pacjentów z niewydolnością nerek i wątroby obserwuje się zmiany farmakokinetyczne, w tym wydłużone stężenia ramiprylatu. U dzieci (2-16 lat) dawki 0,05-0,2 mg/kg ramiprylu prowadzą do stężeń porównywalnych lub wyższych niż u dorosłych. Amlodypina jest dobrze wchłaniana (maksimum 6-12 godzin), z biodostępnością 64-80%, silnym wiązaniem z białkami osocza (97,5%) i długim okresem półtrwania 35-50 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Metabolizowana jest w wątrobie do nieaktywnych metabolitów, z wydalaniem 10% w postaci niezmienionej i 60% metabolitów z moczem.
białka osocza, biodostępność, całkowita biodostępność, efektywny okres półtrwania, eliminacja wielofazowa, enzym konwertujący angiotensynę, esterazy wątrobowe, faza eliminacji, klirens amlodypiny, klirens doustny, klirens nerkowy, klirens ramiprylatu, nadciśnienie tętnicze, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, przewód pokarmowy, ramipryl i amlodypina, ramiprylat, stan równowagi dynamicznej, stężenie maksymalne, szybkie wchłanianie, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Cardura XL 8 mg

Doksazosyna w postaci tabletek o zmodyfikowanym uwalnianiu (Cardura XL) charakteryzuje się opóźnionym Tmax wynoszącym 8-9 godzin oraz maksymalnym stężeniem (Cmax) w osoczu stanowiącym około 1/3 wartości obserwowanej po podaniu standardowych tabletek. Pomimo niższego Cmax, stężenia leku po 24 godzinach są porównywalne w obu formach, co umożliwia skuteczne podtrzymanie efektu terapeutycznego przy dawkowaniu raz na dobę. Wskaźnik peak/trough dla Cardura XL jest ponad dwukrotnie niższy niż dla standardowych tabletek, co wskazuje na mniejsze wahania stężenia leku i potencjalnie lepszą tolerancję. Biodostępność względna wynosi 54% dla dawki 4 mg i 59% dla dawki 8 mg, a okres półtrwania doksazosyny to około 22 godziny, co sprzyja stosowaniu schematu dawkowania raz na dobę. Lek wykazuje wysokie (około 98%) wiązanie z białkami osocza, co wpływa na jego dystrybucję i farmakokinetykę.
biodostępność, biodostępność względna, cytochrom P450, czas do stężenia maksymalnego, doksazosyna, dystrybucja leku, eliminacja leku, hydroksylacja, izoenzym CYP 2C9, izoenzym CYP 2D6, izoenzym CYP 3A4, klirens doustny, metabolizm leku, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, O-demetylacja, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, stężenie maksymalne leku, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, wskaźnik peak/trough
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Dironorm 10 mg + 5 mg

Dironorm to lek łączący lizynopryl, inhibitor ACE, oraz amlodypinę, antagonista kanału wapniowego, o uzupełniających się profilach farmakokinetycznych. Lizynopryl charakteryzuje się biodostępnością około 25% (zakres 6-60%), osiąga maksymalne stężenie w surowicy po około 7 godzinach, nie ulega metabolizmowi i jest wydalany w postaci niezmienionej przez nerki, z okresem półtrwania 12,6 godziny przy wielokrotnym podawaniu. U pacjentów z niewydolnością nerek (GFR <30 ml/min) obserwuje się istotne zwiększenie ekspozycji (AUC wzrasta nawet 4,5-krotnie), a u osób starszych AUC wzrasta o około 60%. Spożycie pokarmu nie wpływa na wchłanianie lizynoprylu. Amlodypina wykazuje biodostępność 64-80%, maksymalne stężenie osiąga po 6-12 godzinach, silnie wiąże się z białkami osocza (~97,5%), jest intensywnie metabolizowana w wątrobie, a jej okres półtrwania wynosi 35-50 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. U pacjentów z niewydolnością wątroby klirens amlodypiny jest zmniejszony, co skutkuje wzrostem AUC o 40-60%. Podobnie jak lizynopryl, wchłanianie amlodypiny nie jest modyfikowane przez posiłek.
amlodypina, antagonista kanału wapniowego, bariera krew-mózg, biodostępność, dystrybucja, eliminacja, enzym konwertujący angiotensynę, hemodializa, inhibitor ACE, klirens, klirens doustny, lizynopryl, marskość wątroby, metabolizm, metabolizm wątrobowy, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, ostry zawał mięśnia sercowego, parametr farmakokinetyczny, współczynnik przesączania kłębuszkowego, zastoinowa niewydolność serca
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tadaxin 5 mg

Tadalafil, substancja czynna produktu leczniczego Tadaxin 5 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) po około 2 godzinach. Objętość dystrybucji wynosi około 63 litrów, a 94% leku wiąże się z białkami osocza. Metabolizm zachodzi głównie przez izoenzym CYP3A4, a głównym metabolitem jest glukuronian metylokatecholu, który wykazuje aktywność względem PDE5 co najmniej 13 000 razy słabszą niż tadalafil. Klirens leku wynosi średnio 2,5 l/godzinę, a okres półtrwania to około 17,5 godziny, co uzasadnia dawkowanie raz na dobę. Eliminacja odbywa się głównie przez kał (61%) i mocz (36%). Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek 2,5–20 mg, a stan stacjonarny osiągany jest po 5 dniach stosowania. Wchłanianie nie jest istotnie modyfikowane przez obecność pokarmu ani porę podania leku.
AUC, cukrzyca, cytochrom P450 3A4, dostępność biologiczna, eliminacja substancji czynnej, farmakokinetyka, fosfodiesteraza typu 5, glukuronian metylokatecholu, hemodializa, klirens doustny, klirens kreatyniny, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, stan stacjonarny, stężenie maksymalne w osoczu, tadalafil, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia erekcji
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Atozet 10 mg + 80 mg

Produkt leczniczy Atozet, zawierający ezetymib (10 mg) i atorwastatynę, wykazuje farmakokinetyczną równoważność z podawaniem tych substancji oddzielnie. Ezetymib jest szybko wchłaniany i metabolizowany do aktywnego glukuronianu fenolowego, osiągając Cₘₐₓ po 1-2 godzinach (glukuronid) oraz 4-12 godzinach (ezetymib). Jego biodostępność nie jest bezwzględnie określona z powodu nierozpuszczalności w roztworach wodnych, a posiłki nie wpływają na jego dostępność biologiczną. Atorwastatyna charakteryzuje się szybkim wchłanianiem (Cₘₐₓ po 1-2 godzinach), wysoką biodostępnością z tabletek powlekanych (95-99%), lecz niską bezwzględną dostępnością biologiczną (~12%) z powodu efektu pierwszego przejścia. Oba leki silnie wiążą się z białkami osocza (ezetymib 99,7%, atorwastatyna ≥ 98%) i wykazują długie okresy półtrwania (ezetymib ~22 h, atorwastatyna 14 h, z efektem działania do 20-30 h). Metabolizm ezetymibu zachodzi głównie przez glukuronidację w jelicie i wątrobie, natomiast atorwastatyna jest metabolizowana przez CYP3A4 do aktywnych metabolitów hydroksylowych, które odpowiadają za około 70% hamowania reduktazy HMG-CoA.
beta-oksydacja, białko oporności raka piersi, białko oporności wielolekowej, biodostępność atorwastatyny, cytochrom P450 3A4, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka, glukuronid fenolowy, glukuronidacja, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, klirens doustny, klirens żółciowy, krążenie jelitowo-wątrobowe, metabolizm wątrobowy, OATP1B1, OATP1B3, objętość dystrybucji, pochodna hydroksylowa, polipeptyd transportujący aniony organiczne, pompa efluksowa, rabdomioliza, reduktaza HMG-CoA, równoważność biologiczna, sitosterolemia, skala Childa-Pugha, skala Tannera, stężenie LDL-C, transporter wątrobowy, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aderolio 0,25 mg

Ewerolimus, substancja czynna leku Aderolio, wykazuje szybkie wchłanianie po podaniu doustnym, osiągając Cmax w 1-2 godziny, z proporcjonalnością stężeń do dawki w zakresie 0,25-15 mg. Biodostępność tabletek do sporządzania zawiesiny wynosi około 90% w porównaniu do tabletek standardowych. Spożycie bogatotłuszczowego posiłku obniża Cmax o 60% i AUC o 16%, dlatego zaleca się stały sposób przyjmowania leku względem posiłków. Ewerolimus wiąże się w 74% z białkami osocza, a jego objętość dystrybucji (Vz/F) u biorców przeszczepów wynosi średnio 342 ± 107 l. Metabolizowany jest głównie przez CYP3A4 i jest substratem glikoproteiny P, co ma znaczenie dla interakcji lekowych. Wydalanie odbywa się głównie z kałem (80%), z całkowitym metabolizmem przed eliminacją. W stanie stacjonarnym, osiąganym przed 4. dniem leczenia, Cmax wynosi 11,1 ± 4,6 ng/ml (0,75 mg 2x/d) i 20,3 ± 8,0 ng/ml (1,5 mg 2x/d), a okres półtrwania to 28 ± 7 godzin. Monitorowanie stężeń minimalnych (Cmin) jest kluczowe, gdyż silnie korelują z AUC (r=0,86-0,94).
AUC, biodostępność ewerolimusu, biopsja, Cmax, Cmin, CYP3A4, farmakokinetyka ewerolimusu, glikoproteina p, hydroksylacja, hydroliza, klirens doustny, klirens kreatyniny, małopłytkowość, metabolizm wątrobowy, monitorowanie terapeutyczne, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ostre odrzucanie przeszczepu, pole pod krzywą stężenia leku, skala Childa-Pugha, stan stacjonarny, Tmax, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby