sitagliptyna
Sitagliptyna to doustny lek przeciwcukrzycowy z grupy inhibitorów enzymu dipeptydylopeptydazy 4 (DPP-4), stosowany w leczeniu cukrzycy typu 2. Mechanizm działania sitagliptyny polega na blokowaniu enzymu DPP-4, co prowadzi do zwiększenia stężenia aktywnych inkretyn (GLP-1 i GIP), które z kolei stymulują wydzielanie insuliny i hamują wydzielanie glukagonu w sposób zależny od glikemii.
Lek ten wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa, nie powodując hipoglikemii w monoterapii i nie wpływając istotnie na masę ciała pacjentów. Sitagliptyna może być stosowana w monoterapii lub w skojarzeniu z metforminą, pochodnymi sulfonylomocznika, tiazolidynedionami lub insuliną. Typowa dawka to 100 mg raz dziennie, z koniecznością dostosowania u pacjentów z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek.
Badania kliniczne wykazały, że sitagliptyna skutecznie obniża poziom hemoglobiny glikowanej (HbA1c) o około 0,5-0,8% w porównaniu z placebo. Do najczęstszych działań niepożądanych należą: infekcje górnych dróg oddechowych, bóle głowy i rzadko reakcje nadwrażliwości. Należy zachować ostrożność u pacjentów z wywiadem zapalenia trzustki, gdyż istnieją doniesienia o zwiększonym ryzyku tego powikłania podczas terapii inhibitorami DPP-4.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Interakcje leku – Vilpin Combi 5 mg + 5 mg
Lek Vilpin Combi zawiera peryndopryl (inhibitor ACE) oraz amlodypinę (antagonista wapnia), których interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne mają istotne znaczenie kliniczne. Podwójna blokada układu renina-angiotensyna-aldosteron (RAA) poprzez jednoczesne stosowanie inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II lub aliskirenu zwiększa ryzyko niedociśnienia, hiperkaliemii oraz pogorszenia czynności nerek, w tym ostrej niewydolności nerek. Szczególnie przeciwwskazane jest łączenie peryndoprylu z sakubitrylem/walsartanem (konieczny odstęp 36 godzin). Leki moczopędne oszczędzające potas (spironolakton, triamteren, amiloryd) oraz sole potasowe mogą powodować hiperkaliemię, zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. W przypadku stosowania inhibitorów ACE z litowym ryzyko neurotoksyczności wzrasta z powodu podwyższenia stężenia litu w surowicy. Ponadto inhibitory ACE mogą nasilać działanie hipoglikemizujące insuliny i doustnych leków przeciwcukrzycowych, zwiększając ryzyko hipoglikemii, zwłaszcza w początkowym okresie terapii.
alfuzosyna, aliskiren, amifostyna, amiloryd, antagonista receptora angiotensyny II, antagonista wapnia, azol przeciwgrzybiczny, baklofen, beta-adrenolityk, cyklosporyna, dantrolen, diltiazem, doksazosyna, doustny lek hipoglikemizujący, eplerenon, erytromycyna, estramustyna, ewerolimus, frakcja wyrzutowa lewej komory, gliptyna, heparyna, hiperkaliemia, hipertermia złośliwa, hipoglikemia, induktor CYP3A4, inhibitor ACE, inhibitor CYP3A4, inhibitor mTOR, klarytromycyna, kortykosteroid, kotrimoksazol, kwas acetylosalicylowy, lek blokujący receptor alfa, lek immunosupresyjny, lek moczopędny oszczędzający potas, lek przeciwcukrzycowy, lek przeciwpsychotyczny, linagliptyna, makrolid, migotanie komór, neurotoksyczność, niedociśnienie, niedociśnienie ortostatyczne, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewydolność serca, obrzęk naczynioruchowy, ostra niewydolność nerek, prazosyna, racekadotryl, ryfampicyna, saksagliptyna, sakubitryl, sitagliptyna, spironolakton, symwastatyna, syrolimus, takrolimus, tamsulosyna, temsyrolimus, terazosyna, tetrakozaktyd, triamteren, trimetoprym, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, układ renina-angiotensyna-aldosteron, werapamil, wildagliptyna - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – SITAGLIPTIN BIOTON 25 mg
Podczas konsultacji z pacjentkami w wieku rozrodczym, w ciąży lub karmiącymi piersią, należy zwrócić szczególną uwagę na bezpieczeństwo stosowania sytagliptyny zawartej w preparacie SITAGLIPTIN BIOTON (25 mg). Aktualne dane kliniczne dotyczące stosowania sytagliptyny u kobiet ciężarnych są niewystarczające, a badania przedkliniczne na modelach zwierzęcych wykazały toksyczny wpływ na reprodukcję przy wysokich dawkach leku. W związku z tym, ze względu na brak pełnej oceny ryzyka dla płodu ludzkiego, stosowanie leku w okresie ciąży jest przeciwwskazane. Ponadto, brak jest danych klinicznych dotyczących przenikania sytagliptyny do mleka kobiecego, jednak badania na zwierzętach potwierdziły wydzielanie leku do mleka, co stanowi przeciwwskazanie do stosowania podczas laktacji.
badania przedkliniczne, bezpieczeństwo terapii, cukrzyca w ciąży, farmakoterapia, karmienie piersią, kobiety ciężarne, kontrola glikemii, metody kontroli glikemii, płodność, przenikanie do mleka, sitagliptyna, sytagliptyna, sytagliptyna w ciąży, toksyczność reprodukcyjna, wydzielanie do mleka, zdolności reprodukcyjne - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Roxiper
Produkt leczniczy Roxiper, zawierający rozuwastatynę, peryndopryl i indapamid, wymaga szczególnej ostrożności ze względu na ryzyko poważnych działań niepożądanych i interakcji lekowych. Szczególnie istotne jest unikanie jednoczesnego stosowania litu, gdyż może to prowadzić do klinicznie istotnych zaburzeń. U pacjentów przyjmujących peryndopryl, inhibitor ACE, obserwowano rzadkie, ale poważne zaburzenia hematologiczne, takie jak neutropenia, agranulocytoza, małopłytkowość i niedokrwistość, zwłaszcza u osób z kolagenozą naczyń, leczeniem immunosupresyjnym, stosowaniem allopurynolu, prokainamidu lub z zaburzeniami czynności nerek. Zaleca się regularne monitorowanie liczby leukocytów i edukację pacjentów w zakresie natychmiastowego zgłaszania objawów infekcji, takich jak gorączka czy ból gardła.
afereza LDL, agranulocytoza, allopurynol, ewerolimus, gliptyna, indapamid, inhibitor ACE, inhibitor mTOR, inhibitor neprylizyny, kolagenoza naczyń, lek immunosupresyjny, linagliptyna, małopłytkowość, nadciśnienie naczyniowo-nerkowe, neutropenia, niedokrwistość, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk naczynioruchowy jelit, peryndopryl, pierwotny hiperaldosteronizm, prokainamid, racekadotryl, reakcja rzekomoanafilaktyczna, rozuwastatyna, saksagliptyna, sakubitryl z walsartanem, sitagliptyna, syrolimus, temsyrolimus, wildagliptyna, zwężenie tętnic nerkowych, zwężenie tętnicy nerkowej - Leksykon leków
Działania niepożądane – Daforbis 5 mg
Dapagliflozyna wykazuje dobrze udokumentowany profil bezpieczeństwa potwierdzony w licznych badaniach klinicznych obejmujących ponad 15 000 pacjentów z cukrzycą typu 2, niewydolnością serca oraz przewlekłą chorobą nerek. W badaniu DECLARE, z medianą ekspozycji 48 miesięcy (30 623 pacjento-lat), najczęściej obserwowanymi działaniami niepożądanymi były zakażenia narządów płciowych (5,5% vs. 0,6% placebo), głównie o łagodnym lub umiarkowanym nasileniu, częściej u kobiet. Hipoglikemia występowała głównie przy jednoczesnym stosowaniu pochodnych sulfonylomocznika lub insuliny, z częstością lekkiej hipoglikemii do 7,9% w grupie dapagliflozyny vs. 2,1% placebo (glimepiryd) oraz ciężkiej hipoglikemii do 1,0% (insulina). Zakażenia układu moczowego były nieznacznie częstsze (4,7% vs. 3,5%), a niedobór płynów zgłaszano u 1,1% pacjentów na dapagliflozynę i 0,7% na placebo, z ciężkimi zdarzeniami <0,2%. Cukrzycowa kwasica ketonowa występowała rzadko (27 vs. 12 przypadków na 17 160 pacjentów), głównie u osób leczonych insuliną. Martwicze zapalenie powięzi krocza (zgorzel Fourniera) było bardzo rzadkie (1 przypadek w grupie dapagliflozyny vs. 5 w placebo). Zmiany parametrów nerkowych, takie jak wzrost kreatyniny, obserwowano u 3,2% pacjentów na dapagliflozynę i 1,8% na placebo, zwykle przemijające i odwracalne, z większą częstością u pacjentów z eGFR 30-60 ml/min/1,73 m².
cukrzyca typu 2, cukrzycowa kwasica ketonowa, dapagliflozyna, EGFR, glimepiryd, hipoglikemia, hipotensja, hipowolemia, inhibitor SGLT2, martwicze zapalenie powięzi krocza, metformina, niedobór płynów, niewydolność nerek, niewydolność serca, obniżenie klirensu kreatyniny, obniżone przesączanie kłębuszkowe, odwodnienie, pochodna sulfonylomocznika, przewlekła choroba nerek, sitagliptyna, stulejka, zakażenie grzybicze, zakażenie narządów płciowych, zakażenie układu moczowego, zapalenie sromu i pochwy, zapalenie żołędzi prącia, zawroty głowy, zgorzel Fourniera - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Sitagliptin Sandoz 50 mg
Sitagliptin Sandoz jest dostępny w dawkach 25 mg, 50 mg oraz 100 mg w formie tabletek powlekanych, a standardowa dawka wynosi 100 mg raz na dobę. W terapii skojarzonej z metforminą i/lub agonistą receptora PPAR zaleca się utrzymanie dotychczasowych dawek tych leków, natomiast przy jednoczesnym stosowaniu pochodnych sulfonylomocznika lub insuliny należy rozważyć zmniejszenie ich dawek w celu ograniczenia ryzyka hipoglikemii. W przypadku pominięcia dawki, pacjent powinien przyjąć ją jak najszybciej, jednak nie wolno stosować dawki podwójnej tego samego dnia. Lek można podawać niezależnie od posiłku, co zwiększa wygodę terapii.
agonista receptora PPAR, dawkowanie leku, dializa otrzewnowa, farmakokinetyka leku, hemodializa, hipoglikemia, insulina, pochodna sulfonylomocznika, schyłkowa niewydolność nerek, sitagliptyna, sytagliptyna, tabletka powlekana, terapia skojarzona z metforminą, współczynnik przesączania kłębuszkowego, zabieg dializacyjny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon substancji czynnych
Sitagliptyna – Przedawkowanie
Przedawkowanie sitagliptyny, nawet w dawkach wielokrotnie przekraczających standardową dawkę dobową 100 mg (badano dawki do 800 mg jednorazowo oraz do 600 mg/dobę przez 10 dni i 400 mg/dobę przez 28 dni), wykazuje relatywnie niski profil toksyczności klinicznej. W badaniach nie zaobserwowano działań niepożądanych zależnych od dawki, a minimalne wydłużenie odstępu QTc przy dawce 800 mg uznano za nieistotne klinicznie. W przypadku przedawkowania sitagliptyny zaleca się standardowe postępowanie obejmujące usunięcie niewchłoniętego leku (płukanie żołądka, węgiel aktywowany), ścisłą obserwację kliniczną, monitorowanie EKG oraz leczenie objawowe w warunkach szpitalnych. Hemodializa może być zastosowana w celu usunięcia sitagliptyny, jednak jej skuteczność jest umiarkowana – podczas standardowej sesji 3-4 godzinnej usuwane jest około 13,5% dawki leku.
dawkowanie terapeutyczne, dializa otrzewnowa, elektrokardiogram, hemodializa, kwas mlekowy, kwasica mleczanowa, metformina, monitorowanie kardiologiczne, niewydolność wielonarządowa, odstęp QTc, płukanie żołądka, preparat złożony, równowaga kwasowo-zasadowa, sitagliptyna, węgiel aktywowany, zaburzenie rytmu serca, zapis EKG - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Sitagliptin TZF 25 mg
Lek Sitagliptin TZF, dostępny w dawkach 25 mg, 50 mg oraz 100 mg w postaci tabletek powlekanych, posiada jedno ściśle określone przeciwwskazanie – nadwrażliwość na substancję czynną (sytagliptynę, w formie chlorowodorku jednowodnego) lub na którąkolwiek substancję pomocniczą zawartą w preparacie. Przed rozpoczęciem terapii konieczne jest przeprowadzenie szczegółowego wywiadu alergologicznego, aby wykluczyć reakcje nadwrażliwości, które mogą manifestować się różnorodnymi objawami klinicznymi. Charakterystyczne cechy tabletek (m.in. różne kolory i rozmiary: 6,3 mm dla 25 mg, 8,0 mm dla 50 mg oraz 10,0 mm dla 100 mg) ułatwiają identyfikację preparatu i mają znaczenie przy ocenie ryzyka alergii.
- Leksykon leków
Interakcje leku – Tertensif Bi-Kombi 10 mg + 2,5 mg
Produkt Tertensif Bi-Kombi zawiera peryndopryl z argininą (10 mg) oraz indapamid (2,5 mg) i wykazuje liczne interakcje farmakologiczne wymagające szczególnej uwagi klinicznej. Istotne jest unikanie jednoczesnego stosowania z litem ze względu na ryzyko zwiększenia stężenia i toksyczności litu. Należy monitorować ciśnienie tętnicze przy kojarzeniu z baklofenem oraz unikać NLPZ, w tym kwasu acetylosalicylowego w dawkach ≥3 g/dobę, ze względu na osłabienie działania hipotensyjnego, ryzyko pogorszenia czynności nerek i hiperkaliemię. Współstosowanie z lekami przeciwdepresyjnymi trójpierścieniowymi i neuroleptykami może nasilać niedociśnienie ortostatyczne. Przeciwwskazane jest łączenie z sakubitrylem/walsartanem z powodu ryzyka obrzęku naczynioruchowego, a także z aliskirenem u pacjentów z cukrzycą lub niewydolnością nerek. Podwójna blokada układu RAA (inhibitory ACE i antagoniści receptora angiotensyny II) zwiększa ryzyko niedociśnienia, hiperkaliemii i zaburzeń czynności nerek, dlatego wymaga ścisłego monitorowania i ograniczenia do wybranych przypadków.
aliskiren, amiloryd, antagonista receptora angiotensyny II, baklofen, cyklosporyna, doustny lek hipoglikemizujący, działanie hipotensyjne, estramustyna, ewerolimus, gliptyna, heparyna, hiperkaliemia, hipokaliemia, hiponatremia, hipowolemia, indapamid, inhibitor ACE, inhibitor mTOR, kotrimoksazol, lek moczopędny oszczędzający potas, linagliptyna, lit w surowicy, niedociśnienie ortostatyczne, niesteroidowy lek przeciwzapalny, obrzęk naczynioruchowy, ostra niewydolność nerek, peryndopryl, racekadotryl, saksagliptyna, sakubitryl walsartan, sitagliptyna, spironolakton, sulfametoksazol, syrolimus, takrolimus, temsyrolimus, triamteren, trimetoprim, wildagliptyna, zaburzenie rytmu serca, zastoinowa niewydolność serca - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Sitagliptin Medical Valley 25 mg
Produkt leczniczy Sitagliptin Medical Valley, dostępny w dawkach 25 mg, 50 mg oraz 100 mg, wykazuje brak lub nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania maszyn. Niemniej jednak, podczas stosowania leku mogą wystąpić działania niepożądane takie jak zawroty głowy i senność, które potencjalnie mogą zaburzać równowagę, wydłużać czas reakcji oraz obniżać koncentrację, co wymaga od pacjentów zachowania ostrożności. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko hipoglikemii, które jest istotnie zwiększone przy terapii skojarzonej z pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliną, co może negatywnie wpływać na bezpieczeństwo prowadzenia pojazdów.
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Sitagliptin Sandoz 50 mg
W badaniach przedklinicznych sytagliptyny oceniono toksyczność narządową, genotoksyczność, kancerogenność oraz wpływ na reprodukcję, wykazując szeroki margines bezpieczeństwa względem ekspozycji klinicznej u ludzi. Toksyczne działanie na wątrobę i nerki obserwowano u gryzoni przy narażeniu przekraczającym 58-krotnie dawkę kliniczną, natomiast przy 19-krotnym narażeniu nie stwierdzono efektów toksycznych. U szczurów nieprawidłowości w rozwoju siekaczy pojawiły się przy ekspozycji >67x, jednak ich znaczenie kliniczne pozostaje nieznane. W badaniach na psach przy około 23-krotnym narażeniu zaobserwowano przemijające objawy neurotoksyczne (m.in. ataksja, drżenia, ograniczenie aktywności), a także niewielkie zwyrodnienie mięśni szkieletowych, które nie występowały przy 6-krotnym narażeniu, co potwierdza akceptowalny margines bezpieczeństwa. W zakresie genotoksyczności sytagliptyna nie wykazała działania uszkadzającego DNA, a potencjał kancerogenny był różny w zależności od gatunku – u myszy brak efektu rakotwórczego, natomiast u szczurów przy ekspozycji >58x obserwowano wzrost częstości gruczolaków i raków wątroby, prawdopodobnie wtórny do przewlekłej hepatotoksyczności.
ataksja, drżenie mięśni, działanie hepatotoksyczne, działanie rakotwórcze, genotoksyczność, hepatotoksyczność, karmienie piersią, margines bezpieczeństwa, nadmierne ślinienie, nowotwory wątroby, potencjał kancerogenny, przenikanie leku, sitagliptyna, toksyczność matczyna, toksyczność narządowa, toksyczność sytagliptyny, zaburzenia oddechowe, zniekształcenia żeber, zwyrodnienie mięśni - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Tertensif Bi-Kombi
Lek Tertensif Bi-Kombi, zawierający 10 mg peryndoprylu z argininą oraz 2,5 mg indapamidu, wymaga szczególnej ostrożności ze względu na ryzyko działań niepożądanych i interakcji lekowych. Szczególnie istotne jest unikanie jednoczesnego stosowania z litem, lekami oszczędzającymi potas oraz preparatami potasu, ze względu na ryzyko hiperkaliemii. Podwójna blokada układu renina-angiotensyna-aldosteron (RAA) z inhibitorami ACE, antagonistami receptora angiotensyny II lub aliskirenem zwiększa ryzyko niedociśnienia, hiperkaliemii oraz ostrej niewydolności nerek i powinna być prowadzona wyłącznie pod ścisłym nadzorem specjalisty z regularnym monitorowaniem czynności nerek, stężenia elektrolitów i ciśnienia tętniczego. U pacjentów z nefropatią cukrzycową przeciwwskazane jest łączenie inhibitorów ACE z antagonistami receptora angiotensyny II. Ponadto, podczas terapii peryndoprylem należy monitorować morfologię krwi ze względu na ryzyko neutropenii, agranulocytozy i innych zaburzeń hematologicznych, zwłaszcza u pacjentów z kolagenozą naczyń, stosujących leki immunosupresyjne lub z zaburzeniami czynności nerek.
adrenalina, afereza lipoprotein, agranulocytoza, aliskiren, allopurynol, antagonista receptora angiotensyny II, ewerolimus, gliptyna, hiperkaliemia, immunoterapia jadem owadów, indapamid, inhibitor konwertazy angiotensyny, inhibitor mTOR, inhibitor obojętnej endopeptydazy, kolagenoza naczyń, leczenie odczulające, lek immunosupresyjny, lek oszczędzający potas, lek przeciwhistaminowy, linagliptyna, małopłytkowość, nadciśnienie naczyniowo-nerkowe, nefropatia cukrzycowa, neutropenia, niedociśnienie, niedokrwistość, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk naczynioruchowy jelit, ostra niewydolność nerek, peryndopryl z argininą, pierwotny hiperaldosteronizm, prokainamid, racekadotryl, reakcja rzekomoanafilaktyczna, saksagliptyna, sakubitryl, siarczan dekstranu, sitagliptyna, syrolimus, temsyrolimus, układ renina-angiotensyna-aldosteron, ultrasonografia, walsartan, wildagliptyna, zaburzenie czynności nerek, zwężenie tętnic nerkowych - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Co-Prenessa
Produkt leczniczy Co-Prenessa zawiera peryndopryl z tert-butyloaminą (8 mg) oraz indapamid (2,5 mg) i wymaga szczególnej ostrożności podczas stosowania. U pacjentów leczonych peryndoprylem obserwowano ryzyko neutropenii, agranulocytozy, małopłytkowości i niedokrwistości, zwłaszcza u osób z kolagenozami, leczonych immunosupresyjnie, przyjmujących allopurynol lub prokainamid oraz z zaburzeniami czynności nerek. Zaleca się okresowe monitorowanie liczby leukocytów i edukację pacjentów w zakresie zgłaszania objawów infekcji. U pacjentów z obustronnym zwężeniem tętnic nerkowych lub zwężeniem tętnicy zaopatrującej jedyną nerkę istnieje zwiększone ryzyko niedociśnienia i niewydolności nerek, szczególnie przy jednoczesnym stosowaniu leków moczopędnych. Obrzęk naczynioruchowy, w tym krtani, choć rzadki, stanowi poważne zagrożenie życia i wymaga natychmiastowego przerwania leczenia oraz interwencji medycznej, w tym podania adrenaliny (0,3–0,5 ml roztworu 1:1000).
afereza lipoprotein, agranulocytoza, allopurynol, angioedema, błony wysokoprzepływowe, duszność, encefalopatia wątrobowa, ewerolimus, gliptyna, hemodializoterapia, indapamid, inhibitor ACE, inhibitor mTOR, inhibitor obojętnej endopeptydazy, kolagenoza, lek immunosupresyjny, lek oszczędzający potas, lek przeciwhistaminowy, lek tiazydopodobny, linagliptyna, małopłytkowość, nadwrażliwość na światło, neutropenia, niedokrwistość, obrzęk naczynioruchowy, odczulanie na jad owadów, peryndopryl, pierwotny hiperaldosteronizm, promieniowanie UVA, racekadotryl, reakcja rzekomoanafilaktyczna, saksagliptyna, sakubitryl z walsartanem, siarczan dekstranu, sitagliptyna, śpiączka wątrobowa, syrolimus, temsyrolimus, wildagliptyna, zwężenie tętnicy nerkowej - Leksykon leków
Działania niepożądane – Diaflix 5 mg
Dapagliflozyna, substancja czynna produktu leczniczego Diaflix dostępna w dawkach 5 mg i 10 mg, została szeroko przebadana pod kątem bezpieczeństwa u pacjentów z cukrzycą typu 2, niewydolnością serca oraz przewlekłą chorobą nerek. Dane pochodzące z ponad 15 000 pacjentów w badaniach klinicznych, w tym z dużych, długoterminowych badań DECLARE (median ekspozycji 48 miesięcy, 8574 pacjentów), DAPA-HF (18 miesięcy, 2368 pacjentów), DELIVER (27 miesięcy, 3126 pacjentów) oraz DAPA-CKD (27 miesięcy, 2149 pacjentów), potwierdzają spójny profil bezpieczeństwa. Najczęściej obserwowanymi działaniami niepożądanymi były zakażenia narządów płciowych (5,5% w grupie dapagliflozyny vs. 0,6% placebo), głównie o łagodnym lub umiarkowanym przebiegu, oraz zakażenia układu moczowego (4,7% vs. 3,5%). Hipoglikemia występowała głównie w terapii skojarzonej z pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliną, z częstością ciężkiej hipoglikemii do 1,0%, natomiast w monoterapii lub w połączeniu z metforminą częstość epizodów hipoglikemii była podobna do placebo (<5%).
cewkowo-śródmiąższowe zapalenie nerek, cukrzyca typu 2, cukrzycowa kwasica ketonowa, dapagliflozyna, dyslipidemia, dysuria, frakcja wyrzutowa lewej komory, hipoglikemia, hipotensja, hipowolemia, inhibitor SGLT2, klirens kreatyniny, martwicze zapalenie powięzi krocza, metformina, niedobór płynów, niewydolność serca, obrzęk naczynioruchowy, odwodnienie, pochodne sulfonylomocznika, przesączanie kłębuszkowe, przewlekła choroba nerek, sitagliptyna, wielomocz, zakażenie grzybicze, zakażenie narządów płciowych, zakażenie układu moczowego, zapalenie sromu i pochwy, zapalenie żołędzi prącia, zgorzel Fourniera, zwiększony hematokryt - Leksykon leków
Skład i postać leku – Sitagliptin Polpharma 100 mg
Lek Sitagliptin Polpharma dostępny jest w formie tabletek powlekanych o dawkach 25 mg, 50 mg oraz 100 mg, zawierających odpowiednio 25 mg, 50 mg lub 100 mg sytagliptyny fosforanu jednowodnego (substancji czynnej). Tabletki różnią się kolorem i są okrągłe, dwuwypukłe: 25 mg – jasnoróżowe, 50 mg – jasnopomarańczowe, 100 mg – jasnobrązowe. Substancje pomocnicze w rdzeniu obejmują m.in. celulozę mikrokrystaliczną, wapnia wodorofosforan bezwodny, kroskarmelozę sodową, magnezu stearynian oraz sodu stearylofumaran. Otoczka zawiera alkohol poliwinylowy, makrogol 3350, talk oraz barwniki (tlenki żelaza i tytanu dwutlenek). Każda tabletka zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu, co kwalifikuje produkt jako „wolny od sodu”.
alkohol poliwinylowy, blister aluminiowy, celuloza mikrokrystaliczna, kroskarmeloza sodowa, magnezu stearynian, makrogol, niezgodność farmaceutyczna, sitagliptyna, sodu stearylofumaran, substancja pomocnicza, sytagliptyna, sytagliptyny fosforan jednowodny, tabletka powlekana, tytanu dwutlenek, wapnia wodorofosforan bezwodny, żelaza tlenek czerwony, żelaza tlenek żółty - Leksykon leków
Skład i postać leku – Sitagliptin Adamed 100 mg
Sitagliptin Adamed to preparat zawierający substancję czynną sytagliptynę w postaci chlorowodorku jednowodnego, dostępny w tabletkach powlekanych o dawkach 25 mg, 50 mg oraz 100 mg. Tabletki mają okrągły, pomarańczowy, wypukły kształt z wytłoczonym oznaczeniem dawki i różnią się średnicą: odpowiednio 6 mm, 8 mm i 10 mm. Skład rdzenia tabletek obejmuje wapnia wodorofosforan, celulozę mikrokrystaliczną, kroskarmelozę sodową, sodu stearylofumaran oraz magnezu stearynian, natomiast otoczka zawiera mieszankę Opadry II 85F230000, w tym alkohol poliwinylowy, makrogol 4000, tytanu dwutlenek (E171), talk oraz barwniki: żelaza tlenek czerwony i żółty (E172).
alkohol poliwinylowy, blister PVC/PVDC/Aluminium, celuloza mikrokrystaliczna, chlorowodorek jednowodny, kroskarmeloza sodowa, magnezu stearynian, makrogol, okres ważności leku, otoczka tabletki, rdzeń tabletki, sitagliptyna, sodu stearylofumaran, środek rozsadzający, substancja pomocnicza, substancja poślizgowa, substancja uplastyczniająca, sytagliptyna, tabletka powlekana, tytanu dwutlenek, wapnia wodorofosforan, żelaza tlenek czerwony, żelaza tlenek żółty - Leksykon leków
Skład i postać leku – Sademlip 50 mg + 850 mg
Produkt leczniczy Sademlip jest dostępny w formie tabletek powlekanych, zawierających dwie substancje czynne: sytagliptynę (50 mg jako chlorowodorek jednowodny) oraz metforminę chlorowodorek w dawkach 850 mg lub 1000 mg. Tabletki mają charakterystyczny wygląd i rozmiary: wersja 50 mg + 850 mg to jasnopomarańczowe, owalne tabletki o wymiarach około 10×20 mm z wytłoczeniem „SM 2”, natomiast wersja 50 mg + 1000 mg to jasnoczerwone, owalne tabletki o wymiarach około 10,5×21 mm z wytłoczeniem „SM 3”. Substancje pomocnicze rdzenia obejmują m.in. powidon (K30), sodu laurylosiarczan, celulozę mikrokrystaliczną, kroskarmelozę sodową oraz sodu stearylofumaran, natomiast otoczka zawiera hypromelozę, hydroksypropylocelulozę, trietylu cytrynian, tytanu dwutlenek (E 171), talk oraz barwniki: tlenki żelaza żółty i czerwony (E 172).
celuloza mikrokrystaliczna, cukrzyca typu 2, hydroksypropyloceluloza, hypromeloza, kroskarmeloza sodowa, metforminy chlorowodorek, powidon, sitagliptyna, sodu laurylosiarczan, sodu stearylofumaran, środek przeciwzbrylający, środek rozsadzający, substancja pomocnicza, substancja poślizgowa, substancja wiążąca, sytagliptyna i metformina, sytagliptyny chlorowodorek, tabletka powlekana, trietylu cytrynian, tytanu dwutlenek, żelaza tlenek czerwony, żelaza tlenek żółty - Leksykon leków
Działania niepożądane – Symgliptin 25 mg
Sitagliptyna (Symgliptin) dostępna w dawkach 25 mg, 50 mg i 100 mg, wykazuje profil bezpieczeństwa obejmujący zarówno często występujące, jak i rzadkie działania niepożądane. Najważniejsze z nich to hipoglikemia, szczególnie w terapii skojarzonej z pochodnymi sulfonylomocznika (4,7–13,8%) oraz insuliną (9,6%), oraz ciężkie reakcje nadwrażliwości, w tym anafilaksja i zapalenie trzustki (częstość nieznana, ale potencjalnie zagrażająca życiu). Inne zgłaszane działania obejmują bóle głowy (często), zawroty głowy (niezbyt często), zaparcia (niezbyt często), świąd skóry, obrzęk naczynioruchowy, wysypkę, pokrzywkę, a także poważne zmiany skórne, takie jak zespół Stevensa-Johnsona. W badaniu TECOS, obejmującym 7332 pacjentów leczonych sitagliptyną, częstość ciężkich działań niepożądanych była porównywalna z placebo, a zapalenie trzustki występowało u 0,3% pacjentów (vs. 0,2% placebo).
artropatia, cukrzyca typu 2, hipoglikemia, insulina, leczenie skojarzone, martwicze zapalenie trzustki, metformina, monoterapia, obrzęk naczynioruchowy, odpowiedź anafilaktyczna, ostra niewydolność nerek, ostre zapalenie trzustki, pemfigoid pęcherzowy, pioglitazon, pochodna sulfonylomocznika, reakcja nadwrażliwości, sitagliptyna, śródmiąższowa choroba płuc, sytagliptyna, trombocytopenia, zapalenie naczyń skóry, zapalenie trzustki, zespół Stevensa-Johnsona - Leksykon substancji czynnych
Sitagliptyna – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Przedkliniczne badania toksykologiczne sitagliptyny wykazały korzystny profil bezpieczeństwa z szerokim marginesem bezpieczeństwa względem ekspozycji klinicznej u ludzi. Poziom NOEL dla sitagliptyny ustalono przy narażeniu około 6-krotnie wyższym niż u ludzi, a dla metforminy – 2,5-krotnie wyższym. Toksyczne efekty na wątrobę i nerki obserwowano u gryzoni przy dawkach przekraczających 58-krotność ekspozycji klinicznej, natomiast przy 19-krotnym narażeniu nie stwierdzono niekorzystnych skutków. U szczurów wykazano zaburzenia rozwoju siekaczy przy dawkach >67-krotnych, jednak brak efektów przy 58-krotnym narażeniu. U psów przy około 23-krotnym narażeniu obserwowano przemijające objawy neurotoksyczne oraz nieznaczne zwyrodnienie mięśni szkieletowych, które nie występowały przy 6-krotnym przekroczeniu ekspozycji klinicznej. Sitagliptyna nie wykazuje genotoksyczności, a potencjał rakotwórczy u myszy jest negatywny; u szczurów zwiększona częstość nowotworów wątroby wiązała się z przewlekłą hepatotoksycznością przy dawkach >58-krotnych, co nie ma istotnego znaczenia klinicznego dla ludzi.
ataksja, badanie histologiczne, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, genotoksyczność, hepatotoksyczność, hepatotoksyczność i nefrotoksyczność, miopatia, narażenie ustrojowe, nefrotoksyczność, neurotoksyczność, nowotwór wątroby, profil bezpieczeństwa, sitagliptyna, toksyczność matczyna, toksyczność narządowa, toksyczność reprodukcyjna, wady wrodzone żeber - Leksykon leków
Interakcje leku – CoAramlessa 10 mg + 2,5 mg + 10 mg
Preparat CoAramlessa, zawierający peryndopryl z argininą, indapamid oraz amlodypinę, wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, szczególnie w kontekście układu renina-angiotensyna-aldosteron (RAA). Podwójna blokada RAA zwiększa ryzyko niedociśnienia, hiperkaliemii oraz zaburzeń czynności nerek. Przeciwwskazane jest łączenie z sakubitrylem/walsartanem (zachować 36-godzinny odstęp), aliskirenem u pacjentów z cukrzycą lub dysfunkcją nerek oraz z lekami zwiększającymi ryzyko obrzęku naczynioruchowego (racekadotryl, inhibitory mTOR, gliptyny). Hiperkaliemia jest szczególnie istotna przy jednoczesnym stosowaniu leków oszczędzających potas, suplementów potasu, heparyn, immunosupresyjnych (cyklosporyna, takrolimus), trimetoprimu i kotrimoksazolu. Zaleca się ścisłe monitorowanie stężenia potasu w surowicy przy koniecznym łączeniu terapii.
aliskiren, amiloryd, amlodypina, antagonista receptora angiotensyny II, azol przeciwgrzybiczny, baklofen, cyklosporyna, dantrolen, diltiazem, doustny lek hipoglikemizujący, działanie hipoglikemizujące, eplerenon, estramustyna, ewerolimus, glicerolu triazotan, gliptyna, heparyna, hiperkaliemia, hipertermia złośliwa, hipoglikemia, hipokaliemia, indapamid, induktor CYP3A4, inhibitor ACE, inhibitor CYP3A4, inhibitor mTOR, inhibitor proteazy, insulina, klarytromycyna, kortykosteroid, kotrimoksazol, lek immunosupresyjny, lek moczopędny nieoszczędzający potasu, lek moczopędny oszczędzający potas, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwcukrzycowy, lek przeciwdepresyjny typu imipraminy, lek przeciwhistaminowy, lek sympatykomimetyczny, linagliptyna, makrolid, neuroleptyk, niedociśnienie, niedociśnienie ortostatyczne, niesteroidowy lek przeciwzapalny, obrzęk naczynioruchowy, ostra niewydolność nerek, peryndopryl z argininą, podwójna blokada RAA, racekadotryl, reakcja rzekomoanafilaktyczna, ryfampicyna, saksagliptyna, sakubitryl i walsartan, sitagliptyna, spironolakton, symwastatyna, syrolimus, takrolimus, temsyrolimus, tetrakozaktyd, torsade de pointes, triamteren, trimetoprim, układ renina-angiotensyna-aldosteron, werapamil, wildagliptyna, zaburzenia czynności nerek, ziele dziurawca - Leksykon leków
Przedawkowanie – Sitagliptin STADA 50 mg
Przedawkowanie sytagliptyny, choć rzadko wiąże się z poważnymi objawami toksyczności, wymaga szczególnej uwagi w praktyce klinicznej. Dane z badań klinicznych wskazują, że dawki do 800 mg jednorazowo oraz do 600 mg/dobę przez 10 dni lub 400 mg/dobę przez 28 dni nie powodują istotnych klinicznie działań niepożądanych zależnych od dawki. Jedynym obserwowanym efektem było minimalne, nieistotne klinicznie wydłużenie odstępu QTc przy dawce 800 mg. Brak jest jednak danych dotyczących skutków przedawkowania powyżej 800 mg, co ogranicza pełne zrozumienie potencjalnych zagrożeń w takich sytuacjach.
badanie elektrokardiograficzne, badanie kliniczne, dawka terapeutyczna, dializa otrzewnowa, działanie niepożądane, elektrokardiografia, hemodializa, leczenie objawowe, odstęp QTc, parametry życiowe, płukanie żołądka, przedawkowanie leku, sitagliptyna, sytagliptyna, węgiel aktywowany, wydłużenie QTc, zaburzenia rytmu serca - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Sitagliptin Sandoz 100 mg
Sitagliptin Sandoz jest dostępny w dawkach 25 mg, 50 mg oraz 100 mg, co pozwala na indywidualne dostosowanie terapii u pacjentów z cukrzycą typu 2, zwłaszcza uwzględniając funkcję nerek. Standardowa dawka wynosi 100 mg raz na dobę, jednak u pacjentów z umiarkowanym upośledzeniem czynności nerek (GFR 30–45 ml/min) zaleca się redukcję dawki do 50 mg, a przy ciężkich zaburzeniach (GFR 15–30 ml/min) oraz schyłkowej niewydolności nerek (GFR <15 ml/min) dawka powinna wynosić 25 mg raz na dobę. U pacjentów z lekkimi (GFR ≥60 do <90 ml/min) i umiarkowanymi zaburzeniami (GFR ≥45 do <60 ml/min) nie jest konieczna modyfikacja dawkowania. Przed rozpoczęciem i w trakcie terapii wskazana jest ocena czynności nerek. W przypadku terapii skojarzonej z pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliną należy rozważyć zmniejszenie ich dawek, aby ograniczyć ryzyko hipoglikemii.
adherencja terapeutyczna, agonista receptora PPAR, cukrzyca typu 2, dializa otrzewnowa, hemodializa, hipoglikemia, insulina, lek przeciwcukrzycowy, metformina, pochodna sulfonylomocznika, przesączanie kłębuszkowe, schyłkowa niewydolność nerek, sitagliptyna, sytagliptyna, terapia skojarzona, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie funkcji nerek - Leksykon leków
Skład i postać leku – Sitagliptin Sandoz 100 mg
Produkt leczniczy Sitagliptin Sandoz dostępny jest w formie tabletek powlekanych o dawkach 25 mg, 50 mg oraz 100 mg, zawierających chlorowodorek jednowodny sytagliptyny jako substancję czynną. Tabletki różnią się kolorem, wymiarami oraz oznaczeniami: 25 mg (różowa, 6,2 mm ± 0,2 mm), 50 mg (jasnobeżowa, 8,0 mm ± 0,2 mm) oraz 100 mg (beżowa, 9,9 mm ± 0,2 mm). Składniki pomocnicze obejmują m.in. celulozę mikrokrystaliczną, wapnia wodorofosforan, karboksymetyloskrobię sodową, magnezu stearynian w rdzeniu oraz alkohol poliwinylowy, tytanu dwutlenek (E 171), makrogol 3350, talk i barwniki żelaza tlenkowe w otoczce. W opakowaniach dostępne są blistry z folii PVC/PE/PVDC/Aluminium lub OPA/Aluminium/PVC/Aluminium, w ilościach od 14 do 98 tabletek, w zależności od dawki.
alkohol poliwinylowy, blister, celuloza mikrokrystaliczna, chlorowodorek jednowodny, karboksymetyloskrobia sodowa, magnezu stearynian, makrogol, niezgodność farmaceutyczna, okres ważności, postać farmaceutyczna, rdzeń tabletki, sitagliptyna, substancja pomocnicza, sytagliptyna, tabletka powlekana, tytanu dwutlenek, wapnia wodorofosforan, żelaza tlenek - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Sitagliptin Grindeks 50 mg
Sitagliptin Grindeks jest dostępny w postaci tabletek powlekanych o dawkach 25 mg, 50 mg oraz 100 mg, z zalecaną standardową dawką 100 mg raz na dobę u większości pacjentów z cukrzycą typu 2. W terapii skojarzonej z metforminą i/lub agonistą receptora PPARγ dawki tych leków pozostają bez zmian, natomiast przy jednoczesnym stosowaniu pochodnych sulfonylomocznika lub insuliny zaleca się rozważenie redukcji ich dawek w celu minimalizacji ryzyka hipoglikemii. W przypadku pominięcia dawki pacjent powinien przyjąć ją jak najszybciej, unikając jednak podwójnej dawki w ciągu doby. Sitagliptin może być przyjmowany niezależnie od posiłku, co zwiększa komfort stosowania.
agonista receptora PPARγ, cukrzyca typu 2, dializa otrzewnowa, farmakokinetyka leku, hemodializa, hipoglikemia, lek przeciwcukrzycowy, pochodna sulfonylomocznika, podwójna dawka, schyłkowa niewydolność nerek, sitagliptyna, sytagliptyna, tabletka powlekana, terapia skojarzona z metforminą, współczynnik filtracji kłębuszkowej, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Interakcje leku – Perindopril Krka 8 mg
Peryndopryl, jako inhibitor ACE, wykazuje liczne interakcje farmakologiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne, zwłaszcza w kontekście ryzyka hiperkaliemii, niedociśnienia oraz zaburzeń czynności nerek. Szczególnie niebezpieczne jest jednoczesne stosowanie peryndoprylu z lekami wpływającymi na układ RAA, takimi jak aliskiren (zwłaszcza u pacjentów z cukrzycą lub niewydolnością nerek), antagonistami receptora angiotensyny II (ARB) oraz sakubitrylem/walsartanem, co jest przeciwwskazane ze względu na zwiększone ryzyko hiperkaliemii, ostrej niewydolności nerek i obrzęku naczynioruchowego. Również stosowanie peryndoprylu z lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas (spironolakton, eplerenon, triamteren, amiloryd), suplementami potasu, kotrimoksazolem czy heparyną wymaga ścisłego monitorowania stężenia potasu w surowicy, gdyż może prowadzić do hiperkaliemii zagrażającej życiu. Zaleca się kontrolę stężenia potasu i kreatyniny, szczególnie w pierwszym miesiącu terapii, a także unikanie dializy z użyciem błon poliakrylonitrylowych ze względu na ryzyko reakcji rzekomoanafilaktycznych.
adrenalina, afereza lipoprotein, aliskiren, amiloryd, antagonista receptora angiotensyny II, aurotiojabłczan sodu, azotan, baklofen, cyklosporyna, dializa, eplerenon, estramustyna, ewerolimus, gliptyna, heparyna, hiperkaliemia, hipoglikemia, inhibitor COX-2, inhibitor DPP-4, inhibitor konwertazy angiotensyny, inhibitor mTOR, kotrimoksazol, lek immunosupresyjny, lek moczopędny nieoszczędzający potasu, lek moczopędny oszczędzający potas, lek przeciwcukrzycowy, lek przeciwnadciśnieniowy, lek przeciwpsychotyczny, lek sympatykomimetyczny, lek znieczulający, linagliptyna, niedociśnienie, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewydolność serca, noradrenalina, obrzęk naczynioruchowy, ostra niewydolność nerek, peryndopryl, pozaustrojowa metoda leczenia, racekadotryl, reakcja rzekomoanafilaktyczna, saksagliptyna, sakubitryl walsartan, sirolimus, sitagliptyna, spironolakton, temsirolimus, triamteren, trimetoprym, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, układ renina-angiotensyna-aldosteron, wildagliptyna, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Interakcje leku – Triveram 40 mg + 10 mg + 10 mg
Produkt leczniczy Triveram, zawierający atorwastatynę, peryndopryl i amlodypinę, wykazuje liczne interakcje farmakologiczne, które mogą wpływać na bezpieczeństwo i skuteczność terapii. Szczególnie istotne jest unikanie podwójnej blokady układu renina-angiotensyna-aldosteron (RAA) poprzez jednoczesne stosowanie inhibitorów ACE (peryndopryl) z antagonistami receptora angiotensyny II lub aliskirenem, ze względu na ryzyko niedociśnienia tętniczego, hiperkaliemii oraz zaburzeń czynności nerek, zwłaszcza u pacjentów z cukrzycą lub niewydolnością nerek (GFR < 60 ml/min/1,73m²). Ponadto, stosowanie peryndoprylu z produktami zawierającymi sakubitryl/walsartan jest przeciwwskazane z powodu wysokiego ryzyka obrzęku naczynioruchowego, wymagając 36-godzinnej przerwy między terapiami. Inne leki zwiększające ryzyko obrzęku naczynioruchowego to racekadotryl, inhibitory mTOR oraz gliptyny. W przypadku atorwastatyny, metabolizowanej przez CYP3A4 i transportery OATP1B1/1B3 oraz P-gp, istotne są interakcje z inhibitorami CYP3A4, które mogą zwiększać ryzyko miopatii, zwłaszcza w połączeniu z glekaprewirem i pibrentaswirem, co stanowi przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania.
afereza lipoprotein, aliskiren, amiloryd, antagonista receptora angiotensyny II, BCRP, białko oporności raka piersi, choroba miażdżycowa, cyklosporyna, CYP3A4, cytochrom P450 3A4, dializa, ewerolimus, glekaprewir/pibrentaswir, glikoproteina p, gliptyna, hemofiltracja, heparyna, hiperkaliemia, inhibitor ACE, inhibitor mTOR, kotrimoksazol, lek immunosupresyjny, lek moczopędny oszczędzający potas, linagliptyna, miopatia, niedociśnienie ortostatyczne, niedociśnienie tętnicze, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewydolność serca, OATP1B1, OATP1B3, obrzęk naczynioruchowy, ostra niewydolność nerek, podwójna blokada układu RAA, polipeptyd transportujący aniony organiczne, pompa efluksowa, racekadotryl, reakcja rzekomoanafilaktyczna, saksagliptyna, sakubitryl walsartan, siarczan dekstranu, sitagliptyna, spironolakton, stężenie potasu w surowicy, sulfametoksazol, syrolimus, takrolimus, temsyrolimus, transporter wątrobowy, triamteren, trimetoprim, układ renina-angiotensyna-aldosteron, uszkodzenie wątroby, wildagliptyna, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Interakcje leku – Amlessa 8 mg + 10 mg
Produkt leczniczy Amlessa, zawierający peryndopryl (inhibitor ACE) oraz amlodypinę (antagonista kanałów wapniowych), wykazuje liczne interakcje farmakologiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Szczególnie niebezpieczna jest podwójna blokada układu renina-angiotensyna-aldosteron (RAA) przy jednoczesnym stosowaniu peryndoprylu z antagonistami receptora angiotensyny II lub aliskirenem, co zwiększa ryzyko niedociśnienia, hiperkaliemii (potasu w surowicy) oraz ostrej niewydolności nerek. U pacjentów z cukrzycą lub zaburzeniami czynności nerek stosowanie aliskirenu z peryndoprylem jest przeciwwskazane ze względu na zwiększone ryzyko powikłań sercowo-naczyniowych i nerkowych. Ponadto, stosowanie leków moczopędnych oszczędzających potas (np. spironolakton, eplerenon w dawkach 12,5-50 mg/dobę), suplementów potasu, kotrimoksazolu, cyklosporyny, heparyny czy niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ) wymaga ścisłego monitorowania stężenia potasu w surowicy z uwagi na ryzyko hiperkaliemii. Jednoczesne stosowanie amlodypiny z inhibitorami CYP3A4 (np. klarytromycyna, azole, inhibitory proteazy) może prowadzić do znacznego wzrostu stężenia amlodypiny i nasilenia działania hipotensyjnego, co jest szczególnie istotne u osób w podeszłym wieku.
aliskiren, antagonista receptora angiotensyny II, atorwastatyna, azol przeciwgrzybiczy, cyklosporyna, dantrolen, digoksyna, diltiazem, dipeptydylopeptydaza IV, doustny lek hipoglikemizujący, eplerenon, estramustyna, ewerolimus, gliptyna, hiperkaliemia, hipertermia złośliwa, hipoglikemia, induktor CYP3A4, inhibitor ACE, inhibitor CYP3A4, inhibitor mTOR, inhibitor proteazy, insulina, klarytromycyna, kotrimoksazol, kwas acetylosalicylowy, lek immunosupresyjny, lek moczopędny nieoszczędzający potasu, lek moczopędny oszczędzający potas, lek przeciwcukrzycowy, linagliptyna, makrolid, migotanie komór, neprylizyna, niedociśnienie tętnicze, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewydolność serca, obrzęk naczynioruchowy, ostra niewydolność nerek, ryfampicyna, saksagliptyna, sakubitryl, sitagliptyna, spironolakton, sympatykomimetyk, symwastatyna, syrolimus, takrolimus, temsyrolimus, trimetoprym, układ renina-angiotensyna-aldosteron, walsartan, warfaryna, werapamil, wildagliptyna, zaburzenia czynności nerek, zapaść krążeniowa, ziele dziurawca - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Sitagliptin Polpharma 50 mg
Produkt leczniczy Sitagliptin Polpharma, dostępny w dawkach 25 mg, 50 mg oraz 100 mg w formie tabletek powlekanych, wymaga szczególnej ostrożności podczas stosowania u kobiet w ciąży oraz karmiących piersią. Brak jest wystarczających danych klinicznych potwierdzających bezpieczeństwo stosowania sytagliptyny w tych okresach. Badania na modelach zwierzęcych wykazały toksyczny wpływ na reprodukcję przy dużych dawkach oraz przenikanie substancji czynnej do mleka samic, co sugeruje potencjalne ryzyko dla płodu i noworodka. W związku z tym lek nie powinien być stosowany w ciąży ani podczas karmienia piersią, a lekarz powinien poinformować pacjentkę o konieczności wyboru alternatywnych metod leczenia hiperglikemii oraz o ewentualnym zaprzestaniu karmienia piersią lub leczenia.
- Leksykon leków
Skład i postać leku – Sitagliptin Grindeks 100 mg
Sitagliptin Grindeks to lek dostępny w formie tabletek powlekanych o dawkach 25 mg, 50 mg oraz 100 mg sytagliptyny chlorowodorku jednowodnego. Tabletki różnią się nie tylko zawartością substancji czynnej, ale także wyglądem i rozmiarem (średnica odpowiednio 6,0 mm, 8,0 mm i 10,0 mm). Tabletki 50 mg i 100 mg posiadają linię podziału ułatwiającą przełamanie, jednak nie służy ona do dzielenia na równe dawki. Rdzeń tabletek zawiera substancje pomocnicze takie jak celuloza mikrokrystaliczna (E 460), wapnia wodorofosforan (E 341), kroskarmeloza sodowa (E 468), sodu stearylofumaran (E 485) oraz magnezu stearynian (E 572). Skład otoczki różni się obecnością żelaza tlenku czarnego (E 172) wyłącznie w tabletkach 25 mg, co wpływa na ich jasnożółty kolor, podczas gdy tabletki 50 mg i 100 mg są intensywnie żółte.
alkohol poliwinylowy, celuloza mikrokrystaliczna, glicerolu monokaprylokapronian, kroskarmeloza sodowa, magnezu stearynian, makrogol, niezgodność farmaceutyczna, sitagliptyna, sodu stearylofumaran, środek rozsadzający, substancja czynna, substancja poślizgowa, sytagliptyna, sytagliptyny chlorowodorek jednowodny, tabletka powlekana, talk, tytanu dwutlenek, wapnia wodorofosforan, żelaza tlenek czarny, żelaza tlenek żółty - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Daforbis 10 mg
Dapagliflozyna, substancja czynna leku Daforbis, zasadniczo nie wpływa lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednakże, istotnym czynnikiem ryzyka jest hipoglikemia, szczególnie podczas terapii skojarzonej z pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliną. W badaniach klinicznych częstość hipoglikemii podczas stosowania dapagliflozyny z glimepirydem wynosiła 6,0% (24 tydzień) i 7,9% (48 tydzień) w porównaniu do 2,1% w grupie placebo. W terapii z insuliną lekka hipoglikemia występowała u 40,3% pacjentów po 24 tygodniach i 53,1% po 104 tygodniach, a ciężka hipoglikemia u 0,5% i 1,0% odpowiednio, co wskazuje na znaczące ryzyko upośledzenia funkcji poznawczych i koordynacji psychoruchowej. W monoterapii lub w skojarzeniu z metforminą lub sitagliptyną częstość hipoglikemii była niska (<5%) i porównywalna z placebo.
badanie DECLARE, ciężka hipoglikemia, cukrzyca typu 2, Daforbis, dapagliflozyna, funkcja poznawcza, glikemia, glimepiryd, hipoglikemia, hipotensja, hipowolemia, insulina, koordynacja psychoruchowa, lek moczopędny, lek obniżający ciśnienie, lekka hipoglikemia, metformina, niedobór płynów, odwodnienie, pochodna sulfonylomocznika, sitagliptyna, terapia skojarzona, węglowodan prosty, zaburzenie czynności nerek, zawroty głowy - Leksykon leków
Interakcje leku – Perindopril 2 mg
Podczas terapii peryndoprylem istotne jest unikanie podwójnej blokady układu renina-angiotensyna-aldosteron (RAA), szczególnie przy jednoczesnym stosowaniu inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II lub aliskirenu, ze względu na ryzyko niedociśnienia, hiperkaliemii oraz ostrej niewydolności nerek. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest łączenie peryndoprylu z aliskirenem u pacjentów z cukrzycą lub zaburzeniami czynności nerek, a także z sakubitrylem/walsartanem z powodu zwiększonego ryzyka obrzęku naczynioruchowego. Należy również unikać dializy z użyciem błon poliakrylonitrylowych oraz aferezy lipoprotein z siarczanem dekstranu. Interakcje z lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas (np. spironolakton, eplerenon w dawkach 12,5-50 mg/dobę) oraz preparatami potasu mogą prowadzić do znacznego wzrostu stężenia potasu w surowicy, co wymaga ścisłego monitorowania elektrolitów i funkcji nerek.
afereza lipoprotein, aliskiren, amiloryd, antagonista receptora angiotensyny II, baklofen, choroba miażdżycowa, cukrzyca, cyklosporyna, dializa, dipeptydylopeptydaza 4, doustny lek hipoglikemizujący, działanie hipotensyjne, działanie przeciwnadciśnieniowe, eplerenon, estramustyna, ewerolimus, filtracja kłębuszkowa, gliptyna, hamowanie wydzielania aldosteronu, hemofiltracja, heparyna, hiperkaliemia, hipoglikemia, inhibitor ACE, inhibitor mTOR, insulina, kotrimoksazol, kwas acetylosalicylowy, lek działający sympatykomimetycznie, lek immunosupresyjny, lek moczopędny nieoszczędzający potasu, lek moczopędny oszczędzający potas, lek przeciwcukrzycowy, lek przeciwpsychotyczny, lek rozszerzający naczynia krwionośne, linagliptyna, niedociśnienie, niedociśnienie ortostatyczne, niedociśnienie tętnicze, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewydolność serca, obrzęk naczynioruchowy, omdlenie, ostra niewydolność nerek, racekadotryl, reakcja rzekomoanafilaktyczna, saksagliptyna, sakubitryl walsartan, sirolimus, sitagliptyna, sól złota, spironolakton, takrolimus, temsirolimus, triamteren, trimetoprim-sulfametoksazol, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, układ renina-angiotensyna-aldosteron, wildagliptyna, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Sitagliptin Reddy 25 mg
Produkt leczniczy Sitagliptin Reddy, zawierający sytagliptynę w dawkach 25 mg, 50 mg lub 100 mg, nie powinien być stosowany u kobiet w ciąży ani karmiących piersią ze względu na brak wystarczających danych klinicznych dotyczących bezpieczeństwa. Badania przedkliniczne wykazały toksyczny wpływ sytagliptyny na reprodukcję u zwierząt przy dużych dawkach, jednak potencjalne ryzyko dla ludzi pozostaje nieokreślone. Sytagliptyna przenika do mleka samic w modelach zwierzęcych, co stanowi przeciwwskazanie do stosowania leku podczas laktacji. W przypadku kobiet planujących ciążę lub karmiących piersią zaleca się rozważenie alternatywnych terapii przeciwcukrzycowych o udowodnionym profilu bezpieczeństwa. Konieczne jest także stosowanie skutecznej antykoncepcji podczas terapii oraz natychmiastowy kontakt z lekarzem w przypadku podejrzenia ciąży.
- Leksykon substancji czynnych
Sitagliptyna – Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Sitagliptyna, inhibitor DPP-4, jest wskazana w leczeniu cukrzycy typu 2, jednak jej stosowanie wymaga szczególnej ostrożności. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z cukrzycą typu 1 oraz w leczeniu kwasicy ketonowej. Istotnym ryzykiem jest możliwość wystąpienia ostrego zapalenia trzustki, objawiającego się silnym, uporczywym bólem brzucha; w przypadku podejrzenia zapalenia należy natychmiast odstawić lek i wdrożyć diagnostykę. U pacjentów z niewydolnością nerek (GFR <45 ml/min dla sitagliptyny, <30 ml/min dla preparatów złożonych z metforminą) konieczne jest dostosowanie dawki lub przeciwwskazanie do stosowania. W skojarzeniu z insuliną lub pochodnymi sulfonylomocznika istnieje zwiększone ryzyko hipoglikemii, co wymaga modyfikacji dawek tych leków.
agonista receptora PPAR, anafilaksja, astenia, cukrzyca typu 2, dializa otrzewnowa, duszność kwasicza, ESRD, GFR, hemodializa, hipoglikemia, hipotermia, inhibitor dipeptydylopeptydazy-4, inhibitor DPP-4, kwasica ketonowa, kwasica mleczanowa, martwicze zapalenie trzustki, nefropatia kontrastowa, niewydolność nerek, obrzęk naczynioruchowy, ostre zapalenie trzustki, pemfigoid pęcherzowy, pochodna sulfonylomocznika, posocznica, reakcja nadwrażliwości, schyłkowa niewydolność nerek, sitagliptyna, współczynnik filtracji kłębuszkowej, zespół Stevensa-Johnsona - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Sitagliptin STADA 50 mg
Sitagliptin STADA w dawkach 50 mg i 100 mg, stosowany u kobiet w wieku rozrodczym, wymaga szczególnej ostrożności ze względu na brak wystarczających danych klinicznych dotyczących bezpieczeństwa jego stosowania w ciąży oraz laktacji. Badania na modelach zwierzęcych wykazały toksyczny wpływ sytagliptyny na reprodukcję przy wysokich dawkach, co stanowi istotne przeciwwskazanie do stosowania leku w okresie ciąży. Ponadto, brak jest jednoznacznych danych dotyczących przenikania leku do mleka kobiecego, choć badania na zwierzętach sugerują taką możliwość, co również wyklucza stosowanie sytagliptyny u kobiet karmiących piersią. W związku z tym, lekarze powinni informować pacjentki o konieczności stosowania skutecznej antykoncepcji podczas terapii oraz rozważać alternatywne metody leczenia cukrzycy o lepiej udokumentowanym profilu bezpieczeństwa w tych grupach pacjentek.