olanzapina
Olanzapina to atypowy lek przeciwpsychotyczny drugiej generacji, stosowany w leczeniu schizofrenii oraz choroby afektywnej dwubiegunowej. Mechanizm działania opiera się na blokowaniu receptorów dopaminergicznych (D2, D4) oraz serotoninergicznych (5-HT2A, 5-HT2C), a także receptorów histaminowych, muskarynowych i adrenergicznych.
Lek wykazuje skuteczność w redukcji objawów pozytywnych (urojenia, halucynacje) i negatywnych (wycofanie społeczne, spłycenie afektu) schizofrenii. W chorobie afektywnej dwubiegunowej stosowany jest zarówno w leczeniu ostrych epizodów maniakalnych, jak i w terapii podtrzymującej. Olanzapina dostępna jest w formie tabletek doustnych, tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej oraz w postaci iniekcji domięśniowych o przedłużonym uwalnianiu.
Profil działań niepożądanych olanzapiny obejmuje przyrost masy ciała, zaburzenia metaboliczne (hiperglikemia, dyslipidemia), sedację oraz objawy pozapiramidowe (choć występują rzadziej niż przy klasycznych neuroleptykachy). U pacjentów leczonych długotrwale konieczne jest monitorowanie parametrów metabolicznych, masy ciała oraz obwodu talii ze względu na zwiększone ryzyko rozwoju zespołu metabolicznego.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Olzapin 5 mg
Olanzapina, stosowana u kobiet w wieku rozrodczym, w ciąży oraz karmiących piersią, wymaga szczegółowej oceny korzyści i ryzyka. Brak kontrolowanych badań u kobiet ciężarnych ogranicza pełną ocenę bezpieczeństwa, dlatego decyzja o terapii powinna być podejmowana indywidualnie, gdy korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Szczególną uwagę zwraca się na ekspozycję płodu w III trymestrze, gdyż noworodki mogą wykazywać objawy pozapiramidowe, odstawienne, pobudzenie psychoruchowe, zmiany napięcia mięśniowego, drżenia, senność, zaburzenia oddechowe oraz trudności w karmieniu. Stan noworodków wymaga starannego monitorowania po porodzie. U kobiet karmiących wykazano, że olanzapina przenika do mleka matki, a ekspozycja niemowląt wynosi średnio 1,8% dawki matki (w mg/kg masy ciała), co stanowi podstawę do jednoznacznego odradzania karmienia piersią podczas terapii.
analiza farmakokinetyczna, drżenie spoczynkowe, działanie niepożądane, ekspozycja na lek, ekspozycja prenatalna, hipertonia mięśniowa, hipotonia mięśniowa, lek przeciwpsychotyczny, objawy pozapiramidowe, odruch ssania, olanzapina, pobudzenie psychoruchowe, receptory dopaminergiczne, stan stacjonarny, trzeci trymestr ciąży, wiek rozrodczy, zespół odstawienny, zespół zaburzeń oddechowych - Leksykon leków
Przedawkowanie – Zolafren-Swift 20 mg
Przedawkowanie olanzapiny (Zolafren-Swift) w dawkach od 5 mg do 20 mg, szczególnie powyżej 450 mg, stanowi poważne zagrożenie dla życia, manifestując się szerokim spektrum objawów klinicznych. Do bardzo częstych należą częstoskurcz, pobudzenie psychoruchowe, dyzartria, objawy pozapiramidowe oraz obniżony poziom świadomości (od sedacji do śpiączki). Rzadziej obserwuje się delirium, drgawki, złośliwy zespół neuroleptyczny, depresję oddechową, zachłyśnięcie, zaburzenia ciśnienia tętniczego, arytmie (<2% przypadków), a także zatrzymanie krążenia i oddychania. Reakcja na przedawkowanie jest indywidualna i zależy od wieku, stanu zdrowia, interakcji lekowych oraz szybkości interwencji medycznej.
akatyzja, biodostępność olanzapiny, częstoskurcz, delirium, depresja oddechowa, dysfagia, dystonia, dyzartria, leczenie objawowe, niedociśnienie tętnicze, objawy pozapiramidowe, olanzapina, parkinsonizm polekowy, płukanie żołądka, pobudzenie psychoruchowe, śpiączka, środek sympatykomimetyczny, tachykardia zatokowa, węgiel aktywny, zaburzenia rytmu serca, zachłyśnięcie, zapaść krążeniowa, złośliwy zespół neuroleptyczny - Leksykon leków
Przedawkowanie – Olanzin 5 mg
Przedawkowanie olanzapiny, substancji czynnej leku Olanzin, stanowi stan zagrożenia życia, manifestujący się szerokim spektrum objawów neurologicznych, kardiologicznych i oddechowych. Objawy bardzo częste (>10%) to częstoskurcz, pobudzenie lub agresywność, dyzartria, objawy pozapiramidowe oraz obniżony poziom świadomości od sedacji do śpiączki. Inne istotne klinicznie objawy (<10%) obejmują delirium, drgawki, śpiączkę, złośliwy zespół neuroleptyczny, depresję oddechową, zachłyśnięcie, zaburzenia ciśnienia tętniczego oraz zaburzenia rytmu serca (<2%). Zgony odnotowano już po dawce jednorazowej nieprzekraczającej 450 mg, jednakże opisywane są również przypadki przeżycia po dawkach do 2 g, co wskazuje na dużą zmienność indywidualnej odpowiedzi na toksyczne dawki olanzapiny.
arytmia, aspiracja treści pokarmowej, beta-agonista, biodostępność olanzapiny, częstoskurcz, delirium, depresja oddechowa, drgawki, dystonia, dyzartria, hipertermia, leki sympatykomimetyczne, napad drgawkowy, niedociśnienie tętnicze, niestabilność autonomiczna, objawy pozapiramidowe, olanzapina, płukanie żołądka, pobudzenie psychoruchowe, przedawkowanie olanzapiny, śpiączka, stan splątania, tachykardia, węgiel aktywowany, zaburzenia ciśnienia tętniczego, zaburzenia motoryczne, zaburzenia rytmu serca, zaburzenia świadomości, zachłyśnięcie, zapaść krążeniowa, zatrzymanie krążenia, złośliwy zespół neuroleptyczny - Leksykon leków
Działania niepożądane – Olpinat 10 mg
Profil bezpieczeństwa olanzapiny jest dobrze udokumentowany na podstawie licznych badań klinicznych oraz doświadczeń po wprowadzeniu do obrotu. Najczęściej obserwowane działania niepożądane (≥1%) obejmują senność, przyrost masy ciała (≥7% u 22,2% pacjentów po krótkotrwałym leczeniu i 64,4% po długotrwałym), eozynofilię, podwyższone stężenia prolaktyny (u około 30% pacjentów), cholesterolu, glukozy (wzrost z wartości prawidłowych <5,56 mmol/l do ≥7 mmol/l) i triglicerydów. Często występują również cukromocz, wzmożony apetyt, zawroty głowy, akatyzja, parkinsonizm, leukopenia, neutropenia, dyskineza, niedociśnienie ortostatyczne oraz objawy antycholinergiczne. Długotrwałe stosowanie (≥48 tygodni) wiąże się ze zwiększonym ryzykiem niekorzystnych zmian metabolicznych, w tym istotnych klinicznie wzrostów masy ciała, glukozy, cholesterolu całkowitego, LDL, HDL i triglicerydów. U pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem odnotowano zwiększoną śmiertelność i ryzyko zdarzeń naczyniowo-mózgowych, a u chorych z chorobą Parkinsona i psychozą polekową – nasilenie objawów parkinsonizmu i omamy. Wskazane jest stopniowe odstawianie olanzapiny, aby uniknąć objawów odstawiennych, takich jak pocenie się, bezsenność, drżenie czy lęk.
akatyzja, astenia, bradykardia, cukromocz, dyskineza, dystonia, działania antycholinergiczne, eozynofilia, fosfataza zasadowa, fosfokinaza kreatyninowa, ginekomastia, hiperprolaktynemia, hiperurykemia, letarg, leukopenia, małopłytkowość, nadwrażliwość na światło, neutropenia, niedociśnienie ortostatyczne, nieprawidłowy chód, nietrzymanie moczu, olanzapina, omamy wzrokowe, parkinsonizm, późna dyskineza, priapizm, przyrost masy ciała, rabdomioliza, senność, walproinian, wydłużenie odstępu QTc, wzmożony apetyt, zakrzepica żył głębokich, zapalenie płuc, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby, zawroty głowy, zdarzenia naczyniowo-mózgowe, zespół DRESS, zespół niespokojnych nóg, złośliwy zespół neuroleptyczny - Leksykon chorób i schorzeń
Psychoza poporodowa – Zapobieganie i profilaktyka
Psychoza poporodowa, występująca u 1-2 kobiet na 1000 porodów, jest stanem nagłym wymagającym pilnej diagnostyki i leczenia ze względu na ryzyko utraty kontaktu z rzeczywistością, halucynacji, urojeń oraz zagrożenia dla matki i dziecka. Kluczowe jest rozpoznanie kobiet z grup wysokiego ryzyka, zwłaszcza z chorobą afektywną dwubiegunową, u których ryzyko psychozy wynosi 25-50%. Profilaktyka obejmuje konsultacje psychiatryczne przed ciążą, opracowanie szczegółowego planu opieki okołoporodowej oraz farmakoterapię dostosowaną do historii choroby – u kobiet z izolowaną psychozą poporodową zaleca się rozpoczęcie profilaktyki litem (lek pierwszego wyboru) bezpośrednio po porodzie, natomiast u pacjentek z chorobą afektywną dwubiegunową kontynuację stabilizatorów nastroju przez całą ciążę i okres poporodowy. Istotne jest także zapobieganie deprywacji snu oraz wsparcie psychospołeczne, które zmniejszają ryzyko nawrotu.
badania przesiewowe, benzodiazepiny, bezsenność, biomarker, choroba afektywna dwubiegunowa, deprywacja snu, dezorganizacja myślenia, dzieciobójstwo, elektrowstrząsy, farmakokinetyka, halucynacje, hospitalizacja, interwencja psychiatryczna, katatonia, kwetiapina, lamotrygina, leczenie farmakologiczne, lek przeciwpsychotyczny, lit, olanzapina, patogeneza psychozy poporodowej, pobudzenie, psychoedukacja, psychoza poporodowa, risperidon, ryzyko samobójstwa, stabilizator nastroju, terapia poznawczo-behawioralna, układ odpornościowy, urojenia, utrata kontaktu z rzeczywistością, walproinian, zaburzenia nastroju, zaburzenia psychotyczne, zespół medyczny - Leksykon leków
Interakcje leku – Norprolac 75 mcg
Norprolac (chinagolid) działa jako agonista receptorów dopaminowych D2, co skutkuje obniżeniem stężenia prolaktyny we krwi. W praktyce klinicznej istotne jest unikanie jednoczesnego stosowania chinagolidu z antagonistami receptorów dopaminowych, takimi jak neuroleptyki (haloperidol, risperidon, olanzapina), które mogą osłabiać jego efekt terapeutyczny. Ponadto, należy zachować ostrożność przy łączeniu Norprolacu z lekami serotoninergicznymi (SSRI, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne) ze względu na słabe, ale możliwe interakcje z receptorami 5-HT1 i 5-HT2. W przypadku stosowania silnych inhibitorów enzymów metabolizujących leki (np. ketokonazol, itrakonazol, erytromycyna, klarytromycyna) istnieje ryzyko zwiększenia stężenia chinagolidu w osoczu, co wymaga monitorowania i ewentualnej korekty dawki.
chinagolid, domperidon, dyskineza, erytromycyna, haloperidol, halucynacja, inhibitor proteazy HIV, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, itrakonazol, ketokonazol, klarytromycyna, lek hipotensyjny, lek przeciwdepresyjny trójpierścieniowy, lewodopa, metoklopramid, neuroleptyk, niedociśnienie ortostatyczne, Norprolac, nudności i wymioty, olanzapina, pramipeksol, prolaktyna, receptor dopaminowy D2, receptor serotoninergiczny, risperidon, ropinirol, SSRI, zaburzenia świadomości, zawroty głowy - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Zolafren 15 mg
Przeciwwskazania do stosowania olanzapiny w preparacie Zolafren (tabletki powlekane 15 mg i 20 mg) obejmują przede wszystkim nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą, w tym laktozę jednowodną (106,38 mg w tabletce 15 mg oraz 141,84 mg w tabletce 20 mg). Pacjenci z nietolerancją galaktozy, całkowitym niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy powinni unikać tego leku. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest także ryzyko wystąpienia jaskry z wąskim kątem przesączania, co wymaga konsultacji okulistycznej przed rozpoczęciem terapii, ze względu na możliwość zaostrzenia objawów i pogorszenia stanu klinicznego u pacjentów z tym schorzeniem lub predyspozycjami do niego.
alternatywa terapeutyczna, działanie niepożądane, jaskra z wąskim kątem przesączania, konsultacja okulistyczna, laktoza jednowodna, nadwrażliwość na substancję czynną, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, olanzapina, personel medyczny, substancja pomocnicza, tabletka powlekana, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Skład i postać leku – Olanzapine APC 10 mg
Produkt leczniczy Olanzapine APC dostępny jest w formie tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej, zawierających olanzapinę w dawkach 5 mg, 10 mg, 15 mg oraz 20 mg. Każda tabletka zawiera odpowiednio: 2,40 mg, 4,80 mg, 7,20 mg lub 9,60 mg aspartamu (E 951) oraz 60 mg, 120 mg, 180 mg lub 240 mg mannitolu (E 421). Substancje pomocnicze obejmują krospowidon (substancję rozsadzającą), aromat pomarańczowy, krzemionkę koloidalną bezwodną oraz sodu stearylofumaran, które wspomagają szybki rozpad tabletki i poprawiają właściwości farmaceutyczne preparatu. Tabletki mają jednolity wygląd – żółte, okrągłe, płaskie o średnicy 6 mm, różniące się jedynie oznaczeniem cyfrowym odpowiadającym dawce olanzapiny.
aromat pomarańczowy, aspartam, dysfagia, krospowidon, krzemionka koloidalna bezwodna, mannitol, niezgodność farmaceutyczna, olanzapina, Olanzapine APC, postać farmaceutyczna, sodu stearylofumaran, substancja czynna, substancja pomocnicza o znanym działaniu, substancja rozsadzająca, tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Olanzapine APC 20 mg
Olanzapina w dawkach 5 mg, 10 mg, 15 mg i 20 mg, stosowana u kobiet w wieku rozrodczym, wymaga szczególnej ostrożności ze względu na ograniczone dane kliniczne dotyczące jej bezpieczeństwa w ciąży. Brak jest dobrze kontrolowanych badań u kobiet ciężarnych, dlatego decyzja o terapii powinna opierać się na analizie stosunku korzyści do ryzyka. Pacjentki muszą być poinformowane o konieczności zgłoszenia ciąży lub planowania ciąży podczas leczenia. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko powikłań u noworodków eksponowanych na olanzapinę w III trymestrze, takich jak objawy pozapiramidowe, zespół odstawienia, pobudzenie, zmiany napięcia mięśniowego, drżenia, senność, zaburzenia oddechowe i trudności w karmieniu, co wymaga starannej obserwacji noworodka po porodzie.
drżenie, hipertonia, hipertonia mięśniowa, hipotonia, hipotonia mięśniowa, lek przeciwpsychotyczny, leki w mleku matki, objawy pozapiramidowe, olanzapina, płodność, pobudzenie psychoruchowe, senność patologiczna, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej, trymestr ciąży, układ pozapiramidowy, zaburzenia karmienia, zaburzenia oddechowe, zespół odstawienny - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Olanzaran 10 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa olanzapiny obejmowały ocenę toksyczności ostrej i przewlekłej, wpływu na parametry hematologiczne, a także potencjału teratogennego, mutagennego i rakotwórczego. W badaniach toksyczności ostrej u myszy i szczurów LD50 wynosiła odpowiednio około 210 mg/kg i 175 mg/kg masy ciała, natomiast psy tolerowały dawki do 100 mg/kg bez zgonów. Objawy toksyczności obejmowały zahamowanie OUN, drżenia, drgawki i ślinotok. W badaniach przewlekłych (do 3 miesięcy u myszy i do 1 roku u szczurów i psów) obserwowano zahamowanie OUN, działanie przeciwcholinergiczne oraz obwodowe zaburzenia hematologiczne, w tym odwracalną neutropenię, małopłytkowość i niedokrwistość u psów przy dawkach 8-10 mg/kg/dobę, z AUC 12-15-krotnie wyższym niż u ludzi przy dawce 12 mg. U szczurów stwierdzono odwracalne zmiany hormonalne i morfologiczne związane ze wzrostem prolaktyny.
AUC, cytopenia, dawka śmiertelna, drgawki kloniczne, działanie cytotoksyczne, działanie klastogenne, działanie mutagenne, działanie przeciwcholinergiczne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, komórki progenitorowe, małopłytkowość, neutropenia, niedokrwistość, olanzapina, ośrodkowy układ nerwowy, parametr hematologiczny, prolaktyna, sedacja polekowa, szpik kostny, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, zaburzenie hematologiczne, zmniejszenie leukocytów, związek neuroleptyczny - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Olanzin 5 mg
Lek Olanzin zawierający olanzapinę w dawkach 5 mg lub 10 mg wymaga szczególnej ostrożności u kobiet w wieku rozrodczym, w ciąży oraz karmiących piersią. Ze względu na ograniczone dane kliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania olanzapiny w ciąży, lek powinien być stosowany wyłącznie wtedy, gdy korzyści terapeutyczne dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Szczególną uwagę należy zwrócić na noworodki matek leczonych olanzapiną w trzecim trymestrze, które mogą wykazywać objawy pozapiramidowe (hipertonia lub hipotonia), objawy odstawienne, pobudzenie, drżenie, senność, zaburzenia oddechowe oraz trudności z karmieniem. Zaleca się ścisłą obserwację kliniczną tych noworodków po porodzie. Ponadto olanzapina przenika do mleka kobiecego, a ekspozycja niemowląt karmionych piersią wynosi średnio 1,8% dawki matki (mg/kg masy ciała), co stanowi wskazanie do odradzania karmienia piersią podczas terapii.
- Leksykon leków
Przeciwwskazania – Zolaxa Rapid 20 mg
Lek Zolaxa Rapid, zawierający olanzapinę w formie tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej, posiada istotne przeciwwskazania, które lekarz musi uwzględnić przed rozpoczęciem terapii. Podstawowym przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na olanzapinę lub substancje pomocnicze, w tym aspartam (E 951), którego zawartość w tabletkach wynosi od 0,35 mg w dawce 5 mg do 1,40 mg w dawce 20 mg. Reakcje nadwrażliwości mogą obejmować objawy skórne oraz ciężkie reakcje anafilaktyczne, co wymaga natychmiastowego przerwania leczenia i wdrożenia terapii objawowej. Ponadto, lek jest przeciwwskazany u pacjentów z jaskrą z wąskim kątem przesączania lub predyspozycjami do jej rozwoju, ze względu na potencjalne ryzyko zaostrzenia choroby lub wywołania ostrego ataku jaskry, co jest szczególnie istotne u osób starszych, z nadwzrocznością lub dodatnim wywiadem rodzinnym.
- Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Olanzapin Krka 15 mg
Olanzapin Krka, dostępny w dawkach 5 mg, 10 mg, 15 mg oraz 20 mg, wymaga szczególnej ostrożności podczas stosowania u kobiet w wieku rozrodczym, w ciąży oraz karmiących piersią. Brak kontrolowanych badań klinicznych u kobiet ciężarnych ogranicza ocenę bezpieczeństwa, dlatego lek powinien być stosowany jedynie, gdy korzyści terapeutyczne przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko wystąpienia u noworodków działań niepożądanych po ekspozycji na olanzapinę w trzecim trymestrze, takich jak objawy pozapiramidowe (zaburzenia ruchowe), objawy odstawienne (pobudzenie, hipertonia, hipotonia, drżenie, senność, zespół zaburzeń oddechowych, zaburzenia karmienia). Noworodki te wymagają starannej kontroli pediatrycznej. Olanzapina przenika do mleka kobiecego, a średnia ekspozycja niemowląt karmionych piersią wynosi 1,8% dawki matki (mg/kg masy ciała), co stanowi wskazanie do odradzania karmienia piersią podczas terapii.
drżenie mięśniowe, działania niepożądane leku, hipertonia mięśniowa, hipotonia mięśniowa, lek przeciwpsychotyczny, nietolerancja laktozy, objawy pozapiramidowe, olanzapina, pobudzenie psychoruchowe, przenikanie leku do mleka, stan stacjonarny leku, terapia olanzapiną, zaburzenia karmienia, zespół odstawienny, zespół zaburzeń oddechowych - Leksykon leków
Przedawkowanie – Olanzapine Aurovitas 20 mg
Przedawkowanie olanzapiny, nawet w dawkach jednorazowych od około 450 mg, stanowi poważne zagrożenie życia i manifestuje się szerokim spektrum objawów neurologicznych, kardiologicznych oraz zaburzeń świadomości. Do najczęstszych objawów (>10% przypadków) należą częstoskurcz (>100 uderzeń/min), pobudzenie lub agresywność, dyzartria, objawy pozapiramidowe (sztywność mięśniowa, drżenie, dystonia) oraz obniżony poziom świadomości od sedacji do śpiączki. Dodatkowo mogą wystąpić poważne powikłania, takie jak delirium, drgawki, złośliwy zespół neuroleptyczny, depresja oddechowa, zachłyśnięcie, zaburzenia ciśnienia tętniczego (nadciśnienie lub niedociśnienie) oraz zaburzenia rytmu serca (<2% przypadków). Zatrzymanie krążenia i oddychania, choć rzadkie, jest najcięższym powikłaniem i może prowadzić do zgonu.
akatyzja, aspiracja treści żołądkowej, beta-stymulacja, biodostępność, częstoskurcz, delirium, depresja oddechowa, drgawki, dyzartria, hipertermia, napad padaczkowy, niedociśnienie tętnicze, objawy pozapiramidowe, olanzapina, płukanie żołądka, pobudzenie psychoruchowe, przedawkowanie olanzapiny, śpiączka, środki sympatykomimetyczne, stan majaczeniowy, sztywność mięśniowa, węgiel aktywny, wydłużenie QT, zaburzenia ciśnienia tętniczego, zaburzenia rytmu serca, zaburzenia świadomości, zachłyśnięcie, zapaść krążeniowa, zatrzymanie krążenia, złośliwy zespół neuroleptyczny - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Olanzin 5 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa olanzapiny wykazały, że substancja ta wywołuje typowe dla neuroleptyków objawy toksyczności ostrej u myszy i szczurów, z LD50 odpowiednio około 210 mg/kg i 175 mg/kg masy ciała. U psów tolerancja była wyższa, bez przypadków śmiertelnych przy dawkach do 100 mg/kg. W badaniach przewlekłych (do 3 miesięcy u myszy i do 1 roku u szczurów i psów) obserwowano hamowanie aktywności OUN, efekty antycholinergiczne oraz zaburzenia hematologiczne, w tym przemijającą neutropenię, małopłytkowość i niedokrwistość u psów przy dawkach 8-10 mg/kg/dobę, przy ekspozycji 12-15-krotnie wyższej niż u ludzi przy dawce 12 mg. Nie stwierdzono cytotoksycznego wpływu na szpik kostny. Wpływ na reprodukcję obejmował zaburzenia cykli płciowych i parametrów reprodukcyjnych u szczurów przy dawkach 1,1 mg/kg (3× dawka maksymalna u człowieka) oraz 3 mg/kg (9× dawka maksymalna u człowieka), a także opóźnienie rozwoju płodu i przemijające zmniejszenie aktywności potomstwa.
ataksja, cytotoksyczność, drgawki kloniczne, działanie antycholinergiczne, działanie karcynogenne, działanie klastogenne, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, komórki progenitorowe szpiku, leukopenia, małopłytkowość, neuroleptyk, neutropenia, niedokrwistość, olanzapina, ośrodkowy układ nerwowy, prolaktyna, sedacja, ślinotok, toksyczność hematologiczna, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, zaburzenia hematologiczne, zaburzenia świadomości - Leksykon substancji czynnych
Arypiprazol – Właściwości farmakodynamiczne
Arypiprazol wykazuje unikalny mechanizm działania jako częściowy agonista receptorów dopaminowych D2 i serotoninowych 5-HT1A oraz antagonista receptorów 5-HT2A, co przekłada się na jego skuteczność w leczeniu schizofrenii oraz zaburzenia afektywnego dwubiegunowego typu I. Badania kliniczne potwierdzają jego efektywność w redukcji objawów psychotycznych i maniakalnych, zarówno w monoterapii, jak i w terapii skojarzonej, z dawkami od 0,5 do 30 mg/dobę. W badaniach z udziałem dorosłych pacjentów arypiprazol wykazał przewagę nad placebo w zakresie zmniejszenia nawrotów schizofrenii (34% vs. 57%) oraz w zapobieganiu nawrotom manii w chorobie dwubiegunowej (współczynnik ryzyka 0,35). Ponadto, w porównaniu z haloperydolem, arypiprazol charakteryzuje się lepszym profilem tolerancji i wyższym odsetkiem pacjentów kontynuujących leczenie (43% vs. 30%).
ADHD, arypiprazol, cholesterol całkowity, cholesterol HDL, cholesterol LDL, choroba dwubiegunowa, drgawki, epizod maniakalny, Globalna Skala Nasilenia Tików, haloperydol, hiperaktywność dopaminergiczna, hiperprolaktynemia, hipoaktywność dopaminergiczna, hipoprolaktynemia, lit i walproinian, objawy maniakalne, objawy pozapiramidowe, objawy psychotyczne, olanzapina, powinowactwo receptorowe, pozytonowa tomografia emisyjna, receptor dopaminowy D2, receptor muskarynowy, receptor serotoninowy 5-HT1A, receptor serotoninowy 5-HT2A, remisja objawów maniakalnych, schizofrenia, schizofrenia u młodzieży, senność, skala Montgomery-Åsberg, skala PANSS, stężenie lipidów, tiki, triglicerydy, zaburzenia autystyczne, zaburzenie afektywne dwubiegunowe, zespół Tourette’a - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Punkamlar
Produkt leczniczy Punkamlar zawiera cytyzynikilinę (1,5 mg/tabletka) i jest wskazany wyłącznie dla pacjentów z poważnym zamiarzem zaprzestania palenia tytoniu. Należy unikać jednoczesnego stosowania leku z nikotyną, aby nie nasilić działań niepożądanych. Szczególną ostrożność zaleca się u pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego (np. choroba niedokrwienna serca, nadciśnienie, miażdżyca), guzem chromochłonnym nadnerczy, chorobami przewodu pokarmowego (wrzody, refluks), zaburzeniami endokrynologicznymi (nadczynność tarczycy, cukrzyca), schorzeniami psychiatrycznymi (szczególnie schizofrenia) oraz niewydolnością nerek i wątroby. Ponadto, zaprzestanie palenia może spowolnić metabolizm leków metabolizowanych przez CYP1A2, co może prowadzić do wzrostu ich stężenia, zwłaszcza teofiliny, takryny, klozapiny i ropinirolu, a także potencjalnie imipraminy, olanzapiny, klomipraminy i fluwoksaminy.
choroba Alzheimera, choroba niedokrwienna serca, choroba Parkinsona, choroba refluksowa przełyku, choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy, cukrzyca, cytochrom CYP1A2, cytyzyniklina, fenyloketonuria, fluwoksamina, guz chromochłonny nadnerczy, imipramina, klomipramina, klozapina, miażdżyca tętnic, nadciśnienie tętnicze, nadczynność tarczycy, niewydolność nerek, niewydolność serca, niewydolność wątroby, objawy neuropsychiatryczne, olanzapina, przewlekła obturacyjna choroba płuc, ropinirol, schizofrenia, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, takryna, teofilina, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, zespół odstawienia nikotyny - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Olanzapine Lekam 20 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa olanzapiny wykazały, że lek wywołuje typowe dla neuroleptyków objawy toksyczności ostrej u gryzoni, takie jak zmniejszenie aktywności, śpiączka, drżenia i drgawki kloniczne, z LD50 wynoszącym około 210 mg/kg u myszy i 175 mg/kg u szczurów. U psów tolerancja na dawki doustne sięgała 100 mg/kg bez zgonów, choć obserwowano objawy neurologiczne i kardiologiczne. Toksyczność przewlekła, badana do 3 miesięcy u myszy i do roku u szczurów oraz psów, objawiała się zahamowaniem OUN, działaniem przeciwcholinergicznym oraz zaburzeniami hematologicznymi, w tym odwracalną neutropenią, małopłytkowością i niedokrwistością u psów przy dawkach 8-10 mg/kg/dobę, przy ekspozycji 12-15-krotnie wyższej niż u ludzi przy dawce 12 mg. U szczurów stwierdzono również odwracalne zmiany hormonalne związane ze wzrostem prolaktyny i wpływem na narządy rozrodcze.
ataksja, dawka śmiertelna, drgawki kloniczne, drżenie, działanie klastogenne, działanie mutagenne, działanie przeciwcholinergiczne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, in vitro, in vivo, jadłowstręt, leukocyt, małopłytkowość, neutropenia, niedokrwistość, olanzapina, ośrodkowy układ nerwowy, prolaktyna, ślinotok, szpik kostny, uspokojenie polekowe, zaburzenia hematologiczne, zwężenie źrenic, związek neuroleptyczny - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Anzorin 20 mg
Olanzapina, substancja czynna leku Anzorin, została poddana szerokim badaniom przedklinicznym oceniającym jej bezpieczeństwo. W badaniach toksyczności ostrej u myszy i szczurów zaobserwowano objawy typowe dla neuroleptyków, takie jak zmniejszenie aktywności, śpiączka, drżenia i drgawki, z dawkami śmiertelnymi LD50 wynoszącymi około 210 mg/kg u myszy i 175 mg/kg u szczurów. Psy tolerowały dawki do 100 mg/kg bez zgonów, choć występowały objawy neurologiczne i kardiologiczne. W badaniach toksyczności przewlekłej (do 3 miesięcy u myszy i do 1 roku u szczurów i psów) odnotowano hamowanie aktywności OUN, objawy antycholinergiczne oraz obwodowe zaburzenia hematologiczne, w tym odwracalną neutropenię, małopłytkowość i niedokrwistość u psów przy dawkach 8-10 mg/kg/dobę, odpowiadających AUC 12-15-krotnie wyższemu niż u ludzi przy dawce 12 mg. U szczurów stwierdzono odwracalne zmiany związane z hiperprolaktynemią, takie jak zmniejszenie masy jajników i macicy oraz zmiany morfologiczne nabłonka pochwy i gruczołu sutkowego.
ataksja, drgawki kloniczne, działanie antycholinergiczne, działanie cytotoksyczne, działanie klastogenne, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, komórki progenitorowe, leukocyt, małopłytkowość, neuroleptyk, neutropenia, niedokrwistość, olanzapina, ośrodkowy układ nerwowy, prolaktyna, sedacja, szpik kostny, toksyczność hematologiczna, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, zaburzenia hematologiczne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Apra 10 mg
Arypiprazol, lek psycholeptyczny z grupy innych leków przeciwpsychotycznych (kod ATC: N05AX12), wykazuje unikalny mechanizm działania jako częściowy agonista receptorów dopaminowych D2 i serotoninowych 5-HT1a oraz antagonista receptorów 5-HT2a. Jego złożony profil receptorowy obejmuje silne powinowactwo do receptorów D2, D3, 5-HT1a i 5-HT2a, umiarkowane do D4, 5-HT2c, 5-HT7, alfa-1 adrenergicznych i H1 histaminowych, a także umiarkowane działanie na wychwyt zwrotny serotoniny, bez istotnego wpływu na receptory muskarynowe. Badania PET potwierdziły wiązanie arypiprazolu z receptorami D2/D3 in vivo, a badania kliniczne wykazały jego skuteczność w leczeniu schizofrenii, zarówno w krótkoterminowej poprawie objawów psychotycznych, jak i w długoterminowym utrzymaniu efektu terapeutycznego, z odsetkiem utrzymania odpowiedzi na poziomie 77% po 52 tygodniach. Ponadto arypiprazol znacząco zmniejsza częstość nawrotów schizofrenii (34% vs 57% placebo) w 26-tygodniowym badaniu.
antagonista receptora, arypiprazol, częściowy agonista, epizod maniakalny, epizod mieszany, grupa kontrolna, haloperydol, hiperaktywność dopaminergiczna, hiperprolaktynemia, hipoaktywność dopaminergiczna, hipoprolaktynemia, lek przeciwpsychotyczny, lek psycholeptyczny, monoterapia litem, nawrót choroby, objaw psychotyczny, objawy pozytywne i negatywne, olanzapina, powinowactwo receptorowe, pozytonowa tomografia emisyjna, rapid cycling, receptor dopaminowy D2, receptor serotoninowy 5-HT1A, receptor serotoninowy 5-HT2A, remisja objawów, schizofrenia, skala Montgomery-Åsberg, skala PANSS, walproinian, zaburzenie afektywne dwubiegunowe - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Zolafren-Swift 10 mg
Zolafren-Swift, zawierający olanzapinę w dawkach 5 mg, 10 mg, 15 mg i 20 mg w formie tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej, jest wskazany przede wszystkim w leczeniu schizofrenii oraz choroby afektywnej dwubiegunowej. W schizofrenii lek skutecznie redukuje objawy pozytywne (omamy, urojenia, dezorganizacja myślenia) oraz negatywne (spłycenie afektu, wycofanie społeczne, zubożenie mowy), a także jest efektywny w terapii podtrzymującej, zapobiegając nawrotom. W chorobie afektywnej dwubiegunowej olanzapina stosowana jest w leczeniu średnio nasilonych i ciężkich epizodów manii oraz w profilaktyce nawrotów manii i depresji. Tabletki ulegające szybkiemu rozpadowi umożliwiają podanie leku bez konieczności popijania, co jest korzystne u pacjentów z trudnościami w połykaniu lub ograniczoną współpracą farmakoterapeutyczną. Zawartość aspartamu waha się od 2,40 mg do 9,60 mg, a alkoholu benzylowego od 0,03 mg do 0,1 mg w zależności od dawki olanzapiny.
alkohol benzylowy, aspartam, choroba afektywna dwubiegunowa, dysfagia, epizod manii, epizod psychotyczny, leczenie podtrzymujące, objawy negatywne, objawy pozytywne, olanzapina, podwyższony nastrój, profilaktyka nawrotów, remisja manii, remisja objawów, schizofrenia, tabletka ulegająca rozpadowi, terapia podtrzymująca, wzmożony nastrój, zaburzenia psychiczne, zaburzenia snu - Leksykon leków
Przedawkowanie – Olanzapin Krka 20 mg
Przedawkowanie olanzapiny, dostępnej w formie tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej w dawkach 5 mg, 7,5 mg, 10 mg, 15 mg oraz 20 mg, stanowi poważne zagrożenie dla życia pacjenta. Objawy kliniczne obejmują tachykardię (>10% przypadków), dyzartrię, objawy pozapiramidowe, pobudzenie, obniżony poziom świadomości, a także poważne stany takie jak drgawki, złośliwy zespół neuroleptyczny, majaczenie, śpiączka oraz depresję oddechową. Zgony odnotowano już przy dawce 450 mg, choć zdarzają się przeżycia po dawkach około 2 g. Szczególnie niebezpieczne są zaburzenia układu sercowo-naczyniowego (arytmie, nadciśnienie, niedociśnienie, zatrzymanie krążenia) oraz neurologiczne, które mogą prowadzić do bezpośredniego zagrożenia życia.
akatyzja, arytmia, biodostępność, depresja oddechowa, drgawki, dyzartria, intubacja, majaczenie, monitorowanie kardiologiczne, objawy pozapiramidowe, obniżony poziom świadomości, olanzapina, płukanie żołądka, pobudzenie psychoruchowe, przedawkowanie olanzapiny, śpiączka, środki sympatykomimetyczne, tabletki ulegające rozpadowi, tachykardia, węgiel aktywowany, wentylacja mechaniczna, zaburzenia rytmu serca, zatrzymanie krążenia, zatrzymanie oddychania, złośliwy zespół neuroleptyczny - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Zolaxa
Olanzapina (Zolaxa) wykazuje opóźnioną poprawę kliniczną, wymagającą uważnego monitorowania pacjenta. Nie zaleca się jej stosowania u osób z psychozą i/lub zaburzeniami zachowania w przebiegu otępienia ze względu na dwukrotnie wyższą śmiertelność (3,5% vs. 1,5% placebo) oraz trzykrotnie częstsze zdarzenia naczyniowo-mózgowe (1,3% vs. 0,4% placebo) w badaniach u pacjentów w wieku średnio 78 lat. Czynniki ryzyka obejmują wiek >65 lat, sedację, niedożywienie, choroby płuc, stosowanie benzodiazepin oraz otępienie naczyniowe. U pacjentów z chorobą Parkinsona olanzapina nie jest zalecana ze względu na nasilenie parkinsonizmu i omamów oraz brak potwierdzonej skuteczności. Istotnym zagrożeniem jest złośliwy zespół neuroleptyczny (ZZN) objawiający się wysoką gorączką, sztywnością mięśni, zaburzeniami świadomości i niestabilnością autonomiczną, wymagający natychmiastowego odstawienia leku. Ponadto, olanzapina może indukować hiperglikemię i zaostrzenie cukrzycy, dlatego zaleca się monitorowanie glikemii (przed leczeniem, po 12 tygodniach i następnie corocznie) oraz masy ciała (przed leczeniem, po 4, 8, 12 tygodniach i co kwartał). Należy także kontrolować profil lipidowy (przed leczeniem, po 12 tygodniach i co 5 lat).
agonista dopaminy, aminotransferaza alaninowa, aminotransferaza asparaginianowa, aminotransferazy wątrobowe, brak laktazy, choroba mieloproliferacyjna, choroba Parkinsona, cukrzyca, działanie antycholinergiczne, hipereozynofilia, hiperglikemia, kwasica ketonowa, lek przeciwpsychotyczny, lipidy, nagły zgon sercowy, napad drgawkowy, neutropenia, niedociśnienie ortostatyczne, niedrożność porażenna jelit, nietolerancja galaktozy, odstęp QTc, olanzapina, ostra niewydolność nerek, otępienie, otępienie naczyniowe, parkinsonizm, późna dyskineza, przerost gruczołu krokowego, przerost mięśnia sercowego, psychoza, rabdomioliza, śpiączka, uszkodzenie wątroby, walproinian, wielomocz, zaburzenie świadomości, zakrzep z zatorami, zapalenie wątroby, zastoinowa niewydolność serca, zdarzenie naczyniowo-mózgowe, zespół wydłużonego odstępu QT, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, złośliwy zespół neuroleptyczny - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Olzapin 5 mg
Olanzapina, dostępna w dawkach 5 mg i 10 mg w postaci tabletek powlekanych (Olzapin), może wpływać na zdolność pacjenta do prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, głównie poprzez działania niepożądane takie jak senność i zawroty głowy, które zaburzają koncentrację, czas reakcji oraz koordynację ruchową. Brak dedykowanych badań oceniających bezpośredni wpływ olanzapiny na te zdolności oznacza, że ocena ryzyka opiera się na obserwacjach klinicznych. Lekarz ma obowiązek poinformować pacjenta o potencjalnych zagrożeniach oraz konieczności zachowania szczególnej ostrożności podczas prowadzenia wszelkich pojazdów mechanicznych i obsługi maszyn, zwłaszcza w początkowym okresie terapii lub przy wyższych dawkach (10 mg), które mogą nasilać objawy sedacji.
charakterystyka produktu leczniczego, dokumentacja medyczna, działanie niepożądane, farmakoterapia, interakcja lekowa, nasilenie objawów niepożądanych, olanzapina, olzapin, schorzenie współistniejące, sedacja, senność, tabletka powlekana, terapia olanzapiną, tolerancja na działania niepożądane, zaburzenie koordynacji ruchowej, zawrót głowy, zdolność psychomotoryczna - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Olanzapine Bluefish 5 mg
Olanzapina, dostępna w dawkach 5 mg, 10 mg oraz 15 mg w postaci tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej (Olanzapine Bluefish), może wpływać negatywnie na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, mimo braku specyficznych badań w tym zakresie. Działania niepożądane takie jak senność i zawroty głowy, wynikające z działania sedatywnego leku na ośrodkowy układ nerwowy, mogą obniżać czujność, czas reakcji oraz koordynację wzrokowo-ruchową, co stanowi istotne ryzyko podczas wykonywania czynności wymagających pełnej sprawności psychomotorycznej. Szczególnie nasilone efekty mogą wystąpić w początkowym okresie terapii lub po zwiększeniu dawki.
działanie farmakologiczne, działanie niepożądane, efekt sedatywny, farmakoterapia, funkcje psychomotoryczne, interakcja lekowa, koordynacja wzrokowo-ruchowa, lek o działaniu ośrodkowym, olanzapina, Olanzapine Bluefish, orientacja przestrzenna, ośrodkowy układ nerwowy, senność, sprawność psychomotoryczna, tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej, zawroty głowy - Leksykon leków
Działania niepożądane – Zolafren-Swift 20 mg
Olanzapina, substancja czynna preparatu Zolafren-Swift, wykazuje szerokie spektrum działań niepożądanych, które obejmują zaburzenia metaboliczne (np. bardzo częste zwiększenie masy ciała, stężenia cholesterolu, triglicerydów i glukozy), hematologiczne (eozynofilia, leukopenia, neutropenia), neurologiczne (senność, zawroty głowy, akatyzja, parkinsonizm, dyskinezy, napady drgawek) oraz kardiologiczne (bradykardia, wydłużenie odstępu QTc, częstoskurcz komorowy, migotanie komór). Szczególnie istotne są rzadkie, ale potencjalnie zagrażające życiu powikłania, takie jak złośliwy zespół neuroleptyczny, powikłania zakrzepowo-zatorowe (w tym zator tętnicy płucnej i zakrzepica żył głębokich), ciężkie powikłania metaboliczne (w tym kwasica ketonowa i śpiączka), zapalenie trzustki i wątroby oraz polekowa reakcja z eozynofilią i objawami ogólnymi (DRESS). Monitorowanie pacjentów powinno obejmować kontrolę masy ciała, parametrów metabolicznych (glukoza, lipidogram), ciśnienia tętniczego, funkcji wątroby, morfologii krwi oraz obserwację objawów neurologicznych.
Olanzapina wpływa również na układ moczowy i rozrodczy, powodując zaburzenia oddawania moczu (nietrzymanie, zatrzymanie, parcie), zaburzenia seksualne (zmniejszenie libido, zaburzenia erekcji, priapizm), a także zmiany endokrynologiczne (hiperprolaktynemia, brak miesiączki, ginekomastia, mlekotok). U noworodków matek stosujących olanzapinę w III trymestrze może wystąpić zespół odstawienia z objawami neurologicznymi i wegetatywnymi. Działania niepożądane obejmują także reakcje skórne (wysypka, nadwrażliwość na światło, łysienie), zaburzenia ogólne (astenia, zmęczenie, obrzęk, gorączka) oraz nieprawidłowości laboratoryjne (zwiększenie aktywności fosfatazy zasadowej, gamma-glutamylotransferazy, fosfokinazy kreatyninowej, stężenia kwasu moczowego). W przypadku wystąpienia poważnych działań niepożądanych konieczne jest natychmiastowe odstawienie leku i wdrożenie odpowiedniego leczenia. Systematyczne monitorowanie pacjentów jest kluczowe dla minimalizacji ryzyka powikłań podczas terapii olanzapiną.
akatyzja, arytmia, bradykardia, dyskineza, dystonia, działanie przeciwcholinergiczne, eozynofilia, fosfokinaza kreatyninowa, gamma-glutamylotransferaza, ginekomastia, hiperprolaktynemia, kwasica ketonowa, lek przeciwpsychotyczny, leukopenia, mlekotok, napady drgawkowe, neutropenia, niedociśnienie ortostatyczne, nietrzymanie moczu, objawy pozapiramidowe, olanzapina, parkinsonizm polekowy, powikłania zakrzepowo-zatorowe, późna dyskineza, priapizm, przyrost masy ciała, rabdomioliza, wydłużenie odstępu QTc, zaburzenia erekcji, zaburzenia rytmu serca, zakrzepica żył głębokich, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby, zator tętnicy płucnej, zatrzymanie moczu, zespół DRESS, zespół odstawienia noworodkowy, złośliwy zespół neuroleptyczny - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Olanzaran 10 mg
Olanzapina (Olanzaran) u kobiet w wieku rozrodczym, zwłaszcza w ciąży i podczas karmienia piersią, wymaga szczególnej ostrożności. Brak kontrolowanych badań klinicznych w ciąży powoduje, że lek powinien być stosowany jedynie, gdy korzyści dla matki przewyższają ryzyko dla płodu. Szczególnie w trzecim trymestrze ciąży istnieje ryzyko wystąpienia u noworodków objawów pozapiramidowych, odstawiennych, neurologicznych (pobudzenie, hipertonia, hipotonia, drżenie) oraz ogólnoustrojowych (senność, zaburzenia oddechowe, trudności w karmieniu). Objawy te mogą mieć różne nasilenie i czas trwania, dlatego noworodki wymagają wzmożonej obserwacji po porodzie. Olanzapina przenika do mleka matki, a ekspozycja niemowląt karmionych piersią wynosi średnio 1,8% dawki matki (mg/kg masy ciała), co stanowi wskazanie do odradzania karmienia piersią podczas terapii.
badanie kliniczne, badanie przedkliniczne, działanie niepożądane, ekspozycja na lek, farmakokinetyka, lek przeciwpsychotyczny, objaw pozapiramidowy, objaw psychotyczny, obniżone napięcie mięśniowe, okres poporodowy, olanzapina, stan stacjonarny, trzeci trymestr ciąży, wzmożone napięcie mięśniowe, zaburzenie karmienia, zaburzenie neurologiczne, zaburzenie oddechowe, zaburzenie psychiczne, zaburzenie ruchowe, zespół odstawienny - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Olanzapin Krka 10 mg
Olanzapina (Olanzapin Krka) to lek przeciwpsychotyczny z grupy diazepin, oksazepin, tiazepin i oksepin (kod ATC: N05AH03), wykazujący wielokierunkowe działanie farmakodynamiczne. Charakteryzuje się wysokim powinowactwem (Ki <100 nM) do receptorów serotoninowych (5HT2A/2C, 5HT3, 5HT6), dopaminowych (D1-D5), muskarynowych (M1-M5), adrenergicznych α1 oraz histaminowych H1. Olanzapina wykazuje większe powinowactwo do receptorów 5HT2 niż D2, co przekłada się na selektywne hamowanie neuronów dopaminergicznych układu mezolimbicznego (A10) z minimalnym wpływem na drogi prążkowia (A9), redukując ryzyko działań pozapiramidowych. W badaniach PET i SPECT potwierdzono wyższe wysycenie receptorów serotoninowych 5HT2A oraz mniejsze wysycenie receptorów D2 u pacjentów ze schizofrenią skutecznie leczonych olanzapiną, co koreluje z jej kliniczną skutecznością i profilem bezpieczeństwa. Dodatkowo, olanzapina wykazuje działanie przeciwlękowe i stabilizujące nastrój, co potwierdzają testy anksjolityczne i badania kliniczne.
dysfagia, działanie antagonistyczne, działanie niepożądane, działanie przeciwmaniakalne, epizod manii, epizod mieszany, haloperydol, katalepsja, lek przeciwpsychotyczny, lit, mania, objawy depresyjne, objawy maniakalne, objawy negatywne, objawy pozapiramidowe, objawy pozytywne, olanzapina, pozytronowa tomografia emisyjna, receptor adrenergiczny, receptor dopaminowy, receptor histaminowy, receptor muskarynowy, receptor serotoninowy, remisja objawów, schizofrenia, skala depresji Montgomery-Åsberg, stabilizator nastroju, tomografia emisyjna pojedynczego fotonu, walproinian sodu, zaburzenie afektywne dwubiegunowe, zaburzenie schizoafektywne - Leksykon chorób i schorzeń
Zaburzenia nastroju – Leczenie
Zaburzenia nastroju wymagają kompleksowego leczenia łączącego farmakoterapię, psychoterapię oraz metody stymulacji mózgu. W terapii depresji stosuje się różne grupy leków przeciwdepresyjnych, m.in. SSRI, SNRI, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, atypowe leki przeciwdepresyjne, inhibitory monoaminooksydazy (IMAO) oraz modulatory serotoniny, z efektem terapeutycznym pojawiającym się zwykle po 4-6 tygodniach. W chorobie dwubiegunowej podstawą są stabilizatory nastroju, takie jak lit, kwas walproinowy, karbamazepina, lamotrygina oraz leki przeciwpsychotyczne (np. risperidon, olanzapina, kwetiapina, aripiprazol). W leczeniu depresji lekoopornej stosuje się m.in. esketaminę, ketaminę, a także metody stymulacji mózgu, takie jak terapia elektrowstrząsowa (ECT), przezczaszkowa stymulacja magnetyczna (rTMS), stymulacja nerwu błędnego (VNS) i głęboka stymulacja mózgu (DBS). Farmakoterapia jest zwykle kontynuowana bezterminowo ze względu na ryzyko nawrotu, a dobór leków i dawkowanie powinny być indywidualnie dostosowane do pacjenta.
acetylo-L-karnityna, agomelatyna, aripiprazol, atypowy lek przeciwpsychotyczny, choroba dwubiegunowa, depresja lekooporna, esketamina, fluoksetyna, głęboka stymulacja mózgu, hormon tarczycy, inhibitor monoaminooksydazy, karbamazepina, ketamina, koenzym Q10, kwas alfa-liponowy, kwas walproinowy, kwetiapina, lamotrygina, leczenie farmakologiczne, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwdrgawkowy, lek przeciwpsychotyczny, lek stabilizujący nastrój, lit, melatonina, olanzapina, przezczaszkowa stymulacja magnetyczna, psychoedukacja, psychoterapia psychodynamiczna, risperidon, S-adenozylo-metionina, sezonowe zaburzenie afektywne, SNRI, SSRI, stymulacja nerwu błędnego, terapia behawioralna, terapia dialektyczno-behawioralna, terapia elektrowstrząsowa, terapia interpersonalna, terapia interpersonalna i rytmu społecznego, terapia poznawczo-behawioralna, terapia skoncentrowana na rodzinie, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, uważność, zaburzenie nastroju, ziprasidon - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Olanzapin Krka 5 mg
Olanzapina Krka, należąca do grupy leków przeciwpsychotycznych (ATC: N05AH03), wykazuje szerokie spektrum działania obejmujące efekty przeciwpsychotyczne, przeciwmaniakalne oraz stabilizujące nastrój. Substancja aktywna charakteryzuje się wysokim powinowactwem (Ki <100 nM) do receptorów serotoninowych (5HT2A/2C, 5HT3, 5HT6), dopaminowych (D1-D5), muskarynowych (M1-M5), α1-adrenergicznych oraz histaminowych H1. Szczególnie istotne jest silniejsze powinowactwo do receptorów 5HT2 w porównaniu z D2, co przekłada się na mniejsze ryzyko objawów pozapiramidowych. Badania elektrofizjologiczne potwierdzają selektywne hamowanie neuronów dopaminergicznych układu mezolimbicznego (A10) przy minimalnym wpływie na drogi prążkowia (A9). W badaniach przedklinicznych olanzapina wykazywała działanie anksjolityczne oraz osłabiała warunkowy odruch unikania w dawkach niższych niż wywołujące katalepsję, co wskazuje na korzystny profil bezpieczeństwa w zakresie działań niepożądanych motorycznych.
cholesterol całkowity, cholesterol LDL, działanie anksjolityczne, działanie przeciwmaniakalne, działanie przeciwpsychotyczne, epizod maniakalny, epizod mieszany, haloperydol, lek stabilizujący nastrój, neuroleptyk, neuron dopaminergiczny, niedociśnienie ortostatyczne, objaw negatywny schizofrenii, objaw pozapiramidowy, objaw pozytywny schizofrenii, olanzapina, prolaktyna, receptor adrenergiczny, receptor dopaminowy, receptor histaminowy, receptor muskarynowy, receptor serotoninowy, schizofrenia, skala depresji Montgomery-Åsberg, stabilizacja nastroju, terapia skojarzona, trójgliceryd, walproinian, walproinian semisodowy, zaburzenie afektywne dwubiegunowe, zaburzenie schizoafektywne - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Zolaxa Rapid
Olanzapina (Zolaxa Rapid) wykazuje opóźniony początek działania, z poprawą kliniczną obserwowaną po kilku dniach lub tygodniach terapii, co wymaga ścisłego monitorowania pacjenta. Nie zaleca się stosowania u pacjentów z psychozą i/lub zaburzeniami zachowania w przebiegu otępienia ze względu na dwukrotnie zwiększoną śmiertelność (3,5% vs 1,5% placebo) oraz trzykrotnie wyższą częstość zdarzeń naczyniowo-mózgowych (1,3% vs 0,4% placebo), szczególnie u osób powyżej 65-75 lat. U pacjentów z chorobą Parkinsona przyjmujących agonistów dopaminy olanzapina może nasilać objawy parkinsonizmu i omamy, nie wykazując przewagi nad placebo. Istotnym zagrożeniem jest złośliwy zespół neuroleptyczny (ZZN) objawiający się hipertermią, sztywnością mięśni, zaburzeniami świadomości i niestabilnością układu autonomicznego, wymagający natychmiastowego odstawienia leku. Należy także monitorować ryzyko hiperglikemii i cukrzycy, z pomiarem glikemii przed leczeniem, po 12 tygodniach i następnie corocznie, oraz kontrolować masę ciała i profil lipidowy zgodnie z wytycznymi.
agonista dopaminy, aminotransferaza wątrobowa, choroba mieloproliferacyjna, choroba Parkinsona, cukrzyca, fenyloketonuria, gruczoł krokowy, hipereozynofilia, hiperglikemia, kwasica ketonowa, lipidy, nagły zgon sercowy, napad drgawkowy, neutropenia, niedociśnienie ortostatyczne, niedrożność porażenna jelit, niewydolność nerek, odstęp QT, olanzapina, otępienie, otępienie naczyniowe, parkinsonizm, późna dyskineza, prolaktyna, przerost mięśnia sercowego, psychoza, rabdomioliza, schizofrenia, sedacja, tachykardia, udar mózgu, uszkodzenie wątrobowokomórkowe, zakrzep z zatorami, zapalenie wątroby, zastoinowa niewydolność serca, zdarzenie naczyniowo-mózgowe, zespół wydłużonego odstępu QT, złośliwy zespół neuroleptyczny - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Olanzapine APC 10 mg
Lek Olanzapine APC, zawierający olanzapinę w formie tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej (dawki 5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg), jest wskazany do leczenia dorosłych pacjentów z schizofrenią oraz chorobą afektywną dwubiegunową. W schizofrenii preparat stosuje się zarówno w fazie ostrej, jak i w leczeniu podtrzymującym, szczególnie u pacjentów, którzy dobrze zareagowali na terapię początkową. W chorobie afektywnej dwubiegunowej olanzapina jest zalecana w leczeniu średnio nasilonych i ciężkich epizodów manii oraz w profilaktyce nawrotów maniakalnych i depresyjnych u pacjentów z pozytywną odpowiedzią na leczenie. Tabletki o średnicy 6 mm, zawierają aspartam (2,40–9,60 mg) i mannitol (60–240 mg), co wymaga ostrożności u pacjentów z fenyloketonurią oraz w sytuacjach klinicznych, gdzie mannitol może mieć znaczenie.
aspartam, choroba afektywna dwubiegunowa, dysfagia, epizod choroby, epizod depresyjny, epizod maniakalny, epizod manii, fenyloketonuria, interwencja farmakologiczna, leczenie podtrzymujące, mannitol, nawrót choroby afektywnej dwubiegunowej, olanzapina, ostra faza choroby, remisja objawów, schizofrenia, tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej, terapia podtrzymująca - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Zopridoxin 5 mg
Olanzapina (Zopridoxin) stosowana u kobiet w wieku rozrodczym wymaga szczególnej ostrożności ze względu na brak odpowiednich, kontrolowanych badań klinicznych dotyczących jej bezpieczeństwa w ciąży. Lekarz powinien poinformować pacjentkę o konieczności zgłoszenia planowanej lub zaistniałej ciąży oraz o potencjalnym ryzyku dla płodu, zwłaszcza przy stosowaniu leku w trzecim trymestrze. U noworodków narażonych na olanzapinę w ostatnim trymestrze obserwuje się objawy pozapiramidowe i odstawienne, takie jak pobudzenie psychoruchowe, zmiany napięcia mięśniowego, drżenie, senność, zespół zaburzeń oddechowych oraz zaburzenia karmienia. Decyzja o kontynuacji terapii powinna być indywidualna, uwzględniając korzyści dla matki i ryzyko dla dziecka.
charakterystyka produktu leczniczego, choroba podstawowa, drżenie, działanie niepożądane, ekspozycja na lek, hipertonia mięśniowa, hipotonia mięśniowa, lek przeciwpsychotyczny, objawy pozapiramidowe, olanzapina, pobudzenie psychoruchowe, stan stacjonarny leku, trymestr ciąży, zaburzenia karmienia, zespół odstawienny, zespół zaburzeń oddechowych - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Zopridoxin 5 mg
Lek Zopridoxin zawiera olanzapinę w dawkach 5 mg, 10 mg, 15 mg oraz 20 mg i posiada bezwzględne przeciwwskazania do stosowania, które muszą być ściśle przestrzegane. Przede wszystkim lek jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na olanzapinę lub substancje pomocnicze, takie jak laktoza jednowodna (od 94,18 mg do 376,75 mg w zależności od dawki) oraz aspartam (od 1,25 mg do 5 mg), które mogą wywołać reakcje alergiczne lub nasilić objawy nietolerancji u osób z dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy czy fenyloketonurią. Ponadto, stosowanie olanzapiny jest bezwzględnie przeciwwskazane u pacjentów z ryzykiem jaskry z wąskim kątem przesączania ze względu na ryzyko mydriazy i ostrego wzrostu ciśnienia wewnątrzgałkowego, co może prowadzić do trwałej utraty wzroku bez natychmiastowej interwencji okulistycznej.
W przypadku pacjentów z wywiadem rodzinnym jaskry, predyspozycjami anatomicznymi do wąskiego kąta przesączania lub innymi czynnikami ryzyka, zaleca się konsultację okulistyczną przed rozpoczęciem terapii oraz regularne monitorowanie podczas leczenia. Lekarz powinien przeprowadzić szczegółowy wywiad, uwzględniając nie tylko bezwzględne przeciwwskazania, ale także potencjalne czynniki ryzyka i interakcje, które mogą wpłynąć na bezpieczeństwo terapii olanzapiną. Decyzja o zastosowaniu Zopridoxinu powinna być oparta na dokładnej analizie stosunku korzyści do ryzyka, zwłaszcza u pacjentów z nietolerancją laktozy, fenyloketonurią oraz ryzykiem jaskry z wąskim kątem przesączania.
aspartam, ciśnienie wewnątrzgałkowe, działanie antycholinergiczne, farmakoterapia, fenyloalanina, fenyloketonuria, jaskra z wąskim kątem przesączania, laktaza, laktoza jednowodna, mydriaza, nietolerancja galaktozy, olanzapina, ostry atak jaskry, reakcja anafilaktyczna, reakcja nadwrażliwości, substancja czynna, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy