biodostępność amlodypiny
Biodostępność amlodypiny odnosi się do stopnia i szybkości, z jaką substancja aktywna dostaje się do krążenia ogólnoustrojowego po podaniu doustnym. Amlodypina, będąca antagonistą kanału wapniowego, cechuje się wysoką biodostępnością wynoszącą 60-80%, co jest wartością znacząco wyższą w porównaniu do innych leków z tej grupy.
Na wysoką biodostępność amlodypiny wpływa jej lipofilność oraz stosunkowo powolna absorpcja z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie we krwi (Cmax) osiąga po 6-12 godzinach od podania. Pokarm ma niewielki wpływ na biodostępność amlodypiny, co pozwala na jej stosowanie niezależnie od posiłków.
Ważnym aspektem farmakokinetyki amlodypiny jest długi okres półtrwania wynoszący 35-50 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Lek metabolizowany jest w wątrobie przy udziale enzymu CYP3A4, przy czym metabolity mają niewielką aktywność farmakologiczną. U pacjentów z niewydolnością wątroby biodostępność amlodypiny może być zwiększona, co wymaga dostosowania dawkowania.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Interakcje leku – Rimal 5 mg + 10 mg
Produkt leczniczy Rimal, zawierający ramipryl (inhibitor ACE) oraz amlodypinę (antagonista wapnia), wykazuje liczne interakcje farmakologiczne, które mogą wpływać na skuteczność terapii oraz bezpieczeństwo pacjenta. Ramipryl może powodować hiperkaliemię, niedociśnienie tętnicze oraz zaburzenia czynności nerek, zwłaszcza w połączeniu z lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas, suplementami potasu, cyklosporyną, heparyną czy innymi substancjami podnoszącymi poziom potasu. Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie ramiprylu z sakubitrylem/walsartanem oraz podczas leczenia pozaustrojowego z użyciem błon poliakrylonitrylowych ze względu na ryzyko obrzęku naczynioruchowego i reakcji rzekomoanafilaktycznych. Ponadto, ramipryl może nasilać działanie hipotensyjne innych leków przeciwnadciśnieniowych oraz być osłabiany przez sympatykomimetyki wazopresyjne. Zaleca się monitorowanie parametrów klinicznych i biochemicznych, w tym poziomu potasu i funkcji nerek.
amlodypina, antagonista wapnia, atorwastatyna, azolowy lek przeciwgrzybiczny, biodostępność amlodypiny, cyklosporyna, dantrolen, digoksyna, działanie hipotensyjne, heparyna, hiperkaliemia, hipertermia złośliwa, induktor CYP3A4, inhibitor ACE, inhibitor CYP3A4, inhibitor mTOR, klarytromycyna, kwas acetylosalicylowy, leczenie pozaustrojowe, lek moczopędny oszczędzający potas, makrolid, migotanie komór, niedociśnienie tętnicze, niesteroidowy lek przeciwzapalny, obrzęk naczynioruchowy, racekadotryl, ramipryl, reakcja rzekomoanafilaktyczna, ryfampicyna, sakubitryl walsartan, symwastatyna, takrolimus, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, warfaryna, wildagliptyna, zaburzenie czynności nerek, zapaść krążeniowa - Leksykon leków
Interakcje leku – Ramipril + Amlodipine + Hydrochlorothiazide Adamed 5 mg + 10 mg + 25 mg
Produkt leczniczy Ramipril + Amlodipine + Hydrochlorothiazide Adamed, zawierający ramipryl, amlodypinę oraz hydrochlorotiazyd, nie był przedmiotem formalnych badań interakcji, jednak znane są interakcje poszczególnych składników. Lek może nasilać działanie hipotensyjne innych leków przeciwnadciśnieniowych, co wymaga monitorowania ciśnienia tętniczego. Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie z sakubitrylem/walsartanem ze względu na ryzyko obrzęku naczynioruchowego (konieczny odstęp 36 godzin). Sole litu mogą ulegać kumulacji z powodu zmniejszonego wydalania, co zwiększa ryzyko toksyczności – wskazane jest ścisłe monitorowanie stężenia litu. Grejpfrut i sok grejpfrutowy mogą zwiększać biodostępność amlodypiny, nasilając jej działanie hipotensyjne. Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ) i kwas acetylosalicylowy mogą osłabiać działanie ramiprylu i zwiększać ryzyko pogorszenia czynności nerek oraz hiperkaliemii, szczególnie u pacjentów odwodnionych lub w podeszłym wieku. W trakcie terapii należy monitorować czynność nerek i odpowiednio nawadniać pacjenta.
antagonista angiotensyny II, azolowy lek przeciwgrzybiczny, biodostępność amlodypiny, błona dializacyjna, dializoterapia, doustny lek przeciwzakrzepowy, działanie hipotensyjne, działanie toksyczne, filtracja kłębuszkowa, hemofiltracja, hiperkaliemia, hipertermia złośliwa, hiperurykemia, hipoglikemia, hipokaliemia, hipomagnezemia, hiponatriemia, induktor CYP3A4, inhibitor ACE, inhibitor CYP3A4, inhibitor DPP-IV, inhibitor kinazy mTOR, inhibitor neprylizyny, interakcja lekowa, kaliuretyczny lek moczopędny, lek moczopędny oszczędzający potas, lek przeciwcukrzycowy, niedociśnienie ortostatyczne, niedociśnienie tętnicze, niesteroidowy lek przeciwzapalny, obrzęk naczynioruchowy, ostra niewydolność nerek, pogorszenie czynności nerek, reakcja hiperglikemiczna, reakcja rzekomoanafilaktyczna, sympatykomimetyk, tiazydowy lek moczopędny, torsades de pointes, układ renina-angiotensyna-aldosteron, wydłużenie odstępu QT - Leksykon leków
Interakcje leku – Zahron Combi 10 mg + 5 mg
Produkt leczniczy Zahron Combi zawiera rozuwastatynę i amlodypinę, co wiąże się z licznymi interakcjami farmakokinetycznymi i farmakodynamicznymi. Rozuwastatyna jest substratem transporterów OATP1B1 i BCRP, a jej stężenie w osoczu może ulec znacznemu zwiększeniu pod wpływem inhibitorów tych białek, np. cyklosporyny (7,1-krotne ↑ AUC), inhibitorów proteaz (2,1-3,1-krotne ↑ AUC), gemfibrozylu (1,9-krotne ↑ AUC) czy ezetymibu (1,2-krotne ↑ AUC). Leki zobojętniające kwas solny zmniejszają stężenie rozuwastatyny o około 50%, a erytromycyna obniża AUC o 20% i Cmax o 30%. Rozuwastatyna może wpływać na INR u pacjentów stosujących antagoniści witaminy K, co wymaga monitorowania. Ponadto, jednoczesne stosowanie kwasu fusydowego jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko miopatii i rabdomiolizy. Amlodypina, metabolizowana przez CYP3A4, może mieć zwiększoną ekspozycję przy stosowaniu inhibitorów CYP3A4 (np. ketokonazol, makrolidy), co zwiększa ryzyko hipotensji, szczególnie u osób starszych. Induktory CYP3A4 (np. ryfampicyna, ziele dziurawca) obniżają stężenie amlodypiny, co wymaga ostrożności i monitorowania ciśnienia tętniczego.
antagonista witaminy K, azol przeciwgrzybiczny, białko transportowe, biodostępność amlodypiny, cyklosporyna, dantrolen, enzym wątrobowy, erytromycyna, ezetymib, fibrat, gemfibrozyl, hepatotoksyczność, hiperkaliemia, hipertermia złośliwa, hipotensja, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, inhibitor kinazy mTOR, inhibitor proteazy, kwas fusydowy, lek przeciwnadciśnieniowy, lek zobojętniający kwas solny, miopatia, omdlenie, rabdomioliza, symwastatyna, takrolimus, terapia hipolipemizująca, transporter BCRP, transporter wychwytu wątrobowego OATP1B1, triglicerydy, zawroty głowy - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Telam 80 mg + 10 mg
Lek Telam, zawierający 80 mg telmisartanu i 10 mg amlodypiny, jest wskazany do długoterminowego leczenia nadciśnienia tętniczego. Zalecana dawka to jedna tabletka raz na dobę, z maksymalną dawką 80 mg telmisartanu i 10 mg amlodypiny. W przypadku niewystarczającej kontroli ciśnienia można rozważyć preparaty o niższej mocy lub dostosowanie dawek poszczególnych składników. U pacjentów z działaniami niepożądanymi amlodypiny, takimi jak obrzęk, rekomenduje się stosowanie Telam 40 mg + 5 mg. Nie zaleca się jednoczesnego spożywania grejpfrutów lub soku grejpfrutowego ze względu na ryzyko zwiększenia biodostępności amlodypiny i nasilenia działania hipotensyjnego. Preparat może być stosowany u osób powyżej 65 roku życia bez konieczności modyfikacji dawki, jednak z ostrożnością u bardzo starszych pacjentów.
biodostępność amlodypiny, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, ciśnienie tętnicze, działanie hipotensyjne, działanie niepożądane, działanie przeciwnadciśnieniowe, hemodializa, hemofiltracja, kontrola ciśnienia, leczenie długoterminowe, monoterapia, nadciśnienie tętnicze, populacja pediatryczna, preparat złożony, sok grejpfrutowy, Telam, telmisartan z amlodypiną, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tolutris 40 mg + 5 mg + 12,5 mg
Produkt leczniczy Tolutris, zawierający telmisartan, amlodypinę i hydrochlorotiazyd, wykazuje złożony, ale dobrze poznany profil farmakokinetyczny. Telmisartan osiąga maksymalne stężenie w osoczu w 0,5-1,5 godziny po podaniu, z biodostępnością 42% dla dawki 40 mg i 58% dla 160 mg, eliminowany głównie drogą żółciową (>97%), z okresem półtrwania >20 godzin i bardzo wysokim wiązaniem z białkami osocza (>99,5%). Amlodypina charakteryzuje się Tmax 6-12 godzin, biodostępnością 64-80%, wiązaniem z białkami na poziomie 97,5%, objętością dystrybucji około 21 l/kg oraz długim okresem półtrwania 35-50 godzin, eliminowana głównie wątrobowo. Hydrochlorotiazyd osiąga Tmax 1-3 godziny, biodostępność około 60%, wiązanie z białkami 68%, objętość dystrybucji 0,83-1,14 l/kg, a jego okres półtrwania wynosi 10-15 godzin, eliminowany niemal całkowicie w postaci niezmienionej przez nerki. Nie stwierdzono istotnych interakcji farmakokinetycznych między składnikami preparatu, a podawanie leku z pokarmem nie wpływa klinicznie na skuteczność terapii.
acyloglukuronid, AUC, biodostępność, biodostępność amlodypiny, cytochrom P450, farmakokinetyka liniowa, farmakokinetyka nieliniowa, hemodializa, interakcja farmakokinetyczna, klirens doustny, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, kumulacja w osoczu, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie ortostatyczne, objętość dystrybucji, okres półtrwania, okres półtrwania eliminacji, profil farmakokinetyczny, stężenie w osoczu, telmisartan amlodypina hydrochlorotiazyd, Tolutris, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, wydalanie żółciowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca, zmienność ekspozycji - Leksykon leków
Interakcje leku – Ramipril + Amlodipine + Hydrochlorothiazide Adamed 2,5 mg + 5 mg + 12,5 mg
Produkt leczniczy Ramipril + Amlodipine + Hydrochlorothiazide Adamed, zawierający ramipryl, amlodypinę i hydrochlorotiazyd, nie był formalnie badany pod kątem interakcji lekowych, jednak znane są interakcje poszczególnych składników. Ramipryl może nasilać działanie hipotensyjne innych leków przeciwnadciśnieniowych i zwiększać ryzyko hiperkaliemii, zwłaszcza w połączeniu z lekami zwiększającymi stężenie potasu. Hydrochlorotiazyd może powodować hipokaliemię i hiponatremię, co zwiększa ryzyko zaburzeń rytmu serca i działań niepożądanych leków takich jak digoksyna czy leki wydłużające odstęp QT. Amlodypina wchodzi w interakcje z inhibitorami CYP3A4, co może prowadzić do zwiększenia jej stężenia i nasilenia działania hipotensyjnego, szczególnie u osób starszych. Szczególnie istotne są przeciwwskazane jednoczesne stosowanie z sakubitrylem/walsartanem (ryzyko obrzęku naczynioruchowego) oraz unikanie podawania z solami litu (ryzyko toksyczności litu). Zaleca się ścisłe monitorowanie parametrów klinicznych i laboratoryjnych, w tym stężenia potasu, glukozy, funkcji nerek oraz ciśnienia tętniczego.
afereza lipoprotein, amfoterycyna B, antagonista receptora angiotensyny II, azolowy lek przeciwgrzybiczny, biodostępność amlodypiny, błona poliakrylonitrylowa, dna moczanowa, dysfunkcja wątroby, działanie hipotensyjne, działanie proarytmiczne, filtracja kłębuszkowa, glikokortykosteroid, hiperkaliemia, hipertermia złośliwa, hiperurykemia, hipokaliemia, hipomagnezemia, hiponatremia, hydrochlorotiazyd, inhibitor ACE, inhibitor kinazy mTOR, jodowany środek kontrastujący, kwas acetylosalicylowy, lek moczopędny oszczędzający potas, lek przeciwzakrzepowy, niedociśnienie ortostatyczne, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewydolność nerek, obrzęk naczynioruchowy, ostra niewydolność nerek, pogorszenie czynności nerek, reakcja hiperglikemiczna, reakcja rzekomoanafilaktyczna, sakubitryl walsartan, stężenie litu w surowicy, tiazydowy lek moczopędny, układ renina-angiotensyna-aldosteron, żywica jonowymienna - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tenox 5 mg
Amlodypina, podawana doustnie w postaci maleinianu (produkt Tenox), charakteryzuje się dobrą absorpcją z przewodu pokarmowego z biodostępnością 64-80% i maksymalnym stężeniem w surowicy (Cmax) osiąganym po 6-12 godzinach. Objętość dystrybucji wynosi około 21 l/kg, a wiązanie z białkami osocza sięga 97,5%. Okres półtrwania w fazie eliminacji jest długi i wynosi 35-50 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z wydalaniem około 10% niezmienionej substancji przez nerki oraz 60% metabolitów tą samą drogą. Biodostępność amlodypiny nie jest modyfikowana przez posiłki, co ułatwia elastyczne dawkowanie.
absorpcja z przewodu pokarmowego, biodostępność, biodostępność amlodypiny, klirens amlodypiny, klirens doustny, maleinian, nadciśnienie tętnicze, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, penetracja tkankowa, pole pod krzywą stężenie-czas, stężenie maksymalne w surowicy, wiązanie z białkami osocza, zastoinowa niewydolność serca, zmienność osobnicza - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Telam 40 mg + 5 mg
Lek Telam, zawierający 40 mg telmisartanu i 5 mg amlodypiny, jest stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego, z dawkowaniem standardowym jednej tabletki raz na dobę. Maksymalna dawka dobowa wynosi 80 mg telmisartanu i 10 mg amlodypiny. Preparat jest przeznaczony do długotrwałej terapii i może być stosowany u pacjentów, u których monoterapia amlodypiną 5 mg nie zapewnia odpowiedniej kontroli ciśnienia. W przypadku działań niepożądanych ograniczających dawkę amlodypiny (np. obrzęków) możliwe jest zastosowanie Telam 40 mg + 5 mg, co pozwala na zmniejszenie dawki amlodypiny przy zachowaniu efektu hipotensyjnego. Zaleca się unikanie jednoczesnego spożywania grejpfrutów lub soku grejpfrutowego ze względu na ryzyko zwiększenia biodostępności amlodypiny i nasilenia działania hipotensyjnego.
biodostępność amlodypiny, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, ciśnienie tętnicze, działanie hipotensyjne, działanie niepożądane, efekt przeciwnadciśnieniowy, hemodializa, hemofiltracja, monoterapia, monoterapia amlodypiną, nadciśnienie tętnicze, obrzęk, preparat złożony, sok grejpfrutowy, telmisartan i amlodypina, terapia nadciśnienia tętniczego, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Telam 80 mg + 5 mg
Lek Telam w dawce 80 mg telmisartanu i 5 mg amlodypiny jest wskazany do długoterminowego leczenia nadciśnienia tętniczego, z zalecanym standardowym dawkowanie jednej tabletki na dobę. Maksymalna dawka dobowa to jedna tabletka zawierająca 80 mg telmisartanu i 10 mg amlodypiny. W terapii należy unikać jednoczesnego spożywania grejpfrutów lub soku grejpfrutowego, ze względu na ryzyko zwiększenia biodostępności amlodypiny i nasilenia działania hipotensyjnego. Preparat może być stosowany u pacjentów z niedostatecznie kontrolowanym ciśnieniem tętniczym, którzy wcześniej przyjmowali Telam 40 mg + 5 mg, a także u pacjentów przyjmujących oddzielnie telmisartan i amlodypinę, co pozwala na uproszczenie schematu terapeutycznego. W przypadku działań niepożądanych amlodypiny, takich jak obrzęki, możliwe jest zmniejszenie dawki do Telam 40 mg + 5 mg bez utraty efektu przeciwnadciśnieniowego.
biodostępność amlodypiny, ciśnienie tętnicze, działanie hipotensyjne, działanie niepożądane, hemodializa, hemofiltracja, leczenie zastępcze, monoterapia, nadciśnienie tętnicze, obrzęk, podanie doustne, produkt złożony, sok grejpfrutowy, telmisartan i amlodypina, terapia skojarzona, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Interakcje leku – CoAramlessa 10 mg + 2,5 mg + 5 mg
Produkt leczniczy CoAramlessa, zawierający peryndopryl z argininą, indapamid oraz amlodypinę, charakteryzuje się złożonym profilem interakcji farmakologicznych, które wymagają szczególnej uwagi klinicznej. Szczególnie istotne jest unikanie jednoczesnego stosowania inhibitora ACE (peryndoprylu) z antagonistami receptora angiotensyny II, aliskirenem u pacjentów z cukrzycą lub zaburzeniami czynności nerek oraz produktem złożonym sakubitryl/walsartan ze względu na ryzyko ciężkich działań niepożądanych, takich jak niedociśnienie tętnicze, hiperkaliemia, ostra niewydolność nerek oraz obrzęk naczynioruchowy. Hiperkaliemia jest szczególnie niebezpieczna przy kojarzeniu CoAramlessa z lekami oszczędzającymi potas, suplementami potasu, NLPZ, heparyną, lekami immunosupresyjnymi czy trimetoprimem. Zaleca się regularne monitorowanie stężenia potasu i czynności nerek, a w przypadku konieczności stosowania tych leków jednocześnie – zachowanie ostrożności i ścisłą kontrolę parametrów biochemicznych.
afereza lipoprotein, antagonista wapnia, azol przeciwgrzybiczny, biodostępność amlodypiny, glikozyd naparstnicy, hemofiltracja, hiperkaliemia, hipertermia złośliwa, hipokaliemia, hipomagnezemia, induktor CYP3A4, inhibitor ACE, inhibitor CYP3A4, inhibitor mTOR, kotrimoksazol, kwasica mleczanowa, lek immunosupresyjny, lek moczopędny oszczędzający potas, lek neuroleptyczny, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwdepresyjny, leukopenia, migotanie komór, miopatia, niedociśnienie ortostatyczne, niedociśnienie tętnicze, niesteroidowy lek przeciwzapalny, obrzęk naczynioruchowy, odwodnienie, ostra niewydolność nerek, podwójna blokada układu renina-angiotensyna-aldosteron, rabdomioliza, reakcja rzekomoanafilaktyczna, sakubitryl walsartan, torsade de pointes, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Interakcje leku – Finamlox 10 mg
Amlodypina wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Inhibitory CYP3A4 (np. inhibitory proteazy, azole, erytromycyna, klarytromycyna, werapamil, diltiazem) zwiększają ekspozycję na amlodypinę, co może nasilać jej efekt hipotensyjny i wymaga monitorowania oraz dostosowania dawki, zwłaszcza u osób starszych. Induktory CYP3A4 (np. ryfampicyna, ziele dziurawca) obniżają stężenie amlodypiny, potencjalnie osłabiając jej działanie. Spożycie grejpfruta lub soku grejpfrutowego zwiększa biodostępność amlodypiny i nasila efekt hipotensyjny, dlatego jest niewskazane. Szczególnie niebezpieczna jest interakcja z dantrolenem podawanym dożylnie, która może prowadzić do migotania komór, zapaści krążeniowej i hiperkaliemii, co wymaga unikania takiego połączenia u pacjentów z ryzykiem hipertermii złośliwej.
amlodypina, antagonista kanału wapniowego, atorwastatyna, azol przeciwgrzybiczny, biodostępność amlodypiny, ciśnienie tętnicze, cyklosporyna, dantrolen, digoksyna, diltiazem, dziurawiec zwyczajny, efekt hipotensyjny, erytromycyna, ewerolimus, hiperkaliemia, hipertermia złośliwa, indukcja enzymów wątrobowych, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, inhibitor kinazy mTOR, inhibitor proteazy, interakcja farmakokinetyczna, interakcja międzylekowa, klarytromycyna, lek przeciwnadciśnieniowy, migotanie komór, niedociśnienie tętnicze, ryfampicyna, sok grejpfrutowy, symwastatyna, syrolimus, takrolimus, temsyrolimus, warfaryna, werapamil, zapaść krążeniowa - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Candezek Combi 16 mg + 5 mg
Candezek Combi zawiera kandesartan cyleksetylu i amlodypinę, których farmakokinetyka determinuje skuteczność i bezpieczeństwo terapii. Kandesartan wykazuje biodostępność około 14% (kapsułki), Tmax 3-4 godziny, silne (>99%) wiązanie z białkami osocza, objętość dystrybucji 0,1 l/kg oraz okres półtrwania około 9 godzin. Eliminacja zachodzi głównie przez mocz (26% w postaci niezmienionej) i kał (56% niezmienionej substancji). Metabolizm jest minimalny, głównie przez CYP2C9, bez istotnych interakcji z innymi izoenzymami CYP. U pacjentów w podeszłym wieku i z niewydolnością nerek obserwuje się wzrost Cmax i AUC (odpowiednio do 50% i 110%), co wymaga monitorowania, choć nie zwiększa ryzyka działań niepożądanych. W niewydolności wątroby AUC kandesartanu wzrasta o 20-80%.
biodostępność amlodypiny, biodostępność bezwzględna, ciężkie zaburzenia czynności nerek, cytochrom P450, eliminacja nerkowa, enzym CYP2C9, filtracja kłębuszkowa, hemodializa, izoenzym CYP1A2, kandesartan cyleksetylu, klirens amlodypiny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjent w podeszłym wieku, Tmax, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca - Leksykon leków
Interakcje leku – Asbima 5 mg + 80 mg
Produkt leczniczy Asbima, zawierający amlodypinę i walsartan, wykazuje liczne potencjalne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne. Amlodypina, metabolizowana przez CYP3A4, może mieć zwiększoną ekspozycję przy jednoczesnym stosowaniu inhibitorów CYP3A4 (np. inhibitory proteazy, azole, makrolidy, werapamil, diltiazem), co zwiększa ryzyko niedociśnienia – szczególnie u osób starszych, wymagających monitorowania i dostosowania dawki. Induktory CYP3A4 (np. ryfampicyna, ziele dziurawca) mogą obniżać stężenie amlodypiny, osłabiając jej efekt. Grejpfrut i sok grejpfrutowy zwiększają biodostępność amlodypiny, co jest przeciwwskazane. Symwastatyna w dawce 80 mg stosowana z amlodypiną 10 mg powoduje wzrost stężenia symwastatyny o 77%, dlatego zaleca się ograniczenie dawki symwastatyny do 20 mg/dobę. Takrolimus podawany z amlodypiną wymaga monitorowania stężenia ze względu na ryzyko toksyczności. Dantrolen wlewany dożylnie z amlodypiną może wywołać ciężkie zaburzenia rytmu i zapaść krążeniową, co stanowi przeciwwskazanie u pacjentów podatnych na hipertermię złośliwą.
alfa-adrenolityk, antagonista receptora angiotensyny, antagonista receptora angiotensyny II, antagonista wapnia, azol przeciwgrzybiczny, biodostępność amlodypiny, blokada układu renina-angiotensyna-aldosteron, działanie hipotensyjne, dziurawiec zwyczajny, farmakokinetyka amlodypiny, hepatotoksyczność alkoholu, hiperkaliemia, hipertermia złośliwa, induktor CYP3A4, inhibitor ACE, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy, inhibitor transportera wychwytu, łagodny rozrost gruczołu krokowego, lek moczopędny, lek moczopędny oszczędzający potas, lek przeciwnadciśnieniowy, makrolid, migotanie komór, niesteroidowy lek przeciwzapalny, ostra niewydolność nerek, sok grejpfrutowy, transporter wychwytu OATP1B1, transporter wyrzutu MRP2, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, zapaść krążeniowa - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Telam 40 mg + 10 mg
Lek Telam, zawierający 40 mg telmisartanu i 10 mg amlodypiny, jest wskazany do długoterminowego leczenia nadciśnienia tętniczego, z zalecaną dawką jednej tabletki na dobę. Maksymalna dawka dobowa to 80 mg telmisartanu i 10 mg amlodypiny. Produkt jest szczególnie wskazany u pacjentów, u których monoterapia amlodypiną 10 mg nie zapewnia odpowiedniej kontroli ciśnienia. W przypadku działań niepożądanych związanych z amlodypiną, takich jak obrzęk, możliwe jest zastosowanie dawki 40 mg telmisartanu z 5 mg amlodypiny, co pozwala na zmniejszenie dawki amlodypiny bez utraty efektu przeciwnadciśnieniowego. Zaleca się unikanie jednoczesnego spożywania grejpfrutów lub soku grejpfrutowego ze względu na ryzyko zwiększenia biodostępności amlodypiny i nasilenia działania hipotensyjnego.
biodostępność amlodypiny, ciśnienie tętnicze, działanie hipotensyjne, działanie niepożądane, efekt przeciwnadciśnieniowy, hemofiltracja, monoterapia amlodypiną, nadciśnienie tętnicze, pacjent geriatryczny, pacjent hemodializowany, pacjent pediatryczny, podanie doustne, produkt złożony, telmisartan i amlodypina, telmisartan z amlodypiną, terapia nadciśnienia tętniczego, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Interakcje leku – Amlodypina + Walsartan + Hydrochlorotiazyd Macleods 5 mg + 160 mg + 25 mg
Produkt leczniczy Amlodypina + Walsartan + Hydrochlorotiazyd Macleods wykazuje liczne interakcje farmakologiczne wynikające z działania poszczególnych składników: amlodypiny, walsartanu i hydrochlorotiazydu. Preparat może nasilać działanie hipotensyjne innych leków obniżających ciśnienie tętnicze, co wymaga ostrożności klinicznej. Szczególnie istotne jest monitorowanie stężenia litu podczas jednoczesnego stosowania z walsartanem i hydrochlorotiazydem ze względu na ryzyko odwracalnego wzrostu poziomu litu i jego toksyczności. Walsartan może zwiększać stężenie potasu w osoczu, zwłaszcza przy współstosowaniu z lekami oszczędzającymi potas, co wymaga systematycznego monitorowania elektrolitów. Amlodypina nie powinna być łączona z grejpfrutem lub sokiem grejpfrutowym ze względu na ryzyko zwiększenia biodostępności i nasilenia działania hipotensyjnego. Ponadto, inhibitory CYP3A4 (np. ketokonazol, erytromycyna) mogą znacząco zwiększać ekspozycję na amlodypinę, co wymaga dostosowania dawki i monitorowania stanu klinicznego pacjenta.
allopurynol, antagonista kanału wapniowego, antagonista receptora angiotensyny II, azol przeciwgrzybiczny, biodostępność amlodypiny, dantrolen, fenytoina, hiperkalcemia, hiperkaliemia, hipertermia złośliwa, hipokaliemia, induktor CYP3A4, inhibitor ACE, inhibitor CYP3A4, itrakonazol, karbamazepina, ketokonazol, klirens nerkowy litu, lek przeciwarytmiczny, metylodopa, migotanie komór, niedociśnienie, niedokrwistość hemolityczna, niesteroidowy lek przeciwzapalny, ostra niewydolność nerek, podwójna blokada układu RAA, ryfampicyna, rytonawir, selektywny inhibitor COX-2, symwastatyna, tiazydowy lek moczopędny, torsade de pointes, zapaść krążeniowa - Leksykon leków
Interakcje leku – Cardilopin 2,5 mg
Amlodypina wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku. Inhibitory CYP3A4 (np. inhibitory proteazy, azole, klarytromycyna, erytromycyna, werapamil, diltiazem) mogą znacząco zwiększać stężenie amlodypiny, co prowadzi do nasilenia działania hipotensyjnego i wymaga monitorowania ciśnienia tętniczego oraz ewentualnej redukcji dawki. Induktory CYP3A4 (np. ryfampicyna, ziele dziurawca) obniżają stężenie amlodypiny, osłabiając jej efekt terapeutyczny, co również wymaga kontroli ciśnienia i dostosowania dawki. Szczególną uwagę należy zwrócić na unikanie jednoczesnego stosowania amlodypiny z grejpfrutem ze względu na zwiększenie biodostępności leku oraz z dantrolenem (we wlewie) z powodu ryzyka hiperkaliemii, migotania komór i zapaści krążeniowej. Ponadto, amlodypina może zwiększać stężenia takrolimusu, inhibitorów kinazy mTOR (syrolimus, temsyrolimus, ewerolimus) oraz cyklosporyny (wzrost do 40%), co wymaga monitorowania poziomów tych leków i odpowiedniej modyfikacji dawkowania.
alkohol etylowy, amlodypina, antagonista wapnia, atorwastatyna, azol przeciwgrzybiczny, biodostępność amlodypiny, ciśnienie tętnicze, cyklosporyna, dantrolen, digoksyna, diltiazem, działanie hipotensyjne, działanie niepożądane, dziurawiec, erytromycyna, ewerolimus, hiperkaliemia, hipertermia złośliwa, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, inhibitor kinazy mTOR, inhibitor proteazy, klarytromycyna, makrolid, migotanie komór, niedociśnienie, omdlenie, ryfampicyna, sok grejpfrutowy, symwastatyna, syrolimus, takrolimus, temsyrolimus, warfaryna, werapamil, zaburzenie czynności wątroby, zapaść krążeniowa, zawroty głowy - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Amlessa 8 mg + 10 mg
Produkt leczniczy Amlessa, zawierający peryndopryl w formie proleku oraz amlodypinę (bezylan), wykazuje farmakokinetykę zgodną z profilem obu substancji podawanych osobno. Peryndopryl charakteryzuje się szybkim wchłanianiem (Tmax 1 godzina) i krótkim okresem półtrwania (1 godzina), natomiast jego aktywny metabolit peryndoprylat osiąga Tmax w 3-4 godziny i ma okres półtrwania około 17 godzin, co pozwala na uzyskanie stanu stacjonarnego po 4 dniach. Biodostępność peryndoprylatu wynosi 27%, a jego wiązanie z białkami osocza to 20%. Wchłanianie peryndoprylu jest obniżone przez posiłki, dlatego zaleca się podawanie leku na czczo. Eliminacja peryndoprylatu odbywa się głównie przez nerki, co wymaga monitorowania funkcji nerek i elektrolitów u pacjentów z niewydolnością nerek, serca oraz u osób starszych. U pacjentów z marskością wątroby klirens wątrobowy peryndoprylu jest zmniejszony o 50%, jednak nie wpływa to na produkcję aktywnego metabolitu, więc nie jest konieczna modyfikacja dawki.
amlodypina bezylan, biodostępność, biodostępność amlodypiny, dawka terapeutyczna, klirens, klirens wątrobowy, konwertaza angiotensyny, kreatynina, lek Amlessa, marskość wątroby, niewydolność nerek, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjent w podeszłym wieku, peryndopryl z tert-butyloaminą, peryndoprylat, pole pod krzywą, prolek, stan stacjonarny, wchłanianie leku, zaburzenie czynności wątroby, zależność liniowa, zastoinowa niewydolność serca - Leksykon leków
Interakcje leku – Tenox 5 mg
Amlodypina, metabolizowana głównie przez enzym CYP3A4, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Silne i umiarkowane inhibitory CYP3A4 (np. klarytromycyna, erytromycyna, azole przeciwgrzybicze, werapamil, diltiazem) mogą znacząco zwiększać stężenie amlodypiny w osoczu, co wymaga monitorowania ciśnienia tętniczego i ewentualnej redukcji dawki, zwłaszcza u osób starszych. Induktory CYP3A4, takie jak ryfampicyna i ziele dziurawca, obniżają stężenie amlodypiny, co może wymagać zwiększenia dawki leku. Szczególną uwagę należy zwrócić na interakcję z klarytromycyną, która zwiększa ryzyko niedociśnienia, oraz na przeciwwskazanie do łączenia amlodypiny z grejpfrutem ze względu na wzrost biodostępności leku. Ponadto, jednoczesne stosowanie amlodypiny z dantrolenem dożylnie jest przeciwwskazane z powodu ryzyka hiperkaliemii i zapaści krążeniowej.
amlodypina, antagonista wapnia, atorwastatyna, azol przeciwgrzybiczny, biodostępność amlodypiny, cyklosporyna, czas protrombinowy, dantrolen, digoksyna, diltiazem, enzym CYP3A4, erytromycyna, ewerolimus, hiperkaliemia, hipertermia złośliwa, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, inhibitor mTOR, inhibitor proteazy, klarytromycyna, lek przeciwnadciśnieniowy, makrolid, migotanie komór, ortostatyczny spadek ciśnienia, ryfampicyna, symwastatyna, syrolimus, takrolimus, temsyrolimus, Tenox, warfaryna, werapamil, ziele dziurawca - Leksykon leków
Interakcje leku – Ramipril + Amlodipine + Hydrochlorothiazide Adamed 5 mg + 5 mg + 25 mg
Produkt leczniczy Ramipril + Amlodipine + Hydrochlorothiazide Adamed wykazuje liczne interakcje farmakologiczne, które należy uwzględnić w praktyce klinicznej. Inhibitory ACE (ramipryl) i tiazydowe leki moczopędne (hydrochlorotiazyd) mogą nasilać toksyczność litu poprzez zmniejszenie jego wydalania, co wymaga ścisłej kontroli stężenia litu w surowicy. Jednoczesne stosowanie z sakubitrylem i walsartanem jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko obrzęku naczynioruchowego, a odstęp czasowy między terapiami powinien wynosić co najmniej 36 godzin. Amlodypina, metabolizowana przez CYP3A4, może mieć zwiększoną biodostępność przy jednoczesnym stosowaniu inhibitorów CYP3A4 (np. makrolidów, azolowych leków przeciwgrzybiczych, werapamilu), co wymaga monitorowania i ewentualnej korekty dawki. Z kolei induktory CYP3A4 (np. ryfampicyna, ziele dziurawca) mogą obniżać stężenie amlodypiny, co wymaga kontroli ciśnienia tętniczego. Istotne jest także unikanie jednoczesnego stosowania amlodypiny z grejpfrutem lub sokiem grejpfrutowym ze względu na ryzyko nasilenia działania hipotensyjnego.
azolowy lek przeciwgrzybiczny, biodostępność amlodypiny, błona dializacyjna, dna moczanowa, działanie proarytmiczne, filtracja kłębuszkowa, gospodarka wodno-elektrolitowa, hemofiltracja, hiperkaliemia, hipertermia złośliwa, hiperurykemia, hipoglikemia, hipomagnezemia, hiponatriemia, inhibitor ACE, inhibitor kinazy mTOR, lek moczopędny, migotanie komór, niedociśnienie ortostatyczne, niedociśnienie tętnicze, niesteroidowy lek przeciwzapalny, obrzęk naczynioruchowy, ostra niewydolność nerek, podwójna blokada układu RAA, reakcja hematologiczna, reakcja rzekomoanafilaktyczna, środek kontrastujący zawierający jod, tiazydowy lek moczopędny, torsade de pointes, zapaść krążeniowa, żywica jonowymienna - Leksykon leków
Interakcje leku – Ramidilan HCT 5 mg + 5 mg + 25 mg
Produkt leczniczy Ramidilan HCT, zawierający ramipryl, amlodypinę i hydrochlorotiazyd, wykazuje liczne interakcje farmakologiczne, które mogą wpływać na skuteczność i bezpieczeństwo terapii. Ramipryl może nasilać działanie hipotensyjne innych leków przeciwnadciśnieniowych oraz zmniejszać wydalanie litu, co zwiększa ryzyko toksyczności litu i wymaga monitorowania stężenia litu w surowicy. Hydrochlorotiazyd może osłabiać działanie leków przeciwcukrzycowych i przeciwzakrzepowych oraz zwiększać ryzyko hipokaliemii i hiponatremii, co wymaga regularnej kontroli elektrolitów i EKG. Amlodypina wykazuje interakcje z inhibitorami CYP3A4 (np. erytromycyna, werapamil), które mogą zwiększać jej stężenie w osoczu, co jest szczególnie istotne u pacjentów w podeszłym wieku. Jednoczesne stosowanie Ramidilan HCT z sakubitrylem i walsartanem jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko obrzęku naczynioruchowego, a podanie ramiprylu należy rozpocząć nie wcześniej niż 36 godzin po ostatniej dawce sakubitrylu/walsartanu.
amlodypina, azolowy lek przeciwgrzybiczny, biodostępność amlodypiny, cyklosporyna, diureza, doustny lek przeciwzakrzepowy, działanie hipotensyjne, glikozyd naparstnicy, hiperkalcemia, hiperkaliemia, hipertermia złośliwa, hipoglikemia, hipokaliemia, hiponatriemia, hydrochlorotiazyd, inhibitor ACE, inhibitor mTOR, inhibitor neprylizyny, insulinooporność, kaliuretyczny lek moczopędny, lek moczopędny oszczędzający potas, lek przeciwcukrzycowy, migotanie komór, niedociśnienie ortostatyczne, niesteroidowy lek przeciwzapalny, obrzęk naczynioruchowy, ostra niewydolność nerek, pogorszenie czynności nerek, ramipryl, reakcja hematologiczna, reakcja rzekomoanafilaktyczna, sakubitryl i walsartan, stężenie litu w surowicy, sympatykomimetyk, takrolimus, tiazydowy lek moczopędny, torsades de pointes, zapaść krążeniowa