dronedaron
Dronedaron to lek antyarytmiczny klasy III stosowany głównie w leczeniu migotania przedsionków (AF) oraz trzepotania przedsionków. Jego mechanizm działania polega na blokowaniu wielu kanałów jonowych, w tym kanałów potasowych, sodowych i wapniowych, co prowadzi do wydłużenia okresu refrakcji oraz spowolnienia przewodzenia w mięśniu sercowym.
W przeciwieństwie do amiodaronu, dronedaron nie zawiera jodu i charakteryzuje się mniejszą lipofilnością, co przekłada się na krótszy okres półtrwania i mniejszą kumulację w tkankach. Dzięki temu wykazuje mniejszą toksyczność narządową, szczególnie w odniesieniu do tarczycy i płuc. Lek podawany jest doustnie w dawce 400 mg dwa razy dziennie.
Istotne przeciwwskazania do stosowania dronedaronu obejmują niewydolność serca klasy III i IV według NYHA lub niestabilną niewydolność serca, ciężką dysfunkcję wątroby i nerek, a także jednoczesne stosowanie silnych inhibitorów CYP3A4. Pacjenci z utrwalonym migotaniem przedsionków również nie powinni otrzymywać tego leku. Do najczęstszych działań niepożądanych należą zaburzenia żołądkowo-jelitowe, osłabienie, bradykardia oraz wydłużenie odstępu QT.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Interakcje leku – Dabigatran Etexilate Adamed 110 mg
Dabigatran eteksylat jest substratem transportera P-glikoproteiny (P-gp), co determinuje jego liczne interakcje farmakokinetyczne z innymi lekami. Silne inhibitory P-gp, takie jak ketokonazol, dronedaron, itrakonazol, cyklosporyna, glekaprewir i pibrentaswir, znacząco zwiększają ekspozycję na dabigatran (AUC wzrost do 2,53-krotnie, Cmax do 2,49-krotnie), co wymaga przeciwwskazania do jednoczesnego stosowania. Umiarkowane inhibitory P-gp, np. werapamil (zwłaszcza w postaci o natychmiastowym uwalnianiu podany 1h przed dabigatranem), amiodaron, chinidyna, klarytromycyna oraz tikagrelor, również podnoszą stężenia dabigatranu (wzrost AUC do 2,5-krotnie, Cmax do 2,8-krotnie w przypadku werapamilu), co wymaga ścisłego monitorowania klinicznego i rozważenia zmniejszenia dawki dabigatranu. Induktory P-gp, takie jak ryfampicyna, ziele dziurawca, karbamazepina i fenytoina, obniżają stężenia dabigatranu nawet o 65-67%, co jest przeciwwskazaniem do jednoczesnego stosowania. Inhibitory proteazy (np. rytonawir) nie są zalecane ze względu na nieprzewidywalny wpływ na P-gp. Digoksyna nie wpływa na farmakokinetykę dabigatranu, nie wymaga więc korekty dawki.
amiodaron, antagonista receptora GPIIb/IIIa, antagonista witaminy K, antykoagulant, chinidyna, cyklosporyna, cytochrom P450, czas krzepnięcia, dabigatran eteksylat, dawka nasycająca, dawka podtrzymująca, digoksyna, doustny antykoagulant, dronedaron, enoksaparyna, fenytoina, funkcja płytek krwi, glekaprewir, hamowanie agregacji płytek, hemostaza, heparyna niefrakcjonowana, heparyna niskocząsteczkowa, induktor P-gp, inhibitor P-gp, inhibitor pompy protonowej, inhibitor proteazy, itrakonazol, karbamazepina, ketokonazol, klarytromycyna, klopidogrel, kwas acetylosalicylowy, lek hamujący agregację płytek, lek przeciwpłytkowy, lek przeciwzakrzepowy, lek trombolityczny, migotanie przedsionków, niesteroidowy lek przeciwzapalny, NLPZ, P-glikoproteina, pantoprazol, pH żołądka, pibrentaswir, pozakonazol, ranitydyna, remisja, ryfampicyna, rytonawir, ryzyko krwawienia, SNRI, SSRI, takrolimus, tikagrelor, warfaryna, werapamil, ziele dziurawca - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Orungal 100 mg
Produkt leczniczy Orungal 100 mg (itrakonazol) jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, w tym sacharozę. Szczególną uwagę należy zwrócić na liczne interakcje lekowe związane z inhibitorem CYP3A4, które mogą prowadzić do znacznego wzrostu stężenia leków w osoczu i zwiększenia ryzyka poważnych działań niepożądanych, takich jak wydłużenie odstępu QT i arytmie komorowe (w tym torsade de pointes). Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie itrakonazolu z lekami z grup: alkaloidów sporyszu, izawukonazolu, halofantryny, astemizolu, mizolastyny, terfenadyny, irynotekanu, wenetoklaksu, dabigatranu, tikagreloru, ombitaswiru/paritaprewiru/rytonawiru, leków kardiologicznych (np. beprydyl, dronedaron, eplerenon), cyzaprydu, domperidonu, woklosporyny, lowastatyny, kwetiapiny, midazolamu doustnego, awanafila, kolchicyny (u pacjentów z niewydolnością nerek lub wątroby) oraz innych wymienionych substancji. Orungal jest przeciwwskazany u pacjentów z zastoinową niewydolnością serca (CHF) lub w wywiadzie, chyba że leczenie dotyczy zakażeń zagrażających życiu.
aliskiren, alkaloid sporyszu, astemizol, awanafil, beprydyl, chinidyna, cyzapryd, dabigatran, dapoksetyna, daryfenacyna, dazabuwir, dihydroergotamina, dofetylid, domperydon, dronedaron, dyzopiramid, eplerenon, ergometryna, ergotamina, fezoterodyna, finerenon, halofantryna, inhibitor CYP2D6, interakcja lekowa, irynotekan, itrakonazol, iwabradyna, izawukonazol, kolchicyna, kwetiapina, lerkanidypina, lomitapid, lowastatyna, lurazydon, metyloergometryna, midazolam, mizolastyna, nadciśnienie płucne, nadwrażliwość na substancję czynną, naloksegol, nizoldypina, ombitaswir, pimozyd, przewlekła białaczka limfocytowa, ranolazyna, rytonawir, sertindol, solifenacyna, syldenafil, symwastatyna, tachyarytmia komorowa, terfenadyna, tikagrelor, torsade de pointes, triazolam, wardenafil, woklosporyna, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie czynności komór serca, zaburzenie czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca - Leksykon leków
Interakcje leku – Crosuvo 5 mg
Rozuwastatyna, substancja czynna produktu Crosuvo, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mogą znacząco wpływać na jej stężenie w osoczu oraz bezpieczeństwo terapii. Szczególnie istotne są interakcje z inhibitorami białek transportujących OATP1B1 i BCRP, które mogą zwiększać ekspozycję na lek nawet do 7-krotnego wzrostu AUC (np. cyklosporyna, sofosbuwir/welpataswir/woksylaprewir). Wysokie ryzyko miopatii i rabdomiolizy wymaga przeciwwskazania do jednoczesnego stosowania rozuwastatyny z cyklosporyną oraz ostrożności i dostosowania dawki przy stosowaniu inhibitorów proteaz (np. atazanawir/rytonawir) i fibratów (gemfibrozyl, fenofibrat). Dawkowanie należy modyfikować tak, aby ekspozycja na rozuwastatynę nie przekraczała tej uzyskiwanej przy dawce 40 mg bez interakcji, rozpoczynając od 5 mg/dobę przy spodziewanym ≥2-krotnym wzroście AUC. Interakcje z lekami zobojętniającymi sok żołądkowy, erytromycyną czy tikagrelorem mogą zmniejszać lub zwiększać stężenie rozuwastatyny, co wymaga monitorowania parametrów klinicznych, w tym czynności nerek i aktywności kinazy kreatynowej (CPK).
antagonista witaminy K, atazanawir, AUC, BCRP, cyklosporyna, cytochrom P450, darolutamid, darunawir, digoksyna, doustny środek antykoncepcyjny, dronedaron, eltrombopag, erytromycyna, etynyloestradiol, ezetymib, febuksostat, fenofibrat, fibrat, flukonazol, fostamatinib, gemfibrozyl, glekaprewir, hepatotoksyczność, hipercholesterolemia, hormonalna terapia zastępcza, inhibitor białka transportującego, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, INR, itrakonazol, ketokonazol, kinaza fosfokreatynowa, klopidogrel, kwas fusydowy, lopinawir, miopatia, norgestrel, OATP1B1, rabdomioliza, regorafenib, roksadustat, rozuwastatyna, sofosbuwir, tafamidis, teryflunomid, tikagrelor, tipranawir, warfaryna, welpataswir - Leksykon leków
Interakcje leku – Rosuvastatin Medical Valley 10 mg
Rozuwastatyna jest substratem dla wątrobowych transporterów OATP1B1 i BCRP, co warunkuje liczne interakcje farmakokinetyczne z innymi lekami. Szczególnie istotne jest przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania z cyklosporyną, która zwiększa AUC rozuwastatyny około 7-krotnie, co znacząco podnosi ryzyko miopatii. Inhibitory proteaz (np. atazanawir/rytonawir) powodują 3-7-krotne zwiększenie ekspozycji na rozuwastatynę, wymagając dostosowania dawki (nie przekraczać 10 mg/dobę). Gemfibrozyl podwaja Cmax i AUC rozuwastatyny, a jednoczesne stosowanie z dawką 40 mg rozuwastatyny jest przeciwwskazane. Leki zobojętniające z wodorotlenkiem glinu i magnezu obniżają stężenie rozuwastatyny o około 50%, a erytromycyna zmniejsza AUC o 20%. W przypadku inhibitorów reduktazy HMG-CoA i fibratów lub niacyny ≥1 g/dobę, ryzyko miopatii jest zwiększone, co wymaga ostrożności i monitorowania parametrów mięśniowych.
antagonista witaminy K, atazanawir, BCRP, białko transportujące, cyklosporyna, darolutamid, darunawir, digoksyna, dronedaron, elbaswir, eltrombopag, enzymy wątrobowe, erytromycyna, ezetymib, flukonazol, gemfibrozyl, glekaprewir, grazoprewir, hepatotoksyczność, hormonalna terapia zastępcza, inhibitor proteazy, INR, ketokonazol, kinaza kreatynowa, klopidogrel, kwas fusydowy, lek zobojętniający, lopinawir, miopatia, OATP1B1, pibrentaswir, przeciwwskazanie, rabdomioliza, regorafenib, rytonawir, sofosbuwir, tikagrelor, typranawir, welpataswir, woksylaprewir - Leksykon leków
Interakcje leku – Dabigatran Etexilate Viatris 150 mg
Dabigatran eteksylan jest substratem transportera P-glikoproteiny (P-gp), co determinuje jego liczne interakcje farmakokinetyczne. Silne inhibitory P-gp, takie jak ketokonazol i dronedaron, zwiększają ekspozycję na dabigatran 2,1-2,5-krotnie (AUC i Cmax), co znacząco podnosi ryzyko krwawień i stanowi przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania. Umiarkowane inhibitory P-gp (werapamil, amiodaron, chinidyna, takrolimus) podnoszą stężenia dabigatranu o 1,5-2,0-krotnie, co również zwiększa ryzyko krwawień i wymaga ścisłego monitorowania oraz rozważenia redukcji dawki. Induktory P-gp, takie jak ryfampicyna, zmniejszają ekspozycję na dabigatran do 67%, co może obniżać skuteczność przeciwzakrzepową. Ponadto, jednoczesne stosowanie dabigatranu z innymi lekami przeciwzakrzepowymi (heparyna, warfaryna, rywaroksaban) lub lekami hamującymi agregację płytek (ASA, klopidogrel, tikagrelor) istotnie zwiększa ryzyko krwawień, co potwierdzają dane z badania RE-LY, wskazujące na 2,5-krotny wzrost częstości dużych krwawień przy kojarzeniu leków przeciwzakrzepowych oraz podwojenie ryzyka przy stosowaniu ASA lub klopidogrelu.
amiodaron, antagonista receptora GPIIb/IIIa, antagonista witaminy K, białko transportowe, chinidyna, choroba wrzodowa, cyklosporyna, cytochrom P450, dabigatran eteksylan, dekstran, digoksyna, doustny lek przeciwzakrzepowy, dronedaron, dziurawiec zwyczajny, enoksaparyna, fenytoina, glekaprewir/pibrentaswir, heparyna drobnocząsteczkowa, heparyna niefrakcjonowana, induktor P-glikoproteiny, inhibitor agregacji płytek, inhibitor P-glikoproteiny, inhibitor pompy protonowej, inhibitor proteazy, itrakonazol, karbamazepina, ketokonazol, klarytromycyna, klopidogrel, krwawienie, kwas acetylosalicylowy, lek przeciwzakrzepowy, lek trombolityczny, migotanie przedsionków, niedokrwistość, NLPZ, P-glikoproteina, pantoprazol, powikłanie krwotoczne, pozakonazol, prasugrel, ranitydyna, ryfampicyna, rytonawir, rywaroksaban, SNRI, SSRI, substancja lecznicza, sulfinpirazon, takrolimus, tikagrelor, tyklopidyna, warfaryna, werapamil, zaburzenie funkcji wątroby - Leksykon leków
Interakcje leku – Ridlip 10 mg
Rozuwastatyna, substancja czynna leku Ridlip, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne, głównie poprzez wpływ na białka transportujące OATP1B1 i BCRP, co może prowadzić do istotnego zwiększenia ekspozycji na lek i ryzyka miopatii. Metabolizm rozuwastatyny jest ograniczony i nieistotny dla enzymów cytochromu P450, co minimalizuje ryzyko interakcji na tym poziomie. Szczególnie istotne są interakcje z cyklosporyną (7-krotne zwiększenie AUC), inhibitorami proteaz (np. atazanawir/rytonawir – 3,1-krotne zwiększenie AUC i Cmax), gemfibrozylem (2-krotne zwiększenie Cmax i AUC) oraz innymi lekami wpływającymi na transportery, co wymaga dostosowania dawki rozuwastatyny, zwykle rozpoczynając od 5 mg/dobę, aby nie przekroczyć ekspozycji odpowiadającej dawce 40 mg stosowanej bez interakcji. Przeciwwskazane jest łączenie rozuwastatyny z cyklosporyną oraz fibratami w dawce 40 mg, a także z kwasem fusydowym ze względu na ryzyko rabdomiolizy.
aleglitazar, antagonista witaminy K, atazanawir, baicalin, cyklosporyna, cytochrom P450, darolutamid, darunawir, dazabuwir, digoksyna, doustny środek antykoncepcyjny, dronedaron, elbaswir, eltrombopag, erytromycyna, etynyloestradiol, ezetymib, febuksostat, fenofibrat, fibrat, flukonazol, fosamprenawir, fostamatinib, gemfibrozyl, glekaprewir, grazoprewir, hepatotoksyczność, hipercholesterolemia, inhibitor proteazy, itrakonazol, kapmatynib, ketokonazol, kinaza fosfokreatynowa, klopidogrel, kwas fusydowy, lek przeciwzakrzepowy z grupy kumaryny, lopinawir, międzynarodowy wskaźnik znormalizowany, miopatia, niacyna, norgestrel, ombitaswir, parytaprewir, pibrentaswir, rabdomioliza, regorafenib, rozuwastatyna, ryfampina, rytonawir, sofosbuwir welpataswir woksylaprewir, sylimaryna, teryflunomid, tikagrelor, transporter BCRP, transporter OATP1B1, typranawir, warfaryna, welpataswir, zawiesina zmniejszająca kwaśność soku żołądkowego - Leksykon leków
Interakcje leku – Dabigatran etexilate Orion 75 mg
Dabigatran eteksylan jest substratem transportera P-gp, co stanowi podstawę licznych interakcji farmakokinetycznych wpływających na jego stężenie w osoczu oraz bezpieczeństwo terapii. Silne inhibitory P-gp, takie jak ketokonazol, dronedaron, itrakonazol, cyklosporyna, glekaprewir i pibrentaswir, powodują znaczące zwiększenie AUC (2,1-2,53 raza) i Cmax (1,9-2,49 raza) dabigatranu, co wiąże się z bardzo wysokim ryzykiem krwawienia i jest przeciwwskazaniem do jednoczesnego stosowania. Inhibitory o umiarkowanym lub wysokim wpływie, np. werapamil (zwiększenie Cmax do 2,8 raza i AUC do 2,5 raza przy podaniu natychmiastowym), amiodaron, chinidyna czy takrolimus, wymagają ostrożności i ewentualnej modyfikacji dawki. Induktory P-gp, takie jak ryfampicyna, zmniejszają ekspozycję na dabigatran nawet o około 65% (Cmax i AUC), co może obniżać skuteczność leczenia i jest wskazaniem do unikania jednoczesnego stosowania. Werapamil wykazuje zmienny wpływ na farmakokinetykę dabigatranu w zależności od postaci i czasu podania, z największym wzrostem ekspozycji po podaniu natychmiastowym na godzinę przed dabigatranem.
ablacja cewnikowa, amiodaron, biodostępność dabigatranu, chinidyna, cyklosporyna, cytochrom P450, dabigatran eteksylan, digoksyna, dronedaron, działanie przeciwkrzepliwe, enoksaparyna, glekaprewir, glikoproteina p, heparyna drobnocząsteczkowa, heparyna niefrakcjonowana, inhibitor P-gp, inhibitor proteazy, inhibitor zwrotnego wychwytu noradrenaliny, inhibitor zwrotnego wychwytu serotoniny, karbamazepina, ketokonazol, klarytromycyna, klopidogrel, kwas acetylosalicylowy, lek przeciwzakrzepowy, migotanie przedsionków, niedokrwistość, niesteroidowy lek przeciwzapalny, pantoprazol, płytki krwi, powikłanie krwotoczne, pozakonazol, ranitydyna, ryfampicyna, rytonawir, ryzyko krwawienia, takrolimus, terapia przeciwzakrzepowa, tikagrelor, werapamil, ziele dziurawca - Leksykon leków
Interakcje leku – Roswera 40 mg
Rozuwastatyna, składnik aktywny leku Roswera, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, głównie poprzez wpływ na transportery wątrobowe OATP1B1 i BCRP. Inhibitory tych transporterów, takie jak cyklosporyna, powodują znaczące zwiększenie ekspozycji na rozuwastatynę (np. 7,1-krotne ↑ AUC przy jednoczesnym stosowaniu cyklosporyny), co wiąże się z podwyższonym ryzykiem miopatii i rabdomiolizy. Przeciwwskazane jest stosowanie rozuwastatyny z cyklosporyną oraz kwasem fusydowym ze względu na ryzyko ciężkich działań niepożądanych. Inhibitory proteazy (np. atazanawir/rytonawir) zwiększają AUC rozuwastatyny do 3,1-krotnie, co wymaga redukcji dawki do maksymalnie 10 mg. Gemfibrozyl podwaja Cmax i AUC rozuwastatyny, a stosowanie dawek 30-40 mg rozuwastatyny z fibratami jest przeciwwskazane. Zaleca się rozpoczynanie terapii rozuwastatyną od dawki 5 mg przy jednoczesnym stosowaniu leków zwiększających jej ekspozycję o ≥2-krotność.
antagonista witaminy K, atazanawir, AUC, baicalina, BCRP, białko transportujące, Cmax, cyklosporyna, cytochrom P450, darolutamid, digoksyna, dronedaron, eltrombopag, erytromycyna, etynyloestradiol, ezetymib, fenofibrat, gemfibrozyl, hipercholesterolemia, hormonalna terapia zastępcza, inhibitor CYP 2A6, inhibitor CYP 2C9, inhibitor CYP 3A4, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, INR, interakcja lekowa, itrakonazol, izoenzym cytochromu, kinaza fosfokreatynowa, klopidogrel, kumaryna, kwas fusydowy, lek przeciwwirusowy, miopatia, norgestrel, OATP1B1, przeciwwskazanie, rabdomioliza, regorafenib, rytonawir, terapia hipolipemizująca, tikagrelor, welpataswir - Leksykon leków
Interakcje leku – Dabigatran Etexilate Viatris 110 mg
Dabigatran eteksylan, będący substratem transportera P-glikoproteiny (P-gp), wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne z lekami wpływającymi na aktywność P-gp. Silne inhibitory P-gp, takie jak ketokonazol, dronedaron, itrakonazol, cyklosporyna oraz glekaprewir/pibrentaswir, znacząco zwiększają ekspozycję na dabigatran (AUC wzrost 2,1-2,53-krotnie, Cmax 1,9-2,49-krotnie), co jest przeciwwskazaniem do jednoczesnego stosowania ze względu na wysokie ryzyko krwawienia. W przypadku leków o umiarkowanym lub wysokim potencjale hamowania P-gp (np. werapamil, amiodaron, chinidyna, klarytromycyna, tikagrelor) zaleca się ostrożność, monitorowanie objawów krwawienia oraz rozważenie dostosowania dawki dabigatranu, zwłaszcza przy stosowaniu werapamilu w postaci o natychmiastowym uwalnianiu, gdzie wzrost Cmax i AUC dabigatranu wynosi odpowiednio około 2,8- i 2,5-krotnie. Induktory P-gp, takie jak ryfampicyna, ziele dziurawca, karbamazepina i fenytoina, obniżają stężenie dabigatranu nawet o około 65%, co może prowadzić do zmniejszenia skuteczności przeciwzakrzepowej i jest wskazaniem do unikania ich jednoczesnego stosowania.
ablacja cewnikowa, amiodaron, chinidyna, cyklosporyna, cytochrom P450, dabigatran eteksylat, digoksyna, dronedaron, dziurawiec zwyczajny, enoksaparyna, fenytoina, glekaprewir/pibrentaswir, heparyna drobnocząsteczkowa, heparyna niefrakcjonowana, induktor P-gp, inhibitor P-glikoproteiny, inhibitor pompy protonowej, inhibitor proteazy, itrakonazol, karbamazepina, ketokonazol, klarytromycyna, klopidogrel, krwawienie, kwas acetylosalicylowy, migotanie przedsionków, niedokrwistość, niesteroidowe leki przeciwzapalne, P-glikoproteina, pantoprazol, pozakonazol, ranitydyna, ryfampicyna, rytonawir, SNRI, SSRI, takrolimus, tikagrelor, werapamil - Leksykon leków
Interakcje leku – Mirexan 150 mg
Dabigatran eteksylat (Mirexan) jest substratem P-glikoproteiny (P-gp), co stanowi podstawę licznych interakcji farmakokinetycznych wpływających na jego stężenie osoczowe i ryzyko krwawień. Silne inhibitory P-gp, takie jak ketokonazol, dronedaron, itrakonazol, cyklosporyna oraz glekaprewir/pibrentaswir, zwiększają AUC₀-∞ i Cₘₐₓ dabigatranu około 2,3-2,5-krotnie, co stanowi przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania. Umiarkowane inhibitory P-gp, w tym werapamil, amiodaron, chinidyna, tikagrelor i klarytromycyna, powodują wzrost ekspozycji na dabigatran w zakresie 1,15-2,8 razy, co wymaga ostrożności, monitorowania klinicznego i ewentualnej redukcji dawki. Induktory P-gp, takie jak ryfampicyna (zmniejszenie AUC i Cₘₐₓ o około 65%), ziele dziurawca, karbamazepina i fenytoina, obniżają stężenie dabigatranu, co może prowadzić do utraty skuteczności terapeutycznej i jest wskazaniem do unikania ich jednoczesnego stosowania.
amiodaron, chinidyna, cytochrom P450, dabigatran eteksylat, digoksyna, dronedaron, działanie niepożądane, działanie przeciwpłytkowe, działanie przeciwzakrzepowe, farmakokinetyka i farmakodynamika, glekaprewir, heparyna niskocząsteczkowa, induktor P-gp, inhibitor P-gp, inhibitor pompy protonowej, inhibitor proteazy, inhibitor wychwytu zwrotnego noradrenaliny, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, interakcja farmakokinetyczna, itrakonazol, ketokonazol, klarytromycyna, klopidogrel, krwotok, kwas acetylosalicylowy, lek przeciwzakrzepowy, migotanie przedsionków, niedokrwistość, niesteroidowy lek przeciwzapalny, P-glikoproteina, pantoprazol, pozakonazol, ranitydyna, ryfampicyna, ryzyko krwawienia, stężenie osoczowe dabigatranu, takrolimus, tikagrelor, transporter błonowy, werapamil, ziele dziurawca - Leksykon leków
Interakcje leku – Wasedoc 75 mg
Dabigatran eteksylan, będący substratem transportera P-glikoproteiny (P-gp), wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne z lekami wpływającymi na aktywność P-gp, co może znacząco modyfikować jego stężenia osoczowe i ryzyko krwawień. Silne inhibitory P-gp, takie jak ketokonazol, dronedaron, itrakonazol, cyklosporyna oraz skojarzenie glekaprewiru i pibrentaswiru, zwiększają AUC i Cmax dabigatranu nawet ponad dwukrotnie (np. ketokonazol podnosi AUC0-∞ o 2,38-2,53 razy i Cmax o 2,35-2,49 razy), co stanowi przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania. Umiarkowane inhibitory, takie jak werapamil (zwłaszcza w postaci o natychmiastowym uwalnianiu podany 1h przed dabigatranem, zwiększający Cmax o ~2,8 razy i AUC o ~2,5 razy) czy amiodaron (wzrost AUC o ~1,6 razy i Cmax o ~1,5 razy), wymagają ostrożności i ewentualnej modyfikacji dawki. Induktory P-gp, w tym ryfampicyna (zmniejszająca maksymalne stężenie dabigatranu o 65,5% i całkowitą ekspozycję o 67%), ziele dziurawca, karbamazepina i fenytoina, obniżają efektywność dabigatranu i powinny być unikane. Ponadto, inhibitory proteazy (np. rytonawir) nie były badane klinicznie, dlatego ich stosowanie z dabigatranem nie jest zalecane.
alkohol etylowy, amiodaron, antagonista receptora GPIIb/IIIa, antagonista witaminy K, chinidyna, cyklosporyna, cytochrom P450, dabigatran eteksylan, dekstran, desyrudyna, digoksyna, dronedaron, dziurawiec, enoksaparyna, fenytoina, fondaparynuks, glekaprewir i pibrentaswir, heparyna niefrakcjonowana, heparyna niskocząsteczkowa, induktor P-gp, inhibitor P-gp, inhibitor pompy protonowej, inhibitor proteazy, itrakonazol, karbamazepina, ketokonazol, klarytromycyna, klopidogrel, kwas acetylosalicylowy, migotanie przedsionków, P-glikoproteina, pantoprazol, pozakonazol, prasugrel, ranitydyna, remisja szpiku kostnego, ryfampicyna, rytonawir, rywaroksaban, SNRI, SSRI, sulfinpirazon, takrolimus, tikagrelor, tyklopidyna, werapamil - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Mirexan 150 mg
Dabigatran eteksylat (Mirexan 150 mg) jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, ciężką niewydolnością nerek (CrCL <30 mL/min u dorosłych, eGFR <50 mL/min/1,73 m² u dzieci i młodzieży), aktywnym klinicznie krwawieniem oraz u osób z wysokim ryzykiem krwawień, w tym z owrzodzeniami przewodu pokarmowego, nowotworami złośliwymi, niedawnym urazem lub zabiegami neurochirurgicznymi, krwotokiem śródczaszkowym, żylakami przełyku, malformacjami naczyniowymi mózgu lub rdzenia. Przeciwwskazane jest także stosowanie Mirexanu w skojarzeniu z innymi antykoagulantami (heparyna niefrakcjonowana, drobnocząsteczkowa, doustne antykoagulanty) z wyjątkiem określonych sytuacji klinicznych, oraz u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby mogącymi wpływać na metabolizm leku. Ponadto, Mirexan nie jest zalecany u pacjentów po wszczepieniu sztucznej zastawki serca ze względu na brak potwierdzonej skuteczności i bezpieczeństwa.
ablacja cewnikowa, apiksaban, bakteryjne zapalenie wsierdzia, biodostępność dabigatranu, ciężkie zaburzenie czynności nerek, cyklosporyna, czynne krwawienie, dabigatran eteksylat, dalteparyna, doustny antykoagulant, dronedaron, enoksaparyna, fondaparynuks, glekaprewir, heparyna drobnocząsteczkowa, heparyna niefrakcjonowana, inhibitor glikoproteiny p, itrakonazol, ketokonazol, klirens kreatyniny, krwawienie śródczaszkowe, krwotok śródczaszkowy, lek przeciwpłytkowy, lek przeciwzakrzepowy, malformacja tętniczo-żylna, migotanie przedsionków, nadwrażliwość na dabigatran, niesteroidowy lek przeciwzapalny, nowotwór złośliwy, owrzodzenie przewodu pokarmowego, pibrentaswir, reakcja anafilaktyczna, rywaroksaban, ryzyko zakrzepowo-zatorowe, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, substancja czynna, sztuczna zastawka serca, tętniak naczyniowy, trombocytopenia, umiarkowane zaburzenie czynności nerek, warfaryna, współczynnik filtracji kłębuszkowej, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie funkcji płytek krwi, znieczulenie rdzeniowe, żylaki przełyku - Leksykon leków
Interakcje leku – Dabigatran Eteksylan Stada 150 mg
Dabigatran eteksylan jest substratem glikoproteiny P (P-gp), co determinuje liczne interakcje farmakokinetyczne z lekami wpływającymi na funkcję tego transportera. Silne inhibitory P-gp, takie jak ketokonazol, dronedaron, itrakonazol czy cyklosporyna, powodują znaczące zwiększenie ekspozycji na dabigatran (wzrost AUC0-∞ o 2,1-2,53 razy i Cmax o 1,9-2,49 razy), co jest przeciwwskazaniem do jednoczesnego stosowania ze względu na ryzyko krwawień. Inhibitory o umiarkowanym działaniu, np. werapamil (szczególnie w formie o natychmiastowym uwalnianiu podany 1 godzinę przed dabigatranem), amiodaron czy chinidyna, również zwiększają stężenia dabigatranu (AUC wzrost do 2,5 razy, Cmax do 2,8 razy), co wymaga dostosowania dawki i ścisłego monitorowania klinicznego. Z kolei induktory P-gp, takie jak ryfampicyna (zmniejszenie AUC i Cmax o około 65%), ziele dziurawca, karbamazepina i fenytoina, obniżają stężenie dabigatranu, co może prowadzić do utraty skuteczności przeciwzakrzepowej i jest wskazaniem do unikania ich jednoczesnego stosowania.
ablacja cewnikowa, amiodaron, antagonista receptora GPIIb/IIIa, antagonista witaminy K, chinidyna, cyklosporyna, dabigatran eteksylan, dekstran, desyrudyna, digoksyna, doustny antykoagulant, dronedaron, enoksaparyna, eteksylan dabigatranu, farmakokinetyka i farmakodynamika, fenytoina, fondaparynuks, glekaprewir i pibrentaswir, heparyna niskocząsteczkowa, induktor P-gp, inhibitor P-gp, inhibitor pompy protonowej, inhibitor proteazy, itrakonazol, karbamazepina, ketokonazol, klarytromycyna, klopidogrel, kwas acetylosalicylowy, lek trombolityczny, migotanie przedsionków, niefrakcjonowana heparyna, niesteroidowy lek przeciwzapalny, pantoprazol, pozakonazol, prasugrel, ranitydyna, ryfampicyna, rywaroksaban, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego noradrenaliny, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, substrat glikoproteiny P, sulfinpirazon, takrolimus, tikagrelor, tyklopidyna, układ cytochromu P450, werapamil, właściwość antyagregacyjna - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Tuxanuva 110 mg
Lek Tuxanuva (dabigatran eteksylan) w dawce 110 mg jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, a także u osób z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (CrCL <30 mL/min u dorosłych, eGFR <50 mL/min/1,73 m² u dzieci i młodzieży). Nie należy go stosować przy aktywnym, istotnym klinicznie krwawieniu oraz w obecności schorzeń zwiększających ryzyko poważnego krwawienia, takich jak owrzodzenia przewodu pokarmowego, nowotwory z wysokim ryzykiem krwawienia, niedawne urazy lub zabiegi neurochirurgiczne, krwotok śródczaszkowy, żylaki przełyku, malformacje tętniczo-żylne, tętniaki naczyniowe oraz istotne nieprawidłowości naczyniowe w obrębie mózgu i rdzenia kręgowego. Ponadto, Tuxanuva nie powinna być łączona z innymi lekami przeciwzakrzepowymi (np. UFH, heparyny drobnocząsteczkowe, doustne antykoagulanty), z wyjątkiem określonych sytuacji klinicznych, takich jak przejście między terapiami lub podtrzymanie drożności cewników centralnych.
ablacja cewnikowa, antagonista witaminy K, apiksaban, ciężkie zaburzenia czynności nerek, cyklosporyna, dabigatran eteksylan, dalteparyna, doustny antykoagulant, dronedaron, enoksaparyna, fondaparynuks, glekaprewir, heparyna drobnocząsteczkowa, heparyna niefrakcjonowana, inhibitor P-glikoproteiny, itrakonazol, kapsułka twarda, ketokonazol, klirens kreatyniny, krwawienie klinicznie istotne, krwotok śródczaszkowy, lek przeciwpłytkowy, lek przeciwzakrzepowy, malformacja tętniczo-żylna, migotanie przedsionków, nadwrażliwość na dabigatran, niesteroidowy lek przeciwzapalny, nowotwór złośliwy, owrzodzenie przewodu pokarmowego, pibrentaswir, powikłanie zakrzepowo-zatorowe, rywaroksaban, sztuczna zastawka serca, tętniak naczyniowy, warfaryna, wskaźnik filtracji kłębuszkowej, zaburzenia czynności wątroby, żylaki przełyku - Leksykon leków
Interakcje leku – Roswera 30 mg
Rozuwastatyna, substancja czynna leku Roswera, jest substratem transporterów OATP1B1 i BCRP, co predysponuje do licznych interakcji farmakokinetycznych. Hamowanie tych transporterów przez leki takie jak cyklosporyna (7,1-krotne ↑ AUC), inhibitory proteazy (np. atazanawir/rytonawir 3,1-krotne ↑ AUC), gemfibrozyl (1,9-krotne ↑ AUC) czy sofosbuwir/welpataswir/woksylaprewir (7,4-krotne ↑ AUC) znacząco zwiększa ekspozycję na rozuwastatynę, co podnosi ryzyko miopatii i rabdomiolizy. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest jednoczesne stosowanie z cyklosporyną oraz fibratami w dawkach 30-40 mg rozuwastatyny. W przypadku konieczności kojarzenia z inhibitorami proteazy lub fibratami zaleca się redukcję dawki rozuwastatyny do 5-10 mg, aby nie przekroczyć ekspozycji odpowiadającej dawce 40 mg stosowanej samodzielnie. Ponadto, rozuwastatyna wykazuje minimalne interakcje z układem cytochromu P450, co ogranicza ryzyko interakcji metabolicznych.
antagonista witaminy K, BCRP, białka transportujące, cyklosporyna, cytochrom P450, darolutamid, digoksyna, doustny środek antykoncepcyjny, dronedaron, eltrombopag, etynyloestradiol, ezetymib, fibrat, gemfibrozyl, glekaprewir, hepatotoksyczność, hormonalna terapia zastępcza, inhibitor proteazy, INR, itrakonazol, kinaza fosfokreatynowa, klopidogrel, kumaryny, kwas fusydowy, miopatia, norgestrel, OATP1B1, rabdomioliza, regorafenib, rozuwastatyna, sofosbuwir, tikagrelor, warfaryna - Leksykon substancji czynnych
Dabigatran eteksylan – Interakcje
Dabigatran eteksylan jest substratem transportera P-gp, co powoduje istotne interakcje farmakokinetyczne z inhibitorami i induktorami P-gp. Silne inhibitory P-gp, takie jak ketokonazol, dronedaron, itrakonazol, cyklosporyna oraz glekaprewir i pibrentaswir, znacząco zwiększają ekspozycję na dabigatran (AUC i Cmax wzrastają nawet ponad 2-krotnie), co może prowadzić do zwiększonego ryzyka krwawień i jest przeciwwskazane. Inhibitory o umiarkowanym działaniu, takie jak takrolimus, werapamil, amiodaron, chinidyna, klarytromycyna, tikagrelor i pozakonazol, również podnoszą stężenia dabigatranu (wzrost AUC i Cmax w zakresie 1,15–2,8 razy), co wymaga ostrożności i ewentualnej modyfikacji dawki. Z kolei induktory P-gp, takie jak ryfampicyna, ziele dziurawca, karbamazepina i fenytoina, obniżają stężenie dabigatranu nawet o około 65%, co może zmniejszać skuteczność terapii i jest przeciwwskazane. Nie zaleca się także łączenia dabigatranu z inhibitorami proteazy (np. rytonawir), ze względu na brak danych i potencjalne ryzyko interakcji.
ablacja cewnikowa, amiodaron, antagonista receptora GPIIb/IIIa, antagonista witaminy K, chinidyna, cyklosporyna, cytochrom P450, dabigatran eteksylan, dekstran, desyrudyna, digoksyna, doustny antykoagulant, dronedaron, dziurawiec, enoksaparyna, fenytoina, fondaparynuks, glikoproteina p, heparyna niefrakcjonowana, heparyna niskocząsteczkowa, induktor P-gp, inhibitor P-gp, inhibitor pompy protonowej, inhibitor proteazy, itrakonazol, karbamazepina, ketokonazol, klarytromycyna, klopidogrel, kwas acetylosalicylowy, lek trombolityczny, migotanie przedsionków, NLPZ, pantoprazol, pozakonazol, prasugrel, ranitydyna, ryfampicyna, rywaroksaban, SNRI, SSRI, sulfinpirazon, takrolimus, tikagrelor, tyklopidyna, werapamil - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Dabigatran Etexilate Viatris 110 mg
Dabigatran Etexilate Viatris (dabigatran eteksylan 110 mg) jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub substancje pomocnicze, ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny <30 mL/min u dorosłych, eGFR <50 mL/min/1,73 m² u dzieci i młodzieży), aktywnym klinicznie krwawieniem oraz stanami zwiększającymi ryzyko krwawienia, takimi jak aktywne owrzodzenia przewodu pokarmowego, nowotwory złośliwe z ryzykiem krwawienia, niedawne urazy mózgu lub kręgosłupa, niedawne zabiegi neurochirurgiczne lub okulistyczne, przebyty krwotok wewnątrzczaszkowy, żylaki przełyku, wady rozwojowe naczyń, tętniaki oraz malformacje tętniczo-żylne. Ponadto, lek nie powinien być stosowany jednocześnie z innymi antykoagulantami (heparyna UFH, heparyny drobnocząsteczkowe, fondaparynuks, warfaryna, rywaroksaban, apiksaban), z wyjątkiem określonych sytuacji klinicznych, takich jak zmiana terapii czy podtrzymanie drożności cewników naczyniowych. Przeciwwskazaniem jest także zaawansowana choroba wątroby oraz jednoczesne stosowanie silnych inhibitorów P-glikoproteiny (ketokonazol, cyklosporyna, itrakonazol, dronedaron, glekaprewir/pibrentaswir).
ablacja cewnikowa, ciężkie zaburzenia czynności nerek, cyklosporyna, dabigatran, dabigatran eteksylan, doustny lek przeciwzakrzepowy, dronedaron, dysfagia, glekaprewir/pibrentaswir, hemostaza, heparyna drobnocząsteczkowa, heparyna niefrakcjonowana, inhibitor P-glikoproteiny, itrakonazol, ketokonazol, klirens kreatyniny, krwawienie z przewodu pokarmowego, krwotok wewnątrzczaszkowy, leczenie przeciwzakrzepowe, lek przeciwpłytkowy, lek przeciwzakrzepowy, malformacja tętniczo-żylna, marskość wątroby, migotanie przedsionków, nadwrażliwość na substancję czynną, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewydolność wątroby, nowotwór złośliwy, owrzodzenie przewodu pokarmowego, powikłanie krwotoczne, sztuczna zastawka serca, tętniak naczyniowy, uraz mózgu, wskaźnik filtracji kłębuszkowej, zaburzenia czynności wątroby, zapalenie wątroby, żylaki przełyku - Leksykon substancji czynnych
Dabigatran – Interakcje
Dabigatran eteksylat jest substratem P-glikoproteiny (P-gp), co stanowi główny mechanizm licznych interakcji lekowych wpływających na jego farmakokinetykę i bezpieczeństwo terapii przeciwzakrzepowej. Silne inhibitory P-gp, takie jak ketokonazol, dronedaron, itrakonazol, cyklosporyna oraz glekaprewir z pibrentaswirem, powodują znaczące zwiększenie ekspozycji na dabigatran (wzrost AUC₀‐ᵤ i Cₘₐₓ o 2,1-2,5-krotnie), co jest przeciwwskazaniem do jednoczesnego stosowania. Inhibitory o umiarkowanym wpływie, takie jak werapamil (zwiększenie ekspozycji 1,5-2,8-krotnie zależnie od postaci i czasu podania), amiodaron (1,5-1,6-krotny wzrost), chinidyna (1,5-1,6-krotny wzrost), klarytromycyna (1,15-1,19-krotny wzrost) oraz tikagrelor (1,46-1,95-krotny wzrost), wymagają zachowania ostrożności i monitorowania ryzyka krwawień, a w przypadku werapamilu rozważenia zmniejszenia dawki dabigatranu do 110 mg 2× dziennie. Induktory P-gp, takie jak ryfampicyna, ziele dziurawca, karbamazepina i fenytoina, obniżają ekspozycję na dabigatran o około 65%, co wymaga unikania ich jednoczesnego stosowania. Nie zaleca się także kojarzenia dabigatranu z inhibitorami proteazy (np. rytonawirem) ze względu na nieznany, potencjalnie wysoki wpływ na P-gp.
ablacja cewnikowa, amiodaron, antagonista receptora GPIIb/IIIa, antagonista witaminy K, białko transportowe, chinidyna, cyklosporyna, cytochrom P450, dabigatran eteksylat, dekstran, desyrudyna, digoksyna, doustny antykoagulant, dronedaron, dziurawiec, farmakokinetyka dabigatranu, fenytoina, fondaparynuks, glekaprewir z pibrentaswirem, heparyna niefrakcjonowana, heparyna niskocząsteczkowa, induktor P-glikoproteiny, inhibitor P-glikoproteiny, inhibitor pompy protonowej, inhibitor proteazy, inhibitor wychwytu zwrotnego noradrenaliny, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, itrakonazol, karbamazepina, ketokonazol, klarytromycyna, klopidogrel, kwas acetylosalicylowy, lek przeciwpłytkowy, lek przeciwzakrzepowy, lek trombolityczny, migotanie przedsionków, niedokrwistość, niesteroidowy lek przeciwzapalny, objaw krwawienia, P-glikoproteina, pantoprazol, pozakonazol, prasugrel, ranitydyna, ryfampicyna, rytonawir, rywaroksaban, stężenie dabigatranu, stężenie osoczowe, sulfinpirazon, takrolimus, terapia przeciwzakrzepowa, tikagrelor, tyklopidyna, werapamil - Leksykon leków
Interakcje leku – Rosuvastatin/Ezetimib Zentiva 10 mg + 10 mg
Produkt leczniczy Rosuvastatin/Ezetimib Zentiva wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Bezwzględnie przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie z cyklosporyną, co powoduje około 7-krotne zwiększenie AUC rozuwastatyny oraz 3,4- do 12-krotne zwiększenie ekspozycji na ezetymib u pacjentów z niewydolnością nerek. Inhibitory proteaz, takie jak atazanawir/rytonawir, zwiększają AUC rozuwastatyny 3-krotnie, co wymaga redukcji dawki do maksymalnie 10 mg. Gemfibrozyl podwaja AUC rozuwastatyny i zwiększa stężenie ezetymibu o około 1,7 raza, co podnosi ryzyko miopatii i rabdomiolizy, podobnie jak stosowanie kwasu fusydowego, które jest przeciwwskazane bez przerwania terapii statyną. Ponadto, tikagrelor może powodować kumulację rozuwastatyny i pogorszenie funkcji nerek, co wymaga monitorowania czynności nerek i kinazy kreatynowej. Interakcje z lekami przeciwzakrzepowymi z grupy kumaryny (np. warfaryna) mogą prowadzić do wzrostu INR, co wymaga ścisłej kontroli tego parametru. Alkohol może nasilać hepatotoksyczność statyn i zmniejszać skuteczność terapii hipolipemizującej, dlatego zaleca się jego ograniczenie.
antagonista witaminy K, BCRP, białko transportowe, choroba pęcherzyka żółciowego, cyklosporyna, cytochrom P450, darunawir, dronedaron, eltrombopag, erytromycyna, ezetymib, fenofibrat, fluindion, gemfibrozyl, glekaprewir, grazoprewir, hepatotoksyczność, inhibitor proteazy, INR, itrakonazol, kamica żółciowa, kinaza kreatynowa, klopidogrel, kolestyramina, kwas fusydowy, lek zobojętniający, lopinawir, miopatia, niewydolność nerek, OATP1B1, parytaprewir, rabdomioliza, regorafenib, ryfampicyna, rytonawir, sofosbuwir, tikagrelor, warfaryna - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Darunavir Synoptis 150 mg
Darunavir Synoptis jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na darunawir lub substancje pomocnicze, w tym laktozę jednowodną (28,47 mg/tabletka 150 mg), glikol propylenowy (20,84 mg/tabletka 150 mg) oraz żółcień pomarańczową FCF (E110) w wyższych dawkach. Leku nie należy stosować u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (klasa C wg Child-Pugh) ze względu na ryzyko kumulacji i nasilenia działań niepożądanych. Przeciwwskazane jest także łączenie darunawiru z ryfampicyną w połączeniu z małą dawką rytonawiru, produktami zawierającymi lopinawir/rytonawir, a także z preparatami z dziurawcem zwyczajnym, ze względu na indukcję CYP3A4 i obniżenie stężeń darunawiru, co zmniejsza skuteczność terapii.
alfuzosyna, amiodaron, arytmia nadkomorowa, awanafil, beprydyl, chinidyna, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, cyzapryd, dabigatran, dapoksetyna, darunawir z rytonawirem, depresja oddechowa, dihydroergotamina, domperidon, dronedaron, dziurawiec zwyczajny, elbaswir/grazoprewir, ergometryna, ergotamina, induktor CYP3A4, inhibitor trombiny, iwabradyna, klasyfikacja Child-Pugh, kolchicyna, kwetiapina, lek prokinetyczny, lek przeciwpłytkowy, lomitapid, lopinawir i rytonawir, lowastatyna, lurazydon, metylergonowina, midazolam, migotanie przedsionków, miopatia i neuropatia, nadwrażliwość na darunawir, nagła śmierć sercowa, naloksegol, pimozyd, priapizm, przedwczesny wytrysk, przerost gruczołu krokowego, przewlekła niewydolność serca, rabdomioliza, ranolazyna, ryfampicyna, schizofrenia, sertindol, syldenafil, symwastatyna, tętnicze nadciśnienie płucne, tikagrelor, torsade de pointes, triazolam, wirusowe zapalenie wątroby typu C, wydłużenie odstępu QT, wzrost aktywności aminotransferaz, zaburzenie erekcji, zaburzenie rytmu serca, zaparcie wywołane opioidami, zatrucie alkaloidami sporyszu, zespół Tourette’a - Leksykon leków
Interakcje leku – Rombidux 20 mg
Rywaroksaban, składnik aktywny leku Rombidux, jest metabolizowany głównie przez CYP3A4 oraz glikoproteinę P, co determinuje jego liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne. Silne inhibitory tych szlaków, takie jak ketokonazol (400 mg/dobę) i rytonawir (600 mg 2x/dobę), zwiększają AUC rywaroksabanu 2,5-2,6-krotnie oraz Cmax 1,6-1,7-krotnie, co znacząco podnosi ryzyko krwawień i jest przeciwwskazaniem do jednoczesnego stosowania. Umiarkowane inhibitory, np. klarytromycyna (500 mg 2x/dobę), erytromycyna (500 mg 3x/dobę) i flukonazol (400 mg/dobę), powodują wzrost AUC i Cmax o 1,3-1,5 raza, z nasileniem efektu u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (do 2-krotnego wzrostu AUC). Dronedaron należy unikać ze względu na brak wystarczających danych. Rywaroksaban wykazuje addytywne działanie przeciwzakrzepowe z enoksaparyną (40 mg) i zwiększa ryzyko krwawień przy jednoczesnym stosowaniu NLPZ (np. naproksen 500 mg) oraz inhibitorów agregacji płytek (klopidogrel, ASA 500 mg), co wymaga ostrożności i monitorowania pacjentów.
agregacja płytek krwi, atorwastatyna, czas protrombinowy, czynnik Xa, digoksyna, dronedaron, dziurawiec zwyczajny, enoksaparyna, erytromycyna, fenytoina, flukonazol, induktor CYP3A4, inhibitor agregacji płytek, inhibitor CYP3A4, inhibitor HIV-proteazy, inhibitor pompy protonowej, inhibitor wychwytu zwrotnego noradrenaliny, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, klarytromycyna, klopidogrel, kwas acetylosalicylowy, lek przeciwgrzybiczny azolowy, lek przeciwzakrzepowy, midazolam, naproksen, niesteroidowy lek przeciwzapalny, omeprazol, ryfampicyna, rywaroksaban, układ krzepnięcia, warfaryna, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Sianta 75 mg
Dabigatran eteksylat w dawce 75 mg (Sianta) jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, a także u osób z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek: dorosłych z klirensem kreatyniny (CrCL) <30 mL/min oraz dzieci i młodzieży z eGFR <50 mL/min/1,73 m², ze względu na ryzyko znacznego wzrostu stężenia leku i krwawień. Przeciwwskazania obejmują także aktywne, istotne klinicznie krwawienia oraz schorzenia zwiększające ryzyko krwawienia, takie jak owrzodzenia przewodu pokarmowego, nowotwory złośliwe o wysokim ryzyku krwawienia, niedawne urazy lub zabiegi neurochirurgiczne, krwotok śródczaszkowy, żylaki przełyku, malformacje tętniczo-żylne, tętniaki naczyniowe oraz istotne nieprawidłowości naczyniowe w obrębie mózgu i rdzenia kręgowego. Dabigatran nie powinien być stosowany u pacjentów po wszczepieniu sztucznej zastawki serca ze względu na wysokie ryzyko powikłań zakrzepowo-zatorowych i krwawień.
Stosowanie Sianty jest przeciwwskazane w kojarzeniu z innymi lekami przeciwzakrzepowymi (heparyna niefrakcjonowana, heparyny drobnocząsteczkowe, doustne antykoagulanty), z wyjątkiem określonych sytuacji klinicznych, takich jak przejście między terapiami czy podtrzymanie drożności cewników. Ponadto, lek nie powinien być łączony z silnymi inhibitorami glikoproteiny P (P-gp), takimi jak ketokonazol (układowo), cyklosporyna, itrakonazol, dronedaron oraz preparat glekaprewir/pibrentaswir, ze względu na ryzyko istotnego wzrostu stężenia dabigatranu i krwawień. Przed rozpoczęciem terapii konieczna jest ocena funkcji nerek (CrCL u dorosłych, eGFR u dzieci i młodzieży) oraz wątroby, a także szczegółowy wywiad dotyczący ryzyka krwawień i stosowanych leków. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów w podeszłym wieku z umiarkowaną niewydolnością nerek i współistniejącą farmakoterapią mogącą wchodzić w interakcje z dabigatranem.
ablacja cewnikowa, antagonista witaminy K, apiksaban, cyklosporyna, dabigatran eteksylat, dalteparyna, doustny lek przeciwzakrzepowy, dronedaron, enoksaparyna, fondaparynuks, glekaprewir, heparyna drobnocząsteczkowa, heparyna niefrakcjonowana, inhibitor glikoproteiny p, itrakonazol, ketokonazol, klirens kreatyniny, krwawienie klinicznie istotne, krwotok śródczaszkowy, lek przeciwzakrzepowy, malformacja tętniczo-żylna, migotanie przedsionków, owrzodzenie przewodu pokarmowego, pibrentaswir, pochodna heparyny, powikłanie zakrzepowo-zatorowe, rywaroksaban, sztuczna zastawka serca, tętniak naczyniowy, warfaryna, wskaźnik filtracji kłębuszkowej, żylaki przełyku - Leksykon leków
Interakcje leku – Tuxanuva 75 mg
Dabigatran eteksylan jest substratem transportera P-glikoproteiny (P-gp), co determinuje liczne interakcje farmakokinetyczne o istotnym znaczeniu klinicznym. Silne inhibitory P-gp, takie jak ketokonazol, dronedaron, itrakonazol, cyklosporyna oraz połączenie glekaprewiru z pibrentaswirem, powodują znaczące zwiększenie ekspozycji na dabigatran (AUC i Cmax wzrastają 2,1-2,5-krotnie), co wiąże się z wysokim ryzykiem krwawienia i stanowi przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania. Inhibitory o umiarkowanym działaniu (takrolimus, werapamil, amiodaron, chinidyna, klarytromycyna, tikagrelor, pozakonazol) również zwiększają stężenie dabigatranu, choć w mniejszym stopniu (wzrost AUC i Cmax do około 1,15-1,95 razy), co wymaga ostrożności i ewentualnej modyfikacji dawki. Induktory P-gp (np. ryfampicyna, dziurawiec, karbamazepina, fenytoina) obniżają stężenie dabigatranu nawet o 65-67%, co może prowadzić do zmniejszenia skuteczności przeciwzakrzepowej i jest wskazaniem do unikania takiego skojarzenia. Ponadto, inhibitory proteazy (np. rytonawir) mogą potencjalnie wpływać na P-gp, jednak brak jest danych klinicznych potwierdzających te interakcje.
ablacja cewnikowa, amiodaron, antagonista receptora GPIIb/IIIa, antagonista witaminy K, chinidyna, cyklosporyna, cytochrom P450, dabigatran eteksylan, dekstran, desyrudyna, digoksyna, doustny antykoagulant, dronedaron, dziurawiec, enoksaparyna, fenytoina, fondaparynuks, glekaprewir z pibrentaswirem, heparyna drobnocząsteczkowa, heparyna niefrakcjonowana, homeostaza układu krzepnięcia, induktor P-gp, inhibitor P-gp, inhibitor pompy protonowej, inhibitor proteazy, itrakonazol, karbamazepina, ketokonazol, klarytromycyna, klopidogrel, kwas acetylosalicylowy, lek trombolityczny, migotanie przedsionków, niesteroidowy lek przeciwzapalny, pantoprazol, pozakonazol, prasugrel, ranitydyna, ryfampicyna, rytonawir, rywaroksaban, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, SNRI, SSRI, sulfinpirazon, takrolimus, tikagrelor, tyklopidyna, werapamil - Leksykon leków
Interakcje leku – Daxanlo 110 mg
Dabigatran eteksylan, będący substratem P-glikoproteiny (P-gp), wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Inhibitory P-gp, takie jak ketokonazol, dronedaron, itrakonazol, cyklosporyna oraz glekaprewir/pibrentaswir, powodują znaczne (2,1-2,5-krotne) zwiększenie stężenia dabigatranu, co jest przeciwwskazaniem do jednoczesnego stosowania ze względu na wysokie ryzyko krwawień. Inhibitory P-gp o mniejszym nasileniu (np. werapamil, amiodaron, chinidyna, klarytromycyna, tikagrelor) zwiększają stężenie dabigatranu 1,2-1,9-krotnie i wymagają ostrożności oraz monitorowania klinicznego. Induktory P-gp (ryfampicyna, ziele dziurawca, karbamazepina, fenytoina) obniżają stężenie dabigatranu nawet do 67%, co może skutkować zmniejszeniem skuteczności przeciwzakrzepowej i jest wskazaniem do unikania ich jednoczesnego stosowania. Ponadto, inhibitory proteazy (np. rytonawir) mogą potencjalnie wpływać na P-gp, dlatego ich stosowanie z dabigatranem jest niezalecane.
ablacja cewnikowa, agregacja płytek krwi, amiodaron, antagonista receptora GPIIb/IIIa, antagonista witaminy K, białko transportowe, centralny cewnik żylny, chinidyna, cyklosporyna, cytochrom P450, dabigatran eteksylat, dekstran, desyrudyna, digoksyna, doustny antykoagulant, dronedaron, enoksaparyna, fenytoina, fondaparynuks, glekaprewir/pibrentaswir, heparyna niefrakcjonowana, heparyna niskocząsteczkowa, induktor P-gp, inhibitor P-gp, inhibitor pompy protonowej, inhibitor proteazy, itrakonazol, karbamazepina, ketokonazol, klarytromycyna, klopidogrel, kwas acetylosalicylowy, lek przeciwpłytkowy, lek przeciwzakrzepowy, migotanie przedsionków, niedokrwistość, niesteroidowy lek przeciwzapalny, P-glikoproteina, pantoprazol, pozakonazol, prasugrel, ranitydyna, ryfampicyna, rytonawir, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego noradrenaliny, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, sulfinpirazon, takrolimus, tikagrelor, tyklopidyna, werapamil, ziele dziurawca