mesalazyna
Mesalazyna (kwas 5-aminosalicylowy, 5-ASA) to lek przeciwzapalny stosowany głównie w leczeniu nieswoistych chorób zapalnych jelit (NChZJ), takich jak wrzodziejące zapalenie jelita grubego (WZJG) oraz choroba Leśniowskiego-Crohna. Działa miejscowo w świetle jelita, hamując produkcję cytokin prozapalnych i prostaglandyn poprzez blokowanie cyklooksygenazy oraz hamowanie aktywacji czynnika jądrowego kappa B (NF-κB).
Lek dostępny jest w różnych postaciach farmaceutycznych, co umożliwia dostarczenie substancji czynnej do określonych odcinków przewodu pokarmowego: tabletki dojelitowe, granulat o przedłużonym uwalnianiu, zawiesiny doodbytnicze oraz czopki. Wybór postaci zależy od lokalizacji zmian zapalnych w przewodzie pokarmowym.
Mesalazyna charakteryzuje się korzystnym profilem bezpieczeństwa w porównaniu do sulfasalazyny, gdyż pozbawiona jest komponentu sulfonamidowego. Najczęstsze działania niepożądane obejmują bóle głowy, nudności, bóle brzucha oraz wysypkę skórną. W rzadkich przypadkach może powodować nefrotoksyczność, dlatego zaleca się monitorowanie funkcji nerek, szczególnie na początku terapii.
W leczeniu WZJG mesalazyna stanowi terapię pierwszego rzutu zarówno w indukcji remisji, jak i w leczeniu podtrzymującym. Skuteczność w chorobie Leśniowskiego-Crohna jest mniej jednoznaczna, jednak lek może być stosowany w łagodnych postaciach choroby z zajęciem okrężnicy oraz w profilaktyce nawrotów po resekcji jelita.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Mezavant
Mesalazyna, substancja czynna leku Mezavant 1200 mg w formie tabletek dojelitowych o przedłużonym uwalnianiu, wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, płuc (zwłaszcza astmą) oraz w przypadku ryzyka reakcji nadwrażliwości. Zaleca się ocenę funkcji nerek przed rozpoczęciem terapii i co najmniej dwukrotnie w roku podczas leczenia, a w przypadku pogorszenia czynności nerek – przerwanie terapii. Należy monitorować parametry hematologiczne przy objawach dyskrazji krwi (krwawienia, plamica, niedokrwistość, gorączka, ból gardła) oraz obserwować pacjentów pod kątem ciężkich reakcji skórnych (DRESS, SJS, TEN) i kardiologicznych (zapalenie mięśnia sercowego i osierdzia). Występuje także ryzyko ostrego zespołu nietolerancji (ok. 3% pacjentów), objawiającego się ostrym bólem brzucha, krwawą biegunką, gorączką i wysypką, co wymaga natychmiastowego odstawienia leku.
astma, dyskrazja krwi, enzymy wątrobowe, kamica moczowa, krwawa biegunka, mesalazyna, nadwrażliwość krzyżowa, nefropatia z minimalnymi zmianami, niewydolność nerek, ostry ból brzucha, ostry zespół nietolerancji, plamica, śródmiąższowe zapalenie nerek, sulfasalazyna, tabletka dojelitowa o przedłużonym uwalnianiu, toksyczna rozpływna martwica naskórka, zapalenie mięśnia sercowego, zapalenie osierdzia, zespół DRESS, zespół Stevensa-Johnsona - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Pentasa
Produkt leczniczy Pentasa 2g, zawierający mesalazynę w postaci granulatu o przedłużonym uwalnianiu, wymaga szczegółowego monitorowania klinicznego ze względu na ryzyko poważnych działań niepożądanych. Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów z historią reakcji na sulfasalazynę oraz na objawy ciężkich reakcji skórnych, takich jak zespół Stevensa-Johnsona (SJS) i toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (TEN). W przypadku wystąpienia skurczowych lub ostrych bólów brzucha, gorączki, silnego bólu głowy czy wysypki, terapia powinna zostać natychmiast przerwana. Monitorowanie funkcji wątroby (AlAT, AspAT) oraz nerek (stężenie kreatyniny, badanie moczu) jest niezbędne, zwłaszcza u pacjentów z istniejącymi zaburzeniami tych narządów lub przyjmujących leki nefrotoksyczne. Mesalazyna jest przeciwwskazana u pacjentów z niewydolnością nerek.
6-merkaptopuryna, AlAT, AspAT, astma oskrzelowa, azatiopryna, ciężkie skórne działania niepożądane, kamica układu moczowego, mesalazyna, nadwrażliwość na mesalazynę, nieprawidłowa morfologia krwi, ostra nietolerancja, rozmaz krwi obwodowej, skurczowy ból brzucha, stężenie kreatyniny, sulfasalazyna, tioguanina, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie składu krwi, zapalenie mięśnia sercowego, zapalenie osierdzia, zespół Stevensa-Johnsona - Leksykon leków
Działania niepożądane – Salofalk 1,5 g
Mesalazyna, substancja czynna preparatu Salofalk dostępnego w dawkach 1000 mg, 1,5 g oraz 3 g w formie granulatu o przedłużonym uwalnianiu, może powodować liczne działania niepożądane o różnej częstości i nasileniu. Do bardzo rzadkich, ale poważnych powikłań należą zaburzenia hematologiczne, takie jak niedokrwistość aplastyczna, agranulocytoza, pancytopenia, neutropenia, leukopenia i małopłytkowość (<1/10 000). Reakcje nadwrażliwości, w tym wysypka alergiczna, gorączka polekowa, toczeń rumieniowaty i zapalenie jelita grubego, również występują bardzo rzadko. Neurologiczne działania niepożądane obejmują często bóle głowy (1-10%) i niezbyt często zawroty głowy (0,1-1%), a bardzo rzadko neuropatię obwodową. Poważne powikłania kardiologiczne, takie jak zapalenie mięśnia sercowego i osierdzia, oraz alergiczne i zwłóknieniowe reakcje płucne (duszność, kaszel, zapalenie pęcherzyków płucnych) również klasyfikowane są jako bardzo rzadkie. Zaburzenia żołądkowo-jelitowe, w tym ból brzucha, biegunka, nudności i wymioty, występują często, natomiast ostre zapalenie trzustki jest bardzo rzadkie, ale wymaga natychmiastowej interwencji.
agranulocytoza, aminotransferaza, amylaza, astenia, atopowe zapalenie skóry, cholestatyczne zapalenie wątroby, gorączka polekowa, granulat o przedłużonym uwalnianiu, kamica układu moczowego, kolka nerkowa, leukopenia, lipaza, małopłytkowość, mesalazyna, naciek płucny, nadwrażliwość na światło, neuropatia obwodowa, neutropenia, niedokrwistość aplastyczna, niewydolność nerek, oligospermia, ostre zapalenie trzustki, pancytopenia, płucna eozynofilia, reakcja polekowa z eozynofilią, skurcz oskrzeli, śródmiąższowe zapalenie nerek, toczeń rumieniowaty, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, wyprysk atopowy, wysypka alergiczna, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie hematologiczne, zapalenie jelita grubego, zapalenie mięśnia sercowego, zapalenie osierdzia, zapalenie pęcherzyków płucnych, zapalenie płuc, zapalenie wątroby, zespół Stevensa-Johnsona - Leksykon substancji czynnych
Mesalazyna – Interakcje
Mesalazyna wykazuje istotne interakcje farmakologiczne, które mają szczególne znaczenie kliniczne w terapii pacjentów z chorobami zapalnymi jelit. Najważniejsze z nich dotyczą leków immunosupresyjnych z grupy tiopuryn (azatiopryna, 6-merkaptopuryna, tioguanina), gdzie mesalazyna hamuje metylotransferazę tiopurynową, zwiększając ryzyko mielosupresji. Zaleca się regularne monitorowanie parametrów hematologicznych, zwłaszcza leukocytów i trombocytów, oraz dostosowanie dawkowania tiopuryn. Ponadto, mesalazyna może wpływać na działanie przeciwzakrzepowe warfaryny, z możliwym zarówno zmniejszeniem, jak i zwiększeniem efektu, co wymaga ścisłej kontroli czasu protrombinowego. Interakcje z lekami nefrotoksycznymi (NLPZ, azatiopryna) zwiększają ryzyko uszkodzenia nerek, a u pacjentów z cukrzycą mesalazyna może nasilać hipoglikemiczne działanie pochodnych sulfonylomocznika, co wymaga monitorowania glikemii.
amoksycylina, azatiopryna, czas protrombinowy, dyskrazja krwi, działanie diuretyczne, działanie natriuretyczne, działanie tuberkulostatyczne, furosemid, glikokortykosteroid, lek hipoglikemizujący, lek moczopędny, lek przeciwzakrzepowy, merkaptopuryna, mesalazyna, metotreksat, metronidazol, metylotransferaza tiopurynowa, mielosupresja, niesteroidowe leki przeciwzapalne, nieswoiste zapalenie jelit, niewydolność szpiku kostnego, parametry hematologiczne, pochodna kumaryny, pochodna sulfonylomocznika, probenecyd, ryfampicyna, spironolakton, sulfametoksazol, sulfinpirazon, tioguanina, warfaryna - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Asamax 250 250 mg
Lek Asamax dostępny jest w formie czopków doodbytniczych zawierających mesalazynę w dawkach 250 mg oraz 500 mg. W fazie aktywnej choroby zaleca się stosowanie dawki 500 mg trzy razy na dobę (łącznie 1500 mg/dobę), co zapewnia odpowiednie stężenie substancji czynnej w końcowym odcinku jelita grubego. Po uzyskaniu remisji klinicznej dawkę można zmniejszyć do 250 mg trzy razy na dobę (750 mg/dobę) w celu leczenia podtrzymującego i zapobiegania nawrotom. Terapia powinna być prowadzona zgodnie z zaleceniami lekarza, a modyfikacje dawkowania wymagają specjalistycznej oceny. Lek nie jest rutynowo zalecany u dzieci i młodzieży ze względu na brak wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności w tej grupie wiekowej.
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Asamax 500 500 mg
Mesalazyna, substancja czynna leku Asamax 500, jest przeciwzapalnym metabolitem salazosulfapirydyny, wykazującym skuteczność w leczeniu chorób zapalnych jelit, takich jak wrzodziejące zapalenie jelita grubego oraz choroba Crohna. Mechanizm działania mesalazyny opiera się na bezpośrednim efekcie przeciwzapalnym w tkance śródmiąższowej jelita, co pozwala na kontrolę stanu zapalnego i zahamowanie progresji choroby. W przeciwieństwie do salazosulfapirydyny, mesalazyna nie wywołuje działań niepożądanych związanych z metabolitem sulfapirydyną, co poprawia profil bezpieczeństwa terapii.
choroba Crohna, choroba zapalna jelit, działanie ogólnoustrojowe, efekt przeciwzapalny, farmakokinetyka miejscowa, kwas 5-aminosalicylowy, leczenie podtrzymujące, lek przeciwzapalny, mesalazyna, salazosulfapirydyna, stan zapalny, sulfapirydyna, tabletki dojelitowe, wrzodziejące zapalenie jelita grubego - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Crohnax 250 mg
Mesalazyna, zawarta w czopkach Crohnax o dawce 250 mg, jest lekiem przeciwzapalnym z grupy A07EC02, stosowanym w terapii chorób zapalnych jelit. Jej działanie polega na miejscowym oddziaływaniu na błonę śluzową jelita, szczególnie w końcowym odcinku przewodu pokarmowego, co umożliwia osiągnięcie wysokiego stężenia substancji czynnej w miejscu zapalenia przy minimalizacji efektów ogólnoustrojowych. Mechanizm działania mesalazyny nie jest w pełni poznany, jednak postulowane efekty obejmują wychwytywanie wolnych rodników tlenowych, hamowanie syntezy prostaglandyn, ograniczenie chemotaksji neutrofili oraz redukcję produkcji nadtlenków, co łącznie przyczynia się do zmniejszenia stanu zapalnego i uszkodzeń tkanek.
błona śluzowa, błona śluzowa jelita, błona śluzowa odbytnicy, chemotaksja neutrofili, choroba jelit, dystalny odcinek przewodu pokarmowego, działanie miejscowe, działanie ogólnoustrojowe, działanie przeciwzapalne, mesalazyna, nadtlenki, podanie doodbytnicze, synteza prostaglandyn, wolne rodniki, zmiany zapalne - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Salofalk 500
Stosowanie mesalazyny w postaci tabletek dojelitowych Salofalk 500 wymaga ścisłego monitorowania parametrów hematologicznych, wątrobowych oraz nerkowych. Zaleca się wykonanie badań kontrolnych: pierwsze po 14 dniach od rozpoczęcia terapii, następnie 2-3 razy w odstępach 4-tygodniowych, a po uzyskaniu stabilnych wyników – co 3 miesiące. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i nerek, gdyż mesalazyna jest przeciwwskazana przy niewydolności nerek i może wykazywać nefrotoksyczność. W trakcie leczenia należy monitorować objawy sugerujące poważne zaburzenia hematologiczne (np. niewyjaśnione krwotoki, plamica, niedokrwistość) oraz reakcje nadwrażliwości, w tym kardiologiczne (zapalenie mięśnia sercowego, osierdzia) i oddechowe, zwłaszcza u chorych z astmą. W przypadku wystąpienia takich objawów konieczne jest natychmiastowe przerwanie terapii.
astma, ciężkie skórne działania niepożądane, DRESS, działanie nefrotoksyczne, kamica układu moczowego, mesalazyna, morfologia z rozmazem, nadciśnienie tętnicze, niedokrwistość, parametry czynnościowe wątroby, plamica, stężenie kreatyniny, sulfasalazyna, tabletki dojelitowe, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia składu krwi, zapalenie mięśnia sercowego, zapalenie osierdzia, zespół Stevensa-Johnsona - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Salaza 500 mg
Mesalazyna wykazuje miejscową dostępność biologiczną kluczową dla jej działania terapeutycznego, zwłaszcza w leczeniu chorób zapalnych jelit. Po podaniu doodbytniczym (czopki Salaza) około 10% dawki (2 g/dobę, podawane jako 1 g dwa razy dziennie) ulega wchłonięciu ogólnoustrojowemu, co ogranicza systemowe działania niepożądane. Mesalazyna wiąże się z białkami osocza w około 50%, natomiast jej metabolit, N-acetylomesalazyna, wykazuje wyższe powinowactwo (około 80%). Metabolizm zachodzi zarówno w błonie śluzowej jelita, jak i w wątrobie, prowadząc do powstania acetylomesalazyny, której aktywność kliniczna pozostaje nie do końca potwierdzona. Okres półtrwania mesalazyny w osoczu wynosi około 40 minut, a jej metabolitu około 70 minut, z eliminacją przez mocz i kał (dominująca forma w moczu to acetylomesalazyna).
acetylacja, acetylomesalazyna, białka osocza, błona śluzowa jelita, czopki Salaza, dostępność biologiczna, dystalny odcinek przewodu pokarmowego, działanie nefrotoksyczne, działanie niepożądane, farmakokinetyka, fenotyp pacjenta, flora bakteryjna jelita grubego, mesalazyna, N-acetylomesalazyna, odbytnica, okres półtrwania w osoczu, podanie doodbytnicze, profil farmakokinetyczny, stan nasycenia, szybkość eliminacji leku, wątroba, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Salaza 1000 mg
Lek Salaza w dawce 1000 mg w formie czopków zawiera mesalazynę i posiada szereg bezwzględnych przeciwwskazań, które muszą być ściśle przestrzegane. Należą do nich nadwrażliwość na mesalazynę oraz salicylany (ze względu na ryzyko reakcji krzyżowych), ciężkie zaburzenia czynności nerek i wątroby, a także skaza krwotoczna. Mesalazyna i jej metabolity są wydalane głównie przez nerki, co w przypadku ich niewydolności może prowadzić do kumulacji leku i nasilenia działań niepożądanych. Podobnie, zaburzenia funkcji wątroby zwiększają ryzyko nieprawidłowego metabolizmu preparatu. U pacjentów ze skazą krwotoczną stosowanie leku może nasilać ryzyko krwawień ze względu na wpływ na parametry krzepnięcia.
działanie niepożądane, kwas acetylosalicylowy, mesalazyna, nadwrażliwość na substancję czynną, NLPZ, parametr krzepnięcia, reakcja krzyżowa, salicylan, skaza krwotoczna, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie funkcji nerek, zaburzenie hemostazy, zaburzenie krzepnięcia krwi - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Salofalk 3 g
Mesalazyna, substancja czynna preparatu Salofalk, jest pochodną kwasu aminosalicylowego stosowaną jako lek przeciwzapalny w chorobach jelit. Preparat dostępny jest w formie granulatu o przedłużonym uwalnianiu, zawierającego 1000 mg, 1,5 g lub 3 g mesalazyny w saszetce. Mechanizm działania mesalazyny opiera się na hamowaniu enzymu lipoksygenazy, modulacji stężenia prostaglandyn w błonie śluzowej jelit oraz działaniu antyoksydacyjnym poprzez zmiatanie wolnych rodników tlenowych, co redukuje stres oksydacyjny. Kluczowe jest miejscowe działanie przeciwzapalne w świetle jelita, gdzie lek wywiera efekt terapeutyczny bez istotnej roli biodostępności ogólnoustrojowej, co wpływa na profil bezpieczeństwa terapii.
biodostępność, błona śluzowa jelit, choroba jelit, działanie przeciwzapalne, Eudragit L, klasyfikacja ATC, kwas 5-aminosalicylowy, kwas aminosalicylowy, lipoksygenaza, mesalazyna, proces zapalny, prostaglandyny, przedłużone uwalnianie, sok żołądkowy, stężenie w osoczu, stres oksydacyjny, struktura macierzowa, tkanka podśluzówkowa, wolne rodniki - Leksykon leków
Skład i postać leku – Asamax 250 250 mg
Asamax to lek w postaci doodbytniczych czopków zawierających mesalazynę w dawkach 250 mg oraz 500 mg, stosowany w terapii chorób zapalnych jelit. Substancja czynna mesalazyna wykazuje działanie przeciwzapalne miejscowo w jelicie grubym, co jest możliwe dzięki formie podania doodbytniczemu. Czopki zawierają również substancje pomocnicze takie jak tłuszcz stały, alkohol cetylowy oraz sodu dokuzynian, które zapewniają odpowiednią konsystencję, stabilność i rozpuszczalność preparatu. Produkt jest pakowany w indywidualne opakowania z folii PVC/LDPE, co chroni go przed wilgocią i światłem, a standardowe opakowanie zawiera 30 czopków.
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Crohnax 1000 mg
Badania przedkliniczne mesalazyny, substancji czynnej preparatu CROHNAX, wykazały istotną nefrotoksyczność u wszystkich badanych gatunków zwierząt, jednak dawki wywołujące toksyczność nerkową były 5-10 razy wyższe niż stosowane terapeutycznie u ludzi. W odniesieniu do innych narządów, takich jak przewód pokarmowy, wątroba oraz układ krwiotwórczy, nie zaobserwowano istotnych działań toksycznych nawet przy dawkach przewyższających te stosowane klinicznie. Badania karcynogenności na modelach szczurzych nie wykazały zwiększonego ryzyka nowotworów, a testy genotoksyczności i mutagenności, przeprowadzone in vitro i in vivo, potwierdziły brak uszkodzeń materiału genetycznego, co wskazuje na bezpieczeństwo stosowania mesalazyny pod kątem potencjalnego działania mutagennego.
badanie genotoksyczności, badanie karcynogenności, badanie mutagenności, badanie przedkliniczne, Crohnax, działanie mutagenne, hepatotoksyczność, in vitro, in vivo, kwas 5-aminosalicylowy, mesalazyna, nefrotoksyczność, potencjał rakotwórczy, profil bezpieczeństwa, przewód pokarmowy, śluzówka jelitowa, toksyczność nerkowa, toksyczność po podaniu wielokrotnym, toksyczność reprodukcyjna, układ krwiotwórczy, wątroba, zaburzenie hematopoetyczne - Leksykon leków
Działania niepożądane – Salofalk 3 g
Salofalk (mesalazyna) w formie granulatu o przedłużonym uwalnianiu (dawki 1000 mg, 1,5 g, 3 g) wykazuje szeroki profil działań niepożądanych, które wymagają ścisłego monitorowania podczas terapii. Szczególną uwagę należy zwrócić na ciężkie skórne reakcje nadwrażliwości (SCAR), takie jak DRESS, zespół Stevensa i Johnsona (SJS) oraz toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (TEN), które stanowią zagrożenie życia i wymagają natychmiastowego odstawienia leku oraz interwencji medycznej. U pacjentów z atopowymi chorobami skóry obserwowano nasilenie reakcji nadwrażliwości na światło. Ponadto, terapia mesalazyną może prowadzić do zmian w parametrach laboratoryjnych, w tym podwyższenia aminotransferaz, wskaźników cholestazy, enzymów trzustkowych (lipaza, amylaza) oraz eozynofilii, co wymaga regularnego monitorowania funkcji wątroby, nerek i trzustki.
agranulocytoza, atopowe zapalenie skóry, cholestatyczne zapalenie wątroby, DRESS, eozynofilia płucna, fotowrażliwość, kamica moczowa, kolka nerkowa, krwiomocz, leukopenia, małopłytkowość, mesalazyna, neuropatia obwodowa, neutropenia, niedokrwistość aplastyczna, niewydolność nerek, oligospermia, ostre zapalenie trzustki, pancytopenia, SCAR, skurcz oskrzeli, toczeń rumieniowaty, toksyczne martwicze oddzielanie naskórka, wyprysk atopowy, zaburzenia czynności nerek, zapalenie jelita grubego, zapalenie mięśnia sercowego, zapalenie osierdzia, zapalenie pęcherzyków płucnych, zapalenie śródmiąższowe nerek, zapalenie wątroby, zespół Stevensa-Johnsona - Leksykon leków
Skład i postać leku – Salofalk 4 g/60 ml
Lek Salofalk w postaci zawiesiny doodbytniczej o stężeniu 4 g/60 ml zawiera 4 g mesalazyny (kwasu 5-aminosalicylowego) jako substancję czynną w jednej dawce (60 ml). Mesalazyna jest odpowiedzialna za działanie terapeutyczne leku. Preparat zawiera również substancje pomocnicze, takie jak pirosiarczyn potasu (maksymalnie 280,8 mg, co odpowiada 0,16 g dwutlenku siarki) oraz benzoesan sodu (60 mg), które pełnią funkcje konserwujące i przeciwutleniające. Zawiesina jest jednorodna, o kremowo-jasnobrązowym kolorze, przeznaczona do podawania doodbytniczego w formie wlewów, pakowana w butelki LDPE z kaniulami ułatwiającymi aplikację, w opakowaniach zawierających 7 butelek po 60 ml każda.
Okres ważności leku wynosi 2 lata, a preparat należy przechowywać w oryginalnym opakowaniu, chroniącym przed światłem, bez specjalnych wymagań temperaturowych. Nie stwierdzono niezgodności farmaceutycznych ani konieczności specjalnego przygotowania do stosowania. Niewykorzystane resztki leku powinny być usuwane zgodnie z lokalnymi przepisami. Substancje pomocnicze, takie jak disodu edetynian, karbomer, potasu octan, guma ksantan oraz woda oczyszczona, zapewniają stabilność, odpowiednią konsystencję i właściwości fizykochemiczne zawiesiny.
benzoesan sodu, disodu edetynian, guma ksantan, karbomer, kwas 5-aminosalicylowy, mesalazyna, niezgodność farmaceutyczna, octan potasu, pirosiarczyn potasu, podanie doodbytnicze, polietylen małej gęstości, substancja buforująca, substancja przeciwutleniająca, wlew doodbytniczy, zawiesina doodbytnicza, związek chelatujący - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Salaza 1000 mg
Lek Salaza zawiera mesalazynę (kwas 5-aminosalicylowy) w dawce 1000 mg w postaci czopków i jest stosowany w leczeniu wrzodziejącego zapalenia dystalnego odcinka jelita grubego (kod ATC: A07EC02). Mesalazyna wykazuje wielokierunkowe działanie przeciwzapalne, obejmujące hamowanie migracji makrofagów stymulowanej przez leukotrien B4 (LTB4), redukcję produkcji prozapalnych leukotrienów (LTB4 i 5-HETE), aktywację receptorów PPAR-γ, które neutralizują jądrowe mechanizmy zapalne w nabłonku jelitowym, a także hamowanie aktywności cyklooksygenazy i produkcji tromboksanu B2 oraz prostaglandyny B2. Dodatkowo mesalazyna hamuje czynnik aktywujący płytki (PAF) i wykazuje właściwości antyoksydacyjne poprzez zmniejszenie powstawania reaktywnych form tlenu i wychwyt wolnych rodników, co wspomaga ochronę tkanki jelitowej.
cyklooksygenaza, czynnik aktywujący płytki, działanie antyoksydacyjne, eikozanoidy, leki przeciwzapalne jelit, leukotrien B4, leukotrieny, mesalazyna, migracja makrofagów, populacja pediatryczna, prostaglandyna B2, reaktywne formy tlenu, receptory PPAR-γ, remisja kliniczna, tromboksan B2, wolne rodniki, wrzodziejące zapalenie jelita grubego, wskaźnik aktywności choroby, zapalenie odbytnicy, zapalenie odbytnicy i esicy - Leksykon leków
Interakcje leku – Pentasa 1 g/100 ml
Mesalazyna, zawarta w produkcie Pentasa (1 g/100 ml, zawiesina doodbytnicza), wykazuje istotne interakcje farmakologiczne, szczególnie z lekami z grupy tiopuryn (azatiopryna, 6-merkaptopuryna, tioguanina). Równoczesne stosowanie tych leków zwiększa ryzyko mielosupresji, co wymaga regularnego monitorowania morfologii krwi, zwłaszcza liczby leukocytów, oraz dostosowywania dawek tiopuryn w zależności od wyników badań. Wysoki poziom ważności tej interakcji podkreśla konieczność częstszych wizyt kontrolnych i ścisłej obserwacji pacjentów, aby zapobiec powikłaniom hematologicznym, takim jak zwiększone ryzyko infekcji.
6-merkaptopuryna, azatiopryna, choroba zapalna jelit, działanie mielosupresyjne, działanie przeciwzakrzepowe, krwinki białe, mesalazyna, mielosupresja, morfologia krwi, parametry krzepnięcia, podrażnienie błony śluzowej, powikłania hematologiczne, terapia skojarzona, tioguanina, tiopuryny, warfaryna, zawiesina doodbytnicza - Leksykon leków
Działania niepożądane – Salofalk 500 500 mg
Mesalazyna, substancja czynna preparatu Salofalk 500 mg w formie czopków doodbytniczych, może wywoływać zarówno miejscowe, jak i ogólnoustrojowe działania niepożądane. Do najpoważniejszych należą zaburzenia hematologiczne (np. niedokrwistość aplastyczna, agranulocytoza, pancytopenia), reakcje narządowe obejmujące serce (zapalenie osierdzia, mięśnia sercowego), płuca (alergiczne i zwłókniające zapalenia), nerki (ostre i przewlekłe śródmiąższowe zapalenie nerek, niewydolność nerek) oraz wątrobę (zapalenie, cholestaza). Często obserwuje się dolegliwości ze strony przewodu pokarmowego, takie jak ból brzucha, biegunka, nudności i wymioty, a także rzadkie, ale ciężkie powikłania jak ostre zapalenie trzustki. Występują także liczne reakcje skórne, w tym ciężkie SCAR (DRESS, SJS, TEN), które wymagają natychmiastowego odstawienia leku i interwencji medycznej. Pacjenci z atopowymi schorzeniami skóry są szczególnie narażeni na nasilenie reakcji nadwrażliwości na światło.
agranulocytoza, atopowe zapalenie skóry, biegunka, ból brzucha, ból głowy, ból mięśni, ból stawów, cholestatyczne zapalenie wątroby, duszność, eozynofilia płucna, kamica układu moczowego, kwas 5-aminosalicylowy, leukopenia, łysienie, mesalazyna, nadwrażliwość na światło, neuropatia obwodowa, neutropenia, niedokrwistość aplastyczna, niewydolność nerek, nudności, oligospermia, ostre zapalenie trzustki, pancytopenia, reakcja polekowa z eozynofilią, skurcz oskrzeli, śródmiąższowe zapalenie nerek, śródmiąższowe zapalenie płuc, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, trombocytopenia, wymioty, wyprysk atopowy, wzdęcia, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie hematologiczne, zapalenie mięśnia sercowego, zapalenie osierdzia, zapalenie pęcherzyków płucnych, zapalenie wątroby, zawroty głowy, zespół Stevensa-Johnsona, zwłóknienie płuc - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Salofalk 4 g/60 ml
Lek Salofalk w postaci zawiesiny doodbytniczej zawiera 4 g mesalazyny w 60 ml objętości i jest stosowany w postaci wlewów doodbytniczych, podawanych raz na dobę, najlepiej wieczorem przed snem. Zalecane jest wykonanie wlewu po uprzednim opróżnieniu jelit, co zwiększa skuteczność terapii. Pacjent powinien przyjąć pozycję leżącą na lewym boku z lewą kończyną dolną wyprostowaną i prawą zgiętą, a po aplikacji zawiesiny pozostać w tej pozycji przez minimum 30 minut, optymalnie przez całą noc, aby zapewnić równomierne rozprowadzenie leku w jelicie grubym. Długość terapii ustala lekarz indywidualnie, a kontynuacja leczenia po zakończeniu zaleconego okresu wymaga konsultacji medycznej.
- Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Pentasa 1 g/100 ml
Produkt leczniczy PENTASA, zawierający mesalazynę w dawce 1 g/100 ml w postaci zawiesiny doodbytniczej, nie wykazuje negatywnego wpływu na zdolności psychomotoryczne pacjentów, w tym na prowadzenie pojazdów mechanicznych oraz obsługę maszyn. Badania kliniczne potwierdzają brak zaburzeń koncentracji, senności czy spowolnienia reakcji, co pozwala na bezpieczne wykonywanie tych czynności podczas terapii. Mimo to, lekarz powinien poinformować pacjenta o braku wpływu leku na funkcje poznawcze, co jest istotnym elementem edukacji i budowania świadomości dotyczącej bezpiecznego stosowania farmakoterapii.
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Salaza 1000 mg
Mesalazyna, substancja czynna produktu Salaza w postaci czopków 1000 mg, wykazuje farmakokinetykę dostosowaną do miejscowego działania w dystalnym odcinku przewodu pokarmowego, głównie w odbytnicy. Po podaniu doodbytniczym wchłania się około 10% dawki, co minimalizuje ekspozycję ogólnoustrojową. Mesalazyna wiąże się z białkami osocza w około 50%, natomiast jej metabolit acetylomesalazyna w około 80%. Metabolizm zachodzi zarówno w błonie śluzowej jelita, jak i w wątrobie, głównie przez acetylację, a także częściowo pod wpływem flory bakteryjnej jelita grubego. Proces acetylacji jest niezależny od fenotypu pacjenta, co eliminuje zmienność genetyczną w metabolizmie leku. Okres półtrwania mesalazyny w osoczu wynosi około 40 minut, a acetylomesalazyny około 70 minut.
acetylacja, acetylomesalazyna, błona śluzowa jelita, czopek z mesalazyną, dostępność biologiczna, dystalny odcinek przewodu pokarmowego, działanie nefrotoksyczne, fenotyp pacjenta, flora bakteryjna jelita, klirens, mesalazyna, N-acetylomesalazyna, odbytnica, okres półtrwania, podanie doodbytnicze, upośledzenie funkcji wątroby, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, zaburzenie czynności wątroby, zmiana zapalna - Leksykon leków
Działania niepożądane – Asamax 250 250 mg
Lek Asamax zawierający mesalazynę w dawkach 250 mg i 500 mg, stosowany w terapii chorób zapalnych jelit, wiąże się z ryzykiem wystąpienia licznych działań niepożądanych, które należy monitorować. Do najpoważniejszych należą ciężkie skórne reakcje nadwrażliwości (SCAR), takie jak DRESS, zespół Stevensa i Johnsona (SJS) oraz toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (TEN), wymagające natychmiastowego odstawienia leku. Częste działania niepożądane obejmują zaburzenia hematologiczne, takie jak niedokrwistość aplastyczna, agranulocytoza, pancytopenia, neutropenia, leukopenia i trombocytopenia, a także eozynofilię. Niezbyt często obserwuje się reakcje nadwrażliwości immunologicznej, w tym wyprysk alergiczny, gorączkę polekową, toczeń rumieniowaty i pancolitis. Rzadko występują zaburzenia neurologiczne (ból głowy, zawroty głowy, neuropatia obwodowa), a bardzo rzadko zapalenie mięśnia sercowego i osierdzia.
agranulocytoza, Asamax, atopowe zapalenie skóry, ból brzucha, cholestatyczne zapalenie wątroby, ciężkie skórne działania niepożądane, eozynofilia, eozynofilia płucna, fotosensytywność, gorączka polekowa, kamica moczowa, leukopenia, mesalazyna, neuropatia obwodowa, neutropenia, niedokrwistość aplastyczna, niewydolność nerek, ostre zapalenie trzustki, pancytopenia, pęcherzowe zapalenie skóry, rumień wielopostaciowy, skurcz oskrzeli, śródmiąższowe zapalenie nerek, toczeń rumieniowaty, toksyczna nekroliza naskórka, trombocytopenia, wyprysk alergiczny, wyprysk atopowy, zapalenie całej okrężnicy, zapalenie mięśnia sercowego, zapalenie osierdzia, zapalenie pęcherzyków płucnych, zapalenie wątroby, zespół DRESS, zespół Stevensa-Johnsona, złuszczające zapalenie skóry - Leksykon substancji czynnych
Mesalazyna – Dawkowanie i sposób podawania
Mesalazyna (kwas 5-aminosalicylowy) jest podstawowym lekiem w terapii chorób zapalnych jelit, takich jak wrzodziejące zapalenie jelita grubego oraz choroba Leśniowskiego-Crohna. Dawkowanie mesalazyny u dorosłych w fazie zaostrzenia wrzodziejącego zapalenia jelita grubego wynosi od 2 do 4,5 g na dobę, podawane w 3-4 dawkach podzielonych, natomiast w fazie remisji co najmniej 2 g/dobę. W chorobie Leśniowskiego-Crohna dawka maksymalna w fazie ostrej to 4,5 g/dobę, a w remisji do 3 g/dobę. Tabletki dojelitowe o przedłużonym uwalnianiu (Mezavant) stosuje się w dawkach 2,4-4,8 g raz na dobę w fazie ostrej i 2,4 g w fazie remisji. Czopki doodbytnicze (np. Crohnax 250 mg, Salofalk 500 mg i 1 g) oraz zawiesiny doodbytnicze (Salofalk 4 g/60 ml) stosuje się miejscowo, z dawkowaniem dostosowanym do fazy choroby i mocy preparatu. U dzieci powyżej 6 lat dawki ustala się indywidualnie, z maksymalną dawką do 75 mg/kg masy ciała na dobę, nie przekraczając 4 g/dobę w fazie ostrej i 2 g/dobę w remisji. U dzieci powyżej 10 lat i masie ciała >50 kg stosuje się również Mezavant w dawkach analogicznych do dorosłych. U osób starszych zwykle nie wymaga się modyfikacji dawkowania, jednak preparaty takie jak Salaza należy stosować ostrożnie, zwłaszcza przy prawidłowej funkcji nerek.
choroba Leśniowskiego-Crohna, choroba zapalna jelit, czopek doodbytniczy, czynność nerek, dawka podzielona, granulat o przedłużonym uwalnianiu, kwas 5-aminosalicylowy, leczenie podtrzymujące, mesalazyna, nawrót choroby, remisja, tabletka dojelitowa, tabletka dojelitowa o przedłużonym uwalnianiu, wrzodziejące zapalenie jelita grubego, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaostrzenie choroby, zapalenie odbytnicy, zawiesina doodbytnicza - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Pentasa 2 g
Dane przedkliniczne dotyczące mesalazyny (lek Pentasa) wykazały, że nefrotoksyczność była jedynym istotnym działaniem toksycznym, obserwowanym u wszystkich badanych gatunków zwierząt, jednak dawki i stężenia w osoczu przy braku działań niepożądanych (NOAEL) przekraczały dawki terapeutyczne stosowane u ludzi od 2 do 7,2 razy, co wskazuje na znaczący margines bezpieczeństwa. Nie stwierdzono istotnej toksyczności wobec przewodu pokarmowego, wątroby oraz układu krwiotwórczego. Kompleksowe badania genotoksyczności, obejmujące testy in vitro i in vivo, nie wykazały działania mutagennego ani klastogennego, a długoterminowe badania karcinogenności na myszach i szczurach nie potwierdziły zwiększonego ryzyka nowotworów związanych z mesalazyną.
badanie in vivo, działanie klastogenne, działanie mutagenne, działanie teratogenne, embriotoksyczność, hematopoeza, mesalazyna, nefrotoksyczność, NOAEL, płodność, potencjał mutagenny, potencjał tumorogenny, przebieg ciąży, przewód pokarmowy, rozwój zarodkowo-płodowy, test in vitro, toksyczność nerkowa, toksyczność reprodukcyjna, układ krwiotwórczy, wątroba - Leksykon leków
Skład i postać leku – Pentasa 2 g
Pentasa 2 g to preparat w formie granulatu o przedłużonym uwalnianiu, zawierający 2 g mesalazyny jako substancji czynnej w każdej saszetce. Formuła leku opiera się na zastosowaniu etylocelulozy oraz powidonu jako substancji pomocniczych, które umożliwiają stopniowe uwalnianie mesalazyny w przewodzie pokarmowym. Dzięki temu lek działa miejscowo w jelitach, minimalizując jednocześnie ogólnoustrojową absorpcję i potencjalne działania niepożądane. Preparat jest dostępny w opakowaniach zawierających 60 saszetek, co ułatwia dawkowanie i stosowanie w terapii chorób zapalnych jelit.
absorpcja ogólnoustrojowa, działanie niepożądane, etyloceluloza, formulacja farmaceutyczna, granulat o przedłużonym uwalnianiu, mesalazyna, niezgodność farmaceutyczna, powidon, przedłużone uwalnianie, środek wiążący, stabilność preparatu, substancja czynna, substancja pomocnicza, uwalnianie substancji czynnej - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Salaza 1000 mg
Przedkliniczne badania toksykologiczne mesalazyny zawartej w czopkach Salaza 1000 mg wykazały jednoznaczne działanie nefrotoksyczne u wszystkich badanych gatunków zwierząt, jednak poziomy NOAEL dla szczurów i małp przewyższały dawki terapeutyczne stosowane u ludzi o współczynnik od 2 do 7,2, co wskazuje na istnienie marginesu bezpieczeństwa. Nie zaobserwowano istotnych działań toksycznych w obrębie przewodu pokarmowego, wątroby ani układu krwiotwórczego. Badania genotoksyczności, zarówno in vitro, jak i in vivo, nie wykazały mutagenności, a badania karcynogenności na szczurach nie potwierdziły zwiększonego ryzyka nowotworów związanych z podawaniem mesalazyny.
badanie in vitro, badanie in vivo, badanie toksykologiczne, choroba zapalna jelit, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, genotoksyczność, hepatotoksyczność, karcynogenność, mesalazyna, nefrotoksyczność, płodność, potencjał teratogenny, rozwój zarodkowo-płodowy, toksyczność, toksyczność reprodukcyjna, układ krwiotwórczy - Leksykon leków
Działania niepożądane – Pentasa 2 g
Lek Pentasa zawiera mesalazynę w dawce 2 g granulatu o przedłużonym uwalnianiu i może powodować szerokie spektrum działań niepożądanych o różnej częstości i nasileniu. Najczęściej obserwuje się zaburzenia żołądkowo-jelitowe (biegunka, ból brzucha, nudności, wymioty) oraz bóle głowy i wysypki skórne. Należy zwrócić szczególną uwagę na rzadkie, ale poważne reakcje, takie jak ciężkie skórne reakcje nadwrażliwości (SCAR), w tym zespół Stevensa i Johnsona (SJS) oraz toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (TEN). Ponadto, mogą wystąpić zapalenie mięśnia sercowego, zapalenie osierdzia, ostre zapalenie trzustki, a także zaburzenia czynności nerek i wątroby, które prawdopodobnie mają podłoże alergiczne. Wiele z tych objawów może być trudnych do odróżnienia od manifestacji samej choroby zapalnej jelita, co komplikuje ocenę związku przyczynowo-skutkowego.
agranulocytoza, alergiczne zapalenie pęcherzyków płucnych, alergiczne zapalenie skóry, atopowe zapalenie skóry, ból brzucha, choroba zapalna jelita, ciężkie skórne działania niepożądane, eozynofilia, eozynofilia płucna, fosfataza alkaliczna, gamma-glutamylotransferaza, gorączka polekowa, granulat o przedłużonym uwalnianiu, granulocytopenia, kamica układu moczowego, leukopenia, małopłytkowość, marskość wątroby, mesalazyna, naciek płucny, nadwrażliwość na światło, neuropatia obwodowa, neutropenia, niedokrwistość aplastyczna, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, oligospermia, ostre zapalenie trzustki, pancolitis, pancytopenia, reakcja anafilaktyczna, reakcja nadwrażliwości, rumień wielopostaciowy, skurcz oskrzeli, śródmiąższowa choroba płuc, śródmiąższowe zapalenie nerek, toczeń rumieniowaty układowy, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, wyprysk atopowy, wysypka polekowa z eozynofilią, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, zapalenie mięśnia sercowego, zapalenie nerek, zapalenie osierdzia, zapalenie wątroby, zastoinowe zapalenie wątroby, zespół nerczycowy, zespół Stevensa-Johnsona, zespół toczeniopodobny, zwiększona aktywność aminotransferaz - Leksykon substancji czynnych
Kwas 5-aminosalicylowy – Przeciwwskazania stosowania
Kwas 5-aminosalicylowy (mesalazyna) jest skutecznym lekiem w terapii chorób zapalnych jelit, jednak jego stosowanie jest przeciwwskazane u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną, salicylany lub substancje pomocnicze (np. alkohol cetylowy w czopkach Salofalk 500, węglan sodu i karboksymetyloceluloza sodowa w tabletkach dojelitowych). Bezwzględnym przeciwwskazaniem są także ciężkie zaburzenia czynności nerek i wątroby, ze względu na ryzyko kumulacji leku i toksyczności nefro- oraz hepatotoksycznej. Dodatkowo, w przypadku postaci doodbytniczej, stany zapalne okolicy odbytu, przetoki czy szczeliny odbytu mogą stanowić przeciwwskazanie do miejscowej aplikacji mesalazyny.
azatiopryna, bilirubina, choroba zapalna jelit, czopek doodbytniczy, GFR, glikokortykosteroid, hepatotoksyczność, inhibitor JAK, kwas 5-aminosalicylowy, kwas acetylosalicylowy, lek biologiczny, lek immunosupresyjny, merkaptopuryna, mesalazyna, nadwrażliwość na salicylany, nadwrażliwość na substancję czynną, nefrotoksyczność, niesteroidowy lek przeciwzapalny, NLPZ, przetoka, reakcja krzyżowa, szczelina odbytu, tabletka dojelitowa, tofacytynib, transaminaza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon substancji czynnych
Mesalazyna – Przeciwwskazania stosowania
Mesalazyna, czyli kwas 5-aminosalicylowy, jest kluczowym lekiem w terapii nieswoistych zapaleń jelit, jednak jej stosowanie jest przeciwwskazane w określonych stanach klinicznych. Główne przeciwwskazania obejmują nadwrażliwość na salicylany, kwas salicylowy i pochodne oraz substancje pomocnicze zawarte w preparatach. Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów z historią reakcji alergicznych na te związki, ze względu na ryzyko reakcji krzyżowych. Ponadto, ciężkie zaburzenia czynności nerek i wątroby stanowią istotne ograniczenie, gdyż mesalazyna jest metabolizowana w wątrobie i wydalana przez nerki, a ich niewydolność może prowadzić do kumulacji leku i zwiększenia działań niepożądanych. W przypadku preparatu Mezavant, ciężka niewydolność nerek definiowana jest jako GFR <30 mL/min/1,73 m², co stanowi jasne kryterium kliniczne do wykluczenia terapii.
Asamax, choroba wrzodowa, choroba wrzodowa dwunastnicy, choroba wrzodowa żołądka, Crohnax, gastroenterologia, kwas acetylosalicylowy, kwas salicylowy, mesalazyna, Mezavant, nadwrażliwość na salicylany, nieswoiste choroby zapalne jelit, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, Pentasa, przesączanie kłębuszkowe, Salaza, salicylany, Salofalk, zaburzenia krzepnięcia - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Crohnax 250 mg
Lek Crohnax, zawierający 250 mg mesalazyny w postaci czopków doodbytniczych, jest wskazany do leczenia zaostrzeń oraz profilaktyki nawrotów wrzodziejącego zapalenia jelita grubego. W fazie zaostrzenia zaleca się stosowanie dawki 500 mg (2 czopki) dwa razy na dobę, co daje łączną dawkę dobową 1000 mg (4 czopki). Terapia trwa zazwyczaj od 8 do 12 tygodni, jednak czas leczenia powinien być dostosowany indywidualnie do odpowiedzi klinicznej pacjenta. W profilaktyce nawrotów choroby stosuje się dawkę 250 mg (1 czopek) dwa razy na dobę, co odpowiada łącznej dawce dobowej 500 mg mesalazyny.
- Leksykon leków
Skład i postać leku – Salofalk 500 500 mg
Produkt leczniczy SALOFALK 500 to czopki doodbytnicze zawierające 500 mg mesalazyny (kwasu 5-aminosalicylowego) jako substancję czynną. Preparat ma postać białych do kremowych czopków o kształcie torpedy, co ułatwia aplikację i precyzyjne umieszczenie w odbytnicy, umożliwiając miejscowe działanie leku. Substancje pomocnicze to tłuszcz stały, alkohol cetylowy oraz sodu dokuzynian, które zapewniają odpowiednią konsystencję, stabilizację oraz poprawę rozpuszczalności i wchłaniania mesalazyny. Czopki pakowane są w blistry PVC/LDPE, dostępne w opakowaniach po 10 lub 30 sztuk, choć nie wszystkie wielkości mogą być dostępne w obrocie.
alkohol cetylowy, czopek doodbytniczy, kwas 5-aminosalicylowy, mesalazyna, okres ważności, podanie doodbytnicze, postać farmaceutyczna, sodu dokuzynian, stabilność substancji czynnej, substancja czynna, substancja pomocnicza, tłuszcz stały, utylizacja produktu farmaceutycznego, warunki przechowywania - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Asamax 500
Podczas terapii mesalazyną w postaci Asamax 500 mg w tabletkach dojelitowych, konieczne jest ścisłe monitorowanie parametrów hematologicznych, wątrobowych (AspAT, AlAT), nerkowych (kreatynina) oraz ogólnego badania moczu. Zalecany harmonogram obejmuje badania przed rozpoczęciem leczenia, po 14 dniach, następnie 2-3 kontrole co 4 tygodnie, a przy stabilnych wynikach – co 3 miesiące. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów pediatrycznych (6-18 lat), z upośledzoną funkcją wątroby, chorobami płuc (zwłaszcza astmą oskrzelową) oraz u osób z historią reakcji na sulfasalazynę ze względu na ryzyko reakcji krzyżowych. Asamax 500 jest przeciwwskazany u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, a w przypadku pogorszenia funkcji nerek należy rozważyć przerwanie terapii.
AlAT, AspAT, astma oskrzelowa, badanie ogólne moczu, choroba płuc, czynność wątroby, kamica układu moczowego, kreatynina w surowicy, mesalazyna, morfologia krwi, ostra nietolerancja, ostry ból brzucha, reakcja niepożądana, skurcz żołądka, sulfasalazyna, toksyczność mesalazyny, upośledzenie funkcji wątroby, wysypka skórna, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia składu krwi, zapalenie mięśnia sercowego, zapalenie osierdzia - Leksykon leków
Interakcje leku – Pentasa 1 g
Mesalazyna, substancja czynna preparatu Pentasa, wykazuje istotne interakcje farmakologiczne, zwłaszcza z lekami z grupy tiopuryn (azatiopryna, 6-merkaptopuryna, tioguanina), które mogą prowadzić do zwiększonego ryzyka mielosupresji manifestującej się leukopenią i trombocytopenią. W związku z tym zaleca się regularne monitorowanie morfologii krwi co 1-2 tygodnie na początku terapii oraz dostosowanie dawkowania tiopuryn w przypadku wystąpienia działań niepożądanych. Ponadto, mesalazyna może potencjalnie osłabiać działanie przeciwzakrzepowe warfaryny, co wymaga monitorowania parametrów koagulologicznych (INR) i obserwacji klinicznej pacjentów. Warto podkreślić, że dowody naukowe dotyczące tej interakcji są ograniczone i niejednoznaczne.
6-merkaptopuryna, azatiopryna, choroba zapalna jelit, doustny antykoagulant, dysfagia, działanie mielosupresyjne, działanie niepożądane, działanie przeciwzakrzepowe, krwinka biała, lek immunosupresyjny, lek przeciwzakrzepowy, leukopenia i trombocytopenia, mesalazyna, mielosupresja, morfologia krwi, parametr koagulologiczny, terapia skojarzona, tioguanina, tiopuryna, wskaźnik INR, zaostrzenie choroby - Leksykon leków
Przedawkowanie – Asamax 500 500 mg
Przedawkowanie mesalazyny w postaci tabletek dojelitowych Asamax 500 mg jest rzadko opisywane w literaturze medycznej, a dostępne dane kliniczne nie wskazują na jednoznaczne toksyczne działanie substancji na wątrobę i nerki. Pomimo pojedynczych przypadków prób samobójczych z użyciem wysokich dawek mesalazyny, nie zaobserwowano charakterystycznych objawów hepatotoksyczności ani nefrotoksyczności. W sytuacji przedawkowania nie istnieje specyficzna odtrutka neutralizująca działanie mesalazyny, co wymaga wdrożenia leczenia objawowego i wspomagającego dostosowanego do indywidualnego stanu pacjenta.
- Leksykon leków
Przeciwwskazania – Pentasa 1 g
Lek Pentasa 1 g w postaci czopków zawiera mesalazynę i posiada szereg przeciwwskazań, które należy uwzględnić podczas kwalifikacji pacjenta do terapii. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na mesalazynę lub jakąkolwiek substancję pomocniczą w preparacie, a także uczulenie na salicylany, ze względu na ryzyko reakcji krzyżowych. Ponadto, lek jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby i nerek, chorobą wrzodową żołądka i dwunastnicy oraz skazą krwotoczną, ze względu na ryzyko nasilenia hepatotoksyczności, pogorszenia funkcji nerek, zaostrzenia objawów wrzodowych oraz zaburzeń krzepnięcia krwi.
choroba wrzodowa dwunastnicy, choroba wrzodowa żołądka, czopki doodbytnicze, hepatotoksyczność, kwas acetylosalicylowy, mesalazyna, nadwrażliwość, odbytnica, pochodna kwasu salicylowego, podanie doodbytnicze, reakcja alergiczna, reakcja krzyżowa, salicylany, skaza krwotoczna, substancja czynna, sulfonamidy, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenie hemostazy, zaburzenie krzepnięcia krwi, zmiana zapalna - Leksykon leków
Przedawkowanie – Asamax 250 250 mg
Przedawkowanie mesalazyny, substancji czynnej w lekach Asamax 250 mg i Asamax 500 mg, jest rzadkością w praktyce klinicznej, a dostępne dane dotyczą głównie prób samobójczych z dużymi dawkami. Analiza kliniczna nie wykazała istotnej toksyczności dla wątroby i nerek, co jest istotne z punktu widzenia bezpieczeństwa, gdyż wiele leków wykazuje hepato- lub nefrotoksyczność przy przekroczeniu dawek terapeutycznych. Brak specyficznej odtrutki wymusza leczenie objawowe i wspomagające, ukierunkowane na stabilizację parametrów życiowych oraz łagodzenie objawów, takich jak nudności, wymioty, bóle brzucha, biegunka, bóle i zawroty głowy oraz potencjalne zmiany w funkcji nerek i wątroby.
Asamax, badania laboratoryjne, biegunka, ból brzucha, ból głowy, działanie toksyczne, funkcja nerek, funkcja wątroby, hepatotoksyczność, leczenie objawowe, mesalazyna, nawodnienie, nefrotoksyczność, nudności, parametry nerkowe, parametry życiowe, próba samobójcza, wymioty, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia neurologiczne, zaburzenia układu pokarmowego, zaburzenia wodno-elektrolitowe, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, zawroty głowy - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Pentasa 2 g
Mesalazyna, będąca składnikiem aktywnym produktu leczniczego PENTASA 2 g w formie granulatu o przedłużonym uwalnianiu, jest lekiem przeciwzapalnym stosowanym w terapii chorób zapalnych jelit, takich jak wrzodziejące zapalenie jelita grubego oraz choroba Crohna (kod ATC: A07EC02). Jej działanie wynika głównie z miejscowego efektu na zmienioną zapalnie śluzówkę jelita, co potwierdza odwrotna korelacja między nasileniem zmian zapalnych a stężeniem mesalazyny w tkance. Mechanizmy molekularne obejmują aktywację receptorów PPAR-γ, hamowanie czynnika NF-κB oraz redukcję chemotaksji leukocytów, produkcji cytokin prozapalnych, leukotrienów i wolnych rodników, co łącznie prowadzi do ograniczenia procesów zapalnych i stresu oksydacyjnego w jelicie.
antyoksydant, chemotaksja leukocytów, choroba Crohna, cytokina, desensytyzacja, działanie miejscowe, granulat o przedłużonym uwalnianiu, karcynogeneza, kwas arachidonowy, leukocyt, leukotrien, leukotrien B4, mesalazyna, NF-κB, PPAR-γ, proces zapalny, rak jelita grubego, ścieżka sygnałowa, stres oksydacyjny, wolny rodnik, wrzodziejące zapalenie jelita grubego