mesalazyna
Mesalazyna (kwas 5-aminosalicylowy, 5-ASA) to lek przeciwzapalny stosowany głównie w leczeniu nieswoistych chorób zapalnych jelit (NChZJ), takich jak wrzodziejące zapalenie jelita grubego (WZJG) oraz choroba Leśniowskiego-Crohna. Działa miejscowo w świetle jelita, hamując produkcję cytokin prozapalnych i prostaglandyn poprzez blokowanie cyklooksygenazy oraz hamowanie aktywacji czynnika jądrowego kappa B (NF-κB).
Lek dostępny jest w różnych postaciach farmaceutycznych, co umożliwia dostarczenie substancji czynnej do określonych odcinków przewodu pokarmowego: tabletki dojelitowe, granulat o przedłużonym uwalnianiu, zawiesiny doodbytnicze oraz czopki. Wybór postaci zależy od lokalizacji zmian zapalnych w przewodzie pokarmowym.
Mesalazyna charakteryzuje się korzystnym profilem bezpieczeństwa w porównaniu do sulfasalazyny, gdyż pozbawiona jest komponentu sulfonamidowego. Najczęstsze działania niepożądane obejmują bóle głowy, nudności, bóle brzucha oraz wysypkę skórną. W rzadkich przypadkach może powodować nefrotoksyczność, dlatego zaleca się monitorowanie funkcji nerek, szczególnie na początku terapii.
W leczeniu WZJG mesalazyna stanowi terapię pierwszego rzutu zarówno w indukcji remisji, jak i w leczeniu podtrzymującym. Skuteczność w chorobie Leśniowskiego-Crohna jest mniej jednoznaczna, jednak lek może być stosowany w łagodnych postaciach choroby z zajęciem okrężnicy oraz w profilaktyce nawrotów po resekcji jelita.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Crohnax
Mesalazyna w postaci czopków Crohnax wymaga ścisłego monitorowania ze względu na ryzyko poważnych działań niepożądanych, w tym zaburzeń hematologicznych, niewydolności wątroby i nerek. Zaleca się wykonywanie badań kontrolnych: morfologii krwi, aktywności aminotransferaz ALT i AST, stężenia kreatyniny oraz analizy moczu. Pierwsze badanie kontrolne powinno odbyć się 14 dni po rozpoczęciu terapii, następnie 2-3 razy w odstępach 4-tygodniowych, a przy prawidłowych wynikach co 3 miesiące. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, chorobami płuc (zwłaszcza astmą oskrzelową) oraz nadwrażliwością na sulfasalazynę.
aminotransferaza alaninowa, aminotransferaza asparaginowa, anemia, astma oskrzelowa, badanie czynnościowe wątroby, badanie moczu, ból głowy, choroba płuc, działanie nefrotoksyczne, kwas 5-aminosalicylowy, mesalazyna, nadwrażliwość na sulfasalazynę, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, obraz krwi, osad moczu, ostry ból brzucha, parametr morfologiczny krwi, plamica, reakcja alergiczna, salicylan, siniak, skurcz mięśniowy, stężenie kreatyniny, układ oddechowy, wysypka skórna, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie hematologiczne - Leksykon substancji czynnych
Mesalazyna – Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Mesalazyna (kwas 5-aminosalicylowy) jest szeroko stosowana w terapii nieswoistych zapaleń jelit, takich jak wrzodziejące zapalenie jelita grubego i choroba Leśniowskiego-Crohna. Dane kliniczne oraz charakterystyki produktów leczniczych, w tym Pentasa (tabletki o przedłużonym uwalnianiu, granulat, czopki, zawiesina doodbytnicza) i Salofalk (granulat o przedłużonym uwalnianiu, zawiesina doodbytnicza), jednoznacznie wskazują na brak istotnego wpływu mesalazyny na zdolności psychomotoryczne pacjentów, w tym na prowadzenie pojazdów i obsługę maszyn. Warto jednak zauważyć, że dla niektórych preparatów, takich jak Salofalk 1 g czopki, Mezavant (tabletki dojelitowe o przedłużonym uwalnianiu) oraz Salaza, brak jest szczegółowych badań, choć uznaje się, że wpływ na zdolności psychomotoryczne jest nieistotny lub pomijalny.
ból głowy, centralny układ nerwowy, choroba Leśniowskiego-Crohna, działanie niepożądane, funkcja psychomotoryczna, granulat o przedłużonym uwalnianiu, kwas 5-aminosalicylowy, mesalazyna, Mezavant, nieswoiste choroby zapalne jelit, Pentasa, polipragmazja, Salofalk, tabletka dojelitowa, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, wrzodziejące zapalenie jelita grubego, zawiesina doodbytnicza, zawrót głowy - Leksykon leków
Interakcje leku – Asamax 250 250 mg
Mesalazyna, substancja czynna preparatów Asamax 250 i Asamax 500, wykazuje istotne interakcje farmakologiczne, szczególnie z lekami immunosupresyjnymi takimi jak azatiopryna, 6-merkaptopuryna oraz tioguanina. Współstosowanie tych leków zwiększa ryzyko mielosupresji, co jest związane z hamowaniem enzymu metylotransferazy tiopurynowej (TPMT) i wzrostem stężenia aktywnych metabolitów tiopuryn, prowadząc do leukopenii, trombocytopenii i anemii. W przypadku terapii skojarzonej zaleca się regularne monitorowanie morfologii krwi oraz rozważenie redukcji dawki leków immunosupresyjnych. Ponadto, mesalazyna może osłabiać działanie przeciwzakrzepowe warfaryny, co wymaga częstszego monitorowania INR i ewentualnej korekty dawki warfaryny.
6-merkaptopuryna, anemia, Asamax, azatiopryna, choroba zapalna jelit, działanie mielosupresyjne, INR, lek immunosupresyjny, lek przeciwzakrzepowy, leukopenia, mesalazyna, metylotransferaza tiopurynowa, morfologia krwi, pancytopenia, parametry hematologiczne, parametry nerkowe, podrażnienie przewodu pokarmowego, supresja szpiku kostnego, tabletka dojelitowa, tioguanina, trombocytopenia, warfaryna, wskaźniki wątrobowe - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Mezavant 1200 mg
Lek Mezavant zawiera 1200 mg mesalazyny w formie tabletek dojelitowych o przedłużonym uwalnianiu, przeznaczonych do podawania doustnego raz na dobę. Tabletki należy przyjmować w całości, najlepiej podczas posiłku, co zwiększa biodostępność substancji czynnej. U dorosłych, w tym osób powyżej 65 roku życia, dawka w fazie indukcji remisji wynosi od 2,4 g do 4,8 g (2-4 tabletki) na dobę, z zaleceniem stosowania dawki 4,8 g u pacjentów z opornością na niższe dawki. Po 8 tygodniach terapii należy ocenić skuteczność leczenia. W fazie podtrzymania remisji stosuje się dawkę 2,4 g (2 tabletki) raz na dobę. U dzieci i młodzieży powyżej 10 lat i masie ciała >50 kg stosuje się analogiczne dawkowanie, natomiast u pacjentów o masie ≤50 kg lub wieku <10 lat stosowanie leku jest przeciwwskazane ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności.
biodostępność, brak odpowiedzi na leczenie, dawka dobowa, indukcja remisji, leczenie podtrzymujące, mesalazyna, monitorowanie funkcji narządów, odpowiedź kliniczna, pacjent pediatryczny, podawanie doustne, podtrzymanie remisji, remisja choroby, remisja kliniczna, skuteczność leczenia, tabletka dojelitowa o przedłużonym uwalnianiu, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Działania niepożądane – Salofalk 1000 mg
Lek Salofalk zawierający mesalazynę w dawkach 1000 mg, 1,5 g oraz 3 g, może powodować liczne działania niepożądane, które wymagają uważnego monitorowania. Do najpoważniejszych należą zaburzenia hematologiczne, takie jak niedokrwistość aplastyczna, agranulocytoza, pancytopenia, neutropenia, leukopenia i małopłytkowość, które występują bardzo rzadko, ale stanowią zagrożenie życia. Reakcje nadwrażliwości obejmują wysypkę alergiczną, gorączkę polekową, toczeń rumieniowaty oraz pancolitis. Wśród działań niepożądanych neurologicznych najczęściej obserwuje się ból głowy i zawroty głowy, a rzadziej neuropatię obwodową. Rzadkie, ale poważne powikłania to zapalenie mięśnia sercowego i osierdzia oraz alergiczne i zwłóknieniowe reakcje płucne, takie jak duszność, kaszel, skurcz oskrzeli, zapalenie pęcherzyków płucnych i płucna eozynofilia. Często występują zaburzenia żołądkowo-jelitowe, w tym ból brzucha, biegunka, nudności i wymioty, a także rzadkie ostre zapalenie trzustki. Monitorowanie funkcji wątroby i nerek jest niezbędne ze względu na ryzyko cholestatycznego zapalenia wątroby, zapalenia wątroby oraz ostrych i przewlekłych zapaleń śródmiąższowych nerek.
agranulocytoza, astenia, atopowe zapalenie skóry, biegunka, ból brzucha, ból głowy, ból mięśniowy, ból stawów, cholestatyczne zapalenie wątroby, enzymy trzustkowe, eozynofilia, eozynofilia płucna, gorączka polekowa, kamica układu moczowego, leukopenia, łysienie, małopłytkowość, mesalazyna, nadwrażliwość na światło, neuropatia obwodowa, neutropenia, niedokrwistość aplastyczna, niestrawność, nudności, oligospermia, ostre zapalenie trzustki, pancolitis, pancytopenia, reakcja nadwrażliwości, SCAR, skurcz oskrzeli, świąd, toczeń rumieniowaty, toksyczna nekroliza naskórka, wymioty, wyprysk atopowy, wysypka, wzdęcia, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zapalenie mięśnia sercowego, zapalenie osierdzia, zapalenie pęcherzyków płucnych, zapalenie wątroby, zawroty głowy, zespół DRESS, zespół Stevensa-Johnsona, zwłóknienie płuc - Leksykon substancji czynnych
Sulfasalazyna – Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Stosowanie sulfasalazyny wymaga ścisłego nadzoru lekarskiego ze względu na ryzyko poważnych działań niepożądanych, w tym ciężkich reakcji nadwrażliwości (np. DRESS, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka) oraz supresji szpiku kostnego prowadzącej do zakażeń, hemolizy i hepatotoksyczności. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, wątroby, niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, astmą oskrzelową oraz u osób z nawracającymi zakażeniami. Dawka 70 mg/kg mc./dobę może powodować stężenie sulfasalazyny we krwi na poziomie 50 μg/ml, co jest uważane za próg toksyczności. W przypadku wystąpienia objawów takich jak gorączka, limfadenopatia, wysypka, ból gardła, bladość, plamica lub żółtaczka, konieczne jest natychmiastowe przerwanie terapii i diagnostyka. Zaleca się rozważenie odczulania u pacjentów z łagodną nadwrażliwością, a w przypadku ciężkich reakcji – bezwzględne odstawienie leku.
aminotransferaza alaninowa, aminotransferaza asparaginowa, analiza moczu, astma oskrzelowa, badanie czynnościowe wątroby, chromatografia cieczowa, ciężkie zakażenie, dehydrogenaza glutaminianowa, DRESS, glikol propylenowy, hemoliza, hepatotoksyczność, histiocytoza hemofagocytarna, izoenzym kinazy kreatynowej, kamica nerkowa, limfadenopatia, makrocytoza, mesalazyna, mononukleoza rzekoma, naciek eozynofilowy, niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, niedobór kwasu foliowego, niedokrwistość hemolityczna, osutka polekowa z eozynofilią, pancytopenia, pełny obraz krwi, rozmaz krwinek białych, sulfasalazyna, supresja szpiku kostnego, tabletka dojelitowa, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, zahamowanie czynności szpiku, zapalenie mięśnia sercowego, zapalenie nerek, zapalenie płuc, zapalenie wątroby, zespół mononukleozopodobny, zespół Stevensa-Johnsona, złuszczające zapalenie skóry - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Salaza 500 mg
Preparat Salaza w formie czopków zawiera 500 mg mesalazyny i wymaga indywidualnego dostosowania dawkowania przez lekarza, uwzględniając specyfikę pacjenta oraz charakter choroby. W leczeniu zaostrzeń o łagodnym lub umiarkowanym nasileniu zaleca się podawanie 1 czopka 2-3 razy na dobę, co odpowiada dawce 1000-1500 mg mesalazyny na dobę. W terapii podtrzymującej remisję stosuje się 1 czopek 1-2 razy na dobę, czyli 500-1000 mg mesalazyny dziennie. U dzieci poniżej 6 roku życia preparat nie jest zalecany ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności, natomiast u dzieci i młodzieży w wieku 6-18 lat dane są ograniczone i brak jest precyzyjnych zaleceń dawkowania.
- Leksykon substancji czynnych
Mesalazyna – Wskazania do stosowania
Mesalazyna (kwas 5-aminosalicylowy, 5-ASA) jest kluczowym lekiem przeciwzapalnym stosowanym w terapii przewlekłych nieswoistych zapaleń jelit, ze szczególnym uwzględnieniem wrzodziejącego zapalenia jelita grubego (WZJG) oraz choroby Leśniowskiego-Crohna. Wskazania do stosowania mesalazyny różnią się w zależności od postaci farmaceutycznej i produktu leczniczego, obejmując leczenie ostrej fazy WZJG o nasileniu łagodnym do umiarkowanego (np. Salaza, Salofalk), leczenie i zapobieganie nawrotom wrzodziejącego zapalenia odbytnicy (Asamax, Pentasa, Crohnax, Salofalk) oraz uzyskanie i podtrzymanie klinicznej i endoskopowej remisji (Mezavant). Preparaty dostępne są w różnych formach: czopki (250 mg, 500 mg, 1000 mg), tabletki dojelitowe (250 mg, 500 mg, 1000 mg), tabletki o przedłużonym uwalnianiu (500 mg, 1000 mg, 1200 mg), granulat (1000 mg do 4 g) oraz zawiesiny doodbytnicze (1 g/100 ml, 4 g/60 ml), co umożliwia precyzyjne dopasowanie terapii do lokalizacji i nasilenia zmian zapalnych.
choroba Leśniowskiego-Crohna, czopek doodbytniczy, działanie przeciwzapalne, granulat o przedłużonym uwalnianiu, mesalazyna, nieswoista choroba zapalna jelit, pediatria, remisja endoskopowa, remisja kliniczna, tabletka dojelitowa, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, wrzodziejące zapalenie jelita grubego, wrzodziejące zapalenie odbytnicy, zaostrzenie choroby, zawiesina doodbytnicza, zmiana zapalna - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Salofalk 4 g/60 ml
Salofalk w postaci zawiesiny doodbytniczej o stężeniu 4 g/60 ml zawiera mesalazynę (kwas 5-aminosalicylowy) i jest wskazany do leczenia ostrego rzutu wrzodziejącego zapalenia jelita grubego (UC), zwłaszcza gdy zapalenie obejmuje dystalne odcinki jelita (proctitis lub lewostronne zapalenie). Doodbytnicza droga podania umożliwia wysokie stężenie leku bezpośrednio w miejscu zapalenia, co zwiększa skuteczność terapii i ogranicza ekspozycję ogólnoustrojową, zmniejszając ryzyko działań niepożądanych. Jednorazowa dawka 4 g mesalazyny w 60 ml zawiesiny upraszcza schemat dawkowania i może poprawić adherencję pacjentów.
adherencja pacjenta, badanie endoskopowe, benzoesan sodu, biegunka, ból brzucha, gojenie błony śluzowej, kwas 5-aminosalicylowy, mesalazyna, pochodne kwasu salicylowego, remisja choroby, wlew doodbytniczy, wrzodziejące zapalenie jelita grubego, zapalenie błony śluzowej jelita, zapalenie błony śluzowej odbytnicy, zapalenie odbytnicy, zawiesina doodbytnicza - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Mezavant 1200 mg
Bezpieczeństwo stosowania mesalazyny, aktywnego składnika leku Mezavant, zostało potwierdzone w badaniach przedklinicznych, które wykazały korzystny profil bezpieczeństwa przy dawkach terapeutycznych. Toksyczność obserwowano jedynie przy ekspozycji znacznie przekraczającej maksymalne stężenia terapeutyczne stosowane u ludzi, co wskazuje na niski potencjał toksyczny w warunkach klinicznych. Dane te podkreślają, że standardowe dawkowanie mesalazyny w praktyce medycznej jest bezpieczne i nie wiąże się z ryzykiem działań niepożądanych wynikających z toksyczności substancji aktywnej.
- Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Salaza
Mesalazyna (Salaza, 500 mg, tabletki dojelitowe) wymaga ścisłego monitorowania funkcji nerek i wątroby, zwłaszcza u pacjentów z ich zaburzeniami, ze względu na eliminację leku głównie przez acetylację i wydalanie z moczem. Przed i w trakcie terapii należy wykonywać badania czynności wątroby (m.in. ALT) oraz stężenia kreatyniny w surowicy, a także morfologię krwi z rozmazem. W przypadku pogorszenia funkcji nerek lub wystąpienia objawów dyskrazji krwi (np. niewyjaśnione krwawienia, plamica, gorączka) leczenie należy natychmiast przerwać. Pacjenci z ciężką niewydolnością wątroby nie powinni stosować mesalazyny. Zaleca się również odpowiednie nawodnienie, aby zmniejszyć ryzyko kamicy układu moczowego, w tym kamieni zbudowanych w 100% z mesalazyny.
astma, choroba wrzodowa dwunastnicy, choroba wrzodowa żołądka, ciężkie skórne działanie niepożądane, dyskrazja krwi, kamica układu moczowego, kreatynina, krwawienie, kwas 5-aminosalicylowy, laktuloza, mesalazyna, morfologia krwi, niedokrwistość, plamica, sulfasalazyna, test czynnościowy wątroby, toksyczne martwicze oddzielanie naskórka, wylew krwawy, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zapalenie mięśnia sercowego, zapalenie osierdzia, zespół Stevensa-Johnsona - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Crohnax 250 mg
Przeprowadzone badania przedkliniczne mesalazyny, substancji czynnej leku Crohnax w dawce 250 mg (postać czopków), wykazały brak istotnych zagrożeń toksykologicznych i farmakologicznych przy stosowaniu zgodnym z zaleceniami. Ocena wpływu na układ sercowo-naczyniowy, oddechowy oraz ośrodkowy układ nerwowy nie ujawniła niepokojących sygnałów. Testy toksyczności po podaniu wielokrotnym, w dawkach przekraczających terapeutyczne, nie wykazały efektów przeciwwskazujących do stosowania u ludzi. Ponadto, badania genotoksyczności in vitro i in vivo nie potwierdziły potencjału mutagennego mesalazyny.
badanie przedkliniczne, czopek doodbytniczy, działanie kancerogenne, działanie mutagenne, genotoksyczność, kancerogenność, mesalazyna, ośrodkowy układ nerwowy, profil bezpieczeństwa leku, rozwój płodowy, rozwój pourodzeniowy, substancja czynna, toksyczność reprodukcyjna, toksyczność wielokrotna, układ oddechowy, układ sercowo-naczyniowy - Leksykon leków
Działania niepożądane – Salaza 1000 mg
Lek Salaza zawiera mesalazynę w dawce 1000 mg w postaci tabletek dojelitowych i może wywoływać działania niepożądane o różnej częstości i nasileniu, sklasyfikowane według MedDRA. Szczególną uwagę należy zwrócić na ciężkie skórne reakcje nadwrażliwości (SCAR), takie jak zespół Stevensa-Johnsona (SJS) oraz toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (TEN), które wymagają natychmiastowego przerwania terapii. Monitorowanie funkcji nerek jest niezbędne ze względu na ryzyko śródmiąższowego zapalenia nerek, niewydolności nerek i zespołu nerczycowego. Często obserwuje się także zaburzenia żołądkowo-jelitowe, takie jak dyskomfort, ból brzucha, biegunka i wymioty. Pacjenci z atopowym zapaleniem skóry lub wypryskiem alergicznym mogą doświadczać nasilonych reakcji nadwrażliwości na światło.
agranulocytoza, alergiczne zapalenie pęcherzyków płucnych, atopowe zapalenie skóry, cholestatyczne zapalenie wątroby, cholestaza, eozynofilowe zapalenie płuc, kamica moczowa, leukopenia, małopłytkowość, mesalazyna, nadwrażliwość na światło, neuropatia obwodowa, neutropenia, niedokrwistość aplastyczna, oligospermia, ostre zapalenie trzustki, pancolitis, pancytopenia, rumień wielopostaciowy, SCAR, śródmiąższowe zapalenie nerek, toczeń rumieniowaty, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, wyprysk alergiczny, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, zapalenie mięśnia sercowego, zapalenie osierdzia, zapalenie wątroby, zespół nerczycowy, zespół Stevensa-Johnsona - Leksykon leków
Interakcje leku – Pentasa 1 g
Produkt leczniczy Pentasa (mesalazyna) 1 g, granulat o przedłużonym uwalnianiu, wykazuje istotne interakcje farmakologiczne, szczególnie z lekami z grupy tiopuryn, takimi jak azatiopryna, 6-merkaptopuryna oraz tioguanina. Równoczesne stosowanie tych leków może prowadzić do nasilenia działania mielosupresyjnego, co manifestuje się zwiększoną częstością supresji szpiku kostnego. Zaleca się systematyczne monitorowanie morfologii krwi, ze szczególnym uwzględnieniem liczby leukocytów, oraz odpowiednie dostosowanie dawkowania tiopuryn w celu minimalizacji ryzyka hematologicznych działań niepożądanych. Ponadto, mesalazyna może potencjalnie osłabiać działanie przeciwzakrzepowe warfaryny, co wymaga częstszego monitorowania parametrów krzepnięcia, w tym międzynarodowego współczynnika znormalizowanego (INR), u pacjentów poddawanych takiej terapii skojarzonej.
6-merkaptopuryna, azatiopryna, błona śluzowa przewodu pokarmowego, choroba zapalna jelit, działanie mielosupresyjne, działanie niepożądane, INR, krwinki białe, lek immunosupresyjny, lek przeciwzakrzepowy, mesalazyna, morfologia krwi, parametry krzepnięcia, Pentasa, przedłużone uwalnianie, supresja szpiku kostnego, tioguanina, tiopuryny, warfaryna - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Salaza 500 mg
Preparat Salaza w postaci tabletek dojelitowych zawiera 500 mg mesalazyny i jest stosowany w leczeniu wrzodziejącego zapalenia jelita grubego. W fazie ostrej zalecana dawka wynosi 1,5-4 g na dobę, podawana jednorazowo lub w dawkach podzielonych, z dawką 4 g rekomendowaną u pacjentów niereagujących na niższe dawki. Skuteczność terapii należy ocenić po 8 tygodniach. W leczeniu podtrzymującym dawka wynosi 1,5-3 g na dobę, z dawką 3 g zalecaną u pacjentów wymagających wyższej dawki w fazie ostrej lub niereagujących na mniejsze dawki. Tabletki należy przyjmować doustnie przed posiłkami, w całości, nie dzielić, nie żuć ani nie kruszyć, aby nie naruszyć otoczki dojelitowej, co mogłoby prowadzić do przedwczesnego uwolnienia mesalazyny i obniżenia skuteczności leczenia.
- Leksykon chorób i schorzeń
Zespół samotnego owrzodzenia odbytnicy – Leczenie
Leczenie zespołu samotnego owrzodzenia odbytnicy (SRUS) powinno być zindywidualizowane i stopniowane, zależnie od nasilenia objawów oraz obecności wypadania odbytnicy. W łagodnych i umiarkowanych przypadkach bez znacznego wypadania zaleca się podejście zachowawcze, obejmujące edukację pacjenta, dietę bogatą w błonnik, odpowiednie nawodnienie oraz stosowanie środków zmiękczających stolec, takich jak laktuloza czy preparaty błonnika (np. babka płesznik). W przypadku utrzymujących się objawów wskazane jest zastosowanie terapii biofeedback, która poprawia koordynację mięśni dna miednicy i odbytu oraz zwiększa przepływ krwi w błonie śluzowej odbytnicy. Leczenie miejscowe obejmuje wlewki z sukralfatu (2 g dwa razy dziennie przez 6-8 tygodni), mesalazyny (1 g dwa razy dziennie przez 15 dni), kortykosteroidów oraz sulfasalazyny, a także metody takie jak koagulacja plazmą argonową czy iniekcje botuliny, choć te ostatnie pozostają eksperymentalne.
biofeedback, czynniki psychospołeczne, defekografia, dieta bogata w błonnik, edukacja pacjenta, hydrokortyzon, koagulacja plazmą argonową, kolostomia, kortykosteroidy, Lactobacillus, laktuloza, lamotrygina, leki przeczyszczające, mesalazyna, mięsień łonowo-odbytniczy, mięśnie dna miednicy, modyfikacja zachowania, parcie podczas defekacji, procedura Delorme’a, proktektomia, rektopeksja, rifaksymina, sukralfat, sulfasalazyna, terapia behawioralna, toksyna botulinowa, tradycyjna medycyna chińska, trening toaletowy, wypadanie odbytnicy, zaburzenia defekacji, zaparcia, zespół samotnego owrzodzenia odbytnicy - Leksykon leków
Działania niepożądane – Salaza 500 mg
Produkt leczniczy Salaza 500 mg w postaci czopków zawierających mesalazynę może wywoływać różnorodne działania niepożądane, których częstość występowania klasyfikowana jest zgodnie z terminologią MedDRA. Wśród rzadkich działań niepożądanych (≥1/10 000 do <1/1 000) obserwuje się poważne zmiany hematologiczne, takie jak agranulocytoza, pancytopenia, leukopenia, neutropenia, małopłytkowość oraz niedokrwistość aplastyczna. Bardzo rzadko (<1/10 000) mogą wystąpić reakcje nadwrażliwości, w tym wyprysk alergiczny, gorączka polekowa, toczeń rumieniowaty oraz pancolitis. Z nieznaną częstością zgłaszane są objawy neurologiczne (ból głowy, zawroty głowy, neuropatia obwodowa), kardiologiczne (zapalenie mięśnia sercowego i osierdzia), pulmonologiczne (duszność, kaszel, alergiczne i eozynofilowe zapalenie płuc, nacieki i zapalenie płuc), a także zaburzenia żołądkowo-jelitowe (dyskomfort, biegunka, nudności, wymioty, ostre zapalenie trzustki, nasilenie objawów zapalenia jelita grubego). Ponadto mogą wystąpić zaburzenia czynności wątroby (wzrost aminotransferaz, zapalenie i cholestatyczne zapalenie wątroby) oraz ciężkie reakcje skórne (DRESS, SJS, TEN), które wymagają natychmiastowej interwencji medycznej, szczególnie u pacjentów z chorobami skóry.
agranulocytoza, alergiczne zapalenie pęcherzyków płucnych, atopowe zapalenie skóry, cholestatyczne zapalenie wątroby, cholestaza, działanie niepożądane mesalazyny, eozynofilowe zapalenie płuc, fotowrażliwość, gorączka polekowa, granulocyt, kamica nerkowa, leukopenia, małopłytkowość, mesalazyna, morfologia krwi, naciek płucny, neuropatia obwodowa, neutropenia, niedokrwistość aplastyczna, niewydolność nerek, oligospermia, ostre zapalenie trzustki, pancolitis, pancytopenia, SCAR, śródmiąższowe zapalenie nerek, toczeń rumieniowaty, toksyczna nekroliza naskórka, wyprysk alergiczny, wyprysk atopowy, zaburzenie czynności wątroby, zapalenie mięśnia sercowego, zapalenie osierdzia, zapalenie płuc, zapalenie wątroby, zespół DRESS, zespół nerczycowy, zespół Stevensa-Johnsona - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Salofalk 4 g/60 ml
Lek Salofalk w postaci zawiesiny doodbytniczej zawiera 4 g mesalazyny w 60 ml i jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na salicylany, w tym kwas 5-aminosalicylowy oraz substancje pomocnicze takie jak pirosiarczyn potasu (280,8 mg/wlew) i benzoesan sodu (60 mg/wlew), które mogą wywoływać reakcje alergiczne. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest także ciężka niewydolność wątroby lub nerek, ze względu na metabolizm mesalazyny i ryzyko nasilenia dysfunkcji tych narządów. Przed rozpoczęciem terapii konieczna jest ocena funkcji wątroby i nerek, a w przypadku stwierdzenia ciężkich zaburzeń należy rozważyć alternatywne metody leczenia.
aspiryna, benzoesan sodu, choroba zapalna jelita grubego, kwas 5-aminosalicylowy, kwas acetylosalicylowy, lek nefrotoksyczny, mesalazyna, nadwrażliwość na salicylany, niewydolność wątroby i nerek, pirosiarczyn potasu, pochodne kwasu salicylowego, reakcja krzyżowa, reakcja niepożądana, Salofalk, substancja czynna, zawiesina doodbytnicza - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Pentasa 500 mg
Lek Pentasa w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu zawiera 500 mg mesalazyny i jest wskazany do leczenia łagodnej i umiarkowanej postaci wrzodziejącego zapalenia jelita grubego (WZJG) oraz choroby Crohna. Preparat dedykowany jest pacjentom, u których konieczne jest stosowanie mesalazyny o przedłużonym profilu uwalniania, co umożliwia stopniowe uwalnianie substancji czynnej w przewodzie pokarmowym, zwłaszcza w jelicie cienkim i grubym. Tabletki mają charakterystyczny wygląd (biało-szare do jasnobrązowych, nakrapiane, okrągłe o średnicy 13,5 mm) i zawierają linie podziału ułatwiające rozkruszenie, jednak nie służące do dzielenia na równe dawki.
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Crohnax 500 mg
Lek Crohnax zawiera mesalazynę (kwas 5-aminosalicylowy) w dawkach 500 mg lub 1000 mg w formie czopków, należącą do grupy leków przeciwzapalnych stosowanych w chorobach jelit (kod ATC: A07EC02). Mesalazyna wykazuje wielokierunkowe działanie przeciwzapalne, obejmujące hamowanie syntezy prostaglandyn i cytokin prozapalnych, w tym TNF-alfa, zmniejszenie chemotaksji neutrofili, redukcję produkcji nadtlenków oraz wychwyt wolnych rodników. Mechanizmy te synergistycznie przyczyniają się do redukcji stanu zapalnego w błonie śluzowej jelit, choć dominujący mechanizm działania nie został jednoznacznie określony.
- Leksykon leków
Interakcje leku – Salaza 500 mg
Mesalazyna, substancja czynna preparatu Salaza 500 mg, wykazuje istotne interakcje farmakologiczne, które należy uwzględnić podczas terapii, mimo braku specyficznych badań interakcji dla tego preparatu. Szczególnie istotne jest unikanie jednoczesnego stosowania mesalazyny z lekami nefrotoksycznymi, takimi jak niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ) oraz azatiopryna, ze względu na ryzyko nasilenia nefrotoksyczności i mielosupresji. W przypadku azatiopryny, 6-merkaptopuryny i tioguaniny konieczne jest ścisłe monitorowanie morfologii krwi obwodowej oraz rozważenie modyfikacji dawkowania. Mesalazyna może również osłabiać działanie doustnych antykoagulantów, zwłaszcza warfaryny, co wymaga częstszego monitorowania INR w celu zapobiegania powikłaniom zakrzepowo-zatorowym.
6-merkaptopuryna, azatiopryna, choroba Leśniowskiego-Crohna, cyklosporyna, doustny antykoagulant, działanie nefrotoksyczne, hamowanie szpiku kostnego, hepatotoksyczność, lek immunosupresyjny, lek przeciwzakrzepowy, leukopenia, mesalazyna, mielosupresja, morfologia krwi obwodowej, niedokrwistość, niesteroidowy lek przeciwzapalny, NLPZ, podrażnienie błony śluzowej, powikłanie zakrzepowo-zatorowe, Salaza, takrolimus, tioguanina, trombocytopenia, układ krzepnięcia, uszkodzenie nerek, warfaryna, wrzodziejące zapalenie jelita grubego, wskaźnik INR, zaburzenie funkcji wątroby - Leksykon leków
Interakcje leku – Salofalk 1 g 1000 mg
Produkt leczniczy Salofalk 1 g, zawierający 1 g mesalazyny w czopkach, wymaga szczególnej uwagi pod kątem interakcji lekowych, mimo braku specyficznych badań dla tego preparatu. Istotne jest monitorowanie pacjentów stosujących jednocześnie leki immunosupresyjne, takie jak azatiopryna, 6-merkaptopuryna i tioguanina, ze względu na ryzyko nasilenia działania hamującego czynność szpiku kostnego, co może prowadzić do cytopenii (leukopenii, neutropenii, trombocytopenii). Ponadto, mesalazyna może zwiększać przeciwzakrzepowy efekt warfaryny, co wymaga częstszego monitorowania INR i ewentualnej korekty dawki. Zaleca się także ograniczenie spożycia alkoholu, który może nasilać podrażnienie błony śluzowej przewodu pokarmowego i pogarszać przebieg choroby zapalnej jelit.
6-merkaptopuryna, azatiopryna, błona śluzowa przewodu pokarmowego, choroba zapalna jelit, cytopenia, efekt terapeutyczny, glikokortykosteroid, INR, krzepnięcie krwi, lek immunosupresyjny, lek nefrotoksyczny, lek przeciwzakrzepowy, leukopenia, mesalazyna, morfologia krwi, nefrotoksyczność, neutropenia, niewydolność nerek, NLPZ, Salofalk, szpik kostny, tioguanina, trombocytopenia, warfaryna - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Pentasa 1 g
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa mesalazyny (PENTASA 1 g, granulat o przedłużonym uwalnianiu) wykazały toksyczność nerkową u wszystkich badanych gatunków zwierząt, przy czym dawki bezobjawowe (NOAEL) były 2-7,2 razy wyższe niż stosowane u ludzi, co wskazuje na konieczność monitorowania funkcji nerek podczas terapii. Nie stwierdzono istotnych działań toksycznych na przewód pokarmowy, wątrobę ani układ krwiotwórczy. Kompleksowe testy genotoksyczności in vitro i in vivo nie wykazały działania mutagennego ani klastogennego, a badania długoterminowe na myszach i szczurach nie potwierdziły potencjału karcynogennego mesalazyny.
Badania reprodukcyjne na zwierzętach nie wykazały negatywnego wpływu mesalazyny na płodność, przebieg ciąży, rozwój zarodka i płodu, poród ani rozwój pourodzeniowy, co wskazuje na brak teratogenności i toksyczności reprodukcyjnej. Ponadto, ocena ekotoksykologiczna potwierdziła, że stosowanie mesalazyny w dawkach terapeutycznych nie stanowi zagrożenia dla środowiska naturalnego. Podsumowując, profil bezpieczeństwa mesalazyny jest korzystny, z głównym ryzykiem nefrotoksyczności wymagającym odpowiedniego monitorowania klinicznego.
badanie in vivo, ciąża, działanie klastogenne, działanie mutagenne, genotoksyczność, hepatotoksyczność, karcynogenność, mesalazyna, nefrotoksyczność, płodność, poród, potencjał teratogenny, potencjał tumorogenny, przewód pokarmowy, rozwój płodu, rozwój pourodzeniowy, test in vitro, toksyczność hematologiczna, toksyczność nerkowa, toksyczność reprodukcyjna, układ krwiotwórczy, wątroba - Leksykon leków
Przedawkowanie – Salofalk 1,5 g
Przedawkowanie mesalazyny, substancji czynnej preparatu Salofalk granulat o przedłużonym uwalnianiu (dawki 1000 mg, 1,5 g, 3 g), jest rzadkim zjawiskiem klinicznym, a dostępne dane nie wskazują na jednoznaczną toksyczność narządową, zwłaszcza w odniesieniu do nerek i wątroby. Pomimo braku potwierdzenia toksyczności nerkowej i wątrobowej, zaleca się monitorowanie funkcji tych narządów poprzez kontrolę parametrów biochemicznych. Objawy przedawkowania mogą obejmować nasilenie działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego oraz inne niespecyficzne objawy ogólnoustrojowe, zależne od dawki i indywidualnej reakcji pacjenta.
dysfunkcja nerek, działania niepożądane, eliminacja pozaustrojowa, enzymy wątrobowe, funkcja nerek, funkcja wątroby, hepatolog, leczenie objawowe, mesalazyna, nefrolog, odtrutka, parametry biochemiczne, płukanie żołądka, powikłania narządowe, Salofalk, terapia wspomagająca, toksyczność, węgiel aktywowany, zaburzenia przewodu pokarmowego - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Salofalk 1000 mg
Salofalk w formie granulatu o przedłużonym uwalnianiu dostępny jest w dawkach 1000 mg, 1,5 g oraz 3 g mesalazyny. Dawkowanie u dorosłych w ostrych epizodach wrzodziejącego zapalenia jelita grubego (WZJG) wynosi od 1,5 do 3,0 g mesalazyny na dobę, preferencyjnie podawane jednorazowo rano lub w trzech dawkach podzielonych. W terapii podtrzymującej standardowo stosuje się 0,5 g mesalazyny trzy razy dziennie (łącznie 1,5 g/dobę), a u pacjentów z podwyższonym ryzykiem nawrotu – 3,0 g raz na dobę. U dzieci powyżej 6 lat dawkowanie jest dostosowane do masy ciała: w fazie aktywnej choroby 30-50 mg/kg m.c./dobę (maksymalnie 75 mg/kg m.c./dobę), a w leczeniu podtrzymującym 15-30 mg/kg m.c./dobę, z uwzględnieniem, że dawka całkowita nie powinna przekraczać dawek stosowanych u dorosłych.
aktywna faza choroby, czynna faza choroby, dawka zalecana, działanie niepożądane, efekt terapeutyczny, granulat o przedłużonym uwalnianiu, leczenie długoterminowe, leczenie podtrzymujące, mesalazyna, nawrót choroby, odpowiedź kliniczna, ostry epizod wrzodziejącego zapalenia jelita grubego, przedłużone uwalnianie substancji czynnej, terapia podtrzymująca, wrzodziejące zapalenie jelita grubego, wskazanie kliniczne - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Salaza
Stosowanie mesalazyny w postaci czopków Salaza 1000 mg wymaga ścisłego nadzoru medycznego oraz regularnego monitorowania parametrów laboratoryjnych, w tym morfologii krwi, funkcji wątroby (aminotransferazy), stężenia kreatyniny i badania moczu. Zalecany harmonogram badań obejmuje kontrolę po 2 tygodniach od rozpoczęcia terapii, następnie co 4 tygodnie przez pierwsze 3 miesiące, a przy prawidłowych wynikach co 3 miesiące. Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i wątroby, u których konieczne jest zwiększenie częstotliwości kontroli oraz szybka reakcja na pogorszenie parametrów, zwłaszcza ze względu na ryzyko nefrotoksyczności. W trakcie terapii odnotowano także przypadki kamicy nerkowej, w tym kamieni zbudowanych w 100% z mesalazyny, co wymaga odpowiedniego nawodnienia pacjentów.
6-merkaptopuryna, astma, azatiopryna, badanie moczu, choroba układu oddechowego, choroba wrzodowa żołądka, dwunastnica, gorączka, kamica nerkowa, kreatynina, mesalazyna, morfologia krwi, nadwrażliwość na sulfasalazynę, nadzór medyczny, nefrotoksyczność, parametry wątrobowe, podchloryn sodu, skórne działania niepożądane, skurcz mięśni, wysypka skórna, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia składu krwi, zapalenie mięśnia sercowego, zapalenie osierdzia, zespół DRESS, zespół Lyella, zespół Stevensa-Johnsona - Leksykon leków
Działania niepożądane – Asamax 500 500 mg
Mesalazyna, substancja czynna leku Asamax 500, może wywoływać szerokie spektrum działań niepożądanych, od często występujących do bardzo rzadkich, ale potencjalnie zagrażających życiu. Szczególną uwagę należy zwrócić na ciężkie skórne reakcje nadwrażliwości, takie jak DRESS, zespół Stevensa i Johnsona (SJS) oraz toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (TEN), które wymagają natychmiastowego przerwania terapii. Ponadto, mesalazyna może indukować zaburzenia hematologiczne (niedokrwistość aplastyczna, agranulocytoza, pancytopenia, neutropenia, leukopenia, trombocytopenia) oraz eozynofilię, będącą markerem reakcji nadwrażliwości. Należy również monitorować funkcję nerek ze względu na ryzyko ostrego i przewlekłego śródmiąższowego zapalenia nerek oraz niewydolności nerek, a także występowanie kamicy układu moczowego. Często obserwuje się objawy ze strony przewodu pokarmowego, takie jak ból brzucha, biegunka, nudności i wymioty, a w rzadkich przypadkach ostre zapalenie trzustki.
agranulocytoza, atopowe zapalenie skóry, biegunka, ból brzucha, ból głowy, ból mięśni, ból stawów, cholestatyczne zapalenie wątroby, ciężkie skórne działanie niepożądane, eozynofilia, eozynofilia płucna, fotowrażliwość, gorączka polekowa, kamica układu moczowego, leukopenia, mesalazyna, naciek w płucach, neuropatia obwodowa, neutropenia, niedokrwistość aplastyczna, niewydolność nerek, nudności, oligospermia, ostre zapalenie trzustki, pancolitis, pancytopenia, pęcherzowe zapalenie skóry, reakcja nadwrażliwości, reakcja polekowa z eozynofilią, rumień wielopostaciowy, skurcz oskrzeli, śródmiąższowe zapalenie nerek, toczeń rumieniowaty, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, toksyczny wykwit skórny, trombocytopenia, wymioty, wyprysk atopowy, wzdęcia, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zapalenie mięśnia sercowego, zapalenie osierdzia, zapalenie pęcherzyków płucnych, zapalenie płuc, zapalenie wątroby, zawroty głowy, zespół Stevensa-Johnsona - Leksykon leków
Działania niepożądane – Crohnax 1000 mg
Lek Crohnax, zawierający mesalazynę w dawkach 500 mg lub 1000 mg w formie czopków, wiąże się z szeregiem działań niepożądanych o różnym nasileniu i częstości. Najczęściej obserwowane są zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego (ból brzucha, nudności, wymioty, biegunka), układu nerwowego (bóle i zawroty głowy) oraz skóry (pokrzywka, wysypka rumieniowa). Rzadziej występują poważne powikłania kardiologiczne, takie jak zapalenie mięśnia sercowego i osierdzia, oraz żołądkowo-jelitowe, w tym zwiększenie aktywności amylazy i zapalenie trzustki. Ze względu na doodbytniczą drogę podania, mogą pojawić się miejscowe objawy, takie jak świąd, dyskomfort i parcie na stolec. Sporadycznie notuje się reakcje nadwrażliwości, gorączkę polekową oraz odbarwienie moczu, które mogą sygnalizować poważniejsze komplikacje.
agranulocytoza, alergiczne zapalenie pęcherzyków płucnych, anemia aplastyczna, biegunka, ból brzucha, duszność, działania niepożądane, eozynofilia, eozynofilowe zapalenie płuc, gorączka polekowa, granulocytopenia, hepatotoksyczność, leukopenia, łysienie, marskość wątroby, mesalazyna, nacieki płucne, neuropatia obwodowa, neutropenia, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, nudności, pancytopenia, podwyższone enzymy wątrobowe, pokrzywka, reakcja nadwrażliwości, rumień wielopostaciowy, śródmiąższowe zapalenie nerek, trombocytopenia, wymioty, wysypka rumieniowa, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, zapalenie mięśnia sercowego, zapalenie osierdzia, zapalenie płuc, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby, zawroty głowy, zespół nerczycowy, zespół Stevensa-Johnsona, zespół toczniopodobny - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Asamax 250 250 mg
Badania niekliniczne dotyczące mesalazyny, substancji czynnej leku Asamax 250, wykazały ograniczony profil toksyczności, z działaniami toksycznymi pojawiającymi się jedynie przy ekspozycji znacznie przekraczającej maksymalny poziom ekspozycji u człowieka podczas standardowego leczenia. W modelach badawczych toksyczność ujawniała się wyłącznie przy dawkach przewyższających klinicznie stosowane, co wskazuje na niski potencjał toksyczny mesalazyny w dawkach terapeutycznych. Dane te potwierdzają, że efekty toksyczne obserwowane w badaniach na zwierzętach nie mają istotnego znaczenia klinicznego.
- Leksykon chorób i schorzeń
Choroba uchyłkowa jelit i zapalenie uchyłków – Leczenie
Choroba uchyłkowa jelit i zapalenie uchyłków dotyczą głównie okrężnicy i wymagają leczenia dostosowanego do stopnia zaawansowania i obecności powikłań. Niepowikłane zapalenie uchyłków leczy się często ambulatoryjnie, stosując odpoczynek, nawodnienie, dietę płynną z późniejszym stopniowym rozszerzaniem do diety wysokobłonnikowej (20-35 g błonnika/dzień), oraz leki przeciwbólowe (preferowany paracetamol, unikać NLPZ i opioidów). Antybiotyki stosuje się selektywnie u pacjentów z grup ryzyka (np. immunosupresja, choroby współistniejące, wiek podeszły), najczęściej metronidazol z fluorochinolonem, amoksycylinę z kwasem klawulanowym lub trimetoprim-sulfametoksazol z metronidazolem przez 7-10 dni. Powikłane zapalenie uchyłków wymaga hospitalizacji, dożylnego leczenia antybiotykami o szerokim spektrum (np. metronidazol/klindamycyna z aminoglikozydem, monobaktam, cefalosporyny III generacji, beta-laktamy z inhibitorem beta-laktamazy lub karbapenemy), nawadniania, całkowitego wstrzymania diety doustnej i monitorowania stanu klinicznego. Ropnie >4 cm wymagają drenażu przezskórnego pod kontrolą TK.
Amerykańskie Towarzystwo Gastroenterologiczne, aminoglikozyd, amoksycylina z kwasem klawulanowym, angiografia, antybiotyki dożylne, babka płesznik, cefalosporyna trzeciej generacji, choroba uchyłkowa jelit, dieta ubogoresztkowa, dieta wysokobłonnikowa, fluorochinolon, karbapenemy, klindamycyna, kolonoskopia, kolostomia, krwawienie uchyłkowe, kwas 5-aminosalicylowy, mesalazyna, metronidazol, monobaktam, nawodnienie, nawracające zapalenie uchyłków, niedrożność jelit, niepowikłane zapalenie uchyłków, niesteroidowe leki przeciwzapalne, powikłane zapalenie uchyłków, probiotyki, przetoka, resekcja jelita, rifaksymina, ropień, trimetoprim-sulfametoksazol, zapalenie otrzewnej, zapalenie uchyłków - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Asamax 500 500 mg
Asamax 500 to preparat zawierający mesalazynę (kwas 5-aminosalicylowy) w dawce 500 mg w formie czopków, należący do leków przeciwzapalnych stosowanych w terapii chorób zapalnych jelit, klasyfikowany pod kodem ATC A07EC02. Mesalazyna jest aktywnym metabolitem salazosulfapirydyny, odpowiedzialnym za efekt terapeutyczny, podczas gdy sulfapirydyna, drugi metabolit, wiąże się z działaniami niepożądanymi. Mechanizm działania mesalazyny polega na bezpośrednim działaniu przeciwzapalnym na tkankę śródmiąższową jelita, co hamuje rozwój procesu zapalnego w chorobach takich jak wrzodziejące zapalenie jelita grubego i choroba Crohna.
- Leksykon leków
Interakcje leku – Mercaptopurinum VIS 50 mg
Merkaptopuryna (6-MP) wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mogą znacząco wpływać na jej skuteczność i bezpieczeństwo stosowania. Inhibitory oksydazy ksantynowej (allopurinol, tiopurinol, oksypurinol) hamują metabolizm 6-MP, co wymaga redukcji dawki do 25% standardowej, aby uniknąć toksyczności. Pochodne aminosalicylowe (olsalazyna, mesalazyna, sulfalazyna) hamują enzym TPMT, potencjalnie zwiększając stężenie aktywnych metabolitów, co wymaga ostrożności i monitorowania parametrów morfologii oraz funkcji wątroby. Wchłanianie merkaptopuryny jest obniżone przez posiłki oraz kotrimoksazol, co może obniżać biodostępność leku i wymaga przyjmowania na czczo lub zachowania odstępu czasowego między lekami. Ponadto, merkaptopuryna osłabia działanie przeciwzakrzepowe warfaryny, co wymaga monitorowania INR i ewentualnej korekty dawki warfaryny.
allopurinol, aminosalicylany, azatiopryna, chlorambucil, choroba onkohematologiczna, cyklosporyna, cytarabina, działanie niepożądane, działanie przeciwbiałaczkowe, glikokortykosteroidy, hepatotoksyczność, hydroksymocznik, immunosupresja, infekcja, interakcja lekowa, kotrimoksazol, lek immunosupresyjny, merkaptopuryna, mesalazyna, metylotransferaza tiopurynowa, nowotwór wtórny, oksydaza ksantynowa, oksypurinol, olsalazyna, parametr koagulologiczny, sulfalazyna, tiopurinol, uszkodzenie wątroby, warfaryna - Leksykon leków
Interakcje leku – Salofalk 1000 mg
Mesalazyna w postaci preparatu Salofalk granulat o przedłużonym uwalnianiu wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mogą wpływać na skuteczność i bezpieczeństwo terapii. Laktuloza oraz inne środki obniżające pH stolca mogą zmniejszać uwalnianie mesalazyny z granulatu, co potencjalnie obniża jej działanie terapeutyczne. Szczególną uwagę należy zwrócić na jednoczesne stosowanie mesalazyny z lekami immunosupresyjnymi takimi jak azatiopryna, 6-merkaptopuryna i tioguanina, które mogą nasilać mielosupresję, zwiększając ryzyko leukopenii, neutropenii i trombocytopenii. Zaleca się regularne monitorowanie morfologii krwi u pacjentów przyjmujących te kombinacje leków. Ponadto, mesalazyna może osłabiać działanie przeciwzakrzepowe warfaryny, co wymaga monitorowania INR i ewentualnej korekty dawki antykoagulantu.
6-merkaptopuryna, azatiopryna, choroba zapalna jelit, działanie mielosupresyjne, działanie przeciwzakrzepowe, flora bakteryjna jelita, granulat o przedłużonym uwalnianiu, hepatotoksyczność, INR, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, laktuloza, lek immunosupresyjny, lek przeciwzakrzepowy, leukopenia, mesalazyna, morfologia krwi, neutropenia, pH stolca, tioguanina, trombocytopenia, warfaryna - Leksykon leków
Skład i postać leku – Pentasa 4 g
Produkt leczniczy Pentasa w formie granulatu o przedłużonym uwalnianiu zawiera 4 g mesalazyny w jednej saszetce. Formuła granulatu umożliwia stopniowe uwalnianie substancji czynnej w przewodzie pokarmowym, co jest kluczowe dla skuteczności terapeutycznej. Granulat ma barwę od biało-szarej do jasnobrązowej i zawiera substancje pomocnicze takie jak etyloceluloza (40-52 cP) oraz powidon (K 29-32), które zapewniają odpowiednie właściwości fizykochemiczne i stabilność preparatu. Produkt jest pakowany w saszetki wykonane z kompozytu Poliester/Aluminium/LDPE, umieszczone w tekturowym pudełku, co chroni lek przed czynnikami zewnętrznymi.
- Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Salaza 1000 mg
Dawkowanie mesalazyny (Salaza) w terapii wrzodziejącego zapalenia jelita grubego wymaga indywidualnego dostosowania w zależności od fazy choroby i odpowiedzi pacjenta. W fazie ostrej zalecana dawka wynosi od 1,5 do 4 g na dobę, podawana jednorazowo lub w dawkach podzielonych, z maksymalną dawką 4 g u pacjentów nieodpowiadających na mniejsze dawki. Skuteczność leczenia powinna być oceniona po 8 tygodniach. W leczeniu podtrzymującym dawka wynosi od 1,5 do 3 g na dobę, z możliwością zwiększenia do 3 g u pacjentów wymagających wyższych dawek. Tabletki dojelitowe po 500 mg należy przyjmować przed posiłkami, nie dzielić, nie żuć ani nie kruszyć, aby zachować integralność otoczki i zapewnić zmodyfikowane uwalnianie substancji czynnej.
U osób w podeszłym wieku stosowanie leku wymaga szczególnej ostrożności i jest zalecane wyłącznie u pacjentów z prawidłową funkcją nerek. Bezpieczeństwo i skuteczność mesalazyny u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat nie zostały ustalone, a lek nie powinien być stosowany u dzieci poniżej 5 lat. Podczas wywiadu medycznego należy zwrócić uwagę na konieczność ścisłego przestrzegania schematu leczenia, integralność tabletek, sposób podawania oraz monitorowanie funkcji nerek u osób starszych. Ocena skuteczności terapii w fazie ostrej po 8 tygodniach jest kluczowa dla dalszego postępowania terapeutycznego.
dawki podzielone, dawkowanie leku, efekt terapeutyczny, funkcja nerek, leczenie długoterminowe, leczenie podtrzymujące, mesalazyna, ocena skuteczności leczenia, podawanie doustne, schemat leczenia, substancja czynna, tabletki dojelitowe, wrzodziejące zapalenie jelita grubego, zmodyfikowane uwalnianie - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Pentasa 1 g
Przedkliniczne badania toksykologiczne mesalazyny, substancji czynnej leku Pentasa, wykazały potencjalną nefrotoksyczność u wszystkich badanych gatunków zwierząt, jednak dawki i stężenia w osoczu przy braku działań niepożądanych (NOAEL) u szczurów i małp były od 2 do 7,2 razy wyższe niż stosowane dawki terapeutyczne u ludzi. Nie zaobserwowano istotnej toksyczności dla przewodu pokarmowego, wątroby ani układu krwiotwórczego. Kompleksowe testy genotoksyczności in vitro i in vivo nie wykazały działania mutagennego ani klastogennego, a badania kancerogenności na myszach i szczurach nie potwierdziły zwiększonego ryzyka nowotworów związanych z mesalazyną.
Badania reprodukcyjne nie wykazały negatywnego wpływu mesalazyny na płodność, przebieg ciąży, rozwój embrionalny i płodowy, poród ani rozwój pourodzeniowy potomstwa. Ocena ryzyka środowiskowego potwierdziła brak zagrożenia dla ekosystemów przy stosowaniu dawek terapeutycznych. Podsumowując, mesalazyna charakteryzuje się korzystnym profilem bezpieczeństwa w zastosowaniu klinicznym, z jedynym istotnym działaniem toksycznym ograniczonym do nerek przy dawkach znacznie przekraczających te stosowane u pacjentów. Brak genotoksyczności, kancerogenności oraz toksyczności dla kluczowych narządów potwierdza jej bezpieczeństwo w terapii chorób zapalnych jelit.
badanie in vitro, badanie in vivo, choroba zapalna jelita, dawka terapeutyczna, działanie niepożądane, klastogenność, mesalazyna, mutagenność, Pentasa, potencjał genotoksyczny, potencjał kancerogenny, produkt leczniczy, profil bezpieczeństwa, przewód pokarmowy, rozwój płodowy, rozwój pourodzeniowy, ryzyko środowiskowe, stężenie w osoczu, toksyczność nerkowa, układ krwiotwórczy - Leksykon leków
Skład i postać leku – Crohnax 500 mg
Produkt leczniczy Crohnax dostępny jest w formie czopków doodbytniczych zawierających mesalazynę (kwas 5-aminosalicylowy) w dawkach 500 mg oraz 1000 mg. Substancja czynna umożliwia miejscowe działanie przeciwzapalne w końcowym odcinku przewodu pokarmowego, co jest istotne w terapii chorób zapalnych jelit, takich jak wrzodziejące zapalenie jelita grubego. Czopki zawierają również substancje pomocnicze: alkohol cetostearylowy, sodu dokuzynian oraz tłuszcz stały, które wspomagają stabilizację i uwalnianie mesalazyny. Produkt jest pakowany w blistry z folii PVC/PE, a dostępne opakowania różnią się w zależności od dawki – 30 czopków dla dawki 500 mg oraz 14, 15, 28 lub 30 czopków dla dawki 1000 mg.
- Leksykon leków
Przeciwwskazania – Salaza 500 mg
Salaza (mesalazyna 500 mg, tabletki dojelitowe) jest przeciwwskazana u pacjentów z nadwrażliwością na mesalazynę lub substancje pomocnicze, a także u osób z alergią na kwas salicylowy i jego pochodne, ze względu na ryzyko reakcji krzyżowych. Lek nie powinien być stosowany u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby i nerek, gdyż może dochodzić do akumulacji toksycznych metabolitów i zwiększonego ryzyka nefrotoksyczności. Ponadto, Salaza jest przeciwwskazana u osób ze skazą krwotoczną z uwagi na potencjalny wpływ na hemostazę. Każda tabletka zawiera 2,13 mmol sodu (49 mg), co wymaga uwagi u pacjentów z koniecznością kontroli podaży sodu.
aspiryna, astma oskrzelowa, dysfagia, dysfunkcja hepatocytów, hemostaza, kwas acetylosalicylowy, mesalazyna, nadwrażliwość na kwas salicylowy, nadwrażliwość na mesalazynę, nefrotoksyczność, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewydolność nerek, parametr nerkowy, parametr wątrobowy, reakcja krzyżowa, skaza krwotoczna, substancja czynna, tabletka dojelitowa, wywiad alergologiczny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie krzepnięcia - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Pentasa 4 g
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa mesalazyny, substancji czynnej produktu PENTASA 4 g, wykazały nefrotoksyczność u wszystkich badanych gatunków zwierząt, jednak poziom NOAEL dla szczurów i małp był 2-7,2 razy wyższy niż dawki terapeutyczne stosowane u ludzi, co wskazuje na margines bezpieczeństwa w kontekście nefrotoksyczności. Nie stwierdzono istotnych działań toksycznych mesalazyny w obrębie przewodu pokarmowego, wątroby oraz układu krwiotwórczego. Badania genotoksyczności, zarówno in vitro, jak i in vivo, nie wykazały potencjału mutagennego ani klastogennego. Długoterminowe testy karcynogenności na myszach i szczurach nie potwierdziły zwiększonego ryzyka nowotworów związanych z mesalazyną.
aberracja chromosomowa, badanie in vivo, błona śluzowa, działanie embriotoksyczne, działanie nefrotoksyczne, działanie teratogenne, funkcja wątroby, hepatotoksyczność, mesalazyna, mutacja genowa, nefrotoksyczność, NOAEL, ocena ryzyka środowiskowego, potencjał karcynogenny, potencjał klastogenny, potencjał mutagenny, potencjał tumorogenny, przewód pokarmowy, szpik kostny, test in vitro, toksyczność narządowa, układ krwiotwórczy, wpływ na rozrodczość