mesalazyna
Mesalazyna (kwas 5-aminosalicylowy, 5-ASA) to lek przeciwzapalny stosowany głównie w leczeniu nieswoistych chorób zapalnych jelit (NChZJ), takich jak wrzodziejące zapalenie jelita grubego (WZJG) oraz choroba Leśniowskiego-Crohna. Działa miejscowo w świetle jelita, hamując produkcję cytokin prozapalnych i prostaglandyn poprzez blokowanie cyklooksygenazy oraz hamowanie aktywacji czynnika jądrowego kappa B (NF-κB).
Lek dostępny jest w różnych postaciach farmaceutycznych, co umożliwia dostarczenie substancji czynnej do określonych odcinków przewodu pokarmowego: tabletki dojelitowe, granulat o przedłużonym uwalnianiu, zawiesiny doodbytnicze oraz czopki. Wybór postaci zależy od lokalizacji zmian zapalnych w przewodzie pokarmowym.
Mesalazyna charakteryzuje się korzystnym profilem bezpieczeństwa w porównaniu do sulfasalazyny, gdyż pozbawiona jest komponentu sulfonamidowego. Najczęstsze działania niepożądane obejmują bóle głowy, nudności, bóle brzucha oraz wysypkę skórną. W rzadkich przypadkach może powodować nefrotoksyczność, dlatego zaleca się monitorowanie funkcji nerek, szczególnie na początku terapii.
W leczeniu WZJG mesalazyna stanowi terapię pierwszego rzutu zarówno w indukcji remisji, jak i w leczeniu podtrzymującym. Skuteczność w chorobie Leśniowskiego-Crohna jest mniej jednoznaczna, jednak lek może być stosowany w łagodnych postaciach choroby z zajęciem okrężnicy oraz w profilaktyce nawrotów po resekcji jelita.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Interakcje leku – Pentasa 2 g
Produkt leczniczy Pentasa (mesalazyna) wykazuje istotne interakcje farmakologiczne, zwłaszcza z lekami z grupy tiopuryn, takimi jak azatiopryna, 6-merkaptopuryna oraz tioguanina. Jednoczesne stosowanie tych leków zwiększa ryzyko mielosupresji, co wymaga regularnego monitorowania morfologii krwi, ze szczególnym uwzględnieniem liczby leukocytów. W razie potrzeby konieczne jest dostosowanie dawkowania tiopuryn, aby zminimalizować ryzyko ciężkich działań niepożądanych. Ponadto, mesalazyna może potencjalnie osłabiać działanie przeciwkrzepliwe warfaryny, co wskazuje na konieczność monitorowania parametrów krzepnięcia (INR) i ewentualnej korekty dawki warfaryny.
- Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Salofalk 1,5 g
Mesalazyna w postaci granulatu Salofalk (dawki 1000 mg, 1,5 g, 3 g) może być stosowana u kobiet w ciąży jedynie wtedy, gdy korzyści terapeutyczne przewyższają potencjalne ryzyko. Dane kliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania mesalazyny w ciąży są ograniczone i nie wykazują jednoznacznych działań niepożądanych na przebieg ciąży, rozwój płodu czy noworodka. Jednakże pojedynczy przypadek niewydolności nerek u noworodka po długotrwałym stosowaniu dużych dawek (2-4 g/dobę) mesalazyny wskazuje na konieczność ostrożności. Badania przedkliniczne nie wykazały negatywnego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodkowy, poród ani rozwój pourodzeniowy, co wspiera możliwość stosowania leku przy zachowaniu indywidualnej oceny korzyści i ryzyka.
biegunka u niemowląt, działanie niepożądane mesalazyny, ekspozycja na produkt leczniczy, granulat o przedłużonym uwalnianiu, granulat Salofalk, karmienie piersią, kwas N-acetylo-5-aminosalicylowy, mesalazyna, niewydolność nerek noworodka, reakcja nadwrażliwości, rozwój płodowy, rozwój pourodzeniowy, rozwój zarodkowy, Salofalk, wiek rozrodczy - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Asamax 500 500 mg
Dostępne dane przedkliniczne dotyczące mesalazyny, substancji czynnej leków Asamax 250 mg i Asamax 500 mg, wskazują na korzystny profil bezpieczeństwa tego związku. W badaniach toksykologicznych działania niepożądane pojawiały się jedynie przy ekspozycji znacznie przekraczającej maksymalne stężenia osiągane podczas standardowej terapii u ludzi. Oznacza to, że przy zachowaniu zalecanego dawkowania i sposobu podawania, preparaty te charakteryzują się odpowiednim marginesem bezpieczeństwa terapeutycznego, co potwierdzają liczne badania przedkliniczne.
- Leksykon leków
Interakcje leku – Asamax 250 250 mg
Mesalazyna, substancja czynna preparatów Asamax 250 i Asamax 500 (250 mg i 500 mg w postaci czopków), wykazuje istotne interakcje farmakologiczne, szczególnie z lekami immunosupresyjnymi takimi jak azatiopryna, 6-merkaptopuryna oraz tioguanina. Współstosowanie tych leków może nasilać ich działanie mielosupresyjne, prowadząc do ryzyka supresji szpiku kostnego manifestującej się pancytopenią, leukopenią, neutropenią, trombocytopenią i anemią. Zaleca się ścisłe monitorowanie morfologii krwi oraz dostosowanie dawki immunosupresantów w razie potrzeby. Ponadto mesalazyna może obniżać skuteczność przeciwzakrzepową warfaryny, co wymaga regularnego monitorowania INR i ewentualnej korekty dawki warfaryny.
6-merkaptopuryna, anemia, Asamax, azatiopryna, choroba Leśniowskiego-Crohna, choroba zapalna jelit, działanie mielosupresyjne, hepatotoksyczność, INR, krwawienie z przewodu pokarmowego, krzepnięcie krwi, lek immunosupresyjny, lek przeciwzakrzepowy, leukopenia, mesalazyna, morfologia krwi, neutropenia, niesteroidowy lek przeciwzapalny, pancytopenia, parametr morfologiczny, supresja szpiku kostnego, tioguanina, trombocytopenia, warfaryna, wrzodziejące zapalenie jelita grubego, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Salofalk 500 500 mg
Dostępne dane przedkliniczne dotyczące mesalazyny, substancji czynnej produktu Salofalk 500, potwierdzają jej korzystny profil bezpieczeństwa farmakologicznego. Badania konwencjonalne nie wykazały istotnych zagrożeń dla kluczowych układów organizmu przy dawkach terapeutycznych. Testy genotoksyczności nie wykazały uszkodzeń materiału genetycznego, a badania na modelu szczurzym nie potwierdziły potencjału rakotwórczego, co jest szczególnie istotne w kontekście długotrwałej terapii chorób zapalnych jelit. Ponadto, brak toksycznego wpływu na rozród i rozwój potomstwa podkreśla bezpieczeństwo stosowania u pacjentów w wieku rozrodczym oraz kobiet w ciąży lub planujących ciążę.
choroba zapalna jelit, działanie genotoksyczne, działanie rakotwórcze, genotoksyczność, kwas 5-aminosalicylowy, martwica brodawek nerkowych, mesalazyna, nefrotoksyczność, nowotwór przewodu pokarmowego, potencjał kancerogenny, Salofalk, toksyczność reprodukcyjna, uszkodzenie cewek nerkowych, uszkodzenie nefronu - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Asamax 500 500 mg
Mesalazyna w postaci czopków doodbytniczych o dawce 500 mg (Asamax 500) jest przeciwwskazana u pacjentów z nadwrażliwością na salicylany, w tym na kwas acetylosalicylowy, ze względu na ryzyko reakcji alergicznych, takich jak wysypka, świąd, obrzęk naczynioruchowy czy anafilaksja. Ponadto, lek nie powinien być stosowany u osób uczulonych na substancje pomocnicze zawarte w preparacie. Ciężkie zaburzenia czynności nerek i wątroby stanowią kolejne bezwzględne przeciwwskazania, gdyż mogą prowadzić do kumulacji leku i metabolitów, nasilając nefrotoksyczność oraz hepatotoksyczność, co grozi poważnym uszkodzeniem tych narządów.
Asamax, działanie nefrotoksyczne, hepatotoksyczność, kwas acetylosalicylowy, marskość wątroby, martwica cewek nerkowych, mesalazyna, nadwrażliwość na salicylany, nieswoista choroba zapalna jelit, niewydolność nerek, obrzęk naczynioruchowy, reakcja alergiczna, reakcja anafilaktyczna, śródmiąższowe zapalenie nerek, wysypka skórna, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zapalenie wątroby - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Asamax 250
Stosowanie mesalazyny (Asamax) wymaga ścisłego monitorowania parametrów laboratoryjnych, w tym morfologii krwi, AspAT, AlAT, stężenia kreatyniny oraz badania ogólnego moczu. Zalecany harmonogram badań obejmuje badania wstępne, kontrolne po 14 dniach, następnie 2-3 razy co 4 tygodnie, a przy prawidłowych wynikach co 3 miesiące. W przypadku nieprawidłowości hematologicznych, reakcji nadwrażliwości kardiologicznych (np. zapalenie mięśnia sercowego, osierdzia) lub pogorszenia funkcji nerek, konieczne jest natychmiastowe przerwanie terapii. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, nerek (przeciwwskazanie) oraz chorobami płuc, zwłaszcza astmą oskrzelową.
aminotransferazy wątrobowe, astma oskrzelowa, badania hematologiczne, badanie moczu, ból brzucha, ciężkie skórne działania niepożądane, działanie toksyczne, kamica moczowa, kreatynina, mesalazyna, morfologia krwi, nadwrażliwość, pęcherzowe zapalenie skóry, rumień wielopostaciowy, skurcz żołądka, sulfasalazyna, toksyczna nekroliza naskórka, toksyczne wykwity skórne, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia hematologiczne, zaburzenia krwi, zapalenie mięśnia sercowego, zapalenie osierdzia, zespół DRESS, zespół Stevensa-Johnsona, złuszczające zapalenie skóry - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Salaza 500 mg
Mesalazyna (kwas 5-aminosalicylowy) wykazuje wielokierunkowe działanie przeciwzapalne w leczeniu wrzodziejącego zapalenia dystalnego odcinka jelita grubego, obejmujące hamowanie migracji makrofagów stymulowanych przez leukotrien B4 (LTB4), redukcję produkcji prozapalnych leukotrienów (LTB4 i 5-HETE), aktywację receptorów PPAR-γ, które modulują jądrową odpowiedź zapalną, oraz hamowanie aktywności cyklooksygenazy skutkujące obniżeniem stężenia tromboksanu B2 i prostaglandyny B2. Dodatkowo mesalazyna ogranicza wytwarzanie czynnika aktywującego płytki (PAF) oraz wykazuje właściwości antyoksydacyjne poprzez zmniejszenie powstawania reaktywnych form tlenu i wychwyt wolnych rodników, co wspólnie przyczynia się do redukcji stanu zapalnego i ochrony tkanek jelitowych.
cyklooksygenaza, czynnik aktywujący płytki, kwas 5-aminosalicylowy, lek przeciwzapalny, leukotrien B4, mesalazyna, migracja makrofagów, prostaglandyna B2, reaktywna forma tlenu, receptor PPAR-γ, remisja endoskopowa, remisja histologiczna, remisja kliniczna, tromboksan B2, właściwość antyoksydacyjna, wolny rodnik, wrzodziejące zapalenie odbytnicy, wskaźnik aktywności choroby, zapalenie odbytnicy, zapalenie odbytnicy i esicy - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Salofalk 1000 mg
Mesalazyna (kwas 5-aminosalicylowy, 5-ASA), substancja czynna preparatu Salofalk, jest lekiem przeciwzapalnym stosowanym w terapii chorób zapalnych jelit, sklasyfikowanym pod kodem ATC A07EC02. Mechanizm działania mesalazyny nie jest w pełni poznany, jednak badania in vitro wskazują na hamowanie lipoksygenazy, modulację stężeń prostaglandyn w błonie śluzowej jelit oraz działanie antyoksydacyjne poprzez neutralizację wolnych rodników tlenowych. Kluczowe dla skuteczności terapeutycznej jest miejscowe działanie leku w obrębie przewodu pokarmowego, zwłaszcza w błonie śluzowej i tkance podśluzówkowej, co podkreśla znaczenie dostarczenia substancji czynnej bezpośrednio do miejsca zapalenia. Biodostępność ogólnoustrojowa i stężenie w osoczu nie korelują z efektywnością, ale są istotne dla bezpieczeństwa farmakoterapii.
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Salofalk 500 500 mg
Salofalk 500 zawiera 500 mg mesalazyny (kwasu 5-aminosalicylowego) w postaci czopków doodbytniczych, klasyfikowanych w grupie leków przeciwzapalnych stosowanych w chorobach jelit (kod ATC: A07EC02). Mechanizm działania mesalazyny nie jest w pełni poznany, jednak badania in vitro wskazują na hamowanie enzymu lipoksygenazy, co zmniejsza produkcję prozapalnych leukotrienów. Ponadto, mesalazyna wpływa na stężenie prostaglandyn w błonie śluzowej jelita oraz wykazuje właściwości antyoksydacyjne, neutralizując wolne rodniki tlenowe i chroniąc tkankę przed uszkodzeniem oksydacyjnym.
aplikacja doodbytnicza, błona śluzowa jelita, czopki doodbytnicze, działanie miejscowe, działanie przeciwzapalne mesalazyny, esica, hamowanie lipoksygenazy, kwas 5-aminosalicylowy, kwas aminosalicylowy, leukotrieny, lipoksygenaza, mediatory stanu zapalnego, mesalazyna, odbytnica, prostaglandyny, tkanka podśluzowa jelita, uszkodzenie oksydacyjne, właściwości antyoksydacyjne, wolne rodniki tlenowe, zapalne choroby jelita - Leksykon chorób i schorzeń
Wrzodziejące zapalenie jelita grubego – Leczenie
Wrzodziejące zapalenie jelita grubego (WZJG) to przewlekła choroba zapalna charakteryzująca się nawracającymi zaostrzeniami i remisjami. Podstawą leczenia farmakologicznego są aminosalicylany (np. mesalazyna, sulfasalazyna) stosowane w indukcji i podtrzymaniu remisji, szczególnie w łagodnych i umiarkowanych postaciach choroby. Kortykosteroidy (prednizon, budezonid, hydrokortyzon) są zarezerwowane do indukcji remisji w umiarkowanych i ciężkich przypadkach, ze względu na działania niepożądane niezalecane do długotrwałego stosowania. Immunomodulatory (azatiopryna, 6-merkaptopuryna, metotreksat) oraz leki biologiczne (inhibitory TNF-alfa: infliksymab, adalimumab, golimumab; inhibitory integryn: wedolizumab; inhibitory interleukin: ustekinumab, risankizumab, guselkumab) są stosowane u pacjentów opornych na konwencjonalne terapie lub wymagających leczenia podtrzymującego. Nowoczesne doustne leki celowane, takie jak inhibitory kinazy janusowej (tofacitinib, upadacitinib, filgotynib) oraz modulatory receptora S1P (ozanimod, etrasimod), oferują alternatywę dla terapii biologicznej, z wygodą podania doustnego. W ciężkich zaostrzeniach stosuje się dożylne kortykosteroidy (np. hydrokortyzon 400 mg/dobę, metyloprednizolon 60 mg/dobę) oraz terapię ratunkową infliksymabem lub cyklosporyną. Leczenie chirurgiczne (proktokolektomia z ileostomią lub J-pouch) jest wskazane w przypadku oporności na leczenie, powikłań takich jak toksyczne rozdęcie okrężnicy, perforacja, masywne krwawienie, dysplazja lub rak jelita grubego.
adalimumab, aminosalicylany, azatiopryna, budezonid, cyklosporyna, dysplazja, gojenie śluzówki, golimumab, guselkumab, hydrokortyzon, ileostomia, infliksymab, inhibitory kinazy Janusowej, inhibitory TNF-alfa, kalprotektyna, kortykosteroidy, laktoferyna, leki biologiczne, leki immunomodulujące, megacolon toxicum, merkaptopuryna, mesalazyna, metotreksat, mikrobiota jelitowa, perforacja jelita, prednizon, proktokolektomia, remisja, remisja kliniczna, risankizumab, stan zapalny, sulfasalazyna, takrolimus, tofacytynib, toksyczne rozdęcie okrężnicy, upadacytynib, ustekinumab, wedolizumab, wrzodziejące zapalenie jelita grubego, zapalenie odbytnicy, zbiornik jelitowy - Leksykon leków
Przedawkowanie – Crohnax 500 mg
Przedawkowanie leku CROHNAX, zawierającego mesalazynę (kwas 5-aminosalicylowy) w dawkach 500 mg lub 1000 mg w formie czopków doodbytniczych, jest zjawiskiem niezwykle rzadkim ze względu na ograniczoną możliwość przyjęcia nadmiernej dawki wynikającą z postaci farmaceutycznej. Do tej pory nie odnotowano przypadków przedawkowania tego preparatu, co potwierdza niskie ryzyko kliniczne. W przypadku podejrzenia nadmiernej ekspozycji na mesalazynę nie istnieje swoiste antidotum, a zalecanym postępowaniem jest wymuszona diureza poprzez dożylny wlew elektrolitów, mająca na celu eliminację substancji czynnej z organizmu.
- Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Pentasa 4 g
Mesalazyna w postaci granulatu o przedłużonym uwalnianiu Pentasa 4 g jest stosowana w leczeniu wrzodziejącego zapalenia jelita grubego oraz choroby Crohna, z dawkowaniem indywidualizowanym w zależności od nasilenia choroby, wieku pacjenta i wskazań klinicznych. W aktywnej fazie wrzodziejącego zapalenia jelita grubego dawka maksymalna wynosi 4 g/dobę, podawana jednorazowo lub w dawkach podzielonych, natomiast w leczeniu podtrzymującym zaleca się 2 g raz na dobę. W chorobie Crohna dawka maksymalna również wynosi 4 g/dobę w dawkach podzielonych, zarówno w fazie czynnej, jak i podtrzymującej. U dzieci w wieku 6-18 lat dawka dobowa wynosi zwykle 30-50 mg/kg masy ciała w fazie czynnej (maksymalnie 75 mg/kg, nie przekraczając 4 g/dobę) oraz 15-30 mg/kg w leczeniu podtrzymującym (do 2 g/dobę). Dla dzieci o masie ciała do 40 kg zaleca się połowę dawki dla dorosłych, a powyżej 40 kg – dawkę dorosłych.
charakterystyka produktu leczniczego, choroba Crohna, czynna faza choroby, dane kliniczne, dawka podzielona, efekt terapeutyczny, granulat o przedłużonym uwalnianiu, leczenie podtrzymujące, mesalazyna, podanie doustne, podeszły wiek, produkt leczniczy, reakcja na leczenie, uczynnienie choroby, wrzodziejące zapalenie jelita grubego, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Skład i postać leku – Salofalk 500 500 mg
Salofalk 500 to tabletki dojelitowe zawierające 500 mg mesalazyny (kwasu 5-aminosalicylowego) jako substancji czynnej. Tabletki mają okrągły kształt, matową powierzchnię i kolor od jasnożółtego do ochry. Substancje pomocnicze obejmują m.in. sodu węglan (działanie alkalizujące), karboksymetylocelulozę sodową (środek wiążący), glicynę (stabilizator), powidon K25 (zwiększa rozpuszczalność), celulozę mikrokrystaliczną (wypełniacz), krzemionkę koloidalną bezwodną (poprawia sypkość), wapnia stearynian (przeciwzbrylający) oraz hypromelozę (środek powlekający). Otoczka dojelitowa zawiera polimery Eudragit L 100 i Eudragit E, makrogol 6000, talk oraz barwniki (dwutlenek tytanu i tlenek żelaza żółty), co zapewnia uwalnianie mesalazyny w jelicie przy pH > 6.
blister PVC/PVDC/Aluminium, celuloza mikrokrystaliczna, dwutlenek tytanu, Eudragit, glicyna, hypromeloza, karboksymetyloceluloza sodowa, krzemionka koloidalna, kwas 5-aminosalicylowy, makrogol, mesalazyna, niezgodność farmaceutyczna, otoczka dojelitowa, powidon, stearynian wapnia, tabletka dojelitowa, tlenek żelaza, węglan sodu - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Pentasa 1 g/100 ml
Lek Pentasa w postaci zawiesiny doodbytniczej zawiera mesalazynę w stężeniu 1 g/100 ml. Standardowe dawkowanie u dorosłych i osób w podeszłym wieku to jedna wlewka doodbytnicza (1 g mesalazyny) przed snem, przez okres 2-4 tygodni. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek konieczna jest szczególna ostrożność i stosowanie się do zaleceń zawartych w punkcie 4.4 Charakterystyki Produktu Leczniczego. W populacji pediatrycznej brak jest ustalonych schematów dawkowania ze względu na ograniczone dane kliniczne. Skuteczność terapii ocenia się na podstawie ustąpienia objawów klinicznych oraz wyników badań endoskopowych esicy i odbytnicy.
badanie endoskopowe, charakterystyka produktu leczniczego, choroba zapalna jelita grubego, cykl leczenia, esica i odbytnica, homogenność zawiesiny, mesalazyna, objawy kliniczne, Pentasa, populacja pediatryczna, pozycja leżąca, skuteczność terapeutyczna, śluzówka jelita, wazelina, wlewka doodbytnicza, wypróżnienie, zaburzenie czynności nerek, zawiesina doodbytnicza - Leksykon chorób i schorzeń
Choroba uchyłkowa jelit i zapalenie uchyłków – Zapobieganie i profilaktyka
Choroba uchyłkowa jelit oraz zapalenie uchyłków stanowią istotny problem kliniczny, szczególnie w krajach zachodnich. Profilaktyka powinna być dostosowana do stadium choroby i indywidualnych potrzeb pacjenta, obejmując przede wszystkim modyfikację stylu życia. Kluczowe zalecenia to utrzymanie prawidłowej masy ciała (BMI 18-25 kg/m²), regularna aktywność fizyczna (minimum 2 godziny umiarkowanej do intensywnej tygodniowo), zaprzestanie palenia tytoniu oraz ograniczenie spożycia alkoholu. Dieta bogata w błonnik (25-35 g/dobę) z pełnoziarnistych produktów, świeżych owoców, warzyw, roślin strączkowych, orzechów i nasion znacząco redukuje ryzyko hospitalizacji z powodu choroby uchyłkowej o około 40%. Stopniowe zwiększanie podaży błonnika wraz z odpowiednim nawodnieniem (≥2 litry/dobę) jest niezbędne, aby uniknąć dolegliwości ze strony przewodu pokarmowego. W profilaktyce należy unikać niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ) i opioidów ze względu na zwiększone ryzyko powikłań, takich jak perforacja jelit czy zaparcia.
babka jajowata, blokery kanałów wapniowych, błonnik rozpuszczalny, choroba uchyłkowa jelit, ciśnienie wewnątrzjelitowe, częściowa kolektomia, dieta śródziemnomorska, dieta wysokobłonnikowa, drenaż ropnia, hospitalizacja, konsultacja chirurgiczna, leki opioidowe, mesalazyna, niepowikłane zapalenie uchyłków, niesteroidowe leki przeciwzapalne, ostre zapalenie, perforacja jelit, powikłana choroba uchyłkowa, probiotyki, resekcja esicy, resekcja jelita, rifaksymina, stan zapalny, suplementacja błonnika, zapalenie uchyłków - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Asamax 250 250 mg
Produkt leczniczy Asamax w postaci czopków, dostępny w dawkach 250 mg i 500 mg, zawiera mesalazynę (kwas 5-aminosalicylowy) i jest wskazany w leczeniu wrzodziejącego zapalenia odbytnicy. Mesalazyna wykazuje miejscowe działanie przeciwzapalne na błonę śluzową jelita grubego, co pozwala na osiągnięcie wysokiego stężenia substancji czynnej bezpośrednio w miejscu zapalenia. Lek jest szczególnie zalecany w aktywnej postaci choroby o nasileniu łagodnym do umiarkowanego, w leczeniu podtrzymującym remisję oraz jako terapia uzupełniająca w cięższych przypadkach. Przed zastosowaniem konieczne jest potwierdzenie rozpoznania endoskopowo i histopatologicznie oraz wykluczenie przeciwwskazań do mesalazyny.
- Leksykon substancji czynnych
Kwas 5-aminosalicylowy – Działania niepożądane
Kwas 5-aminosalicylowy (mesalazyna) jest skutecznym lekiem w terapii chorób zapalnych jelit, jednak jego stosowanie wiąże się z ryzykiem licznych działań niepożądanych obejmujących różne układy i narządy. Do najpoważniejszych należą ciężkie reakcje skórne typu SCAR (DRESS, SJS, TEN), które mogą prowadzić do rozległych uszkodzeń skóry i błon śluzowych oraz wymagają natychmiastowego odstawienia leku. Rzadkie, ale groźne są także zaburzenia hematologiczne (niedokrwistość aplastyczna, agranulocytoza, pancytopenia) zwiększające ryzyko infekcji i krwawień, a także poważne powikłania sercowo-naczyniowe (zapalenie osierdzia, mięśnia sercowego) i oddechowe (alergiczne i zwłókniające reakcje płucne). Często obserwuje się działania niepożądane ze strony przewodu pokarmowego, takie jak ból brzucha, biegunka, nudności, a także rzadkie, ale zagrażające życiu ostre zapalenie trzustki. Mesalazyna może również indukować nefrotoksyczność (ostre i przewlekłe śródmiąższowe zapalenie nerek, niewydolność nerek) oraz hepatotoksyczność (cholestatyczne i komórkowe zapalenie wątroby), co wymaga regularnego monitorowania parametrów nerkowych i wątrobowych.
agranulocytoza, atopowe zapalenie skóry, ból stawów, cholestatyczne zapalenie wątroby, choroba zapalna jelit, ciężka reakcja skórna, ciężkie skórne działanie niepożądane, eozynofilia, kamica układu moczowego, kwas 5-aminosalicylowy, leczenie nerkozastępcze, leukopenia, mesalazyna, mialgia, nadwrażliwość na światło, neuropatia obwodowa, neutropenia, niedokrwistość aplastyczna, niewydolność nerek, niewydolność oddechowa, niewydolność serca, oligospermia, ostra niewydolność nerek, ostre zapalenie trzustki, pancolitis, pancytopenia, przewlekła choroba nerek, reakcja nadwrażliwości, reakcja polekowa z eozynofilią, śródmiąższowe zapalenie nerek, toczeń rumieniowaty, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, trombocytopenia, wyprysk atopowy, zaburzenie morfologii krwi, zaburzenie rytmu serca, zapalenie mięśnia sercowego, zapalenie osierdzia, zapalenie wątroby, zespół Stevensa-Johnsona, zwiększona aktywność aminotransferaz, zwłóknienie płuc - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Asamax 250 250 mg
Lek Asamax zawierający mesalazynę jest stosowany w leczeniu wrzodziejącego zapalenia jelita grubego oraz choroby Crohna, dostępny w tabletkach dojelitowych o dawkach 250 mg i 500 mg. U dorosłych w fazie ostrych objawów wrzodziejącego zapalenia jelita grubego zaleca się dawkę 2-4,5 g/dobę podzieloną na 3-4 dawki, natomiast w fazie remisji co najmniej 2 g/dobę. W chorobie Crohna dawka maksymalna w fazie ostrej wynosi 4,5 g/dobę, a w remisji do 3 g/dobę, również podzielona na 3-4 dawki. U dzieci powyżej 6 lat dawkowanie ustala się indywidualnie, rozpoczynając od 30-50 mg/kg mc./dobę (max. 75 mg/kg mc., nie więcej niż 4 g/dobę) w fazie ostrej oraz 15-30 mg/kg mc./dobę (max. 75 mg/kg mc., nie więcej niż 2 g/dobę) w fazie remisji, z uwzględnieniem masy ciała (do 40 kg połowa dawki dorosłych, powyżej 40 kg dawka jak u dorosłych).
- Leksykon leków
Działania niepożądane – Pentasa 500 mg
Mesalazyna w dawce 500 mg, zawarta w leku Pentasa, może wywoływać liczne działania niepożądane, z których najczęstsze dotyczą przewodu pokarmowego (biegunka, ból brzucha, nudności, wymioty, wzdęcie) oraz skóry (wysypka, pokrzywka, wysypka rumieniowa). Rzadziej obserwuje się poważne reakcje alergiczne, takie jak DRESS, rumień wielopostaciowy, a także ciężkie skórne reakcje SCAR, w tym zespół Stevensa i Johnsona (SJS) oraz toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (TEN), które wymagają natychmiastowego odstawienia leku. Bardzo rzadkie, ale istotne działania niepożądane obejmują zaburzenia hematologiczne (niedokrwistość aplastyczna, agranulocytoza, neutropenia, pancytopenia), zapalenia narządów (mięśnia sercowego, osierdzia, trzustki, wątroby, nerek) o prawdopodobnym podłożu alergicznym, a także neuropatię obwodową i reakcje alergiczne w płucach (alergiczne zapalenie pęcherzyków, śródmiąższowa choroba płuc). Warto podkreślić, że mechanizmy niektórych powikłań pozostają nie do końca poznane, a objawy mogą nakładać się z manifestacją podstawowej choroby zapalnej jelit.
agranulocytoza, alergiczne zapalenie skóry, atopowe zapalenie skóry, eozynofilia, fotodermatoza, gorączka polekowa, kamica moczowa, leukopenia, małopłytkowość, marskość wątroby, mesalazyna, neuropatia obwodowa, neutropenia, niedokrwistość aplastyczna, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, oligospermia, pancolitis, pancytopenia, reakcja anafilaktyczna, reakcja nadwrażliwości, rumień wielopostaciowy, śródmiąższowa choroba płuc, śródmiąższowe zapalenie nerek, toczeń rumieniowaty układowy, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, wyprysk atopowy, wysypka skórna, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, zapalenie mięśnia sercowego, zapalenie osierdzia, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby, zespół DRESS, zespół nerczycowy, zespół Stevensa-Johnsona, zespół toczniopodobny - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pentasa 2 g
Produkt leczniczy PENTASA w formie granulatu o przedłużonym uwalnianiu zawiera 2 g mesalazyny i charakteryzuje się unikalnymi właściwościami farmakokinetycznymi, które umożliwiają ciągłe uwalnianie substancji czynnej na całej długości przewodu pokarmowego, niezależnie od pH i obecności pokarmu. Biodostępność mesalazyny wynosi około 30%, a maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest w ciągu 1-6 godzin po podaniu. Schematy dawkowania 2 g dwa razy na dobę (BID) oraz 4 g raz na dobę (OD) zapewniają porównywalną ekspozycję ogólnoustrojową (AUC 0-24h odpowiednio 57,5 i 50,7 h×ng/ml). Stężenie w stanie stacjonarnym osiągane jest po 5 dniach regularnego stosowania. Mesalazyna wykazuje umiarkowane wiązanie z białkami osocza (~50%), natomiast jej metabolit acetylomesalazyna wiąże się silniej (~80%). Metabolizm zachodzi dwutorowo – w błonie śluzowej jelita oraz w wątrobie, głównie przez transferazę NAT-1, z udziałem flory bakteryjnej, a proces acetylacji jest niezależny od fenotypu pacjenta.
acetylomesalazyna, biegunka, biodostępność leku, błona śluzowa jelita, choroba zapalna jelit, ekspozycja ogólnoustrojowa, etyloceluloza, faza eliminacji, fenotyp acetylacji, granulat o przedłużonym uwalnianiu, mesalazyna, okres półtrwania, pasaż jelitowy, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, uszkodzenie nerek, uwalnianie ciągłe, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności wątroby, zmiany zapalne - Leksykon leków
Skład i postać leku – Pentasa 1 g
Produkt leczniczy PENTASA w postaci czopków zawiera 1 g mesalazyny jako substancji czynnej, przeznaczony do podania doodbytniczego. Czopki mają charakterystyczny podłużny kształt i kolor od białego do jasnobrązowego z widocznymi cętkami. Substancje pomocnicze, takie jak powidon, makrogol 6000, magnezu stearynian oraz talk, zapewniają odpowiednie właściwości fizykochemiczne preparatu. Zaleca się wypróżnienie przed aplikacją, co zwiększa skuteczność terapii i komfort pacjenta. Produkt dostępny jest w różnych opakowaniach, zawierających od 14 do 28 czopków, pakowanych w blistry lub torebki z folii aluminium/aluminium.
- Leksykon leków
Działania niepożądane – Salofalk 500 500 mg
Salofalk 500, zawierający 500 mg mesalazyny w postaci tabletek dojelitowych, wykazuje szerokie spektrum działań niepożądanych o różnej częstości i nasileniu, które wymagają ścisłego monitorowania klinicznego. Najczęściej obserwuje się objawy ze strony przewodu pokarmowego, takie jak ból brzucha, biegunka, niestrawność, wzdęcia, nudności i wymioty (≥1/100 do <1/10). Rzadziej mogą wystąpić poważne powikłania, w tym ostre zapalenie trzustki, cholestatyczne zapalenie wątroby, zapalenie wątroby, a także zaburzenia hematologiczne, takie jak niedokrwistość aplastyczna, agranulocytoza, pancytopenia, neutropenia, leukopenia i trombocytopenia (częstość bardzo rzadka <1/10 000). Szczególną uwagę należy zwrócić na ciężkie reakcje skórne (SCAR), w tym DRESS, zespół Stevensa-Johnsona (SJS) oraz toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (TEN), które mogą zagrażać życiu. Mesalazyna może również indukować nadwrażliwość na światło, zwłaszcza u pacjentów z atopowym zapaleniem skóry lub wypryskiem atopowym.
agranulocytoza, artralgia, atopowe zapalenie skóry, cholestatyczne zapalenie wątroby, eozynofilia płucna, fotowrażliwość, kamica układu moczowego, leukopenia, mesalazyna, mialgia, morfologia krwi, neuropatia obwodowa, neutropenia, niedokrwistość aplastyczna, niewydolność nerek, oligospermia, ostre zapalenie trzustki, pancolitis, pancytopenia, skurcz oskrzeli, śródmiąższowe zapalenie nerek, toczeń rumieniowaty, trombocytopenia, wyprysk atopowy, zapalenie mięśnia sercowego, zapalenie osierdzia, zapalenie pęcherzyków płucnych, zespół DRESS, zespół Lyella, zespół Stevensa-Johnsona - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Cortiment MMX 9 mg
Cortiment MMX to lek zawierający budezonid, glikokortykosteroid o działaniu miejscowym, stosowany w leczeniu wrzodziejącego zapalenia jelita grubego (WZJG) oraz mikroskopowego zapalenia jelita grubego. Mechanizm działania polega na hamowaniu procesów zapalnych, w tym produkcji cytokin i aktywacji komórek zapalnych, przy minimalnym wpływie na oś podwzgórze-przysadka-nadnercza. Tabletki wykorzystują technologię MMX, umożliwiającą kontrolowane uwalnianie substancji czynnej w jelicie grubym, co zwiększa skuteczność miejscową i ogranicza działania ogólnoustrojowe. W badaniach klinicznych III fazy u 255 pacjentów z łagodną do umiarkowanej postacią WZJG, stosowanie 9 mg/dobę Cortiment MMX przez 8 tygodni wykazało istotnie wyższą skuteczność w indukcji remisji (17,4-17,9%) w porównaniu z placebo (4,5-7,4%), z p<0,05. Remisja definiowana była jako UCDAI ≤1, brak krwawienia i prawidłowa endoskopia. Brak jest bezpośrednich porównań z preparatami 5-ASA, które pozostają standardem leczenia.
badanie kliniczne III fazy, białka adhezyjne, budezonid, cytokiny, efekt przeciwzapalny, glikokortykosteroid, kolagenowe zapalenie jelita grubego, krwawienie z odbytnicy, limfocytowe zapalenie jelita grubego, mesalazyna, metoda podwójnie ślepej próby, mikroskopowe zapalenie jelita, mikroskopowe zapalenie jelita grubego, otoczka dojelitowa, poprawa histologiczna, remisja kliniczna, wrzodziejące zapalenie jelita grubego - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Asamax 500 500 mg
Asamax 500 zawiera 500 mg mesalazyny w postaci tabletek dojelitowych, stosowanych w leczeniu wrzodziejącego zapalenia jelita grubego oraz choroby Crohna. U dorosłych w fazie ostrej wrzodziejącego zapalenia jelita grubego zaleca się dawki 2-4,5 g/dobę podzielone na 3-4 dawki, natomiast w fazie remisji co najmniej 2 g/dobę. W chorobie Crohna dawka maksymalna w fazie ostrej wynosi 4,5 g/dobę, a w remisji do 3 g/dobę, również podawane w 3-4 dawkach. U dzieci w wieku 6-18 lat dawkowanie ustala się indywidualnie, rozpoczynając od 30-50 mg/kg mc./dobę w fazie ostrej i 15-30 mg/kg mc./dobę w remisji, z maksymalną dawką do 75 mg/kg mc./dobę, nie przekraczającą 4 g/dobę w fazie ostrej i 2 g/dobę w remisji. Dzieci do 40 kg otrzymują połowę dawki dorosłych, powyżej 40 kg – dawkę jak u dorosłych.
- Leksykon leków
Skład i postać leku – Salaza 500 mg
Salaza 500 mg to preparat leczniczy w formie czopków doodbytniczych, zawierający 500 mg mesalazyny (kwasu 5-aminosalicylowego) jako substancji czynnej. Czopki mają charakterystyczny kształt torpedy i są formułowane z minimalną ilością substancji pomocniczych, gdzie nośnikiem jest tłuszcz stały, zapewniający kontrolowane uwalnianie mesalazyny w odbytnicy i końcowym odcinku jelita grubego. Produkt dostępny jest w opakowaniach zawierających od 12 do 100 czopków, co umożliwia dostosowanie terapii do różnych schematów leczenia, od krótkotrwałej do długoterminowej terapii podtrzymującej.
- Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Salofalk 1,5 g
Salofalk w formie granulatu o przedłużonym uwalnianiu, dostępny w dawkach 1000 mg, 1,5 g oraz 3 g mesalazyny, jest wskazany w leczeniu wrzodziejącego zapalenia jelita grubego (WZJG) o nasileniu od łagodnego do umiarkowanego. Lek ten znajduje zastosowanie zarówno w indukcji remisji podczas ostrych zaostrzeń, jak i w terapii podtrzymującej, mającej na celu zapobieganie nawrotom choroby. Mesalazyna działa miejscowo przeciwzapalnie na błonę śluzową jelita grubego, co umożliwia szybkie opanowanie objawów. Forma granulatu zapewnia stopniowe uwalnianie substancji czynnej wzdłuż przewodu pokarmowego, co optymalizuje efekt terapeutyczny. Warto zwrócić uwagę na obecność substancji pomocniczych: aspartamu (2 mg w dawce 1000 mg, 3 mg w dawce 1,5 g, 6 mg w dawce 3 g) oraz sacharozy (0,08 mg, 0,12 mg, 0,24 mg odpowiednio), co może mieć znaczenie u pacjentów z fenyloketonurią lub cukrzycą.
aspartam, błona śluzowa jelita grubego, fenyloketonuria, granulat o przedłużonym uwalnianiu, indukcja remisji, mesalazyna, nawrót choroby, odpowiedź na terapię, ostry epizod choroby, remisja, remisja kliniczna, sacharoza, substancja czynna, wrzodziejące zapalenie jelita grubego, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zmiany zapalne - Leksykon leków
Interakcje leku – Salofalk 4 g/60 ml
Produkt leczniczy Salofalk w postaci zawiesiny doodbytniczej 4 g/60 ml, zawierający mesalazynę, nie był przedmiotem specyficznych badań interakcji lekowych, jednak zidentyfikowano istotne klinicznie interakcje. Szczególną uwagę należy zwrócić na jednoczesne stosowanie z lekami immunosupresyjnymi takimi jak azatiopryna, 6-merkaptopuryna i tioguanina, gdzie mesalazyna może nasilać ich działanie supresyjne na szpik kostny, zwiększając ryzyko mielosupresji (leukopenii, trombocytopenii, anemii). Wymaga to ścisłego monitorowania parametrów hematologicznych i ewentualnej modyfikacji dawkowania. Ponadto, mesalazyna może osłabiać działanie przeciwzakrzepowe warfaryny, co uzasadnia kontrolę wskaźnika INR podczas terapii. Zaleca się także ostrożność w stosowaniu z lekami nefrotoksycznymi i hepatotoksycznymi, ze względu na potencjalne ryzyko uszkodzenia nerek i wątroby, odpowiednio monitorując funkcje nerek i wątroby.
6-merkaptopuryna, anemia, azatiopryna, działanie niepożądane leku, działanie supresyjne, INR, lek hepatotoksyczny, lek nefrotoksyczny, lek przeciwzakrzepowy, leukopenia, mesalazyna, mielosupresja, morfologia krwi, parametry hematologiczne, szpik kostny, tioguanina, trombocytopenia, warfaryna, wrzodziejące zapalenie jelita grubego, wskaźnik krzepnięcia, zaburzenie czynności nerek, zapalenie jelita grubego - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Salofalk
Mesalazyna, zawarta w produkcie Salofalk, wymaga ścisłego monitorowania parametrów laboratoryjnych i klinicznych podczas terapii, zwłaszcza przy stosowaniu zawiesiny doodbytniczej. Zalecany schemat kontroli obejmuje badania wstępne, kontrolę po 14 dniach, następnie 2-3 badania co 4 tygodnie, a przy prawidłowych wynikach badania co 3 miesiące. Monitorowanie powinno obejmować morfologię krwi z rozmazem, aktywność aminotransferaz ALT i AST, stężenie kreatyniny oraz badanie moczu (testy paskowe i osad). Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i nerek, gdyż mesalazyna jest przeciwwskazana przy istniejących zaburzeniach nerkowych, a jej nefrotoksyczność wymaga natychmiastowego przerwania leczenia w przypadku pogorszenia funkcji nerek. Ponadto, odnotowano ryzyko kamicy układu moczowego, w tym kamieni złożonych w 100% z mesalazyny, co wymaga odpowiedniego nawodnienia pacjentów.
aminotransferaza alaninowa, aminotransferaza asparaginianowa, astma oskrzelowa, badanie moczu, benzoesan sodu, DRESS, kamica układu moczowego, kreatynina, mesalazyna, morfologia krwi, nefrotoksyczność, parametry wątrobowe, pirosiarczyn potasu, SCAR, skurcz oskrzeli, sulfasalazyna, toksyczna nekroliza naskórka, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia składu krwi, zapalenie mięśnia sercowego, zapalenie osierdzia, zawiesina doodbytnicza, zespół Stevensa-Johnsona - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Pentasa 1 g
Mesalazyna w dawce 1 g (produkt leczniczy PENTASA) nie wykazuje negatywnego wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi maszyn, co potwierdzają dane zawarte w Charakterystyce Produktu Leczniczego oraz badania kliniczne i monitoring bezpieczeństwa stosowania. Lek w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu, charakteryzujących się kolorem biało-szarym do jasnobrązowego i owalnym kształtem, nie upośledza funkcji psychomotorycznych pacjenta, takich jak koncentracja, koordynacja wzrokowo-ruchowa czy czas reakcji, niezbędnych do bezpiecznego wykonywania czynności wymagających pełnej sprawności psychofizycznej.
- Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Salofalk 500 500 mg
Salofalk 500 zawiera 500 mg mesalazyny (kwasu 5-aminosalicylowego) w formie tabletek dojelitowych, stosowanych w leczeniu choroby Leśniowskiego-Crohna oraz wrzodziejącego zapalenia jelita grubego. Dawkowanie u dorosłych w ostrych stanach wynosi od 1,5 g do 4,5 g na dobę (3 x 1 do 3 x 3 tabletki) w chorobie Leśniowskiego-Crohna oraz od 1,5 g do 3,0 g na dobę (3 x 1 do 3 x 2 tabletki) we wrzodziejącym zapaleniu jelita grubego. W terapii podtrzymującej dawka wynosi 1,5 g na dobę (3 x 1 tabletka). U dzieci w wieku 6-18 lat dawkowanie jest dostosowane do masy ciała: dawka początkowa w ostrych stanach to 30-50 mg/kg/dobę, maksymalnie 75 mg/kg/dobę, nie przekraczając dawki dla dorosłych. W leczeniu długotrwałym wrzodziejącego zapalenia jelita grubego dawka wynosi 15-30 mg/kg/dobę. Dzieci do 40 kg otrzymują połowę dawki dorosłych, powyżej 40 kg – dawkę dorosłych.
- Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Salaza 500 mg
Salaza 500 mg w postaci tabletek dojelitowych zawiera mesalazynę, substancję czynną o działaniu przeciwzapalnym skierowanym na błonę śluzową jelita grubego. Tabletki te posiadają powłokę odporną na kwaśne środowisko żołądka, co umożliwia uwolnienie mesalazyny dopiero w jelicie, zwiększając skuteczność leczenia. Preparat jest wskazany do terapii ostrej fazy wrzodziejącego zapalenia jelita grubego o nasileniu łagodnym lub umiarkowanym oraz do leczenia podtrzymującego remisji tej choroby. Każda tabletka zawiera 500 mg mesalazyny oraz 2,13 mmol sodu (49 mg), co jest istotne przy stosowaniu u pacjentów wymagających kontroli podaży sodu.
- Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Pentasa 1 g
Pentasa w postaci czopków zawierających 1 g mesalazyny jest wskazana w leczeniu wrzodziejącego zapalenia odbytnicy, będącego formą nieswoistego zapalenia jelit ograniczoną do odbytnicy. Lokalna aplikacja czopków umożliwia bezpośrednie dostarczenie substancji czynnej do miejsca zapalenia, co zwiększa skuteczność terapii i minimalizuje ryzyko ogólnoustrojowych działań niepożądanych. Preparat jest szczególnie zalecany u pacjentów z aktywną fazą choroby, łagodnymi do umiarkowanych objawami (biegunka, krwawienie z odbytu, ból brzucha, parcie na stolec) oraz w terapii podtrzymującej remisję, zwłaszcza gdy preferowana jest miejscowa forma leczenia lub istnieją przeciwwskazania do terapii ogólnoustrojowej.
aktywna faza choroby, biegunka, ból brzucha, częste wypróżnienia, działania niepożądane, krwawienie z odbytnicy, krwawienie z odbytu, leczenie przeciwzapalne, mesalazyna, nieswoiste zapalenie jelit, parcie na stolec, proces zapalny, remisja choroby, wchłanianie ogólnoustrojowe, wrzodziejące zapalenie odbytnicy - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Pentasa
Podczas terapii produktem Pentasa (mesalazyna) konieczne jest wdrożenie ścisłego monitoringu pacjentów pod kątem działań niepożądanych, zwłaszcza u osób z historią reakcji na sulfasalazynę. Należy zwracać szczególną uwagę na ciężkie skórne reakcje nadwrażliwości (SCAR), takie jak zespół Stevensa-Johnsona (SJS) i toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (TEN), które wymagają natychmiastowego przerwania leczenia przy pierwszych objawach (wysypka, zmiany na błonach śluzowych). Wskazane jest również monitorowanie funkcji wątroby (AlAT, AspAT) oraz nerek (stężenie kreatyniny, badania moczu) przed i w trakcie terapii, ze względu na ryzyko nefrotoksyczności i hepatotoksyczności. Mesalazyna jest przeciwwskazana u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. W przypadku wystąpienia ostrych objawów nietolerancji, takich jak skurczowe lub ostry ból brzucha, gorączka, silny ból głowy czy wysypka, leczenie należy bezzwłocznie przerwać.
6-merkaptopuryna, AlAT AspAT, astma oskrzelowa, azatiopryna, badanie fizykochemiczne moczu, ciężkie skórne działania niepożądane, działanie nefrotoksyczne, działanie niepożądane, kamica układu moczowego, kreatynina w surowicy, mesalazyna, nadwrażliwość, rozmaz krwi obwodowej, skurczowy ból brzucha, sulfasalazyna, tioguanina, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, wydolność wątroby, zaburzenia składu krwi, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności płuc, zaburzenie czynności wątroby, zapalenie mięśnia sercowego, zapalenie osierdzia, zespół Stevensa-Johnsona - Leksykon leków
Przedawkowanie – Salofalk 1000 mg
Przedawkowanie mesalazyny, substancji czynnej preparatu Salofalk (dostępnego w dawkach 1000 mg, 1,5 g oraz 3 g w formie granulatu o przedłużonym uwalnianiu), jest rzadko opisywane w literaturze medycznej. Dotychczasowe dane, w tym przypadki prób samobójczych z użyciem dużych dawek, nie wykazują specyficznej toksyczności narządowej, zwłaszcza w odniesieniu do nerek i wątroby. Mimo to, ze względu na farmakologiczne właściwości leku, należy monitorować potencjalne objawy ze strony przewodu pokarmowego (nudności, wymioty, bóle brzucha, biegunka), nerek (potencjalne upośledzenie funkcji nerek) oraz wątroby (możliwe zaburzenia funkcji wątroby). W przypadku nasilonych objawów ze strony przewodu pokarmowego istnieje ryzyko zaburzeń elektrolitowych, które również wymagają kontroli i wyrównania.
aminotransferaza alaninowa, aminotransferaza asparaginianowa, bilirubina, granulat o przedłużonym uwalnianiu, kreatynina, leczenie wspomagające, mesalazyna, mocznik, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objawy żołądkowo-jelitowe, parametry nerkowe, parametry wątrobowe, płukanie żołądka, przedawkowanie mesalazyny, toksyczność nerkowa, toksyczność wątrobowa, współczynnik filtracji kłębuszkowej, zaburzenia elektrolitowe - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Pentasa 1 g
Lek Pentasa w postaci czopków zawierających 1 g mesalazyny jest wskazany w leczeniu chorób zapalnych jelita grubego. Standardowa dawka dla dorosłych wynosi 1 g (1 czopek) podawany 1-2 razy na dobę, z możliwością dostosowania schematu do nasilenia objawów. U pacjentów w podeszłym wieku nie jest konieczna modyfikacja dawki, natomiast u osób z zaburzeniami czynności nerek dawkowanie wymaga szczególnej ostrożności zgodnie z zaleceniami zawartymi w punkcie 4.4 Charakterystyki Produktu Leczniczego. Doświadczenie kliniczne dotyczące stosowania czopków u dzieci i młodzieży jest ograniczone, dlatego decyzję o podaniu leku w tej grupie wiekowej powinien podjąć specjalista po ocenie stosunku korzyści do ryzyka.
aplikacja leku, błona śluzowa odbytnicy, charakterystyka produktu leczniczego, choroba zapalna jelita grubego, czopek leczniczy, dawka lecznicza, defekacja, efekt terapeutyczny, mesalazyna, nasilenie objawów, odbytnica, opróżnienie jelit, Pentasa, podanie doodbytnicze, stosunek korzyści do ryzyka, zaburzenie czynności nerek, zmieniona chorobowo błona śluzowa - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Lanvis
Tioguanina jest cytotoksycznym lekiem stosowanym wyłącznie pod ścisłym nadzorem doświadczonego lekarza, ze względu na ryzyko ciężkich działań niepożądanych, w tym toksycznego uszkodzenia wątroby i mielosupresji. Szczególnie niezalecane jest stosowanie szczepionek zawierających żywe drobnoustroje u pacjentów w trakcie i do co najmniej 3 miesięcy po zakończeniu terapii. Tioguanina nie powinna być stosowana w długotrwałych schematach leczenia podtrzymującego z uwagi na wysokie ryzyko uszkodzenia śródbłonka naczyń wątroby, manifestującego się zespołem zamknięcia żył wątrobowych (hiperbilirubinemia, hepatomegalia, wodobrzusze) oraz objawami nadciśnienia wrotnego (splenomegalia, małopłytkowość, żylaki przełyku). W badaniach histopatologicznych obserwuje się stwardnienie wątrobowo-wrotne, guzowaty rozrost regeneracyjny, peliosis hepatis oraz włóknienie okołowrotne. W przypadku pojawienia się objawów toksycznego uszkodzenia wątroby konieczne jest natychmiastowe odstawienie leku, co może prowadzić do odwracalności zmian.
choroba Leśniowskiego-Crohna, choroba reumatyczna, choroba zapalna jelit, depresja szpiku kostnego, działanie mielosupresyjne, guzkowy rozrost regeneracyjny wątroby, hepatomegalia, hepatotoksyczność, hiperbilirubinemia, immunosupresja, lek cytostatyczny, leukocytopenia, leukopenia, łysienie, małopłytkowość, mesalazyna, mutacja NUDT15, nadciśnienie wrotne, neutropenia, niedobór TPMT, niedokrwistość, olsalazyna, ostra białaczka limfoblastyczna, peliosis hepatis, retencja płynów, S-metylotransferaza tiopuryny, splenomegalia, środek cytotoksyczny, stwardnienie wątrobowo-wrotne, sulfasalazyna, szczepionka zawierająca żywe drobnoustroje, tioguanina, toksyczne uszkodzenie wątroby, uszkodzenie śródbłonka naczyń, włóknienie okołowrotne wątroby, wodobrzusze, wrzodziejące zapalenie jelita grubego, zahamowanie czynności szpiku kostnego, zespół zamknięcia żył wątrobowych, żylaki przełyku - Leksykon substancji czynnych
Kwas 5-aminosalicylowy – Właściwości farmakokinetyczne
Kwas 5-aminosalicylowy (mesalazyna) charakteryzuje się specyficznym profilem farmakokinetycznym, który determinuje jego skuteczność terapeutyczną. Wchłanianie leku jest największe w proksymalnych odcinkach jelit i maleje w kierunku dystalnym. Mesalazyna ulega metabolizmowi w błonie śluzowej jelit oraz w wątrobie do nieaktywnego metabolitu N-acetylo-5-aminosalicylowego (N-Ac-5-ASA), którego acetylacja nie zależy od fenotypu pacjenta. Wiązanie z białkami osocza wynosi 43% dla mesalazyny i 78% dla N-Ac-5-ASA. Eliminacja odbywa się głównie przez kał oraz nerki (20-50% całkowitej eliminacji, zależnie od formy i drogi podania), z minimalnym wydalaniem żółciowym. Około 1% dawki doustnej przenika do mleka kobiecego, głównie jako N-Ac-5-ASA.
acetylacja mesalazyny, bakterie jelitowe, białka osocza, błona śluzowa jelita, farmakokinetyka, fenotyp acetylacji, jelito grube, kwas 5-aminosalicylowy, kwas N-acetylo-5-aminosalicylowy, mesalazyna, N-Ac-5-ASA, okolica krętniczo-kątnicza, okrężnica wstępująca, postać farmaceutyczna, przewód pokarmowy, Salofalk, stan równowagi, stężenie maksymalne, tabletki dojelitowe, wydalanie nerkowe