chlorowodorek metforminy
Chlorowodorek metforminy to pochodna biguanidu, będąca jednym z najczęściej przepisywanych doustnych leków przeciwcukrzycowych na świecie. Jest lekiem pierwszego wyboru w terapii cukrzycy typu 2, szczególnie u pacjentów z nadwagą lub otyłością.
Głównym mechanizmem działania chlorowodorku metforminy jest zmniejszenie wątrobowej produkcji glukozy poprzez hamowanie glukoneogenezy i glikogenolizy. Dodatkowo zwiększa wrażliwość tkanek obwodowych na insulinę, poprawia wychwyt i wykorzystanie glukozy w mięśniach oraz zmniejsza wchłanianie glukozy w przewodzie pokarmowym.
W przeciwieństwie do pochodnych sulfonylomocznika, metformina nie zwiększa wydzielania insuliny, przez co rzadko prowadzi do hipoglikemii. Do najczęstszych działań niepożądanych należą zaburzenia żołądkowo-jelitowe (nudności, biegunka, dyskomfort brzuszny), które można zminimalizować przez stopniowe zwiększanie dawki i przyjmowanie leku podczas posiłku.
Najpoważniejszym, choć rzadkim powikłaniem terapii metforminą jest kwasica mleczanowa, występująca głównie u pacjentów z przeciwwskazaniami do jej stosowania (niewydolność nerek, wątroby, serca, płuc, sepsa). Z tego powodu lek wymaga okresowej kontroli parametrów nerkowych, szczególnie u osób starszych.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Skład i postać leku – Sitaformil duo 50 mg + 1000 mg
Produkt leczniczy Sitaformil duo to tabletki powlekane zawierające dwie substancje czynne: sytagliptynę (50 mg jako chlorowodorek jednowodny) oraz metforminę (1000 mg chlorowodorku). Preparat wykazuje działanie hipoglikemizujące i jest przeznaczony do stosowania w terapii cukrzycy typu 2. Tabletki mają charakterystyczny czerwono-brązowy kolor, owalny kształt i wymiary 21,3 ± 0,5 mm, z linią podziału ułatwiającą przełamanie, jednak nie służącą do dzielenia dawki. Skład rdzenia obejmuje powidon, celulozę mikrokrystaliczną, krospowidon oraz sodu stearylofumaran, natomiast otoczka zawiera alkohol poliwinylowy, tytanu dwutlenek (E 171), makrogol 3350, talk oraz barwniki: żelaza tlenek czerwony i czarny (E 172).
alkohol poliwinylowy, celuloza mikrokrystaliczna, chlorowodorek metforminy, chlorowodorek sytagliptyny, dwutlenek tytanu, działanie hipoglikemizujące, krospowidon, makrogol, niezgodność farmaceutyczna, powidon, rdzeń tabletki, środek rozsadzający, stearylofumaran sodu, substancja plastyfikująca, substancja pomocnicza, substancja poślizgowa, sytagliptyna i metformina, tabletka powlekana, tlenek żelaza czarny, tlenek żelaza czerwony - Leksykon leków
Skład i postać leku – Metcrean XR 1000 mg
Metcrean XR to preparat zawierający chlorowodorek metforminy w dawkach 500 mg, 750 mg oraz 1000 mg, odpowiadających odpowiednio 390 mg, 585 mg i 780 mg metforminy w postaci czystej. Tabletki o przedłużonym uwalnianiu umożliwiają stopniowe i stabilne uwalnianie substancji czynnej, co pozwala na utrzymanie stałego stężenia leku we krwi. Skład pomocniczy obejmuje celulozę mikrokrystaliczną, hypromelozę (K200 M), powidon (K-90 F) oraz magnezu stearynian, które wspierają stabilność, kontrolę uwalniania oraz właściwości fizyczne tabletek. Preparat dostępny jest w formie białych lub prawie białych tabletek o charakterystycznym kształcie i oznaczeniach odpowiadających dawkom (500, 750, 1000 mg).
blistry Aluminium/PVC/PVDC, celuloza mikrokrystaliczna, chlorowodorek metforminy, hypromeloza, metformina, odpady farmaceutyczne, postać farmaceutyczna, powidon, produkt leczniczy, przedłużone uwalnianie, stearynian magnezu, stężenie leku we krwi, substancja czynna, substancje pomocnicze, system przedłużonego uwalniania, tabletki o przedłużonym uwalnianiu - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Metformin hydrochloride Sandoz 750 mg
Metformina, stosowana w okresie przedkoncepcyjnym oraz w ciąży, nie wykazuje zwiększonego ryzyka wad wrodzonych ani toksyczności dla płodu i noworodka, co potwierdzają dane z ponad 1000 udokumentowanych ekspozycji. Utrzymanie prawidłowej glikemii jest kluczowe dla minimalizacji powikłań takich jak wady wrodzone, poronienia, nadciśnienie indukowane ciążą czy stan przedrzucawkowy. Metformina może być stosowana jako uzupełnienie lub alternatywa dla insuliny, jednak dane dotyczące długoterminowego wpływu na masę ciała i rozwój dzieci eksponowanych in utero są ograniczone i wymagają dalszych badań. W badaniach przedklinicznych nie stwierdzono negatywnego wpływu metforminy na płodność przy dawkach do 600 mg/kg/dobę, co odpowiada około trzykrotnej maksymalnej dawce u ludzi.
badanie przedkliniczne, chlorowodorek metforminy, działanie niepożądane, ekspozycja na metforminę, hiperglikemia, karmienie piersią, kontrola glikemii, leczenie insuliną, metformina, metformina w ciąży, mleko kobiece, nadciśnienie tętnicze indukowane ciążą, powikłania ciążowe, rozwój motoryczny, rozwój społeczny, śmiertelność okołoporodowa, stan przedrzucawkowy, stężenie glukozy we krwi, wada wrodzona - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Sademlip 50 mg + 850 mg
Produkt leczniczy Sademlip, zawierający sytagliptynę (inhibitor DPP-4) oraz metforminę (biguanid), jest wskazany w leczeniu cukrzycy typu 2, łącząc dwa komplementarne mechanizmy działania w celu poprawy kontroli glikemii. Sytagliptyna zwiększa stężenia aktywnych inkretyn GLP-1 i GIP, co prowadzi do wzrostu wydzielania insuliny zależnie od glukozy oraz hamowania wydzielania glukagonu, bez ryzyka hipoglikemii przy niskim stężeniu glukozy. Metformina działa poprzez hamowanie glukoneogenezy i glikogenolizy w wątrobie, zwiększenie wrażliwości tkanek na insulinę oraz opóźnienie wchłaniania glukozy w jelitach. W badaniach klinicznych dodanie sytagliptyny do metforminy lub innych schematów terapeutycznych (glimepiryd, pioglitazon, insulina) skutkowało istotnym obniżeniem HbA₁c o wartości od -0,5% do -2,1%, bez istotnego wzrostu masy ciała i z niskim ryzykiem hipoglikemii. W badaniu TECOS (N=14 671) sytagliptyna nie zwiększała ryzyka poważnych zdarzeń sercowo-naczyniowych u pacjentów z cukrzycą typu 2 i chorobą sercowo-naczyniową, potwierdzając bezpieczeństwo kardiologiczne terapii.
agonista receptora PPARγ, analog amyliny, badanie TECOS, badanie UKPDS, biguanid, chlorowodorek metforminy, cholesterol całkowity, cholesterol LDL, choroba sercowo-naczyniowa, cukrzyca typu 2, działanie hipoglikemizujące, glikogenoliza, glukagonopodobny peptyd-1, glukoneogeneza, glukoza na czczo, glukoza poposiłkowa, hemoglobina glikowana, hipoglikemia, homeostaza glukozy, inhibitor alfa-glukozydazy, inhibitor dipeptydylopeptydazy-4, insulina glargine, komórka alfa trzustki, komórka beta trzustki, kontrola glikemii, lek przeciwcukrzycowy, niestabilna dławica piersiowa, parametr glikemii, pochodna sulfonylomocznika, stężenie glukozy w osoczu, stężenie glukozy we krwi, stosunek proinsuliny do insuliny, syntaza glikogenowa, test tolerancji glukozy, transporter glukozy, uwalnianie insuliny, wskaźnik HOMA-β, wydzielanie glukagonu, zależny od glukozy polipeptyd insulinotropowy, zastoinowa niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Sitagliptyna/Chlorowodorek metforminy Polpharma 50 mg + 850 mg
Dawkowanie leku Sitagliptyna/Chlorowodorek metforminy Polpharma powinno być indywidualnie dostosowane do schematu leczenia, skuteczności i tolerancji terapii. Maksymalna dawka dobowa sytagliptyny wynosi 100 mg, a metforminy odpowiednio 850 mg lub 1000 mg w zależności od preparatu. U pacjentów z niedostatecznie wyrównaną glikemią stosujących maksymalne dawki metforminy w monoterapii, zaleca się podawanie 50 mg sytagliptyny dwa razy na dobę wraz z dotychczasową dawką metforminy. W przypadku terapii skojarzonej z pochodnymi sulfonylomocznika, agonistami receptora PPARγ lub insuliną, dawki sytagliptyny i metforminy powinny odpowiadać dotychczas stosowanym, z możliwością obniżenia dawek sulfonylomocznika lub insuliny w celu zmniejszenia ryzyka hipoglikemii. Zaleca się kontynuację diety z odpowiednim rozkładem węglowodanów oraz podawanie leku dwa razy dziennie podczas posiłków, aby ograniczyć działania niepożądane ze strony przewodu pokarmowego związane z metforminą.
agonista receptora PPARγ, chlorowodorek metforminy, działanie niepożądane przewodu pokarmowego, hipoglikemia, kwasica mleczanowa, leczenie skojarzone insuliną, pacjent w podeszłym wieku, pochodna sulfonylomocznika, przesączanie kłębuszkowe, sytagliptyna, tolerowana dawka metforminy, węglowodan, współczynnik GFR, wyrównanie glikemii, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Meladine SR 1000 mg
Metformina w postaci o przedłużonym uwalnianiu (Meladine SR) jest wskazana zarówno w prewencji, jak i leczeniu cukrzycy typu 2 u dorosłych pacjentów z nadwagą. W prewencji stosuje się ją u osób z zaburzeniami gospodarki węglowodanowej, takimi jak nieprawidłowa tolerancja glukozy (IGT), nieprawidłowe stężenie glukozy na czczo (IFG) oraz podwyższone stężenie HbA1c, które mimo intensywnej modyfikacji stylu życia przez 3-6 miesięcy wykazują progresję w kierunku cukrzycy. Decyzja o włączeniu Meladine SR powinna opierać się na kompleksowej ocenie ryzyka, uwzględniającej parametry glikemii oraz ryzyko sercowo-naczyniowe. Lek może być stosowany jako monoterapia, terapia skojarzona z innymi doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi lub jako leczenie wspomagające insulinoterapię.
chlorowodorek metforminy, cukrzyca typu 2, doustny lek przeciwcukrzycowy, hemoglobina glikowana, insulinoterapia, kontrola glikemii, metformina, metformina o przedłużonym uwalnianiu, nadwaga, nieprawidłowa tolerancja glukozy, nieprawidłowe stężenie glukozy na czczo, przedłużone uwalnianie leku, ryzyko sercowo-naczyniowe, stan przedcukrzycowy, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, zaburzenia gospodarki węglowodanowej - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Sademlip 50 mg + 850 mg
Sademlip to lek złożony zawierający sytagliptynę (50 mg) oraz metforminę chlorowodorku w dawkach 850 mg lub 1000 mg, stosowany w leczeniu cukrzycy typu 2. Dawkowanie powinno być indywidualnie dostosowane do stanu klinicznego pacjenta, dotychczasowego leczenia oraz tolerancji leku, z maksymalną dawką sytagliptyny nieprzekraczającą 100 mg na dobę. U pacjentów z niedostatecznie wyrównaną glikemią, stosujących maksymalne dawki metforminy, zaleca się podawanie 50 mg sytagliptyny dwa razy dziennie wraz z utrzymaniem dotychczasowej dawki metforminy. W przypadku terapii skojarzonej z pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliną, konieczne może być zmniejszenie ich dawek w celu ograniczenia ryzyka hipoglikemii. Przed rozpoczęciem terapii należy ocenić czynność nerek (GFR), a u pacjentów z GFR < 60 ml/min dostosować dawkę metforminy zgodnie z ryzykiem kwasicy mleczanowej, przy czym metformina jest przeciwwskazana przy GFR < 30 ml/min.
agonista receptora PPARγ, chlorowodorek metforminy, działania niepożądane przewodu pokarmowego, hipoglikemia, insulinoterapia, kwasica mleczanowa, monoterapia metforminą, niewydolność nerek, pochodna sulfonylomocznika, Sademlip, sytagliptyna i metformina, tabletka powlekana, współczynnik przesączania kłębuszkowego, wyrównanie glikemii, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Metformax 500 500 mg
Metformina, w tym preparat Metformax 500 (dawka 500 mg), stosowana w monoterapii cechuje się korzystnym profilem bezpieczeństwa w kontekście zdolności prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi maszyn, gdyż nie wywołuje hipoglikemii. Pacjenci przyjmujący wyłącznie metforminę mogą bezpiecznie prowadzić pojazdy bez dodatkowych ograniczeń wynikających z farmakoterapii. Jednakże w terapii skojarzonej, zwłaszcza z pochodnymi sulfonylomocznika, insuliną lub repaglinidem, istnieje zwiększone ryzyko hipoglikemii, co wymaga szczegółowego poinformowania pacjenta o objawach hipoglikemii (drżenie rąk, pocenie się, zaburzenia koncentracji, dezorientacja) oraz konieczności monitorowania glikemii przed i podczas prowadzenia pojazdów.
chlorowodorek metforminy, glikemia, hipoglikemia, insulina, kontrola glikemii, lek przeciwcukrzycowy, meglitynidia, metformina, monoterapia metforminą, neuroglukopenia, objawy adrenergiczne, objawy hipoglikemii, pochodne sulfonylomocznika, repaglinid, ryzyko hipoglikemii, terapia skojarzona, terapia skojarzona metforminy, zaburzenia koncentracji, zaburzenia świadomości - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Metformax 850 850 mg
Metformax 850 zawiera 850 mg chlorowodorku metforminy w jednej tabletce i jest stosowany w leczeniu cukrzycy typu 2, stanu przedcukrzycowego oraz zespołu policystycznych jajników (PCOS). Standardowa dawka początkowa wynosi 850 mg 2-3 razy na dobę, podawana podczas lub bezpośrednio po posiłku. Po 10-15 dniach terapii konieczna jest ocena glikemii i dostosowanie dawki, z maksymalną dawką dobową 3 g (3-4 tabletki). W leczeniu skojarzonym z insuliną dawkę insuliny ustala się indywidualnie. Przed rozpoczęciem terapii i w trakcie leczenia należy monitorować wskaźnik filtracji kłębuszkowej (GFR), szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku i z ryzykiem niewydolności nerek.
chlorowodorek metforminy, czynność nerek, dawka początkowa, dawkowanie metforminy, doustny lek przeciwcukrzycowy, droga doustna, kontrola glikemii, kwasica mleczanowa, leczenie skojarzone, monitorowanie czynności nerek, stan przedcukrzycowy, stężenie glukozy we krwi, tolerancja produktu leczniczego, wskaźnik filtracji kłębuszkowej, zaburzenie czynności nerek, zespół policystycznych jajników - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Melkart Duo 50 mg + 850 mg
Melkart Duo to preparat przeciwcukrzycowy łączący wildagliptynę (50 mg) z metforminą w dawkach 850 mg (odpowiadającej 660 mg metforminy) lub 1000 mg (odpowiadającej 780 mg metforminy), wskazany u dorosłych pacjentów z cukrzycą typu 2, u których monoterapia metforminą lub terapia dwulekowa (metformina + sulfonylomocznik) nie zapewnia odpowiedniej kontroli glikemii. Lek może być stosowany także jako uzupełnienie insulinoterapii w terapii trójlekowej. Preparat dostępny jest w formie tabletek powlekanych o długości około 19,4 mm (50 mg + 850 mg) i 21,1 mm (50 mg + 1000 mg), zawierających odpowiednio 93,5 mg i 110 mg laktozy. Linia podziału na tabletkach ma charakter identyfikacyjny i nie jest przeznaczona do dzielenia tabletek. Melkart Duo ułatwia uproszczenie schematu dawkowania u pacjentów przyjmujących wildagliptynę i metforminę w oddzielnych preparatach, co może poprawić adherencję do leczenia.
chlorowodorek metforminy, cukrzyca typu 2, glibenklamid, gliclazyd, glimepiryd, insulinoterapia, kontrola glikemii, laktoza, lek przeciwcukrzycowy, metformina, monitorowanie skuteczności terapii, monoterapia metforminą, niewystarczająca kontrola glikemii, parametry glikemii, preparat złożony, sulfonylomocznik, tabletka powlekana, terapia dwulekowa, terapia trójlekowa, tolerowana dawka metforminy, wildagliptyna - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Avamina 850 mg
Chlorowodorek metforminy, substancja czynna leku Avamina, jest podstawowym lekiem w terapii cukrzycy typu 2, stosowanym zarówno w monoterapii, jak i w terapii skojarzonej z innymi doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi lub insuliną. Zalecane dawkowanie rozpoczyna się od 500 mg lub 850 mg 2-3 razy na dobę, przyjmowanych podczas lub bezpośrednio po posiłku, co zmniejsza ryzyko działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego. Maksymalna dawka dobowa wynosi 3 g, podzielona na 2-3 dawki. U pacjentów w podeszłym wieku oraz z zaburzeniami czynności nerek dawkowanie należy dostosować na podstawie wartości GFR: dla GFR 60-89 ml/min maksymalna dawka to 3000 mg, dla 45-59 ml/min – 2000 mg, dla 30-44 ml/min – 1000 mg, a poniżej 30 ml/min metformina jest przeciwwskazana. Monitorowanie funkcji nerek powinno odbywać się co najmniej raz w roku, a u pacjentów z ryzykiem pogorszenia czynności nerek co 3-6 miesięcy.
chlorowodorek metforminy, cukrzyca typu 2, czynność nerek, doustny lek przeciwcukrzycowy, GFR, glikemia, kwasica mleczanowa, leczenie skojarzone z insuliną, lek przeciwcukrzycowy, monoterapia, pacjent pediatryczny, przewód pokarmowy, stężenie glukozy we krwi, tabletka powlekana, terapia skojarzona, współczynnik przesączania kłębuszkowego, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Skład i postać leku – Metformax 1000 1000 mg
Metformax 1000 to lek zawierający chlorowodorek metforminy w dawce 1000 mg na tabletkę powlekaną, co odpowiada 780 mg metforminy w postaci zasady. Tabletki mają owalny kształt, biały lub prawie biały kolor, z linią dzielącą ułatwiającą połknięcie, jednak nieprzeznaczoną do dzielenia dawki. Substancje pomocnicze w rdzeniu to m.in. Powidon K30, krzemionka koloidalna bezwodna oraz magnezu stearynian, natomiast otoczka zawiera hypromelozę, tytanu dwutlenek (E171) i makrogol 400. Preparat dostępny jest w blistrach (PVC/PVDC/Aluminium) oraz pojemnikach HDPE z wkładem osuszającym, w różnych wielkościach opakowań od 20 do 600 tabletek, choć nie wszystkie warianty muszą być dostępne w obrocie.
blister PVC/PVDC/Aluminium, chlorowodorek metforminy, dwutlenek tytanu, film powlekający, hypromeloza, krzemionka koloidalna, linia podziału, makrogol, metformina, niezgodność farmaceutyczna, plastyfikator, pojemnik HDPE, powidon, produkt leczniczy, stearynian magnezu, substancja przeciwadhezyjna, tabletka powlekana, wkład osuszający, właściwość przepływowa proszku - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Metformin hydrochloride Sandoz 750 mg
Metformin hydrochloride Sandoz w dawkach 500 mg, 750 mg i 1000 mg w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, stosowany w monoterapii, nie wywołuje hipoglikemii i nie wpływa negatywnie na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługiwania maszyn. Jest to kluczowa informacja, którą lekarz powinien przekazać pacjentowi, zapewniając bezpieczeństwo terapii. W przypadku terapii skojarzonej z innymi lekami przeciwcukrzycowymi, takimi jak pochodne sulfonylomocznika, insulina czy meglitynidy, istnieje zwiększone ryzyko hipoglikemii, co może istotnie zaburzać zdolności psychomotoryczne pacjenta i zwiększać ryzyko wypadków.
chlorowodorek metforminy, drżenie rąk, efekt hipoglikemizujący, epizod hipoglikemii, hipoglikemia, insulina, lek przeciwcukrzycowy, meglitynid, monoterapia metforminą, nadmierna potliwość, objaw hipoglikemii, pochodna sulfonylomocznika, stężenie glukozy we krwi, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, terapia skojarzona, terapia skojarzona metforminą, zaburzenie koncentracji, zaburzenie widzenia - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Zenofor SR 500 mg
Zenofor SR to preparat zawierający 500 mg metforminy chlorowodorku (390 mg metforminy) w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, stosowany w leczeniu cukrzycy typu 2. Początkowa dawka wynosi 500 mg raz dziennie podczas wieczornego posiłku, z możliwością stopniowego zwiększania co 10-15 dni o 500 mg do maksymalnej dawki 2000 mg na dobę. W przypadku niewystarczającej kontroli glikemii można rozważyć podanie 2000 mg w dwóch dawkach podzielonych lub przejście na standardowe tabletki metforminy do 3000 mg/dobę. U pacjentów wcześniej leczonych metforminą o natychmiastowym uwalnianiu dawka Zenofor SR powinna odpowiadać dotychczasowej dawce, jednak nie zaleca się zmiany u osób przyjmujących dawki powyżej 2000 mg/dobę. Terapia skojarzona z insuliną jest możliwa, z indywidualnym dostosowaniem dawki insuliny na podstawie glikemii.
chlorowodorek metforminy, cukrzyca typu 2, czynność nerek, doustny lek przeciwcukrzycowy, dysfagia, insulina, kontrola glikemii, kwasica mleczanowa, leczenie skojarzone, metformina o natychmiastowym uwalnianiu, monoterapia, parametry nerkowe, przesączanie kłębuszkowe, schemat dawkowania, stężenie glukozy we krwi, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, terapia skojarzona, wskaźnik GFR - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Avamina 1000 mg
Chlorowodorek metforminy, substancja czynna leku Avamina, charakteryzuje się nieliniową farmakokinetyką z czasem osiągnięcia stężenia maksymalnego (tmax) około 2,5 godziny po podaniu doustnym. Dostępność biologiczna wynosi 50-60%, przy czym 20-30% dawki nie ulega wchłonięciu i jest wydalane z kałem. Stężenie metforminy w osoczu w stanie stacjonarnym utrzymuje się zwykle poniżej 1 µg/ml, a maksymalne stężenie (Cmax) nie przekracza 5 µg/ml nawet przy maksymalnych dawkach. Pokarm istotnie zmniejsza i opóźnia wchłanianie leku, obniżając Cmax o 40%, AUC o 25% oraz wydłużając tmax o 35 minut, choć kliniczne znaczenie tych zmian pozostaje niejasne. Metformina wykazuje bardzo niskie wiązanie z białkami osocza, przenika do erytrocytów, a jej objętość dystrybucji wynosi od 63 do 276 litrów. Lek nie ulega metabolizmowi i jest wydalany z moczem w postaci niezmienionej, z klirensem nerkowym przekraczającym 400 ml/min, co wskazuje na udział przesączania kłębuszkowego i wydzielania kanalikowego w eliminacji.
absorpcja leku, AUC, chlorowodorek metforminy, Cmax, dostępność biologiczna, dystrybucja metforminy, ekspozycja na metforminę, eliminacja leku, erytrocyty, faza eliminacji, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, kompartment dystrybucji, krwinki czerwone, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, powierzchnia pod krzywą stężenia, przesączanie kłębuszkowe, stan stacjonarny, stężenie glukozy, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, Tmax, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Etform SR 750 mg
Metformina, będąca pochodną biguanidu (kod ATC: A10BA02), wykazuje hipoglikemizujące działanie poprzez hamowanie wątrobowej glukoneogenezy i glikogenolizy, zwiększenie insulinowrażliwości w tkance mięśniowej oraz opóźnienie wchłaniania glukozy w przewodzie pokarmowym. Nie stymuluje wydzielania insuliny, co minimalizuje ryzyko hipoglikemii. Dodatkowo, metformina poprawia profil lipidowy (redukcja cholesterolu całkowitego, LDL i triglicerydów) w postaci o natychmiastowym uwalnianiu, a także stabilizuje lub nieznacznie redukuje masę ciała. W badaniu DPP (n=3234, średni wiek 50,6±10,7 lat, BMI 34,0±6,7 kg/m², glukoza na czczo 106,5±8,3 mg/dl) terapia metforminą (2 x 850 mg) zmniejszyła ryzyko rozwoju cukrzycy typu 2 o 31% (95% CI 17-43%) w porównaniu do placebo, z opóźnieniem wystąpienia cukrzycy o około 3 lata.
biguanid, chlorowodorek metforminy, cholesterol całkowity, cholesterol LDL, cukrzyca ciężarnych, doustne obciążenie glukozą, dyslipidemia, działanie hipoglikemizujące, glikogenoliza, glukoneogeneza, hemoglobina glikowana, hipoglikemia, insulinowrażliwość, kontrola glikemii, lek hipoglikemizujący, nadciśnienie tętnicze, nefropatia cukrzycowa, neuropatia cukrzycowa, pochodna sulfonylomocznika, powikłania mikronaczyniowe, profil lipidowy, przedłużone uwalnianie leku, retinopatia cukrzycowa, stan przedcukrzycowy, stężenie glukozy na czczo, stężenie glukozy w osoczu, synteza glikogenu, transporter glukozy, transporter GLUT, triglicerydy, wątrobowa produkcja glukozy, wchłanianie glukozy, wychwyt glukozy, wydzielanie insuliny, zaburzenia tolerancji glukozy, zapobieganie cukrzycy typu 2, zawał mięśnia sercowego, zespół policystycznych jajników - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Siofor XR 750 mg 750 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa leku Siofor XR 750 mg, zawierającego 750 mg chlorowodorku metforminy (odpowiadającego 585 mg metforminy), wykazały brak istotnych klinicznie zaburzeń funkcjonowania głównych układów organizmu, w tym sercowo-naczyniowego, oddechowego oraz ośrodkowego układu nerwowego. Badania toksyczności po podaniu wielokrotnym na różnych gatunkach zwierząt nie wykazały istotnych efektów toksycznych przy długotrwałej ekspozycji, a profil bezpieczeństwa był zgodny z dobrze poznanym profilem klinicznym metforminy. Testy genotoksyczności, obejmujące mutacje genowe, aberracje chromosomowe oraz uszkodzenia DNA, dały wyniki negatywne, co potwierdza brak potencjału genotoksycznego substancji czynnej.
aberracja chromosomowa, badanie toksykologiczne, chlorowodorek metforminy, cukrzyca typu 2, działanie rakotwórcze, ekspozycja na lek, funkcja rozrodcza, genotoksyczność, mutacja genowa, nowotwór, ośrodkowy układ nerwowy, potencjał genotoksyczny, rozwój pourodzeniowy, rozwój zarodkowo-płodowy, substancja czynna, terapia cukrzycy, układ sercowo-naczyniowy, uszkodzenie DNA - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Xuvelex XR 1000 mg
Xuvelex XR to preparat metforminy chlorowodorku w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, dostępny w dawkach 500 mg, 750 mg i 1000 mg, odpowiadających odpowiednio 389,938 mg, 584,907 mg i 779,876 mg metforminy. Leczenie rozpoczyna się od dawki 500 mg raz na dobę, z możliwością stopniowego zwiększania co 10-15 dni o 500 mg do maksymalnej dawki 2000 mg/dobę, przyjmowanej z wieczornym posiłkiem. W przypadku niewystarczającej kontroli glikemii można rozważyć podanie 1000 mg dwa razy na dobę, a następnie ewentualną zmianę na metforminę o natychmiastowym uwalnianiu do 3000 mg/dobę. U pacjentów już leczonych metforminą dawka Xuvelex XR powinna być równoważna dotychczasowej dobowej dawce, z zastrzeżeniem, że nie zaleca się zamiany na Xuvelex XR przy dawkach przekraczających 2000 mg/dobę. Preparat może być stosowany w terapii skojarzonej z insuliną, z dostosowaniem dawki insuliny na podstawie glikemii.
chlorowodorek metforminy, dawka początkowa, dawka podzielona, doustny lek przeciwcukrzycowy, działanie hipoglikemizujące, kontrola glikemii, kwasica mleczanowa, leczenie skojarzone, metformina o natychmiastowym uwalnianiu, pacjent w podeszłym wieku, podanie doustne, prawidłowa czynność nerek, przedłużone uwalnianie, stężenie glukozy we krwi, terapia skojarzona, wskaźnik filtracji kłębuszkowej, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Metformin Bluefish 1000 mg
Metformin Bluefish, zawierający 1000 mg chlorowodorku metforminy w tabletce powlekanej, jest wskazany do leczenia cukrzycy typu 2, szczególnie u pacjentów z nadwagą, u których modyfikacja stylu życia (dieta, aktywność fizyczna) nie przynosi oczekiwanej kontroli glikemii. U dorosłych lek może być stosowany jako monoterapia, w terapii skojarzonej z innymi doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi lub w połączeniu z insuliną, co pozwala na indywidualizację leczenia. U dzieci i młodzieży od 10. roku życia dopuszcza się stosowanie metforminy jedynie w monoterapii lub w terapii skojarzonej z insuliną, bez łączenia z innymi doustnymi lekami. Wczesne wdrożenie metforminy u pacjentów z nowo rozpoznaną cukrzycą typu 2 i nadwagą wykazuje korzyści kliniczne, w tym zmniejszenie ryzyka powikłań cukrzycowych.
chlorowodorek metforminy, cukrzyca typu 1, cukrzyca typu 2, funkcja nerek, insulinoterapia, interakcja lekowa, kontrola glikemii, leczenie dietetyczne, lek przeciwcukrzycowy, metformina, modyfikacja stylu życia, monoterapia, nadwaga, otyłość, parametry glikemii, podwyższone BMI, powikłanie cukrzycowe, schorzenie współistniejące, tabletka powlekana, terapia skojarzona z insuliną - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Formetic 1000 mg
Formetic, zawierający chlorowodorek metforminy w dawkach 500 mg, 850 mg oraz 1000 mg, jest wskazany w leczeniu cukrzycy typu 2, zwłaszcza u pacjentów z nadwagą, gdy dieta i ćwiczenia nie zapewniają odpowiedniej kontroli glikemii. Zalecana dawka początkowa wynosi 500-850 mg 2-3 razy na dobę, przyjmowana podczas lub po posiłkach, z możliwością stopniowego zwiększania do maksymalnej dawki 3 g na dobę w dawkach podzielonych. W terapii skojarzonej z insuliną dawkę insuliny dostosowuje się na podstawie pomiarów glikemii. U pacjentów w podeszłym wieku i z zaburzeniami czynności nerek dawkę metforminy należy modyfikować zgodnie z wartością GFR: 3000 mg przy GFR 60-89 ml/min, 2000 mg przy 45-59 ml/min, 1000 mg przy 30-44 ml/min, a poniżej 30 ml/min metformina jest przeciwwskazana. Monitorowanie czynności nerek jest obligatoryjne, szczególnie u osób starszych i z ryzykiem nefropatii.
chlorowodorek metforminy, cukrzyca typu 2, czynność nerek, dawka podzielona, działanie niepożądane przewodu pokarmowego, kontrola glikemii, leczenie skojarzone z insuliną, lek przeciwcukrzycowy, monitorowanie stężenia glukozy, monoterapia, nieprawidłowa glikemia na czczo, nieprawidłowa tolerancja glukozy, stan przedcukrzycowy, stężenie glukozy we krwi, terapia skojarzona, tolerancja przewodu pokarmowego, wskaźnik filtracji kłębuszkowej, zespół policystycznych jajników - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Lonamo Duo 50 mg + 1000 mg
Lonamo Duo to lek złożony zawierający 50 mg sytagliptyny i 850 mg lub 1000 mg metforminy chlorowodorku, stosowany w terapii cukrzycy typu 2. Dawkowanie powinno być indywidualnie dostosowane do pacjenta, z uwzględnieniem dotychczasowego schematu leczenia oraz czynności nerek (GFR). Maksymalna dawka dobowa sytagliptyny wynosi 100 mg, natomiast metforminy zależy od GFR: do 3000 mg przy GFR ≥ 60 mL/min, 2000 mg przy GFR 45-59 mL/min, 1000 mg przy GFR 30-44 mL/min, a poniżej 30 mL/min metformina jest przeciwwskazana. U pacjentów z niedostatecznie wyrównaną glikemią dawka sytagliptyny wynosi 50 mg dwa razy na dobę, a dawka metforminy powinna być zbliżona do dotychczas stosowanej, z koniecznością modyfikacji dawek pochodnych sulfonylomocznika lub insuliny w celu ograniczenia ryzyka hipoglikemii.
agonista receptora PPARγ, chlorowodorek metforminy, dawka dobowa, działanie niepożądane, funkcja nerek, hipoglikemia, insulinoterapia, kwasica mleczanowa, monitorowanie funkcji nerek, monoterapia, niewyrównana glikemia, pacjent w podeszłym wieku, pochodna sulfonylomocznika, prawidłowa czynność nerek, przesączanie kłębuszkowe, przewód pokarmowy, sytagliptyna i metformina, tabletka powlekana, terapia skojarzona, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Skład i postać leku – Metformin Vitabalans 500 mg
Metformin Vitabalans to lek w postaci tabletek powlekanych o dawce 500 mg, zawierający 500 mg chlorowodorku metforminy, co odpowiada 390 mg metforminy jako substancji czynnej. Tabletki mają charakterystyczny kształt kapsułki, wymiary 7,5 x 18 mm oraz linię podziału umożliwiającą podział na dwie równe dawki, co ułatwia precyzyjne dawkowanie. Skład tabletki obejmuje substancje pomocnicze takie jak celuloza mikrokrystaliczna, powidon, krzemionka koloidalna bezwodna oraz magnezu stearynian, które zapewniają odpowiednie właściwości mechaniczne i stabilność leku. Otoczka Opadry OY-S-28703 zawiera polidekstrozę, hypromelozę, tytanu dwutlenek (E 171) oraz makrogol 4000, co wpływa na właściwości błonotwórcze i estetykę preparatu.
celuloza mikrokrystaliczna, chlorowodorek metforminy, dwutlenek tytanu, hypromeloza, krzemionka koloidalna bezwodna, makrogol, metformina, niezgodność farmaceutyczna, otoczka tabletki, polidekstroza, polietylen niskiej gęstości, polietylen wysokiej gęstości, powidon, rdzeń tabletki, stearynian magnezu, substancja czynna, substancja pomocnicza, substancja poślizgowa, substancja wiążąca, substancja wypełniająca - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Metcrean XR 500 mg
Metcrean XR, zawierający chlorowodorek metforminy w dawkach 500 mg, 750 mg i 1000 mg w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, jest stosowany w leczeniu cukrzycy typu 2 zarówno w monoterapii, jak i terapii skojarzonej. Początkowa dawka wynosi 500 mg lub 750 mg raz dziennie podczas wieczornego posiłku, z możliwością stopniowego zwiększania co 10-15 dni o 500 mg do maksymalnej dawki 2000 mg/dobę, co poprawia tolerancję ze strony przewodu pokarmowego. U pacjentów już leczonych metforminą dawka Metcrean XR powinna odpowiadać dawce metforminy o natychmiastowym uwalnianiu. W przypadku niewystarczającej kontroli glikemii przy dawce 2000 mg Metcrean XR, można rozważyć przejście na metforminę o natychmiastowym uwalnianiu do 3000 mg/dobę. W terapii skojarzonej z insuliną dawka metforminy powinna być dostosowana indywidualnie, maksymalnie do 2000 mg/dobę, podawana raz dziennie podczas wieczornego posiłku.
chlorowodorek metforminy, cukrzyca typu 2, czynność nerek, dawka maksymalna, dawka początkowa, doustny lek przeciwcukrzycowy, GFR, insulina, kontrola glikemii, kwasica mleczanowa, leczenie podtrzymujące, metformina, monoterapia, stężenie glukozy we krwi, tabletka o natychmiastowym uwalnianiu, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, terapia skojarzona, wieczorny posiłek, wskaźnik przesączania kłębuszkowego, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Zenofor 1000 mg
Przeprowadzone badania przedkliniczne chlorowodorku metforminy, substancji czynnej produktu leczniczego Zenofor (dostępnego w dawkach 500 mg, 850 mg oraz 1000 mg w formie tabletek powlekanych), potwierdziły korzystny profil bezpieczeństwa. Wyniki konwencjonalnych badań farmakologicznych nie wykazały zagrożeń dla pacjentów, a mechanizm działania leku opiera się na hamowaniu wątrobowej produkcji glukozy oraz zwiększeniu wrażliwości tkanek obwodowych na insulinę. Badania toksyczności po podaniu wielokrotnym na różnych gatunkach zwierząt nie ujawniły niepokojących efektów, co wskazuje na wysoką tolerancję metforminy przy stosowaniu w zalecanych dawkach terapeutycznych.
aberracja chromosomowa, chlorowodorek metforminy, cukrzyca typu 2, dawka terapeutyczna, działanie klastogenne, działanie mutagenne, działanie teratogenne, genotoksyczność, hamowanie wątrobowej produkcji glukozy, karcynogenność, lek przeciwcukrzycowy, mutacja genowa, potencjał rakotwórczy, profil bezpieczeństwa, rozwój płodu, substancja czynna, tabletka powlekana, toksyczny wpływ na rozród, wrażliwość na insulinę - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Sademlip 50 mg + 850 mg
Przedkliniczna ocena bezpieczeństwa produktu leczniczego Sademlip, zawierającego sytagliptynę i metforminę, opiera się na badaniach toksykologicznych poszczególnych substancji oraz ich terapii skojarzonej. W badaniach 16-tygodniowych na psach nie wykazano dodatkowej toksyczności terapii łączonej w porównaniu z monoterapią, przy poziomach ekspozycji do 6-krotności dla sytagliptyny i 2,5-krotności dla metforminy w stosunku do ekspozycji klinicznej u ludzi. Sytagliptyna wykazywała toksyczność wątrobową i nerkową u gryzoni przy ekspozycji przekraczającej 58-krotnie poziom kliniczny, natomiast przy 19-krotnej ekspozycji nie obserwowano efektów niepożądanych. Objawy neurotoksyczne u psów pojawiały się przy ekspozycji około 23-krotnej, a przy 6-krotnej nie stwierdzono wpływu. Badania genotoksyczności i kancerogenności wskazały na brak działania mutagennego i kancerogennego u myszy, choć u szczurów przy bardzo wysokich dawkach (58x) zaobserwowano wzrost częstości guzów wątroby, co wiązano z przewlekłą hepatotoksycznością. Wpływ na reprodukcję był minimalny, z niewielkim wzrostem zniekształceń żeber u płodów szczurów przy ekspozycji 29-krotnej, bez istotnego zagrożenia dla ludzi.
ataksja, badanie przedkliniczne, chlorowodorek metforminy, duszność, działanie hepatotoksyczne, działanie niepożądane, ekspozycja kliniczna, genotoksyczność, kancerogenność, margines bezpieczeństwa, neurotoksyczność, nieprawidłowość siekaczy, rak wątroby, terapia skojarzona, toksyczność matczyna, toksyczność reprodukcyjna, toksyczność wątrobowa i nerkowa, zniekształcenie żeber, zwyrodnienie mięśni szkieletowych - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Metformin Vitabalans 1000 mg
Metformina, będąca pochodną biguanidu i klasyfikowana pod kodem ATC A10BA02, wykazuje silne działanie przeciwhiperglikemiczne poprzez hamowanie wątrobowej produkcji glukozy (glukoneogenezy i glikogenolizy), zwiększenie obwodowego wykorzystania glukozy oraz opóźnienie jelitowej absorpcji glukozy. Mechanizm ten nie stymuluje wydzielania insuliny, co eliminuje ryzyko hipoglikemii. Na poziomie molekularnym metformina stymuluje syntezę glikogenu i zwiększa aktywność transporterów glukozy (GLUT), co poprawia metabolizm glukozy. Ponadto, lek korzystnie wpływa na profil lipidowy, obniżając stężenia cholesterolu całkowitego, LDL oraz triglicerydów.
absorpcja glukozy, badanie UKPDS, chlorowodorek metforminy, cholesterol całkowity, cholesterol LDL, cukrzyca typu 1, cukrzyca typu 2, działanie hipoglikemizujące, działanie przeciwhiperglikemiczne, efekt hipoglikemizujący, glikogenoliza, glukoneogeneza, GLUT, gospodarka lipidowa, hipoglikemia, kontrola glikemii, lek przeciwcukrzycowy, pochodna sulfonylomocznika, powikłania cukrzycowe, produkcja glukozy w wątrobie, śmiertelność związana z cukrzycą, stężenie glukozy, syntaza glikogenu, terapia skojarzona, transporter glukozy, triglicerydy, wrażliwość tkanek obwodowych, wychwyt glukozy, wydzielanie insuliny, zawał serca - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Zenofor 850 mg
Zenofor to preparat zawierający metforminy chlorowodorek, dostępny w dawkach 500 mg, 850 mg oraz 1000 mg (odpowiednio 390 mg, 662,9 mg i 780 mg metforminy), stosowany w leczeniu cukrzycy typu 2, szczególnie u pacjentów z nadwagą, u których dieta i ćwiczenia nie przyniosły odpowiedniej kontroli glikemii. Lek może być stosowany jako monoterapia, terapia skojarzona z innymi doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi lub z insuliną u dorosłych, a także u dzieci i młodzieży od 10 roku życia, zarówno jako monoterapia, jak i w terapii skojarzonej z insuliną. Tabletki są powlekane, białe, z liniami podziału, które ułatwiają przyjmowanie, jednak tylko tabletki 1000 mg można dzielić na równe dawki.
- Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Valimar
Lek Valimar zawiera 500 mg chlorowodorku metforminy w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu i wymaga ścisłego monitorowania czynności nerek, ze szczególnym uwzględnieniem wskaźnika filtracji kłębuszkowej (GFR). Przeciwwskazaniem do stosowania jest GFR <30 ml/min. Metformina niesie ryzyko rozwoju kwasicy mleczanowej, zwłaszcza w stanach ostrego pogorszenia funkcji nerek, niewydolności serca, chorób układu oddechowego, posocznicy oraz przy jednoczesnym stosowaniu leków przeciwnadciśnieniowych, moczopędnych i NLPZ. Wskazane jest czasowe odstawienie leku w przypadku odwodnienia, ciężkiej biegunki, wymiotów, gorączki oraz przed i po badaniach z użyciem jodowych środków kontrastowych (odstawić na co najmniej 48 godzin) oraz przed zabiegami chirurgicznymi z znieczuleniem ogólnym lub regionalnym. Monitorowanie obejmuje ocenę pH krwi (<7,35), stężenia mleczanów (>5 mmol/l), luki anionowej i stosunku mleczanów do pirogronianów.
astenia, ból brzucha, chlorowodorek metforminy, choroby układu krążenia, choroby układu oddechowego, duszność kwasicza, hipoglikemia, hipotermia, jodowy środek kontrastowy, ketoza, kumulacja metforminy, kwasica mleczanowa, leki moczopędne, leki przeciwnadciśnieniowe, nadmierne spożycie alkoholu, nefropatia kontrastowa, niedotlenienie, niesteroidowe leki przeciwzapalne, niewydolność serca, niewydolność wątroby, odwodnienie, ostre pogorszenie czynności nerek, posocznica, skurcze mięśni, śpiączka, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, wskaźnik filtracji kłębuszkowej, źle kontrolowana cukrzyca, znieczulenie ogólne, znieczulenie podpajęczynówkowe, znieczulenie zewnątrzoponowe - Leksykon leków
Skład i postać leku – Agartha DUO 50 mg + 850 mg
Produkt leczniczy Agartha DUO dostępny jest w formie tabletek powlekanych w dwóch wariantach dawkowania: 50 mg wildagliptyny + 850 mg chlorowodorku metforminy (odpowiadającego 660 mg metforminy) oraz 50 mg wildagliptyny + 1000 mg chlorowodorku metforminy (780 mg metforminy). Tabletki różnią się kolorem i wymiarami: dawka 50 mg + 850 mg ma kolor żółty, wymiary około 18,0 x 9,0 mm, natomiast dawka 50 mg + 1000 mg jest brązowa, o wymiarach około 17,7 x 10,0 mm. Obie tabletki posiadają linię podziału ułatwiającą przełamanie, jednak nie służy ona do dzielenia na równe dawki. Substancje pomocnicze obejmują m.in. hydroksypropylocelulozę, hypromelozę, tytanu dwutlenek (E171) oraz różne tlenki żelaza (E172), różniące się w zależności od wariantu dawkowania.
blister PA/Al/PVC/Al, chlorowodorek metforminy, dwutlenek tytanu, hydroksypropyloceluloza, hypromeloza, makrogol, metformina, stearynian magnezu, substancja czynna, substancja pomocnicza, tabletka powlekana, tlenek żelaza czarny, tlenek żelaza czerwony, tlenek żelaza żółty, wildagliptyna, wildagliptyna i chlorowodorek metforminy - Leksykon leków
Skład i postać leku – Valimar 750 mg
Produkt leczniczy VALIMAR zawiera 750 mg chlorowodorku metforminy w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, co umożliwia stopniowe uwalnianie substancji czynnej i zmniejsza częstość podawania leku. Tabletki mają charakterystyczny kształt kapsułki (19,6 mm × 9,3 mm) z wytłoczeniem „XR750” na jednej stronie. Formuła zawiera substancje pomocnicze takie jak magnezu stearynian, krzemionka koloidalna bezwodna, powidon K30 oraz hypromeloza K100M, które wspierają właściwości farmaceutyczne i farmakokinetyczne preparatu, w tym przedłużone uwalnianie metforminy.
chlorowodorek metforminy, działanie niepożądane, forma farmaceutyczna, hypromeloza, krzemionka koloidalna, niezgodność farmaceutyczna, odpad farmaceutyczny, powidon, przedłużone uwalnianie, stearynian magnezu, substancja czynna, substancja pomocnicza, substancja poślizgowa, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, właściwość przepływowa - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Siofor XR 500 mg 500 mg
Siofor XR 500 mg zawiera 500 mg chlorowodorku metforminy (390 mg metforminy) w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, co skutkuje opóźnionym wchłanianiem i Tmax wynoszącym 7 godzin, w porównaniu do 2,5 godziny dla formy o natychmiastowym uwalnianiu. W stanie stacjonarnym Cmax i AUC nie rosną proporcjonalnie do dawki, a AUC po 2000 mg Siofor XR jest porównywalne do 1000 mg metforminy podawanej dwukrotnie dziennie w formie natychmiastowego uwalniania. Podawanie na czczo zmniejsza AUC o 30%, nie wpływając na Cmax i Tmax, a skład posiłku ma minimalny wpływ na wchłanianie. Nie obserwuje się kumulacji leku przy dawkach do 2000 mg. Metformina wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza, przenika do erytrocytów, a jej objętość dystrybucji wynosi 63-276 l.
biotransformacja, chlorowodorek metforminy, ekspozycja ogólnoustrojowa, filtracja kłębuszkowa, klirens nerkowy, kumulacja leku, maksymalne stężenie w osoczu, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, parametry farmakokinetyczne, pole pod krzywą stężenia, postać niezmieniona, przedłużony profil wchłaniania, Siofor XR, stężenie w osoczu, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zmienność wewnątrzosobnicza - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Abmetfina XR 750 mg
Abmetfina XR, zawierająca 750 mg chlorowodorku metforminy (odpowiadającego 585 mg metforminy) w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, jest wskazana przede wszystkim w leczeniu cukrzycy typu 2 u dorosłych pacjentów z nadwagą, u których modyfikacja stylu życia nie zapewniła odpowiedniej kontroli glikemii. Lek może być stosowany zarówno jako monoterapia pierwszego rzutu, jak i w terapii skojarzonej z innymi doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi lub insuliną, dostosowując się do stopnia zaawansowania choroby. Metformina wykazuje udokumentowane działanie zmniejszające ryzyko powikłań cukrzycowych, w tym mikro- i makroangiopatii, co jest istotne w długoterminowym prowadzeniu pacjentów. Ponadto, Abmetfina XR znajduje zastosowanie w prewencji cukrzycy typu 2 u pacjentów ze stanem przedcukrzycowym oraz w leczeniu zespołu policystycznych jajników (PCOS), gdzie poprawia parametry metaboliczne i hormonalne, zwłaszcza przy współistniejącej insulinooporności.
agoniści GLP-1, chlorowodorek metforminy, cukrzyca typu 2, doustne leki przeciwcukrzycowe, hiperandrogenizm, inhibitory DPP-4, inhibitory SGLT-2, insulinooporność, kontrola glikemii, makroangiopatia, monoterapia, nieprawidłowa glikemia na czczo, nieprawidłowa tolerancja glukozy, pochodne sulfonylomocznika, powikłania cukrzycy, prewencja cukrzycy, stan przedcukrzycowy, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, terapia skojarzona, zespół policystycznych jajników - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Avamina 850 mg
Metformina, substancja czynna leku Avamina dostępnego w dawkach 500 mg, 850 mg oraz 1000 mg, została poddana kompleksowym badaniom przedklinicznym, które nie wykazały istotnych zagrożeń dla zdrowia ludzkiego przy stosowaniu zgodnym z zaleceniami. Standardowe testy farmakologiczne potwierdziły brak negatywnego wpływu na układ sercowo-naczyniowy, oddechowy oraz ośrodkowy układ nerwowy. Badania toksyczności po podaniu wielokrotnym nie wykazały efektów toksycznych przy długotrwałej ekspozycji w dawkach terapeutycznych, a testy genotoksyczności in vitro i in vivo nie potwierdziły działania mutagennego ani uszkadzającego DNA.
aberracja chromosomowa, badanie farmakologiczne bezpieczeństwa, badanie in vitro, badanie in vivo, badanie przedkliniczne, chlorowodorek metforminy, działanie rakotwórcze, efekt toksyczny, funkcja reprodukcyjna, metformina, mutacja genowa, ośrodkowy układ nerwowy, potencjał kancerogenny, profil bezpieczeństwa, rozwój nowotworu, rozwój pourodzeniowy, rozwój zarodka i płodu, stosowanie kliniczne, substancja czynna, test genotoksyczności, toksyczność reprodukcyjna, toksyczność wielokrotna, układ oddechowy, układ sercowo-naczyniowy, uszkodzenie DNA, uszkodzenie materiału genetycznego - Leksykon leków
Działania niepożądane – Metformin hydrochloride Biofarm 500 mg
Metformina, stosowana w dawce 500 mg w leczeniu cukrzycy typu 2, wykazuje skuteczność, jednak jej stosowanie wiąże się z występowaniem działań niepożądanych, głównie ze strony przewodu pokarmowego, takich jak nudności, wymioty, biegunka, ból brzucha i utrata apetytu, które pojawiają się bardzo często (≥1/10) na początku terapii i zwykle ustępują samoistnie. Zaleca się podawanie leku w 2-3 dawkach podzielonych podczas lub po posiłkach oraz stopniowe zwiększanie dawki, co poprawia tolerancję. Często (≥1/100, <1/10) obserwuje się zmniejszenie stężenia witaminy B12, co może prowadzić do anemii megaloblastycznej, a także zaburzenia smaku, najczęściej metaliczny posmak w ustach. Bardzo rzadko (<1/10 000) występuje kwasica mleczanowa, stanowiąca zagrożenie życia, wymagająca natychmiastowej interwencji, szczególnie u pacjentów z upośledzoną czynnością nerek.
anemia megaloblastyczna, chlorowodorek metforminy, cukrzyca typu 2, dawka podzielona, dysgeusia, działanie niepożądane, funkcja nerek i wątroby, kwasica mleczanowa, metformina, niedobór witaminy B12, nieprawidłowa funkcja wątroby, przewód pokarmowy, reakcja skórna, tabletka powlekana, witamina B12, wysypka skórna, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, zaburzenie skórne, zaburzenie smaku, zaburzenie wątrobowo-żółciowe, zapalenie wątroby - Leksykon leków
Skład i postać leku – Xuvelex XR 1000 mg
Produkt leczniczy Xuvelex XR to tabletki o przedłużonym uwalnianiu zawierające chlorowodorek metforminy w dawkach 500 mg, 750 mg oraz 1000 mg, co odpowiada odpowiednio 389,938 mg, 584,907 mg oraz 779,876 mg czystej metforminy. Formuła tabletek obejmuje substancje pomocnicze takie jak Powidon K-90F, krzemionka koloidalna bezwodna, karmeloza sodowa (2 500-3 500 mPa·s), hypromeloza (10 0000 cps), celuloza mikrokrystaliczna oraz magnezu stearynian, które wspierają kontrolowane uwalnianie substancji czynnej oraz właściwości farmaceutyczne preparatu. Tabletki różnią się kształtem i wymiarami: dawka 500 mg ma kształt zaokrąglony o średnicy około 12,15 mm, dawka 750 mg i 1000 mg mają kształt kapsułki o wymiarach odpowiednio 20,0 x 9,6 mm oraz 22,6 x 10,6 mm, wszystkie są białe lub prawie białe z oznaczeniem dawki na jednej stronie.
blister, celuloza mikrokrystaliczna, chlorowodorek metforminy, folia PVC/PVDC/Aluminium, forma farmaceutyczna, hypromeloza, karmeloza sodowa, kontrolowane uwalnianie, krzemionka koloidalna, metformina, niezgodność farmaceutyczna, pochodna celulozy, powidon, przedłużone uwalnianie, stearynian magnezu, substancja czynna, substancja pomocnicza, substancja poślizgowa, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, uwalnianie substancji czynnej, właściwości przepływowe