agomelatyna
Agomelatyna to nowatorski lek przeciwdepresyjny, który działa poprzez podwójny mechanizm: jest agonistą receptorów melatoninowych MT1 i MT2 oraz antagonistą receptorów serotoninowych 5-HT2C. Dzięki temu unikalnemu profilowi farmakologicznemu, agomelatyna wpływa na regulację rytmów dobowych (cyklu snu i czuwania), które są często zaburzone u pacjentów z depresją.
W przeciwieństwie do klasycznych leków przeciwdepresyjnych, agomelatyna wykazuje korzystny profil działań niepożądanych – nie powoduje typowych dla SSRI zaburzeń seksualnych, przyrostu masy ciała czy zespołu odstawiennego. Lek jest stosowany w leczeniu epizodów dużej depresji u dorosłych w dawce 25-50 mg raz dziennie, przyjmowany wieczorem.
Należy pamiętać o konieczności monitorowania funkcji wątroby podczas terapii agomelatyną, gdyż lek może powodować podwyższenie aktywności enzymów wątrobowych. Przeciwwskazaniem do stosowania są choroby wątroby oraz jednoczesne przyjmowanie silnych inhibitorów CYP1A2, takich jak fluwoksamina czy ciprofloksacyna.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przedawkowanie – Agomelatine G.L. Pharma 25 mg
Przedawkowanie agomelatyny, stosowanej w dawce 25 mg w formie tabletek powlekanych (Agomelatine G.L. Pharma), może prowadzić do różnorodnych objawów klinicznych obejmujących układ pokarmowy (ból w nadbrzuszu), neurologiczny (senność, pobudzenie, lęk, napięcie mięśniowe, zawroty głowy) oraz objawy ogólnoustrojowe (zmęczenie, sinica, złe samopoczucie). Pomimo zgłoszonego przypadku pacjenta, który przyjął ekstremalnie wysoką dawkę 2450 mg i wyzdrowiał bez interwencji, brak jest swoistego antidotum na agomelatynę, a potencjał toksyczny leku wydaje się relatywnie niski w porównaniu z innymi lekami przeciwdepresyjnymi. Niemniej jednak, przedawkowanie stanowi poważne zagrożenie i wymaga natychmiastowej oceny medycznej.
agomelatyna, antidotum, ból nadbrzusza, funkcja wątroby, funkcje życiowe, leczenie przeciwlękowe, lek przeciwdepresyjny, napięcie mięśniowe, niepokój psychoruchowy, objawy neurologiczne, objawy przedawkowania, objawy sercowo-naczyniowe, parametry biologiczne, parametry hematologiczne, podrażnienie przewodu pokarmowego, przedawkowanie agomelatyny, sinica, stan neurologiczny, stan świadomości, utlenowanie krwi, zaburzenia przewodnictwa, zaburzenia równowagi, zaburzenia rytmu serca - Leksykon leków
Skład i postać leku – Agomelatine +pharma 25 mg
Agomelatine +pharma jest dostępna w postaci tabletek powlekanych o dawce 25 mg agomelatyny, z dodatkiem kwasu cytrynowego jako substancji czynnej. Każda tabletka zawiera 0,2 mg sodu oraz szereg substancji pomocniczych, które wpływają na właściwości farmaceutyczne i technologiczne produktu. Rdzeń tabletki zawiera m.in. celulozę mikrokrystaliczną krzemowaną, mannitol, powidon 30, krospowidon (typ A) oraz substancje poślizgowe takie jak stearylofumaran sodu i stearynian magnezu. Otoczka składa się z hypromelozy 2910/5, makrogolu 6000, tytanu dwutlenku (E 171), talku oraz żółtego tlenku żelaza (E 172), nadającego tabletce charakterystyczny żółty kolor. Tabletki mają wymiary 9,0 mm na 4,5 mm, są podłużne i obustronnie wypukłe.
agomelatyna, agomelatyna z kwasem cytrynowym, blister farmaceutyczny, celuloza mikrokrystaliczna, celuloza mikrokrystaliczna krzemowana, dwutlenek tytanu, hypromeloza, krospowidon, krzemionka koloidalna bezwodna, kwas stearynowy, magnezu stearynian, makrogol, mannitol, niezgodność farmaceutyczna, okres ważności leku, powidon, sodu stearylofumaran, środek rozsadzający, substancja poślizgowa, substancja wypełniająca, tabletka powlekana, tlenek żelaza żółty - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Agomelatine NeuroPharma
Produkt leczniczy Agomelatine NeuroPharma wymaga ścisłego monitorowania czynności wątroby ze względu na ryzyko hepatotoksyczności, w tym przypadki uszkodzenia wątroby, zapalenia oraz żółtaczki, a także zgłoszone incydenty niewydolności wątroby, w tym śmiertelne i wymagające przeszczepienia. Przed rozpoczęciem terapii należy wykonać badania aktywności aminotransferaz (AlAT, AspAT) i nie rozpoczynać leczenia, jeśli wartości przekraczają 3-krotną górną granicę normy (GGN). Monitorowanie enzymów wątrobowych powinno być kontynuowane w 3., 6. i 12. tygodniu terapii oraz po zwiększeniu dawki, z natychmiastowym przerwaniem leczenia w przypadku przekroczenia 3x GGN lub pojawienia się objawów klinicznych uszkodzenia wątroby (ciemny mocz, jasny kał, żółtaczka, ból w prawym górnym kwadrancie brzucha, niewyjaśnione zmęczenie). Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z czynnikami ryzyka, takimi jak otyłość, niealkoholowa stłuszczeniowa choroba wątroby, cukrzyca, nadużywanie alkoholu oraz stosowanie innych leków hepatotoksycznych.
agomelatyna, AlAT i AspAT, aminotransferazy, bilirubina, choroba afektywna dwubiegunowa, ciemny mocz, cukrzyca, enzymy wątrobowe, epizod depresyjny, fosfataza alkaliczna, hepatotoksyczność, inhibitory CYP1A2, mania i hipomania, myśli samobójcze, niealkoholowa choroba stłuszczeniowa wątroby, niewydolność wątroby, otępienie, otyłość, remisja, uszkodzenie wątroby, zapalenie wątroby, żółtaczka - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Agomelatine Adamed 25 mg
Agomelatine Adamed w dawce 25 mg jest lekiem przeciwdepresyjnym stosowanym w leczeniu dużych epizodów depresyjnych, podawanym doustnie raz na dobę wieczorem. Początkowa dawka wynosi 25 mg, którą można zwiększyć do 50 mg po 2 tygodniach, jeśli nie nastąpi poprawa kliniczna, przy czym decyzja o zwiększeniu dawki wymaga oceny stosunku korzyści do ryzyka, zwłaszcza ze względu na ryzyko hepatotoksyczności. Monitorowanie funkcji wątroby jest obligatoryjne przed rozpoczęciem terapii oraz w trakcie leczenia, z badaniami enzymów wątrobowych (aminotransferaz) wykonywanymi na początku, po 3, 6, 12 i 24 tygodniach, a także przy każdej zmianie dawki. Leczenie należy przerwać, jeśli aktywność aminotransferaz przekroczy trzykrotnie górną granicę normy. Minimalny zalecany czas terapii to 6 miesięcy, aby zapobiec nawrotom depresji.
agomelatyna, aminotransferazy, czynność wątroby, depresja, duży epizod depresyjny, enzymy wątrobowe, faza podtrzymująca leczenia, lek przeciwdepresyjny, objawy depresyjne, objawy odstawienia, parametry farmakokinetyczne, SNRI, SSRI, tabletka powlekana, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Działania niepożądane – Agomelatine Adamed 25 mg
Agomelatina Adamed 25 mg, stosowana w leczeniu depresji, wykazuje profil działań niepożądanych głównie o łagodnym lub umiarkowanym nasileniu, pojawiających się najczęściej w pierwszych dwóch tygodniach terapii. Najczęstsze objawy to ból głowy (bardzo często), nudności i zawroty głowy (często). Szczególną uwagę należy zwrócić na zaburzenia psychiczne, w tym myśli lub zachowania samobójcze (niezbyt często), które wymagają ścisłego monitorowania pacjentów, zwłaszcza na początku leczenia. Wśród działań niepożądanych istotne są również zaburzenia wątroby, ze wzrostem enzymów AlAT i AspAT powyżej 3-krotnej górnej granicy normy u 1,2% pacjentów przy dawce 25 mg oraz 2,6% przy dawce 50 mg, w porównaniu do 0,5% w grupie placebo. Rzadkie, ale poważne przypadki niewydolności wątroby mogą prowadzić do zgonu lub konieczności przeszczepienia, szczególnie u pacjentów z czynnikami ryzyka uszkodzenia wątroby.
agomelatyna, akatyzja, aminotransferazy, ból głowy, choroba afektywna dwubiegunowa, depresja, enzymy wątrobowe, epizod maniakalny, gamma-glutamylotransferaza, hepatotoksyczność, hipomania, myśli samobójcze, niewydolność wątroby, nudności, obrzęk naczynioruchowy, omamy, przeszczepienie wątroby, szumy uszne, zaburzenia lękowe, zaburzenia psychiczne, zaburzenia wątroby, zapalenie wątroby, zatrzymanie moczu, zawroty głowy, zespół niespokojnych nóg, żółtaczka - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Agomelatyna Egis 25 mg
Agomelatyna Egis w dawce 25 mg w postaci tabletek powlekanych jest wskazana do leczenia dużych epizodów depresyjnych u dorosłych pacjentów. Tabletki mają charakterystyczny pomarańczowożółty kolor, podłużny kształt (9,5 mm długości i 5,1 mm szerokości) oraz niebieski nadruk logo. Substancją czynną jest agomelatyna, a w składzie pomocniczym znajduje się 61,8 mg laktozy jednowodnej, co należy uwzględnić u pacjentów z nietolerancją laktozy. Lek jest dedykowany osobom z objawami depresji takimi jak obniżony nastrój, anhedonia, zaburzenia snu, zmniejszona energia, poczucie winy, problemy z koncentracją, zmiany apetytu oraz myśli samobójcze.
agomelatyna, depresja, duży epizod depresyjny, działanie niepożądane, laktoza jednowodna, lek przeciwdepresyjny, mechanizm działania, myśli samobójcze, nietolerancja laktozy, obniżenie nastroju, pacjent dorosły, poczucie winy, problemy z koncentracją, substancja pomocnicza o znanym działaniu, tabletka powlekana, utrata zainteresowań, zaburzenia snu, zmniejszenie energii - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Agolek 25 mg
Agomelatyna, substancja czynna leku Agolek 25 mg, wykazuje niewielki, lecz istotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi maszyn. Najczęściej obserwowanymi działaniami niepożądanymi wpływającymi na sprawność psychomotoryczną są zawroty głowy oraz senność, które mogą zaburzać ocenę odległości, równowagę, czujność i czas reakcji. Te objawy klasyfikowane są jako częste, co oznacza, że mogą wystąpić u znaczącej części pacjentów. Lekarz powinien szczegółowo poinformować pacjenta o tych potencjalnych ograniczeniach oraz zalecić powstrzymanie się od prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn w przypadku wystąpienia objawów niepożądanych, a także monitorować ich nasilenie podczas kolejnych wizyt.
Agolek, agomelatyna, charakterystyka produktu leczniczego, dawkowanie, działanie niepożądane, modyfikacja dawkowania, obsługa urządzeń mechanicznych, profil tolerancji leku, senność, sprawność psychomotoryczna, substancja czynna, tabletka powlekana, terapia farmakologiczna, zawroty głowy, zdolność prowadzenia pojazdów, zdolność psychomotoryczna - Leksykon leków
Interakcje leku – Cipropol 500 mg
Cyprofloksacyna wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko wydłużenia odstępu QT przy jednoczesnym stosowaniu leków przeciwarytmicznych klasy IA i III, trójcyklicznych leków przeciwdepresyjnych, makrolidów oraz leków przeciwpsychotycznych, co zwiększa ryzyko kardiotoksyczności. Mechanizm chelatowania przez wielowartościowe kationy (Ca, Mg, Al, Fe) oraz polimery wiążące fosforany znacząco obniża biodostępność cyprofloksacyny, dlatego zaleca się podawanie leku 1-2 godziny przed lub co najmniej 4 godziny po tych produktach. Wartości farmakokinetyczne ulegają istotnym zmianom w przypadku interakcji z tyzanidyną (7-krotny wzrost Cmax, 10-krotny wzrost AUC), metotreksatem (zwiększone stężenie i ryzyko toksyczności), teofiliną (zwiększone stężenie i ryzyko działań niepożądanych) oraz antagonistami witaminy K (wzrost działania przeciwzakrzepowego, konieczność monitorowania INR). Ponadto, umiarkowane inhibitory CYP1A2, takie jak duloksetyna, ropinirol, klozapina, syldenafil i agomelatyna, wykazują zwiększenie stężeń i potencjalne nasilenie działań niepożądanych podczas jednoczesnego stosowania z cyprofloksacyną.
acenokumarol, agomelatyna, alkohol etylowy, antagonista witaminy K, biodostępność leku, bloker receptora H2, cyklosporyna, cyprofloksacyna, duloksetyna, działanie hipotensyjne, działanie neurotoksyczne, działanie przeciwzakrzepowe, działanie sedatywne, fenprokumon, fenytoina, fluindion, fluwoksamina, inhibitor izoenzymu CYP450, jony wapnia, kanalik nerkowy, klozapina, kompleks chelatowy, lidokaina, maksymalne stężenie w osoczu, metoklopramid, metotreksat, monitorowanie EKG, N-demetyloklozapina, omeprazol, ośrodkowy układ nerwowy, pochodna ksantyny, pole pod krzywą stężenia, reakcja psychotyczna, repolaryzacja komór serca, ropinirol, sok żołądkowy, stężenie kreatyniny, stężenie w osoczu, syldenafil, szlak enzymatyczny, teofilina, tyzanidyna, warfaryna, wartość INR, wielowartościowy kation, wydłużenie odstępu QT, zolpidem - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Agolek
Terapia agomelatyną wymaga ścisłego monitorowania funkcji wątroby ze względu na ryzyko uszkodzenia wątroby, w tym przypadki niewydolności wątroby, zapalenia i żółtaczki. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z czynnikami ryzyka, takimi jak otyłość, niealkoholowa choroba stłuszczeniowa wątroby, cukrzyca, nadużywanie alkoholu oraz stosowanie leków hepatotoksycznych. Przed rozpoczęciem leczenia konieczne jest wykonanie badań czynności wątroby, a terapia nie powinna być inicjowana, jeśli wartości AlAT i/lub AspAT przekraczają 3-krotność górnej granicy normy. Monitorowanie enzymów wątrobowych powinno odbywać się regularnie: przed terapią, po 3 i 6 tygodniach, a następnie po 12 i 24 tygodniach oraz w razie potrzeby klinicznej. W przypadku wzrostu aktywności aminotransferaz powyżej 3-krotności normy lub pojawienia się objawów uszkodzenia wątroby (żółtaczka, ciemny mocz, jasny kał, ból w prawym górnym kwadrancie brzucha, zmęczenie) leczenie należy natychmiast przerwać.
agomelatyna, AlAT, aminotransferazy, AspAT, choroba afektywna dwubiegunowa, ciemny mocz, cukrzyca, czynność wątroby, depresja, enoksacyna, enzymy wątrobowe, inhibitory CYP1A2, mania i hipomania, myśli samobójcze, niealkoholowa choroba stłuszczeniowa wątroby, niewydolność wątroby, objawy maniakalne, otępienie, propranolol, przeszczepienie wątroby, remisja objawów, uszkodzenie hepatocytów, uszkodzenie wątroby, zachowania samobójcze, zapalenie wątroby, żółtaczka - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Agomelatine G.L. Pharma
Agomelatine G.L. Pharma, lek przeciwdepresyjny o złożonym mechanizmie działania, wymaga ścisłego monitorowania funkcji wątroby ze względu na ryzyko hepatotoksyczności, w tym poważnego uszkodzenia wątroby, niewydolności, zapalenia i żółtaczki. Przed rozpoczęciem terapii należy wykonać badania czynności wątroby, odraczając leczenie, jeśli wartości AlAT i/lub AspAT przekraczają trzykrotność górnej granicy normy. Monitorowanie enzymów wątrobowych powinno odbywać się systematycznie: przed terapią, po 3, 6, 12 i 24 tygodniach oraz w razie potrzeby klinicznej, a także po zwiększeniu dawki. Leczenie należy natychmiast przerwać przy objawach uszkodzenia wątroby lub wzroście aminotransferaz powyżej 3-krotnej normy, a badania kontynuować do normalizacji parametrów. Szczególną ostrożność zaleca się u pacjentów z czynnikami ryzyka, takimi jak otyłość, niealkoholowa stłuszczeniowa choroba wątroby, cukrzyca, nadużywanie alkoholu oraz stosowanie innych leków hepatotoksycznych.
agomelatyna, aminotransferazy, choroba afektywna dwubiegunowa, ciemny mocz, cukrzyca, demencja, enzymy wątrobowe, hepatocyt, hepatotoksyczność, hipomania, inhibitor CYP1A2, lek przeciwdepresyjny, myśli samobójcze, niealkoholowa choroba stłuszczeniowa wątroby, niewydolność wątroby, objawy maniakalne, otyłość, remisja, uszkodzenie wątroby, zapalenie wątroby, żółtaczka - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Agomelatyna Egis 25 mg
Agomelatyna Egis w dawce 25 mg, stosowana w leczeniu zaburzeń depresyjnych, wykazuje niewielki wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi maszyn, jednak może powodować częste działania niepożądane takie jak zawroty głowy i senność. Te objawy prowadzą do zaburzeń równowagi, orientacji przestrzennej oraz obniżenia czujności i wydłużenia czasu reakcji, co bezpośrednio zagraża bezpieczeństwu w ruchu drogowym. Szczególnie na początku terapii ryzyko wystąpienia tych objawów jest zwiększone, co wymaga od lekarza szczególnej uwagi i edukacji pacjenta. Zaleca się przeprowadzenie szczegółowego wywiadu dotyczącego aktywności zawodowej pacjenta, zwłaszcza w kontekście prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, oraz rozważenie alternatywnych form transportu w przypadku zawodowych kierowców.
agomelatyna, charakterystyka produktu leczniczego, działanie niepożądane, lek psychotropowy, obniżona czujność, ograniczenie psychomotoryczne, orientacja przestrzenna, ośrodkowy układ nerwowy, senność, sprawność psychomotoryczna, tabletka powlekana, terapia agomelatyną, wydłużony czas reakcji, zaburzenie depresyjne, zaburzenie koordynacji ruchowej, zaburzenie równowagi, zawroty głowy - Leksykon leków
Interakcje leku – Cipronex 250 mg
Cyprofloksacyna wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko wydłużenia odstępu QT przy jednoczesnym stosowaniu leków przeciwarytmicznych klasy IA i III, trójpierścieniowych przeciwdepresyjnych, makrolidów oraz leków przeciwpsychotycznych. Wchłanianie cyprofloksacyny jest znacznie obniżone przez leki tworzące kompleksy chelatowe (np. preparaty zawierające jony wapnia, magnezu, glinu, żelaza), dlatego zaleca się przyjmowanie cyprofloksacyny 1-2 godziny przed lub co najmniej 4 godziny po tych lekach. Spożycie produktów nabiałowych lub soków wzbogaconych wapniem również może obniżać biodostępność antybiotyku. Probenecyd zwiększa stężenie cyprofloksacyny w osoczu poprzez hamowanie jej wydzielania nerkowego, natomiast metoklopramid przyspiesza wchłanianie, skracając czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia (Cmax). Omeprazol powoduje niewielkie zmniejszenie Cmax i AUC cyprofloksacyny.
acenokumarol, agomelatyna, antagonista witaminy K, biodostępność cyprofloksacyny, bloker receptora H2, cyklosporyna, CYP450, doustny lek przeciwzakrzepowy, duloksetyna, działanie hepatotoksyczne, działanie hipoglikemizujące, działanie hipotensyjne, działanie sedatywne, fenprokumon, fenytoina, fluindion, fluorochinolon, fluwoksamina, glibenklamid, hipoglikemia, izoenzym 1A2 cytochromu P450, kanalik nerkowy, klirens lidokainy, klozapina, kofeina, kompleks chelatowy, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwpsychotyczny, lidokaina, makrolid, maksymalne stężenie, metoklopramid, metotreksat, N-desmetyloklozapina, odstęp QT, omeprazol, pentoksyfilina, pochodna ksantyny, pole pod krzywą stężenia, probenecyd, ropinirol, stężenie kreatyniny, syldenafil, teofilina, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, tyzanidyna, warfaryna, wartość INR, wielowartościowy kation, zaburzenie rytmu serca, zolpidem - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Agomelatine NeuroPharma 25 mg
Ocena wpływu agomelatyny (preparat Agomelatine NeuroPharma, dawka 25 mg) na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn jest kluczowa ze względu na jej działanie na ośrodkowy układ nerwowy oraz profil działań niepożądanych. Brak jest specyficznych badań klinicznych dotyczących tego aspektu, jednak znane działania niepożądane, takie jak zawroty głowy i senność, mogą istotnie upośledzać koordynację wzrokowo-ruchową, czas reakcji oraz poziom czujności, co zwiększa ryzyko wypadków komunikacyjnych. W początkowym okresie terapii, gdy adaptacja organizmu do leku jest najbardziej intensywna, ryzyko nasilenia tych objawów jest szczególnie wysokie.
agomelatyna, charakterystyka produktu leczniczego, działanie niepożądane, funkcja psychomotoryczna, koordynacja wzrokowo-ruchowa, lek oddziałujący na OUN, lek sedatywny, obniżenie poziomu czujności, ośrodkowy układ nerwowy, problemy z koncentracją, senność, senność dzienna, substancja czynna, wydłużenie czasu reakcji, zaburzenie depresyjne, zawroty głowy - Leksykon leków
Działania niepożądane – Lamegom 25 mg
Lamegom, zawierający 25 mg agomelatyny, jest stosowany w terapii przeciwdepresyjnej, a jego profil bezpieczeństwa obejmuje głównie działania niepożądane o nasileniu łagodnym do umiarkowanego, najczęściej występujące na początku leczenia. Najczęstsze objawy to ból głowy (≥1/10), nudności, zawroty głowy oraz zmęczenie (≥1/100 do <1/10). Wśród zaburzeń psychicznych dominują lęk (≥1/100 do <1/10) oraz rzadziej myśli lub zachowania samobójcze (≥1/1 000 do <1/100), pobudzenie, agresja, koszmary senne i stany splątania. Ze strony układu nerwowego obserwuje się także senność, bezsenność, parestezje i akatyzję. W obrębie układu pokarmowego często występują nudności, biegunka, zaparcia i ból brzucha. Działania niepożądane skórne obejmują egzemy, świąd, pokrzywkę i rzadziej obrzęk naczynioruchowy. Niewyraźne widzenie i szumy uszne zgłaszane są niezbyt często.
agomelatyna, akatyzja, aminotransferaza, bezsenność, biegunka, ból brzucha, ból głowy, ból mięśni, ból pleców, drażliwość, egzema, fosfataza zasadowa, koszmar senny, lęk, mania, migrena, myśli samobójcze, nadmierna potliwość, niepokój, nietypowy sen, niewydolność wątroby, niewyraźne widzenie, nudności, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk twarzy, omam, parestezja, pokrzywka, przyrost masy ciała, senność, stan splątania, substancja czynna, świąd, szumy uszne, terapia przeciwdepresyjna, wymioty, wysypka rumieniowata, zaburzenie funkcji wątroby, zapalenie wątroby, zaparcie, zatrzymanie moczu, zawroty głowy, zespół niespokojnych nóg, zmęczenie, żółtaczka - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Lamegom 25 mg
Lamegom, zawierający 25 mg agomelatyny, jest lekiem przeciwdepresyjnym o unikalnym mechanizmie działania, będącym agonistą receptorów melatonergicznych MT1 i MT2 oraz antagonistą receptorów 5-HT2C. Agomelatyna nie wpływa na wychwyt monoamin ani nie wykazuje powinowactwa do receptorów adrenergicznych, histaminergicznych, cholinergicznych, dopaminergicznych czy benzodiazepinowych. W badaniach klinicznych wykazano, że agomelatyna poprawia rytm okołodobowy, wydłuża sen wolnofalowy, skraca czas zasypiania oraz nie zaburza funkcji poznawczych ani czuwania w ciągu dnia. W dawce 25 mg wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa, nie powodując zaburzeń funkcji seksualnych, nie wpływając negatywnie na ciśnienie krwi i częstość akcji serca oraz nie wykazując potencjału uzależniającego. Ponadto, nagłe odstawienie leku nie powoduje zespołu odstawienia, co potwierdzają badania z wykorzystaniem listy DESS.
Skuteczność agomelatyny w dawce 25-50 mg została potwierdzona w 6 z 10 kontrolowanych badań placebo u dorosłych z dużym epizodem depresyjnym, ocenianych za pomocą skali HAM-D-17. Lek wykazywał przewagę nad placebo także u pacjentów z cięższą depresją (HAM-D ≥25) oraz w badaniach porównawczych z lekami z grup SSRI i SNRI (sertralina, escytalopram, fluoksetyna, wenlafaksyna, duloksetyna). W badaniu zapobiegania nawrotom, agomelatyna w dawce 25-50 mg raz na dobę istotnie wydłużała czas do nawrotu depresji (p=0,0001), z częstością nawrotów 22% vs 47% w grupie placebo. U pacjentów w podeszłym wieku (≥65 lat) wykazano istotną poprawę w skali HAM-D (różnica 2,67 pkt), natomiast u osób ≥75 lat efekt nie był istotny. W trakcie zmiany terapii z SSRI/SNRI na agomelatynę, stopniowe zmniejszanie dawki poprzedniego leku przez 2 tygodnie zmniejszało częstość objawów odstawienia (56,1%) w porównaniu do nagłego odstawienia (79,8%).
agomelatyna, ciężki epizod depresyjny, ciśnienie krwi, dopamina, duloksetyna, duże zaburzenie depresyjne, duży epizod depresyjny, działanie przeciwdepresyjne, escytalopram, faza REM, fluoksetyna, funkcja seksualna, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny, lek przeciwdepresyjny, nawrót depresji, noradrenalina, objaw odstawienia, paroksetyna, potencjał uzależniający, receptor melatonergiczny, rytm okołodobowy, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, sen wolnofalowy, serotonina, sertralina, skala ASEX, skala HAM-D-17, wenlafaksyna, wychwyt monoamin, zapobieganie nawrotom, zespół odstawienia - Leksykon leków
Interakcje leku – Agomelatine NeuroPharma 25 mg
Agomelatyna jest metabolizowana głównie przez izoenzym CYP1A2 (90%) oraz w mniejszym stopniu przez CYP2C9/19 (10%). Silni inhibitory CYP1A2, takie jak fluwoksamina i cyprofloksacyna, powodują znaczące zwiększenie ekspozycji na agomelatynę, nawet do 60-krotnego wzrostu stężenia w osoczu (zakres 12-412 razy), co stanowi przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania. Umiarkowani inhibitory CYP1A2, w tym estrogeny, propranolol i enoksacyna, mogą kilkukrotnie zwiększać biodostępność agomelatyny, dlatego wymagana jest ostrożność i monitorowanie pacjentów. Induktory enzymów, takie jak ryfampicyna oraz palenie tytoniu (≥15 papierosów/dobę), obniżają stężenie agomelatyny, co może zmniejszać jej skuteczność terapeutyczną. Agomelatyna nie wykazuje indukcji ani hamowania CYP450 in vivo, co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych z innymi lekami metabolizowanymi przez te enzymy.
agomelatyna, biodostępność agomelatyny, cyprofloksacyna, cytochrom P450 1A2, cytochrom P450 2C9/19, depresja OUN, enoksacyna, estrogen, flukonazol, fluwoksamina, funkcja poznawcza, funkcja psychomotoryczna, induktor enzymatyczny, inhibitor CYP1A2, inhibitor CYP2C9, inhibitor enzymatyczny, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, interakcja lekowa, lit, ośrodkowy układ nerwowy, palenie tytoniu, paroksetyna, pochodna benzodiazepiny, propranolol, receptor melatoninergiczny, receptor serotoninergiczny, ryfampicyna, teofilina, terapia elektrowstrząsowa - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Agomelatine NeuroPharma 25 mg
Agomelatyna, psychoanaleptyk z grupy innych leków przeciwdepresyjnych (kod ATC: N06AX22), działa jako agonista receptorów melatonergicznych MT1 i MT2 oraz antagonista receptorów serotoninergicznych 5-HT2C, bez wpływu na wychwyt monoamin czy powinowactwa do receptorów adrenergicznych, histaminergicznych, cholinergicznych, dopaminergicznych i benzodiazepinowych. W badaniach klinicznych obejmujących 7900 pacjentów wykazano skuteczność agomelatyny w dawkach 25-50 mg w leczeniu dużych epizodów depresyjnych, potwierdzoną znaczącą poprawą w skali HAMD-17 po 6-8 tygodniach terapii. Lek wykazuje korzystny wpływ na rytmy okołodobowe, poprawiając fazę snu i obniżając temperaturę ciała, co jest istotne u pacjentów z depresją. W badaniu zapobiegania nawrotom, agomelatyna w dawce 25-50 mg/dobę istotnie wydłużała czas do nawrotu depresji (p=0,0001), zmniejszając częstość nawrotów do 22% w porównaniu z 47% w grupie placebo.
agomelatyna, agonista receptorów melatonergicznych, antagonista receptorów serotoninergicznych, badanie kontrolowane placebo, ciężki epizod depresyjny, duloksetyna, duży epizod depresyjny, escytalopram, faza REM, fluoksetyna, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny, lek przeciwdepresyjny, paroksetyna, receptor melatonergiczny, receptor melatoninowy, receptor serotoninergiczny, rytm okołodobowy, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, sen wolnofalowy, sertralina, skala ASEX, skala DESS, skala SEXFX, wenlafaksyna, wychwyt monoamin, zespół odstawienia - Leksykon substancji czynnych
Cyprofloksacyna – Interakcje
Cyprofloksacyna, fluorochinolon o szerokim spektrum działania, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Wchłanianie leku jest znacznie ograniczone przez jednoczesne podawanie preparatów zawierających wielowartościowe kationy (Ca, Mg, Al, Fe) oraz niektórych leków zobojętniających, co wymaga zachowania odstępu czasowego 1-2 godzin przed lub 4 godzin po ich podaniu. Probenecyd zwiększa stężenie cyprofloksacyny w osoczu poprzez hamowanie wydzielania nerkowego, natomiast metoklopramid przyspiesza jej wchłanianie bez wpływu na biodostępność. Omeprazol powoduje nieznaczne zmniejszenie Cmax i AUC cyprofloksacyny. Produkty nabiałowe i napoje wzbogacone wapniem mogą obniżać wchłanianie, zwłaszcza gdy są przyjmowane samodzielnie, co wymaga odpowiedniego odstępu czasowego.
agomelatyna, antagonista witaminy K, biodostępność, bloker receptora H2, cyklosporyna, cytochrom P450, duloksetyna, działanie hipoglikemizujące, działanie przeciwzakrzepowe, fenytoina, fluorochinolony, glibenklamid, inhibitor CYP1A2, inhibitor CYP3A4, INR, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, kation wielowartościowy, klozapina, kompleks chelatowy, lek przeciwarytmiczny klasy Ia, lek przeciwpsychotyczny, lek wydłużający odstęp QT, lek zobojętniający sok żołądkowy, lidokaina, makrolid, metoklopramid, metotreksat, N-desmetyloklozapina, omeprazol, pochodna ksantyn, probenecyd, ropinirol, sewelamer, sukralfat, syldenafil, teofilina, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, tyzanidyna, warfaryna, węglan lantanu, wydłużenie odstępu QT, zolpidem - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Lamegom 25 mg
Agomelatyna w dawce 25 mg, zawarta w leku Lamegom, wykazuje niewielki, aczkolwiek istotny wpływ na zdolności psychomotoryczne pacjentów, w szczególności na prowadzenie pojazdów i obsługę maszyn. Do najczęstszych działań niepożądanych, które mogą zaburzać te funkcje, należą zawroty głowy oraz senność, co może prowadzić do obniżenia koncentracji i wydłużenia czasu reakcji. Lekarze powinni uwzględniać te efekty podczas przepisywania leku, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku, przyjmujących leki sedatywne lub wykonujących zawody wymagające pełnej sprawności psychoruchowej.
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Agomelatine G.L. Pharma 25 mg
Agomelatine G.L. Pharma to lek przeciwdepresyjny dostępny w postaci tabletek powlekanych o dawce 25 mg agomelatyny, klasyfikowany pod kodem ATC N06AX22. Substancja czynna działa jako agonista receptorów melatonergicznych MT1 i MT2 oraz antagonista receptorów serotoninowych 5-HT2C, co wyróżnia ją spośród innych psychoanaleptyków. Agomelatyna nie wykazuje powinowactwa do receptorów adrenergicznych, histaminergicznych, cholinergicznych, dopaminergicznych ani benzodiazepinowych, ani nie wpływa na wychwyt monoamin, co ogranicza ryzyko typowych działań niepożądanych związanych z klasycznymi lekami przeciwdepresyjnymi.
agomelatyna, antagonista receptorów serotoninowych, dopamina, funkcje poznawcze, kwas cytrynowy, lek przeciwdepresyjny, noradrenalina, ośrodkowy układ nerwowy, psychoanaleptyk, receptor serotoninowy 5-HT2c, receptory adrenergiczne, receptory benzodiazepinowe, receptory cholinergiczne, receptory dopaminergiczne, receptory histaminergiczne, rytm okołodobowy, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, stan depresyjny, stężenie serotoniny, układ serotoninergiczny, wychwyt monoamin, zaburzenie rytmu dobowego - Leksykon chorób i schorzeń
Zaburzenia nastroju – Leczenie
Zaburzenia nastroju wymagają kompleksowego leczenia łączącego farmakoterapię, psychoterapię oraz metody stymulacji mózgu. W terapii depresji stosuje się różne grupy leków przeciwdepresyjnych, m.in. SSRI, SNRI, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, atypowe leki przeciwdepresyjne, inhibitory monoaminooksydazy (IMAO) oraz modulatory serotoniny, z efektem terapeutycznym pojawiającym się zwykle po 4-6 tygodniach. W chorobie dwubiegunowej podstawą są stabilizatory nastroju, takie jak lit, kwas walproinowy, karbamazepina, lamotrygina oraz leki przeciwpsychotyczne (np. risperidon, olanzapina, kwetiapina, aripiprazol). W leczeniu depresji lekoopornej stosuje się m.in. esketaminę, ketaminę, a także metody stymulacji mózgu, takie jak terapia elektrowstrząsowa (ECT), przezczaszkowa stymulacja magnetyczna (rTMS), stymulacja nerwu błędnego (VNS) i głęboka stymulacja mózgu (DBS). Farmakoterapia jest zwykle kontynuowana bezterminowo ze względu na ryzyko nawrotu, a dobór leków i dawkowanie powinny być indywidualnie dostosowane do pacjenta.
acetylo-L-karnityna, agomelatyna, aripiprazol, atypowy lek przeciwpsychotyczny, choroba dwubiegunowa, depresja lekooporna, esketamina, fluoksetyna, głęboka stymulacja mózgu, hormon tarczycy, inhibitor monoaminooksydazy, karbamazepina, ketamina, koenzym Q10, kwas alfa-liponowy, kwas walproinowy, kwetiapina, lamotrygina, leczenie farmakologiczne, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwdrgawkowy, lek przeciwpsychotyczny, lek stabilizujący nastrój, lit, melatonina, olanzapina, przezczaszkowa stymulacja magnetyczna, psychoedukacja, psychoterapia psychodynamiczna, risperidon, S-adenozylo-metionina, sezonowe zaburzenie afektywne, SNRI, SSRI, stymulacja nerwu błędnego, terapia behawioralna, terapia dialektyczno-behawioralna, terapia elektrowstrząsowa, terapia interpersonalna, terapia interpersonalna i rytmu społecznego, terapia poznawczo-behawioralna, terapia skoncentrowana na rodzinie, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, uważność, zaburzenie nastroju, ziprasidon - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Agomelatine +pharma 25 mg
Agomelatyna, substancja czynna preparatu Agomelatine +pharma 25 mg w formie tabletek powlekanych, wykazuje niewielki wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi maszyn. Niemniej jednak, ze względu na częste działania niepożądane takie jak zawroty głowy i senność, które mogą zaburzać równowagę, ocenę odległości oraz wydłużać czas reakcji, konieczne jest zachowanie szczególnej ostrożności. Lekarz powinien uwzględnić indywidualne czynniki pacjenta, takie jak wiek, współistniejące schorzenia neurologiczne lub psychiatryczne, stosowanie innych leków wpływających na ośrodkowy układ nerwowy oraz charakter wykonywanej pracy, zwłaszcza w przypadku zawodowych kierowców i operatorów maszyn.
agomelatyna, bezpieczeństwo farmakoterapii, działanie niepożądane, ograniczenie psychomotoryczne, ośrodkowy układ nerwowy, preparat farmakologiczny, schorzenie neurologiczne, schorzenie psychiatryczne, senność, tabletka powlekana, terapia agomelatyną, tolerancja leku, zawroty głowy, zdolność psychomotoryczna - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Agomelatine NeuroPharma 25 mg
Agomelatine NeuroPharma (tabletki powlekane 25 mg) jest przeciwwskazana u pacjentów z nadwrażliwością na agomelatynę lub składniki pomocnicze preparatu. Szczególną uwagę należy zwrócić na przeciwwskazania związane z funkcją wątroby, w tym marskość wątroby niezależnie od etiologii, aktywne choroby wątroby (ostre i przewlekłe zapalenie, stłuszczenie, choroby metaboliczne) oraz stany, w których aktywność aminotransferaz (ALT, AST) przekracza 3-krotnie górną granicę normy laboratoryjnej. Ze względu na metabolizm agomelatyny w wątrobie i ryzyko hepatotoksyczności, zaleca się wykonanie badań funkcji wątroby przed rozpoczęciem terapii, zwłaszcza u pacjentów z czynnikami ryzyka chorób wątroby.
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Agolek 25 mg
Agolek zawiera agomelatynę (25 mg/tabletka), lek przeciwdepresyjny z grupy psychoanaleptyków (kod ATC: N06AX22), działający jako agonista receptorów melatonergicznych MT1 i MT2 oraz antagonista receptorów 5-HT2C. Mechanizm działania obejmuje przywracanie rytmu okołodobowego, zwiększenie uwalniania noradrenaliny i dopaminy w korze czołowej, bez wpływu na wychwyt monoamin czy inne receptory adrenergiczne, histaminergiczne, cholinergiczne, dopaminergiczne i benzodiazepinowe. W badaniach klinicznych na 7900 pacjentach z dużym epizodem depresyjnym wykazano istotną skuteczność agomelatyny w dawkach 25-50 mg po 6-8 tygodniach terapii, mierzoną zmianą punktacji w skali HAM-D-17. Agomelatyna wykazała przewagę nad placebo w zapobieganiu nawrotom depresji (22% vs 47% nawrotów w 6-miesięcznym okresie). W porównaniu z lekami SSRI i SNRI (sertralina, escitalopram, fluoksetyna, wenlafaksyna, duloksetyna) agomelatyna była co najmniej równie skuteczna, a w niektórych badaniach wykazywała większą efektywność.
agomelatyna, agonista receptorów melatonergicznych, akcja serca, antagonista receptorów serotoninowych, ciśnienie tętnicze, desynchronizacja rytmu okołodobowego, duże zaburzenie depresyjne, działanie przeciwdepresyjne, epizod depresyjny, faza REM, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny, lek przeciwdepresyjny, objawy odstawienne, ośrodkowy układ nerwowy, potencjał uzależniający, psychoanaleptyk, receptor adrenergiczny, receptor benzodiazepinowy, receptor cholinergiczny, receptor dopaminergiczny, receptor histaminergiczny, rytm okołodobowy, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, sen wolnofalowy, skala HAM-D, stężenie serotoniny, uwalnianie dopaminy, uwalnianie noradrenaliny, wychwyt monoamin, zapobieganie nawrotom, zespół odstawienny - Leksykon chorób i schorzeń
Zespół przesunięcia czasowego – Leczenie
Zespół przesunięcia czasowego (jet lag) to zaburzenie rytmu dobowego wynikające z szybkiego przekraczania co najmniej dwóch stref czasowych, prowadzące do desynchronizacji wewnętrznego zegara biologicznego z lokalnym czasem. Objawy obejmują zaburzenia snu, zmęczenie, problemy z koncentracją, dolegliwości żołądkowe i wahania nastroju, nasilające się proporcjonalnie do liczby przekraczanych stref, szczególnie przy podróżach na wschód. Leczenie opiera się głównie na niefarmakologicznych strategiach, takich jak terapia światłem (ekspozycja na jasne światło rano przy podróży na wschód i wieczorem przy podróży na zachód), dostosowanie harmonogramu snu i posiłków oraz odpowiednie nawodnienie. Melatonina, podawana w dawkach 0,5–5 mg około 30 minut przed snem, jest skuteczna w łagodzeniu objawów, zwłaszcza przy przekraczaniu pięciu lub więcej stref czasowych, z uwzględnieniem czasu podania zależnego od kierunku podróży (wieczorem przy wschodzie, rano przy zachodzie). Terapia dożylna, dostarczająca witaminy, minerały i elektrolity, może wspomagać nawodnienie i redukcję zmęczenia, choć nie wpływa bezpośrednio na zegar biologiczny.
agomelatyna, agonista melatoniny, benzodiazepina, chronotyp, deficyt snu, desynchronizacja rytmu dobowego, eszopiklon, hormon szyszynki, jet lag, lampa światła słonecznego, lek nasenny, melatonina, nawodnienie organizmu, niedobór snu, ramelteon, rytm dobowy, rytm snu-czuwania, specjalista medycyny snu, strefa czasowa, stymulant, tasimelteon, terapia czerwonym światłem, terapia dożylna, terapia światłem, zaburzenie rytmu dobowego, zaburzenie rytmu okołodobowego, zaburzenie snu, zaleplon, zegar biologiczny, zespół przesunięcia czasowego, zolpidem - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Agomelatine Adamed 25 mg
Agomelatine Adamed w dawce 25 mg agomelatyny, dostępny w formie żółtych, podłużnych tabletek powlekanych (9,0 mm x 4,5 mm), jest wskazany do leczenia dużych epizodów depresyjnych (MDE) u dorosłych pacjentów. Lek działa poprzez modulację układu melatoninergicznego i serotoninergicznego, co wyróżnia go spośród innych terapii antydepresyjnych. Zawiera również 0,2 mg sodu, co należy uwzględnić u pacjentów na diecie niskosodowej. Agomelatyna nie jest zalecana dla populacji pediatrycznej i powinna być stosowana wyłącznie po potwierdzeniu rozpoznania MDE zgodnie z obowiązującymi kryteriami diagnostycznymi.
- Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Agomelatyna Egis 25 mg
Agomelatyna Egis stosowana jest w dawce początkowej 25 mg raz na dobę, podawanej doustnie wieczorem przed snem. W przypadku braku poprawy po 2 tygodniach, dawkę można zwiększyć do 50 mg raz na dobę, jednak decyzja ta wymaga oceny stosunku korzyści do ryzyka, zwłaszcza ze względu na ryzyko hepatotoksyczności. Przed rozpoczęciem terapii oraz w trakcie leczenia konieczne jest systematyczne monitorowanie aktywności aminotransferaz wątrobowych (AST, ALT) – badania należy wykonać przed leczeniem, a następnie po 3, 6, 12 i 24 tygodniach terapii, a także w razie wskazań klinicznych. Terapia powinna być przerwana, jeśli aktywność aminotransferaz przekroczy trzykrotnie górną granicę normy. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek zaleca się ostrożność, natomiast lek jest przeciwwskazany u osób z zaburzeniami czynności wątroby oraz u pacjentów powyżej 75 roku życia.
agomelatyna, aminotransferazy, ciężkie zaburzenie czynności nerek, czynność wątroby, duży epizod depresyjny, faza ostra leczenia, faza podtrzymująca, górna granica normy, inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny, leczenie depresji, protokół monitorowania, remisja objawów depresyjnych, selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, tabletka powlekana, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zespół odstawienny - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Agomelatyna Egis 25 mg
Agomelatyna, stosowana jako lek przeciwdepresyjny, wymaga szczególnej ostrożności u pacjentek w wieku rozrodczym, kobiet ciężarnych oraz karmiących piersią. Dane kliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania agomelatyny w ciąży są ograniczone i obejmują mniej niż 300 przypadków, co uniemożliwia jednoznaczną ocenę ryzyka. Badania przedkliniczne na zwierzętach nie wykazały negatywnego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka, płodu, poród ani rozwój pourodzeniowy. Mimo to, ze względu na brak szerokich danych klinicznych, zaleca się unikanie stosowania agomelatyny w ciąży, a decyzja o terapii powinna być poprzedzona dokładną analizą stosunku korzyści do ryzyka oraz rozważeniem alternatywnych metod leczenia. W zakresie płodności, badania na modelach zwierzęcych nie wykazały negatywnego wpływu na zdolności rozrodcze, jednak brak jest danych klinicznych u ludzi, co wymaga indywidualnej oceny u pacjentek planujących ciążę.
- Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Agomelatyna Egis
Agomelatyna Egis (25 mg, tabletki powlekane) wymaga ścisłego monitorowania czynności wątroby ze względu na ryzyko poważnych uszkodzeń, w tym niewydolności wątroby, zapalenia i żółtaczki. Przed rozpoczęciem terapii należy wykonać badania enzymów wątrobowych (AlAT, AspAT) i nie rozpoczynać leczenia, jeśli ich aktywność przekracza 3-krotnie górną granicę normy (GGN). Monitorowanie enzymów wątrobowych powinno odbywać się przed leczeniem oraz po 3, 6, 12 i 24 tygodniach terapii, a także po każdej zmianie dawki. W przypadku wzrostu aktywności aminotransferaz powyżej 3x GGN leczenie należy natychmiast przerwać, a badania powtarzać do normalizacji wyników. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z czynnikami ryzyka uszkodzenia wątroby, takimi jak otyłość, niealkoholowa choroba stłuszczeniowa wątroby, cukrzyca, nadużywanie alkoholu oraz stosowanie innych leków hepatotoksycznych.
agomelatyna, aminotransferazy, ból brzucha, choroba afektywna dwubiegunowa, ciemny mocz, cukrzyca, depresja, enzymy wątrobowe, hipomania, inhibitory CYP1A2, mania, myśli samobójcze, niealkoholowa choroba stłuszczeniowa wątroby, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, niewydolność wątroby, otępienie, otyłość, remisja, uszkodzenie wątroby, zapalenie wątroby, zażółcenie skóry, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, żółtaczka - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Agomelatine +pharma 25 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa agomelatyny wykazały działanie sedatywne u myszy, szczurów i małp po podaniu dużych dawek, co może wskazywać na potencjalne działanie uspokajające. Nie stwierdzono wpływu na prąd hERG ani na potencjał czynnościowy komórek Purkinjego u psów, co sugeruje niskie ryzyko zaburzeń przewodzenia sercowego. Agomelatyna nie wykazała właściwości prodrgawkowych nawet przy dawkach do 128 mg/kg mc. podanych dootrzewnowo. U gryzoni zaobserwowano znaczącą indukcję enzymu CYP2B oraz umiarkowaną indukcję CYP1A i CYP3A przy dawkach >125 mg/kg mc./dobę, natomiast u małp indukcja CYP2B i CYP3A była niewielka przy dawce 375 mg/kg mc./dobę. Pomimo indukcji enzymów wątrobowych, nie odnotowano hepatotoksyczności w badaniach toksykologicznych z zastosowaniem dawek wielokrotnych.
- Leksykon leków
Działania niepożądane – Agomelatine G.L. Pharma 25 mg
Agomelatine G.L. Pharma w dawce 25 mg jest stosowana w leczeniu depresji, a jej profil bezpieczeństwa został oceniony w badaniach klinicznych obejmujących ponad 8000 pacjentów. Najczęstsze działania niepożądane to ból głowy (≥1/10), nudności, zawroty głowy (≥1/100 do <1/10), a także objawy ze strony przewodu pokarmowego, takie jak biegunka, zaparcia, ból brzucha i wymioty (często ≥1/100 do <1/10). Szczególną uwagę należy zwrócić na hepatotoksyczność – podwyższenie enzymów wątrobowych AlAT i AspAT powyżej 3-krotnej normy obserwowano u 1,2% pacjentów przy dawce 25 mg i 2,6% przy 50 mg, z rzadkimi przypadkami zapalenia wątroby, niewydolności wątroby oraz żółtaczki. W zakresie ośrodkowego układu nerwowego występują często senność i bezsenność, a także niezbyt często parestezje, migrena i akatyzja. W trakcie terapii obserwuje się również zaburzenia psychiczne, takie jak lęk i nietypowe sny (często), a także myśli i zachowania samobójcze, pobudzenie, agresję, koszmary senne, stan splątania i omamy (rzadziej).
agomelatyna, akatyzja, aminotransferaza, bezsenność, bilirubina, ból głowy, depresja, działanie niepożądane, egzema, enzym wątrobowy, fosfataza zasadowa, gamma-glutamylotransferaza, hepatotoksyczność, migrena, myśli samobójcze, niewydolność wątroby, obrzęk naczynioruchowy, omamy, ośrodkowy układ nerwowy, parestezja, pokrzywka, profil bezpieczeństwa, przeszczepienie wątroby, senność, splątanie, szum uszny, wysypka rumieniowata, zaburzenie psychiczne, zaburzenie widzenia, zaburzenie żołądkowo-jelitowe, zapalenie wątroby, zatrzymanie moczu, zawroty głowy, zespół niespokojnych nóg, żółtaczka - Leksykon substancji czynnych
Agomelatyna – Działania niepożądane
Agomelatyna, stosowana w leczeniu depresji, wykazuje profil bezpieczeństwa charakteryzujący się głównie łagodnymi lub umiarkowanymi działaniami niepożądanymi, które najczęściej pojawiają się w pierwszych dwóch tygodniach terapii. Najczęstsze objawy to ból głowy (≥1/10), nudności, biegunka, zaparcia oraz zawroty głowy (≥1/100 do <1/10). W zakresie zaburzeń psychicznych obserwuje się lęk i nietypowe sny (≥1/100 do <1/10), a rzadziej myśli lub zachowania samobójcze, pobudzenie, agresję, koszmary senne oraz stany maniakalne/hipomaniakalne (≥1/1 000 do <1/100). Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko myśli samobójczych, które wymagają natychmiastowej interwencji. W obrębie układu nerwowego mogą wystąpić również parestezje, zespół niespokojnych nóg, migrena oraz akatyzja, a w układzie pokarmowym – wymioty, których częstość zależy od preparatu. Działania niepożądane ze strony skóry obejmują egzemy, świąd, pokrzywkę oraz rzadko obrzęk naczynioruchowy, stanowiący potencjalne zagrożenie życia.
agomelatyna, agresja, akatyzja, aminotransferaza alaninowa, aminotransferaza asparaginianowa, bezsenność, biegunka, ból brzucha, ból głowy, ból mięśni, ból pleców, depresja, drażliwość, działanie niepożądane, egzema, fosfataza zasadowa, gamma-glutamylotransferaza, hepatotoksyczność, koszmary senne, lęk, mania, migrena, myśli samobójcze, nadmierna potliwość, niepokój, niewydolność wątroby, niewyraźne widzenie, nudności, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk twarzy, omamy, parestezje, pokrzywka, senność, świąd, szumy uszne, wymioty, wysypka rumieniowata, zaburzenie afektywne dwubiegunowe, zapalenie wątroby, zaparcia, zatrzymanie moczu, zawroty głowy, zespół niespokojnych nóg, żółtaczka - Leksykon leków
Interakcje leku – Cipronex 500 mg
Cyprofloksacyna, fluorochinolonowy antybiotyk, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mogą wpływać na skuteczność terapii oraz ryzyko działań niepożądanych. Szczególnie istotne są interakcje z lekami wydłużającymi odstęp QT (np. leki przeciwarytmiczne klasy IA i III, makrolidy, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne), które zwiększają ryzyko arytmii. Produkty zawierające wielowartościowe kationy (Ca, Mg, Al, Fe) tworzą kompleksy chelatowe z cyprofloksacyną, obniżając jej wchłanianie; zaleca się podawanie cyprofloksacyny 1-2 godziny przed lub co najmniej 4 godziny po tych produktach, z wyjątkiem blokerów receptora H2. Równoczesne stosowanie z probenecydem zwiększa stężenie cyprofloksacyny w osoczu, co może nasilać toksyczność. Metoklopramid przyspiesza wchłanianie, natomiast omeprazol nieznacznie obniża Cmax i AUC cyprofloksacyny, bez konieczności modyfikacji dawkowania.
acenokumarol, agomelatyna, antagonista witaminy K, bloker receptora H2, cyklosporyna, CYP1A2, cyprofloksacyna, cytochrom P450, doustny lek przeciwzakrzepowy, duloksetyna, efekt hipoglikemizujący, fenprokumon, fenytoina, fluindion, fluorochinolon, fluwoksamina, glibenklamid, hepatotoksyczność, INR, interakcja lekowa, klozapina, kompleks chelatowy, lek zobojętniający sok żołądkowy, lidokaina, metoklopramid, metotreksat, N-desmetyloklozapina, omeprazol, pochodna ksantyny, polimer wiążący fosforany, probenecyd, ropinirol, sukralfat, syldenafil, teofilina, tyzanidyna, warfaryna, wydłużenie odstępu QT, zolpidem - Leksykon leków
Interakcje leku – Proxacin 500 500 mg
Cyprofloksacyna, składnik preparatu Proxacin 500, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mogą wpływać na skuteczność i bezpieczeństwo terapii. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko wydłużenia odstępu QT przy jednoczesnym stosowaniu leków przeciwarytmicznych klasy IA i III, trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, makrolidów oraz leków przeciwpsychotycznych. Istotne są także interakcje związane z tworzeniem kompleksów chelatowych z jonami wapnia, magnezu, glinu, żelaza oraz polimerami wiążącymi fosforany, co znacząco obniża wchłanianie cyprofloksacyny; zaleca się zachowanie odstępu czasowego 1-2 godzin przed lub 4 godzin po podaniu tych substancji. Warto podkreślić przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania cyprofloksacyny z tyzanidyną, które powoduje 7-krotne zwiększenie Cmax i 10-krotne AUC tyzanidyny, co może prowadzić do ciężkiej sedacji i hipotensji. Ponadto, cyprofloksacyna hamuje CYP450 1A2, co skutkuje zwiększeniem stężeń leków takich jak duloksetyna, ropinirol (wzrost Cmax o 60% i AUC o 84%), klozapina (wzrost stężenia o około 30%) oraz teofilina, wymagając monitorowania i dostosowania dawek.
acenokumarol, agomelatyna, antagonista witaminy K, biodostępność leku, cyklosporyna, cyprofloksacyna, duloksetyna, działanie hipotensyjne, działanie sedatywne, fenprokumon, fenytoina, fluindion, fluwoksamina, hepatotoksyczność, izoenzym CYP450 1A2, izoenzym CYP450-3A4, klozapina, kompleks chelatowy, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwpsychotyczny, lek trójpierścieniowy przeciwdepresyjny, lidokaina, makrolid, metoklopramid, metotreksat, N-demetyloklozapina, omeprazol, pochodne ksantyny, probenecyd, ropinirol, sewelamer, sukralfat, syldenafil, teofilina, tyzanidyna, warfaryna, węglan lantanu, wydłużenie odstępu QT, zolpidem - Leksykon leków
Działania niepożądane – Agomelatyna Egis 25 mg
Produkt leczniczy Agomelatyna Egis w dawce 25 mg charakteryzuje się profilem działań niepożądanych o nasileniu głównie łagodnym do umiarkowanego, pojawiających się najczęściej w pierwszych dwóch tygodniach terapii. Najczęściej zgłaszane objawy to ból głowy, nudności oraz zawroty głowy, które zwykle mają charakter przejściowy i nie wymagają przerwania leczenia. Szczególną uwagę należy zwrócić na potencjalną hepatotoksyczność agomelatyny – w badaniach klinicznych odnotowano wzrost aktywności enzymów wątrobowych (AlAT i/lub AspAT) przekraczający 3-krotność górnej granicy normy u 1,2% pacjentów przy dawce 25 mg oraz 2,6% przy dawce 50 mg, w porównaniu do 0,5% w grupie placebo. Rzadkie, ale poważne powikłania obejmują zapalenie wątroby, żółtaczkę oraz niewydolność wątroby, w tym przypadki zakończone zgonem lub wymagające przeszczepienia, zwłaszcza u pacjentów z istniejącymi czynnikami ryzyka uszkodzenia wątroby.
agomelatyna, agresja, akatyzja, aminotransferazy, działania niepożądane, enzymy wątrobowe, fosfataza zasadowa, gamma-glutamylotransferaza, hepatotoksyczność, hipomania, koszmary senne, myśli samobójcze, niewydolność wątroby, obrzęk naczynioruchowy, omamy, parestezja, pobudzenie psychoruchowe, pokrzywka, szumy uszne, tabletka powlekana, wysypka rumieniowata, zapalenie wątroby, zatrzymanie moczu, zespół niespokojnych nóg, żółtaczka - Leksykon substancji czynnych
Agomelatyna – Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Agomelatyna, obecna w preparatach takich jak Agolek, Agomelatine +pharma, Agomelatine Adamed, Agomelatine G.L. Pharma, Agomelatine NeuroPharma, Agomelatyna Egis, Lamegom oraz Sedival, wykazuje niewielki, ale istotny klinicznie wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi, które mogą ograniczać tę zdolność, są zawroty głowy oraz senność, klasyfikowane jako częste. W dokumentacji niektórych preparatów (np. Agomelatine G.L. Pharma, Agomelatine NeuroPharma, Sedival) brak jest specyficznych badań oceniających bezpośredni wpływ na prowadzenie pojazdów, co wymaga szczególnej ostrożności w interpretacji ryzyka. Zaleca się, aby lekarze informowali pacjentów o potencjalnym ryzyku i konieczności obserwacji własnych reakcji, zwłaszcza w początkowym okresie terapii lub po zmianie dawkowania.
agomelatyna, charakterystyka produktu leczniczego, dawkowanie leku, działanie niepożądane, faza leczenia, funkcje psychomotoryczne, interakcja lekowa, koncentracja, lek przeciwdepresyjny, obsługa maszyn, personel medyczny, praktyka kliniczna, preparat leczniczy, schorzenie współistniejące, senność, substancja czynna, terapia, wywiad lekarski, zawroty głowy, zmiana dawkowania - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Agomelatine G.L. Pharma 25 mg
Agomelatine G.L. Pharma jest dostępna w postaci tabletek powlekanych zawierających 25 mg agomelatyny z kwasem cytrynowym. Zalecana dawka początkowa wynosi 25 mg raz na dobę, przyjmowana doustnie przed snem. W przypadku braku poprawy po 2 tygodniach, dawkę można zwiększyć do 50 mg (2 tabletki po 25 mg jednocześnie). Przed zwiększeniem dawki konieczna jest ocena korzyści i ryzyka, ze szczególnym uwzględnieniem ryzyka hepatotoksyczności, monitorowanej poprzez regularne badania aktywności aminotransferaz. Terapia powinna trwać minimum 6 miesięcy, a leczenie należy przerwać, jeśli aktywność aminotransferaz przekroczy trzykrotnie górną granicę normy (3× GGN). Monitorowanie funkcji wątroby jest obowiązkowe przed rozpoczęciem leczenia oraz w 3, 6, 12 i 24 tygodniu terapii, a także po każdej zmianie dawki.
agomelatyna, aminotransferaza, badanie funkcji wątroby, ciężkie zaburzenie czynności nerek, duży epizod depresji, duży epizod depresyjny, faza ostra, faza podtrzymująca, funkcja wątroby, górna granica normy, monitorowanie funkcji wątroby, objawy odstawienia, parametr farmakokinetyczny, SSRI, tabletka powlekana, terapia agomelatyną, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Przedawkowanie – Lamegom 25 mg
Przedawkowanie agomelatyny, stosowanej w dawce standardowej 25 mg (Lamegom), może wywołać objawy obejmujące układ pokarmowy (ból nadbrzusza), neuropsychiatryczne (senność, zmęczenie, zawroty głowy) oraz zaburzenia stanu emocjonalnego (pobudzenie, lęk, napięcie). Dodatkowo mogą wystąpić sinica oraz ogólne złe samopoczucie. W literaturze opisano przypadek przyjęcia dawki aż 2450 mg, czyli niemal 100-krotności standardowej, po którym pacjent wyzdrowiał samoistnie bez interwencji, bez zaburzeń parametrów sercowo-naczyniowych i biochemicznych.
agomelatyna, antidotum, ból nadbrzusza, funkcje wątroby, interwencja medyczna, leczenie objawowe, lęk, napięcie psychiczne, objawy kliniczne przedawkowania, objawy neuropsychiatryczne, parametry sercowo-naczyniowe, pobudzenie, przedawkowanie agomelatyny, równowaga wodno-elektrolitowa, senność, sinica, tabletka powlekana, zawroty głowy - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Banavin 20 mg
Banavin (wortioksetyna) to lek przeciwdepresyjny z grupy psychoanaleptyków (kod ATC: N06AX26), działający poprzez wielokierunkową modulację receptorów serotoninergicznych (antagonista 5-HT3, 5-HT7, 5-HT1D; częściowy agonista 5-HT1B; agonista 5-HT1A) oraz hamowanie transportera serotoniny (5-HT). Badania PET wykazały, że dawki 5, 10 i 20 mg/dobę powodują odpowiednio około 50%, 65% i ponad 80% zajęcia transportera 5-HT w jądrach szwu. Skuteczność w leczeniu dużego zaburzenia depresyjnego (MDD) potwierdzono w 12 krótkoterminowych badaniach kontrolowanych placebo (≤12 tygodni) z udziałem ponad 3700 pacjentów, wykazując istotną poprawę w skalach MADRS i HAM-D24, ze średnią różnicą względem placebo od -2,3 do -4,6 punktów (p≤0,007) dla dawek 5-20 mg/dobę. W badaniu porównawczym z agomelatyną wortioksetyna (10-20 mg/dobę) wykazała wyższą skuteczność, a w badaniu zapobiegania nawrotom utrzymanie efektu przeciwdepresyjnego potwierdzono przez co najmniej 24 tygodnie (p=0,004, HR=2,0). Skuteczność potwierdzono także u pacjentów w podeszłym wieku (≥65 lat) oraz w podgrupach z ciężką depresją (MADRS ≥30) i nasilonym lękiem (HAM-A ≥20).
agomelatyna, agonista receptora, antagonista receptora, cytalopram, częściowy agonista receptora, depresja z objawami lękowymi, duże zaburzenie depresyjne, escytalopram, fluoksetyna, funkcja poznawcza, funkcja seksualna, inhibitor transportera, lek przeciwdepresyjny, modulacja neuroprzekaźnictwa, objawy depresji, paroksetyna, pozytonowa emisyjna tomografia komputerowa, psychoanaleptyk, sertralina, skala C-SSRS, skala depresji Hamiltona, skala depresji Montgomery-Åsberg, skala oceny depresji u dzieci, Skala Ogólnego Wrażenia Klinicznego, SSRI, test DSST, test UPSA, transporter serotoniny, wortioksetyna - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Lamegom 25 mg
Lek Lamegom (agomelatyna) stosuje się w dawce początkowej 25 mg raz na dobę, podawanej doustnie wieczorem. W przypadku braku poprawy po 2 tygodniach dawkę można zwiększyć do 50 mg/dobę (2 tabletki po 25 mg), jednak decyzja ta wymaga dokładnej oceny korzyści i ryzyka, zwłaszcza ze względu na potencjalny wzrost aktywności aminotransferaz. Przed rozpoczęciem terapii oraz w trakcie leczenia konieczne jest ścisłe monitorowanie czynności wątroby, w tym oznaczanie aktywności aminotransferaz w surowicy przed terapią, po 3, 6, 12 i 24 tygodniach oraz według wskazań klinicznych. Leczenie należy przerwać, jeśli aktywność aminotransferaz przekroczy 3-krotnie górną granicę normy. Minimalny czas terapii wynosi 6 miesięcy, a u pacjentów powyżej 75 roku życia stosowanie leku jest przeciwwskazane ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności. U pacjentów z umiarkowanym lub ciężkim zaburzeniem czynności nerek należy zachować ostrożność, mimo że nie wymaga się modyfikacji dawki.
agomelatyna, aminotransferaza, ciężkie zaburzenie czynności nerek, czynność wątroby, depresja, duży epizod depresyjny, faza podtrzymująca, Lamegom, ostra faza, parametr farmakokinetyczny, podwyższone ryzyko, SNRI, SSRI, tabletka powlekana, test czynnościowy wątroby, umiarkowane zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Agomelatyna Egis 25 mg
Dane przedkliniczne dotyczące agomelatyny, uzyskane na myszach, szczurach, królikach i małpach, wykazały działanie sedatywne zależne od dawki oraz indukcję izoform cytochromu P450 (CYP2B, CYP1A, CYP3A) przy dawkach przekraczających 125 mg/kg mc./dobę u gryzoni i 375 mg/kg mc./dobę u małp, bez objawów hepatotoksyczności. Agomelatyna przenika przez łożysko u ciężarnych szczurów, jednak badania toksyczności reprodukcyjnej nie wykazały negatywnego wpływu na płodność, rozwój zarodkowo-płodowy ani rozwój potomstwa. Testy genotoksyczności in vitro i in vivo potwierdziły brak potencjału mutagennego i klastogennego. W badaniach rakotwórczości zaobserwowano wzrost częstości nowotworów wątroby u gryzoni przy dawkach ≥110-krotnie wyższych niż terapeutyczne oraz łagodnych gruczolakowłókniaków gruczołu sutkowego u szczurów przy dawkach 60-krotnie wyższych, co jest prawdopodobnie efektem specyficznym dla gatunku gryzoni.
aberracja chromosomowa, agomelatyna, badanie toksykologiczne, cytochrom P450, działanie sedatywne, enzym wątrobowy, gruczolakowłókniak gruczołu sutkowego, hepatotoksyczność, indukcja CYP2B, indukcja CYP3A, komórka Purkinjego, mutacja genowa, nowotwór wątroby, potencjał genotoksyczny, potencjał klastogenny, potencjał mutagenny, potencjał rakotwórczy, prąd hERG, przenikanie przez łożysko, rozwój zarodkowo-płodowy, ryzyko teratogenne, toksyczność reprodukcyjna, właściwość indukcyjna, właściwość prodrgawkowa, wydłużenie odstępu QT