rywaroksaban
Rywaroksaban (Xarelto) należy do klasy nowych doustnych antykoagulantów (NOAC), działających jako bezpośredni inhibitor czynnika Xa. Substancja ta blokuje kaskadę krzepnięcia poprzez hamowanie aktywnego czynnika X, co prowadzi do zahamowania powstawania trombiny i w konsekwencji zmniejszenia ryzyka powstawania zakrzepów.
Główne wskazania do stosowania rywaroksabanu obejmują profilaktykę żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej po zabiegach ortopedycznych (szczególnie po alloplastyce stawu biodrowego lub kolanowego), leczenie zakrzepicy żył głębokich i zatorowości płucnej, a także profilaktykę udarów mózgu i zatorowości systemowej u pacjentów z niezastawkowym migotaniem przedsionków.
W przeciwieństwie do antagonistów witaminy K (jak warfaryna), rywaroksaban charakteryzuje się przewidywalną farmakokinetyką, nie wymaga rutynowego monitorowania parametrów krzepnięcia oraz ma mniej interakcji z żywnością i lekami. Dostępny jest w różnych dawkach (od 2,5 do 20 mg), a schemat dawkowania zależy od wskazania klinicznego. Należy zachować ostrożność u pacjentów z niewydolnością nerek, a lek jest przeciwwskazany przy ciężkiej niewydolności wątroby.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Rivaroxaban APC 10 mg
Rywaroksaban w dawce 10 mg jest doustnym, bezpośrednim inhibitorem czynnika Xa, stosowanym w profilaktyce i leczeniu chorób zakrzepowo-zatorowych. Wskazania obejmują profilaktykę żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej (ŻChZZ) u dorosłych pacjentów po planowej aloplastyce stawu biodrowego lub kolanowego oraz leczenie zakrzepicy żył głębokich (ZŻG) i zatorowości płucnej (ZP). Po zakończeniu ostrej fazy terapii, rywaroksaban może być stosowany w przedłużonej profilaktyce nawrotów ZŻG i ZP. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z hemodynamicznie niestabilną zatorowością płucną, którzy mogą wymagać intensywniejszego leczenia, w tym trombolizy.
aloplastyka, antagonista witaminy K, antykoagulant, choroba zakrzepowo-zatorowa, inhibitor czynnika Xa, laktoza jednowodna, niestabilność hemodynamiczna, nietolerancja laktozy, ostra faza zakrzepicy, parametry krzepnięcia, profilaktyka i leczenie, profilaktyka przeciwzakrzepowa, rywaroksaban, tabletka powlekana, terapia przeciwzakrzepowa, terapia trombolityczna, wymiana stawu biodrowego, wymiana stawu kolanowego, zakrzep żylny, zakrzepica żył głębokich, zatorowość płucna, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Rivaxar 20 mg
Rivaxar, zawierający rywaroksaban w dawce 20 mg, jest stosowany w profilaktyce udaru i zatorowości obwodowej (20 mg raz na dobę) oraz w leczeniu zakrzepicy żył głębokich (ZŻG) i zatorowości płucnej (ZP) według schematu dwufazowego: 15 mg dwa razy na dobę przez pierwsze 21 dni, następnie 20 mg raz na dobę. Długość terapii dostosowuje się indywidualnie, z minimalnym okresem 3 miesięcy w przypadku czynników ryzyka przejściowych. Po co najmniej 6 miesiącach leczenia profilaktyka nawrotów ZŻG/ZP może być prowadzona dawką 10 mg lub 20 mg raz na dobę, w zależności od ryzyka nawrotu. W przypadku zaburzeń czynności nerek dawki należy modyfikować: przy klirensie kreatyniny 30-49 mL/min zaleca się zmniejszenie dawki do 15 mg raz na dobę w profilaktyce udaru oraz rozważenie zmniejszenia dawki w leczeniu ZŻG/ZP. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens <15 mL/min) oraz u chorych z marskością wątroby stopnia B i C wg Child-Pugh.
antagonista witaminy K, echokardiogram przezprzełykowy, heparyna drobnocząsteczkowa, heparyna niefrakcjonowana, idiopatyczna ZŻG, kardiowersja, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, koagulopatia, krwawienie, lek przeciwzakrzepowy pozajelitowy, marskość wątroby, migotanie przedsionków, nawrotowa ZŻG, profilaktyka udaru, przezskórna interwencja wieńcowa, rywaroksaban, tabletka powlekana, terapia przeciwzakrzepowa, wtórna ZŻG, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zakrzepica żył głębokich, zatorowość obwodowa, zatorowość płucna, zgłębnik żołądkowy - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Rivaroxaban Medreg
Podczas terapii rywaroksabanem w dawce 15 mg (produkt Rivaroxaban Medreg) konieczny jest ścisły nadzór kliniczny, zwłaszcza pod kątem ryzyka krwawień, które mogą obejmować błony śluzowe (np. nosa, dziąseł, przewodu pokarmowego, układu moczowo-płciowego) oraz niedokrwistość. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny 15-29 mL/min) stężenie rywaroksabanu może wzrosnąć średnio 1,6-krotnie, co zwiększa ryzyko krwawienia, dlatego wymagana jest ostrożność; lek jest przeciwwskazany przy klirensie <15 mL/min. Nie zaleca się stosowania u dzieci z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami nerek (przesączanie kłębuszkowe <50 mL/min/1,73 m²) oraz u pacjentów przyjmujących silne inhibitory CYP3A4 i P-gp (np. ketokonazol, rytonawir), które mogą podnieść stężenie rywaroksabanu średnio 2,6-krotnie. Monitorowanie ekspozycji na lek nie jest rutynowo wymagane, ale w wyjątkowych sytuacjach pomocne może być oznaczenie stężenia rywaroksabanu testem anty-Xa.
antagonista witaminy K, badanie hemoglobiny, ciężkie zaburzenie czynności nerek, embolektomia płucna, eozynofilia, glikoproteina p, heparyna niefrakcjonowana, inhibitor agregacji płytek krwi, inhibitor CYP3A4, inhibitor HIV-proteazy, klirens kreatyniny, krwawienie z błon śluzowych, krwiak zewnątrzoponowy, kwas acetylosalicylowy, leczenie przeciwzakrzepowe, leczenie trombolityczne, niedokrwistość, niesteroidowy lek przeciwzapalny, nietolerancja galaktozy, niezastawkowe migotanie przedsionków, pochodne azolowe, przemijający napad niedokrwienny, przezcewnikowa wymiana zastawki aorty, przezskórna interwencja wieńcowa, retinopatia naczyniowa, rozstrzenie oskrzelowe, rywaroksaban, selektywny inhibitor zwrotnego wychwytu serotoniny, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, utajone krwawienie, zaburzenie krzepnięcia krwi, zatorowość płucna, zespół antyfosfolipidowy, zespół DRESS, zespół Stevensa-Johnsona, znieczulenie zewnątrzoponowe - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Rivaroxaban OLIMP 20 mg
Rywaroksaban jest bezpośrednim, selektywnym inhibitorem czynnika Xa, stosowanym jako przeciwzakrzepowy lek doustny (kod ATC: B01AF01). Mechanizm działania polega na hamowaniu aktywności czynnika Xa, co prowadzi do zahamowania generacji trombiny i zapobiega powstawaniu zakrzepów, bez bezpośredniego wpływu na trombinę czy funkcję płytek krwi. W badaniach klinicznych wykazano, że efekt farmakodynamiczny rywaroksabanu jest zależny od dawki i koreluje ściśle z wydłużeniem czasu protrombinowego (PT) mierzonego odczynnikiem Neoplastin (r=0,98). PT powinien być podawany w sekundach, gdyż INR nie jest odpowiedni do monitorowania działania rywaroksabanu. Wartości PT w okresie maksymalnego działania (2-4 h po podaniu) dla dawki 15 mg 2×/dobę wynoszą 17-32 s, a dla 20 mg 1×/dobę 15-30 s u pacjentów z zakrzepicą żył głębokich i zatorowością płucną. U pacjentów z migotaniem przedsionków wartości PT dla dawki 20 mg 1×/dobę wynoszą 14-40 s, a u osób z umiarkowaną niewydolnością nerek leczonych dawką 15 mg 1×/dobę od 10 do 50 s.
antykoagulant, biodostępność, czas częściowej tromboplastyny po aktywacji, czas protrombinowy, czynnik Xa, inhibitor czynnika Xa, kaskada krzepnięcia krwi, koncentrat czynników zespołu protrombiny, kumaryna, międzynarodowy współczynnik znormalizowany, migotanie przedsionków, rywaroksaban, test anty-Xa, trombina, wytwarzanie trombiny, zaburzenie czynności nerek, zakrzep, zakrzepica żył głębokich, zatorowość obwodowa, zatorowość płucna - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Zarixa 2,5 mg
Rywaroksaban, substancja czynna leku ZARIXA, wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa w badaniach przedklinicznych, obejmujących toksyczność ostrą i przewlekłą, farmakologię bezpieczeństwa, genotoksyczność oraz kancerogenność. Badania nie wykazały istotnych klinicznie nieprawidłowości w parametrach biochemicznych, hematologicznych ani histopatologicznych po podaniu pojedynczej dawki. W toksyczności wielokrotnej obserwowano efekty wynikające z mechanizmu działania jako inhibitora czynnika Xa, w tym wzrost stężeń immunoglobulin IgG i IgA u szczurów. Nie stwierdzono ryzyka fototoksyczności ani mutagenności, a długoterminowe badania kancerogenności nie wykazały zwiększonego ryzyka nowotworów. Rywaroksaban nie wpływa negatywnie na płodność samców i samic, a także nie wykazuje toksyczności u młodych organizmów, co jest istotne dla potencjalnego stosowania u dzieci i młodzieży.
antykoagulant, działanie rakotwórcze, fototoksyczność, genotoksyczność, inhibitor czynnika Xa, kancerogenność, patologia łożyska, poronienie, potencjał kancerogenny, powikłanie krwotoczne, reakcja fototoksyczna, rywaroksaban, toksyczność pourodzeniowa, toksyczność reprodukcyjna, toksyczność zarodkowo-płodowa, wada rozwojowa, zaburzenie hemostazy, zaburzenie kostnienia, zmiana morfologiczna wątroby, zmiana nowotworowa - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rixacam 20 mg
Rywaroksaban, substancja czynna leku Rixacam, charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym w ciągu 2-4 godzin. Biodostępność wynosi 80-100% dla dawek 2,5 mg i 10 mg, natomiast dla dawki 20 mg przyjmowanej na czczo jest niższa (66%), lecz wzrasta o 39% po posiłku, co uzasadnia zalecenie przyjmowania dawek 15 mg i 20 mg z posiłkiem. Farmakokinetyka rywaroksabanu jest prawie liniowa do dawki 15 mg na czczo i proporcjonalna do dawki przy podaniu po posiłku. U dzieci farmakokinetyka jest podobna, jednak obserwuje się zmniejszenie względnej biodostępności przy zwiększaniu dawek w mg/kg masy ciała. Rywaroksaban wiąże się z białkami osocza w 92-95%, a objętość dystrybucji (Vss) u dorosłych wynosi około 50 litrów, natomiast u dzieci szacowana jest na 113 litrów dla masy ciała 82,8 kg. Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4 i CYP2J2, a lek jest wydalany w połowie przez nerki i połowie z kałem, z klirensem około 10 L/h u dorosłych. Okres półtrwania wynosi 5-9 godzin u młodych dorosłych i 11-13 godzin u osób starszych, a u dzieci zmniejsza się wraz z wiekiem, od 4,2 h u młodzieży do 1,6 h u niemowląt poniżej 0,5 roku.
biodostępność, biotransformacja, czas kaolinowo-kefalinowy, czas protrombinowy, czynnik Xa, farmakokinetyka rywaroksabanu, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, koagulopatia, migotanie przedsionków, model Emax, Neoplastin, objętość dystrybucji, pole pod krzywą, przeciwwskazanie, przesączanie kłębuszkowe, rywaroksaban, umiarkowane zaburzenie wątroby, zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna, zmienność farmakokinetyczna, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Działania niepożądane – Rivaroxaban Aurovitas 15 mg
Bezpieczeństwo stosowania rywaroksabanu zostało ocenione w 13 badaniach klinicznych fazy III, obejmujących 69 608 dorosłych oraz 488 pacjentów pediatrycznych. Najczęstszym działaniem niepożądanym są krwawienia, w tym krwawienia z nosa (4,5%) i przewodu pokarmowego (3,8%). Częstość krwawień różni się w zależności od wskazania: w profilaktyce żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej po aloplastyce stawu biodrowego lub kolanowego krwawienia występowały u 6,8% pacjentów, anemia u 5,9%, natomiast w leczeniu zakrzepicy żył głębokich i zatorowości płucnej krwawienia dotyczyły 23% pacjentów, anemia 1,6%. Działania niepożądane klasyfikowane są według częstości od bardzo często (≥1/10) do bardzo rzadko (<1/10 000), obejmując m.in. niedokrwistość, trombocytopenię, reakcje alergiczne, krwotoki mózgowe, krwawienia z różnych narządów, zaburzenia wątroby, skóry, mięśniowo-szkieletowe oraz nerek. Ryzyko krwawienia jest zwiększone u pacjentów z niekontrolowanym ciężkim nadciśnieniem tętniczym oraz stosujących leki wpływające na hemostazę.
alergiczne zapalenie skóry, aloplastyka stawu biodrowego, cholestaza, dławica piersiowa, eozynofilowe zapalenie płuc, hemoglobina hematokryt, hemostaza, hipoperfuzja, krwawienie domięśniowe, krwawienie z dziąseł, krwawienie z nosa, krwiomocz, krwioplucie, krwotok mózgowy, krwotok oczny, krwotok podspojówkowy, krwotok śródczaszkowy, krwotok z przewodu pokarmowego, małopłytkowość, nadciśnienie tętnicze, nadpłytkowość, nefropatia związana z antykoagulantami, niedociśnienie tętnicze, niedokrwienie mięśnia sercowego, niedokrwistość, niedokrwistość pokrwotoczna, niewydolność nerek, obrzęk naczynioruchowy, reakcja alergiczna, reakcja anafilaktyczna, rywaroksaban, tachykardia, tętniak rzekomy, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, trombocytopenia, wstrząs anafilaktyczny, wylew krwi do stawu, zaburzenie czynności wątroby, zakrzepica żył głębokich, zapalenie wątroby, zatorowość płucna, zespół ciasnoty przedziałów powięziowych, zespół DRESS, zespół Stevensa-Johnsona, żółtaczka, zwiększenie aktywności aminotransferaz, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Kardatuxan
Rywaroksaban w dawce 2,5 mg podawany dwa razy na dobę, stosowany w terapii pacjentów z ostrym zespołem wieńcowym (OZW), chorobą wieńcową (CAD) lub chorobą tętnic obwodowych (PAD), wykazuje skuteczność w połączeniu z kwasem acetylosalicylowym (ASA) oraz klopidogrelem lub tyklopidyną. Terapia wymaga ścisłego monitorowania ze względu na zwiększone ryzyko krwawień, zwłaszcza z błon śluzowych oraz niedokrwistości. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny <30 mL/min), osób w wieku ≥75 lat, o masie ciała <60 kg, a także u pacjentów z ciężką niewydolnością serca, chorobami nowotworowymi, zaburzeniami krzepnięcia, niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym oraz schorzeniami przewodu pokarmowego. Przeciwwskazane jest stosowanie u pacjentów z klirensem kreatyniny <15 mL/min, po TAVR, z protezami zastawek serca oraz z zespołem antyfosfolipidowym z potrójnym pozytywnym wynikiem badań. Podwójna terapia przeciwpłytkowa z klopidogrelem powinna być krótkotrwała, a jednoczesne stosowanie prasugrelu lub tikagreloru nie jest zalecane.
antykoagulant toczniowy, brak laktazy, choroba nowotworowa, choroba tętnic obwodowych, choroba wieńcowa, hemoglobina i hematokryt, inhibitor agregacji płytek krwi, inhibitor HIV-proteazy, inhibitor zwrotnego wychwytu serotoniny, klirens kreatyniny, krwawienie płucne, krwawienie z błon śluzowych, krwiak zewnątrzoponowy, nadciśnienie tętnicze, niedokrwistość, nietolerancja galaktozy, ostry zespół wieńcowy, owrzodzenie przewodu pokarmowego, proteza zastawki serca, przeciwciała antykardiolipinowe, przeciwciała przeciwko β2 glikoproteinie, przezcewnikowa wymiana zastawki aorty, retinopatia naczyniowa, rewaskularyzacja kończyny dolnej, rozstrzenie oskrzeli, rywaroksaban, stężenie hemoglobiny, terapia przeciwpłytkowa, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, udar i TIA, udar krwotoczny, udar zatokowy, zaburzenie czynności nerek, zespół antyfosfolipidowy, zespół DRESS, zespół Stevensa-Johnsona, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, znieczulenie przewodowe - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Xerdoxo 20 mg
Produkt leczniczy Xerdoxo (rywaroksaban) stosowany jest w profilaktyce udaru i zatorowości obwodowej u dorosłych z migotaniem przedsionków niezwiązanym z wadą zastawkową w dawce 20 mg raz na dobę, z możliwością długotrwałego leczenia przy przewadze korzyści nad ryzykiem krwawienia. W leczeniu żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej (ZŻG i ZP) oraz profilaktyce nawrotów stosuje się schemat: faza początkowa 15 mg dwa razy na dobę przez 3 tygodnie, następnie 20 mg raz na dobę, a w przedłużonej profilaktyce dawkę 10 mg lub 20 mg raz na dobę w zależności od ryzyka nawrotu. U pacjentów z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny 15-49 mL/min) zaleca się zmniejszenie dawki do 15 mg raz na dobę w profilaktyce udaru i zatorowości oraz rozważenie zmniejszenia dawki w leczeniu ZŻG/ZP. U dzieci i młodzieży dawkowanie zależy od masy ciała: ≥50 kg – 20 mg raz na dobę, 30-50 kg – 15 mg raz na dobę, <30 kg – preparat w postaci granulatu do sporządzania zawiesiny doustnej, z terapią trwającą minimum 3 miesiące do maksymalnie 12 miesięcy, z koniecznością regularnego monitorowania masy ciała i dostosowania dawki.
antagonista witaminy K, echokardiografia przezprzełykowa, heparyna drobnocząsteczkowa, heparyna niefrakcjonowana, inhibitor P2Y12, kardiowersja, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, koagulopatia, krwawienie, leczenie przeciwzakrzepowe, marskość wątroby, migotanie przedsionków, niewydolność nerek, profilaktyka zakrzepicy, przezskórna interwencja wieńcowa, rywaroksaban, stent wieńcowy, zaburzenie czynności wątroby, zakrzepica idiopatyczna, zatorowość obwodowa, zgłębnik żołądkowy, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Kardatuxan 2,5 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa rywaroksabanu (substancji czynnej KARDATUXAN 2,5 mg) nie wykazały istotnych zagrożeń dla człowieka w standardowych testach toksykologicznych, w tym farmakologii bezpieczeństwa, toksyczności po podaniu jednokrotnym, fototoksyczności, genotoksyczności oraz potencjalnego działania rakotwórczego. W badaniach toksyczności po podaniu wielokrotnym zaobserwowano efekty wynikające z mechanizmu działania przeciwzakrzepowego jako inhibitora czynnika Xa, co wymaga monitorowania parametrów koagulologicznych. U szczurów stwierdzono wzrost stężeń immunoglobulin G (IgG) i A (IgA) w osoczu, co może sugerować interakcję z układem immunologicznym, jednak znaczenie kliniczne tego zjawiska pozostaje niejasne i wymaga dalszych badań. Badania płodności nie wykazały negatywnego wpływu na zdolności reprodukcyjne samców i samic przy ekspozycji zbliżonej do terapeutycznej.
badanie farmakologiczne bezpieczeństwa, działanie przeciwzakrzepowe, działanie rakotwórcze, efekt przeciwzakrzepowy, fototoksyczność, genotoksyczność, immunoglobulina A, immunoglobulina G, inhibitor czynnika Xa, parametr koagulologiczny, poronienie, powikłanie krwotoczne, rywaroksaban, toksyczność po podaniu jednokrotnym, toksyczność reprodukcyjna, toksyczność rozwojowa, toksyczność u młodych osobników, wada rozwojowa, zaburzenie kostnienia, zmiana morfologiczna wątroby, zmiana w łożysku - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Kardatuxan 10 mg
Rywaroksaban w postaci tabletek powlekanych KARDATUXAN stosowany jest w profilaktyce żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej (ŻChZZ) po planowej aloplastyce stawu biodrowego lub kolanowego oraz w leczeniu i profilaktyce nawrotowej zakrzepicy żył głębokich (ZŻG) i zatorowości płucnej (ZP). W profilaktyce po zabiegach ortopedycznych zalecana dawka to 10 mg raz na dobę, rozpoczynana 6-10 godzin po operacji, przy prawidłowej hemostazie, przez 5 tygodni po zabiegach stawu biodrowego i 2 tygodnie po zabiegach stawu kolanowego. W leczeniu ostrej ZŻG i ZP stosuje się początkowo 15 mg dwa razy na dobę przez 21 dni, następnie 20 mg raz na dobę. Po co najmniej 6 miesiącach leczenia dawka profilaktyczna wynosi 10 mg raz na dobę, z możliwością zwiększenia do 20 mg u pacjentów z wysokim ryzykiem nawrotu. Dawkowanie należy dostosować do czynności nerek, z zachowaniem ostrożności przy klirensie kreatyniny 15-29 mL/min i przeciwwskazaniem przy wartości <15 mL/min. Nie zaleca się stosowania u pacjentów z marskością wątroby stopnia B i C (Child-Pugh) oraz z koagulopatią i ryzykiem krwawienia.
aloplastyka stawu biodrowego, aloplastyka stawu kolanowego, antagonista witaminy K, hemostaza, heparyna drobnocząsteczkowa, heparyna niefrakcjonowana, idiopatyczna ZŻG, INR, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, koagulopatia, lek przeciwzakrzepowy pozajelitowy, marskość wątroby, nawrotowa ZŻG, rywaroksaban, VKA, zaburzenie czynności nerek, zakrzepica żył głębokich, zatorowość płucna, zgłębnik żołądkowy, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Skład i postać leku – VIXARGIO 2,5 mg
VIXARGIO to lek w postaci tabletek powlekanych zawierających 2,5 mg rywaroksabanu, charakteryzujących się jasnożółtym do żółtego kolorem, okrągłym, obustronnie wypukłym kształtem o średnicy 5,4 mm. Tabletki zawierają 19,24 mg laktozy jednowodnej, co jest istotne u pacjentów z nietolerancją cukrów. Substancje pomocnicze w rdzeniu to m.in. celuloza mikrokrystaliczna, kroskarmeloza sodowa (środek rozsadzający), hypromeloza 2910 (spoiwo), sodu laurylosiarczan (surfaktant) oraz magnezu stearynian (środek przeciwprzywierający). Otoczka zawiera alkohol poliwinylowy, makrogol 3350, talk, tytanu dwutlenek (E171) i żelaza tlenek żółty (E172). Tabletki zachowują stabilność przez 3 lata w oryginalnym opakowaniu, a po otwarciu butelki – przez 180 dni. Rozgniecione tabletki pozostają stabilne w wodzie i przecierze jabłkowym przez 2 godziny, co ułatwia podawanie pacjentom z dysfagią.
alkohol poliwinylowy, blister jednodawkowy, celuloza mikrokrystaliczna, dysfagia, hypromeloza, kroskarmeloza sodowa, laktoza jednowodna, magnezu stearynian, makrogol, nietolerancja cukrów, niezgodność farmaceutyczna, okres ważności leku, polietylen wysokiej gęstości, rdzeń tabletki, rywaroksaban, sodu laurylosiarczan, środek rozsadzający, substancja czynna, substancja pomocnicza o znanym działaniu, tabletka powlekana, tytanu dwutlenek, wkładka uszczelniająca, żelaza tlenek żółty - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Xiltess 10 mg
Rywaroksaban (Xiltess) w dawce 10 mg doustnie stosowany jest w profilaktyce żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej (ŻChZZ) po planowych aloplastykach stawu biodrowego lub kolanowego, z pierwszą dawką podaną 6-10 godzin po zabiegu, pod warunkiem prawidłowej hemostazy. Czas terapii wynosi 5 tygodni po zabiegach stawu biodrowego i 2 tygodnie po zabiegach stawu kolanowego. W leczeniu ostrej zakrzepicy żył głębokich (ZŻG) i zatorowości płucnej (ZP) stosuje się schemat: 15 mg dwa razy na dobę przez 21 dni, następnie 20 mg raz na dobę w fazie kontynuacji, a w profilaktyce nawrotów po co najmniej 6 miesiącach leczenia dawkę 10 mg lub 20 mg raz na dobę, dostosowując ją indywidualnie do ryzyka krwawienia i nawrotu. U pacjentów z umiarkowanym i ciężkim upośledzeniem czynności nerek (klirens kreatyniny 15-49 mL/min) zaleca się ostrożność i ewentualne zmniejszenie dawki w fazie kontynuacji do 15 mg raz na dobę, natomiast rywaroksaban jest przeciwwskazany przy klirensie < 15 mL/min oraz u pacjentów z marskością wątroby stopnia B i C wg Child-Pugh.
aloplastyka stawu biodrowego, aloplastyka stawu kolanowego, antagonista witaminy K, antykoagulacja, działanie przeciwzakrzepowe, hemostaza, heparyna drobnocząsteczkowa, heparyna niefrakcjonowana, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, koagulopatia, krwawienie, lek przeciwzakrzepowy, marskość wątroby, nawrotowa zakrzepica żył głębokich, rywaroksaban, tabletka powlekana, wskaźnik INR, zaburzenie czynności nerek, zakrzepica żył głębokich, zatorowość płucna, zgłębnik żołądkowy, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Bevimlar 15 mg
Rywaroksaban (Bevimlar, 15 mg, tabletki powlekane) wykazuje niewielki ogólny wpływ na zdolności psychomotoryczne związane z prowadzeniem pojazdów i obsługą maszyn, jednakże działania niepożądane takie jak zawroty głowy (często) oraz omdlenia (niezbyt często) mogą znacząco upośledzać bezpieczeństwo tych czynności. Zawroty głowy powodują zaburzenia równowagi i koncentracji, natomiast omdlenia prowadzą do utraty świadomości, co stanowi bardzo istotne ryzyko podczas prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi maszyn. W przypadku wystąpienia tych objawów pacjent powinien bezwzględnie zaprzestać prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń wymagających pełnej sprawności psychomotorycznej.
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Rivahib 2,5 mg
Rywaroksaban, substancja czynna Varodoax, wykazuje akceptowalny profil bezpieczeństwa w badaniach przedklinicznych, bez istotnych zagrożeń dla układu sercowo-naczyniowego, oddechowego i ośrodkowego układu nerwowego. Badania toksyczności ostrej nie wskazały na ryzyko przy pojedynczym podaniu, natomiast toksyczność po podaniu wielokrotnym wiązała się głównie z nasilonym działaniem farmakodynamicznym, w tym zwiększeniem stężenia immunoglobulin IgG i IgA u szczurów przy ekspozycji na poziomie klinicznym. Rywaroksaban nie wykazywał działania fototoksycznego ani genotoksycznego, a także nie zwiększał ryzyka nowotworowego w badaniach długoterminowych. Ponadto, nie stwierdzono negatywnego wpływu na płodność samców i samic szczurów, a toksyczność u młodych osobników nie wskazywała na szczególne zagrożenia dla ludzi.
badanie farmakologiczne, badanie genotoksyczności, badanie przedkliniczne, dawka toksyczna, działanie farmakodynamiczne, działanie rakotwórcze, immunoglobuliny IgG i IgA, inhibitor czynnika Xa, kaskada krzepnięcia, mechanizm działania leku, ośrodkowy układ nerwowy, patologia łożyska, potencjał genotoksyczny, powikłanie krwotoczne, promieniowanie UV, reakcja fototoksyczna, rywaroksaban, substancja czynna, toksyczność ostra, toksyczność reprodukcyjna, układ krzepnięcia, układ sercowo-naczyniowy, wada rozwojowa, zaburzenie kostnienia - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Rivanoptim 15 mg
Rywaroksaban w dawce 15 mg (lek Rivanoptim) jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub laktozę jednowodną (86,08 mg/tabletka), aktywnym krwawieniem klinicznie istotnym oraz u osób z wysokim ryzykiem krwawień, w tym z aktywnymi lub niedawnymi owrzodzeniami przewodu pokarmowego, nowotworami złośliwymi o wysokim ryzyku krwawienia, niedawnymi urazami lub zabiegami neurochirurgicznymi, okulistycznymi i krwawieniami wewnątrzczaszkowymi. Przeciwwskazane jest także stosowanie rywaroksabanu u pacjentów z marskością wątroby stopnia B i C wg Child-Pugh, ze względu na koagulopatię i ryzyko krwawień, a także u kobiet w ciąży i karmiących piersią. Ponadto, lek nie powinien być łączony z innymi antykoagulantami (heparyny, antagoniści witaminy K, bezpośrednie inhibitory trombiny i czynnika Xa), z wyjątkiem określonych sytuacji klinicznych, takich jak zmiana terapii lub podtrzymanie drożności cewników.
antagonista witaminy K, apiksaban, choroba wątroby, czynne krwawienie, czynnik krzepnięcia, dalteparyna, enoksaparyna, eteksylan dabigatranu, fondaparynuks, heparyna drobnocząsteczkowa, heparyna niefrakcjonowana, inhibitor CYP3A4, inhibitor czynnika Xa, inhibitor proteazy HIV, inhibitor trombiny, inhibitor zwrotnego wychwytu serotoniny, klasyfikacja Child-Pugh, klopidogrel, koagulopatia, krwotok wewnątrzczaszkowy, laktoza jednowodna, leczenie przeciwzakrzepowe, lek przeciwgrzybiczny azolowy, lek przeciwpłytkowy, marskość wątroby, nadwrażliwość na substancję czynną, niedobór laktazy, niesteroidowy lek przeciwzapalny, nietolerancja cukru, nietolerancja galaktozy, nowotwór złośliwy, owrzodzenie żołądka, pochodna heparyny, powikłanie zakrzepowo-zatorowe, prasugrel, rywaroksaban, terapia przeciwzakrzepowa, tętniak naczyniowy, tikagrelor, trombocytopenia, uraz mózgu, warfaryna, zaburzenie funkcji płytek krwi, zaburzenie hemostazy, zapalenie błony śluzowej żołądka, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, żylaki przełyku - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Rivaroxaban Polpharma 10 mg
Rivaroxaban Polpharma 10 mg stosowany jest w profilaktyce żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej (ŻChZZ) po aloplastyce stawu biodrowego lub kolanowego oraz w leczeniu i profilaktyce nawrotów zakrzepicy żył głębokich (ZŻG) i zatorowości płucnej (ZP). W profilaktyce po zabiegach ortopedycznych dawka wynosi 10 mg raz na dobę, podawana w ciągu 6-10 godzin po operacji, przez 5 tygodni (staw biodrowy) lub 2 tygodnie (staw kolanowy). W leczeniu ZŻG i ZP stosuje się schemat: 15 mg dwa razy na dobę przez pierwsze 3 tygodnie, następnie 20 mg raz na dobę. Po co najmniej 6 miesiącach leczenia zalecana jest profilaktyka nawrotów dawką 10 mg lub 20 mg raz na dobę u pacjentów z wysokim ryzykiem nawrotu. Dawkowanie wymaga indywidualizacji w zależności od ryzyka krwawienia i czynności nerek (klirens kreatyniny 15-29 ml/min wymaga ostrożności, poniżej 15 ml/min stosowanie jest przeciwwskazane).
aloplastyka stawu biodrowego, aloplastyka stawu kolanowego, antagonista witaminy K, hemostaza, heparyna drobnocząsteczkowa, heparyna niefrakcjonowana, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, koagulopatia, marskość wątroby, nawrotowa zakrzepica żył głębokich, powikłanie zakrzepowo-zatorowe, pozajelitowy lek przeciwzakrzepowy, profilaktyka nawrotu, rywaroksaban, zaburzenie czynności nerek, zakrzepica żył głębokich, zatorowość płucna, zgłębnik żołądkowy, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Rivaroxaban Reddy
Podczas terapii rywaroksabanem konieczne jest ścisłe monitorowanie pacjentów pod kątem objawów krwawienia, zwłaszcza u osób z podwyższonym ryzykiem krwotoków. W badaniach klinicznych rywaroksaban wykazywał wyższe częstości krwawień z błon śluzowych, przewodu pokarmowego oraz układu moczowo-płciowego, a także niedokrwistości. Zaleca się regularne badania hemoglobiny i hematokrytu w celu wykrywania utajonych krwawień. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, zwłaszcza przy klirensie kreatyniny <30 ml/min, gdzie stężenie rywaroksabanu może wzrosnąć średnio 1,6-krotnie, zwiększając ryzyko krwawienia. Rywaroksaban jest przeciwwskazany przy klirensie <15 ml/min. Ponadto, stosowanie rywaroksabanu z silnymi inhibitorami CYP3A4 i P-gp (np. ketokonazol, rytonawir) może podnieść stężenie leku średnio 2,6-krotnie, co wymaga szczególnej ostrożności.
angioplastyka stawu biodrowego, antagonista witaminy K, badanie hemoglobiny, brak laktazy, choroba nowotworowa, choroba refluksowa przełyku, choroba zapalna jelit, embolektomia płucna, inhibitor agregacji płytek, inhibitor CYP3A4, inhibitor glikoproteiny p, inhibitor proteazy HIV, inhibitor zwrotnego wychwytu serotoniny, klirens kreatyniny, krwawienie z błon śluzowych, krwawienie z przewodu pokarmowego, krwawienie z układu moczowo-płciowego, krwiak podpajęczynówkowy, krwiak zewnątrzoponowy, kwas acetylosalicylowy, leczenie przeciwzakrzepowe, lek przeciwgrzybiczny azolowy, nadciśnienie tętnicze, niesteroidowy lek przeciwzapalny, nietolerancja galaktozy, owrzodzenie przewodu pokarmowego, proteza zastawki serca, przezcewnikowa wymiana zastawki aorty, retinopatia naczyniowa, rozstrzenie oskrzeli, rywaroksaban, stężenie rywaroksabanu, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie krzepnięcia krwi, zapalenie błony śluzowej żołądka, zapalenie przełyku, zatorowość płucna, zespół antyfosfolipidowy, zespół DRESS, zespół Stevensa-Johnsona, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, złamanie bliższego odcinka kości udowej - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Rivaroxaban OLIMP 15 mg
Rivaroxaban OLIMP jest stosowany w dawkach dostosowanych do wskazań klinicznych oraz indywidualnych cech pacjenta, takich jak wiek, masa ciała i funkcja nerek. U dorosłych w profilaktyce udaru i zatorowości obwodowej przy migotaniu przedsionków niezwiązanym z wadą zastawkową zalecana dawka to 20 mg raz na dobę. W leczeniu ostrej zakrzepicy żył głębokich (ZŻG) i zatorowości płucnej (ZP) stosuje się początkowo 15 mg dwa razy na dobę przez 21 dni (łącznie 30 mg/dobę), a następnie 20 mg raz na dobę. Po co najmniej 6 miesiącach leczenia profilaktyka nawrotów może być prowadzona dawką 10 mg lub 20 mg raz na dobę, w zależności od ryzyka nawrotu. U dzieci i młodzieży o masie ciała 30-50 kg stosuje się dawkę 15 mg raz na dobę, a powyżej 50 kg – 20 mg raz na dobę, po co najmniej 5 dniach leczenia pozajelitowego. Dawkowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek wymaga modyfikacji: przy klirensie kreatyniny 30-49 mL/min zaleca się zmniejszenie dawki do 15 mg raz na dobę w profilaktyce udaru oraz rozważenie zmniejszenia dawki w leczeniu ZŻG i ZP. Rywaroksaban jest przeciwwskazany u pacjentów z klirensem kreatyniny <15 mL/min oraz u chorych z marskością wątroby stopnia B i C wg Child-Pugh.
antagonista witaminy K, echokardiogram przezprzełykowy, heparyna drobnocząsteczkowa, heparyna niefrakcjonowana, inhibitor P2Y12, kardiowersja, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, koagulopatia, leczenie przeciwzakrzepowe, lek przeciwzakrzepowy pozajelitowy, marskość wątroby, migotanie przedsionków, PCI z założeniem stentu, rywaroksaban, wskaźnik INR, zakrzepica żył głębokich, zatorowość obwodowa, zatorowość płucna, zgłębnik nosowo-żołądkowy, zgłębnik żołądkowy, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Kardatuxan 2,5 mg
Kardatuxan, zawierający 2,5 mg rywaroksabanu w postaci tabletek powlekanych, jest wskazany do profilaktyki zdarzeń zakrzepowych u dorosłych pacjentów po ostrym zespole wieńcowym (OZW) z podwyższonymi biomarkerami sercowymi oraz u chorych z chorobą wieńcową (CAD) lub objawową chorobą tętnic obwodowych (PAD) obciążonych wysokim ryzykiem incydentów niedokrwiennych. W terapii po OZW lek stosuje się w skojarzeniu z kwasem acetylosalicylowym (ASA) samodzielnie lub w połączeniu z klopidogrelem bądź tyklopidyną, natomiast u pacjentów z CAD lub PAD wyłącznie z ASA. Decyzja o wdrożeniu Kardatuxanu powinna uwzględniać indywidualny profil ryzyka niedokrwiennych zdarzeń sercowo-naczyniowych oraz ryzyko krwawień. Lek podaje się w dawce 2,5 mg dwa razy na dobę, zawsze z posiłkiem, aby zapewnić optymalną biodostępność, a pacjenci powinni pozostawać pod regularną kontrolą lekarską, obejmującą ocenę skuteczności i bezpieczeństwa terapii oraz funkcji nerek i wątroby.
biomarker sercowy, choroba tętnic obwodowych, choroba wieńcowa, chromanie przestankowe, dławica piersiowa, działanie niepożądane, klopidogrel, kwas acetylosalicylowy, laktoza jednowodna, lek przeciwpłytkowy, niewydolność serca, ostry zespół wieńcowy, przewlekła choroba nerek, rywaroksaban, tabletka powlekana, tyklopidyna, udar mózgu, wielonaczyniowa choroba wieńcowa, zawał serca, zmiana miażdżycowa - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Rixacam
Stosowanie rywaroksabanu (RIXACAM) wymaga ścisłego nadzoru klinicznego, ze szczególnym uwzględnieniem monitorowania objawów krwawienia oraz badań laboratoryjnych hemoglobiny i hematokrytu w celu wykrywania utajonych krwotoków. Ryzyko krwawień jest zwiększone u pacjentów z ciężkim (klirens kreatyniny <30 mL/min, średni wzrost stężenia rywaroksabanu w osoczu 1,6-krotnie) i umiarkowanym zaburzeniem czynności nerek (klirens 30-49 mL/min) oraz u osób stosujących jednocześnie silne inhibitory CYP3A4 i glikoproteiny P (np. azole, inhibitory proteazy HIV), co może podnieść stężenie rywaroksabanu średnio 2,6-krotnie. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów przyjmujących NLPZ, ASA, inhibitory agregacji płytek, SSRI i SNRI, a także u osób z chorobami przewodu pokarmowego, zaburzeniami krzepnięcia, retinopatią naczyniową czy rozstrzeniami oskrzeli. U pacjentów onkologicznych konieczna jest indywidualna ocena korzyści i ryzyka, zwłaszcza przy nowotworach przewodu pokarmowego i układu moczowo-płciowego.
angioplastyka stawu biodrowego, antagonista witaminy K, antykoagulant toczniowy, badanie hemoglobiny i hematokrytu, brak laktazy, choroba nowotworowa, choroba refluksowa przełyku, choroba zapalna jelit, ciężkie zaburzenie czynności nerek, ciśnienie tętnicze krwi, doustny antykoagulant, dziedziczna nietolerancja galaktozy, embolektomia płucna, glikoproteina p, hemostaza, heparyna niefrakcjonowana, inhibitor agregacji płytek krwi, inhibitor CYP3A4, inhibitor HIV-proteazy, inhibitor zwrotnego wychwytu serotoniny i noradrenaliny, klirens kreatyniny, krwawienie płucne, krwawienie z błon śluzowych, krwiak podpajęczynówkowy, krwiak zewnątrzoponowy, krwotok, kwas acetylosalicylowy, leczenie przeciwzakrzepowe, leczenie trombolityczne, lek przeciwgrzybiczny, nadciśnienie tętnicze, niedokrwistość, niesteroidowy lek przeciwzapalny, owrzodzenie przewodu pokarmowego, pochodne azolowe, przeciwciało antykardiolipinowe, przeciwciało przeciwko β2 glikoproteinie-I, przezcewnikowa wymiana zastawki aorty, retinopatia naczyniowa, rozstrzenie oskrzeli, rywaroksaban, selektywny inhibitor zwrotnego wychwytu serotoniny, test anty-Xa, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, zaburzenie krzepnięcia krwi, zaburzenie neurologiczne, zapalenie błony śluzowej żołądka, zapalenie przełyku, zatorowość płucna, zespół antyfosfolipidowy, zespół DRESS, zespół Stevensa-Johnsona, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, złamanie bliższego odcinka kości udowej, znieczulenie przewodowe, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Mantreda 20 mg
Rywaroksaban, zawarty w preparacie Mantreda (tabletki powlekane 15 mg i 20 mg), jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, w tym laktozę jednowodną (125,4 mg w tabletce 15 mg i 167,2 mg w tabletce 20 mg). Nie należy go stosować u osób z aktywnym krwawieniem klinicznie istotnym, chorobą wątroby z koagulopatią (zwłaszcza marskością wątroby stopnia B i C wg Child-Pugh), a także u kobiet w ciąży i karmiących piersią. Przeciwwskazania obejmują także stany zwiększające ryzyko krwawienia, takie jak czynne lub niedawno przebyte owrzodzenia przewodu pokarmowego, nowotwory złośliwe o wysokim ryzyku krwawienia, niedawne urazy mózgu lub kręgosłupa, zabiegi neurochirurgiczne, krwotok wewnątrzczaszkowy, niedawne operacje okulistyczne oraz patologie naczyniowe (żylaki przełyku, tętniaki, wady naczyniowe). Równoczesne stosowanie rywaroksabanu z innymi lekami przeciwzakrzepowymi (heparyny, doustne antykoagulanty) jest przeciwwskazane, z wyjątkiem przejściowej zmiany terapii lub podtrzymania drożności cewnika.
choroba Leśniowskiego-Crohna, czynne krwawienie, heparyna drobnocząsteczkowa, heparyna niefrakcjonowana, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, inhibitor czynnika Xa, klasyfikacja Child-Pugh, koagulopatia, krwotok wewnątrzczaszkowy, kwas acetylosalicylowy, laktoza jednowodna, lek przeciwpłytkowy, lek przeciwzakrzepowy, małopłytkowość, marskość wątroby, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość na substancję czynną, niewydolność nerek, nowotwór złośliwy, owrzodzenie przewodu pokarmowego, pochodna heparyny, powikłanie zakrzepowo-zatorowe, proteza zastawki serca, rywaroksaban, tabletki powlekane, tętniak naczyniowy, wrzodziejące zapalenie jelita grubego, zaburzenie czynności płytek krwi, żylaki przełyku - Leksykon leków
Działania niepożądane – Xerdoxo 15 mg
Rywaroksaban, substancja czynna leku Xerdoxo, był oceniany w 13 badaniach fazy III obejmujących 69 608 dorosłych oraz 488 pacjentów pediatrycznych w badaniach fazy II i III. Najczęstszymi działaniami niepożądanymi były krwawienia, w tym krwawienia z nosa (4,5%) i przewodu pokarmowego (3,8%). W leczeniu zakrzepicy żył głębokich, zatorowości płucnej i profilaktyce nawrotów krwawienia wystąpiły u 6,8% pacjentów, a anemia u 5,9%. U dzieci i młodzieży profil bezpieczeństwa był podobny do dorosłych. Działania niepożądane obejmują m.in. niedokrwistość, małopłytkowość, reakcje alergiczne, krwotoki śródczaszkowe, krwawienia z oka, nosa, przewodu pokarmowego, a także zaburzenia wątroby i nerek.
alergiczne zapalenie skóry, aminotransferazy, amylaza, anemia, bilirubina, bilirubina sprzężona, dyspepsja, fosfataza zasadowa, GGT, hipoperfuzja, inhibitor czynnika Xa, krwawienie z nosa, krwioplucie, krwotok mózgowy, krwotok podspojówkowy, krwotok śródczaszkowy, krwotok z przewodu pokarmowego, LDH, lipaza, małopłytkowość, mechanizm działania farmakologiczny, niedociśnienie tętnicze, niedokrwistość pokrwotoczna, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, obrzęk naczynioruchowy, rywaroksaban, tachykardia, tętniak rzekomy naczyniowy, toksyczna nekroliza naskórka, wstrząs anafilaktyczny, zaburzenie czynności nerek, zakrzepica żył głębokich, zapalenie wątroby, zastój żółci, zatorowość płucna, zespół ciasnoty przedziałów powięziowych, zespół DRESS, zespół Stevensa-Johnsona, żółtaczka - Leksykon leków
Interakcje leku – Berinert 1500 1500 j.m./ml
Inhibitor C1-esterazy, będący składnikiem Berinert, jest fizjologicznym białkiem osocza, które reguluje układ dopełniacza i kaskadę krzepnięcia. Brak jest formalnych badań klinicznych dotyczących interakcji Berinert z innymi lekami, jednak istnieje potencjalne ryzyko zakrzepicy przy stosowaniu wysokich dawek, zwłaszcza w połączeniu z lekami przeciwzakrzepowymi (heparyna, warfaryna, NOAC). Zaleca się monitorowanie parametrów krzepnięcia u pacjentów stosujących jednocześnie Berinert i antykoagulanty. Potencjalne, choć niepotwierdzone klinicznie, interakcje dotyczą także leków modulujących układ dopełniacza (np. ekulizumab), estrogenów (antykoncepcja hormonalna, HRT) oraz leków wpływających na układ kalikreina-kinina (ACE-inhibitory, sartany). Nie stwierdzono bezpośrednich interakcji farmakokinetycznych, gdyż inhibitor C1-esterazy nie jest metabolizowany przez enzymy cytochromu P450.
antagonista receptora angiotensyny II, antagonista witaminy K, antykoncepcja hormonalna, apiksaban, choroba zakrzepowo-zatorowa, cytochrom P450, dabigatran, doustny antykoagulant, ekulizumab, estrogen, hemostaza, heparyna, hormonalna terapia zastępcza, inhibitor ACE, inhibitor C1-esterazy, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, kaskada krzepnięcia, klopidogrel, kwas acetylosalicylowy, lek przeciwpłytkowy, lek przeciwzakrzepowy, reakcja alergiczna, reakcja anafilaktyczna, rywaroksaban, układ dopełniacza, układ kalikreina-kinina, warfaryna, wrodzony obrzęk naczynioruchowy, zakrzepica - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Rivaroxaban Bayer 10 mg
Rywaroksaban, będący bezpośrednim inhibitorem czynnika Xa (kod ATC: B01AF01), wykazuje wysoką selektywność i biodostępność po podaniu doustnym. Mechanizm jego działania polega na hamowaniu aktywności czynnika Xa, co prowadzi do zahamowania generacji trombiny i powstawania zakrzepu, bez bezpośredniego wpływu na trombinę (czynnik IIa) oraz płytki krwi. W badaniach klinicznych wykazano zależność dawka-efekt, szczególnie widoczną w korelacji stężenia rywaroksabanu w osoczu z wydłużeniem czasu protrombinowego (PT) mierzonego odczynnikiem Neoplastin (r = 0,98). Wartości PT u pacjentów po dużych zabiegach ortopedycznych, mierzonych 2-4 godziny po podaniu dawki, mieściły się w zakresie 13-25 sekund (wartości wyjściowe 12-15 sekund). Należy podkreślić, że PT powinien być wyrażany w sekundach, a nie w INR, który jest kalibrowany wyłącznie dla kumaryn. Rywaroksaban wydłuża również APTT i HepTest, jednak te parametry nie są rekomendowane do rutynowego monitorowania terapii.
aktywowany czynnik II, antykoagulant, aPTT, bezpośredni inhibitor czynnika Xa, biodostępność, czas częściowej tromboplastyny po aktywacji, czas protrombinowy, czteroczynnikowy PCC, hamowanie czynnika Xa, HepTest, ilościowy test anty-Xa, INR, kaskada krzepnięcia krwi, koncentrat czynników zespołu protrombiny, mechanizm działania rywaroksabanu, międzynarodowy współczynnik znormalizowany, PCC, płytka krwi, powstawanie zakrzepu, przedawkowanie, rywaroksaban, stężenie substancji czynnej w osoczu, substancja przeciwzakrzepowa, trójczynnikowy PCC, wytwarzanie trombiny - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Rivaxar 2,5 mg
Rivaxar (rywaroksaban) w dawce 2,5 mg dwa razy na dobę jest stosowany w terapii pacjentów z ostrym zespołem wieńcowym (OZW) oraz chorobą wieńcową (CAD) i tętnic obwodowych (PAD). W przypadku OZW, leczenie skojarzone obejmuje jednoczesne podawanie kwasu acetylosalicylowego (ASA) w dawce 75–100 mg/dobę, z możliwością dodania klopidogrelu (75 mg/dobę) lub tyklopidyny, rozpoczynając terapię najwcześniej 24 godziny po stabilizacji zdarzenia i przerwaniu pozajelitowego leczenia przeciwzakrzepowego. Standardowy czas leczenia wynosi do 12 miesięcy, z możliwością przedłużenia do 24 miesięcy po indywidualnej ocenie ryzyka. U pacjentów z CAD/PAD rywaroksaban stosuje się w połączeniu z ASA 75–100 mg/dobę, a czas terapii ustala się indywidualnie, uwzględniając ryzyko zakrzepowo-krwotoczne. W przypadku pominięcia dawki nie należy stosować dawki podwójnej, a leczenie należy kontynuować zgodnie z harmonogramem.
antagonista witaminy K, choroba tętnic obwodowych, choroba wieńcowa, heparyna drobnocząsteczkowa, heparyna niefrakcjonowana, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klopidogrel, koagulopatia, kwas acetylosalicylowy, leczenie przeciwzakrzepowe, marskość wątroby, międzynarodowy współczynnik znormalizowany, ostry zespół wieńcowy, podwójna terapia przeciwpłytkowa, rywaroksaban, ryzyko krwawienia, schyłkowa niewydolność nerek, tyklopidyna, zabieg rewaskularyzacji, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zdarzenie niedokrwienne, zdarzenie zakrzepowe, zgłębnik żołądkowy - Leksykon leków
Interakcje leku – Actilyse 50 50 mg
Alteplaza, substancja czynna Actilyse 50, wykazuje liczne interakcje farmakologiczne, szczególnie z lekami wpływającymi na krzepliwość i funkcję płytek krwi, co jest kluczowe w terapii trombolitycznej. Stosowanie jednoczesne z pochodnymi kumaryny (np. warfaryna, acenokumarol), doustnymi antykoagulantami (dabigatran, apiksaban, rywaroksaban, edoksaban), heparyną niefrakcjonowaną i drobnocząsteczkową (enoksaparyna, dalteparyna, nadroparyna), a także lekami przeciwpłytkowymi (kwas acetylosalicylowy, klopidogrel, tiklopidyna, prasugrel, tikagrelor) znacząco zwiększa ryzyko krwawień. Szczególnie wysokie ryzyko krwawień obserwuje się przy jednoczesnym stosowaniu antagonistów receptora glikoproteinowego IIb/IIIa (abciksimab, tirofiban, eptifibatyd). Zaleca się unikanie tych leków w ciągu pierwszych 24 godzin po terapii alteplazą, zwłaszcza u pacjentów z ostrym udarem niedokrwiennym mózgu, oraz ścisłe monitorowanie parametrów krzepnięcia i objawów krwawienia.
abciksimab, acenokumarol, Actilyse, alteplaza, antagonista receptora glikoproteinowego, antagonista witaminy K, apiksaban, beta-adrenolityk, dabigatran, dalteparyna, edoksaban, enoksaparyna, eptifibatyd, heparyna drobnocząsteczkowa, heparyna niefrakcjonowana, inhibitor ACE, inhibitor czynnika Xa, inhibitor trombiny, inhibitory agregacji płytek, klopidogrel, krwawienie śródczaszkowe, krwawienie wewnątrzczaszkowe, kwas acetylosalicylowy, leczenie trombolityczne, leki przeciwzakrzepowe, nadroparyna, NOAC, parametry krzepnięcia, płytki krwi, pochodne kumaryny, powikłanie krwotoczne, prasugrel, rywaroksaban, statyna, terapia alteplazą, tikagrelor, tiklopidyna, tirofiban, udar niedokrwienny, układ kininowy, warfaryna, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Przedawkowanie – VIXARGIO 15mg; 20 mg
Przedawkowanie rywaroksabanu (substancji czynnej leku VIXARGIO) wiąże się z istotnym ryzykiem powikłań krwotocznych, które stanowią główne zagrożenie dla pacjenta. Zgłaszano przypadki jednorazowego przyjęcia dawki nawet do 1960 mg, podczas gdy standardowe dawki terapeutyczne wynoszą 15 mg lub 20 mg. Farmakokinetycznie obserwuje się efekt pułapowy przy dawkach ≥50 mg, co oznacza brak dalszego wzrostu ekspozycji osocza z powodu ograniczonego wchłaniania. Okres półtrwania rywaroksabanu wynosi około 5–13 godzin, co jest kluczowe przy planowaniu monitorowania i interwencji. W przypadku przedawkowania konieczne jest ścisłe monitorowanie pacjenta pod kątem krwawień oraz zastosowanie węgla aktywnego w celu zmniejszenia wchłaniania leku. W razie krwawienia wskazane jest opóźnienie lub przerwanie podawania rywaroksabanu, a w ciężkich przypadkach podanie antidotum – andeksanetu alfa, który odwraca farmakodynamiczne działanie inhibitora Xa.
andeksanet alfa, aprotynina, dawka supraterapeutyczna, desmopresyna, dysfagia, działanie farmakodynamiczne, efekt pułapowy, ekspozycja osocza, koagulopatia, koncentrat aktywowanych czynników zespołu protrombiny, koncentrat czynników zespołu protrombiny, krwioplucie, krwotok śródczaszkowy, krzepnięcie krwi, kwas aminokapronowy, kwas traneksamowy, niedokrwistość, okres półtrwania, oliguria, powikłanie krwotoczne, rekombinowany czynnik VIIa, rywaroksaban, siarczan protaminy, skąpomocz, węgiel aktywny, wiązanie z białkami osocza, witamina K, wstrząs hipowolemiczny, wybroczyna - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Rivaroxaban APC 20 mg
Dawkowanie rywaroksabanu jest ściśle uzależnione od wskazania klinicznego, wieku pacjenta oraz stopnia czynności nerek. W profilaktyce udaru i zatorowości obwodowej u dorosłych z prawidłową lub łagodnie upośledzoną funkcją nerek zalecana dawka wynosi 20 mg raz na dobę, natomiast u pacjentów z umiarkowanym (klirens kreatyniny 30-49 mL/min) lub ciężkim (klirens kreatyniny 15-29 mL/min) zaburzeniem czynności nerek dawka jest zmniejszana do 15 mg raz na dobę. W leczeniu zakrzepicy żył głębokich (ZŻG) i zatorowości płucnej (ZP) stosuje się fazę początkową 15 mg dwa razy na dobę przez pierwsze 3 tygodnie, a następnie dawkę podtrzymującą 20 mg raz na dobę. W przypadku przedłużonej profilaktyki po co najmniej 6 miesiącach leczenia dawka może być zmniejszona do 10 mg raz na dobę, z możliwością zwiększenia do 20 mg u pacjentów z wysokim ryzykiem nawrotu. U dzieci i młodzieży poniżej 18 lat dawka jest dostosowana do masy ciała, przy czym leczenie rozpoczyna się po minimum 5 dniach pozajelitowej terapii przeciwzakrzepowej, a dawkowanie wynosi 20 mg raz na dobę dla masy ciała ≥ 50 kg, 15 mg raz na dobę dla masy 30-50 kg, a dla masy < 30 kg stosuje się granulat do sporządzania zawiesiny doustnej. Terapia powinna trwać co najmniej 3 miesiące, z możliwością przedłużenia do 12 miesięcy po ocenie stosunku korzyści do ryzyka.
antagonista witaminy K, echokardiogram przezprzełykowy, inhibitor P2Y12, kardiowersja, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, koagulopatia, leczenie przeciwzakrzepowe, lek przeciwzakrzepowy, marskość wątroby, migotanie przedsionków, profilaktyka nawrotowa, przezskórna interwencja wieńcowa, rywaroksaban, wada zastawkowa, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zakrzepica żył głębokich, zatorowość obwodowa, zatorowość płucna, zgłębnik nosowo-żołądkowy, zgłębnik żołądkowy, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Interakcje leku – Wasedoc 75 mg
Dabigatran eteksylan, będący substratem transportera P-glikoproteiny (P-gp), wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne z lekami wpływającymi na aktywność P-gp, co może znacząco modyfikować jego stężenia osoczowe i ryzyko krwawień. Silne inhibitory P-gp, takie jak ketokonazol, dronedaron, itrakonazol, cyklosporyna oraz skojarzenie glekaprewiru i pibrentaswiru, zwiększają AUC i Cmax dabigatranu nawet ponad dwukrotnie (np. ketokonazol podnosi AUC0-∞ o 2,38-2,53 razy i Cmax o 2,35-2,49 razy), co stanowi przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania. Umiarkowane inhibitory, takie jak werapamil (zwłaszcza w postaci o natychmiastowym uwalnianiu podany 1h przed dabigatranem, zwiększający Cmax o ~2,8 razy i AUC o ~2,5 razy) czy amiodaron (wzrost AUC o ~1,6 razy i Cmax o ~1,5 razy), wymagają ostrożności i ewentualnej modyfikacji dawki. Induktory P-gp, w tym ryfampicyna (zmniejszająca maksymalne stężenie dabigatranu o 65,5% i całkowitą ekspozycję o 67%), ziele dziurawca, karbamazepina i fenytoina, obniżają efektywność dabigatranu i powinny być unikane. Ponadto, inhibitory proteazy (np. rytonawir) nie były badane klinicznie, dlatego ich stosowanie z dabigatranem nie jest zalecane.
alkohol etylowy, amiodaron, antagonista receptora GPIIb/IIIa, antagonista witaminy K, chinidyna, cyklosporyna, cytochrom P450, dabigatran eteksylan, dekstran, desyrudyna, digoksyna, dronedaron, dziurawiec, enoksaparyna, fenytoina, fondaparynuks, glekaprewir i pibrentaswir, heparyna niefrakcjonowana, heparyna niskocząsteczkowa, induktor P-gp, inhibitor P-gp, inhibitor pompy protonowej, inhibitor proteazy, itrakonazol, karbamazepina, ketokonazol, klarytromycyna, klopidogrel, kwas acetylosalicylowy, migotanie przedsionków, P-glikoproteina, pantoprazol, pozakonazol, prasugrel, ranitydyna, remisja szpiku kostnego, ryfampicyna, rytonawir, rywaroksaban, SNRI, SSRI, sulfinpirazon, takrolimus, tikagrelor, tyklopidyna, werapamil - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Zarixa 10 mg
Rywaroksaban, substancja czynna Zarixa 10 mg, przeszedł szerokie badania przedkliniczne oceniające jego profil bezpieczeństwa. Badania toksykologiczne wykazały brak istotnego ryzyka przy jednorazowym podaniu oraz wskazały, że działania niepożądane po podaniu wielokrotnym wynikają głównie z farmakodynamicznego mechanizmu działania leku. U szczurów przy ekspozycji na poziomie klinicznym zaobserwowano wzrost stężeń immunoglobulin IgG i IgA w osoczu. Testy genotoksyczności i rakotwórczości nie wykazały działania mutagennego ani zwiększonego ryzyka nowotworów. Badania fototoksyczności nie wskazały na ryzyko reakcji skórnych po ekspozycji na światło.
badanie farmakologiczne bezpieczeństwa, badanie przedkliniczne, badanie toksykologiczne, fototoksyczność, genotoksyczność, immunoglobulina, kapsułka twarda, lek przeciwzakrzepowy, patologia łożyska, plamka wątrobowa, poronienie, potencjał rakotwórczy, powikłanie krwotoczne, reakcja skórna, rywaroksaban, toksyczność jednokrotna, toksyczność pediatryczna, toksyczność wielokrotna, wada rozwojowa, zaburzenie kostnienia - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Rivanoptim 10 mg
Rywaroksaban (Rivanoptim 10 mg) jest bezwzględnie przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, w tym 122,27 mg laktozy jednowodnej w tabletce, oraz u osób z aktywnym krwawieniem o znaczeniu klinicznym. Przeciwwskazania obejmują także stany zwiększonego ryzyka krwawień, takie jak czynne lub niedawno przebyte owrzodzenia przewodu pokarmowego, nowotwory złośliwe o wysokim ryzyku krwawienia (zwłaszcza przewodu pokarmowego, układu moczowego i dróg oddechowych), niedawne urazy mózgu lub kręgosłupa, zabiegi chirurgiczne w obrębie mózgu, kręgosłupa lub oczu, a także krwotok wewnątrzczaszkowy, żylaki przełyku, wady naczyniowe, tętniaki oraz poważne nieprawidłowości naczyń wewnątrzrdzeniowych i śródmózgowych. Jednoczesne stosowanie innych leków przeciwzakrzepowych, takich jak heparyny (niefrakcjonowana, drobnocząsteczkowa, fondaparynuks) oraz doustne antykoagulanty (warfaryna, dabigatran, apiksaban), jest przeciwwskazane, z wyjątkiem przejściowego okresu zmiany terapii lub podtrzymania drożności cewników żylnych/tętniczych za pomocą heparyny niefrakcjonowanej w niskich dawkach.
antykoagulanty, czynne krwawienie, doustny lek przeciwzakrzepowy, fondaparynuks, heparyna drobnocząsteczkowa, heparyna niefrakcjonowana, inhibitor czynnika Xa, klasyfikacja Child-Pugh, koagulopatia wątrobowa, krwotok wewnątrzczaszkowy, laktoza jednowodna, leczenie przeciwzakrzepowe, marskość wątroby, naczynia wewnątrzrdzeniowe, nadwrażliwość na rywaroksaban, nowotwór złośliwy, owrzodzenie przewodu pokarmowego, pochodne heparyny, rywaroksaban, tętniak naczyniowy, uraz mózgu, wada żylno-tętnicza, żylaki przełyku - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Mirexan 150 mg
Dabigatran eteksylat (Mirexan 150 mg) jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, ciężką niewydolnością nerek (CrCL <30 mL/min u dorosłych, eGFR <50 mL/min/1,73 m² u dzieci i młodzieży), aktywnym klinicznie krwawieniem oraz u osób z wysokim ryzykiem krwawień, w tym z owrzodzeniami przewodu pokarmowego, nowotworami złośliwymi, niedawnym urazem lub zabiegami neurochirurgicznymi, krwotokiem śródczaszkowym, żylakami przełyku, malformacjami naczyniowymi mózgu lub rdzenia. Przeciwwskazane jest także stosowanie Mirexanu w skojarzeniu z innymi antykoagulantami (heparyna niefrakcjonowana, drobnocząsteczkowa, doustne antykoagulanty) z wyjątkiem określonych sytuacji klinicznych, oraz u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby mogącymi wpływać na metabolizm leku. Ponadto, Mirexan nie jest zalecany u pacjentów po wszczepieniu sztucznej zastawki serca ze względu na brak potwierdzonej skuteczności i bezpieczeństwa.
ablacja cewnikowa, apiksaban, bakteryjne zapalenie wsierdzia, biodostępność dabigatranu, ciężkie zaburzenie czynności nerek, cyklosporyna, czynne krwawienie, dabigatran eteksylat, dalteparyna, doustny antykoagulant, dronedaron, enoksaparyna, fondaparynuks, glekaprewir, heparyna drobnocząsteczkowa, heparyna niefrakcjonowana, inhibitor glikoproteiny p, itrakonazol, ketokonazol, klirens kreatyniny, krwawienie śródczaszkowe, krwotok śródczaszkowy, lek przeciwpłytkowy, lek przeciwzakrzepowy, malformacja tętniczo-żylna, migotanie przedsionków, nadwrażliwość na dabigatran, niesteroidowy lek przeciwzapalny, nowotwór złośliwy, owrzodzenie przewodu pokarmowego, pibrentaswir, reakcja anafilaktyczna, rywaroksaban, ryzyko zakrzepowo-zatorowe, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, substancja czynna, sztuczna zastawka serca, tętniak naczyniowy, trombocytopenia, umiarkowane zaburzenie czynności nerek, warfaryna, współczynnik filtracji kłębuszkowej, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie funkcji płytek krwi, znieczulenie rdzeniowe, żylaki przełyku - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Rivertaxo
Rivertaxo, zawierający rywaroksaban, wymaga ścisłego nadzoru klinicznego ze względu na ryzyko powikłań krwotocznych, szczególnie krwawień z błon śluzowych oraz niedokrwistości. Monitorowanie obejmuje ocenę objawów krwawienia oraz kontrolę parametrów laboratoryjnych, takich jak stężenie hemoglobiny i hematokryt, co pozwala na wykrycie utajonych krwawień. Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny 15-29 mL/min wymaga ostrożności, poniżej 15 mL/min lek nie jest zalecany) oraz tych przyjmujących leki wpływające na metabolizm rywaroksabanu (np. azole, inhibitory proteazy HIV), które mogą zwiększać stężenie leku w osoczu nawet 2,6-krotnie. Wskazane jest także ostrożne stosowanie u pacjentów z ryzykiem owrzodzenia przewodu pokarmowego oraz u osób przyjmujących NLPZ, ASA, inhibitory agregacji płytek, SSRI i SNRI.
angioplastyka stawu biodrowego, antagonista witaminy K, choroba nowotworowa, choroba refluksowa przełyku, choroba zapalna jelit, ciężkie zaburzenie czynności nerek, embolektomia płucna, glikoproteina p, heparyna niefrakcjonowana, inhibitor agregacji płytek krwi, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, inhibitor zwrotnego wychwytu serotoniny i noradrenaliny, krwawienie płucne, krwawienie z błon śluzowych, krwiak podpajęczynówkowy, krwiak zewnątrzoponowy, kwas acetylosalicylowy, leczenie trombolityczne, lek przeciwgrzybiczny, lek przeciwzakrzepowy, nadciśnienie tętnicze, niedokrwistość, niesteroidowy lek przeciwzapalny, powikłanie krwotoczne, przezcewnikowa wymiana zastawki aorty, retinopatia naczyniowa, rozstrzenie oskrzeli, rywaroksaban, selektywny inhibitor zwrotnego wychwytu serotoniny, umiarkowane zaburzenie czynności nerek, zaburzenie krzepnięcia krwi, zapalenie błony śluzowej żołądka, zapalenie przełyku, zatorowość płucna, zespół antyfosfolipidowy, złamanie bliższego odcinka kości udowej, znieczulenie podpajęczynówkowe, znieczulenie zewnątrzoponowe, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Mantreda 15 mg
Produkt leczniczy Mantreda, zawierający rywaroksaban w dawkach 15 mg i 20 mg, jest stosowany w profilaktyce udaru i zatorowości obwodowej oraz w leczeniu i profilaktyce nawrotów żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej (ZŻG) i zatorowości płucnej (ZP). W profilaktyce udaru zalecana dawka wynosi 20 mg raz na dobę, podawana długoterminowo, z uwzględnieniem bilansu korzyści i ryzyka krwawienia. W leczeniu ostrej fazy ZŻG lub ZP stosuje się dwufazowy schemat: 15 mg dwa razy na dobę przez pierwsze 3 tygodnie, następnie 20 mg raz na dobę w fazie podtrzymującej. Czas terapii jest indywidualizowany, z minimalnym okresem 3 miesięcy w przypadku czynników ryzyka przejściowego oraz dłuższym u pacjentów z idiopatyczną lub nawrotową chorobą.
choroba współistniejąca, działanie niepożądane, idiopatyczna żylna choroba zakrzepowo-zatorowa, krwawienie, leczenie przeciwkrzepliwe, nawrotowa żylna choroba zakrzepowo-zatorowa, profilaktyka udaru, przedłużona profilaktyka, rywaroksaban, tabletka powlekana, wtórna żylna choroba zakrzepowo-zatorowa, zatorowość obwodowa, zatorowość płucna, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Mibrex 10 mg
Rywaroksaban jest bezpośrednim, wysoce selektywnym inhibitorem czynnika Xa, który hamuje zarówno wewnątrzpochodną, jak i zewnątrzpochodną kaskadę krzepnięcia, prowadząc do zahamowania wytwarzania trombiny i powstawania zakrzepów. Jego działanie jest zależne od dawki i koreluje ściśle z wydłużeniem czasu protrombinowego (PT) mierzonego odczynnikiem Neoplastin (r=0,98), przy czym wartości PT w 2-4 godziny po podaniu dawki terapeutycznej 10 mg wynoszą 13-25 sekund (5-95 percentyl), w porównaniu do wartości wyjściowych 12-15 sekund. Czas częściowej tromboplastyny po aktywacji (APTT) oraz HepTest również ulegają wydłużeniu, jednak nie są rekomendowane do monitorowania terapii. W praktyce klinicznej nie jest wymagana rutynowa kontrola parametrów krzepnięcia, choć w razie potrzeby można oznaczyć stężenie rywaroksabanu testem anty-Xa kalibrowanym ilościowo.
aloplastyka stawu biodrowego, aloplastyka stawu kolanowego, antykoagulant, biodostępność po podaniu doustnym, czas częściowej tromboplastyny po aktywacji, czas protrombinowy, czteroczynnikowy PCC, enoksaparyna, HepTest, inhibitor czynnika Xa, kaskada krzepnięcia krwi, koncentrat kompleksu protrombiny, międzynarodowy współczynnik znormalizowany, odczynnik Neoplastin, płytka krwi, rywaroksaban, stężenie substancji czynnej w osoczu, substancja przeciwzakrzepowa, trójczynnikowy PCC, trombina, zakrzep, zakrzepica żył głębokich, zator tętnicy płucnej, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Celbic
Celekoksyb, substancja czynna leku CELBIC, wymaga szczególnej ostrożności ze względu na ryzyko poważnych działań niepożądanych, zwłaszcza ze strony przewodu pokarmowego (perforacje, owrzodzenia, krwawienia), które mogą prowadzić do zgonu. Ryzyko to jest zwiększone u pacjentów w podeszłym wieku, stosujących jednocześnie inne NLPZ, kwas acetylosalicylowy, glikokortykosteroidy, nadużywających alkoholu lub z chorobami przewodu pokarmowego w wywiadzie. Jednoczesne stosowanie celekoksybu z kwasem acetylosalicylowym zwiększa ryzyko działań niepożądanych, a stosowanie z innymi NLPZ powinno być unikane. Dawkowanie powinno być minimalne skuteczne, a terapia jak najkrótsza, ze względu na zwiększone ryzyko incydentów sercowo-naczyniowych, zwłaszcza przy dawkach 200 mg dwa razy na dobę i 400 mg dwa razy na dobę oraz długotrwałym stosowaniu.
antagonista receptora angiotensyny II, apiksaban, brak laktazy, celekoksyb, cukrzyca, cytochrom CYP2D6, czas protrombinowy, dabigatran, glikokortykoid, hiperlipidemia, hipowolemia, inhibitor ACE, krwawienie, kwas acetylosalicylowy, lek moczopędny, lek przeciwzakrzepowy, martwica wątroby, nadciśnienie tętnicze, niesteroidowy lek przeciwzapalny, nietolerancja galaktozy, niewydolność mięśnia sercowego, niewydolność wątroby, obrzęk naczynioruchowy, owrzodzenie, perforacja, piorunujące zapalenie wątroby, reakcja anafilaktyczna, retencja płynów, rywaroksaban, selektywny inhibitor COX-2, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, warfaryna, wysypka polekowa z eozynofilią, zaburzenie czynności lewej komory, zaburzenie zakrzepowo-zatorowe, zawał serca, zespół Stevensa-Johnsona, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, złuszczające zapalenie skóry - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Rivanoptim 15 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa rywaroksabanu obejmowały szeroki zakres testów, w tym ocenę farmakologiczną, toksyczność po podaniu jednokrotnym i wielokrotnym, fototoksyczność, genotoksyczność oraz potencjalne działanie rakotwórcze. Wyniki nie wykazały istotnych zagrożeń dla człowieka, a obserwowane efekty toksyczne były głównie konsekwencją farmakodynamicznego działania leku jako inhibitora czynnika Xa, prowadzącego do przeciwkrzepliwości. W badaniach na szczurach stwierdzono zwiększenie stężeń immunoglobulin IgG i IgA w osoczu przy ekspozycji o znaczeniu klinicznym, co wiąże się z mechanizmem działania rywaroksabanu. Nie zaobserwowano wpływu na płodność samców i samic, jednakże toksyczny wpływ na rozwój zarodka i płodu, w tym poronienia, zmiany kostnienia, białawe plamki wątroby oraz wady rozwojowe, był związany z działaniem przeciwkrzepliwym leku.
aktywność farmakodynamiczna, antykoagulant, badanie farmakologiczne, działanie przeciwkrzepliwe, działanie rakotwórcze, fototoksyczność, genotoksyczność, immunoglobuliny, inhibitor czynnika Xa, kostnienie, krwawienie okołoporodowe, powikłanie krwotoczne, profil bezpieczeństwa, rozwój pourodzeniowy, rozwój zarodkowo-płodowy, rywaroksaban, toksyczność narządowa, toksyczność po podaniu jednokrotnym, toksyczność reprodukcyjna, układ krzepnięcia, wada rozwojowa - Leksykon leków
Interakcje leku – Dabigatran Eteksylan Stada 150 mg
Dabigatran eteksylan jest substratem glikoproteiny P (P-gp), co determinuje liczne interakcje farmakokinetyczne z lekami wpływającymi na funkcję tego transportera. Silne inhibitory P-gp, takie jak ketokonazol, dronedaron, itrakonazol czy cyklosporyna, powodują znaczące zwiększenie ekspozycji na dabigatran (wzrost AUC0-∞ o 2,1-2,53 razy i Cmax o 1,9-2,49 razy), co jest przeciwwskazaniem do jednoczesnego stosowania ze względu na ryzyko krwawień. Inhibitory o umiarkowanym działaniu, np. werapamil (szczególnie w formie o natychmiastowym uwalnianiu podany 1 godzinę przed dabigatranem), amiodaron czy chinidyna, również zwiększają stężenia dabigatranu (AUC wzrost do 2,5 razy, Cmax do 2,8 razy), co wymaga dostosowania dawki i ścisłego monitorowania klinicznego. Z kolei induktory P-gp, takie jak ryfampicyna (zmniejszenie AUC i Cmax o około 65%), ziele dziurawca, karbamazepina i fenytoina, obniżają stężenie dabigatranu, co może prowadzić do utraty skuteczności przeciwzakrzepowej i jest wskazaniem do unikania ich jednoczesnego stosowania.
ablacja cewnikowa, amiodaron, antagonista receptora GPIIb/IIIa, antagonista witaminy K, chinidyna, cyklosporyna, dabigatran eteksylan, dekstran, desyrudyna, digoksyna, doustny antykoagulant, dronedaron, enoksaparyna, eteksylan dabigatranu, farmakokinetyka i farmakodynamika, fenytoina, fondaparynuks, glekaprewir i pibrentaswir, heparyna niskocząsteczkowa, induktor P-gp, inhibitor P-gp, inhibitor pompy protonowej, inhibitor proteazy, itrakonazol, karbamazepina, ketokonazol, klarytromycyna, klopidogrel, kwas acetylosalicylowy, lek trombolityczny, migotanie przedsionków, niefrakcjonowana heparyna, niesteroidowy lek przeciwzapalny, pantoprazol, pozakonazol, prasugrel, ranitydyna, ryfampicyna, rywaroksaban, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego noradrenaliny, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, substrat glikoproteiny P, sulfinpirazon, takrolimus, tikagrelor, tyklopidyna, układ cytochromu P450, werapamil, właściwość antyagregacyjna