zopiklon
Zopiklon to nielekowy lek nasenny należący do grupy cyklopirolonów. Działa poprzez wzmocnienie działania kwasu gamma-aminomasłowego (GABA) w mózgu, zwiększając hamowanie neuroprzekaźnictwa i ułatwiając zasypianie.
Zopiklon wykazuje działanie hipnotyczne, anksjolityczne, przeciwdrgawkowe i miorelaksacyjne. Jest stosowany w krótkotrwałym leczeniu bezsenności, szczególnie w przypadkach trudności z zasypianiem, częstych wybudzeń nocnych lub wczesnego budzenia się rano. Standardowa dawka dla dorosłych wynosi 7,5 mg przyjmowana doustnie przed snem.
Do najczęstszych działań niepożądanych zopiklonu należą: metaliczny lub gorzki posmak w ustach, suchość jamy ustnej, senność w ciągu dnia oraz zaburzenia koordynacji. Lek może powodować uzależnienie, dlatego zaleca się jego stosowanie przez maksymalnie 2-4 tygodnie. Przy dłuższym stosowaniu występuje zjawisko tolerancji oraz objawy odstawienne po przerwaniu terapii.
Zopiklon jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężką niewydolnością oddechową, zespołem bezdechu sennego, myasthenia gravis, ciężką niewydolnością wątroby oraz u kobiet w ciąży i karmiących piersią. Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu z innymi lekami działającymi depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Senzop 7,5 mg
Zopiklon, substancja czynna leku Senzop, jest pochodną cyklopirolonu (kod ATC: N05CF01) o działaniu nasennym i uspokajającym, mechanizm działania opiera się na nasilaniu otwierania hamujących kanałów chlorkowych poprzez stymulację kompleksu receptora GABA-A i benzodiazepinowego, jednak wiąże się z innym miejscem na receptorze niż benzodiazepiny. Charakteryzuje się wysokim powinowactwem do receptorów GABA w ośrodkowym układzie nerwowym, zwłaszcza w korze mózgu, korze móżdżku oraz hipokampie, co przekłada się na jego specyficzny profil działania z minimalnym wpływem na receptory obwodowe i ograniczoną liczbą działań niepożądanych poza ośrodkowych. W dawkach klinicznych zopiklon wykazuje przede wszystkim działanie nasenne, uspokajające oraz ograniczone działanie przeciwlękowe, z szybkim początkiem efektu (15-20 minut) i minimalnym wpływem na funkcje psychomotoryczne oraz czujność po przebudzeniu.
architektura snu, choroba współistniejąca, działanie anksjolityczne, działanie przeciwdrgawkowe, działanie przeciwlękowe, faza REM, funkcja poznawcza, funkcja psychomotoryczna, hipokamp, kanały chlorkowe, kompleks GABA, kora móżdżku, kora mózgowa, lek nasenny i uspokajający, ośrodkowy układ nerwowy, parametr hemodynamiczny, pobudzenie psychomotoryczne, pochodna cyklopirolonu, pochodne benzodiazepiny, procesy pamięciowe, receptor GABA, receptor GABA-A, układ oddechowy, układ sercowo-naczyniowy, zaburzenia snu, zopiklon - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Dobroson 7,5 mg
Przedkliniczne badania toksykologiczne zopiklonu wykazały, że głównym narządem docelowym toksyczności jest wątroba, z obserwowanymi zmianami u szczurów i psów, a także występowaniem niedokrwistości u psów po długotrwałym podawaniu. Kompleksowa ocena mutagenności, przeprowadzona zarówno in vitro, jak i in vivo, nie wykazała działania mutagennego, co zmniejsza ryzyko kancerogenności związanej z uszkodzeniem DNA. W badaniach kancerogennych u samic szczurów zaobserwowano zwiększoną częstość nowotworów gruczołów sutkowych przy stężeniach zopiklonu wielokrotnie przekraczających maksymalne stężenia terapeutyczne u ludzi, powiązaną ze wzrostem 17 beta-estradiolu. Ponadto, zwiększona częstość guzów tarczycy u szczurów wiązała się z podwyższonym stężeniem TSH, jednak efekt ten nie został potwierdzony u ludzi, co wskazuje na specyfikę gatunkową.
17-beta-estradiol, badanie in vivo, badanie toksykologiczne, działanie kancerogenne, działanie mutagenne, działanie teratogenne, efekt fetotoksyczny, guz tarczycy, hormon tarczycy, niedokrwistość, nowotwór gruczołu sutkowego, test in vitro, toksyczność wątroby, TSH, tyreotropina, wada rozwojowa płodu, wątroba, zopiklon - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Zopitin 7,5 mg tabletki powlekane 7,5 mg
Stosowanie leku Zopitin 7,5 mg (zopiklon) jest przeciwwskazane u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, myasthenia gravis, ciężką postacią zespołu bezdechu sennego, ciężką niewydolnością oddechową oraz ciężką niewydolnością wątroby. W myasthenii gravis zopiklon może nasilać blokadę nerwowo-mięśniową, zwiększając ryzyko niewydolności oddechowej. U pacjentów z zespołem bezdechu sennego i niewydolnością oddechową lek może pogłębiać hipoksemię i depresję ośrodka oddechowego. W przypadku ciężkiej niewydolności wątroby dochodzi do zaburzenia metabolizmu zopiklonu, co skutkuje wydłużeniem okresu półtrwania leku i ryzykiem encefalopatii wątrobowej.
bezdech senny, blokada nerwowo-mięśniowa, choroba autoimmunologiczna, depresja oddechowa, depresja ośrodka oddechowego, encefalopatia wątrobowa, farmakokinetyka leku, hiperkapnia, hipoksemia, miastenia, nadwrażliwość, niewydolność oddechowa, niewydolność wątroby, obturacyjna choroba płuc, ośrodkowy układ nerwowy, reakcja anafilaktyczna, transmisja nerwowo-mięśniowa, zespół bezdechu sennego, zopiklon - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Senzop 7,5 mg
SENZOP, zawierający zopiklon w dawce 7,5 mg w formie tabletek powlekanych, jest wskazany do krótkotrwałego leczenia bezsenności u dorosłych. Preparat znajduje zastosowanie w terapii różnych manifestacji zaburzeń snu, takich jak trudności w zasypianiu, spłycony sen oraz wczesne ranne budzenie się. Wskazania obejmują bezsenność przejściową (trwającą kilka dni), krótkotrwałą (od kilku dni do kilku tygodni) oraz przewlekłą (trwającą ponad kilka tygodni), które mogą mieć podłoże w czynnikach stresowych, środowiskowych lub somatycznych i psychicznych schorzeniach.
- Leksykon leków
Skład i postać leku – Zopitin 7,5 mg tabletki powlekane 7,5 mg
Produkt leczniczy Zopitin zawiera 7,5 mg zopiklonu w postaci tabletek powlekanych o charakterystycznym jasnoniebieskim zabarwieniu, kształcie kapsułki i wymiarach 10,0 mm x 5,0 mm. Tabletki posiadają rowek umożliwiający podział na dwie równe części, co pozwala na precyzyjne dostosowanie dawkowania. Substancje pomocnicze w rdzeniu to m.in. skrobia żelowana kukurydziana, wapnia wodorofosforan dwuwodny, magnezu stearynian, celuloza mikrokrystaliczna oraz krzemionka koloidalna bezwodna, natomiast otoczka zawiera makrogol 4000, alkohol poliwinylowy, talk, indygotynę (E 132) oraz tytanu dwutlenek (E 171). Tabletki przeznaczone są do podawania doustnego.
alkohol poliwinylowy, blister PVC/PVDC/Al, celuloza mikrokrystaliczna, dawkowanie leku, droga doustna, dwutlenek tytanu, dzielenie tabletki, indygotyna, krzemionka koloidalna bezwodna, magnezu stearynian, makrogol, niezgodność farmaceutyczna, okres ważności leku, skrobia żelowana kukurydziana, substancja czynna, substancja pomocnicza, tabletka powlekana, wapnia wodorofosforan dwuwodny, zopiklon - Leksykon leków
Działania niepożądane – Zopitin 7,5 mg tabletki powlekane 7,5 mg
Zopiklon, substancja czynna leku Zopitin 7,5 mg tabletki powlekane, wykazuje szerokie spektrum działań niepożądanych, które w większości mają charakter łagodny i rzadko wymagają przerwania terapii. Do często występujących działań należą zmęczenie, gorzki lub metaliczny smak w ustach oraz suchość błony śluzowej jamy ustnej. Niezbyt często obserwuje się bóle głowy, zawroty głowy, nudności i wymioty, natomiast rzadko występują koszmary senne, pobudzenie oraz amnezja następcza. Bardzo rzadkie działania obejmują splątanie, halucynacje, ataksję, podwójne widzenie, niewielkie podwyższenie enzymów wątrobowych, wysypkę, świąd, osłabienie mięśni oraz upadki, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku. Reakcje alergiczne, takie jak obrzęk naczynioruchowy i reakcje anafilaktyczne, występują niezbyt często i mogą stanowić zagrożenie życia.
aminotransferazy, amnezja następcza, ataksja, bezsenność z odbicia, depersonalizacja, depresja, drgawki, dysfagia, dyspepsja, fosfataza alkaliczna, halucynacje, koszmary senne, nadwrażliwość na dźwięki, obrzęk naczynioruchowy, odrealnienie, osłabienie mięśni, pacjent w podeszłym wieku, parestezje, podwójne widzenie, reakcja alergiczna, reakcja anafilaktyczna, somnambulizm, splątanie, suchość jamy ustnej, tachykardia, wysypka, zaburzenia libido, zopiklon - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Dobroson 7,5 mg
Dobroson, zawierający 7,5 mg zopiklonu w formie tabletek powlekanych, jest wskazany wyłącznie do krótkotrwałego leczenia ciężkich zaburzeń snu, które znacząco upośledzają funkcjonowanie pacjenta lub prowadzą do stanu wyczerpania fizycznego bądź psychicznego. Zopiklon, jako lek z grupy substancji podobnych do benzodiazepin, wymaga restrykcyjnego stosowania ze względu na ryzyko rozwoju tolerancji, uzależnienia oraz objawów odstawiennych. Tabletki zawierają również 30,8 mg laktozy jednowodnej, co jest istotne przy nietolerancji tego cukru. Preparat powinien być przepisywany po wykluczeniu innych przyczyn bezsenności oraz po wyczerpaniu metod niefarmakologicznych i prostszych interwencji terapeutycznych.
ciężkie zaburzenia snu, diagnostyka bezsenności, laktoza jednowodna, leczenie bezsenności, leki podobne do benzodiazepin, metody niefarmakologiczne, nasilenie objawów, nietolerancja laktozy, objawy odstawienne, schemat leczenia, tolerancja lekowa, utrzymanie snu, uzależnienie lekowe, wczesne budzenie się, zopiklon - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Zopitin 7,5 mg tabletki powlekane 7,5 mg
Zopitin 7,5 mg, zawierający zopiklon, jest wskazany do krótkotrwałego leczenia bezsenności u dorosłych, z dawkowaniem indywidualizowanym w zależności od stanu klinicznego pacjenta. Standardowa dawka u dorosłych wynosi 3,75–7,5 mg, przyjmowana doustnie krótko przed snem, z maksymalną pojedynczą dawką 7,5 mg. U pacjentów w podeszłym wieku, osłabionych oraz z niewydolnością wątroby, nerek lub oddechową zaleca się dawkę początkową 3,75 mg, którą można zwiększyć do 7,5 mg w razie potrzeby. Tabletki mają postać jasnoniebieskich kapsułek z rowkiem podziału, umożliwiającym precyzyjne dawkowanie, w tym podanie dawki 3,75 mg przez podzielenie tabletki na pół.
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Senzop 7,5 mg
Dane przedkliniczne dotyczące bezpieczeństwa zopiklonu wskazują na stosunkowo niską ostrą toksyczność, z wartością LD50 wynoszącą około 3 g/kg u myszy i 800 mg/kg u szczurów po podaniu doustnym. Objawy toksyczne obejmowały ataksję, męczliwość, duszność oraz porażenia, a u królików zaobserwowano martwicę komórek wątroby, stłuszczenie wątroby i nadżerki ściany żołądka. W badaniach podostrych duże dawki powodowały zahamowanie wzrostu i spadek masy ciała u szczurów oraz przemijające uszkodzenia wątroby i niedokrwistość u psów. Ocena mutagenności zopiklonu w warunkach in vitro i in vivo nie wykazała działania mutagennego, co jest istotne dla oceny bezpieczeństwa leku.
17-beta-estradiol, ataksja, działanie teratogenne, guz płuca, guz tarczycy, LD50, martwica wątroby, nadżerki żołądka, niedokrwistość, plemniki, potencjał mutagenny, potencjał rakotwórczy, rak sutka, stłuszczenie wątroby, toksyczność ostra, toksyczność ostra i przewlekła, toksyczność podostra, toksyczność reprodukcyjna, TSH, tyreotropina, włókniakomięsak, zopiklon - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Esogno 3 mg
Eszopiklon, substancja czynna leku Esogno dostępnego w dawkach 1 mg, 2 mg i 3 mg, wymaga szczególnej ostrożności u kobiet w wieku rozrodczym, ciężarnych oraz karmiących piersią. Brak jest wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania eszopiklonu w ciąży, a badania na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ na reprodukcję, co skutkuje zaleceniem unikania stosowania leku w tym okresie. Szczególnie w trzecim trymestrze ciąży istnieje ryzyko wystąpienia u noworodka objawów odstawiennych, takich jak hipotonia, depresja oddechowa i hipotermia. U kobiet w wieku rozrodczym konieczne jest stosowanie skutecznej antykoncepcji podczas terapii, a w przypadku karmienia piersią lek jest przeciwwskazany ze względu na potencjalne przenikanie eszopiklonu lub jego metabolitów do mleka, co może stanowić zagrożenie dla dziecka.
- Leksykon substancji czynnych
Zopiklon – Wskazania do stosowania
Zopiklon jest lekiem nasennym z grupy tzw. leków „Z”, stosowanym w krótkotrwałym leczeniu bezsenności u dorosłych. Wskazania obejmują bezsenność przejściową, krótkotrwałą oraz przewlekłą, przy czym terapia powinna być ograniczona czasowo ze względu na ryzyko rozwoju tolerancji i uzależnienia. Zopiklon wykazuje skuteczność w leczeniu różnych manifestacji bezsenności, takich jak trudności w zasypianiu, spłycony sen z częstymi wybudzeniami oraz wczesne budzenie się. Decyzja o zastosowaniu leku powinna opierać się na ocenie ciężkości zaburzeń snu, ich wpływu na funkcjonowanie pacjenta oraz wyczerpania fizycznego i psychicznego, które mogą wynikać z bezsenności.
benzodiazepina, bezsenność krótkotrwała, bezsenność przejściowa, bezsenność przewlekła, ciężkie zaburzenie snu, działanie niepożądane, interakcja lekowa, krótkotrwałe leczenie bezsenności, lek nasenny, lek podobny do benzodiazepiny, lek-Z, spłycony sen, tolerancja na lek, trudność w zasypianiu, uzależnienie lekowe, zaburzenie snu, zopiklon - Leksykon leków
Interakcje leku – Erythromycinum TZF 200 mg
Erytromycyna, jako inhibitor enzymów wątrobowych z rodziny cytochromu P-450, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne, które mogą prowadzić do istotnych klinicznie skutków. Szczególnie istotne jest zwiększenie stężenia leków takich jak teofilina, digoksyna, cyklosporyna, karbamazepina (możliwa redukcja dawki nawet o 50%), fenytoina, alfentanyl, metyloprednizolon oraz benzodiazepiny, co wymaga monitorowania stężeń i dostosowania dawek. Erytromycyna znacząco wpływa na metabolizm leków wydłużających odstęp QT, takich jak leki przeciwarytmiczne klasy I (dyzopiramid, chinidyna, prokainamid), hydroksychlorochina, chlorochina, cisapryd, terfenadyna i astemizol, zwiększając ryzyko poważnych zaburzeń rytmu serca, w tym częstoskurczu komorowego. W przypadku tych leków zaleca się unikanie jednoczesnego stosowania lub ścisłe monitorowanie EKG.
acenokumarol, alfentanyl, amina katecholowa, astemizol, benzodiazepina, bromokryptyna, chinidyna, chlorochina, cisapryd, cyklosporyna, cytochrom P-450, czas protrombinowy, częstoskurcz komorowy, digoksyna, dihydroergotamina, doustny lek przeciwzakrzepowy, doustny środek antykoncepcyjny, dyzopiramid, ergotamina, fenytoina, hepatotoksyczność, hydroksychlorochina, inhibitor enzymatyczny, inhibitor reduktazy HMG-CoA, interakcja farmakokinetyczna, karbamazepina, kolchicyna, kortykosteroid, lek przeciwarytmiczny, lomitapid, lowastatyna, metyloprednizolon, midazolam, mizolastyna, prokainamid, rabdomioliza, rywaroksaban, skurcz naczyń krwionośnych, symwastatyna, teofilina, terfenadyna, triazolam, warfaryna, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie rytmu serca, zopiklon - Leksykon leków
Skład i postać leku – Dobroson 7,5 mg
Dobroson w dawce 7,5 mg jest dostępny w formie białych, okrągłych, dwuwypukłych tabletek powlekanych, oznaczonych symbolem „ZOC 7,5” oraz linią podziału umożliwiającą precyzyjne dzielenie na równe dawki. Substancją czynną jest zopiklon (Zopiclonum) w ilości 7,5 mg na tabletkę, należący do grupy leków nasennych i uspokajających. Tabletki zawierają również 30,8 mg laktozy jednowodnej, co jest istotne dla pacjentów z nietolerancją laktozy. Pozostałe substancje pomocnicze to wapnia wodorofosforan dwuwodny, skrobia kukurydziana, karmeloza sodowa, magnezu stearynian, tytanu dwutlenek oraz hypromeloza, które wpływają na właściwości fizykochemiczne i farmakotechniczne leku.
hypromeloza, karmeloza sodowa, laktoza jednowodna, lek nasenny i uspokajający, magnezu stearynian, nietolerancja laktozy, niezgodność farmaceutyczna, postać farmaceutyczna, skrobia kukurydziana, substancja czynna, substancja pomocnicza, substancja psychotropowa, tabletka powlekana, tytanu dwutlenek, wapnia wodorofosforan dwuwodny, zopiklon - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Zopitin 7,5 mg tabletki powlekane 7,5 mg
Zopitin, zawierający 7,5 mg zopiklonu w formie tabletek powlekanych, jest wskazany wyłącznie do krótkotrwałego leczenia bezsenności, szczególnie w przypadkach ciężkiej bezsenności, istotnego upośledzenia funkcjonowania psychospołecznego lub zawodowego oraz silnego stresu związanego z zaburzeniami snu. Tabletki o wymiarach 10,0 mm na 5,0 mm, jasnoniebieskie, kapsułkowate, z rowkiem, można dzielić, co pozwala na precyzyjne dostosowanie dawki. Zopiklon, mimo że nie jest benzodiazepiną, działa na receptor GABA-ergiczny i podlega podobnym ograniczeniom terapeutycznym, dlatego jego stosowanie wymaga starannej oceny korzyści i ryzyka.
- Leksykon leków
Przeciwwskazania – Sonlax 7,5 mg
Lek Sonlax zawiera zopiklon w dawce 7,5 mg w postaci tabletek powlekanych i jest bezwzględnie przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, myasthenia gravis, niewydolnością oddechową, zespołem bezdechu sennego, ciężką niewydolnością wątroby oraz u osób poniżej 18 roku życia. Zopiklon może nasilać objawy tych schorzeń poprzez depresję ośrodkowego układu nerwowego, pogorszenie przewodnictwa nerwowo-mięśniowego, ryzyko encefalopatii wątrobowej oraz zwiększone ryzyko ciężkich epizodów bezdechu. Dodatkowo, obecność laktozy jednowodnej w składzie stanowi przeciwwskazanie u pacjentów z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
bezdech senny, choroba autoimmunologiczna, CPAP, encefalopatia wątrobowa, higiena snu, hipoksja, laktoza jednowodna, lek nasenny, miastenia, nadwrażliwość, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, niewydolność oddechowa, niewydolność wątroby, obrzęk naczynioruchowy, przekaźnictwo nerwowo-mięśniowe, przełom miasteniczny, reakcja anafilaktyczna, tabletka powlekana, terapia poznawczo-behawioralna, zaburzenie snu, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, zopiklon - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Sonlax 7,5 mg
Podczas przepisywania zopiklonu (Sonlax) kobietom w wieku rozrodczym, w ciąży lub karmiącym piersią, konieczne jest dokładne rozważenie stosunku korzyści do ryzyka oraz szczegółowa edukacja pacjentki. Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania zopiklonu w ciąży, a badania na zwierzętach wykazały toksyczność przy bardzo wysokich dawkach. Szczególnie niebezpieczne jest stosowanie leku w ostatnim trymestrze ciąży, gdyż może prowadzić do hipotermii, hipotoni, depresji oddechowej u noworodka oraz objawów odstawienia związanych z uzależnieniem fizycznym dziecka. Zopiklon przenika do mleka kobiecego, dlatego nie zaleca się jego stosowania podczas karmienia piersią ze względu na potencjalne ryzyko dla niemowlęcia.
- Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Senzop 7,5 mg
Zopiklon, stosowany w dawce 7,5 mg, wykazuje istotny wpływ na funkcje psychomotoryczne, co przekłada się na ryzyko podczas prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi maszyn. Efekt ten utrzymuje się przez co najmniej 8 godzin po zażyciu leku, dlatego pacjenci powinni być bezwzględnie poinformowani o konieczności powstrzymania się od takich czynności w tym czasie. W terapii zopiklonem należy uwzględnić zmienność indywidualnej reakcji na lek, co wymaga indywidualnej oceny zdolności psychomotorycznych przed ewentualnym złagodzeniem zaleceń dotyczących prowadzenia pojazdów.
działanie uspokajające, efekt terapeutyczny, funkcja psychomotoryczna, lek nasenny, otępienie, senność, skutek uboczny leczenia, sprawność psychomotoryczna, upośledzenie oceny sytuacji, wydłużenie czasu reakcji, zaburzenie koordynacji wzrokowo-ruchowej, zdolność prowadzenia pojazdów, zdolność psychomotoryczna, zmienność osobnicza, zopiklon - Leksykon leków
Interakcje leku – Esogno 1 mg
Eszopiklon, metabolizowany głównie przez CYP3A4 i częściowo przez CYP2E1, wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, które mogą znacząco wpływać na jego bezpieczeństwo i skuteczność terapeutyczną. Szczególnie istotne są interakcje z lekami o działaniu depresyjnym na ośrodkowy układ nerwowy (OUN), takimi jak opioidy, benzodiazepiny, leki przeciwpsychotyczne, przeciwlękowe, zwiotczające mięśnie oraz uspokajające leki przeciwhistaminowe, które mogą nasilać sedację i ryzyko depresji oddechowej. Jednoczesne stosowanie eszopiklonu z opioidami niesie bardzo wysokie ryzyko ciężkiej depresji oddechowej, śpiączki i zgonu, dlatego dawkowanie i czas terapii powinny być ściśle kontrolowane. Ponadto, inhibitory CYP3A4, takie jak ketokonazol (400 mg/d przez 5 dni), itrakonazol, klarytromycyna czy sok grejpfrutowy, mogą dwukrotnie zwiększać ekspozycję na eszopiklon, co wymaga rozważenia redukcji dawki, zwłaszcza u osób starszych, u których stosowanie jest przeciwwskazane. Z kolei induktory CYP3A4, np. ryfampicyna (zmniejszająca ekspozycję o około 80%), karbamazepina, fenytoina i ziele dziurawca, mogą obniżać skuteczność leku, co wymaga monitorowania efektu terapeutycznego.
antybiotyki makrolidowe, benzodiazepiny, depresja oddechowa, digoksyna, działanie sedatywne, enzym CYP2E1, enzym CYP3A4, erytromycyna, escitalopram, eszopiklon, fenytoina, flukonazol, fluoksetyna, induktory CYP3A4, inhibitory CYP3A4, interakcje z alkoholem, itrakonazol, karbamazepina, ketokonazol, klarytromycyna, leki przeciwgrzybicze, leki przeciwhistaminowe, leki przeciwlękowe, leki przeciwpadaczkowe, leki przeciwpsychotyczne, leki zwiotczające mięśnie, lorazepam, olanzapina, opioidy, ośrodkowy układ nerwowy, paroksetyna, ryfampicyna, sok grejpfrutowy, SSRI, uspokojenie polekowe, uzależnienie fizyczne, warfaryna, zaburzenia koordynacji psychoruchowej, ziele dziurawca, zopiklon - Leksykon leków
Interakcje leku – Melabiorytm 5 mg
Melatonina jest metabolizowana głównie przez izoenzymy cytochromu P450 (CYP1A2 i CYP2C19), co warunkuje liczne interakcje farmakokinetyczne z lekami wpływającymi na te enzymy. Fluwoksamina, silny inhibitor CYP1A2 i CYP2C19, znacząco zwiększa stężenie melatoniny, co wymaga unikania jednoczesnego stosowania. Podobne efekty obserwuje się przy stosowaniu 5- lub 8-metoksypsoralenu, cymetydyny oraz estrogenów, które hamują metabolizm melatoniny i podnoszą jej poziomy. Leki metabolizowane przez CYP2C19, takie jak cytalopram, omeprazol i lanzoprazol, również zwiększają biodostępność melatoniny, co wymaga monitorowania efektów klinicznych. Z kolei induktory CYP1A2, np. karbamazepina i ryfampicyna, obniżają stężenia melatoniny, potencjalnie osłabiając jej działanie terapeutyczne.
chinolon, cymetydyna, CYP2C19, cytalopram, cytochrom wątrobowy P450, działanie nasenne, estrogen, fluwoksamina, hormonalna terapia zastępcza, imipramina, inhibitor CYP1A2, inhibitor prostaglandyn, izoenzym cytochromu P450, karbamazepina, lanzoprazol, lek przeciwdepresyjny, metoksypsoralen, N-acetyloserotonina, omeprazol, ośrodkowy układ nerwowy, pochodna benzodiazepiny, receptor adrenergiczny, receptor opioidowy, ryfampicyna, rytm dobowy, tiorydazyna, tryptofan, zaleplon, zolpidem, zopiklon - Leksykon substancji czynnych
Eszopiklon – Przeciwwskazania stosowania
Eszopiklon, substancja czynna leku Esogno dostępnego w dawkach 1 mg, 2 mg i 3 mg, posiada szereg bezwzględnych przeciwwskazań, które należy uwzględnić przed rozpoczęciem terapii. Należą do nich nadwrażliwość na eszopiklon lub zopiklon, miastenia gravis, ciężka niewydolność oddechowa, zespół ciężkiego bezdechu sennego oraz ciężka niewydolność wątroby. U pacjentów z tymi schorzeniami stosowanie eszopiklonu może prowadzić do nasilenia objawów, takich jak osłabienie mięśniowe, depresja ośrodka oddechowego, hipoksemia czy encefalopatia wątrobowa. Ponadto, u osób w podeszłym wieku przyjmujących silne inhibitory CYP3A4 istnieje ryzyko kumulacji leku i nasilonej sedacji, co zwiększa ryzyko upadków i zaburzeń koordynacji psychoruchowej. Eszopiklon jest również przeciwwskazany u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności.
benzodiazepina, bezsenność, ciężka niewydolność oddechowa, ciężka niewydolność wątroby, depresja oddechowa, depresja ośrodka oddechowego, encefalopatia wątrobowa, Esogno, eszopiklon, hipoksemia, inhibitor CYP3A4, łagodny bezdech senny, lek przeciwhistaminowy, miastenia, nadwrażliwość, opioid, receptor GABA-ergiczny, substancja psychoaktywna, umiarkowana niewydolność wątroby, zaburzenia psychoruchowe, zespół bezdechu sennego, zopiklon - Leksykon leków
Skład i postać leku – Senzop 7,5 mg
Senzop w dawce 7,5 mg zawiera zopiklon jako substancję czynną i jest wskazany w leczeniu zaburzeń snu. Tabletki powlekane mają postać białych, okrągłych, obustronnie wypukłych tabletek, które można dzielić na równe dawki, co umożliwia precyzyjne dostosowanie terapii. Substancje pomocnicze obejmują wapnia wodorofosforan dwuwodny, laktozę jednowodną (istotną dla pacjentów z nietolerancją laktozy), skrobię kukurydzianą, karboksymetyloskrobię sodową oraz magnezu stearynian. Otoczka zawiera hypromelozę, glikol propylenowy, talk oraz tytanu dwutlenek (E 171). Lek jest pakowany w blistry PVC/Aluminium po 20 tabletek i powinien być przechowywany w temperaturze poniżej 25°C, z okresem ważności wynoszącym 3 lata od daty produkcji.
dwutlenek tytanu, glikol propylenowy, hypromeloza, karboksymetyloskrobia sodowa, laktoza jednowodna, lek nasenny, nietolerancja laktozy, niezgodność farmaceutyczna, skrobia kukurydziana, stearynian magnezu, substancja poślizgowa, substancja rozsadzająca, tabletka powlekana, wodorofosforan wapnia, zaburzenia snu, zopiklon - Leksykon leków
Działania niepożądane – Senzop 7,5 mg
Podczas terapii zopiklonem w dawce 7,5 mg najczęściej obserwuje się działania niepożądane o łagodnym charakterze, takie jak gorzki smak, suchość błony śluzowej jamy ustnej oraz poranne zmęczenie. W zakresie zaburzeń psychicznych często występują objawy odstawienia, bezsenność z odbicia oraz nasilenie depresji. Niezbyt często notuje się amnezję następczą, koszmary senne, halucynacje, zaburzenia zachowania, zaburzone libido oraz reakcje psychotyczne. Rzadko pojawiają się dolegliwości ze strony przewodu pokarmowego, takie jak nudności, wymioty i dyspepsja, a bardzo rzadko reakcje skórne (wysypka, świąd) oraz reakcje anafilaktyczne. W badaniach diagnostycznych odnotowano bardzo rzadkie przypadki umiarkowanego wzrostu aktywności aminotransferaz i/lub fosfatazy alkalicznej. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów w wieku podeszłym ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia działań niepożądanych o charakterze psychicznym, co może wymagać zakończenia terapii.
amnezja następcza, bezsenność, bezsenność z odbicia, dyspepsja, działanie niepożądane, fosfataza alkaliczna, halucynacja, koszmar senny, monitorowanie działań niepożądanych, nasilenie depresji, nudność, objaw odstawienia, objaw psychotyczny, obrzęk naczynioruchowy, parametr wątrobowy, reakcja alergiczna, reakcja anafilaktyczna, suchość błony śluzowej jamy ustnej, zaburzenie libido, zaburzenie równowagi, zaburzenie skóry i tkanki podskórnej, zaburzenie trawienia, zaburzenie zachowania, zaburzenie żołądka i jelit, zopiklon, zwiększenie aktywności aminotransferaz - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Imovane 7,5 mg
Produkt leczniczy IMOVANE zawiera substancję czynną zopiklon w dawce 7,5 mg w formie tabletek powlekanych. Dokumentacja rejestracyjna nie dostarcza dodatkowych danych przedklinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania tego leku, takich jak badania toksyczności, genotoksyczności, potencjału kancerogennego czy wpływu na rozrodczość wykraczające poza standardowe wymagania rejestracyjne. W skład preparatu wchodzą również substancje pomocnicze, w tym laktoza oraz skrobia pszeniczna zawierająca gluten, co może mieć znaczenie kliniczne u pacjentów z nietolerancją tych składników.