zopiklon
Zopiklon to nielekowy lek nasenny należący do grupy cyklopirolonów. Działa poprzez wzmocnienie działania kwasu gamma-aminomasłowego (GABA) w mózgu, zwiększając hamowanie neuroprzekaźnictwa i ułatwiając zasypianie.
Zopiklon wykazuje działanie hipnotyczne, anksjolityczne, przeciwdrgawkowe i miorelaksacyjne. Jest stosowany w krótkotrwałym leczeniu bezsenności, szczególnie w przypadkach trudności z zasypianiem, częstych wybudzeń nocnych lub wczesnego budzenia się rano. Standardowa dawka dla dorosłych wynosi 7,5 mg przyjmowana doustnie przed snem.
Do najczęstszych działań niepożądanych zopiklonu należą: metaliczny lub gorzki posmak w ustach, suchość jamy ustnej, senność w ciągu dnia oraz zaburzenia koordynacji. Lek może powodować uzależnienie, dlatego zaleca się jego stosowanie przez maksymalnie 2-4 tygodnie. Przy dłuższym stosowaniu występuje zjawisko tolerancji oraz objawy odstawienne po przerwaniu terapii.
Zopiklon jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężką niewydolnością oddechową, zespołem bezdechu sennego, myasthenia gravis, ciężką niewydolnością wątroby oraz u kobiet w ciąży i karmiących piersią. Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu z innymi lekami działającymi depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Sonlax 7,5 mg
Zopiklon, stosowany w dawce 7,5 mg (np. Sonlax), wywiera istotny wpływ na zdolności psychomotoryczne pacjentów, co przekłada się na zwiększone ryzyko podczas prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi maszyn. Jego działanie obejmuje uspokojenie polekowe, amnezję, zaburzenia koncentracji oraz koordynacji mięśniowej, co może prowadzić do obniżenia reakcji i precyzji ruchów. Szczególnie niebezpieczne jest łączenie zopiklonu z alkoholem, które potęguje efekty sedatywne, a także niewystarczająca długość snu oraz efekt rezydualny utrzymujący się do następnego dnia po zażyciu leku. Lekarze powinni jednoznacznie informować pacjentów o konieczności powstrzymania się od prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn przez cały okres terapii, a także o bezwzględnym zakazie spożywania alkoholu i zapewnieniu odpowiedniej ilości snu.
amnezja, działanie sedatywne, efekt rezydualny, interakcja lekowa, koordynacja motoryczna, ośrodkowy układ nerwowy, psychomotoryka, schorzenie neurologiczne, schorzenie psychiatryczne, Sonlax, uspokojenie polekowe, zaburzenie czynności mięśni, zaburzenie koncentracji, zaburzenie psychomotoryczne, zdolność psychofizyczna, zopiklon - Leksykon leków
Skład i postać leku – Sonlax 7,5 mg
Produkt leczniczy Sonlax zawiera 7,5 mg zopiklonu w formie tabletek powlekanych, przeznaczonych do stosowania terapeutycznego. Tabletki są białe, okrągłe, jednostronnie wypukłe, z linią podziału umożliwiającą precyzyjne dawkowanie, w tym podanie połowy dawki. Substancje pomocnicze obejmują m.in. laktozę jednowodną, co jest istotne dla pacjentów z nietolerancją laktozy lub zaburzeniami wchłaniania glukozy-galaktozy. Fizykochemiczne właściwości tabletek zapewniają wapnia wodorofosforan bezwodny, skrobia ziemniaczana, magnezu stearynian, karboksymetyloskrobia sodowa oraz krzemionka koloidalna bezwodna. Otoczka Opadry 33G28707 White zawiera hypromelozę, tytanu dwutlenek (E 171), laktozę jednowodną, makrogol 3000 oraz triacetynę, co wpływa na stabilność i estetykę preparatu.
dozowanie leku, dwutlenek tytanu, działanie terapeutyczne, folia PVC/PVDC/Aluminium, hypromeloza, karboksymetyloskrobia sodowa, krzemionka koloidalna bezwodna, laktoza jednowodna, makrogol, nietolerancja laktozy, niezgodność farmaceutyczna, skrobia ziemniaczana, środek rozsadzający, stearynian magnezu, substancja czynna, substancja pomocnicza, tabletka powlekana, triacetyna, wodorofosforan wapnia bezwodny, zaburzenia wchłaniania glukozy-galaktozy, zopiklon - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Sonlax 7,5 mg
Zopiklon, substancja czynna leku Sonlax, jest cyklopirolonem o wysokim powinowactwie do receptorów GABAA w ośrodkowym układzie nerwowym, działającym agonistycznie na kanały chlorkowe i powodującym hiperpolaryzację neuronów. W przeciwieństwie do benzodiazepin, zopiklon wiąże się z innym miejscem na kompleksie GABA, wypierając benzodiazepiny, co świadczy o jego silnym powinowactwie. Farmakodynamicznie wykazuje selektywność wobec receptorów w korze mózgowej, móżdżku i hipokampie, nie oddziałując na receptory obwodowe, co wpływa na korzystniejszy profil działań niepożądanych. Zopiklon modyfikuje architekturę snu poprzez skrócenie fazy I, wydłużenie fazy II oraz faz głębokiego snu (III i IV), bez istotnego wpływu na fazę REM, co sprzyja regeneracji i poprawie samopoczucia po przebudzeniu.
architektura snu, benzodiazepina, cyklopirolon, działanie agonistyczne, działanie anksjolityczne, działanie miorelaksacyjne, działanie przeciwdrgawkowe, faza REM, faza snu, głęboki sen, hiperpolaryzacja błony komórkowej, hipokamp, kanał chlorkowy, kompleks GABA, kora móżdżku, kora mózgowa, lek nasenny, lek uspokajający, ośrodkowy układ nerwowy, płytki sen, pobudzenie psychoruchowe, powinowactwo receptorowe, próg drgawkowy, przebudzenie nocne, zopiklon - Leksykon substancji czynnych
Zopiklon – Działania niepożądane
Zopiklon, stosowany w leczeniu bezsenności, wykazuje liczne działania niepożądane, z których najczęstsze to gorzki lub metaliczny smak w ustach (bardzo często, ≥1/10), senność w ciągu dnia (często, ≥1/100 do <1/10), suchość błony śluzowej jamy ustnej oraz uczucie zmęczenia następnego dnia rano. Istotne są również zaburzenia psychiczne, takie jak splątanie, zmiany libido, depresja, niepokój, pobudzenie, agresja, urojenia, omamy, psychozy oraz zaburzenia zachowania, które mogą wymagać przerwania terapii. Zopiklon niesie ryzyko amnezji następczej i somnambulizmu, zwłaszcza przy jednoczesnym spożyciu alkoholu lub przekroczeniu maksymalnej dawki. U pacjentów w podeszłym wieku zwiększa się ryzyko upadków związanych z osłabieniem mięśni, ataksją i zaburzeniami koordynacji. Ponadto, lek może powodować łagodne do umiarkowanego zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych (aminotransferaz i/lub fosfatazy zasadowej).
amnezja następcza, ataksja, benzodiazepiny, bezsenność, bezsenność z odbicia, depersonalizacja, depresja oddechowa, depresja OUN, derealizacja, dyskomfort w jamie ustnej, dyspepsja, obrzęk naczynioruchowy, POChP, przewlekła obturacyjna choroba płuc, reakcja anafilaktyczna, reakcje paradoksalne, rumień wielopostaciowy, somnambulizm, toksyczna martwica naskórka, uzależnienie fizyczne i psychiczne, zespół bezdechu sennego, zespół Lyella, zespół Stevensa-Johnsona, zopiklon - Leksykon substancji czynnych
Melatonina – Interakcje
Melatonina jest metabolizowana głównie przez izoenzymy CYP1A, zwłaszcza CYP1A2, a jej stężenie w surowicy może być znacząco zwiększone przez inhibitory tych enzymów, takie jak fluwoksamina (17-krotnie wzrost AUC, 12-krotnie wzrost Cmax), 5- lub 8-metoksypsoralen, cymetydyna, estrogeny oraz chinolony. Leki metabolizowane przez CYP2C19 (citalopram, omeprazol, lanzoprazol) spowalniają metabolizm melatoniny, zwiększając jej biodostępność. Z kolei induktory CYP1A2, takie jak karbamazepina, ryfampicyna oraz palenie papierosów, mogą obniżać stężenie melatoniny, co może wymagać dostosowania dawki. Kofeina, również metabolizowana przez CYP1A2, zwiększa stężenie melatoniny w osoczu. Pokarm wpływa na farmakokinetykę melatoniny, zwłaszcza na Cmax.
antagonista kanałów wapniowych, antagonista witaminy K, beta-adrenolityk, biodostępność, chinolon, citalopram, cymetydyna, CYP1A2, CYP2C19, działanie hipotensyjne, działanie nasenne, działanie przeciwparkinsonowe, działanie przeciwzakrzepowe, działanie sedatywne, działanie uspokajające, estrogen, fenytoina, fluwoksamina, hormonalna terapia zastępcza, ibuprofen, imipramina, indukcja CYP3A, induktor CYP1A2, inhibitor CYP1A2, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, izoenzym CYP1A, karbamazepina, karbidopa-lewodopa, kofeina, kwas acetylosalicylowy, lanzoprazol, lek nasenny niebenzodiazepinowy, lek przeciwnadciśnieniowy, lewodopa, metoksypsoralen, monitorowanie INR, niesteroidowy lek przeciwzapalny, nifedypina, NLPZ, omeprazol, pochodna benzodiazepiny, ryfampicyna, rytm okołodobowy, stężenie melatoniny, tiorydazyna, warfaryna, zaleplon, zolpidem, zopiklon - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Zopitin 7,5 mg tabletki powlekane 7,5 mg
Zopiklon, substancja czynna preparatu Zopitin 7,5 mg, wykazuje istotne działanie sedatywne, które może znacząco obniżać zdolność koncentracji oraz wydłużać czas reakcji, co przekłada się na upośledzenie zdolności prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi urządzeń wymagających zwiększonej uwagi. Zaleca się, aby pacjenci powstrzymali się od takich czynności przez co najmniej 8 godzin od momentu przyjęcia leku, uwzględniając indywidualną wrażliwość na działanie zopiklonu, która może powodować wydłużenie tego okresu. Szczególną uwagę należy zwrócić na potencjalne nasilenie działania uspokajającego w przypadku jednoczesnego stosowania innych leków depresyjnych na ośrodkowy układ nerwowy lub spożycia alkoholu. Pierwsze podanie leku powinno odbywać się w warunkach umożliwiających obserwację reakcji pacjenta, a nawet subiektywne poczucie braku senności nie wyklucza upośledzenia funkcji psychomotorycznych.
- Leksykon leków
Przeciwwskazania – Esogno 1 mg
Esogno (eszopiklon) w dawkach 1 mg, 2 mg i 3 mg jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na eszopiklon lub zopiklon, miastenią, ciężką niewydolnością oddechową, zespołem ciężkiego bezdechu sennego oraz ciężką niewydolnością wątroby. Szczególnie istotne jest unikanie stosowania u osób przyjmujących silne inhibitory CYP3A4, zwłaszcza w podeszłym wieku, ze względu na ryzyko znacznego wzrostu stężenia leku i nasilonych działań niepożądanych. Lek nie jest zalecany u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat z powodu braku danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności. Wymagana jest dokładna ocena wywiadu alergologicznego oraz stanu klinicznego pacjenta przed rozpoczęciem terapii.
bezdech senny, bezsenność z odbicia, blokada nerwowo-mięśniowa, choroba autoimmunologiczna, depresja ośrodka oddechowego, eszopiklon, inhibitor CYP3A4, itrakonazol, ketokonazol, klarytromycyna, lek-Z, miastenia, nadwrażliwość na substancję czynną, niewydolność oddechowa, niewydolność wątroby, POChP, reakcja anafilaktyczna, receptor GABA, rytonawir, tabletka powlekana, uzależnienie, wywiad alergologiczny, zopiklon, zwłóknienie płuc - Leksykon leków
Interakcje leku – Melatonina Pharma Nord 3 mg
Melatonina jest metabolizowana głównie przez wątrobowe izoenzymy cytochromu P450, zwłaszcza CYP1A2, co determinuje jej liczne interakcje farmakokinetyczne. Leki hamujące CYP1A2 i CYP2C19, takie jak fluwoksamina, powodują znaczący wzrost stężenia melatoniny (17-krotny wzrost AUC i 12-krotny wzrost Cmax), co wymaga unikania jednoczesnego stosowania. Inne substancje, takie jak 5- lub 8-metoksypsoralen, cymetydyna, estrogeny oraz chinolony, również podwyższają poziom melatoniny poprzez hamowanie jej metabolizmu, co wymaga zachowania ostrożności i monitorowania efektów. Z kolei induktory CYP1A2, np. karbamazepina, ryfampicyna oraz palenie papierosów, obniżają stężenie melatoniny, co może wymagać dostosowania dawki. Brak danych dotyczących interakcji u dzieci i młodzieży podkreśla konieczność ostrożności w tych grupach wiekowych.
antagonista kanału wapniowego, antykoncepcja hormonalna, benzodiazepina, chinolon, cymetydyna, działanie przeciwzakrzepowe, estrogen, fluwoksamina, hormonalna terapia zastępcza, inhibitor CYP1A2, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, karbamazepina, lek niebenzodiazepinowy, lek przeciwnadciśnieniowy, melatonina, metoksypsoralen, midazolam, nadciśnienie tętnicze, nifedypina, ośrodkowy układ nerwowy, parametr krzepnięcia, receptor GABA, receptor melatoninowy, ryfampicyna, temazepam, warfaryna, zaleplon, zolpidem, zopiklon - Leksykon leków
Przedawkowanie – Dobroson 7,5 mg
Przedawkowanie zopiklonu, substancji czynnej w preparacie Dobroson 7,5 mg, prowadzi do hamowania ośrodkowego układu nerwowego z objawami zależnymi od dawki. W łagodnych przypadkach dominują senność, zawroty głowy, dezorientacja i letarg, przy zachowanej przytomności i obniżonym poziomie świadomości. Ciężkie przedawkowanie objawia się ataksją, hipotonią, niedociśnieniem, methemoglobinemią, depresją oddechową oraz śpiączką, stanowiąc zagrożenie życia i wymagając natychmiastowej interwencji. Depresja oddechowa jest najpoważniejszym powikłaniem, wynikającym z wpływu zopiklonu na receptory GABA-ergiczne, co może prowadzić do znacznego obniżenia napędu oddechowego. Methemoglobinemia dodatkowo pogłębia hipoksję tkanek przez ograniczenie zdolności przenoszenia tlenu przez krew. Ryzyko ciężkich objawów wzrasta znacząco przy jednoczesnym stosowaniu innych leków depresyjnych lub alkoholu.
ataksja, dekontaminacja przewodu pokarmowego, depresja oddechowa, dezorientacja, Dobroson, flumazenil, hemodializa, hipoksja tkanek, hipotonia, letarg, methemoglobinemia, napęd oddechowy, niedociśnienie, objętość dystrybucji, ośrodkowy układ nerwowy, receptor benzodiazepinowy, receptor GABA-ergiczny, śpiączka, zawroty głowy, zopiklon