właściwości farmakokinetyczne

Właściwości farmakokinetyczne opisują procesy, jakim podlega lek w organizmie po podaniu. Obejmują one cztery główne etapy: wchłanianie (absorpcję), dystrybucję, metabolizm (biotransformację) oraz wydalanie substancji leczniczej. Parametry farmakokinetyczne pozwalają określić, jak szybko i w jakim stopniu lek dociera do miejsca działania oraz jak długo pozostaje aktywny w organizmie.

Absorpcja określa szybkość i stopień wchłaniania leku z miejsca podania do krążenia ogólnego. Dystrybucja dotyczy rozprowadzania substancji leczniczej w organizmie, w tym jej przenikania przez bariery biologiczne i wiązania z białkami osocza. Metabolizm, zachodzący głównie w wątrobie, przekształca lek w metabolity o różnej aktywności biologicznej, natomiast wydalanie eliminuje substancję leczniczą i jej metabolity z organizmu, głównie przez nerki i wątrobę.

Kluczowe parametry farmakokinetyczne to: biodostępność, objętość dystrybucji, okres półtrwania, klirens oraz pole pod krzywą stężenia leku w czasie (AUC). Znajomość tych właściwości jest niezbędna do ustalenia optymalnego dawkowania, przewidywania potencjalnych interakcji między lekami oraz dostosowania terapii u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek lub wątroby.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Depakine 400 mg (400 mg/4 ml)

Walproinian sodu, substancja czynna DEPAKINE 400 mg (400 mg/4 ml) w formie roztworu do wstrzykiwań, charakteryzuje się niemal całkowitą biodostępnością po podaniu doustnym i pełną po podaniu pozajelitowym. Lek wykazuje ograniczoną objętość dystrybucji, głównie do krwi i płynu zewnątrzkomórkowego, z możliwością przenikania do płynu mózgowo-rdzeniowego oraz tkanki mózgowej, co jest kluczowe dla działania przeciwdrgawkowego. Walproinian przenika przez barierę łożyskową, a stężenia w krwi pępowinowej są porównywalne lub nieco wyższe niż u matki, co ma istotne implikacje dla stosowania u kobiet w ciąży. Lek silnie wiąże się z białkami osocza, a stopień wiązania jest dawko-zależny, co wpływa na interpretację stężeń terapeutycznych i efektywność dializy. Okres półtrwania wynosi 15-17 godzin, a terapeutyczny zakres stężeń w surowicy to 40-100 mg/l, z koniecznością redukcji dawki powyżej 200 mg/l ze względu na ryzyko działań niepożądanych.
bariera łożyskowa, beta-utlenianie, cytochrom P-450, Depakine, dializoterapia, dysfagia, działanie przeciwdrgawkowe, efekt terapeutyczny, farmakokinetyka leku, glukuronidacja, hemodializa, interakcja lekowa, klirens leku, lek przeciwzakrzepowy, niewydolność nerek, okres półtrwania leku, płyn mózgowo-rdzeniowy, podanie pozajelitowe, przewód pokarmowy, stężenie leku w surowicy, stężenie terapeutyczne, UDP-glukuronylotransferaza, walproinian sodu, wiązanie z białkami krwi, właściwości farmakokinetyczne
Leksykon substancji czynnych
Błękit zawiesinowy 106 – Właściwości farmakokinetyczne

Produkt TRUE Test 36 to plaster do testów prowokacyjnych stosowany w diagnostyce alergicznego kontaktowego zapalenia skóry, zawierający 35 substancji testujących, w tym błękit zawiesinowy 106 w dawce 50 µg/cm² (41 µg/płatek) umieszczony w panelu nr 3, pozycja 35. Ze względu na zewnętrzne, powierzchniowe i krótkotrwałe zastosowanie plastra, nie zakłada się istotnej absorpcji ogólnoustrojowej tej substancji, co eliminuje potrzebę szczegółowej analizy farmakokinetycznej, obejmującej wchłanianie, dystrybucję, metabolizm i wydalanie. Produkt jest narzędziem diagnostycznym, a nie leczniczym, co dodatkowo uzasadnia brak danych farmakokinetycznych dla błękitu zawiesinowego 106 i pozostałych składników.
absorpcja ogólnoustrojowa, alergia kontaktowa, alergiczne kontaktowe zapalenie skóry, błękit zawiesinowy 106, charakterystyka produktu leczniczego, kontrola negatywna, parametry farmakokinetyczne, plaster do prób prowokacyjnych, plaster do testów prowokacyjnych, płatek testowy, test płatkowy, TRUE Test 36, wchłanianie dystrybucja metabolizm wydalanie, wchłanianie ogólnoustrojowe, właściwości farmakokinetyczne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lactulosum Aflofarm 7,5 g/15 ml

Laktuloza, będąca substancją czynną syropu Lactulosum Aflofarm (7,5 g/15 ml), charakteryzuje się minimalnym wchłanianiem z przewodu pokarmowego – maksymalnie 3% podanej dawki ulega absorpcji do krwiobiegu. Efekt terapeutyczny pojawia się zwykle po 24-48 godzinach od podania. Ze względu na niski stopień wchłaniania, dystrybucja tkankowa jest ograniczona i nie ma istotnego wpływu na działanie leku. Laktuloza jest odporna na enzymatyczny rozkład w górnych odcinkach przewodu pokarmowego, co umożliwia jej dotarcie w niezmienionej formie do okrężnicy, gdzie ulega fermentacji bakteryjnej do kwasu mlekowego, mrówkowego i octowego. Produkty te zakwaszają środowisko jelita grubego, co stanowi podstawę mechanizmu terapeutycznego laktulozy.
absorpcja, absorpcja ogólnoustrojowa, bakteria jelitowa, dystrybucja tkankowa, eliminacja z kałem, encefalopatia wątrobowa, enzym trawienny, fermentacja bakteryjna, górny odcinek przewodu pokarmowego, hydroliza, jelito grube, krwiobieg, kwas mlekowy, kwas mrówkowy, kwas octowy, Lactulosum Aflofarm, laktuloza, mechanizm działania leku, metabolizm bakteryjny, mikroflora okrężnicy, okrężnica, parametr farmakokinetyczny, profil bezpieczeństwa, przemiana metaboliczna, przewód pokarmowy, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie z moczem, zaparcie
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Gentamicin WZF 0,3% 3 mg/ml

Gentamicin WZF 0,3% to okulistyczny preparat w formie kropli do oczu zawierający 3 mg/ml gentamycyny (siarczan gentamycyny). Charakteryzuje się specyficznymi właściwościami farmakokinetycznymi, przede wszystkim minimalnym wchłanianiem systemowym po aplikacji miejscowej do worka spojówkowego. Dzięki temu działanie gentamycyny jest ograniczone do powierzchni oka i tkanek przedniego odcinka gałki ocznej, co znacząco zmniejsza ryzyko ogólnoustrojowych działań niepożądanych. Preparat jest roztworem bezbarwnym lub lekko żółtawym, zapewniającym równomierne rozprowadzenie substancji czynnej na rogówce i spojówce.
absorpcja systemowa, chlorek benzalkoniowy, działanie ogólnoustrojowe, działanie przeciwbakteryjne, fosforany, gentamycyna, infekcja oka, konserwant, krople do oczu, postać farmaceutyczna, przedni odcinek gałki ocznej, rogówka i spojówka, siarczan gentamycyny, stabilizacja pH, wchłanianie substancji czynnej, wchłanianie systemowe, właściwości farmakokinetyczne, worek spojówkowy
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tetracyclinum TZF 250 mg

Chlorowodorek tetracykliny, substancja czynna leku Tetracyclinum TZF (250 mg, tabletki powlekane), charakteryzuje się liniową farmakokinetyką przy doustnym podaniu, z szybkim wchłanianiem i maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) wynoszącym 3,5 μg/ml osiąganym w czasie 1-3 godzin po dawce 500 mg. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji, wiąże się z białkami osocza w około 65%, a jego okres biologicznego półtrwania wynosi około 8 godzin. Tetracyklina przenika przez barierę łożyska oraz do mleka matki, jednak jej penetracja do płynu mózgowo-rdzeniowego jest ograniczona. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (około 60% dawki w postaci czynnej, głównie przez przesączanie kłębuszkowe) oraz częściowo przez układ żółciowy.
antybiotyk, bariera krew-mózg, bariera łożyska, biodostępność tetracykliny, chlorowodorek tetracykliny, Cmax, czas osiągnięcia maksymalnego stężenia, eliminacja nerkowa, jony metali, liniowa farmakokinetyka, objętość dystrybucji, okres biologicznego półtrwania, parametry farmakokinetyczne, płyn mózgowo-rdzeniowy, przesączanie kłębuszkowe, stężenie leku w osoczu, Tetracyclinum TZF, tetracyklina, Tmax, układ żółciowy, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenia czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Cyclodynon 20 mg

Produkt leczniczy Cyclodynon zawiera 20 mg suchego wyciągu z owoców Vitex agnus-castus L. (niepokalanek zwyczajny) o pierwotnym współczynniku DER 7-11:1, uzyskanego przy użyciu 70% etanolu jako rozpuszczalnika. Ze względu na złożony skład fitochemiczny wyciągu oraz brak pełnej identyfikacji wszystkich związków biologicznie czynnych, nie przeprowadzono szczegółowych badań farmakokinetycznych, obejmujących parametry takie jak wchłanianie, dystrybucja, metabolizm i wydalanie. Brak danych farmakokinetycznych wynika z trudności metodologicznych związanych z analizą wieloskładnikowych mieszanin roślinnych, co jest typowe dla leków roślinnych o podobnym profilu chemicznym.
ADME, biodostępność, Cyclodynon, ekstrakt surowca roślinnego, etanol, parametry farmakokinetyczne, rozpuszczalnik ekstrakcyjny, skład fitochemiczny, składniki aktywne, suchy wyciąg, tabletki powlekane, Vitex agnus-castus, właściwości farmakokinetyczne, współczynnik DER, wyciąg roślinny, związki biologicznie czynne
Leksykon substancji czynnych
Ammonium bromatum – Właściwości farmakokinetyczne

Ammonium bromatum, obecny w produkcie leczniczym Tonsillopas w rozcieńczeniu homeopatycznym D4 (1 g na 10 g roztworu, odpowiadające 10,3 ml produktu), jest jedną z sześciu substancji czynnych tego preparatu. Tonsillopas występuje w formie kropli doustnych, zawierających 25% (V/V) etanolu, co może wpływać na farmakokinetykę substancji, zwłaszcza na szybkość wchłaniania. Pozostałe składniki to Baptisia D1 (1 g), Hydrargyrum bicyanatum D8 (4 g), Kalium bichromicum D4 (1 g), Kalium chloratum D2 (1 g) oraz Apisinum D6 (2 g), wszystkie w rozcieńczeniach homeopatycznych.
Apisinum, Baptisia, biodostępność, bromek amonu, etanol, hydrargyrum bicyanatum, Kalium bichromicum, Kalium chloratum, krople doustne, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, rozcieńczenie homeopatyczne, Tonsillopas, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie nerkowe
Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Celiprolol Vitabalans 400 mg

Celiprolol Vitabalans w dawce 400 mg w postaci tabletek powlekanych jest wskazany do leczenia nadciśnienia tętniczego oraz stabilnej dławicy piersiowej u pacjentów dorosłych. Substancja czynna, celiprolol chlorowodorek, działa jako selektywny antagonista receptorów beta-adrenergicznych, co prowadzi do obniżenia ciśnienia tętniczego oraz zmniejszenia częstości i nasilenia napadów dławicowych poprzez redukcję zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen i poprawę perfuzji wieńcowej. Tabletki o średnicy 12 mm są białe, powlekane, okrągłe i posiadają linię podziału, co umożliwia precyzyjne dostosowanie dawki do indywidualnych potrzeb pacjenta. Lek może być stosowany zarówno w monoterapii, jak i w terapii skojarzonej w przypadku niewystarczającej kontroli ciśnienia tętniczego.
celiprolol chlorowodorek, choroba niedokrwienna serca, ciśnienie tętnicze krwi, monoterapia, nadciśnienie tętnicze, napad dławicowy, niedokrwienie mięśnia sercowego, perfuzja wieńcowa, przeciwwskazanie, receptor beta-adrenergiczny, stabilna dławica piersiowa, substancja czynna, terapia skojarzona, właściwości farmakokinetyczne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ebetrexat 20 mg/ml

Metotreksat, substancja czynna produktu Ebetrexat (20 mg/ml), charakteryzuje się złożonym profilem farmakokinetycznym istotnym dla jego zastosowania klinicznego. Po podaniu doustnym w dawkach od 7,5 do 80 mg/m² biodostępność wynosi średnio około 70%, z dużą zmiennością (25-100%). Maksymalne stężenia w osoczu osiągane są w ciągu 1-2 godzin. Biodostępność po podaniu podskórnym, domięśniowym i dożylnym jest porównywalna, co umożliwia elastyczny wybór drogi podania. Około 50% metotreksatu wiąże się z białkami osocza, a lek kumuluje się w wątrobie, nerkach i śledzionie w postaci poliglutaminianów, co odpowiada za długotrwały efekt terapeutyczny. Przy dużych dawkach (300 mg/kg) stężenia w płynach ustrojowych mogą osiągać 4-7 µg/ml. Okres półtrwania wynosi średnio 6-7 godzin, z dużą zmiennością (3-17 godzin), a u pacjentów z wysiękiem opłucnowym lub wodobrzuszem może się wydłużyć nawet czterokrotnie, co wymaga dostosowania dawkowania.
7-hydroksymetotreksat, bariera łożyska, biodostępność, drogi podania leku, Ebetrexat, kanaliki proksymalne, krążenie jelitowo-wątrobowe, metotreksat, metotreksat disodowy, niewydolność nerek, okres półtrwania, poliglutaminiany, przesączanie kłębuszkowe, trzecia przestrzeń, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wodobrzusze, wysięk opłucnowy, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Levothyroxine Accord 88 mcg

Lewotyroksyna sodowa, substancja czynna Levothyroxine Accord, charakteryzuje się wchłanianiem do 80% w górnym odcinku jelita cienkiego, z Tmax wynoszącym 5-6 godzin. Początek działania terapeutycznego obserwuje się po 3-5 dniach od podania doustnego, co jest istotne przy planowaniu terapii. Lek wykazuje bardzo wysokie, niekowalentne wiązanie z białkami osocza (99,97%), co umożliwia szybką wymianę między frakcją związaną a wolną. Objętość dystrybucji wynosi 10-12 litrów, a około jedna trzecia pozatarczycowej lewotyroksyny znajduje się w wątrobie, gdzie zachodzi szybka wymiana z surowicą. Ze względu na wysokie wiązanie z białkami, lek nie jest eliminowany podczas hemodializy ani hemoperfuzji, co ma znaczenie w terapii pacjentów z niewydolnością nerek.
białka transportowe, hemodializa, hemoperfuzja, hormony tarczycy, jelito cienkie, klirens metaboliczny, lewotyroksyna sodowa, nadczynność tarczycy, niedoczynność tarczycy, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, podanie doustne, stan stacjonarny, substancja czynna, Tmax, wchłanianie lewotyroksyny, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenia czynności tarczycy
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Syrop prawoślazowy Amara

Syrop prawoślazowy Amara zawiera 32,9 g maceratu z korzenia prawoślazu (Althaea officinalis L., radix) w 100 g syropu, co odpowiada 5 g surowca roślinnego. Pomimo stosowania tego preparatu, nie przeprowadzono badań farmakokinetycznych dotyczących wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu oraz eliminacji substancji czynnych zawartych w maceracie po podaniu doustnym. W związku z tym brak jest danych umożliwiających ocenę farmakokinetycznych parametrów takich jak biodostępność, czas osiągnięcia stężenia maksymalnego, okres półtrwania, klirens oraz objętość dystrybucji.
biodostępność, dystrybucja składników aktywnych, eliminacja substancji czynnych, klirens, korzeń prawoślazu, macerat z korzenia prawoślazu, metabolizm związków, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie doustne, proces farmakokinetyczny, stężenie maksymalne, substancja aktywna, surowiec roślinny, tkanki i płyny ustrojowe, wchłanianie substancji czynnych, właściwości farmakokinetyczne
Leksykon substancji czynnych
Rabarbar – Właściwości farmakokinetyczne

Preparat Camilia zawiera rabarbar (Rheum) w rozcieńczeniu homeopatycznym 5 CH jako jedną z trzech substancji czynnych, obok rumianku pospolitego (Chamomilla vulgaris) 9 CH oraz lakownicy amerykańskiej (Phytolacca decandra) 5 CH, każda w ilości 333,3 mg/ml roztworu doustnego. Charakterystyczne dla tego produktu jest całkowite brak danych farmakokinetycznych dotyczących rabarbaru, obejmujących wchłanianie, dystrybucję, metabolizm oraz wydalanie substancji i jej metabolitów. Brak tych informacji wynika z wysokich rozcieńczeń homeopatycznych, co uniemożliwia standardową ocenę farmakokinetyczną zgodnie z konwencjonalnymi metodami badawczymi.
W praktyce klinicznej stosowanie Camilia wymaga uwzględnienia braku określonych parametrów farmakokinetycznych, takich jak czas osiągnięcia stężenia maksymalnego, okres półtrwania, drogi eliminacji oraz potencjalne interakcje metaboliczne. Lekarze powinni opierać się na doświadczeniu klinicznym oraz monitorowaniu odpowiedzi pacjenta na terapię, mając na uwadze specyfikę homeopatycznego roztworu doustnego. Brak danych farmakokinetycznych implikuje konieczność ostrożności i indywidualizacji leczenia, zwłaszcza w kontekście braku standardowych informacji dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności farmakologicznej rabarbaru w preparacie Camilia.
droga eliminacji, dystrybucja substancji, interakcja metaboliczna, metabolizm substancji, okres półtrwania, pojemnik jednodawkowy, preparat homeopatyczny, rabarbar, rozcieńczenie homeopatyczne, rozcieńczenie setne, roztwór doustny, rumianek pospolity, skala Hahnemanna, stężenie maksymalne, substancja aktywna, wchłanianie substancji, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie substancji, wysokie rozcieńczenie
Leksykon substancji czynnych
Formaldehyd – Właściwości farmakokinetyczne

Formaldehyd jest stosowany jako środek inaktywujący wirusy i toksyny bakteryjne w procesie produkcji wielu szczepionek, takich jak Act-HIB, Boostrix Polio, Fluarix Tetra, Infanrix-IPV oraz VaxigripTetra. W gotowych preparatach medycznych pozostaje jedynie w ilościach śladowych, co eliminuje konieczność przeprowadzania oceny farmakokinetycznej formaldehydu w tych produktach. W przypadku plastra do prób prowokacyjnych TRUE Test 36 formaldehyd występuje jako substancja czynna w formie N-hydroksymetylo imidu kwasu bursztynowego w stężeniu 180 µg/cm² (146 µg/płatek), jednak również nie wymaga oceny farmakokinetycznej ze względu na miejscowe zastosowanie diagnostyczne.
bezpieczeństwo produktów leczniczych, błonica, choroby zakaźne, formaldehyd, grypa, haemophilus typ b, inaktywacja wirusów, krztusiec, N-hydroksymetylo imid kwasu bursztynowego, poliomyelitis, próby prowokacyjne, składnik śladowy, substancja czynna, szczepionka czterowalentna, szczepionka skoniugowana, tężec, toksyny bakteryjne, właściwości farmakokinetyczne
Leksykon substancji czynnych
Siarczan polimyksyny B – Właściwości farmakokinetyczne

Siarczan polimyksyny B, obecny w preparacie Maxitrol w stężeniu 6000 j.m./ml, wykazuje niskie i zmienne wchłanianie przez błony śluzowe, co skutkuje minimalną absorpcją ogólnoustrojową po podaniu miejscowym. Badania kliniczne potwierdziły brak wykrywalnych stężeń polimyksyny B w surowicy krwi nawet po aplikacji na duże powierzchnie, takie jak rany oparzeniowe, spojówki czy zatoki szczękowe. Ta farmakokinetyczna cecha przekłada się na niskie ryzyko działań niepożądanych systemowych, co jest istotne dla bezpieczeństwa stosowania leku w formie kropli do oczu lub zawiesiny.
absorpcja, absorpcja ogólnoustrojowa, antybiotyk peptydowy, aplikacja leku, badanie kliniczne, błona śluzowa, deksametazon, działanie niepożądane ogólnoustrojowe, działanie przeciwbakteryjne, działanie przeciwzapalne, działanie terapeutyczne, krople do oczu, Maxitrol, metabolizm i eliminacja, podanie miejscowe leku, profil farmakokinetyczny, rana oparzeniowa, siarczan neomycyny, siarczan polimyksyny B, spojówka, surowica krwi, wchłanianie ogólnoustrojowe, właściwości farmakokinetyczne, zatoka szczękowa
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Memantine Orion 10 mg

Memantyna, substancja czynna leku Memantine Orion, charakteryzuje się całkowitą biodostępnością po podaniu doustnym (~100%) oraz umiarkowanym czasem do osiągnięcia maksymalnego stężenia w osoczu (Tmax 3-8 godzin). W standardowym dawkowaniu 20 mg/dobę osiąga się stężenia równowagi w osoczu w zakresie 70-150 ng/ml (0,5-1 μmol), z dużą zmiennością osobniczą. Lek wykazuje dobrą penetrację do OUN, z współczynnikiem rozdziału płyn mózgowo-rdzeniowy/osocze wynoszącym 0,52, co umożliwia osiągnięcie terapeutycznego stężenia w płynie mózgowo-rdzeniowym (0,5 μmol, odpowiadające wartości ki dla receptorów NMDA). Objętość dystrybucji wynosi około 10 l/kg, a stopień wiązania z białkami osocza to około 45%, co wskazuje na znaczną frakcję wolną leku. Farmakokinetyka memantyny jest liniowa w zakresie dawek 10-40 mg, co pozwala na przewidywalne dawkowanie.
5-dimetylogludantan, alkalizacja moczu, antagonista receptora NMDA, bariera krew-mózg, biodostępność całkowita, choroba Alzheimera, cytochrom P450, ekspozycja ogólnoustrojowa, farmakokinetyka liniowa, hydroksymemantyna, interakcja farmakokinetyczna, kinetyka jednowykładnicza, klirens nerkowy, lek zobojętniający kwas żołądkowy, Memantine Orion, memantyna, N-3, nitrozo-dimetyloadamantan, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, płyn mózgowo-rdzeniowy, polipragmazja, populacja geriatryczna, proces ADME, receptor NMDA, równowaga stężeń w osoczu, stała hamowania, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, współczynnik rozdziału płyn mózgowo-rdzeniowy, zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna
Leksykon leków
Przedawkowanie – Everolimus Synthon 10 mg

Przedawkowanie ewerolimusu, substancji czynnej Everolimus Genthon dostępnego w dawkach 2,5 mg, 5 mg oraz 10 mg, stanowi potencjalne zagrożenie zdrowotne, choć dane kliniczne dotyczące tego zjawiska są ograniczone. Badania wykazały, że pojedyncza dawka do 70 mg była tolerowana bez bezpośredniego zagrożenia życia, jednak wyższe dawki mogą nasilać typowe działania niepożądane, w tym zaburzenia hematologiczne, metaboliczne oraz immunologiczne, związane z mechanizmem działania inhibitora mTOR. W przypadku podejrzenia przedawkowania konieczne jest natychmiastowe wdrożenie ogólnych środków wspomagających, w tym monitorowanie funkcji życiowych, parametrów laboratoryjnych (morfologia krwi, funkcje nerek i wątroby, parametry metaboliczne) oraz leczenie objawowe.
antidotum, dawka terapeutyczna, działanie niepożądane, funkcja nerek, funkcja wątroby, funkcje życiowe, immunosupresja, inhibitor mTOR, interwencja medyczna, leczenie objawowe, morfologia krwi, parametry laboratoryjne, parametry metaboliczne, przedawkowanie ewerolimusu, substancja czynna, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenie hematologiczne, zaburzenie immunologiczne, zaburzenie metaboliczne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Posorutin 50 mg/ml

Trokserutyna, będąca substancją czynną kropli do oczu Posorutin (50 mg/ml), charakteryzuje się bardzo dobrą rozpuszczalnością w wodzie, co umożliwia skuteczne podanie miejscowe i działanie w przednim odcinku oka z dyfuzją przez rogówkę. Po aplikacji miejscowej, około 30% trokserutyny wiąże się z białkami osocza, a jej okres półtrwania u zdrowych ochotników wynosi 18 godzin, co determinuje schemat dawkowania. Substancja nie przenika przez barierę krew-mózg, co ogranicza ryzyko działań niepożądanych ze strony ośrodkowego układu nerwowego, a przenikanie przez łożysko jest minimalne, co wymaga jednak dalszych badań klinicznych w kontekście stosowania u kobiet w ciąży.
bariera krew-mózg, białko osocza, biotransformacja, działanie terapeutyczne, glikozyd kwasu glukuronowego, klirens substancji, krople do oczu, metabolizm i wydalanie, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, penetracja oka, powinowactwo do białek, proces metaboliczny, przedni odcinek oka, przenikanie przez łożysko, rozpuszczalność w wodzie, trokserutyna, właściwości farmakokinetyczne
Leksykon substancji czynnych
Seryna – Właściwości farmakokinetyczne

Seryna podawana dożylnie w ramach żywienia pozajelitowego cechuje się 100% biodostępnością, co umożliwia jej natychmiastową dystrybucję do osoczowej puli wolnych aminokwasów, przestrzeni śródmiąższowej oraz do wnętrza komórek różnych tkanek. Jej stężenie w surowicy i tkankach jest ściśle regulowane, a powolna infuzja zbilansowanych roztworów aminokwasów (np. Aminomix 1 Novum, Aminoven Infant 10%) pozwala na utrzymanie homeostazy aminokwasowej bez istotnych zaburzeń profilu osoczowego. Okres półtrwania seryny w surowicy wynosi 10–30 minut u pacjentów z prawidłową funkcją nerek, jednak u chorych z niewydolnością nerek może ulec wydłużeniu. Metabolizm seryny obejmuje transaminację, utlenianie do CO2, glukoneogenezę oraz syntezę mocznika, a jej metabolity są głównie wydalane w postaci mocznika, przy minimalnym wydalaniu seryny niezmienionej z moczem.
aminokwas endogenny, biologiczny okres półtrwania, glukoneogeneza, homeostaza aminokwasów, homeostaza białkowa, infuzja dożylna, krążenie ogólnoustrojowe, metabolizm i eliminacja, niewydolność nerek, okres półtrwania, profil aminokwasów, przestrzeń wewnątrzkomórkowa, pula aminokwasów, pula wolnych aminokwasów, roztwór aminokwasów, stężenie wolnych aminokwasów, synteza mocznika, szlak metaboliczny, transaminacja, układ wrotny, utlenianie, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenie czynności wątroby, żywienie pozajelitowe
Leksykon substancji czynnych
Etanol – Właściwości farmakokinetyczne

Etanol wykazuje różnorodne właściwości farmakokinetyczne zależne od drogi podania: dożylne zapewnia 100% biodostępność z natychmiastowym wchłanianiem, doustne – szybkie i prawie całkowite wchłanianie (80-100%) głównie z dwunastnicy, natomiast miejscowe stosowanie na skórę skutkuje minimalnym wchłanianiem ogólnoustrojowym. Po absorpcji etanol dystrybuuje się szeroko w organizmie (objętość dystrybucji 0,5-0,7 l/kg), przenikając do wszystkich tkanek, w tym do OUN. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie (90-95%) przez ADH i ALDH, a także przez MEOS (CYP2E1), z kinetyką zerowego rzędu i szybkością eliminacji około 100-150 mg/kg/godz. Okres półtrwania wynosi 1-2 godziny, zależnie od dawki i funkcji wątroby. Wydalanie odbywa się głównie metabolicznie, z niewielkim udziałem nerek (2-5%), płuc (5-10%) i skóry.
biodostępność, cytochrom P450, dehydrogenaza aldehydowa, dehydrogenaza alkoholowa, etanol, interakcje metaboliczne, izoforma CYP2E1, kinetyka zerowego rzędu, klirens metaboliczny, marskość wątroby, metabolizm etanolu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, podanie doustne, podanie dożylne, podanie miejscowe, środek dezynfekujący, substancja czynna, substancja pomocnicza, wchłanianie etanolu, wchłanianie przezskórne, wiązanie z białkami, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Przedawkowanie – Fypalan 4 mg

Przedawkowanie perampanelu, substancji czynnej leku Fypalan, stanowi poważne zagrożenie kliniczne, szczególnie ze względu na nasilone zaburzenia neurologiczne i psychiatryczne. Zarejestrowane dawki przedawkowania sięgają do 36 mg u dzieci i młodzieży oraz nawet 300 mg u dorosłych. Objawy obejmują zaburzenia psychiczne (pobudzenie, lęk, dezorientacja) przy dawkach >12 mg, pobudzenie psychoruchowe, agresję, a w ciężkich przypadkach śpiączkę i obniżony poziom świadomości, zwłaszcza przy dawkach >100 mg u dorosłych. Pomimo ciężkiego przebiegu, dokumentacja wskazuje na pełny powrót do zdrowia bez długotrwałych następstw.
dializa, działanie niepożądane, Fypalan, hemoperfuzja, interwencja medyczna, klirens nerkowy, leczenie objawowe, leczenie wspomagające, obniżony poziom świadomości, okres półtrwania perampanelu, ośrodkowy układ nerwowy, perampanel, pobudzenie psychoruchowe, przedawkowanie perampanelu, śpiączka, właściwości farmakokinetyczne, wymuszona diureza, zaburzenie neurologiczne, zaburzenie psychiatryczne, zachowanie agresywne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Avedol 25 mg

Karwedylol charakteryzuje się całkowitą biodostępnością około 25% po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym po około 1 godzinie. Występuje liniowa zależność między dawką a stężeniem leku, a spożycie posiłków wydłuża czas osiągnięcia Cmax, nie wpływając jednak na biodostępność. Lek jest silnie lipofilny, z wysokim wiązaniem z białkami osocza (98-99%) i objętością dystrybucji około 2 l/kg. Karwedylol podlega intensywnemu efektowi pierwszego przejścia (60-75%) i jest metabolizowany w wątrobie do trzech aktywnych metabolitów beta-adrenolitycznych, z których 4′-hydroksyfenolowy wykazuje 13-krotnie silniejsze działanie beta-adrenolityczne, choć jego stężenia są 10-krotnie niższe niż leku macierzystego. Metabolity hydroksykarbazolowe wykazują silne właściwości przeciwutleniające (30-80 razy silniejsze niż karwedylol), co może przyczyniać się do kardioprotekcji niezależnej od blokady receptorów adrenergicznych.
biodostępność całkowita, blokada receptorów adrenergicznych, czynność nerek, działanie beta-adrenolityczne, efekt pierwszego przejścia, karwedylol, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, marskość wątroby, metabolit aktywny, metabolit hydroksyfenolowy, metabolit hydroksykarbazolowy, metabolizacja, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, stężenie maksymalne w osoczu, szybki metabolizer, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, właściwości przeciwutleniające, wolny metabolizer, związek lipofilny
Leksykon substancji czynnych
Cyklosporyna – Przedawkowanie

Cyklosporyna, stosowana jako lek immunosupresyjny w transplantologii i chorobach autoimmunologicznych, wykazuje znaczną toksyczność przy przedawkowaniu, zwłaszcza drogą dożylną. Wartości LD50 dla podania doustnego wynoszą 2329 mg/kg u myszy, 1480 mg/kg u szczurów oraz >1000 mg/kg u królików, natomiast dla podania dożylnego są znacznie niższe: 148 mg/kg u myszy, 104 mg/kg u szczurów i 46 mg/kg u królików. Klinicznie, doustne przedawkowanie do 10 g (około 150 mg/kg mc.) jest stosunkowo dobrze tolerowane, manifestując objawy takie jak wymioty, senność, ból głowy, tachykardia oraz odwracalne zaburzenia czynności nerek. Natomiast pozajelitowe przedawkowanie, szczególnie u wcześniaków, może prowadzić do ciężkich, zagrażających życiu objawów, w tym niewydolności wielonarządowej i zaburzeń hemodynamicznych.
antidotum, badanie przedkliniczne, biodostępność, charakterystyka produktu leczniczego, choroba autoimmunologiczna, dawka śmiertelna, dializa, funkcje życiowe, hemoperfuzja, koncentrat do sporządzania roztworu, lek immunosupresyjny, nefrotoksyczność, niewydolność wielonarządowa, objawy zatrucia, personel medyczny, płukanie żołądka, przedawkowanie cyklosporyny, przedawkowanie doustne, przedawkowanie pozajelitowe, roztwór doustny, substancja czynna, tachykardia, uszkodzenie nerek, węgiel aktywowany, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie hemodynamiczne
Leksykon substancji czynnych
Wyciąg z liści babki lancetowatej – Właściwości farmakokinetyczne

Wyciąg z liści babki lancetowatej (Plantago lanceolata L., folium), będący substancją czynną syropu PlantagoPharm (506 mg/5 ml), nie posiada dostępnych danych farmakokinetycznych dotyczących wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu oraz wydalania. Syrop zawiera 101,2 mg wyciągu w 1 ml, co odpowiada około 1,3 g produktu, ekstrahowanego 25% etanolem (V/V) w stosunku 1:1, a gotowy preparat charakteryzuje się zawartością etanolu na poziomie 1,8% m/m. Brak jest również informacji o potencjalnych interakcjach farmakokinetycznych z innymi lekami.
babka lancetowata, benzoesan sodu, dystrybucja składników aktywnych, efekt pierwszego przejścia, ekstrakcja roślinna, etanol farmaceutyczny, farmakokinetyka, interakcja farmakokinetyczna, metabolizm związków, płyny ustrojowe, przewód pokarmowy, substancja pomocnicza, syrop leczniczy, wchłanianie substancji czynnej, właściwości farmakokinetyczne, wyciąg z liści babki lancetowatej, wydalanie metabolitów
Leksykon substancji czynnych
Chlorowodorek pseudoefedryny – Właściwości farmakokinetyczne

Chlorowodorek pseudoefedryny charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z początkiem działania terapeutycznego już po 15-30 minutach od podania doustnego. Maksymalne stężenie w osoczu (122-147 μg/mL) osiągane jest po 1,5-2 godzinach, a działanie utrzymuje się przez około 4-6 godzin. Objętość dystrybucji wynosi 2,4-3,3 litra, co wskazuje na dobre rozprowadzenie w organizmie, a substancja przenika do mleka kobiecego. Metabolizm pseudoefedryny zachodzi z udziałem monoaminooksydazy, a jej głównym aktywnym metabolitem jest norpseudoefedryna, stanowiąca 1-6% dawki wydalanej z moczem, w zależności od pH moczu.
alkalizacja moczu, biodostępność, chlorowodorek pseudoefedryny, działanie sympatykomimetyczne, enzym monoaminooksydaza, hemodializa, interakcje farmakokinetyczne, norpseudoefedryna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, przenikanie do mleka kobiecego, przewód pokarmowy, stężenie w osoczu, wchłanianie, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie w postaci niezmienionej, zakwaszenie moczu
Leksykon substancji czynnych
Rasagilina – Właściwości farmakokinetyczne

Rasagilina, stosowana w terapii choroby Parkinsona, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym z Tmax około 0,5 godziny oraz niską bezwzględną dostępnością biologiczną na poziomie około 36%. Podawanie leku z posiłkiem o wysokiej zawartości tłuszczu powoduje istotne zmniejszenie Cmax o około 60% oraz redukcję AUC o około 20%, jednak zmiana AUC jest klinicznie akceptowalna, co pozwala na podawanie rasagiliny niezależnie od posiłków. Objętość dystrybucji po podaniu dożylnym wynosi 243 litry, a wiązanie z białkami osocza mieści się w zakresie 60-70%. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem izoenzymu CYP1A2, prowadząc do powstania trzech głównych metabolitów: 1-aminoindanu, 3-hydroksy-N-propargylo-1-aminoindanu oraz 3-hydroksy-1-aminoindanu. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (62,6% dawki w moczu, <1% w postaci niezmienionej) oraz w mniejszym stopniu z kałem (21,8%), a farmakokinetyka wykazuje liniowość w zakresie dawek 0,5-2 mg z okresem półtrwania 0,6-2 godzin.
AUC, biotransformacja wątrobowa, choroba Parkinsona, Cmax, CYP1A2, cytochrom P450, dostępność biologiczna, farmakokinetyka liniowa, glukuronid, hydroksylacja, inhibitor enzymatyczny, interakcja lekowa, izoenzym cytochromu P450, klirens kreatyniny, krzywa stężenie-czas, N-dealkilacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie doustne, sprzęganie metaboliczne, stężenie w osoczu, szlak metaboliczny, szybkie wchłanianie, Tmax, wiązanie z białkami osocza, winian rasagiliny, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, znakowanie izotopowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Cyclaid 100 mg

Cyklosporyna, dostępna w kapsułkach miękkich o dawkach 25 mg, 50 mg i 100 mg, charakteryzuje się zmienną i stosunkowo niską (20-50%) biodostępnością po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem we krwi osiąganym w 1-6 godzin. Spożycie wysokotłuszczowego posiłku zwiększa AUC i Cmax o około 37%. W osoczu stężenia leku wykazują proporcjonalność do dawki, natomiast w krwi pełnej zależność ta jest nieliniowa. Cyklosporyna wykazuje wysokie (około 90%) wiązanie z białkami osocza, głównie lipoproteinami, oraz szeroką dystrybucję do tkanek pozanaczyniowych (objętość dystrybucji 3,5 l/kg). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez CYP3A4, prowadząc do około 15 metabolitów o znacznie niższej aktywności immunosupresyjnej. Eliminacja odbywa się głównie z żółcią, z minimalnym wydalaniem nerkowym (6% w moczu, 0,1% w formie niezmienionej).
aktywność farmakologiczna, AUC, białka osocza, biodostępność, biorównoważność, biotransformacja, cyklosporyna, cytochrom P450 3A4, demetylacja, dostępność biologiczna, działanie immunosupresyjne, eliminacja cyklosporyny, granulocyty, hydroksylacja, kapsułki miękkie, klirens układowy, krwinki czerwone, lek immunosupresyjny, limfocyty, lipoproteiny, marskość wątroby, metabolizm cyklosporyny, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, stężenie maksymalne leku, wchłanianie cyklosporyny, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenia czynności wątroby, zmienność farmakokinetyczna
Leksykon substancji czynnych
Chlorowodorek cynchokainy – Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Chlorowodorek cynchokainy jest składnikiem mieszaniny kain w produkcie TRUE Test 36, stosowanym w diagnostycznych testach płatkowych do wykrywania alergii kontaktowej. Mieszanina zawiera 5 części benzokainy, 1 część chlorowodorku cynchokainy oraz 1 część chlorowodorku tetrakainy, z łączną zawartością 630 mikrogramów na cm² lub 510 mikrogramów na płatek testowy. Produkt składa się z 3 paneli zawierających 36 płatków, z czego 35 pokrytych jest substancjami testującymi. Chlorowodorek cynchokainy działa miejscowo jako środek znieczulający i jest stosowany w niewielkich dawkach, co minimalizuje ryzyko działań ogólnoustrojowych.
alergia kontaktowa, benzokaina, charakterystyka produktu leczniczego, chlorowodorek cynchokainy, chlorowodorek tetrakainy, miejscowy środek znieczulający, mieszanina kain, plaster do próby prowokacyjnej, profil bezpieczeństwa, substancja diagnostyczna, test alergiczny, test płatkowy diagnostyczny, test prowokacyjny, TRUE Test 36, właściwości farmakodynamiczne, właściwości farmakokinetyczne
Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Terlipressin acetate Altan 0,12 mg/ml

Terlipresyna, substancja aktywna leku Terlipressin acetate Altan, wymaga szczególnej ostrożności w stosowaniu u kobiet w wieku rozrodczym, zwłaszcza w ciąży i podczas karmienia piersią. Brak jest danych klinicznych dotyczących wpływu terlipresyny na płodność u ludzi, a badania przedkliniczne wykazały potencjalne działanie teratogenne, w tym samoistne poronienia i zniekształcenia płodu u królików. Terlipresyna wywołuje skurcze macicy, zwiększa ciśnienie wewnątrzmaciczne oraz zmniejsza przepływ krwi w macicy, co może prowadzić do niedotlenienia płodu. Stosowanie leku w ciąży jest zasadniczo przeciwwskazane, jednak w wyjątkowych sytuacjach klinicznych, takich jak niekontrolowane krwawienia z żylaków przełyku, może być rozważone po dokładnej ocenie stosunku korzyści do ryzyka, ze szczególnym uwzględnieniem pierwszego trymestru ciąży.
ciśnienie wewnątrzmaciczne, działanie teratogenne, kobieta w wieku rozrodczym, krwawienie z przewodu pokarmowego, niedotlenienie płodu, pierwszy trymestr ciąży, przenikanie do mleka kobiecego, przepływ krwi w macicy, samoistne poronienie, skurcz macicy, terapia endoskopowa, Terlipressin acetate Altan, terlipresyna, właściwości farmakokinetyczne, zniekształcenie płodu, żylaki przełyku
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ziele Bukwicy –

Produkt leczniczy Ziele Bukwicy (Betonicae herba) w formie ziół do zaparzania nie posiada przeprowadzonych badań farmakokinetycznych. W dokumentacji brak jest danych dotyczących wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu oraz wydalania substancji czynnych. Substancja czynna występuje w ilości 100 g na 100 g produktu, jednak brak jest informacji o kluczowych parametrach farmakokinetycznych, takich jak biodostępność, objętość dystrybucji, wiązanie z białkami osocza, metabolizm wątrobowy i nerkowy oraz czas połowicznego rozpadu składników aktywnych.
badanie farmakokinetyczne, biodostępność, czas połowicznego rozpadu, farmakokinetyka leku, metabolizm nerkowy, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, parametr farmakokinetyczny, produkt leczniczy, składnik aktywny, substancja biologicznie czynna, substancja czynna, surowiec roślinny, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, ziele bukwicy, zioła do zaparzania
Leksykon leków
Przedawkowanie – Clefirem 14 mg

Przedawkowanie teriflunomidu (Clefirem) stanowi poważne zagrożenie kliniczne, choć brak jest szczegółowych danych dotyczących objawów i dawki toksycznej u ludzi. W badaniach klinicznych zdrowym ochotnikom podawano dawki do 70 mg/dobę (5-krotność dawki terapeutycznej 14 mg) przez 14 dni, co wiązało się z nasileniem typowych działań niepożądanych, takich jak zaburzenia żołądkowo-jelitowe (biegunka, nudności, wymioty), podwyższenie enzymów wątrobowych, leukopenia, małopłytkowość, reakcje skórne oraz objawy neurotoksyczne (bóle głowy, zawroty głowy, parestezje). Ze względu na długi okres półtrwania teriflunomidu, objawy te mogą utrzymywać się przez dłuższy czas po przedawkowaniu.
ból brzucha, ból głowy, cholestyramina, enzymy wątrobowe, funkcje wątroby, infekcja, leukopenia, łysienie, małopłytkowość, morfologia krwi, neurotoksyczność, niedokrwistość, okres półtrwania leku, parestezje, przyspieszona eliminacja leku, stężenie teriflunomidu w osoczu, stwardnienie rozsiane, teriflunomid, uszkodzenie wątroby, węgiel aktywowany, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia hematologiczne, zaburzenia skórne, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, zawroty głowy
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Korzeń Lukrecji –

Produkt leczniczy KORZEŃ LUKRECJI, 1 g/g, zioła do zaparzania, zawiera korzeń lukrecji (Glycyrrhiza glabra L., Glycyrrhiza inflata Bat. i/lub Glycyrrhiza uralensis Fisch.) w ilości 1 g na 1 g produktu. Ze względu na tradycyjny charakter stosowania oraz złożoność składu surowca roślinnego, nie są wymagane szczegółowe dane dotyczące właściwości farmakokinetycznych tego preparatu, co jest zgodne z obowiązującymi wytycznymi dla produktów ziołowych.
Glycyrrhiza glabra, Glycyrrhiza inflata, Glycyrrhiza uralensis, korzeń lukrecji, produkt ziołowy, właściwości farmakokinetyczne, zioła do zaparzania
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Akineton 5 mg/ml

Biperyden, aktywny składnik leku AKINETON (5 mg/ml roztwór do wstrzykiwań), wykazuje specyficzne właściwości farmakokinetyczne zależne od drogi podania. Po dożylnym podaniu 4 mg biperydenu mleczanu obserwuje się dwufazowy spadek stężenia w osoczu, z okresem półtrwania fazy pierwszej około 1,5 godziny oraz fazy eliminacji wynoszącym 24,3 godziny. Lek charakteryzuje się wysokim stopniem wiązania z białkami osocza (94% u kobiet, 93% u mężczyzn) oraz dużą pozorną objętością dystrybucji (24 ± 4,1 l/kg), co wskazuje na znaczną dystrybucję do tkanek i potencjalną akumulację w organizmie. Po podaniu dożylnym stężenia w osoczu są wyższe niż po podaniu doustnym, natomiast brak jest danych dotyczących farmakokinetyki po podaniu domięśniowym.
Akineton, biotransformacja, biperyden, biperyden mleczan, faza eliminacji, metabolizm całkowity, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, podanie domięśniowe, podanie dożylne, produkt sprzęgania, przenikanie do mleka kobiecego, przenikanie przez łożysko, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie z moczem, wydzielanie do żółci, związek hydroksylowany
Leksykon substancji czynnych
Pertaktyna – Właściwości farmakokinetyczne

Pertaktyna, jako kluczowy antygen bakterii Bordetella pertussis, jest integralnym składnikiem bezkomórkowych szczepionek przeciw krztuścowi, zróżnicowanym pod względem zawartości w zależności od grupy wiekowej pacjentów i preparatu. W szczepionkach dla dorosłych i młodzieży (Adacel, Adacel Polio) zawartość pertaktyny wynosi 3 µg na dawkę 0,5 ml, natomiast w Boostrix i Boostrix Polio jest to 2,5 µg. Dla dzieci preparat Infanrix-IPV zawiera 8 µg pertaktyny na dawkę 0,5 ml, co odpowiada potrzebie silniejszej stymulacji immunologicznej. Pertaktyna jest adsorbowana na związkach glinu, które różnią się w zależności od preparatu: fosforan glinu (0,33 mg Al³⁺) w Adacel i Adacel Polio, kombinacja wodorotlenku glinu (0,3 mg Al³⁺) i fosforanu glinu (0,2 mg Al³⁺) w Boostrix i Boostrix Polio oraz wodorotlenek glinu (0,5 mg Al³⁺) w Infanrix-IPV. Wszystkie szczepionki mają postać mętnej, białej zawiesiny do wstrzykiwań, co jest charakterystyczne dla preparatów adsorbowanych na glinie.
antygen krztuścowy, Bordetella pertussis, fimbrie typu 2 i 3, fosforan glinu, hemaglutynina włókienkowa, immunogenność, inaktywowany wirus polio, odpowiedź immunologiczna, pertaktyna, preparat szczepionkowy, stymulacja odpowiedzi immunologicznej, szczepionka adsorbowana, szczepionka bezkomórkowa, szczepionka przeciw krztuścowi, szczepionka przypominająca, toksoid krztuścowy, właściwości farmakokinetyczne, wodorotlenek glinu, zawiesina do wstrzykiwań
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Symlosin SR 0,4 mg

Symlosin SR zawiera 0,4 mg tamsulosyny chlorowodorku w formie kapsułek o przedłużonym uwalnianiu, charakteryzujący się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego. Wchłanianie jest istotnie zmniejszone przy podaniu po posiłku, dlatego zaleca się stałe podawanie leku po śniadaniu, co pozwala utrzymać stabilne stężenia terapeutyczne. Tamsulosyna wykazuje kinetykę liniową, z maksymalnym stężeniem (Cmax) osiąganym około 6 godzin po dawce jednorazowej podanej po obfitym posiłku. Stan stacjonarny osiągany jest po 5 dniach stosowania wielokrotnego, przy czym Cmax wzrasta o około 66% w porównaniu do dawki pojedynczej. Wysokie (>99%) wiązanie z białkami osocza oraz niewielka objętość dystrybucji (~0,2 l/kg mc.) wskazują na ograniczoną dystrybucję do tkanek i dominację leku w przestrzeni naczyniowej.
białka osocza, dostępność biologiczna, efekt pierwszego przejścia, enzymy mikrosomalne wątroby, faza eliminacji, kinetyka liniowa, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, tamsulosyna, tamsulosyny chlorowodorek, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie nerkowe, zmienność międzyosobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zofran 2 mg/ml

Ondansetron, dostępny w postaci roztworu do wstrzykiwań 2 mg/ml (Zofran), wykazuje zróżnicowane właściwości farmakokinetyczne zależne od drogi podania, wieku pacjenta oraz funkcji narządów. Po podaniu doustnym dawki 8 mg maksymalne stężenie w osoczu wynosi około 30 ng/ml i osiągane jest po 1,5 godziny, z nieliniową zależnością stężenia od dawki powyżej 8 mg. Po podaniu dożylnym 4 mg Cmax wynosi 65 ng/ml, a po domięśniowym 25 ng/ml po 10 minutach. Podanie doodbytnicze skutkuje Cmax 20-30 ng/ml po 6 godzinach, z biodostępnością około 60%. Objętość dystrybucji wynosi około 140 l, a wiązanie z białkami surowicy to 70-76%. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z mniej niż 5% dawki wydalanej z moczem w formie niezmienionej. Okres półtrwania wynosi około 3 godziny po podaniu doustnym, domięśniowym i dożylnym, natomiast po podaniu doodbytniczym wydłuża się do około 6 godzin.
biodostępność, ciężkie zaburzenia czynności wątroby, dystrybucja leku, efekt pierwszego przejścia, ekspozycja AUC, enzym CYP2D6, klirens, klirens kreatyniny, metabolizm i eliminacja, metabolizm wątrobowy, nudności i wymioty, objętość dystrybucji, odstęp QTcF, okres półtrwania, ondansetron, podanie domięśniowe, podanie doodbytnicze, podanie doustne, podanie dożylne, przewód pokarmowy, roztwór do wstrzykiwań, ścieżki metaboliczne, środki zobojętniające, stężenie leku w osoczu, wiązanie z białkami surowicy, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenia czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Baclofen Polpharma 10 mg

Baklofen wykazuje szybkie i niemal całkowite wchłanianie z przewodu pokarmowego po podaniu doustnym, z zależnością absorpcji od dawki. Stężenia terapeutyczne w surowicy mieszczą się w zakresie 80-395 ng/ml, a maksymalne (Cmax 500-600 ng/ml) osiągane są po 2-3 godzinach (Tmax). Stężenie powyżej 200 ng/ml utrzymuje się przez około 8 godzin, co ma znaczenie dla schematu dawkowania. Lek charakteryzuje się umiarkowanym wiązaniem z białkami osocza (~30%) oraz ograniczonym przenikaniem przez barierę krew-mózg, co wpływa na jego działanie w OUN. Baklofen przenika przez barierę łożyskową, natomiast do mleka kobiecego przenika w minimalnych ilościach, co jest istotne przy stosowaniu u kobiet w ciąży i karmiących.
baklofen, bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, biotransformacja wątrobowa, dezaminacja, działanie niepożądane, efekt terapeutyczny, faza eliminacji, kinetyka eliminacji, klirens, kumulacja substancji czynnej, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, parametry farmakokinetyczne, schemat dawkowania, stężenie maksymalne, stężenie terapeutyczne, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie nerkowe, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Imupret N 1 ml/ml

Produkt leczniczy Imupret N, będący złożonym wyciągiem roślinnym w postaci kropli doustnych, zawiera ekstrakt (1:38) z siedmiu roślin: ziela skrzypu (Equisetum arvense L.), ziela krwawnika pospolitego (Achillea millefolium L.), korzenia prawoślazu (Althaea officinalis L.), liścia orzecha włoskiego (Juglans regia L.), ziela mniszka lekarskiego (Taraxacum officinale F. H. Wigg.), kwiatu rumianku (Matricaria recutita L.) oraz kory dębu (Quercus robur L., Q. petraea, Q. pubescens) w proporcjach 5/4/4/4/4/3/2. Ekstrahentem jest etanol 59% (V/V), a gotowy preparat zawiera do 19,5% (V/V) etanolu, co należy uwzględnić przy ocenie potencjalnych interakcji farmakokinetycznych. Produkt charakteryzuje się żółto-brązowym, przejrzystym lub lekko mętnym płynem o zapachu i smaku rumianku.
charakterystyka produktu leczniczego, ekstrahent, etanol, farmakokinetyka, interakcja farmakokinetyczna, kora dębu, korzeń prawoślazu, krople doustne, kwiat rumianku, liść orzecha włoskiego, produkt ziołowy, właściwości farmakokinetyczne, wyciąg roślinny, ziele krwawnika pospolitego, ziele mniszka lekarskiego, ziele skrzypu
Leksykon substancji czynnych
Wyciąg alergenowy pyłku brzozy białej – Właściwości farmakokinetyczne

Standaryzowany wyciąg alergenowy pyłku brzozy białej (Betula verrucosa) stosowany w produkcie Itulazax w dawce 12 SQ-Bet w postaci liofilizatu podjęzykowego charakteryzuje się specyficznym profilem farmakokinetycznym wynikającym z białkowej natury alergenów. Nie obserwuje się pasywnego wchłaniania alergenów przez śluzówkę jamy ustnej do krwiobiegu, co potwierdza brak znaczącego wchłaniania systemowego. Mechanizm działania opiera się na aktywnym wychwytywaniu alergenów przez komórki dendrytyczne, zwłaszcza komórki Langerhansa, co inicjuje lokalną immunomodulację. Alergeny nie wychwycone w jamie ustnej ulegają hydrolizie w przewodzie pokarmowym do aminokwasów i małych peptydów, co prowadzi do ich dezaktywacji i ogranicza ryzyko systemowych reakcji alergicznych.
bariera śluzówkowa, Betula verrucosa, biodostępność systemowa, działanie systemowe, hydroliza w przewodzie pokarmowym, immunomodulacja, immunoterapia alergenowa, immunoterapia alergiczna, komórka dendrytyczna, komórka Langerhansa, liofilizat podjęzykowy, mechanizm immunologiczny, profil bezpieczeństwa, standaryzacja aktywności biologicznej, standaryzowany wyciąg alergenowy, systemowe działanie niepożądane, układ immunologiczny błony śluzowej, wchłanianie alergenów, właściwości farmakokinetyczne, wyciąg alergenowy pyłku brzozy
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Dimastin 1 mg/g

Dimetyndenu maleinian w żelu o stężeniu 1 mg/g (Dimastin) charakteryzuje się szybkim przenikaniem przez skórę, co umożliwia rozpoczęcie działania przeciwhistaminowego już po kilku minutach od aplikacji. Maksymalny efekt terapeutyczny osiągany jest w ciągu 1-4 godzin, co pozwala na skuteczne i szybkie łagodzenie objawów skórnych reakcji alergicznych. Farmakokinetyka preparatu wskazuje na głównie miejscowe działanie substancji czynnej, co jest kluczowe dla efektywności terapii miejscowej.
absorpcja ogólnoustrojowa, aplikacja na skórę, badanie farmakokinetyczne, dimetyndenu maleinian, działanie ogólnoustrojowe, działanie przeciwhistaminowe, działanie terapeutyczne, efekt terapeutyczny, krążenie ogólnoustrojowe, penetracja przez skórę, reakcja skórna, substancja czynna, właściwości farmakokinetyczne, zastosowanie miejscowe
Leksykon substancji czynnych
Wyciąg z korzenia rzodkwi czarnej – Właściwości farmakokinetyczne

Wyciąg z korzenia rzodkwi czarnej (Raphanus sativus L., radix) stanowi kluczowy składnik preparatu Raphacholin C, występujący w formie suchego wyciągu z węglem aktywnym (1:1) o DER natywnym 30-42:1, ekstraktowany etanolem 85% V/V. Każda tabletka drażowana zawiera 150 mg tego wyciągu. Aktualnie w dokumentacji produktu brak jest danych dotyczących farmakokinetyki tego wyciągu – nieznane są parametry absorpcji, dystrybucji, metabolizmu oraz eliminacji, co uniemożliwia precyzyjne określenie czasu do osiągnięcia maksymalnego stężenia w osoczu, czasu działania oraz potencjalnych interakcji metabolicznych. W preparacie obecne są także inne substancje aktywne: 47 mg wyciągu z ziela karczocha (DER 2-4:1), 40 mg kwasu dehydrocholowego oraz 15 mg olejku eterycznego miętowego, a postać farmaceutyczna (tabletka drażowana) może dodatkowo wpływać na farmakokinetykę.
absorpcja, biodostępność składników aktywnych, charakterystyka produktu leczniczego, czas półtrwania, dystrybucja, eliminacja, eliminacja metabolitów, interakcje metaboliczne, kwas dehydrocholowy, metabolizm, olejek eteryczny miętowy, parametry farmakokinetyczne, postać farmaceutyczna, Raphacholin C, tabletka drażowana, wchłanianie substancji aktywnych, węgiel aktywny, właściwości farmakokinetyczne, wyciąg z korzenia rzodkwi czarnej, wyciąg z ziela karczocha, związki aktywne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Duomox 375 mg

Amoksycylina, aminopenicylina β-laktamowa, charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 70% po podaniu doustnym oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Tmax około 1-1,5 godziny). Parametry farmakokinetyczne po dawce 250 mg trzy razy na dobę to: Cmax 3,3 ± 1,12 µg/ml, AUC 26,7 ± 4,56 µg·h/ml oraz okres półtrwania (T½) 1,36 ± 0,56 godziny. Wchłanianie jest liniowe w zakresie dawek 250-3000 mg, a jednoczesne przyjmowanie posiłku nie wpływa na farmakokinetykę leku. Amoksycylina wykazuje umiarkowane wiązanie z białkami osocza (~18%) oraz objętość dystrybucji 0,3-0,4 L/kg, co umożliwia dobrą penetrację do płynów pozakomórkowych i wielu tkanek, takich jak skóra, mięśnie, płyn maziowy, otrzewnowy, żółć oraz ogniska ropne. Niewystarczająca jest natomiast penetracja do płynu mózgowo-rdzeniowego, co ogranicza zastosowanie w zakażeniach OUN. Amoksycylina przenika przez barierę łożyskową i do mleka matki, co należy uwzględnić w terapii kobiet w ciąży i karmiących.
aminopenicylina, antybiotyk beta-laktamowy, bariera łożyskowa, biodostępność amoksycyliny, biodostępność liniowa, hemodializa, klirens całkowity, kwas penicylinowy, metabolizm amoksycyliny, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, pole pod krzywą stężenia, probenecyd, przenikanie do mleka, stężenie w osoczu, wchłanianie doustne, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie nerkowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zmniejszenie klirensu
Leksykon substancji czynnych
Eucalyptus globulus – Właściwości farmakokinetyczne

Eucalyptus globulus, obecny w preparacie L52 krople doustne w rozcieńczeniu homeopatycznym D1 (1:10) w ilości 6,00 ml na 30 ml roztworu, stanowi znaczącą część składu leku, który zawiera również dziewięć innych substancji czynnych w mniejszych ilościach (2,67 ml) i wyższych rozcieńczeniach. Produkt ten jest roztworem zawierającym 67,5% (v/v) etanolu, co może wpływać na farmakokinetykę wszystkich składników. Niestety, w dokumentacji produktu L52 brak jest szczegółowych danych dotyczących farmakokinetyki Eucalyptus globulus, w tym parametrów takich jak biodostępność, objętość dystrybucji, wiązanie z białkami osocza, metabolizm oraz eliminacja, co jest typowe dla preparatów homeopatycznych o złożonym składzie.
biodostępność, charakterystyka produktu leczniczego, dokumentacja źródłowa, działanie niepożądane, eliminacja leku, eukaliptus gałkowy, interakcje lekowe, krople doustne, metabolizm leku, objętość dystrybucji, parametry farmakokinetyczne, praktyka kliniczna, preparat L52, rozcieńczenie homeopatyczne, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne
Leksykon substancji czynnych
Monoetanoloamid kwasu undecylenowego – Właściwości farmakokinetyczne

Monoetanoloamid kwasu undecylenowego, substancja czynna preparatu Mykodermina, występuje w dwóch formach farmaceutycznych: pudrze leczniczym (30 mg/g monoetanoloamidu oraz 100 mg/g cynku undecylenianu) oraz maści (60 mg/g monoetanoloamidu). Aktualnie brak jest szczegółowych danych dotyczących farmakokinetyki tej substancji po miejscowym zastosowaniu na skórę, co obejmuje nieznane parametry takie jak wchłanianie, biodostępność, dystrybucja, metabolizm oraz eliminacja i czas półtrwania. W charakterystyce produktu leczniczego wyraźnie zaznaczono brak informacji na temat profilu farmakokinetycznego monoetanoloamidu kwasu undecylenowego.
badanie kliniczne, biodostępność, cynk undecylenian, czas półtrwania leku, dystrybucja leku, eliminacja leku, interakcje lekowe, maść lecznicza, metabolizm leku, monoetanoloamid kwasu undecylenowego, Mykodermina, profil farmakokinetyczny, puder leczniczy, wchłanianie leku, właściwości farmakokinetyczne
Leksykon substancji czynnych
Olejek majerankowy – Właściwości farmakokinetyczne

Olejek majerankowy (Origanum majorana L., aetheroleum) jest składnikiem aktywnym preparatu Salviasept w stężeniu 0,3 g na 100 g koncentratu do sporządzania roztworu do płukania gardła. Produkt zawiera również inne olejki eteryczne (goździkowy, miętowy, tymiankowy, szałwiowy) oraz substancje czynne, takie jak mentol i cineol, a także złożony wyciąg płynny z surowców roślinnych. Salviasept charakteryzuje się wysoką zawartością etanolu (58% (V/V) ± 10%), co może wpływać na rozpuszczalność i przenikanie składników aktywnych przez błony śluzowe. Preparat stosowany jest miejscowo, co sugeruje głównie działanie lokalne na błonę śluzową gardła.
błona śluzowa gardła, błony biologiczne, charakterystyka produktu leczniczego, cineol, dane farmakokinetyczne, działanie miejscowe, działanie ogólnoustrojowe, farmakokinetyka, interakcje lekowe, interakcje między składnikami, koncentrat do płukania gardła, mentol, olejek goździkowy, olejek majerankowy, olejek miętowy, olejek szałwiowy, olejek tymiankowy, olejki eteryczne, postać farmaceutyczna, profil bezpieczeństwa, przenikanie składników aktywnych, Salviasept, właściwości farmakokinetyczne, wyciąg płynny, zawartość etanolu
Leksykon substancji czynnych
Skrzyp polny – Właściwości farmakokinetyczne

Produkt leczniczy ZIELE SKRZYPU, zawierający 1 g ziela skrzypu polnego (Equisetum arvense L.) na 1 g surowca roślinnego w formie ziół do zaparzania, nie wymaga szczegółowych badań farmakokinetycznych. Wynika to z charakteru produktu roślinnego oraz jego tradycyjnego zastosowania, które obejmuje głównie stosowanie zewnętrzne lub doustne w formie naparu. Złożony skład fitochemiczny ziela skrzypu, zawierający liczne związki biologicznie aktywne, utrudnia jednoznaczną ocenę parametrów farmakokinetycznych takich jak wchłanianie, dystrybucja, metabolizm i wydalanie.
charakterystyka produktu leczniczego, Equisetum arvense, napar, ocena farmakologiczna, parametry farmakokinetyczne, procesy farmakokinetyczne, produkt leczniczy, produkt ziołowy, skład fitochemiczny, surowiec roślinny, syntetyczna substancja czynna, tradycyjne zastosowanie, wchłanianie dystrybucja metabolizm wydalanie, właściwości farmakokinetyczne, zastosowanie zewnętrzne, ziele skrzypu polnego, zioła do zaparzania, związki biologicznie aktywne
Leksykon substancji czynnych
Toksyna botulinowa – Właściwości farmakokinetyczne

Toksyna botulinowa typu A charakteryzuje się specyficznymi właściwościami farmakokinetycznymi, które ograniczają możliwość wykrycia jej stężeń w krwi obwodowej po podaniu domięśniowym w dawkach terapeutycznych. Badania na modelu zwierzęcym z użyciem radioaktywnego znakowania wykazały, że okres półtrwania toksyny w mięśniu wynosi około 10 godzin, a eliminacja substancji radioaktywnej zachodzi głównie przez nerki, z około 60% dawki usuwanej z moczem w ciągu 24 godzin. W miejscu wstrzyknięcia radioaktywność wiązała się z dużymi cząsteczkami białkowymi, natomiast w osoczu z małymi cząsteczkami, co sugeruje szybki metabolizm układowy, prawdopodobnie przez proteazy. Kliniczne badania elektromiograficzne wykazały zwiększoną aktywność nerwowo-mięśniową w mięśniach odległych od miejsca podania, bez objawów klinicznych.
ADME, aktywność nerwowo-mięśniowa, badanie farmakokinetyczne, charakterystyka produktu leczniczego, Clostridium botulinum, elektromiografia, jednostka Allergan, jednostka Speywood, krew obwodowa, metabolizm układowy, mięsień brzuchaty łydki, neurotoksyna, okres półtrwania, proteazy, szlak metaboliczny, toksyna botulinowa typu A, właściwości farmakokinetyczne, wstrzyknięcie domięśniowe, znakowanie radioaktywne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Serevent Dysk 50 mcg/dawkę inh.

Salmeterol, będący substancją czynną preparatu Serevent Dysk (50 µg/dawkę inhalacyjną), wykazuje unikalne właściwości farmakokinetyczne związane z jego miejscowym działaniem w drogach oddechowych. Po podaniu wziewnym stężenia salmeterolu w osoczu są bardzo niskie, około 200 pikogramów/ml lub mniej, co uniemożliwia traktowanie ich jako wskaźnika skuteczności terapeutycznej. Lek działa głównie miejscowo w płucach, gdzie osiąga odpowiednie stężenia terapeutyczne, a jego farmakokinetyka jest utrudniona do precyzyjnego oznaczenia ze względu na techniczne ograniczenia metod analitycznych.
dawka terapeutyczna, drogi oddechowe, działanie miejscowe, efekt terapeutyczny, farmakokinetyka salmeterolu, płuca, podanie inhalacyjne, podanie wziewne, proszek do inhalacji, salmeterol, Serevent Dysk, stężenie terapeutyczne, stężenie w osoczu krwi, wchłanianie dystrybucja metabolizm wydalanie, właściwości farmakokinetyczne
Leksykon substancji czynnych
Wyciąg z korzenia hakorośli rozesłanej – Właściwości farmakokinetyczne

W literaturze medycznej oraz dokumentacji produktu leczniczego Reumaphyt, zawierającego 250 mg wyciągu suchego z korzenia hakorośli rozesłanej (Harpagophytum procumbens DC, radix) w postaci kapsułek twardych, nie przedstawiono danych dotyczących właściwości farmakokinetycznych tej substancji czynnej. Brak jest informacji na temat wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu, eliminacji oraz biodostępności składników aktywnych zawartych w wyciągu, co jest typowe dla leków roślinnych ze względu na złożoność chemiczną ich składników. Stosunek ekstraktu do surowca wynosi 1,5-2,5:1, a rozpuszczalnikiem ekstrakcyjnym jest woda.
biodostępność, dystrybucja substancji czynnych, eliminacja metabolitów, harpagophytum procumbens, kompleks substancji czynnych, lek roślinny, metabolizm związków aktywnych, obserwacja kliniczna, parametry farmakokinetyczne, praktyka kliniczna, przewód pokarmowy, rozpuszczalnik ekstrakcyjny, skuteczność i bezpieczeństwo stosowania, wchłanianie leku, właściwości farmakokinetyczne, wyciąg suchy, wyciąg z korzenia hakorośli rozesłanej
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rivastigmine Mylan 6 mg

Rywastygmina, substancja czynna leku Rivastigmine Mylan, wykazuje szybkie i całkowite wchłanianie z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) około 1 godziny po podaniu. Bezwzględna biodostępność po dawce 3 mg wynosi średnio 36% (±13%) i wykazuje nieliniową zależność od dawki, z biodostępnością zwiększoną około 1,5-krotnie w stosunku do wzrostu dawki. Podanie leku z pokarmem opóźnia tmax o 90 minut, zmniejsza Cmax, ale zwiększa całkowitą ekspozycję (AUC) o około 30%. Rywastygmina wiąże się z białkami osocza w około 40%, a jej pozorna objętość dystrybucji wynosi 1,8-2,7 l/kg, co świadczy o dobrej penetracji do tkanek, w tym przez barierę krew-mózg, kluczowej dla działania w chorobie Alzheimera.
acetylocholinoesteraza, bariera krew-mózg, biodostępność leku, cholinoesteraza, choroba Alzheimera, dekarbamylowany metabolit, ekspozycja na lek, interakcje farmakokinetyczne, izoenzymy cytochromu P450, kapsułki leku, klirens osoczowy, nikotyna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, reakcja hydrolizy, rywastygmina, stężenie w osoczu, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Proscar 5 mg

Finasteryd, podawany doustnie w dawce 5 mg (Proscar), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (8-10 ng/ml) po około 2 godzinach, z pełnym wchłanianiem trwającym 6-8 godzin. Biodostępność leku wynosi około 80% i nie jest modyfikowana przez spożycie pokarmu. Substancja wykazuje wysoki stopień wiązania z białkami osocza (93%) oraz szeroką dystrybucję (objętość dystrybucji około 76 litrów), przenikając również do płynu mózgowo-rdzeniowego i osocza nasienia. Metabolizm finasterydu zachodzi głównie w wątrobie, gdzie powstają dwa główne metabolity o znacznie mniejszej aktywności hamującej 5-alfa-reduktazę. Średni okres półtrwania wynosi 6 godzin u mężczyzn w wieku 18-60 lat, a u osób powyżej 70 lat wydłuża się do 8 godzin, co nie wymaga zmiany dawkowania.
5-alfa reduktaza, białka osocza krwi, czas do osiągnięcia stężenia maksymalnego, dializoterapia, dostępność biologiczna, finasteryd, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, metabolizm oksydacyjny, objętość dystrybucji, okres półtrwania, osocze nasienia, płyn mózgowo-rdzeniowy, profil wydalania, Proscar, przewlekła niewydolność nerek, stężenie maksymalne, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne