wydalanie metabolitów
Wydalanie metabolitów to kluczowy proces fizjologiczny, podczas którego organizm usuwa produkty przemiany materii (metabolizmu). Do głównych metabolitów podlegających wydalaniu należą mocznik, kwas moczowy, kreatynina, bilirubina oraz inne związki będące efektem przemian biochemicznych zachodzących w organizmie.
Najważniejszym narządem odpowiedzialnym za wydalanie metabolitów są nerki, które filtrują krew i usuwają zbędne substancje z moczu. Wątroba odgrywa istotną rolę w przekształcaniu wielu metabolitów do form łatwiejszych do wydalenia, szczególnie w procesie detoksykacji. W procesie uczestniczą również płuca (wydalanie CO₂), skóra (wydzielanie potu zawierającego metabolity) oraz przewód pokarmowy.
Zaburzenia wydalania metabolitów mogą prowadzić do poważnych konsekwencji zdrowotnych, takich jak mocznica w przypadku niewydolności nerek, encefalopatia wątrobowa przy upośledzeniu funkcji wątroby czy kwasica metaboliczna przy nieprawidłowym wydalaniu kwasów organicznych. Prawidłowa ocena wydalania metabolitów stanowi istotny element diagnostyki wielu chorób metabolicznych, nefrologicznych i hepatologicznych.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ziele Macierzanki –
Produkt leczniczy Ziele macierzanki (Thymus serpyllum L. s.l., herba) stosowany w formie ziół do zaparzania nie posiada dostępnych danych farmakokinetycznych. W dokumentacji brak informacji dotyczących wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu oraz wydalania substancji czynnych, które obejmują głównie olejki eteryczne, flawonoidy, garbniki oraz kwasy fenolowe. Nie określono biodostępności po podaniu doustnym, wpływu pokarmu na wchłanianie ani wiązania składników aktywnych z białkami osocza. Ponadto, nie zidentyfikowano szlaków metabolicznych ani dróg wydalania metabolitów tych substancji.
badanie farmakokinetyczne, biodostępność, farmakokinetyka, flawonoid, garbnik, kwas fenolowy, napar ziołowy, olejek eteryczny, podanie doustne, produkt ziołowy, substancja czynna, szlak metaboliczny, wiązanie z białkami osocza, wpływ pokarmu, wydalanie metabolitów, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, ziele macierzanki, związek biologicznie czynny - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Iberogast Balance –
Produkt leczniczy Iberogast Balance to złożony preparat ziołowy w formie kropli doustnych, zawierający wyciągi płynne z sześciu roślin: ziela ubiorka gorzkiego (0,15 mL/1 mL, ekstrakcja 50% etanolem), kwiatu rumianku (0,30 mL/1 mL, 30% etanol), owocu kminku (0,20 mL/1 mL, 30% etanol), liścia melisy (0,15 mL/1 mL, 30% etanol), liścia mięty pieprzowej (0,10 mL/1 mL, 30% etanol) oraz korzenia lukrecji (0,10 mL/1 mL, 30% etanol). Preparat ma ciemnobrązowe zabarwienie, jest klarowny lub lekko mętny, a całkowita zawartość etanolu wynosi około 31% (V/V). Jedna kropla odpowiada 0,05 mL preparatu (1 mL = 20 kropli). Podanie doustne umożliwia wchłanianie składników głównie w przewodzie pokarmowym, co jest zgodne z jego zastosowaniem w schorzeniach układu pokarmowego.
ADME, badania farmakokinetyczne, biodostępność składników aktywnych, biodostępność substancji czynnych, Cmax, cytochrom P450, klirens, krople doustne, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, preparat ziołowy, schorzenia układu pokarmowego, Tmax, ubiorek gorzki, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wyciąg z kminku, wyciąg z lukrecji, wyciąg z melisy, wyciąg z mięty pieprzowej, wyciąg z rumianku, wyciąg z ubiorka gorzkiego, wydalanie metabolitów - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Atarax 10 mg
Hydroksyzyna chlorowodorek wykazuje szybkie wchłanianie po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenia w osoczu (Cmax) około 30 ng/ml po dawce 25 mg i 70 ng/ml po dawce 50 mg w ciągu około 2 godzin. Biodostępność doustna wynosi około 80% w porównaniu do podania domięśniowego, gdzie Cmax po dawce 50 mg to około 65 ng/ml. Lek charakteryzuje się znaczną dystrybucją tkankową (objętość dystrybucji 7-16 l/kg u dorosłych), przenika przez barierę krew-mózg oraz łożyskową, z wyższym stężeniem u płodu niż u matki. Hydroksyzyna jest intensywnie metabolizowana głównie do cetyryzyny (około 45% dawki), która wykazuje aktywność farmakologiczną. Okres półtrwania hydroksyzyny u dorosłych wynosi średnio 14 godzin (zakres 7-20 h), a klirens 13 ml/min/kg. Eliminacja leku odbywa się głównie przez metabolity, z minimalnym wydalaniem niezmienionego leku (0,8% dawki) z moczem.
bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, biodostępność, cetyryzyna, cytochrom P450, dehydrogenaza alkoholowa, dysfagia, działanie blokujące, farmakokinetyka hydroksyzyny, hemodializa, hydroksyzyna chlorowodorek, izoenzym CYP3A4/5, klirens, klirens kreatyniny, marskość wątroby, metabolit N-dealkilowany, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, proces metaboliczny, receptor H1, stężenie w osoczu, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wydalanie metabolitów - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rectodelt 100 mg
Prednizon podany doodbytniczo w formie czopków Rectodelt ulega wchłoniu do krwiobiegu, gdzie jest metabolizowany w wątrobie do aktywnego prednizolonu. Maksymalne stężenie prednizolonu w osoczu osiąga się po około 5 godzinach (tmax = 5 h), a jego średnie Cmax wynosi 126 μg/L. Biodostępność bezwzględna prednizonu w dawce 100 mg w postaci czopków wynosi 29% w porównaniu z dożylnym podaniem prednizolonu (referencyjne 100%). Objętość dystrybucji prednizolonu wynosi około 1 L/kg, a klirens około 1,5 ml/min/kg. Prednizolon wiąże się odwracalnie z białkami osocza, głównie transkortyną i albuminami.
aktywna forma leku, aktywny metabolit prednizonu, albumina, biodostępność bezwzględna, dysfagia, glukokortykosteroid, interakcja lekowa, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, odwracalna konwersja, pole pod krzywą stężenia, prednizolon, transkortyna, wchłanianie do krwiobiegu, wiązanie z białkami osocza, wydalanie metabolitów - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ibutact 40 mg/ml
Ibuprofen zawarty w zawiesinie doustnej Ibutact (40 mg/ml) charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) w ciągu 90 minut po podaniu. Substancja wykazuje bardzo wysoki stopień wiązania z białkami osocza (99%), co wpływa na jej biodostępność i dystrybucję. Okres półtrwania ibuprofenu wynosi około 2 godzin, co implikuje konieczność wielokrotnego dawkowania w terapii przewlekłej. Istotne jest również przenikanie leku do mazi stawowej, gdzie utrzymuje się stałe stężenie między 2. a 8. godziną po podaniu, co ma kluczowe znaczenie w leczeniu schorzeń stawowych.
biodostępność leku, biotransformacja, czas osiągnięcia maksymalnego stężenia, dystrybucja leku, eliminacja leku, glukuronid, maź stawowa, nieaktywny metabolit, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, schorzenie stawowe, stężenie maksymalne, stężenie stałe, stężenie substancji czynnej w surowicy, substancja czynna, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, wydalanie metabolitów, zawiesina doustna - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Proktosedon 5 mg + 5 mg + 10 mg + 10 mg
Preparat Proktosedon w formie czopków doodbytniczych zawiera hydrokortyzon (5 mg jako octan), cynchokainę chlorowodorek (5 mg), neomycynę siarczan (10 mg) oraz eskulinę (10 mg jako półtorawodzian). Hydrokortyzon wykazuje wysokie wchłanianie do krążenia ogólnego po podaniu doodbytniczym (30-90%), z silnym wiązaniem do białek osocza (globuliny wiążące kortykosteroidy i albuminy) oraz metabolizmem wątrobowym, a jego metabolity są wydalane głównie przez nerki. Neomycyna może być wchłaniana przez błonę śluzową odbytnicy, szczególnie w stanach zapalnych, i jest szybko eliminowana przez nerki w formie aktywnej, z okresem półtrwania 2-3 godziny. Cynchokaina, jako amidowy środek miejscowo znieczulający, przenika przez błony komórkowe i ulega jonizacji w tkankach nerwowych, wykazując szybkie wchłanianie i metabolizm wątrobowy oraz wysokie wiązanie z białkami osocza. Eskulina, mimo obecności w preparacie, nie posiada szczegółowo opisanych właściwości farmakokinetycznych po podaniu doodbytniczym.
biodostępność, błona śluzowa odbytnicy, cynchokainy chlorowodorek, czopek doodbytniczy, działanie ogólnoustrojowe, działanie znieczulające, eskulina, globulina wiążąca kortykosteroidy, glukuronidy i siarczany, hydrokortyzon, interakcja farmakokinetyczna, jonizacja cząsteczek, mechanizm działania, metabolizm cynchokainy, metabolizm hydrokortyzonu, nefrotoksyczność, neomycyny siarczan, okres półtrwania neomycyny, środek miejscowo znieczulający, wchłanianie hydrokortyzonu, wchłanianie neomycyny, wiązanie z białkami osocza, wlewka doodbytnicza, wydalanie metabolitów - Leksykon substancji czynnych
Gestoden – Właściwości farmakokinetyczne
Gestoden charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w surowicy wynoszącym 3,5-5,6 ng/ml osiąganym w ciągu 0,5-1,5 godziny. Biodostępność wynosi około 99%. W surowicy gestoden wiąże się głównie z albuminami i SHBG (50-70%), przy czym tylko 1-2% występuje w formie wolnej. Etynyloestradiol, podawany zwykle razem z gestodenem, indukuje wzrost stężenia SHBG 2-3 krotnie, co wpływa na farmakokinetykę gestodenu, zwiększając jego frakcję związaną z SHBG i wydłużając okres półtrwania do 12-18 godzin. Gestoden jest całkowicie metabolizowany w wątrobie, a jego metabolity wydalane są z moczem i żółcią w stosunku 6:4. Stan stacjonarny stężenia gestodenu osiągany jest w drugiej połowie cyklu leczenia, z 4-8-krotnym wzrostem stężenia w porównaniu do dawki pojedynczej.
Cmax, doustny środek antykoncepcyjny, efekt pierwszego przejścia, eliminacja końcowa, globulina wiążąca hormony płciowe, hydroksylacja pierścienia aromatycznego, interakcja farmakokinetyczna, klirens etynyloestradiolu, koniugacja, kwas glukuronowy, okres półtrwania, SHBG, stan stacjonarny, T1/2, Tmax, wiązanie z białkami osocza, wydalanie metabolitów - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Valinger Forte 50 mg
Syldenafil, substancja czynna Valinger Forte (50 mg syldenafilu cytrynianu), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax około 440 ng/ml przy dawce 100 mg) w medianie 60 minut (zakres 30-120 minut). Biodostępność doustna wynosi średnio 41% (zakres 25-63%). Wchłanianie jest opóźnione i zmniejszone pod wpływem posiłku, co skutkuje przesunięciem Tmax o 60 minut i redukcją Cmax o 29%. Syldenafil wykazuje dużą objętość dystrybucji (Vd = 105 l) oraz wysokie wiązanie z białkami osocza (96%), co przekłada się na niskie stężenie wolnej frakcji (18 ng/ml). Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4 i częściowo CYP2C9, prowadząc do powstania aktywnego N-demetylo metabolitu o sile działania około 50% względem PDE5 i stężeniu stanowiącym 40% stężenia syldenafilu. Okres półtrwania syldenafilu wynosi 3-5 godzin, a eliminacja odbywa się głównie przez metabolity wydalane z kałem (80%) i moczem (13%).
biodostępność, CYP2C9, CYP3A4, cytrynian syldenafilu, farmakokinetyka leku, fosfodiesteraza, izoenzymy mikrosomalne wątroby, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens kreatyniny, klirens leku, maksymalne stężenie leku, marskość wątroby, N-demetylo metabolit, objętość dystrybucji, okres półtrwania, PDE5, podanie na czczo, stężenie w osoczu, syldenafil, wchłanianie doustne, wiązanie z białkami osocza, wydalanie metabolitów, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rivastigmin NeuroPharma 4,5 mg
Rywastygmina, substancja czynna leku Rivastigmin NeuroPharma, charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po około 1 godzinie. Bezwzględna biodostępność po dawce 3 mg wynosi około 36% ±13%, z istotnym efektem pierwszego przejścia. Spożycie pokarmu opóźnia Tmax o 90 minut, obniża Cmax, ale zwiększa AUC o około 30%. Rywastygmina wykazuje umiarkowane wiązanie z białkami osocza (~40%) i dobrą dystrybucję do tkanek (Vd 1,8–2,7 l/kg), z efektywnym przenikaniem przez barierę krew-mózg. Metabolizm jest szybki, głównie przez hydrolizę cholinoesterazy, z okresem półtrwania około 1 godziny; metabolit dekarbamylowany ma minimalną aktywność farmakologiczną (<10% hamowania acetylocholinoesterazy). Klirens osoczowy wykazuje nieliniowość zależną od dawki (130 l/h przy 0,2 mg i 70 l/h przy 2,7 mg i.v.), co sugeruje nasycenie enzymów metabolizujących. Rywastygmina nie wykazuje istotnych interakcji z izoenzymami cytochromu P450, co jest korzystne w politerapii. Eliminacja zachodzi głównie przez nerki (>90% dawki w moczu w ciągu 24 h), z minimalnym wydalaniem kałowym (<1%).
acetylocholinoesteraza, bariera krew-mózg, biodostępność, biodostępność bezwzględna, biodostępność rywastygminy, cholinoesteraza, choroba Alzheimera, ciężkie zaburzenie czynności nerek, CYP1A2, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka rywastygminy, hydroliza, inhibicja enzymatyczna, klirens osoczowy, metabolit dekarbamylowany, objętość dystrybucji, okres półtrwania, politerapia, profil farmakokinetyczny, rywastygmina, stężenie w osoczu krwi, szlak metaboliczny, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, wydalanie metabolitów, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon substancji czynnych
Olejek pomarańczy słodkiej – Właściwości farmakokinetyczne
Olejek pomarańczy słodkiej (Citrus sinensis L. aetheroleum), będący składnikiem preparatu Respero Myrtol, wykazuje specyficzny profil farmakokinetyczny, który można śledzić poprzez biomarkery takie jak limonen, 1,8-cyneol oraz α-pinen. Po podaniu doustnym maksymalne stężenia tych składników w osoczu osiągane są w ciągu 1-3 godzin. Wartości AUC dla 1,8-cyneolu są około 20-krotnie wyższe niż dla limonenu i α-pinenu, co wskazuje na zróżnicowaną biodostępność. Parametry farmakokinetyczne, takie jak Cmax i AUC, wykazują znaczną zmienność wewnątrz- i międzyosobniczą, co może wpływać na indywidualną odpowiedź terapeutyczną. Składniki te przenikają do wydzieliny dróg oddechowych, osiągając wysokie stężenia w plwocinie, co jest istotne dla ich działania miejscowego, zwłaszcza u pacjentów z mukowiscydozą.
2-diol, 8-cyneol, AUC, biomarkery, biotransformacja, Cmax, cytochrom P450, destylat olejków eterycznych, eliminacja nerkowa, farmakokinetyka, glukuronidacja, hydroksylacja, kwas dihydro-perillowy, kwas glukuronowy, kwas perillowy, limonen, limonen-1, mukowiscydoza, olejek cytrynowy, olejek eukaliptusowy, olejek mirtowy, olejek pomarańczy słodkiej, plwocina, Respero Myrtol, stężenie w osoczu, wydalanie metabolitów, wydzielina dróg oddechowych, zmienność międzyosobnicza, α-pinen - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Elestar HCT 40 mg + 5 mg + 25 mg
Produkt leczniczy Elestar HCT łączy olmesartan medoksomil, amlodypinę i hydrochlorotiazyd, których farmakokinetyka po podaniu jednoczesnym nie wykazuje klinicznie istotnych interakcji. Maksymalne stężenia (Cmax) osiągane są odpowiednio: olmesartan po 1,5-3 godzinach, amlodypina po 6-8 godzinach, a hydrochlorotiazyd po 1,5-2 godzinach. Olmesartan, będący prolekiem, wykazuje biodostępność około 25,6%, wiąże się z białkami osocza w 99,7% i jest eliminowany w 60% z żółcią oraz w 40% przez nerki, z okresem półtrwania 10-15 godzin. Amlodypina charakteryzuje się biodostępnością 64-80%, silnym wiązaniem z białkami (97,5%) i długim okresem półtrwania 35-50 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Hydrochlorotiazyd nie ulega metabolizmowi, wiąże się z białkami w 68%, a jego okres półtrwania wynosi 10-15 godzin, z eliminacją niemal całkowicie przez nerki w postaci niezmienionej.
biodostępność amlodypiny, ciężka niewydolność nerek, frakcja niezwiązana, hydrochlorotiazyd, klirens nerkowy, kolesewelam chlorowodorek, łagodna niewydolność nerek, nadciśnienie tętnicze, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, olmesartan medoksomil, pole pod krzywą stężenia, prolek, stan równowagi dynamicznej, stężenie amlodypiny, stężenie olmesartanu, stężenie w osoczu krwi, umiarkowana niewydolność nerek, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wydalanie metabolitów, wypieranie z wiązań białkowych, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca - Leksykon substancji czynnych
Olejek mirtu zwyczajnego – Właściwości farmakokinetyczne
Olejek mirtu zwyczajnego (Myrtus communis L. aetheroleum) jest kluczowym składnikiem produktu Respero Myrtol, zawierającego 300 mg destylatu mieszaniny olejków eterycznych, w tym eukaliptusowego, pomarańczy słodkiej i cytryny zwyczajnej. Biomarkery farmakokinetyczne preparatu to 1,8-cyneol, limonen (d-limonen) oraz α-pinen, których maksymalne stężenia w osoczu osiągane są po 1-3 godzinach od podania. Wartość AUC dla 1,8-cyneolu jest około 20-krotnie wyższa niż dla limonenu i α-pinenu, co wskazuje na dominującą rolę tego składnika w farmakokinetyce. Zauważalna jest istotna zmienność wewnątrzosobnicza i międzyosobnicza w zakresie Cmax i AUC, co może wpływać na indywidualną odpowiedź terapeutyczną pacjentów.
Badania wykazały, że biomarkery produktu osiągają wysokie stężenia w plwocinie pacjentów z mukowiscydozą, co potwierdza skuteczne przenikanie składników aktywnych do dróg oddechowych i uzasadnia ich zastosowanie w terapii schorzeń układu oddechowego. Metabolizm 1,8-cyneolu, limonenu i α-pinenu przebiega głównie przez hydroksylację i glukuronidację, przy czym limonen ulega bardziej złożonej biotransformacji do kwasu dihydro-perillowego, kwasu perillowego oraz limonen-1,2-diolu. Eliminacja metabolitów odbywa się przede wszystkim przez nerki z moczem, a dodatkowym szlakiem jest wydalanie przez układ oddechowy, co stanowi uzupełniającą drogę usuwania substancji z organizmu.
2-diol, 8-cyneol, AUC, biomarker, biotransformacja, Cmax, destylat olejków eterycznych, drogi oddechowe, glukoronidacja, hydroksylacja, kapsułka dojelitowa, kwas dihydro-perillowy, kwas perillowy, limonen, limonen-1, mukowiscydoza, olejek cytrynowy, olejek eukaliptusowy, olejek mirtu zwyczajnego, olejek pomarańczowy, plwocina, stężenie w osoczu, wydalanie metabolitów, zmienność międzyosobnicza, α-pinen - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – IBUM dla dzieci 60 mg
Ibuprofen w postaci czopków 60 mg podawany doodbytniczo u dzieci charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Tmax) już po 0,75 godziny. Lek wykazuje wysokie, 99% wiązanie z białkami osocza, co wpływa na jego biodostępność oraz potencjalne interakcje lekowe. Stałe stężenie ibuprofenu w mazi stawowej utrzymuje się w przedziale 2-8 godzin, co jest kluczowe dla skuteczności przeciwzapalnej w terapii stanów zapalnych układu mięśniowo-szkieletowego u dzieci.
biotransformacja, czas eliminacji, czas osiągnięcia maksymalnego stężenia, eliminacja leku, farmakokinetyka leku, glukuronid, kwas glukuronowy, maź stawowa, metabolity nieaktywne farmakologicznie, metabolizm leku, podanie doodbytnicze, przemiany metaboliczne, stężenie leku w osoczu, układ mięśniowo-szkieletowy, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, wydalanie leku, wydalanie metabolitów, wydalanie w postaci niezmienionej - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Agapurin SR 400 400 mg
Pentoksyfilina, substancja czynna Agapurin SR 400, charakteryzuje się przedłużonym uwalnianiem trwającym 10-12 godzin, co umożliwia utrzymanie stabilnego stężenia leku w osoczu. Po szybkim i niemal całkowitym wchłonięciu z przewodu pokarmowego, pentoksyfilina podlega intensywnemu efektowi pierwszego przejścia w wątrobie, skutkującemu biodostępnością na poziomie 20-30%. W wątrobie zachodzi niemal całkowita biotransformacja do aktywnego metabolitu 1-(5-hydroksyheksylo)-3,7-dimetyloksantyny, którego stężenie w osoczu jest dwukrotnie wyższe niż substancji macierzystej. Oba związki funkcjonują w odwracalnej równowadze redoks, co zwiększa efektywną aktywność farmakologiczną. Okres półtrwania pentoksyfiliny i jej metabolitów wynosi około 1-1,6 godziny, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki (>90% dawki w postaci metabolitów rozpuszczalnych w wodzie), przy minimalnym wydalaniu niezmienionego leku.
1-(5-hydroksyheksylo)-3, 7-dimetyloksantyna, aktywny metabolit, biodostępność, biotransformacja substancji czynnej, działanie niepożądane, efekt pierwszego przejścia, faza eliminacji, kumulacja leku, okres półtrwania, pasaż tabletki, pentoksyfilina, profil farmakokinetyczny, równowaga biochemiczna redukcji-utleniania, skuteczność terapeutyczna, środek przeczyszczający, stężenie leku w osoczu, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, wydalanie metabolitów, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Prospan 35 mg/5 ml
Produkt leczniczy Prospan w postaci płynu doustnego zawiera 35 mg wyciągu suchego z liścia bluszczu (Hedera helix L., folium) na 5 ml preparatu, uzyskanego przy użyciu 30% etanolu jako rozpuszczalnika ekstrakcyjnego, o współczynniku DER 5-7,5:1. Preparat charakteryzuje się jasnobrązową, lekko mętną konsystencją oraz owocowym zapachem i smakiem mentolu. W składzie pomocniczym znajdują się m.in. sorbitol (2,7 g sorbitolu ciekłego krystalizującego, odpowiadający 1,9 g sorbitolu E420 na saszetkę) oraz glukoza będąca składnikiem maltodekstryny w aromacie. Pomimo szerokiego stosowania klinicznego, nie są dostępne dane dotyczące farmakokinetyki preparatu, w tym wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu, wydalania, biodostępności oraz parametrów takich jak czas półtrwania czy objętość dystrybucji składników aktywnych.
biodostępność składników, czas półtrwania, dystrybucja składników aktywnych, etanol, glukoza, Hedera helix, liść bluszczu, maltodekstryna, metabolizm składników, objętość dystrybucji, parametry farmakokinetyczne, rozpuszczalnik ekstrakcyjny, sorbitol, sorbitol ciekły krystalizujący, wchłanianie substancji czynnych, właściwości farmakokinetyczne, wyciąg suchy z liścia bluszczu, wyciąg z bluszczu, wydalanie metabolitów - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Fenactil 5 mg/ml
Chloropromazyna, substancja czynna leku Fenactil (5 mg/ml lub 25 mg/ml roztwór do wstrzykiwań), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem i szeroką dystrybucją w organizmie, z wysokim powinowactwem do białek osocza, co wpływa na jej biodostępność i czas półtrwania. Substancja przenika szybko przez barierę łożyskową oraz w niewielkich ilościach do mleka kobiecego, co jest istotne przy stosowaniu u kobiet w ciąży i karmiących. Metabolizm chloropromazyny odbywa się głównie w wątrobie, a eliminacja zachodzi zarówno z moczem, jak i z żółcią. Kinetyka eliminacji jest dwufazowa – szybkie zmniejszanie stężenia substancji czynnej w osoczu oraz powolne wydalanie metabolitów, co może wpływać na czas działania leku i ryzyko efektów odległych.
bariera łożyskowa, bariery biologiczne, białka osocza, biodostępność leku, chloropromazyna, dawkowanie na kg masy ciała, dawkowanie u dorosłych, dwufazowa eliminacja, dystrybucja leku, eliminacja leku, farmakokinetyka, Fenactil, leki w mleku kobiecym, metabolizm leku, metabolizm wątrobowy, populacja pediatryczna, roztwór do wstrzykiwań, stężenie leku w osoczu, wydalanie metabolitów, wydalanie z żółcią - Leksykon substancji czynnych
Naftyfina – Właściwości farmakokinetyczne
Naftyfina, substancja czynna kremu Exoderil (10 mg/g), wykazuje wysoką penetrację przez warstwę rogową naskórka, co umożliwia osiągnięcie terapeutycznych stężeń w głębszych warstwach skóry. Stężenie naftyfiny utrzymuje się na poziomie skutecznym przeciwko dermatofitom przez około 24 godziny, co uzasadnia dawkowanie leku raz na dobę. Po miejscowej aplikacji 1% kremu na nieuszkodzoną skórę, absorpcja systemowa wynosi jedynie 3-6% podanej dawki, co przekłada się na korzystny profil bezpieczeństwa preparatu. Substancja czynna, po wchłonięciu do krążenia ogólnoustrojowego, ulega metabolizmowi, a jej metabolity są eliminowane głównie z moczem i kałem. Dokładne proporcje wydalania oraz szczegółowe szlaki metaboliczne nie zostały precyzyjnie określone w dostępnych danych. Parametry farmakokinetyczne naftyfiny, takie jak dobra penetracja, utrzymanie stężenia terapeutycznego przez 24 godziny oraz niska absorpcja systemowa, potwierdzają skuteczność i bezpieczeństwo stosowania miejscowego tego leku przeciwgrzybiczego.
absorpcja systemowa, aplikacja miejscowa, dermatofity, działanie przeciwgrzybicze, Exoderil, krążenie ogólnoustrojowe, naftyfina, penetracja przez warstwę rogową, proces metaboliczny, profil bezpieczeństwa leku, schemat dawkowania, stężenie terapeutyczne, substancja czynna, szlak metaboliczny, warstwa rogowa naskórka, wydalanie metabolitów, wydalanie z organizmu - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – GlimeHexal 6 6 mg
Glimepiryd, substancja czynna produktu GlimeHEXAL, charakteryzuje się całkowitą biodostępnością po podaniu doustnym oraz osiąga maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) około 2,5 godziny po podaniu, przy dawce 4 mg/dobę wynoszącym średnio 0,3 μg/ml. Lek wykazuje liniową farmakokinetykę względem dawki, ma niewielką objętość dystrybucji (~8,8 l) oraz bardzo wysoki stopień wiązania z białkami osocza (>99%), co ogranicza dostępność wolnej frakcji leku. Klirens glimepirydu wynosi około 48 ml/min, a jego średni okres półtrwania mieści się w zakresie 5-8 godzin, z możliwością nieznacznego wydłużenia przy wyższych dawkach. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez enzym CYP2C9, prowadząc do powstania dwóch głównych metabolitów o okresach półtrwania 3-6 godzin (pochodna hydroksylowa) oraz 5-6 godzin (pochodna karboksylowa). Wydalanie odbywa się głównie z moczem (58% radioaktywności) i kałem (35%), przy braku obecności niezmienionego leku w moczu, co świadczy o całkowitym metabolizmie przed eliminacją.
AUC, bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, biodostępność całkowita, biotransformacja, Cmax, cukrzyca typu 2, cytochrom P450, dawkowanie leku, enzym CYP2C9, GlimeHEXAL, glimepiryd, klirens, klirens kreatyniny, metabolizm leku, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, pochodna hydroksylowa, pochodna karboksylowa, profil farmakokinetyczny, wiązanie z białkami osocza, wydalanie metabolitów - Leksykon substancji czynnych
Szanta – Właściwości farmakokinetyczne
Szanta zwyczajna (Marrubium vulgare L.) jest kluczowym składnikiem syropu Apetiherb, który zawiera wyciąg płynny (1:2) z ziela szanty oraz innych roślinnych komponentów: ziela krwawnika, liścia melisy i owocu kopru włoskiego w proporcjach 3/2/3/2, z wodą oczyszczoną jako ekstrahentem. Pomimo szerokiego zastosowania tego preparatu, nie przeprowadzono badań farmakokinetycznych dotyczących substancji aktywnych zawartych w szancie ani samego wyciągu z ziela szanty w Apetiherb. W efekcie brak jest danych dotyczących biodostępności, Tmax, Cmax, okresu półtrwania (t1/2), wiązania z białkami osocza, metabolizmu oraz dróg wydalania metabolitów po podaniu doustnym syropu.
badanie farmakokinetyczne, biodostępność, dystrybucja, ekstrahent, liść melisy, maksymalne stężenie we krwi, metabolizm, metabolizm wątrobowy, okres półtrwania, owoc kopru włoskiego, podanie doustne, stężenie w osoczu, syrop Apetiherb, szanta zwyczajna, wchłanianie, wiązanie z białkami osocza, woda oczyszczona, wyciąg płynny, wydalanie, wydalanie metabolitów, ziele krwawnika, ziele szanty, związek czynny - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Orlifique 0,1 mg + 0,02 mg
Orlifique zawiera lewonorgestrel (0,10 mg) i etynyloestradiol (0,02 mg), które charakteryzują się odmiennymi właściwościami farmakokinetycznymi. Etynyloestradiol po podaniu doustnym jest szybko i całkowicie wchłaniany, osiągając maksymalne stężenie około 50 pg/ml w 1-2 godziny, jednak jego biodostępność wynosi średnio 45% (zakres 20-65%) z powodu efektu pierwszego przejścia przez wątrobę. Wiąże się w 98% z albuminami, a jego metabolizm obejmuje hydroksylację pierścienia aromatycznego z klirensem 2,3-7 ml/min/kg. Eliminacja przebiega dwufazowo z okresem półtrwania 1 godziny (faza I) i 10-20 godzin (faza II), a metabolity wydalane są z moczem i żółcią w stosunku 4:6. Stan stacjonarny osiągany jest po około tygodniu, z dwukrotnym wzrostem stężenia w surowicy.
albuminy surowicy, biodostępność, CYP3A4, efekt pierwszego przejścia, eliminacja dwufazowa, etynyloestradiol, globulina wiążąca hormony płciowe, hydroksylacja pierścienia aromatycznego, interakcje farmakokinetyczne, klirens metaboliczny, lewonorgestrel, metabolizm etynyloestradiolu, metabolizm lewonorgestrelu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przemiana przedukładowa, SHBG, stan stacjonarny, tetrahydrolewonorgestrel, wiązanie z białkami osocza, wydalanie metabolitów - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – DIH MAX COMFORT 1000 mg
Diosmina, podawana doustnie w postaci zmikronizowanej (1000 mg w tabletkach powlekanych DIH MAX COMFORT), nie jest wchłaniana bezpośrednio w formie pierwotnej. W jelitach ulega metabolizacji przez florę bakteryjną do aglikonu – diosmetyny, która jest formą aktywnie wchłanianą do krwioobiegu. Maksymalne stężenie diosmetyny w osoczu (Tmax) osiągane jest około 1 godziny po podaniu, a okres półtrwania (T ½) wynosi średnio 31,5 godziny (zakres 24-36 godzin), co sprzyja utrzymaniu terapeutycznego stężenia leku. Metabolizm diosminy prowadzi do powstania kwasów fenolowych i ich pochodnych sprzężonych z glicyną, które odpowiadają za aktywność farmakologiczną preparatu.
aglikon, aktywność farmakologiczna, biotransformacja, diosmetyna, diosmina, diosmina zmikronizowana, flora bakteryjna, kwas fenolowy, okres półtrwania, okres półtrwania biologiczny, parametry farmakokinetyczne, podanie doustne, przewód pokarmowy, stężenie terapeutyczne, stężenie w osoczu, Tmax, wydalanie metabolitów, wydalanie nerkowe - Leksykon substancji czynnych
Prasteron – Przeciwwskazania stosowania
Prasteron (DHEA) jest steroidowym hormonem produkowanym głównie przez nadnercza, pełniącym rolę prekursora androgenów i estrogenów. Przed rozpoczęciem terapii preparatami zawierającymi prasteron (DHEA Aflofarm 25 mg, Novostella 10 mg, Stymen 10 mg) konieczna jest szczegółowa ocena przeciwwskazań, w tym nadwrażliwości na substancję czynną lub pomocnicze (np. sorbitol w DHEA Aflofarm, laktoza jednowodna w Novostella i Stymen). Bezwzględnym przeciwwskazaniem są nowotwory hormonozależne, takie jak rak sutka (u kobiet i mężczyzn), rak jajnika oraz inne guzy estrogenozależne, a także przerost i rak gruczołu krokowego u mężczyzn. Dodatkowo, ciężka niewydolność wątroby i/lub nerek stanowi istotne ograniczenie ze względu na upośledzony metabolizm i eliminację prasteronu, co zwiększa ryzyko działań niepożądanych.
ciąża, dojrzewanie płciowe, hormon steroidowy, karmienie piersią, laktoza jednowodna, metabolizm leku, nadnercze, nadwrażliwość, niedobór hormonu, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, nowotwór estrogenozależny, populacja pediatryczna, prasteron, prekursor hormonów płciowych, przerost gruczołu krokowego, rak jajnika, rak sutka, sorbitol, stężenie DHEA, substancja czynna, substancja pomocnicza, wiek rozrodczy, wydalanie metabolitów - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ibufen dla dzieci FORTE o smaku truskawkowym 200 mg/5 ml
Produkt Ibufen FORTE dla dzieci (200 mg/5 ml, zawiesina doustna) zawiera ibuprofen, który po podaniu doustnym ulega częściowej absorpcji w żołądku i całkowitemu wchłoniu w jelicie cienkim, zapewniając pełną biodostępność. Ibuprofen wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (~99%) oraz intensywny metabolizm wątrobowy obejmujący hydroksylację, karboksylację i koniugację, prowadzący do powstania nieaktywnych metabolitów eliminowanych głównie przez nerki (90%) oraz częściowo z żółcią. Okres półtrwania leku u osób zdrowych wynosi od 1,8 do 3,5 godziny. U dzieci procesy farmakokinetyczne są analogiczne do dorosłych, a lek przenika do mleka matki w bardzo niskich stężeniach.
aktywny enancjomer, alkoholowa choroba wątroby, biodostępność, dystrybucja leku, eliminacja, enancjomer S-ibuprofenu, hemodializa, hydroksylacja, ibuprofen, inwersja ibuprofenu, karboksylacja, koniugacja, marskość wątroby, metabolizm, metabolizm wątrobowy, nieaktywne metabolity, niewydolność nerek, okres półtrwania, przenikanie do mleka kobiecego, skala Child-Pugh, wchłanianie, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne ibuprofenu, wydalanie metabolitów - Leksykon substancji czynnych
Triazotan glicerolu – Właściwości farmakokinetyczne
Triazotan glicerolu, stosowany w formie aerozolu podjęzykowego (np. Nitromint 0,4 mg/dawkę), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z jamy ustnej bez efektu pierwszego przejścia przez wątrobę, co umożliwia natychmiastowy początek działania (1-1,5 minuty). Średnia dostępność biologiczna wynosi około 39%, z dużą zmiennością między- i wewnątrzosobniczą. Substancja silnie wiąże się z erytrocytami oraz białkami osocza (około 60%), co wpływa na biodostępność aktywnej frakcji i potencjalne interakcje lekowe. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest w około 4 minuty, a czas działania wynosi około 30 minut, co jest istotne przy planowaniu dawkowania w ostrych stanach dławicowych.
aerozol podjęzykowy, biodostępność leku, czas działania leku, dawka leku, dławica piersiowa, dostępność biologiczna, efekt pierwszego przejścia, erytrocyty, farmakokinetyka, interakcje lekowe, okres półtrwania, początek działania leku, profilaktyka dławicy piersiowej, stężenie leku w osoczu, triazotan glicerolu, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, wydalanie metabolitów - Leksykon substancji czynnych
Olejek cynamonowy – Właściwości farmakokinetyczne
Olejek cynamonowy (Cinnamomi zeylanici corticis aetheroleum) jest składnikiem leczniczym preparatu Amol, występującym w stężeniu 2,40 mg/g produktu. Pozyskiwany z kory Cinnamomum zeylanicum, należy do grupy olejków eterycznych o złożonym składzie chemicznym. Produkt dostępny jest w formie płynu doustnego oraz płynu do stosowania na skórę, co umożliwia dwie drogi podania: doustną i przezskórną. W preparacie Amol olejek cynamonowy współwystępuje z innymi olejkami eterycznymi, takimi jak mentol (17,23 mg/g), olejek cytronelowy (1,00 mg/g), goździkowy (1,00 mg/g), cytrynowy (5,70 mg/g), mięty pieprzowej (2,40 mg/g) oraz lawendowy (2,40 mg/g). Substancją pomocniczą jest etanol 96% (638 mg/g), który może wpływać na farmakokinetykę olejku, choć brak jest danych potwierdzających ten efekt.
aplikacja na skórę, charakterystyka produktu leczniczego, cynamonowiec cejloński, droga podania, dystrybucja substancji czynnej, etanol, mentol, metabolizm, olejek cynamonowy, olejek cytronelowy, olejek cytrynowy, olejek eteryczny, olejek goździkowy, olejek lawendowy, olejek mięty pieprzowej, parametr farmakokinetyczny, płyn doustny, płyn na skórę, podanie doustne, podanie przezskórne, rozpuszczalnik, składnik aktywny, substancja pomocnicza, surowiec roślinny, wchłanianie, właściwość farmakokinetyczna, właściwość fizykochemiczna, wydalanie metabolitów - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Sonoxen FORTE 25 mg
Doksylamina w dawce 25 mg (Sonoxen FORTE) jest lekiem przeciwhistaminowym o działaniu przeciwcholinergicznym, którego stosowanie wymaga szczególnej ostrożności. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na substancję czynną lub składniki pomocnicze, w tym laktozę jednowodną (1,68 mg/tabletkę). Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z chorobami układu oddechowego (astma, przewlekłe zapalenie oskrzeli, rozedma płuc), układu moczowo-płciowego (rozrost gruczołu krokowego, zwężenie ujścia pęcherza moczowego), przewodu pokarmowego (choroba wrzodowa, zwężenie odźwiernikowo-dwunastnicze) oraz u chorych z jaskrą, ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby i nerek. Działanie przeciwcholinergiczne doksylaminy może nasilać objawy tych schorzeń i prowadzić do poważnych powikłań, takich jak zatrzymanie moczu czy wzrost ciśnienia śródgałkowego.
antybiotyk makrolidowy, astma, choroba wrzodowa, doksylaminy wodorobursztynian, działanie przeciwcholinergiczne, inhibitor izoenzymu CYP450, inhibitor monoaminooksydazy, jaskra, kumulacja leku, laktoza jednowodna, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwhistaminowy H1, nadwrażliwość na doksylaminę, nietolerancja laktozy, przeciwwirusowy inhibitor proteazy, przewlekłe zapalenie oskrzeli, reakcja krzyżowa, rozedma płuc, rozrost gruczołu krokowego, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, wydalanie metabolitów, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zwężenie odźwiernikowo-dwunastnicze, zwężenie ujścia pęcherza moczowego, związek przeciwgrzybiczny z grupy azoli - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Paxtin 20 20 mg
Paroksetyna, substancja czynna leku Paxtin (tabletki powlekane 20 mg i 40 mg), charakteryzuje się dobrym wchłanianiem po podaniu doustnym, jednak podlega efektowi pierwszego przejścia, który jest częściowo wysycalny przy wyższych dawkach. Kinetyka leku jest nieliniowa, choć zwykle o niewielkim nasileniu, co prowadzi do nieproporcjonalnego wzrostu stężenia w osoczu przy zwiększaniu dawki. Stan stacjonarny osiągany jest po 7-14 dniach terapii, niezależnie od formy uwalniania. Paroksetyna wykazuje szeroką dystrybucję do tkanek (99% poza osoczem) i silne wiązanie z białkami osocza (~95%). Metabolizm zachodzi głównie przez oksydację i metylację, a metabolity są farmakologicznie nieaktywne. Eliminacja odbywa się głównie przez wydalanie metabolitów z moczem (64% dawki) i kałem (36% dawki), przy czym niezmieniona paroksetyna stanowi mniej niż 2% w moczu i mniej niż 1% w kale. Okres półtrwania wynosi około 24 godziny, co jest istotne przy ustalaniu schematu dawkowania.
dostępność biologiczna, dystrybucja do tkanek, działanie niepożądane, efekt pierwszego przejścia, eliminacja paroksetyny, farmakokinetyka paroksetyny, hamowanie wychwytu zwrotnego serotoniny, kinetyka leku, klirens osoczowy, metabolit paroksetyny, okres półtrwania, oksydacja i metylacja, parametr farmakokinetyczny, paroksetyna, przemiana metaboliczna, skuteczność terapeutyczna, stan stacjonarny, stężenie paroksetyny w osoczu, wchłanianie doustne, wiązanie z białkami osocza, wydalanie metabolitów, wydalanie nerkowe, wydalanie z kałem, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Miansegen 30 mg
Mianseryna chlorowodorek, substancja czynna preparatu Miansegen, po podaniu doustnym wykazuje szybkie wchłanianie z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w ciągu około 3 godzin (Tmax). Biodostępność leku wynosi około 20%, co wskazuje na istotny efekt pierwszego przejścia przez wątrobę. Mianseryna wiąże się silnie z białkami osocza (około 95%), co ma znaczenie dla jej dystrybucji oraz potencjalnych interakcji farmakokinetycznych z innymi lekami. Metabolizm leku zachodzi głównie poprzez demetylację i utlenianie, a następnie sprzęganie metabolitów, co zwiększa ich hydrofilność i ułatwia eliminację.
biodostępność, Cmax, compliance, czas eliminacji, demetylacja, efekt pierwszego przejścia, faza eliminacji, kinetyka wchłaniania, mianseryna chlorowodorek, okres półtrwania, powinowactwo do białek, proces farmakokinetyczny, procesy ADME, sprzęganie metabolitów, stan stacjonarny, stężenie maksymalne w osoczu, Tmax, utlenianie, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie metabolitów - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Seractil 400 mg
Deksibuprofen, substancja czynna produktu leczniczego SERACTIL (400 mg, tabletki powlekane), charakteryzuje się specyficznymi właściwościami farmakokinetycznymi, które wpływają na jego działanie terapeutyczne. Po podaniu doustnym lek jest wchłaniany głównie w żołądku i jelicie cienkim, osiągając maksymalne stężenie we krwi (Cmax) około 2 godzin po podaniu na czczo (20,6 μg/ml). Spożycie posiłku wydłuża czas do osiągnięcia Cmax z 2,1 do 2,8 godziny oraz obniża Cmax o około 12% do 18,1 μg/ml. Deksibuprofen wykazuje bardzo wysoki stopień wiązania z białkami osocza (>99%), co ma istotne znaczenie dla dystrybucji leku i potencjalnych interakcji farmakokinetycznych z innymi lekami o podobnym profilu wiązania.
Cmax, dawkowanie leku, deksibuprofen, eliminacja leku, eliminacja metabolitów, hydroksylacja, interakcje lekowe, interakcje leku z pokarmem, karboksylacja, metabolizm leku, nieaktywne metabolity, okres półtrwania leku, parametry farmakokinetyczne, przewód pokarmowy, stężenie maksymalne leku, wiązanie z białkami osocza, wydalanie metabolitów - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Capsagamma 53 mg kapsaicynoidów w przeliczeniu na kapsaicynę/100 g
Capsagamma to krem zawierający 53 mg kapsaicynoidów (w przeliczeniu na kapsaicynę) w 100 g preparatu, pozyskiwanych ze standaryzowanego wyciągu gęstego z owoców pieprzowca Capsicum annuum L. var. minimum oraz Capsicum frutescens L. Wchłanianie przezskórne kapsaicyny wynosi 27-34% dawki aplikowanej, co potwierdzają badania na modelach zwierzęcych. Po absorpcji substancja czynna ulega intensywnemu metabolizmowi w wątrobie, gdzie podlega reakcjom fazy I i II biotransformacji, prowadząc do powstania bardziej polarnych metabolitów, które są następnie eliminowane z organizmu głównie z moczem i kałem. Współczynnik ekstrakcji pierwotnej (DER) wyciągu wynosi 2,8-4,9:1, a ekstrakcja przeprowadzana jest przy użyciu 80% etanolu (V/V).
absorpcja przezskórna, bariera skórna, biodostępność, biotransformacja, Capsicum annuum, Capsicum frutescens, eliminacja leku, kapsaicynoidy, krem leczniczy, metabolity, metabolizm wątrobowy, parametry farmakokinetyczne, postać farmaceutyczna, rozpuszczalnik ekstrakcyjny, wchłanianie ogólnoustrojowe, właściwości fizykochemiczne, współczynnik ekstrakcji, wyciąg gęsty, wydalanie metabolitów - Leksykon substancji czynnych
Osika – Właściwości farmakokinetyczne
Farmakokinetyka osiki (Populus tremula L.) jako składnika aktywnego produktu Phytodolor, zawierającego wyciąg z kory i liści w stężeniu 570 mg/ml, opiera się głównie na badaniach pojedynczych związków bioaktywnych, takich jak fenologlikozydy, salicyna oraz flawonoidy. Związki te ulegają częściowej absorpcji w przewodzie pokarmowym, co umożliwia ich działanie ogólnoustrojowe. Salicyna po wchłonięciu jest metabolizowana w wątrobie do alkoholu salicylowego, a następnie do kwasu salicylowego, natomiast fenologlikozydy i flawonoidy podlegają metabolizmowi wątrobowemu i są wydalane głównie przez nerki z moczem. Produkt Phytodolor jest podawany w formie kropli doustnych, gdzie wyciąg etanolowy (60% V/V) może zwiększać rozpuszczalność i biodostępność składników lipofilnych.
absorpcja w przewodzie pokarmowym, białko transportujące, biodostępność, czas półtrwania, działanie ogólnoustrojowe, enzym metabolizujący, etanol, fenologlikozyd, flawonoid, glikozyd fenolowy, interakcja farmakokinetyczna, klirens, metabolizm i eliminacja, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, osika, Phytodolor, salicyna, składnik aktywny, wyciąg etanolowy, wydalanie metabolitów, związek polifenolowy - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Solu-Medrol 500 mg
Metyloprednizolon, substancja czynna leku Solu-Medrol w postaci soli sodowej bursztynianu, wykazuje liniową farmakokinetykę niezależną od drogi podania. Po podaniu dożylnego bolusa 40 mg, maksymalne stężenie w osoczu (42-47 mg/100 ml) osiągane jest po około 25 minutach, natomiast po iniekcji domięśniowej tej samej dawki stężenie szczytowe wynosi 34 mg/100 ml i pojawia się po około 120 minutach. Całkowita biodostępność jest jednakowa dla obu dróg podania. Metyloprednizolon charakteryzuje się znaczną dystrybucją tkankową (objętość dystrybucji około 1,4 l/kg) oraz umiarkowanym wiązaniem z białkami osocza (77%). Biologiczny okres półtrwania wynosi 12-36 godzin, co przekracza okres półtrwania w osoczu (2,3-4 godziny), co jest związane z wewnątrzkomórkową aktywnością glikokortykosteroidów. Początek działania klinicznego obserwuje się zwykle po 4-6 godzinach, a w terapii astmy już po 1-2 godzinach.
bariera krew-mózg, białka osocza, białka transportowe ABC, bursztynian metyloprednizolonu, cholinesteraza, CYP3A4, domena wiążąca ATP, dystrybucja tkankowa, farmakokinetyka liniowa, glikoproteina p, hydroksymetyloprednizolon, klirens leku, mechanizm działania glikokortykoidów, metyloprednizolon, objętość dystrybucji, okres półtrwania biologiczny, oś HPA, oś podwzgórze-przysadka-nadnercza, podanie domięśniowe, podanie dożylne, półtrwania w fazie eliminacji, stężenie szczytowe, wiązanie z białkami, wydalanie metabolitów - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sental 5 mg
Produkt leczniczy Sental zawierający melatoninę w dawkach 3 mg lub 5 mg charakteryzuje się całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, jednak jego dostępność biologiczna wynosi około 15% z powodu silnego efektu pierwszego przejścia (80-90%). Maksymalne stężenie w osoczu (Tmax) osiągane jest średnio po 50 minutach (zakres 15-90 minut). Melatonina wiąże się z białkami osocza w około 60%, a jej metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, głównie przez enzymy CYP1A1, CYP1A2 oraz prawdopodobnie CYP2C19, prowadząc do powstania nieaktywnego metabolitu 6-sulfatoksy-melatoniny. Eliminacja odbywa się głównie przez wydalanie metabolitów z moczem, z okresem półtrwania eliminacji około 45 minut, przy dużych różnicach osobniczych. Kinetyka leku jest liniowa w zakresie dawek 0,1-8 mg, co oznacza proporcjonalny wzrost stężenia melatoniny w osoczu wraz ze wzrostem dawki.
6-sulfatoksy-melatonina, AUC, biodostępność, całkowite wchłanianie, cytochrom P450, efekt pierwszego przejścia, enzym CYP1A1, enzym CYP1A2, enzym CYP2C19, hemodializa, kinetyka leku, klirens leku, maksymalne stężenie osoczowe, marskość wątroby, metabolizm melatoniny, metabolizm pierwszego przejścia, okres półtrwania, przemiany metaboliczne, stężenie osoczowe, wiązanie z białkami osocza, wydalanie metabolitów, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Artilla 0,075 mg + 0,02 mg
Artilla to preparat zawierający 0,075 mg gestodenu oraz 0,020 mg etynyloestradiolu w formie tabletek drażowanych. Gestoden charakteryzuje się niemal całkowitym wchłanianiem (biodostępność ~99%) i osiąga maksymalne stężenie około 4 ng/ml po około 1 godzinie. Wiąże się głównie z SHBG (68%) oraz albuminą, a jego objętość dystrybucji wynosi 0,7 l/kg. Metabolizm gestodenu jest całkowity, z klirensem około 0,8 ml/min/kg, a eliminacja przebiega dwufazowo z okresem półtrwania 12-15 godzin. Metabolity wydalane są z moczem i żółcią w stosunku 6:4. Po wielokrotnym podawaniu stężenie gestodenu wzrasta około 4-krotnie, a stan stacjonarny osiągany jest w drugiej połowie cyklu terapeutycznego. Etynyloestradiol wykazuje biodostępność około 45% (zakres 20-65%), maksymalne stężenie około 65 pg/ml po 1,7 godziny, wiąże się w 98% z albuminą i indukuje wzrost SHBG, co wpływa na farmakokinetykę gestodenu.
albumina, biodostępność, efekt pierwszego przejścia, gestoden i etynyloestradiol, globulina wiążąca hormony płciowe, hydroksylacja, klirens, klirens metaboliczny, kwas glukuronowy, metabolizm etynyloestradiolu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, SHBG, stan stacjonarny, stężenie etynyloestradiolu, tabletka drażowana, wydalanie metabolitów