Właściwości farmakokinetyczne
Capsagamma 53 mg kapsaicynoidów w przeliczeniu na kapsaicynę/100 g

Właściwości farmakokinetyczne leku Capsagamma

Capsagamma to produkt leczniczy zawierający 53 mg kapsaicynoidów w przeliczeniu na kapsaicynę w 100 g kremu. Substancja czynna występuje w postaci standaryzowanego wyciągu gęstego z owoców pieprzowca gatunków Capsicum annuum L. var. minimum (Miller) Heiser i Capsicum frutescens L. Właściwości farmakokinetyczne kapsaicyny, głównego składnika aktywnego leku Capsagamma, określają jej zachowanie w organizmie po aplikacji miejscowej na skórę.¹

Wchłanianie przezskórne

Kapsaicyna wykazuje zdolność do przenikania przez barierę skórną po aplikacji miejscowej. Jest to istotna cecha z punktu widzenia skuteczności działania preparatu Capsagamma. Badania przeprowadzone na modelach zwierzęcych dostarczyły konkretnych danych dotyczących stopnia absorpcji przezskórnej tego związku.²

Wyniki badań eksperymentalnych na modelach zwierzęcych wskazują, że ogólnoustrojowe wchłanianie miejscowo stosowanej kapsaicyny wynosi od 27% do 34% aplikowanej dawki. Ten stosunkowo wysoki stopień absorpcji przezskórnej przekłada się na biodostępność substancji czynnej po podaniu miejscowym, co ma znaczenie zarówno dla skuteczności terapeutycznej, jak i potencjalnych działań ogólnoustrojowych.³

Metabolizm

Po wchłonięciu przez skórę i dostaniu się do krwiobiegu kapsaicyna podlega procesom biotransformacji. Głównym narządem odpowiedzialnym za metabolizm kapsaicyny jest wątroba. W procesach metabolicznych dochodzi do przekształcenia cząsteczki kapsaicyny w metabolity, które następnie podlegają eliminacji z organizmu.⁴

Procesy metaboliczne zachodzące w wątrobie obejmują przede wszystkim reakcje I i II fazy biotransformacji, prowadzące do powstania metabolitów kapsaicyny o zmienionych właściwościach fizykochemicznych, zazwyczaj bardziej polarnych, co ułatwia ich wydalanie z organizmu.⁵

Eliminacja

Metabolity kapsaicyny powstałe w wyniku przemian zachodzących głównie w wątrobie są eliminowane z organizmu dwoma głównymi drogami: z moczem oraz z kałem. Proporcje wydalania metabolitów poszczególnymi drogami nie zostały dokładnie określone w dostępnych badaniach, jednak obie drogi mają istotne znaczenie w procesie usuwania metabolitów kapsaicyny z organizmu.⁶

Informacje o składzie produktu

Dla pełnego zrozumienia właściwości farmakokinetycznych istotne jest poznanie dokładnego składu preparatu. Capsagamma zawiera w 100 g kremu od 2,375 do 1,032 mg standaryzowanego wyciągu gęstego z owoców pieprzowca (Capsicum annuum L. var. minimum (Miller) Heiser i Capsicum frutescens L.), przy czym współczynnik ekstrakcji pierwotnej (DER) wynosi 2,8-4,9:1. Wyciąg ten odpowiada 53 mg kapsaicynoidów w przeliczeniu na kapsaicynę. Jako rozpuszczalnik ekstrakcyjny zastosowano etanol 80% (V/V).⁷

Dostępna postać farmaceutyczna produktu Capsagamma to krem o charakterystycznym kolorze ochry, co może mieć znaczenie dla uwalniania substancji czynnej i jej przenikania przez barierę skórną.⁸