Właściwości farmakodynamiczne

Produkt leczniczy Capsagamma zawiera kapsaicynę, substancję aktywną należącą do grupy farmakoterapeutycznej oznaczonej kodem ATC: M02AB – kapsaicyna i jej pochodne. Kapsaicyna stanowi główny składnik odpowiedzialny za ostry smak roślin, z których jest pozyskiwana, a w preparacie występuje w formie standaryzowanego wyciągu gęstego z Capsicum annuum L. var. minimum (Miller) Heiser i Capsicum frutescens L, fructus (owoc pieprzowca).¹

Skład i dawka terapeutyczna

Capsagamma jest dostępna w postaci kremu w kolorze ochry, zawierającego 100 g produktu, w którym znajduje się 2,375–1,032 mg standaryzowanego wyciągu gęstego z owoców pieprzowca (DERpierwotny 2,8-4,9:1), co odpowiada 53 mg kapsaicynoidów w przeliczeniu na kapsaicynę. Ekstrakcja substancji czynnej przeprowadzana jest przy użyciu rozpuszczalnika w postaci etanolu 80% (V/V).²

Mechanizm działania

Dokładny mechanizm działania kapsaicyny nie został w pełni wyjaśniony. Jednakże badania farmakodynamiczne pozwalają na wyróżnienie dwuetapowego działania tej substancji po aplikacji miejscowej.³

Fazy działania kapsaicyny

Działanie kapsaicyny można podzielić na dwie wyraźne fazy:

1. Faza podrażnienia – kapsaicyna po miejscowym zastosowaniu wywołuje początkowo podrażnienie, które objawia się jako rumień, pieczenie i czasami świąd. Efekt ten przypisuje się neurogennemu stanowi zapalnemu i jest on wyjaśniany uwalnianiem neuroprzekaźnika – substancji P z zakończeń nerwowych.⁴
2. Faza antynocyceptywna – drugi etap działania kapsaicyny charakteryzuje się efektem przeciwbólowym (antynocyceptywnym), którego czas trwania zawiera się w przedziale od kilku godzin do kilku tygodni. Zjawisko to jest związane z obniżeniem wyzwalania substancji P po wielokrotnej aplikacji preparatu, co prowadzi do trwałej fazy odczulenia na uczucie pieczenia i ból.⁵

Znaczenie kliniczne mechanizmu działania

Dwufazowy mechanizm działania kapsaicyny ma istotne znaczenie kliniczne. Początkowo pacjenci mogą odczuwać dyskomfort związany z podrażnieniem skóry, jednak przy systematycznym stosowaniu preparatu rozwija się efekt antynocyceptywny, prowadzący do zmniejszenia odczuwania bólu. To zjawisko odczulenia jest kluczowym elementem terapeutycznym produktu Capsagamma. Zmniejszenie uwalniania substancji P powoduje desensytyzację receptorów bólowych, co przekłada się na skuteczność kliniczną w terapii przeciwbólowej.⁶