Właściwości farmakokinetyczne
Seractil 400 mg

Właściwości farmakokinetyczne deksibuprofenu

Deksibuprofen, aktywny składnik produktu leczniczego SERACTIL (400 mg, tabletki powlekane), charakteryzuje się specyficznymi właściwościami farmakokinetycznymi, które determinują jego działanie terapeutyczne w organizmie. Poniżej przedstawiono szczegółowy opis tych właściwości z uwzględnieniem procesów, którym podlega substancja czynna po podaniu doustnym.¹

Absorpcja

Po podaniu doustnym deksibuprofen jest wchłaniany z przewodu pokarmowego. Proces ten rozpoczyna się częściowo w żołądku, a następnie kontynuowany jest w jelicie cienkim. Maksymalne stężenie substancji czynnej we krwi (Cmax) obserwuje się po około 2 godzinach od przyjęcia leku.²

Warto zaznaczyć, że spożywanie posiłków w trakcie przyjmowania deksibuprofenu ma istotny wpływ na parametry farmakokinetyczne leku:

• Wydłuża czas dystrybucji i osiągnięcia maksymalnego stężenia z około 2,1 godzin do 2,8 godzin³
• Zmniejsza maksymalne stężenie we krwi (Cmax) z 20,6 do 18,1 μg/ml⁴

Dystrybucja

Deksibuprofen charakteryzuje się bardzo wysokim stopniem wiązania z białkami osocza, przekraczającym 99%. Ten wysoki poziom wiązania z białkami ma istotne znaczenie dla procesów dystrybucji leku w organizmie oraz może wpływać na interakcje z innymi lekami o podobnym profilu wiązania.⁵

Metabolizm

Metabolizm deksibuprofenu zachodzi głównie w wątrobie, gdzie substancja czynna podlega procesom:

• Hydroksylacji – polegającej na wprowadzeniu grupy hydroksylowej do cząsteczki leku
• Karboksylacji – prowadzącej do utworzenia pochodnych z grupą karboksylową

W wyniku tych procesów powstają farmakologicznie nieaktywne metabolity, które następnie podlegają eliminacji.⁶

Eliminacja

Eliminacja metabolitów deksibuprofenu z organizmu odbywa się dwoma głównymi drogami:

• Przez nerki – stanowi to główną drogę eliminacji, odpowiadającą za około 90% całkowitego wydalania metabolitów⁷
• Z żółcią – niewielka część metabolitów jest wydalana tą drogą⁸

Okres półtrwania w fazie eliminacji (t₁/₂) dla deksibuprofenu wynosi od 1,8 do 3,5 godzin, co determinuje częstotliwość dawkowania tego leku w praktyce klinicznej.⁹