wchłanianie przezskórne
Wchłanianie przezskórne to proces, w którym substancje czynne przenikają przez skórę do krwiobiegu. Jest to jedna z dróg podania leków, wykorzystywana w farmakoterapii zarówno miejscowej, jak i ogólnoustrojowej. Mechanizm obejmuje kilka etapów: penetrację przez warstwę rogową naskórka, dyfuzję przez żywe warstwy naskórka i skóry właściwej, a następnie wchłonięcie do naczyń krwionośnych lub limfatycznych.
Skuteczność wchłaniania przezskórnego zależy od wielu czynników, w tym od właściwości fizykochemicznych substancji (masa cząsteczkowa, lipofilność, rozpuszczalność), stanu skóry pacjenta (grubość warstwy rogowej, nawodnienie, temperatura, pH), miejsca aplikacji (różna przepuszczalność w różnych obszarach ciała) oraz postaci farmaceutycznej preparatu (plastry, maści, kremy, żele).
W praktyce klinicznej wchłanianie przezskórne wykorzystuje się w terapii bólu (fentanyl, lidokaina), chorobach układu sercowo-naczyniowego (nitrogliceryna), terapii hormonalnej (estrogeny, testosteron), chorobach skóry oraz w terapii uzależnień (nikotyna). Zaletami tej drogi podania są omijanie efektu pierwszego przejścia przez wątrobę, możliwość długotrwałego uwalniania leku oraz nieinwazyjność aplikacji.
Warto pamiętać, że wchłanianie przezskórne może być również drogą ekspozycji na substancje toksyczne i alergeny, co ma znaczenie w medycynie pracy, toksykologii i alergologii. W diagnostyce dermatologicznej wykorzystuje się testy płatkowe, które bazują właśnie na zjawisku wchłaniania przezskórnego potencjalnych alergenów.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Homeoplasmine –
Homeoplasmine to maść zawierająca substancje czynne pochodzenia roślinnego: Calendula officinalis TM (0,1 g), Phytolacca decandra TM (0,3 g), Bryonia TM (0,1 g), Benzoe TM (0,1 g) oraz kwas borowy (Acidum boricum, 4,0 g) w 100 g preparatu. Pomimo precyzyjnego określenia składu jakościowego i ilościowego, dokumentacja produktu nie zawiera danych dotyczących farmakokinetyki, w tym wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu i wydalania składników aktywnych po aplikacji miejscowej. Nie przeprowadzono badań określających biodostępność substancji czynnych przez skórę lub błony śluzowe, co pozostawia mechanizm przenikania i losy metaboliczne tych związków nieznane.
- Leksykon substancji czynnych
Fiolet gencjanowy – Właściwości farmakokinetyczne
Fiolet gencjanowy (chlorek metylorozanilinowy) jest stosowany miejscowo na skórę w postaci płynów o stężeniach 1% (10 mg/g) oraz 2% (20 mg/g), dostępnych zarówno w roztworach wodnych, jak i spirytusowych. Preparaty te charakteryzują się ciemnofioletową barwą, a roztwory spirytusowe dodatkowo posiadają zapach etanolu. Nie przeprowadzono dedykowanych badań farmakokinetycznych, co jest uzasadnione miejscowym działaniem substancji i brakiem oczekiwanego wchłaniania ogólnoustrojowego. W praktyce klinicznej oznacza to, że fiolet gencjanowy nie podlega typowym procesom farmakokinetycznym takim jak wchłanianie, dystrybucja, metabolizm czy wydalanie w kontekście działania systemowego.
ADME, badanie farmakokinetyczne, chlorek metylorozanilinowy, działanie miejscowe, działanie ogólnoustrojowe, fiolet gencjanowy, interakcja lekowa, płyn na skórę, postać farmaceutyczna, proces farmakokinetyczny, profil farmakologiczny, roztwór spirytusowy, roztwór wodny, stosowanie miejscowe, substancja czynna, wchłanianie ogólnoustrojowe, wchłanianie przezskórne - Leksykon leków
Interakcje leku – Stieprox 15 mg/g (1,5 %)
Produkt leczniczy Stieprox 15 mg/g (1,5%) zawierający cyklopiroks z olaminą nie wykazuje istotnych interakcji farmakologicznych z innymi lekami, zarówno stosowanymi ogólnoustrojowo, jak i miejscowo na skórę głowy. Szczegółowe obserwacje kliniczne nie potwierdziły występowania negatywnych interakcji z lekami przeciwgrzybiczymi, przeciwbakteryjnymi, przeciwzapalnymi ani innymi preparatami dermatologicznymi. Ze względu na miejscowy sposób aplikacji oraz ograniczone wchłanianie systemowe substancji czynnej, ryzyko interakcji ogólnoustrojowych jest minimalne. Ponadto, nie stwierdzono wpływu spożycia alkoholu etylowego na skuteczność lub bezpieczeństwo stosowania szamponu Stieprox 15 mg/g.
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Octeniderm (45 g + 30 g + 0,1 g)/100 g
Octeniderm to preparat do stosowania miejscowego na skórę, zawierający 2-propanol (45 g/100 g), 1-propanol (30 g/100 g) oraz dichlorowodorek oktenidyny (0,10 g/100 g). Produkt występuje w formie bezbarwnego, przejrzystego płynu, który działa głównie powierzchniowo. Ze względu na szybkie odparowywanie alkoholi (2-propanolu i 1-propanolu) oraz niskie stężenie i właściwości fizykochemiczne oktenidyny, systemowa absorpcja substancji czynnych jest minimalna, co tłumaczy brak danych farmakokinetycznych w charakterystyce produktu leczniczego.
1-propanol, 2-propanol, absorpcja systemowa, alkohol izopropylowy, alkohol propylowy, aplikacja na skórę, charakterystyka produktu leczniczego, dichlorowodorek oktenidyny, działanie farmakodynamiczne, działanie niepożądane, nieuszkodzona skóra, płyn na skórę, produkt leczniczy, wchłanianie przezskórne, właściwości farmakokinetyczne - Leksykon leków
Interakcje leku – Diclofenac Teva 10 mg/g (1%)
Diklofenak sodowy w postaci żelu (Diclofenac Teva, 10 mg/g) wykazuje minimalne wchłanianie ogólnoustrojowe po aplikacji miejscowej, co znacząco ogranicza ryzyko klinicznie istotnych interakcji farmakokinetycznych i farmakodynamicznych z innymi lekami. Stosowanie zgodne z zaleceniami, tj. na ograniczone powierzchnie skóry, w dawkach i czasie terapii zgodnym z wytycznymi, minimalizuje potencjalne ryzyko interakcji, nawet z lekami takimi jak NLPZ doustne, leki przeciwzakrzepowe, glikokortykosteroidy, leki przeciwnadciśnieniowe czy moczopędne. W przypadku stosowania na rozległe powierzchnie lub przez dłuższy czas, teoretycznie może dojść do zwiększonego wchłaniania i potencjalnych interakcji, jednak ich znaczenie kliniczne pozostaje niewielkie. Nie zaobserwowano istotnych interakcji z alkoholem etylowym, mimo że alkohol może teoretycznie zwiększać przenikanie przezskórne substancji czynnych.
acenokumarol, alkohol etylowy, antagonista receptora angiotensyny II, beta-adrenolityk, diklofenak sodowy, działanie diuretyczne, działanie drażniące, glikokortykosteroid, inhibitor ACE, interakcje farmakodynamiczne, interakcje lekowe, interakcje ogólnoustrojowe, krążenie ogólne, kwas acetylosalicylowy, lek moczopędny, lek przeciwnadciśnieniowy, lek przeciwzakrzepowy, niesteroidowe leki przeciwzapalne, NLPZ, podrażnienie skóry, promotor wchłaniania, przenikanie przezskórne, substancja czynna, warfaryna, wchłanianie ogólnoustrojowe, wchłanianie przezskórne - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Oxycort (30 mg + 10 mg)/g
Produkt leczniczy Oxycort maść, zawierający 30 mg oksytetracykliny (chlorowodorek) oraz 10 mg hydrokortyzonu octanu w 1 g maści, jest przeciwwskazany w okresie ciąży oraz laktacji ze względu na ryzyko przenikania substancji czynnych przez skórę i potencjalny negatywny wpływ na rozwój płodu oraz zdrowie dziecka karmionego piersią. Brak jest specyficznych badań dotyczących wpływu hydrokortyzonu octanu na płodność, jednak analogie do innych kortykosteroidów wskazują na możliwe ryzyko, co jest istotne dla pacjentek planujących ciążę. W przypadku konieczności leczenia dermatologicznego u kobiet w ciąży lub karmiących, zaleca się stosowanie alternatywnych preparatów o udokumentowanym bezpieczeństwie w tych okresach.
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Heparizen 1000 1000 j.m./g
Heparyna sodowa zawarta w preparacie Heparizen 1000 (1000 j.m./g, żel) charakteryzuje się ograniczonym wchłanianiem przez skórę, co wynika z jej silnego ładunku elektrycznego oraz dużego rozmiaru cząsteczki. Te właściwości fizykochemiczne skutkują minimalnym przenikaniem przez barierę naskórkową, co przekłada się na brak istotnego wpływu na parametry krzepnięcia krwi na poziomie ogólnoustrojowym. W efekcie, działanie heparyny jest skoncentrowane miejscowo, co pozwala na skuteczne leczenie bez ryzyka systemowych działań niepożądanych związanych z przeciwkrzepliwością.
dostępność ogólnoustrojowa, działanie przeciwkrzepliwe, Heparizen 1000, heparyna sodowa, krzepnięcie krwi, leki przeciwkrzepliwe, metylu parahydroksybenzoesan, profil farmakokinetyczny, propylu parahydroksybenzoesan, substancja czynna, warstwa rogowa naskórka, wchłanianie przezskórne, wchłanianie systemowe, właściwości farmakokinetyczne, żel przezroczysty - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Advantan 1 mg/g
Metyloprednizolonu aceponian, substancja czynna preparatu Advantan (1 mg/g, 0,1%), wykazuje charakterystyczny gradient stężeń w skórze po aplikacji miejscowej, z najwyższym stężeniem w zewnętrznych warstwach naskórka i stopniowym spadkiem w kierunku skóry właściwej. Substancja ulega bioaktywacji poprzez hydrolizę do 17-propionianu 6α-metyloprednizolonu, metabolitu o silniejszym powinowactwie do receptorów kortykosteroidowych, co zwiększa efektywność terapeutyczną. Przezskórne wchłanianie zależy od wielu czynników, w tym od postaci leku (krem, emulsja, maść), warunków aplikacji (otwarta vs okluzyjna), czasu stosowania oraz stanu skóry. Badania wykazały, że wchłanianie przezskórne wynosi od 0,34% do 0,65% przy otwartej aplikacji maści (dawka 2 x 20 g/dobę przez 5-8 dni), natomiast przy okluzyjnej aplikacji kremu wzrasta do około 3%, co przekłada się na dawki ogólnoustrojowe odpowiednio około 2-4 µg/kg/dzień i 20 µg/kg/dzień. Usunięcie warstwy rogowej naskórka zwiększa wchłanianie do 13-27% dawki, podkreślając rolę bariery naskórkowej w ograniczaniu absorpcji.
17-propionian-6α-metyloprednizolonu, 21-glukuronid 17-propionianu, aplikacja miejscowa, aplikacja okluzyjna, atopia, bioaktywacja w skórze, biodostępność ogólnoustrojowa, emulsja na skórę, hydroliza, kortykosteroid miejscowy, kwas glukuronowy, łuszczyca, metyloprednizolonu aceponian, okres półtrwania, preparat Advantan, receptor kortykosteroidowy, skóra właściwa, warstwa rogowa naskórka, wchłanianie przezskórne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Undofen Max 10 mg/g
Preparat Undofen Max w postaci kremu zawiera terbinafinę chlorowodorek w stężeniu 10 mg/g, wykazującą specyficzne właściwości farmakokinetyczne przy stosowaniu miejscowym. Po aplikacji na skórę, mniej niż 5% dawki ulega wchłoniu ogólnoustrojowemu, co skutkuje minimalną ekspozycją systemową i korzystnym profilem bezpieczeństwa. W składzie kremu znajdują się substancje pomocnicze, takie jak 115 mg alkoholu cetostearylowego oraz 10 mg alkoholu benzylowego na gram preparatu, które mogą modulować przenikanie terbinafiny przez warstwę rogową naskórka, optymalizując jej dostępność miejscową.
alkohol benzylowy, alkohol cetostearylowy, aplikacja preparatu, działanie niepożądane, działanie ogólnoustrojowe, efekt terapeutyczny, ekspozycja ogólnoustrojowa, postać farmaceutyczna, profil bezpieczeństwa leku, przenikanie substancji czynnej, skuteczność miejscowa, substancja pomocnicza, substancja przeciwgrzybicza, terbinafiny chlorowodorek, warstwa rogowa naskórka, wchłanianie przezskórne, właściwości farmakokinetyczne, zakażenie grzybicze skóry - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Zasterid 5 mg
Finasteryd, będący inhibitorem 5-alfa-reduktazy typu II, blokuje konwersję testosteronu do dihydrotestosteronu (DHT), co ma kluczowe znaczenie w rozwoju zewnętrznych narządów płciowych u płodów męskich. Stosowanie finasterydu w dawce 5 mg (Zasterid) jest bezwzględnie przeciwwskazane u kobiet w ciąży oraz w wieku rozrodczym ze względu na ryzyko poważnych wad rozwojowych u płodu płci męskiej. Szczególną uwagę należy zwrócić na unikanie kontaktu kobiet w ciąży z tabletkami, zwłaszcza pokruszonymi lub przełamanymi, gdyż nawet minimalna ekspozycja przez skórę może prowadzić do wchłonięcia substancji czynnej i potencjalnych zaburzeń rozwojowych. Tabletki Zasterid są fabrycznie powlekane, co zapobiega bezpośredniemu kontaktowi z finasterydem podczas prawidłowego stosowania, jednak ochrona ta jest skuteczna tylko przy nienaruszonym stanie tabletki.
5-alfa reduktaza, dihydrotestosteron, działania niepożądane, ekspozycja na lek, finasteryd, finasteryd w nasieniu, inhibitor 5-alfa-reduktazy, konwersja testosteronu, laktacja, narządy płciowe zewnętrzne, prezerwatywa, przenikanie do mleka, wady rozwojowe, wchłanianie przezskórne, zajście w ciążę, Zasterid - Leksykon leków
Skład i postać leku – Dutazyr 0,5 mg
Dutazyr to preparat zawierający dutasteryd w dawce 0,5 mg w miękkich kapsułkach żelatynowych o wymiarach 19 ± 0,8 mm x 6,9 ± 0,4 mm. Kapsułki są nieprzezroczyste, żółte, wypełnione oleistym, żółtawym płynem. Substancje pomocnicze obejmują m.in. lecytynę sojową (potencjalnie zawierającą olej sojowy), butylohydroksytoluen (E321) jako przeciwutleniacz, glicerolu monokaprylokapronian jako rozpuszczalnik, a także składniki otoczki takie jak żelatyna, glicerol, tytanu dwutlenek (E171), żelaza tlenek żółty (E172), triglicerydy kwasów tłuszczowych o średniej długości łańcucha, lecytyna sojowa i woda oczyszczona. Preparat jest przeznaczony do podawania doustnego i dostępny w opakowaniach zawierających 10, 30, 60 lub 90 kapsułek, z 4-letnim okresem ważności, przechowywany w temperaturze do 30°C, w oryginalnym opakowaniu chroniącym przed wilgocią.
blister, butylohydroksytoluen, dutasteryd, dwutlenek tytanu, emulgator, glicerolu monokaprylokapronian, kapsułka miękka, kapsułka żelatynowa, lecytyna sojowa, niezgodność farmaceutyczna, okres ważności, podanie doustne, postać farmaceutyczna, przeciwutleniacz, PVC/PVDC/Aluminium, substancja pomocnicza, tlenek żelaza, triglicerydy, uszkodzona kapsułka, utylizacja leków, wchłanianie przezskórne, właściwości fizykochemiczne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Neo-Capsiderm –
Produkt leczniczy Neo-Capsiderm to maść do stosowania miejscowego, zawierająca noniwamidum (0,05 g/100 g), kamforę (5,3 g/100 g), olejek terpentynowy z sosny nadmorskiej (9,7 g/100 g) oraz olejek eukaliptusowy (2,5 g/100 g). Nie przeprowadzono dedykowanych badań farmakokinetycznych określających wchłanianie, dystrybucję, metabolizm oraz eliminację tych substancji czynnych po aplikacji na skórę. Brak jest danych dotyczących biodostępności miejscowej i ogólnoustrojowej, co jest charakterystyczne dla wielu preparatów miejscowych, zwłaszcza zawierających naturalne olejki eteryczne. W składzie znajduje się również lanolina, która może modyfikować przenikanie substancji aktywnych przez barierę skórną.
aplikacja miejscowa, badanie farmakokinetyczne, biodostępność miejscowa, biodostępność ogólnoustrojowa, działanie terapeutyczne, interakcja lekowa, kamfora, lanolina, maść do stosowania miejscowego, noniwamidum, olejek eteryczny, olejek eukaliptusowy, olejek terpentynowy, parametr farmakokinetyczny, przenikanie ogólnoustrojowe, substancja pochodzenia naturalnego, wchłanianie przezskórne, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Skład i postać leku – Dutamsol Mono 0,5 mg
Dutamsol Mono 0,5 mg to miękkie kapsułki zawierające 0,5 mg dutasterydu, selektywnego inhibitora 5α-reduktazy, stosowanego w terapii schorzeń zależnych od dihydrotestosteronu. Kapsułki mają postać żółtych, nieprzezroczystych, podłużnych kapsułek żelatynowych o wymiarach 19 ± 0,8 mm x 6,9 ± 0,4 mm, wypełnionych oleistą, żółtawą cieczą. Substancje pomocnicze obejmują m.in. butylohydroksytoluen (E 321) jako przeciwutleniacz, glicerolu monokaprylokapronian typ I jako nośnik, a także lecytynę sojową (E 322), co jest istotne dla pacjentów z alergią na soję. Otoczka kapsułki zawiera żelatynę, glicerol, tytanu dwutlenek (E 171) oraz żelaza tlenek żółty (E 172). Lek dostępny jest w opakowaniach zawierających od 10 do 90 kapsułek, przechowywanych w temperaturze poniżej 30°C, z okresem ważności 4 lata.
- Leksykon leków
Przedawkowanie – Normaclin 10 mg/g
Przedawkowanie klindamycyny fosforanu zawartej w żelu Normaclin (10 mg/g) może prowadzić do poważnych działań niepożądanych, zwłaszcza przy aplikacji na rozległe powierzchnie skóry, uszkodzoną lub podrażnioną skórę, a także przy zbyt częstym lub długotrwałym stosowaniu. Wchłanianie substancji czynnej do krwiobiegu może wywołać objawy ogólnoustrojowe, takie jak zaburzenia żołądkowo-jelitowe (biegunki, kolki, nudności, wymioty), reakcje skórne (podrażnienia, rumień, zapalenie skóry) oraz reakcje alergiczne (wysypka, świąd, obrzęk). W 1 g żelu znajduje się 10 mg klindamycyny fosforanu, a preparat zawiera także 100 mg glikolu propylenowego i 1 mg metylu parahydroksybenzoesanu (E 218), które mogą nasilać działania niepożądane przy przedawkowaniu.
charakterystyka produktu leczniczego, flora bakteryjna jelit, fosforan klindamycyny, glikol propylenowy, monitorowanie funkcji życiowych, nadwrażliwość, objawy alergii, objawy przedawkowania, parahydroksybenzoesan metylu, reakcja alergiczna, reakcje skórne, wchłanianie do krwiobiegu, wchłanianie przezskórne, wchłanianie systemowe, zaburzenia żołądkowo-jelitowe - Leksykon substancji czynnych
Imikwimod – Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Imikwimod, substancja czynna kremu Imikeraderm (50 mg/g), zgodnie z charakterystyką produktu leczniczego, nie wywiera istotnego wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych ani obsługi maszyn. Miejscowe stosowanie imikwimodu ogranicza ryzyko działań ogólnoustrojowych ze względu na minimalne wchłanianie przezskórne. Niemniej jednak, podczas terapii mogą wystąpić działania niepożądane, takie jak bóle głowy i zmęczenie (często, ≥1/100 do <1/10), osłabienie, gorączka, dreszcze (niezbyt często, ≥1/1000 do <1/100), a także zaburzenia oka (podrażnienie spojówek, obrzęk powiek) oraz dolegliwości mięśniowo-szkieletowe (ból mięśni i stawów często, ból kończyny niezbyt często), które potencjalnie mogą wpływać na bezpieczeństwo prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn.
ból głowy, ból kończyny, ból mięśni, ból stawów, charakterystyka produktu leczniczego, dreszcze, działanie niepożądane, gorączka, Imikeraderm, imikwimod, obrzęk powiek, osłabienie, pieczenie, podrażnienie spojówek, rumień, sprawność psychomotoryczna, świąd, układ mięśniowo-szkieletowy, wchłanianie przezskórne, zaburzenie neurologiczne, zaburzenie oka, zaburzenie widzenia, zaburzenie wzroku, zmęczenie